Таблетки дигоксин инструкция – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска таблетки 0,1 мг и 0,25 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе лекарственного препарата для лечения сердечной недостаточности у взрослых, детей и при беременности. Состав — Wow-source.ru

Содержание

официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Форма выпуска

Отправляясь в аптеку за лекарством, имейте в виду, что оно выпускается в продажу в двух видах. Каждый имеет свою инструкцию по применению. «Дигоксин» можно купить в форме таблеток и раствора для инъекций. Необходимый вариант выбирает врач, но чаще всего все же пациентам назначается таблетированная форма. Инъекции могут быть прописаны в особо тяжелых ситуациях, когда результат нужен в самые короткие сроки.

Стоит учитывать, что средство производится разными фармацевтическими компаниями, поэтому упаковки и фасовка могут иметь некоторые отличия. В инструкцию по применению к таблеткам «Дигоксин» внесен пункт, описывающий внешний вид капсул и их состав. Таблетки имеют белый цвет и фасуются в упаковки по двадцать пять, сорок либо пятьдесят штук. Чаще всего они располагаются на блистерах, в одной картонной коробке размещается от двух блистеров. Нередко в последнее время можно найти в аптеках препарат в банках из пластика.

«Дигоксин» в ампулах (инструкция по применению к нему по большинству пунктов идентична с предыдущей формой) имеет несколько вариантов упаковки. В зависимости от потребности, можно приобрести следующую дозировку ампул:

один миллилитр;
два миллилитра;
пять миллилитров;
десять миллилитров.

В каждой из картонных коробок упаковано по десять ампул лекарственного средства.

Имейте в виду, что если в вашей упаковке нет инструкции по применению к «Дигоксину» (аналоги средства мы чуть позже перечислим в данной статье), то вам досталась подделка. Пить такие таблетки ни в коем случае нельзя.

Дигоксин - официальная инструкция по применению

Побочные действия

Как указывается в инструкции, наиболее часто к побочным эффектам медикамента (являющимися обычно начальными признаками передозировки) приводит несоблюдение приема Дигоксина по рецепту. К подобным явлениям относят: фибрилляцию желудочков, AV-блокаду, синусовую брадикардию, пароксизмальную предсердную тахикардию, экстрасистолию, диарею, тошноту, рвоту, невралгию, головную боль. Иногда применение повышенных доз препарата может спровоцировать: депрессию, спутанность сознания, парестезию, нарушение цветового зрения, появление «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения. Намного реже побочными признаками Дигоксина могут быть – эозинофилия, кожная сыпь и гиперемия кожи, гинекомастия, острые психозы, тромбоцитопения, некроз кишечника, парестезии.

Дозировка

Применяют внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослым

Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Производители

АЙ СИ ЭН Томскхимфарм (Россия), Варшавский фармацевтический завод Польфа (Польша), Гедеон Рихтер (Венгрия), Гедеон Рихтер А.О., упаковано Гедеон Рихтер-Рус (Венгрия), Гедеон Рихтер А.О., упаковано Фармоград (Венгрия), Глаксо Вэллком (Великобритания), Гриндекс Акционерное общество (Латвия), Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия), Канонфарма продакшн (Россия), Креат Лаборатория (Франция), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Новартис (Индия), Орион Корпорейшн (Финляндия), Сандоз Фарма Лтд (Индия), Санитас АО (Литва), Сотекс ФармФирма (Россия), Таллинский Фармацевтический Завод (Эстония), Тева Фармацевтические предприятия Лтд (Израиль), Фармарус (Россия), Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО (Россия)

Передозировка

Если симптомы выражены незначительно – необходимо уменьшить дозу дигоксина. В случае прогрессирования или выраженных побочных эффектах делают небольшой перерыв (если прием препарата должен быть продолжен). Продолжительность перерыва зависит от выраженности симптомов интоксикации дигоксином.

В случае острого отравления дигоксином назначают промывание желудка водой с добавлением угля активированного или энтеросорбентов, в дальнейшем используют эти препараты перорально. Назначают слабительные (солевые: сульфат магния, сульфат натрия — растворить 15-30,0 г солевого слабительного в 250 мл теплой воды).

В случае развития аритмию можно купировать внутривенной капельной инфузией хлорида калия (2-2,4 г) с добавлением инсулина (10 ЕД). Эти компоненты добавляют в 500 мл декстрозы и вводят до достижения концентрации калия в сыворотке крови 3 мэкв/л. Введение калия категорически противопоказано при нарушении атриовентрикулярной проводимости. Если антиаритмического эффекта добиться не удалось, можно ввести внутривенно фенитоин в расчете 0,0005 г/кг веса пациента, введение осуществлять с промежутком 1-2 часа. Атропина сульфат показан при выраженной брадикардии. Назначают также оксигенотерапию, при гипотензии – волемические препараты. В качестве антидота можно использовать унитиол.

Показания к применению

«Дигоксин» назначается пациентам довольно часто. Поводом выписать рецепт является ряд заболеваний. К ним, в первую очередь, относится сердечная недостаточность. Причем препарат успешно справляется даже с хронической формой болезни, что не под силу многим другим современным средствам. Также таблетки и инъекции назначаются в случаях выявления аритмии разного характера. Врачи считают препарат эффективным и при некоторых формах тахикардии.

Если поверхностно описывать механизм действия «Дигоксина» на организм, то можно сказать, что он увеличивает силу сокращений сердечной мышцы, но одновременно уменьшает частоту этих сокращений. За счет подобного эффекта кровь начинает перекачиваться гораздо легче и состояние больного улучшается. Причем происходит это буквально на вторые сутки после начала лечения.

Инструкция по применению внутривенно

Перед использованием средства в ампулах необходимо ознакомиться с аннотацией, где подробно описаны все нюансы лечения.

Как применять?

Раствор для инъекций Дигоксин вводят капельно или струйно. Лечение условно делят на два этапа:

период насыщения;
период поддерживающей терапии.

Такое использование сердечного гликозида Дигоксин позволяет достичь наилучшего результата. Количество препарата в ампулах для насыщения определяется индивидуально путем сложения.

Согласно инструкции по применению после появления признаков насыщения сердечным гликозидом необходимо поддерживать уровень препарата в крови, составляющий не менее 80 процентов от индивидуальной дозы насыщения. Если превысить ее на 50 процентов, то у больного разовьется интоксикация.

Дозировка

Рекомендуемое количество зависит от возраста пациента. Дозировка Дикогсина в ампулах для взрослых составляет 1–2 мл препарата в день. Предварительно препарат медленно вводят в раствор глюкозы или раствор натрия хлорида. Первые дни рекомендованы 1–2 инъекции, далее однократно в течение 4–5 дней. Затем рекомендовано перейти на этап поддерживающей терапии.

Для детей Дигоксин внутривенно вводится в следующем количестве (мг на кг веса):

родившимся раньше срока — 0,02–0,03;
доношенным новорожденным — 0,03–0,04;
1–24 месяца — 0,04–0,06;
2–10 лет — 0,03–0,04;
до 18 лет — 0,03.

Важные замечания

У пациентов старше 65 лет вероятна пролонгация периода полувыведения и развитие кумулятивного действия препарата Дигоксин в ампулах. В связи с этим, рекомендовано регулярно определять клиренс креатинина. При его сокращении до 50 мл/мин сократить количество Дигоксина в рамках поддерживающей терапии на треть или вдвое.

Об использовании препарата в ампулах совместно с другими лекарственными средствами также предупреждает инструкция по применению.

Раствор Дигоксин не рекомендуется назначать совместно с диуретиками, солями лития и др. Совместное применение приводит к усилению действия средства для инъекций.

Кроме того, рекомендовано исключить ношение контактных лиц в ходе проведения терапии средством Дигоксин.

Симптомы сердечной недостаточности

Дополнительно

Риск интоксикации дигиталисом увеличивается при снижении уровня калия в крови, при сильной дилатации миокарда, алкалозе, легочном сердце, миокардите, у пожилых пациентов. Риск интоксикации дигоксином так же повышается в случае гиперкальциемии, гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе.
При необходимости перехода на строфантин последний назначают не ранее суток после последнего приема дигоксина. В случае комбинации салуретиков с дигоксином необходимо назначать препараты калия, так как его снижение в крови потенцирует токсические эффекты дигиталиса.

В случае почечной недостаточности необходимо снизить дозу препарата (25-75 % от обычной дозы – при клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин, 10-25 % от обычной дозы – при клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин).

Во время приема дигоксина требуется регулярный контроль элекстрокардиографии и определение электролитного баланса (магний, калий, кальций) в сыворотке крови.
Пациентов предупреждают, что прием пищи, богатой на трудноперевариваемые растительные волокна и пектины уменьшают эффекты дигоксина.

Противопоказания к применению Дигоксина

Согласно инструкции к Дигоксину, его прием противопоказан при:

AV блокаде II степени;
Перемежающейся полной блокаде;
Гликозидной интоксикации;
Гиперчувствительности к компонентам препрата;
Предрасположенности к дигиталисной интоксикации.

С большой осторожностью рекомендуется назначать препарат при:

Фибрилляция желудочков;
Желудочковой тахикардии;
Выраженной брадикардии;
Электролитных нарушениях;
Экстрасистолии;
Остром инфаркте миокарда;
Митральном стенозе;
Тампонаде сердца;
Нестабильной стенокардии.

А также больным, страдающим печеночной и почечной недостаточностью, ожирением. Пожилым пациентам Дигоксин назначается в половинной дозировке.

Дигоксин. Противопоказания

Повышенная чувствительность к сердечным гликозидам, высокая вероятность передозировки, синусовая брадикардия, АВ-блокада II и III степени, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром), гипокалиемия, гиперкальциемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аневризма аорты, болезнь Бери-бери (алиментарный полиневрит, B1-авитаминоз), перикардит, предсердные опухоли, гипертония, отравление гликозидами наперстянки, а также планируемая на ближайшие дни электрическая кардиоверсия. Относительные противопоказания: гиперкинетическая циркуляция, хроническое легочное сердце (ХЛС), фибрилляция предсердий без признаков недостаточности, хронические респираторные заболевания, микседема, острая гипоксемия, анемия, острая фаза инфаркта миокарда (риск развития серьезных аритмий), одновременное применение препаратов, замедляющих функцию синусового узла или проводимость АВ (таких, как антагонисты кальция, β-блокаторы, амиодарон), одновременное использование хинидина (риск возникновения аритмии), сердечная недостаточность, связанная с острым клубочковым нефритом, возникшим вследствие нарушения экскреции дигоксина, тяжёлая форма миокардита, гипотиреоз. У пациентов, получавших гликозиды наперстянки, могут возникнуть изменения в ЭКГ (снижение, уплощение или инверсия сегмента ST, сокращение интервала QT). Оптимальная концентрация дигоксина составляет 1–2 нг/мл (1,3–2,6 нмоль/л), тем не менее, трудно определить соотношение между концентрацией препарата в сыворотке крови и эффектами его действия. Чувствительность к гликозидам наперстянки даже в терапевтических концентрациях изменяется под влиянием многих факторов (например, гипокалиемии). На практике концентрация 0,9-1,2 нг/мл у пациентов с хронической сердечной недостаточностью обеспечивает аналогичный эффект, что и более высокие концентрации. Гипокалиемия, гипомагниемия, и гиперкальциемия потенцируют действие гликозидов наперстянки и повышают их токсичность. У пациентов с гипокалиемией симптомы передозировки могут возникнуть даже при нормальной концентрации дигоксина в сыворотке. Во время применения дигоксина необходимо контролировать уровень калия и кальция в сыворотке.

Инструкция по применению таблеток

Препарат должен приниматься в определенное время, наиболее эффективен он, если таблетку пить между приемами пищи. При этом ее необходимо запивать большим количеством чистой питьевой воды. Объем жидкости не может быть меньше ста пятидесяти миллилитров. Разжевывать таблетку нельзя, иначе она начнет действовать ранее, чем это необходимо, и не будет оказывать ожидаемого воздействия.

Схему приема обычно расписывает врач, она состоит из двухэтапного лечения. На первом необходимо получить быстрый результат, чтобы улучшить состояние больного и снять риски для его жизни. С этой целью первоначально пьется от двух до четырех таблеток. Далее каждые шесть часов от одной до трех капсул. Такое лечение продолжается в течение трех суток. За это время наступает облегчение состояния пациента, и он переходит на второй этап

Здесь важно принимать только поддерживающую дозировку. Она составляет от одной до двух таблеток в день

Чаще всего пить их нужно будет утром и вечером.

Если ваше состояние не является острым, то врач может изначально назначить вам поддерживающую дозировку. В любом случае помните, что более шести таблеток в сутки пить нельзя. Это приводит к передозировке и отравлению.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с хинидином, эритромицином, с амиодароном, верапамилом наблюдается увеличение концентрации препарата в крови. Хинидин уменьшает выведение дигоксина, что увеличивает его содержание в крови.

Почечный клиренс дигоксина может снижаться при одновременном приеме верапамила. Однако этот эффект снижается при продолжительном приеме обоих препаратов (5-6 недель).
Как верапамил, так и хинидин могут вытеснять дигоксин из мест связывания, поэтому в начале лечения возможно резкое увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. При продолжении приема концентрация препарата стабилизируется на уровне, который зависит от клиренса дигиталиса.

В комбинации с амфотерицином В увеличивается риск передозировки вследствие того, что амфотерицин В вызывает гипокалиемию.
Повышение концентрации кальция в сыворотке крови увеличивает чувствительность сердечной мышцы, поэтому препараты кальция не следует вводить внутривенно пациентам, принимающим сердечные гликозиды.

При сочетании с резерпином, фенитоином, пропранололом повышается риск развития аритмии.
Уменьшают концентрацию в крови дигоксина фенилбутазон и препараты барбитурового ряда (как следствие, снижается его эффективность).
Уменьшают лечебный эффект антациды, препараты калия, метоклопрамид и неомицин.
При комбинации с гентамицином, эритромицином концентрация препарата в плазме крови повышается.

Одновременный прием с холестирамином, холестиполом, магниевыми слабительными, антацидами, метоклопрамидом всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта понижается (наблюдается и снижение концентрации дигоксина в крови).

Метаболизм препарата усиливается при комбинации с сульфосалазином и рифампицином, как следствие, наблюдается снижение концентрации дигоксина в плазме крови.

Можно ли пить препарат детям и беременным женщинам

При острой необходимости врачи назначают «Дигоксин» малышам от рождения. Но в этих случаях дозировка подбирается индивидуально и находится в прямой зависимости от веса ребенка.

К примеру, если препарат выписывается недоношенным детям, то его максимальная концентрация рассчитывается, исходя из трех сотых миллиграммов на один килограмм веса. Доношенным малышам дозировка может быть увеличена до четырех сотых миллиграммов. Подобная схема актуальна для детей от рождения до одного месяца.

До года схема лечения подразумевает до шести сотых миллиграммов активного вещества на один килограмм веса малыша. Далее до десяти лет врач будет ориентироваться именно на указанную концентрацию. Потом ребенок переходит на взрослую дозировку.

Беременным не рекомендуется принимать «Дигоксин». Известно, что он проникает через плацентарный барьер, а его дозировка в крови плода равна той, что содержится у матери. Поэтому врачи назначают препарат женщинам в положении только при явной его необходимости, превышающей любые риски для ребенка.

При кормлении грудью данное средство врач не выпишет. Его содержание в грудном молоке довольно высоко, а потому может навредить здоровью новорожденного.

Дигоксин. Дозировка

Дозу следует устанавливать в зависимости от состояния больного, клиренса креатинина и массы тела. Перорально. Таблетки следует запивать небольшим количеством нейтральной жидкости. Взрослые: первоначальная доза: 250–750 мкг, далее каждые 6–8 часов по 125–375 мкг до улучшения клинических симптомов. Суммарная ударная доза для пациента весом около 70 кг обычно составляет 750-1250 мкг. Поддерживающая доза: обычно 125–375 мкг/день, иногда 500 мкг/день. Дети: недоношенные младенцы — суммарная ударная доза 20–30 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 20–30% ударной дозы; дети грудного возраста — суммарная ударная доза 25–35 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза 25–35% ударной дозы; дети 1–2 лет: суммарная ударная доза 35–60 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза 25–35% ударной дозы; дети 2–5 лет: суммарная ударная доза 30–40 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза 25–35% ударной дозы; дети 5–10 лет: суммарная ударная доза 20–35 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза 25–35% ударной дозы; дети старше 10 лет: суммарная ударная доза 10–15 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза 25–35% ударной дозы. Внутривенно в виде медленной инъекции, если применение перорально невозможно или противопоказано. Взрослые: ударные дозы: первая доза 400–600 мкг, далее 100–300 мкг каждые 4–6 часов до улучшения клинических симптомов. В соответствии с другой схемой лечения: первые сутки: 1000–1500 мкг в 2 раздельных дозах, вторые сутки: 500–1000 мкг в 2 раздельных дозах. Медленное насыщение организма сердечными гликозидами: 250–500 мкг 1 ×/день. В этом случае стационарное состояние наступает не ранее, чем по истечении 7–11 дней. Дети: внутривенно или внутримышечно. Внутримышечные инъекции очень болезненные и должны применяться только в том случае, когда другой путь введения недоступен. Дети: недоношенные младенцы — суммарная ударная доза 15–25 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 20–30% ударной дозы; дети грудного возраста: суммарная ударная доза 20–30 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 25–35% ударной дозы; дети 1–2 лет: суммарная ударная доза: 30–50 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 25–35% ударной дозы; дети 2–5 лет: суммарная ударная доза: 25–35 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 25–35% ударной дозы; дети 5–10 лет: суммарная ударная доза: 15–30 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 25–35% ударной дозы; дети старше 10 лет: суммарная ударная доза: 8–12 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 25–35% ударной дозы. Дозировка у пожилых пациентов с нарушениями функции почек: клиренс креатинина 10–25 мл/мин — применяется 80–125 мкг/день; клиренс креатинина – 26–49 мл/мин: 125–187,5 мкг/день; клиренс креатинина – 50–79 мл/мин: 187,5–250 мкг/день. В настоящее время ударные дозы применяются гораздо реже, обычно только в случае фибрилляции и трепетания предсердий с целью мониторинга частоты сокращения желудочков.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике — минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в крови. C max дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный V d — 5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T 1/2 составляет около 40 ч. Выведение и T 1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Состав раствора в ампулах

Оказываемое действие обусловлено активным веществом — дигоксином. Необходимые физико-химические свойства препарата достигаются за счет дополнительных компонентов.

Таблица 1. Из чего состоит Дигоксин в ампулах

Наименование	Количество на 1 мл раствора в ампулах (мг)	Подробнее
Активное вещество
Дигоксин	1	Вещество натурального происхождения, извлекаемое из листьев наперстянки шерстистой
Дополнительные вещества
Глицерин	—	Обеспечивает консистенцию раствора, является эмульгатором
Этиловый спирт (96%)	—	Консервант, антисептик, растворитель для активного компонента
Дигидрофосфат натрия	—	Стабилизатор
Моногидрат лимонной кислоты	—	Улучшает энергетический обмен

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, снижающие уровень калия в сыворотке (глюкокортикоиды, фуросемид, гидрохлоротиазид), а также соли кальция активизируют антиаритмогенные свойства гликозидов наперстянки. β-блокаторы и антагонисты кальция, применяемые параллельно с дигоксином, могут привести к ингибированию сердечной деятельности. Симпатомиметические амины (например, адреналин, орципреналин), а также сальбутамол стимулируют узел SA и могут увеличить риск возникновения аритмий. Этот эффект могут также вызвать: резерпин, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы. Не использовать параллельно с препаратами, влияющими на кальций-фосфатный баланс (паращитовидными гормонами и их синтетическими аналогами, высокими дозами витамина D). Верапамил, флекаинид, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, антибиотики (тетрациклин, эритромицин), спиронолактон, хинидин, пропафенон, амиодарон, итраконазол и индометацин повышают концентрацию дигоксина в сыворотке. Препараты, ингибирующие перистальтику, могут повысить абсорбцию дигоксина. Антациды, каолин, неомицин, холестирамин, сульфасалазин, активированный уголь, пектин, цитостатики, метоклопрамид и пропантелин могут подавлять абсорбцию дигоксина.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместимо применение медикамента со щелочами, кислотами, дубильными веществами, солями металлов. При одновременном приеме эритромицина, хинидина, верапамила, амиодарона с Дигоксином, повышается его концентрация в плазме крови. При использовании с сульфасалазином и рифампицином содержание Дигоксина в крови снижается. Прием амфотерицина B повышает риск развития гипокалиемии. В комбинации с диуретиками, инсулином, глюкокортикостероидными средствами, а также препаратами, содержащими кальций, увеличивается риск возникновения гликозидной интоксикации. Совместный прием Дигоксина с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития аритмии.

ДИГОКСИНА таблетки 0.00025 г таблетки — инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

— дигоксин (digoxin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки	1 таб.
дигоксин	250 мкг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na⁺-K⁺-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению — ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови).

Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.

Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).

В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.

В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na⁺-K⁺-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K⁺ и повышается концентрация внутриклеточного Na⁺ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При приеме после еды уменьшается скорость всасывания, степень всасывания не меняется. Быстро распределяется в тканях. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. T_1/2 составляет 34-51 ч. В течение 24 ч около 27% дигоксина выделяется с мочой.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Противопоказания

Абсолютные: гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV-блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, повышенная чувствительность к дигоксину.

Относительные: выраженная брадикардия, AV-блокада I степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации применяют внутрь в дозе до 1 мг/сут в 2 приема. В/в — 750 мкг/сут в 3 введения. Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: внутрь — 250-500 мкг/сут, в/в — 125-250 мкг. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы — до 500 мкг/сут в 1-2 приема. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно или капельно 0.25-1 мг.

Для детей насыщающая доза составляет 50-80 мкг/кг. Эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей — 10-25 мкг/кг/сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу: при КК 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 1/2 от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин — 1/4 от средней дозы.