Дилтиазем: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Закрыть

• Болезни
  • Инфекционные и паразитарные болезни
  • Новообразования
  • Болезни крови и кроветворных органов
  • Болезни эндокринной системы
  • Психические расстройства
  • Болезни нервной системы
  • Болезни глаза
  • Болезни уха
  • Болезни системы кровообращения
  • Болезни органов дыхания
  • Болезни органов пищеварения
  • Болезни кожи
  • Болезни костно-мышечной системы
  • Болезни мочеполовой системы
  • Беременность и роды
  • Болезни плода и новорожденного
  • Врожденные аномалии (пороки развития)
  • Травмы и отравления
• Симптомы
  • Системы кровообращения и дыхания
  • Система пищеварения и брюшная полость
  • Кожа и подкожная клетчатка
  • Нервная и костно-мышечная системы
  • Мочевая система
  • Восприятие и поведение
  • Речь и голос
  • Общие симптомы и признаки
  • Отклонения от нормы
• Диеты
  • Снижение веса
  • Лечебные
  • Быстрые
  • Для красоты и здоровья
  • Разгрузочные дни
  • От профессионалов
  • Монодиеты
  • Звездные
  • На кашах
  • Овощные
  • Детокс-диеты
  • Фруктовые
  • Модные
  • Для мужчин
  • Набор веса
  • Вегетарианство
  • Национальные
• Лекарства
  • Антибиотики
  • Антисептики
  • Биологически активные добавки
  • Витамины
  • Гинекологические
  • Гормональные
  • Дерматологические
  • Диабетические
  • Для глаз
  • Для крови
  • Для нервной системы
  • Для печени
  • Для повышения потенции
  • Для полости рта
  • Для похудения
  • Для суставов
  • Для ушей
  • Желудочно-кишечные
  • Кардиологические
  • Контрацептивы
  • Мочегонные
  • Обезболивающие
  • От аллергии
  • От кашля
  • От насморка
  • Повышение иммунитета
  • Противовирусные
  • Противогрибковые
  • Противомикробные
  • Противоопухолевые
  • Противопаразитарные
  • Противопростудные
  • Сердечно-сосудистые
  • Урологические
  • Другие лекарства
  ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
• Врачи
• Клиники
• Справочник
  • Аллергология
  • Анализы и диагностика
  • Беременность
  • Витамины
  • Вредные привычки
  • Геронтология (Старение)
  • Дерматология
  • Дети
  • Женское здоровье
  • Инфекция
  • Контрацепция
  • Косметология
  • Народная медицина
  • Обзоры заболеваний
  • Обзоры лекарств
  • Ортопедия и травматология
  • Питание
  • Пластическая хирургия
  • Процедуры и операции
  • Психология
  • Роды и послеродовый период
  • Сексология
  • Стоматология
  • Травы и продукты
  • Трихология
  • Другие статьи
• Словарь терминов
  • [А] Абазия .. Ацидоз
  • [Б] Базофилы .. Булимия
  • [В] Вазектомия .. Выкидыш
  • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
  • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
  • [Е] Еюноскопия
  • [Ж] Железы .. Жиры
  • [З] Заместительная гормональная терапия
  • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
  • [К] Каверна .. Кумарин
  • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
  • [М] Магнитотерапия .. Мутация
  • [Н] Наркоз .. Нистагм
  • [О] Общий анализ крови .. Отек
  • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
  • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
  • [С] Секретин .. Сыворотка крови
  • [Т]

Дилтиазем Ланнахер — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Регистрационный номер:

П N013738/01

Торговое название препарата:

Дилтиазем Ланнахер

Международное непатентованное название (МНН):

дилтиазем

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

одна таблетка содержит: действующее вещество: дилтиазема гидрохлорид 90 мг, 180 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60,0/120,0 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [2 : 1] 4,5/9,0 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 57,75/79,5 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [1 : 2 : 0,1] 7,5/15,0 мг, гипромеллоза 5 mPa*s 9,5/15,0 мг, магния стеарат 0,75/1,5 мг; оболочка:

макрогол 6000 2,247/2,996 мг, гипромеллоза 5 mPa*s 1,875/2,500 мг, титана диоксид 1,017/1,356 мг, тальк 9,303/12,404 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [2 : 1] 0,558/0,744 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код ATX C08DB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь – 2-3 ч. Длительность действия составляет – 12-14 ч.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фирмакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 6-14 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80% (с альбуминами – 35-40%). Интенсивно метаболизируется в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.

Проникает в грудное молоко.
Период полувыведения дилтиазема при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний – 20-30 мин, конечный – 3,5 ч (5-8 ч – при высоких и повторный дозах). Период полувыведения препарата Дилтиазем Ланнахер в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 90 мг и 180 мг составляет до 10 ч. Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде).

Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.
Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. У больных стенокардией и нарушенной функции почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия
• Профилактика приступов стенокардии (в том числе, стенокардии Принцметала)
• Профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма, кардиогенный шок, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, тяжелом стенозе устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, мягкой и умеренной степени артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и период грудного вскармливания

В период беременности и кормления грудью Дилтиазем Ланнахер противопоказан.
Женщинам в детородном возрасте до назначения дилтиазема следует исключить беременность.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Начальная доза препарата Дилтиазем Ланнахер составляет 1 таблетка по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-270 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом возможно уменьшение дозы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада вплоть до асистолии, выраженное снижение АД, обморок, покраснение кожи, стенокардия, аритмия (в том числе трепетание и мерцание желудочков), тахикардия, одышка, периферические отеки. При применении в высоких дозах – стенокардия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, рвота, тошнота, изжога, диарея, гипертрофический гингивит, запор, гиперкреатининемия, боль в животе, нарушение функции печени, непроходимость кишечника.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, общая слабость, астения, повышенная утомляемость, тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, состояние патологического страха, экстрапирапидные нарушения, паркинсонизм (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). При применении в высоких дозах – парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (транзиторная слепота).
Аллергические реакции: повышенной светочувствительности, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: прием препарата может приводить к увеличению концентраций «печеночных» ферментов в сыворотке крови, периферическим отекам. При применении в высоких дозах – отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела. При резкой отмене препарата может развиваться синдром «отмены» с сопутствующей тахикардией, артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гиперкалиемия.
Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардио¬стимуляции.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое
При одновременном приеме дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление антигипертензивного действия.
При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приеме дилтиазема с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном применении с аденозином, повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Этанол: усиление антигипертензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
Антипсихоотические средства (нейролептики) усиливают антигипертензивный эффект дилтиазема.
Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм).
Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены, а также симпатические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Фармакокинетическое
Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия дилтиазема.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и кармазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.
Усиливает действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации последним, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема на 20-30%.
Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови.
Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия.
БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Особые указания

Дилтиазем снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с AV блокадой I степени и с брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающим другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, креатинина. У пациентов с нарушением функции печени, суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально, т.к. может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.
Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.
В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит – прием препарата Дилтиазем Ланнахер следует прекратить.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем Ланнахер).

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Дилтиазем Ланнахер может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.). Во время приема препарата Дилтиазем Ланнахер не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 90 и 180 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер.
По 2 блистера (для таблеток 90 мг) или по 3 блистера (для таблеток 180 мг) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Производитель, фасовщик, упаковщик:
«Г.Л. Фарма ГмбХ», Индустриштрассе 1, А-8502 Ланнах, Австрия

Выпускающий контроль качества:
«Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ», Шлоссплатц 1, А-8502 Ланнах, Австрия

Претензии потребителей направлять в ООО «ВАЛЕАНТ»:
115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Дилтиазем инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Diltiazem таб. 60 мг: 30 шт. (20978)

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Сердечная проводимость

Дилтиазем продлевает рефрактерный период AV-узла, без существенного продления времени реполяризации синусового узла за исключением пациентов с синдромом слабости синусового узла. Этот эффект редко может привести к брадикардии (особенно у пациентов с синдромом слабости синусового узла) или к атриовентрикулярной блокаде второй или третьей степени (13 из 3290 пациентов или 0,40%). Одновременное применение дилтиазема с бета-блокаторами или с дигиталисом может привести к дополнительным воздействиям на функцию сердечной проводимости.

Застойная сердечная недостаточность

Несмотря на то, что дилтиазем имеет отрицательный инотропный эффект на изолированных тканях у животных, гемодинамические исследования, проведенные на людях с нормальной функцией желудочков, не показали снижения сердечного индекса и существенного негативного влияния на сократительную способность (dp/dt). При пероральном применении дилтиазема у пациентов с нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса 24% ± 6%), было зафиксировано улучшение показателей функции левого желудочка без значительного снижения сократительной функции (dp/dt). Опыт монотерапии дилтиаземом или комбинированная терапия с бета-блокаторами у пациентов с желудочковой недостаточностью очень ограничен. Таким образом, применение препарата у данных пациентов должно осуществляться с осторожностью.

Гипотензия

Снижение артериального давления, ассоциированное с применением препарата, может иногда проявляться в виде симптоматической гипотензии.

Острые заболевания печени

Небольшое увеличение уровня трансаминаз с увеличением или без увеличения уровня щелочной фосфатазы и билирубина наблюдалось в клинических исследованиях. Данные явления, как правило, были преходящими и исчезали даже при продолжении терапии дилтиаземом. В редких случаях были замечены значительные увеличения таких ферментов, как щелочная фосфатаза, LDH, SGOT, SGPT, а также и другие явления, соответствующие острым заболеваниям печени. Данные реакции наблюдались сразу после начала терапии (1-8 недели) и носили обратимый характер после прекращения приема препарата.

Дилтиазема гидрохлорид метаболизируется в основном в печени выводятся из организма через почки и желчь. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели почечной и печеночной функции. Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек или печени. В исследованиях на крысах и собаках с острой и подострой стадией заболевания при приеме больших доз дилтиазема, было выявлено проявление токсичности, связанное с повреждением печени. В специальных исследованиях прием дозы 125 мг/кг и выше, у крыс вызывал гистологические изменения в печени, которые были обратимы при прекращении приема препарата. У собак прием дозы 20 мг/кг, также был связан с изменениями печени, однако эти изменения были обратимы при продолжении приема препарата.

Дерматологические побочные реакции являются временными и могут исчезнуть, даже при продолжении лечения дилтиаземом. Однако были выявлены редкие случаи кожных реакций с последующим развитием полиморфной эритемы и/или эксфолиативного дерматита. Если дерматологические реакции сохраняются, лечение следует прекратить.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения дилтиазема у детей не изучались.

Применение у пожилых пациентов

Клинические исследования дилтиазема не включают достаточное количество пациентов в возрасте старше 65 лет для выявления различий в реакции по сравнению с более молодыми пациентами. В других исследованиях не было выявлено различий в реакции у пожилых и молодых пациентов.

В целом, подбор дозы для пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная с минимальных доз, учитывая возможное снижение функции печени, почек, сердца, а также влияние сопутствующей терапии и других болезней.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином. При одновременном применении с инсулином возможно уменьшение эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия. При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается их концентрация в плазме крови и усиливаются их эффекты.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом, нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени.

При одновременном применении с цизапридом повышается его концентрация в плазме крови и усиливается его кардиотоксичность.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к повышению его концентрации. При этом отмечено увеличение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Уменьшение сократительной способности, функции управления и сердечного автоматизма, а также и расширение кровеносных сосудов, связанных с введением анестетиков, могут быть усугублены блокаторами кальциевых каналов. При использовании комбинированной терапии дозы анестетиков и кальциевых блокаторов, должны быть установлены постепенно, с осторожностью.

При совместном применении дилтиазема и клонидина были зафиксированы случаи синусовой брадикардии, приведшей к госпитализации и применению кардиостимуляции. Необходимо следить за ЧСС у пациентов, принимающих одновременно дилтиазем и клонидин.

Дилтиазем значительно увеличивает AUC (0 → ∞) хинидина до 51% , Т1/2 до 36% и снижает CL до 33%. Необходимо следить за проявлением побочных эффектов хинидина и, при необходимости, корректировать дозу.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении дилтиазема у беременных пациенток нет, поэтому применение дилтиазема у беременных противопоказано.

Дилтиазем выделяется в грудное молоко. В одном из сообщений указано, что концентрация дилтиазема в молоке может приближаться к концентрации в плазме. Таким образом, грудное вскармливание должно быть прекращено во время применения дилтиазема.

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Состав

Средство Дилтиазем входит в группу препаратов, блокирующих медленные кальциевые каналы. Общее воздействие лекарства на человеческий организм заключается в стабилизации функционирования сосудов, восстановлении нормального кровообращения.

Основной компонент Дилтиазема – гидрохлорид. Каждая таблетка препарата может содержать 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества. Помимо гидрохлорида, в состав таблеток входят дополнительные компоненты.

Форма выпуска

Препарат представлен в форме контурных таблеток в твердой белой оболочке. Таблетки упаковываются в блистер по 10 шт. В одной картонной упаковке может быть 1 или 3 блистера.

Фармакокинетика

После перорального приема препарата происходит его всасывание органами желудочно-кишечного тракта. Метаболизация происходит в печени, остатки метаболизма выводятся из организма с мочой.

Гидрохлорид, выступая антагонистом кальция, способствует нормальному насыщению крови кислородом, стабилизирует сердцебиение и приводит в норму артериальное давление. Механизм воздействия лекарства на организм заключается в следующем – активный компонент, попадая в кровь, препятствует попаданию ионов кальция в клетки мышц сердца и стенок основных сосудов. Параллельно происходит процесс блокирования медленных кальциевых каналов. Такое влияние заставляет миокард сокращаться реже, что положительно сказывается на коронарном кровотоке и способствует расширению коронарных артерий.

Действие лекарственного средства заключается в снижении периферического сопротивления и нормализации тонуса стенок периферических артерий и снижению артериального давления.

Показания

Препарат Дилтиазем используется для лечения гипертонии у пациентов с диагнозом стенокардия. Дополнительно лекарство применяется в период реабилитации после инфаркта миокарда в том случае, когда имеются противопоказания к использованию бета-адреноблокаторов.

Если пациенту показана операция на сердце, например, аортокоронарное шунтирование, правильно подобранная дозировка Дилтиазема помогает избежать коронарного спазма.

При диабетической нефропатии, в случае запрета на АПФ-ингибиторы, показана терапия лекарствами на основе гидрохлорида.

Легочная гипертензия и нежелудочковая аритмия, также, входят в перечень заболеваний, для терапии которых применяется данное лекарственное средство.

Способ и особенности применения

Дозировка лекарственного вещества индивидуальна для каждого пациента. Разработка методики лечения зависит от характера заболевания.

Дилтиазем необходимо принимать непосредственно перед приемом пищи. Запрещено нарушать целостность таблетки или разжевывать ее.

Максимальная суточная доза гидрохлорида составляет 300 мг. Данное количество действующего вещества необходимо разделить на несколько приемов. Увеличение дозы до 450 мг допускается только при условии, что больной находится в стационаре под круглосуточным наблюдением специалистов.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано принимать более 60 мг активного вещества в сутки (по 30 мг утром и вечером). Соблюдение рекомендаций инструкции по применению поможет избежать проявления побочных эффектов.

После длительного курса приема резкая отмена Дилтиазема может стать причиной развития гипертензии и тахикардии.

Побочные эффекты

Возможные нежелательные симптомы, которыми может сопровождаться терапия препаратом:

• головная боль, раздражительность, бессонница;
• гипотония;
• стенокардия, брадикардия;
• нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
• кожные аллергические реакции.

При проявлении данных явлений пациент должен обратиться к врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшей терапии.

Когда нельзя назначать

Инструкция к лекарственному веществу содержит информацию о ряде возможных негативных последствий приема и ограничений. Использование Дилтиазема не рекомендовано следующим категориям пациентов:

• при наличии повышенной чувствительности к гидрохлориду или дополнительным компонентам, являющимися составляющими препарата;
• при тяжелых патологиях сердца, вызывающих кардиогенный шок;
• при синусовой брадикардии;
• при нарушении ритма сокращений предсердий, включая мерцательную аритмию предсердий;
• наличие тяжелых заболеваний печени и почек;
• детский и пожилой возраст.

Беременность и лактация, также, являются поводом для запрета на применение медикамента.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Дилтиазем, при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, может стать причиной развития патологической брадикардии, несущей прямую угрозу жизни пациента.

Не допускается употребление данного медикамента одновременно с приемом амиодароном.

Назначение лекарственного вещества совместно с векурония хлоридом допускается исключительно при наличии веских показаний и оценки всех рисков. Многие лекарственные средства могут снижать или в разы усиливать действие гидрохлорида, поэтому разработка методики терапии должна происходить с учетом данных факторов.

Совместимость с алкоголем

Совместный прием алкоголя и гидрохлорида может быть опасным для жизни пациента.

При беременности

Беременность и период лактации являются противопоказанием к применению лекарственного средства.

В период терапии женщина должна принимать все меры для избежания беременности.

Передозировка

При разовом или постоянном повышении дозы возможно развитие следующих состояний:

• гипергликемия;
• резкий рост массы тела;
• головная боль;
• отек легких;
• периферические отеки и другое.

Условия продажи

Медикамент отпускается строго по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарственное вещество может быть использовано на протяжении 2 лет с даты изготовления.

Условия хранения – темное место, температурный режим – от 10 до 25 С.

Аналоги

Запрещено самостоятельно заменять Дилтиазема аналогами – медикамент может иметь другие рекомендации и нанести вред здоровью. Аналоги — Диакордин 60, Кардил, Тиакем и другие.

Дилтиазем — инструкция, отзывы, применение

Дилтиазем – селективный блокатор кальциевых каналов III класса.

Фармакологическое действие Дилтиазема

Действие Дилтиазема направлено на устранение возникновения ишемии миокарда, снижение АД, ЧСС, а также тонуса гладкой мускулатуры всех периферических артерий. Препарат уменьшает количество ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры и кардиомиоцитах; увеличивает почечный, мозговой и коронарный кровоток; иногда приводит к растяжению мелких и крупных артерий. Дилтиазем практически не оказывает никакого действия на гладкую мускулатуру ЖКТ, количество жиров в крови, а также не вызывает толерантность.

Показания к применению Дилтиазема

Инструкция Дилтиазема указывает на то, что данное лекарственное средство можно принимать для профилактики возникновения стенокардии, наджелудочковых аритмий и артериальной гипертензии.

Кроме этого, с помощью данного препарата можно уменьшить возникновение острых приступов стенокардии. Дилтиазема принимают для профилактики спазма коронарных артерий во время ангиографии или операций.

Противопоказания

Сильная брадикардия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда, который сопровождается застойным явлением в легких. У тех пациентов, у которых отсутствует кардиостимулятор, может возникать AV-блокада III и II стадии. Кроме этого, в отзывах к Дилтиазему указано, что часто у больных проявляется сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, нарушается нормальная работа печени и почек. В отдельных случаях наблюдается повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.

Дозировка и режим приема Дилтиазема

Инструкция к Дилтиазему показывает принимать его внутрь по 60 мг (3 раза в день) или 90 мг (2 раза в день). При необходимости суточная доза увеличивается до 180 мг (не больше 2 раз в течение 24 часов), не превышая при этом 360 мг.

Пролонгированные формы выпуска препарата принимают до 2 раз в день.

При внутривенном введении Дилтиазема за один раз не рекомендуется превышать дозу в 300 мкг/кг.

Для внутривенного капельного введения объем препарата должен быть в пределах 2,8-14 мкг/кг/мин. Максимальная доза в течение 24 часов не может превышать 300 мг.

Побочные действия Дилтиазема

В отзывах к Дилтиазему указаны следующие побочные действия данного препарата:

• Сильные головные боли, обморочное состояние и головокружение, нарушение режима сна, постоянная утомляемость и сонливость, плохая подвижность рук и ног, замедленная или шаркающая походка, плохая мимика лица, дрожание рук, проблемы с глотанием. Принимая препарат в больших количествах, можно вызвать тремор, проблемы со зрением.
• Что касается сердечно-сосудистой системы, то нередко возникает снижение артериального давления, аритмия, брадикардия, стенокардия, асистолия, сердечная недостаточность, тахикардия.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, сухость во рту, тошнота, улучшение аппетита, диарея или запоры, кровоточивость, припухлость десен.
• Довольно редко могут возникать проблемы с образованием клеток крови, что сопровождается агранулоцитозом или тромбоцитопенией.
• В зависимости от конкретного организма (как показывают отзывы к Дилтиазему) может возникать зуд, артрит, сыпь, покраснение кожи лица, а также синдром Стивена-Джонсона.

Если принимать Дилтиазем в очень больших дозах, то этим самым можно вызвать затруднение дыхания, сильный кашель, отечное состояние ног. Иногда возникает галакторея и повышение общей массы тела.

Взаимодействие Дилтиазема с другими препаратами

Принимая Дилтиазем вместе с бета-адреноблокаторами, средство может вызывать аддитивный кардиодепрессивный эффект, а также усиление антиангинального действия. Если у пациента наблюдается сбой в работе левого желудочка, нарушение проводимости, то возникает вероятность развития очень сложной брадикардии.

Инструкция к Дилтиазему указывает на то, что препарат способен повышать концентрацию в крови метопролола и пропранолола.

Принимая средство вместе с амиодароном, возрастает вероятность развития брадикардии, повышения негативного инотропного действия.

В результате того, что препарат ингибирует изофермент CYP3A4, участвующий в метаболизме ловастина и др. медицинских средств, Дилтиазем может повышать число статинов в крови и развивать рабдомиолиз.

Употребляя Дилтиазем Ланнахер вместе с буспироном, повышаются все побочные действия этого препарата; с хлоридом векурония – развивается нейромышечная блокада; с дигитоксином и дигоксином – возрастает концентрация их в крови. Принимая Дилтиазем с имипрамином, может значительно ухудшиться результат электрокардиограммы.

Дилтиазем Ланнахер не рекомендуется принимать вместе с инсулином, поскольку положительные свойства последнего препарата значительно снижаются.

При употреблении Дилтиазема с карбонатом лития повышается вероятность развития сильного психоза и паркинсонизма.

Принимая анализируемое средство с карбамазепином, триазоламом, фенитоином, мидазоламом, возрастает концентрация всех данных препаратов в плазме крови.

Антигипертензивное воздействие Дилтиазема Ланнахер возникает в результате приема его с амидотризоатом и нифидипином.

При приеме с рифампицином и теофиллином обменные процессы Дилтиазема полностью замедляются, а также утрачивают свою эффективность.

Употребляя Дилтиазем Ланнахер вместе с цизапридом, могут возникать случаи, когда у пациентов нарушается сознание; с циклоспорином – повышается количество препарата в крови, а также возникает иммунодепрессивное состояние; с циметидином – усиливается действие самого Дилтиазема.

Инструкция к Дилтиазему показывает, что одновременно принимая его с энфлураном, у некоторых больных проявляются случаи ухудшения AV-проводимости миокарда.

Особые указания

Дилтиазем нужно принимать с обязательными консультациями у специалистов тем пациентам, у которых имеется AV-блокада I стадии, хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрижелудочковой проводимости, желудочковая тахикардия, почечная и печеночная недостаточность. С осторожностью необходимо назначать больным, которые ранее перенесли инфаркт миокарда.

Перед применением Дилтиазема людьми преклонного возраста или детьми обязательно необходима дополнительная консультация у доктора.

Внутривенное введение препарата осуществляется только в результате острой необходимости, однако в некоторых случаях можно продолжать курс лечения в течение 2-3 дней. Начиная вводить препарат в организм, нужно всегда следить за нормальной работой сердечно-сосудистой системы. При регулярном приеме бета-адреноблокаторов его можно вводить внутривенно только после консультации специалиста, а также после проведения ЭКГ.

Если нужно использовать Дилтиазем для парентерального введения, то его лучше не сочетать с бета-адреноблокаторами.

Отзывы к препарату показывают, что отменять его следует постепенно, поскольку в противном случае это может стать причиной сильного ангинального приступа.

Людям преклонного возраста, а также пациентам с нарушениями работы печени и почек нужны особые рекомендации относительно суточной дозировки Дилтиазема.

Дилтиазем инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Diltiazem таб. пролонгированного действия 90 мг: 30 шт. (4614)

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.