ВЕРО-НИФЕДИПИН таблетки — инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| нифедипин | 10 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Новости по теме
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы:
при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Описание препарата ВЕРО-НИФЕДИПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
НИФЕДИПИН-ФАРКОС таблетки — инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания
Состав и форма выпуска препарата
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
50 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
100 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Новости по теме
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Описание препарата НИФЕДИПИН-ФАРКОС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Нифедипин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nifedipine таб. 10 мг: 20 или 50 шт. (5477)
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
НИФЕДИПИН-МИК капсулы — инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания
Состав и форма выпуска препарата
| Капсулы | 1 капс. |
| нифедипин | 10 мг |
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Новости по теме
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Описание препарата НИФЕДИПИН-МИК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
НИФЕДИПИН таблетки — инструкция, цена в аптеках, аналоги, состав, показания, отзывы
Нифедипин является блокатором кальциевых каналов в подгруппе дигидропиридина. Препарат назначается в качестве гипотензивного лекарственного средства (препараты, снижающие артериальное давление) и антиангинального лекарственного средства.
Показания, одобренные FDA
1. Хроническая стабильная стенокардия — клинический синдром, характеризующийся болевыми ощущениями в грудной клетке из-за ишемии миокарда (абсолютное или относительное нарушение кровоснабжения миокарда), не связанной с некрозом кардиоцитов. Нифедипин снижает частоту и силу сердечных сокращений; не угнетает проводимость миокарда.
2. Гипертензия — синдром повышения систолического или диастолического артериального давления. Это состояние, при котором кровеносные сосуды постоянно испытывают повышенное давление. Нифедипин можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с несколькими различными препаратами для лечения гипертензии или ИБС.
3. Выраженная гипертензия в период беременности (хроническая, гестационная) и послеродовая гипертензия (повышение АД до более чем 140/90 мм рт. ст.).
Другие показания
1. Первичный (развивается без признаков других заболеваний) и вторичный синдром Рейно. Препарат может предотвращать или ослаблять спазм сосудов конечностей.
2. Высокогорный (высотный) отек легких — это накопление плазмы крови в тканях легких, а затем и в просветах альвеол. Возникает на фоне острой горной болезни.
3. Легочная гипертензия — группа заболеваний, характеризующая повышением давления в легочной артерии.
4. Ахалазия (отсутствие расслабления) — хроническое нервно-мышечное заболевание.
5. Камни дистального отдела мочеточника.
Механизм действия
Во время фазы деполяризации мембран гладкомышечных клеток происходит приток ионов кальция через потенциалуправляемые кальциевые каналы L-типа. Нифедипин ингибирует поступление ионов кальция, блокируя каналы L-типа гладких мышц сосудов и миокардиальных клеток. Снижение уровня внутриклеточного кальция приводит к снижению периферического сопротивления артериальных сосудов и расширению коронарных артерий, что обусловливает снижение системного артериального давления и повышение доставки кислорода к миокарду. Таким образом, нифедипин обладает гипотензивными и антиангинальными свойствами.
Сегодня Нифедипин выпускается в лекарственных формах быстрого (немедленного) и пролонгированного высвобождения действующего вещества. Первоначально фармацевтическая промышленность выпускала препарат только в лекарственной форме короткого, но быстрого действия; поэтому препарат необходимо было принимать несколько раз в сутки. Он вызывал быструю вазодилатацию (релаксация гладких мышц в стенках кровеносных сосудов) с последующей рефлекторной активацией симпатической нервной системы, что приводило к побочным эффектам, таким как головная боль, учащенное сердцебиение и приливы крови. Эти побочные эффекты способствовали тому, что на фармацевтический рынок поступил препарат с пролонгированным высвобождением действующего вещества, который обладал устойчивым 24-часовым антигипертензивным действием и характеризовался меньшим количеством побочных эффектов. Коррекция дозы препарата должна осуществляться с интервалом 7–14 дней. При переходе с препарата с быстрым высвобождением действующего вещества на препарат пролонгированного действия должна применяться та же общая суточная доза. Препараты с быстрым высвобождением можно принимать независимо от приема пищи.
Препараты с быстрым высвобождением начинают действовать в течение 20 мин, их Т½ — 4–7 ч. Препарат пролонгированного действия действует в течении 24 ч. Он подвергается метаболизму в печени с помощью цитохрома CYP 3A4. Препараты пролонгированного высвобождения имеют биодоступность до 89% по сравнению с лекарственными средствами немедленного высвобождения. Биодоступность значительно повышается у пациентов с печеночной недостаточностью, требующей коррекции дозы.
Рекомендуемый режим дозирования
Хроническая стабильная стенокардия:
Нифедипин немедленного действия: 10 мг 2 р/сут; максимальная доза — 180 мг/сут.
Лекарственное средство пролонгированного действия: 30 или 60 мг/сут; максимальная суточная доза — 120 мг.
Гипертензия:
Нифедипин пролонгированного действия: 30 или 60 мг/сут; максимальная суточная доза — 120 мг.
Гипертоническая болезнь во время беременности или послеродовой период:
препарат немедленного действия: 10 мг; можно повторить в дозе 20 мг через 20 мин.
Побочные эффекты
Проявление побочных реакций характерно для 20–30% пациентов, которым назначают Нифедипин. Это связано прежде всего с его сосудорасширяющими свойствами. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся приливы, периферические отеки, головокружение, головная боль, изжога, тошнота. Толерантность (синдром привыкания к лекарственным средствам) — снижение реакции на повторное (неоднократное) введение препарата. Этот синдром более характерен для препаратов немедленного высвобождения нифедипина, чем пролонгированного действия. Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, крапивница и бронхоспазм, отмечают редко. Резкое прекращение приема препарата после длительного применения может привести к абстинентным симптомам (группа симптомов различного сочетания, возникающих при полном прекращении приема препарата), таким как гипертензия или стенокардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительностью к нифедипину или другим компонентам препарата. Применение препарата противопоказано пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Для пациентов с нестабильной стенокардией применение нифедипина немедленного высвобождения не рекомендуется, за исключением случаев с сопутствующей бета-блокадой. Следует избегать назначения препарата пациентам с кардиогенным шоком, тяжелым аортальным стенозом, гипотензией, сердечной недостаточностью и умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Препараты с немедленным высвобождением нифедипина (сублингвально или перорально) при гипертонических неотложных состояниях не являются ни безопасными, ни эффективными. При кардиогенном шоке происходит резкое снижение сократительной способности миокарда и ситуация усугубляется подавлением поступления ионов кальция в клетки сердечной мышцы. При тяжелом аортальном стенозе нифедипин может вызвать коллапс и дисфункцию желудочков. При нестабильной стенокардии нифедипин вызывает рефлекторное повышение сократимости миокарда, что увеличивает его потребность в кислороде, тем самым усугубляя ишемию. Нифедипин может также усугубить гипоперфузию жизненно важных органов у больных с тяжелой гипотензией. Кроме того, пациенты с печеночной недостаточностью могут быть неспособны к метаболизму нифедипина, что приводит к удлинению Т½, повышает риск токсичности и побочных эффектов. Наконец, резкое прекращение лечения может возобновить стенокардию и вызвать «феномен отскока» у пациентов с ИБС.
Мониторинг
Нет необходимости в лабораторном мониторинге пациентов, принимающих Нифедипин. Поскольку нифедипин является антигипертензивным препаратом, клиницисты (врачи, работающие в клинике) и больные должны регулярно измерять артериальное давление для достижения терапевтического эффекта от назначенной терапии в соответствии с рекомендациями Американского коллегии кардиологов/Американской кардиологической ассоциации (ACC/AHA) 2017 г. Больных необходимо постоянно контролировать по поводу развития побочных реакций, таких как периферический отек (отек мягких тканей), головокружение, гиперемия (переполнение кровью сосудов кровеносной системы) и др.
Передозировка. Терапия при передозировке
Комплекс мероприятий оказания первой помощи при передозировке Нифедипина зависит от дозы принятого препарата, времени приема пищи, возраста и сопутствующих заболеваний больного. В первую очередь необходимо провести следующие мероприятия: обеспечить проходимость дыхательных путей, дыхания, кровообращения. Передозировка нифедипина может привести к вазодилатации, выраженной гипотензии и рефлекторной тахикардии. Длительная системная гипотензия может прогрессировать до шока и даже смерти. Активированный уголь в дозе 1 г/кг массы тела эффективен, если с момента приема препарата прошло не более 1–2 ч. Процедура кишечного орошения возможна, если применялся препарат с пролонгированным высвобождением или при приеме большого количества пищи. Установление назогастрального зонда и лаваж (промывание) желудка и эвакуация желудочного содержимого обычно неэффективно. Внутривенное введение растворов для реанимации, солей кальция, вазопрессорная терапия допамином или норэпинефрином обычно облегчают состояние больного с гипотензией. Введение высоких доз инсулина — было установлено, что такая манипуляция помогает сократить количество летальных исходов и улучшить гемодинамику. При передозировке во время проведения терапии необходимо постоянно контролировать результаты ЭКГ, показатели жизнедеятельности больного, функции почек, количество выделения мочи. Больных с передозировкой препаратов немедленного высвобождения следует наблюдать 4–7 ч. Больных с передозировкой препаратов пролонгированного высвобождения — 24 ч. Специфический антидот отсутствует.
Особенности применения
Препарат может обусловливать развитие гипотензии, поэтому рекомендуется тщательный подбор дозы (начиная с минимальной) для достижения терапевтического эффекта (долгосрочный мониторинг пациента). Сублингвальные препараты не рекомендуются при экстренных или неотложных состояниях, связанных с гипертензией, из-за отсутствия данных об эффективности и многочисленных тяжелых побочных эффектов, таких как неконтролируемое снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия и церебральная ишемия/инфаркт миокарда (Khan K.M. et al., 2019).
Интересные исследования
Преждевременные роды — важная проблема в акушерстве, которая является наиболее распространенной причиной неонатальной смерти и заболеваемости. Поэтому поиск способа их предотвращения всегда вызывает особый интерес у ученых.
Двойное слепое рандомизированное клиническое исследование было проведено на беременных с гестационным возрастом 26–34 нед беременности, которые обратились в больницу по причине преждевременных родов. Они были случайным образом распределены на 3 группы, которым назначали: индометацин и плацебо; нифедипин и плацебо; и комбинацию индометацина и нифедипина соответственно. Оценивали ингибирование маточных сокращений в течение 2 ч и предотвращение преждевременных родов в течение 48 ч и 7 дней. Кроме того, срок беременности, количество преждевременных родов и интервал между началом исследования и родами были сопоставлены между тремя группами.
В исследовании принимали участие 150 женщин. 2 женщины в группе нифедипина и 1 — в группе с комбинацией препаратов были исключены из исследования в связи гипотензией. Во время исследования женщины из трех групп не имели значительных отличий по возрасту, индексу массы тела (ИМТ), тяжести течения беременности, гестационному возрасту. Для 36 женщин (72%) в группе индометацина, 36 (72%) в группе нифедипина и 41 (89,4%) в комбинированной группе удалось предотвратить схватки в течении первых 2 ч после терапевтического вмешательства (р=0,002). Предотвращение преждевременных родов в течение 48 ч (р=0,003), в течение 7 дней (р=0,021), гестационный возраст при рождении (р=0,001), продление срока беременности более 37 нед (р=0,007) и масса новорожденных (р=0,020) были значительно выше в группе комбинированного лечения (индометацин+нифедипин).
Для предотвращения преждевременных родов и продления срока беременности комбинированная терапия нифедипином и индометацином была более эффективной, чем монотерапия с применением любого из 2 препаратов (Kashanian M. et al., 2019).
