инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
При назначении лекарственного препарата Кордипин, инструкция по применению рекомендуется для обязательного изучения, чтобы выявить наличие или отсутствие противопоказаний по его применению и возможные побочные реакции.
Состав и форма выпуска Кордипина
В состав лекарственного препарата Кордипин входят:
Активное вещество – нифедипин.
Дополнительные вещества: крохмал, натриевая соль лаурилсерной кислоты, повидон, тальк, лактоза, крахмал кукурузный, желтый краситель Е104.
Кордипин изготавливается в форме таблеток в оболочке по 10 штук в блистерных упаковках и по 10, 50 шт. в картонной упаковке. Также изготавливаются таблетки с модифицированным высвобождением по 40 мг нифедипина в каждой и с продолжительным действием по 20 мг нифедипина в каждой.
Фармакологические свойства
Лекарственное средство Кордипин пренадлежит к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Это антигипертензивный и противоишемический препарат.
Применение Кордипина уменьшается подача кальция через кальциевые каналы, употребление больших доз приводит к подавлению выхода кальция из клеток.
Кордипин имеет свойство влиять на возбуждение и сокращение миокарда и гладких мышц сосудов.
При терапевтическом лечении Кордипином приводится в норму движение ионов кальция между клетками и их мембранами, которое было нарушено артериальной гипертензией. Улучшается кровообращение в венечных артериях.
Кордипин имеет свойство увеличивать прсвет в периферических артериях, уменьшает нагрузку на миокард, его нужду в кислороде. Не оказывает антиаритмического эффекта.
Что говорят врачи о гипертонии
Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:
Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.
Следующий факт — сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе — это Normaten. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.
Фармакокинетика и фармакодинамика.
Эффективность Кордипина проявляется в течении 20 минут после перорального приема. Продолжительность действия составляет 4-6 часов.
Таблетки продолжительного действия проявляются медленнее, но сохраняют действие 12-24 часа.
Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением…Подробнее…
Показания к применению
Кордипин рекомендуется принимать в следующих случаях:
- Для лечения артериальной гипертензии и локализации гипертонического кризиса.
- Для профилактики и локализации стенокардии (стабильной и вазоспастической).
- Болезнь Рейно.
Противопоказания
Лекарственное средство Кордипин не рекомендуется применять при наличии следующих состояний:
- Крайняя степень левожелудочковой недостаточности.
- Индивидуальная непереносимость отдельных составляющих Кордипина.
- Уменьшения расстояние между стенками аорты.
- Ишемическая болезнь сердца на стадии обострения.
- Гипотензия (пониженное давление).
- Недостаточность сердца.
- Период беременности и грудного скармливания.
С осторожностью применяют Кордипин в случаях:
- Выраженной брадикардии.
- Непроходимости ЖКТ.
- Обструктивной кардиомиопатии.
- Тахикардии.
- Почечной недостаточности.
- Сахарном диабете.
- Применения вместе с β-адреноблокаторами.
Способы применения и дозировка
Лекарственное средство Кордипин применяется перорально, запивая небольшим количеством воды. Только доктор может подобрать необходимую дозировку препарата с учетом индивидуальной особенности каждого пациента. Минимальная начальная доза составляет 10 мг нифедипина – одна таблетка 2-3 раза в день. При надобности дозировка может быть повышена до приема двух таблеток за один или два приема. Граничная возможная суточная норма равна 40 мг вещества нифедипин.
В случае, когда Кордипин назначается для постоянного применения, рекомендуется употребление таблеток продолжительного действия.
Кордипин Ретард принимается по одной таблетке 2 раза в день. Возможно повысить дозу при необходимости до четырех таблеток в день. Граничная дозировка составляет 120 мг нифедипина.
Для лечения стенокардии курс терапии проводят, начиная с 10 мг препарата 3 раза в день. Через 4-5 дней дозировку увеличивают еще на 10 мг.
В случаях нарушенного кровообращения в мозге и дисфункции печени дозировку следует скорректировать.
Передозировка
В случае, когда произошло превышение максимально возможной дозы медпрепарата за день, у больных прослеживается следующие симптомы:
- Периферическая вазодилатация в сопровождении с артериальной гипертензией.
- Головная боль и головокружение.
- Гиперемия кожи лица.
- Продолжительное состояние пониженного давления.
- Тахикардия, брадикардия.
При проявлении пониженного давления необходимо принять горизонтальную позу, лечь поудобнее, приподнять немного ноги и с помощью инъекции ввести плазмозаменители.
Когда обнаружилась передозировка Кордипином, следует промыть желудок путем вызывания рвоты и принятия абсорбирующих препаратов. Также необходимо контролировать сердце и легкие.
Антидотом для Кордипина служат препараты кальция. Необходимо внутривенно ввести 10% раствор кальциевой соли соляной кислоты или кальциевую соль глюконовой кислоты.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы: боли в голове, слабость, утомляемость, вялость, сонливость, парестезия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в груди, постуральная гипотония, брадикардия, тахикардия, обострение ИБС.
- Аллергические проявления: высыпания и покраснения кожных покровов.
- Со стороны пищеварительной системы: приступы тошноты, расстройство желудка, констипация, дисфункция печени.
- Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопенический синдром, лейкоцитопения, алейкоцитоз.
- Со стороны мочевыводительной системы: дисфункция почек, увеличенное мочеиспускание.
- Со стороны мышечной системы: слабость в мышцах, миальгия, судороги, подрагивание.
- Со стороны сенсорной системы: нарушение зрения.
- Другие: отеки, приливы, увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани.
Взаимодействие с другими препаратами
Активное вещество нифедипин имеет свойство понижать содержание хинина в плазме крови и повышать уровень дигоксина в плазме. Необходим мониторинг этих показателей.
Применение рифампицина снижает содержание нифедипина в крови.
Нитраты, анастетики, антигипертензивные средства, диуретики, Циметидин уменьшают антигипертензивное воздействие Кордипина.
В комплексе с нитратами может усилиться тахикардия.
Препараты кальция уменьшают эффективность Кордипина.
α-адреноблокаторы: Кордипин снижает их всасывание в организм, может наблюдаться усиление антигипертензивного действия.
Литийсодержащие препараты увеличивают токсичные проявления Кордипина.
Запрещено комплексно внутривенный ввод нифедипина и других лекарственных средств.
Дизопирамид, Флекаинамид: соблюдать осторожность при совместном приеме, возможен повышенный инотропный эффект.
Особые указания
В начале курса терапии люди преклонного возраста требуют наблюдения специалиста, как и люди с легочной гипертензией, нестабильной стенокардией. Сахарным диабетом. При венечной недостаточности возможны осложнения ишемии миокарда, что проявляется частыми приступами боли.
Кордипин может иметь воздействие на исследования в лабораториях и дать ложные результаты. Может иметь влияние на исследование щелочной фосфатазы, дегидрогеназы молочной кислоты, глутамат-пируват-трансаминазы, глутамат-оксалоацетат-трансаминазы сыворотки крови. Изменения этих показателей может проявиться симптомами желтухи или холестаза либо другими проявлениями.
Категорически запрещено резко отменять прием Кордипина, в особенности после продолжительного курса лечения, чтоб не спровоцировать синдром отмены.
Кордипин оказывает побочное влияние на нервную систему, поэтому на время терапии не желательно водить транспортные средства и управлять сложными механизмами.
Применение Кордипина не совместимо с алкогольными напитками, потому что нифедипин может вызвать гипотонию с осложнениями в комбинации с алкоголем.
Условия хранения и отпуска
Обратите внимание! Гипертония — почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »
Отпускается исключительно по рецепту врача.
Хранить Кордипин в защищенном от влаги и прямых солнечных лучей месте. Держать в недоступности от детей.
Срок хранения – 3 года.
Аналоги препарата Кордипин
В соответствии с действующим веществом, Кордипин имеет следующие аналоги:
- Нифедипин.
- Фенигин.
- Кальцигард-ретард.
- Никардия.
- Коринфар ретард.
- Кордафлекс.
- Нифекард.
инструкция по применению, при каком давлении, отзывы, аналоги
При первых проявлениях стенокардии и стабильного повышенного артериального давления необходимо оперативно начать лечение. Здесь отлично подойдет лекарство Кордипин с аналогами.
Рассмотрим подробнее препарат Кордипин: инструкция по применению, при каком давлении необходимо принимать, какие существуют показания и особенные указания лекарства Кордипин, его основные модификации и аналоги.
Состав препарата
В инструкции по применению сказано, что данное средство выпускается в покрытых оболочкой из пленки таблетках по 10 штук в одном блистере, по 5 блистеров в коробочке. Помимо таблеток, Кордипин отпускается также в виде раствора для инъекций. Главное действующее составляющее медикамента Кордипин — 10 мг нифедипина. Полный список составляющих данного медикамента согласно инструкции:
- прежелатинизированный крахмал;
- повидон;
- лаурилсульфат натрия;
- диоксид кремния безводный коллоидный;
- тальк;
- моногидрат лактозы;
- кукурузный крахмал.
Оболочка пилюль состоит также из следующих составляющих: талька, диоксида титана, хинолинового красителя Е104 и макрогола. Все ингредиенты безопасны для применения внутрь.
Как было сказано, у данного средства существуют две формы выпуска: ХЛ и ретард. Оба варианта слегка отличаются от обычной версии и необходимы для расширения действия лекарства. В инструкции сказано, что форма ХЛ Кордипин — таблетки с модифицированным высвобождением.
В отличие от стандартного Кордипин 10 мг, ХЛ имеет 40 мг действующего вещества на штуку, а также дополнительно в составе целлюлозу, гипромеллозу, лактозу и стеарат магния. Обычно реализуются по 10 или 20 штук в пачке. Данный вид направлен на постепенное пролонгированное (замедленное) высвобождение.
Таблетки Корпидин ХЛ нельзя разжевывать и даже делить!
Вторая форма выпуска — ретард Кордипин, таблетки пролонгированного действия. В отличие от стандартного Кордипин 10 мг, ретард имеет 20 мг нифедипина на штуку. Согласно инструкции в состав дополнительно входят стеарат магния, глицерил пальмитостеарат и микрокристаллическая целлюлоза. Обычно реализуются по 15 или 30 штук в пачке. Применение данного вида предполагает очень медленно действующий, но более долгосрочный эффект. Таблетки Корпидин ретард нельзя разжевывать и даже делить!
Все три варианта, ХЛ, ретард и обычный Кордипин 10, выпускаются словенской компанией, специализирующейся на фармацевтических препаратах — КРКА.
От чего эти таблетки?
Теперь рассмотрим подробнее стандартный Кордипин — от чего помогает избавиться его применение и что является главным показанием. Если взглянуть на инструкцию, то основными показаниями к применению являются ишемическая болезнь сердца и гипертензия. Кордипин применяют при лечении стенокардии, а также для профилактики сердечно-сосудистых катастроф у больных, имеющих такой риск.
Поражение коронарных артерий при ишемической болезни сердца
При каком давлении принимают лекарство?
Официальной и четкой информации в инструкции по применению, при каком давлении Кордипин должен приниматься, не существует. Средство показано для применения с целью недопущения подъема АД и снижения риска инфаркта и инсульта у больных с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Инструкция по применению
Перед употреблением любого лекарства необходимо ознакомиться с инструкцией по применению. Кордипин также имеет полную инструкцию по вариантам приема и дозировке, где описано, в том числе при каких особенностях здоровья применение данного медикамента запрещено.
Как принимать?
В инструкции описано, что прием лекарства в форме таблеток традиционно осуществляется перорально, то есть внутрь путем глотания и запивания некоторым количеством воды в любое время дня, но, как правило, с утра. В случаях резкого повышения давления в артериях Кордипин в виде раствора должен приниматься внутривенно через капельницу.
Дозировка
В инструкции написано, что дозы препарата для каждого пациента должны подбираться в индивидуальном порядке. Инструкция по применению же обычно подсказывает среднюю дозу для любого пациента, однако дозировка подбирается на основе состояния печени принимающего, ведь главное вещество метаболизируется именно там.
Доза принимаемого препарата должна быть обязательно уменьшена для пожилых, имеющих нарушения печени или проходящих курс терапии гипотензивными и антиангинальными средствами. Стоит рассмотреть инструкцию к Кордипину подробнее:
В начале курса приема больной должен принимать таблетку (10 миллиграмм) 2–3 раза в 24 часа. Далее при необходимости применение разрешается повысить до двух таблеток (20 миллиграмм) 1–2 раза в 24 часа. В целом, максимально за сутки можно принимать не более 40 миллиграмм согласно инструкции Кордипина.
Помните, от чего Кордипин ни должен был вам помочь, нельзя нарушать график приема и дозировку, назначенные врачом и описанные в инструкции.
Особые указания
Препарат отпускается строго по рецепту, ведь имеет значительно количество противопоказаний. Начиная принимать лекарство Кордипин, особенно если вы комбинируете его с бета-адреноблокаторами, можно почувствовать проявления гипотензии. Некоторые чувствуют связанные с нервной системой побочные эффекты таблеток Кордипин, от чего становится необходимым прекратить на некоторое время деятельность, связанную с координацией движения. Инструкция предупреждает, что данные таблетки запрещено принимать несовершеннолетним (до 18 лет) за неимением каких-либо официальных данных, подтверждающих безопасность такого лечения.
Строгими противопоказаниями Кордипина в инструкции по применению являются:
Также в написанной к средству Кордипин инструкции по применению сказано, что медикамент нужно с особенным вниманием принимать пациентам, страдающим:
- инфарктом миокарда с недостаточностью именно левого желудочка;
- тяжелой формой митрально-аортального стеноза;
- нарушениями работоспособности печени;
- проблемами в работе почек;
- нарушением церебрального кровообращения;
- злокачественной гипертензией.
По инструкции людям пенсионного возраста перенесшим инфаркт миокарда или же особенно расположенным к артериальной гипотензии, стоит также внимательно отнестись к применению этого медикамента. Не исключено появление отеков нижней части тела, в особенности ног. В подобном случае лекарство и аналоги Кордипина необходимо принимать вместе с диуретиками.
Также по инструкции полностью противопоказано употреблять алкоголь во время применения подобных медикаментов, ведь спиртосодержащие напитки в сочетании с нифедипином вызовут тяжелый случай гипотонии. Стоит запомнить, что крайне не рекомендуется употреблять грейпфруты и их сок в период курса применения медикамента.
Настоятельно рекомендуется поэтапно заканчивать курс приема пилюль, так как после резкой остановки применения способен развиться синдром отмены.
Возможно ли использование при беременности?
По инструкции Кордипин при беременности запрещен ввиду наличия в составе медикамента вещества нифедипина. Данное противопоказание разрешено обойти исключительно при варианте, когда более безопасного варианта для лечения не существует, при этом только после 20 недель. Также согласно инструкции в период лечения лучше не совершать грудного вскармливания, так как нифедипин впитывается и выделяется с молоком матери. Контролируемых исследований, изучающих употребление Кордипина беременными женщинами, не проводилось.
Совместим ли Атенолол с Кордипином?
Хотя этого нет в инструкции по применению Кордипина, стоит предупредить, возможно ли совмещать прием таблеток с курсом лекарственного препарата Атенолол. Как уже говорилось выше, капсулы Кордипина имеют в составе нифедипин, который в сочетании с Атенололом приводит к понижению давления в артериях, иногда слишком сильно выраженное. Данные препараты могут приниматься вместе, но только если нет угрозы развития сердечной недостаточности.
Помимо того, совместим ли Атенолол с Кордипином, стоит рассмотреть, насколько медикамент совместим с некоторыми другими лекарствами:
- теофиллин — усиление концентрации теофиллина в плазме крови и повышения его побочного действия;
- рифампицин — понижение эффекта действия капсул за счет ускорения его метаболизма в печени;
- ранитидин — увеличение концентрации нифедипина в плазме крови, повышение эффективности его действия;
- флуконазол — возможное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови;
- флуоксетин — возможен запуск побочных симптомов нифедипина;
- дилтиазем — повышение антигипертензивного действия таблеток;
- фенобарбитал — понижение концентрации нифедипина в плазме крови;
- дигоксин — усиление концентрации вещества дигоксина в плазме крови, что может привести к проявлению токсического действия препарата;
- ацетилсалициловая кислота — повышен риск развития кровотечений;
- нитраты — усиление тахикардии;
- магний сульфата — появление симптомов нервно-мышечной блокады (резкие движения конечностей, ослабленные мышцы, трудности с глотанием), в большей степени у беременных;
- лекарства кальция — понижение эффекта действия блокатора кальциевых каналов;
- лекарства лития — повышения токсического действия, в следствие получение побочного эффекта в виде тошноты, рвоты, диареи и головного шума.
В случае необходимости получения более исчерпывающей информации обо всех противопоказаниях стоит обратиться к официальной инструкции по применению медикамента и лечащему специалисту.
Отзывы пациентов
Если верить общим и врачебным отзывам, Кордипин достаточно эффективно решает поставленную задачу и имеет сравнительно небольшое количество побочных эффектов. Самыми частыми побочными эффектами применения таблеток Кордипин, согласно отзывам, являлись боль в голове, тахикардия и отек преимущественно нижних конечностей.
Врачи отмечают, что практически все, принимающие Кордипин, замечают замедление скорости реакции, на что стоит обратить особое внимание, начиная применение. Данные пилюли могут быть выписаны исключительно специалистом, потому их действие при применении не должно негативно отразиться на здоровье.
В отношении эффективности действия и безопасности Кордипин отзывы имеет хорошие, а его репутация среди пациентов выше, чем у многих аналогов Кордипина.
Аналоги
У медикамента Кордипин аналоги производятся по всему миру. Достаточными фармацевтическими эквивалентами можно назвать:
Все лекарственные средства имеют один способ применения.
Полезное видео
Об опасности артериальной гипертензии можно узнать из этого видео:
Заключение
- Кордипин является довольно эффективным средством, помогающим быстро понизить артериальное давление и помочь в лечении заболеваний, связанных с гипертензией.
- Данные таблетки хорошо подойдут для длительного лечения, и принимать их согласно инструкции по применению необходимо не более 40 миллиграмм в день, глотая и запивая водой. Хотя в инструкции есть подробная информация о том, в каком количестве данное средство должно приниматься, дозировка для каждого пациента назначается индивидуально врачом.
- Кордипин имеют большое количество аналогов и способен легко быть замененным другим препаратом в случае необходимости, не нанося особых последствия для здоровья.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Симптомы
Кроме вышеуказанных побочных эффектов, в зависимости от тяжести интоксикации, могут наблюдаться значительное снижение артериального давления, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-желудочкового проведения — узловая или желудочковая экстрасистолия (проявляется брадикардией и/или обмороком), подавление секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение
Специфический антидот не известен, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистых функций.
На ранней стадии интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости — с промыванием тонкой кишки. Полное удаление не всосавшегося нифедипина посредством промывания желудка и тонкой кишки особенно важно для предотвращения дальнейшего всасывания в случае приема препаратов замедленного высвобождения. Можно дать слабительное, но в случае отравления блокаторами кальциевых каналов следует принимать во внимание подавление моторики кишечника вплоть до атонии. Нифедипин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ не показан, однако рекомендуется плазмаферез (ввиду высокой степени связывания нифедипина с белками и его относительно малого объема распределения).
Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять временные водители сердечного ритма. Артериальную гипотензию, развившуюся вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, следует устранять введением кальция (1 — 2 г кальция глюконата в/в в виде медленной инфузии), допамина (до 25 мкг/кг/мин), добутамина (до 15 мкг/кг/мин), адреналина и норадреналина. Дозы этих препаратов подбираются в зависимости от реакции пациента. Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегка повышен.
Во избежание перегрузки сердца инфузии следует проводить с осторожностью, с контролем гемодинамики.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, а также другие виды взаимодействия
Лекарственные средства, оказывающие влияние на нифедипин
Метаболизм нифедипина в основном осуществляется посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, локализующегося в печени и слизистой оболочке кишечника. Вещества, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять как на первое прохождение нифедипина через печень (при приеме перорально), так и на его клиренс.
Силу и длительность лекарственного взаимодействия следует принимать во внимание при назначении нифедипина с нижеперечисленными препаратами. Препараты, ингибирующие цитохром Р450 3А4
При сопутствующем применении препаратов, перечисленных далее, действующих как слабые или умеренные ингибиторы ферментной системы, следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости снижать дозу нифедипина.
Макролидные антибиотики (например, эритромицин)
Специальные исследования не проводились. Известно, что некоторые макролидные антибиотики ингибируют метаболизм других лекарственных средств, осуществляемый цитохромом Р450 3А4. Следовательно, при одновременном применении с эритромицином вероятность повышения плазменных концентраций нифедипина не может быть исключена.
Не смотря на принадлежность к классу макролидных антибиотиков, азитромицин не вовлечен в ингибирование системы цитохрома Р450 3А4.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир)
Клинические исследования возможного взаимодействия между нифедипином и ингибиторами ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, исследования in vitro продемонстрировали ингибирование метаболизма нифедипина, осуществляемого цитохромом Р450 3А4. При совместном применении не может быть исключено значительное повышение концентраций нифедипина в плазме, вызванное снижением метаболизма при первом прохождении через печень и выведения.
Азольные противогрибковые лекарственные средства (например, кетоконазол)
Исследования возможного лекарственного взаимодействия с нифедипином не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном назначении пероральных форм значительное повышение биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень не может быть исключено.
Флуоксетин
Клинические исследования возможного взаимодействия с нифедипином не проводились. Исследования in vitro продемонстрировали ингибирование метаболизма нифедипина, осуществляемого цитохромом Р450 3А4. При совместном применении не может быть исключено значительное повышение сывороточных концентраций нифедипина.
Нефазодон
Клинические исследования возможного взаимодействия с нифедипином не проводились. Известно, что нефазодон ингибирует метаболизм других лекарственных средств, осуществляемый цитохромом Р450 3А4. При совместном применении значительное повышение концентраций нифедипина в плазме не может быть исключено.
Хинупристин / дальфопристин
Совместное применение может приводить к увеличению сывороточных концентраций нифедипина.
Вальпроевая кислота
Клинических исследований с нифедипином не проводилось. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота вследствие угнетения активности ферментов повышает сывороточную концентрацию структурно родственного блокатора кальциевых каналов — нимодипина, нельзя исключить также и повышения концентраций нифедипина, а значит и усиления его эффективности.
Циметидин
Вследствие ингибирования системы цитохрома Р450 3А4 возможно повышение сывороточных концентраций нифедипина и как следствие усиление его гипотензивного действия.
Трициклические антидепрессанты и вазодилататоры
Возможно усиление гипотензивного эффекта.
Цизаприд
В случае сопутствующего применения возможно повышение сывороточных концентраций нифедипина.
Препараты, индуцирующие цитохром Р450 3А4
Рифампицин
Рифампицин в значительной степени индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении возможно значительное снижение биодоступности и ослабление действия нифедипина. Совместное применение противопоказано.
Противоэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин)
Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении биодоступность и, соответственно, эффективность нифедипина снижаются. При совместном приеме следует контролировать клиническую реакцию и при необходимости повысить дозу нифедипина. В случае завершения терапии фенитоином может потребоваться изменение (уменьшение) дозы нифедипина. Клинических исследований по взаимодействию карбамазепина или фенобарбитала с нифедипином не проводилось. Т. к. оба эти препарата вследствие индукции ферментов снижают сывороточные концентрации аналогичного по структуре блокатора кальциевых каналов — нимодипина, то нельзя исключить и снижение концентраций нифедипина с соответствующим уменьшением его эффективности.
Влияние нифедипина на другие лекарственные средства
Гипотензивные препараты
Нифедипин может усиливать гипотензивный эффект сопутствующих гипотензивных средств, таких как: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина (АТ-1), другие блокаторы кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы ФДЭ5, альфа-метилдопа.
Бета-адреноблокаторы
При одновременном применении за пациентом требуется тщательное наблюдение, т. к. в ряде случаев усугублялась сердечная недостаточность.
Дигоксин
При одновременном применении возможно снижение клиренса дигоксина и, следовательно, увеличение его сывороточных концентраций. Поэтому в качестве меры предосторожности необходимо следить за появлением признаков передозировки дигоксина и при необходимости корректировать дозировку.
Теофиллин
Возможно повышение сывороточных концентраций теофиллина.
Винкристин
Снижается экскреция винкристина и, как следствие, повышается вероятность возникновения побочных реакций. Необходимо снижение дозы винкристина. Цефалоспорин
При одновременном применении возможно повышение сывороточных концентраций цефалоспорина.
Хинидин
В ряде случаев при одновременном применении нифедипина и хинидина наблюдалось снижение концентрации хинидина в крови, а после отмены нифедипина — значительное ее повышение. Поэтому при назначении или отмене нифедипина на фоне лечения хинидином следует контролировать уровень хинидина и при необходимости корректировать его дозы. При добавлении хинидина к терапии нифедипином следует тщательно контролировать артериальное давление. При необходимости дозу нифедипина снижают.
Такролимус
Такролимус метаболизируется под действием системы цитохрома Р450 3А4. Последние данные указывают на то, что при одновременном применении нифедипина и такролимуса доза последнего в отдельных случаях может быть снижена. Следует контролировать сывороточные концентрации такролимуса и в случае необходимости снижать его дозы.
Прием с пищей
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Применение нифедипина с грейпфрутовым соком вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень или клиренса приводит к повышению сывороточных концентраций и пролонгированию эффекта нифедипина. Как следствие, гипотензивное действие может быть усилено. При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может наблюдаться в течение 3 дней после его приема.
Во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов или грейпфрутового сока.
Другие формы взаимодействия
Применение нифедипина может привести к получению ложноположительных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче. При использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии такой эффект не наблюдается.
Особые указания
В следующих случаях при назначении препарата требуется постоянное наблюдение лечащего врача: артериальная гипотензия (при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст.), застойная сердечная недостаточность, беременность, пациенты, находящиеся на гемодиализе (риск значительного снижения артериального давления), пациенты с ишемической болезнью сердца (из-за развивающейся рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, участиться приступы стенокардии).
Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (антигипертензивную, антиангинальную), дозы нифедипина необходимо уменьшить. Пациентам с нарушенной функцией печени требуется мониторинг состояния, в тяжелых случаях — снижение дозы нифедипина.
Нифедипин метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4. При одновременном приеме следующие препараты, ингибирующие цитохром Р450 CYP3A4, могут вызвать повышение концентрации нифедипина: макролиды (например, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), противогрибковые азолы (например, кетоконазол), антидепрессанты (нефазодон, флуоксетин), квинупристин / дальфопристин, вальпроевая кислота, циметидин, цизаприд. При одновременном назначении Кордипина ретард с указанными препаратами следует контролировать уровень артериального давления у пациента и, при необходимости, уменьшить дозу нифедипина.
Нифедипин может вызывать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.
При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.
Нифедипин чувствителен к свету, поэтому таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.
Беременность и лактация
Нифедипин противопоказан при беременности, так как до настоящего времени не получено достоверных данных о безопасности его применения беременными женщинами.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Никаких исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
У лиц с повышенной чувствительностью к препарату может наблюдаться снижение артериального давления и головокружение, и, как следствие, временно ухудшаться способность к управлению автотранспортом и другими механизмами, особенно в начале лечения или после употребления алкоголя. Поэтому до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция больного на лечение, следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска и упаковка
2 блистера из ПВХ / ПВДХ пленки и алюминиевой фольги по 15 таблеток в коробке с инструкцией по медицинскому применению.
Кордипин ретард: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Состав
действующее вещество: нифедипин;
1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг нифедипина;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерин пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон, сополимер метакриловой кислоты, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, краситель хинолин желтый (E 104).
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства : круглые, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета со скошенными краями.
Фармакологическая группа
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ C08C A05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Нифедипин является специфическим и мощным антагонистом кальция 1,4-дигидропиридинового типа. Антагонисты кальция тормозят трансмембранный поток ионов кальция в клетку из-за замедления кальциевого канала. Нифедипин действует частности на клетки миокарда и гладких мышц коронарных артерий, а также уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.
При артериальной гипертензии главным действием нифедипина вызов периферической вазодилатации, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.
При стенокардии нифедипин уменьшает периферическое и коронарное сопротивление сосудов, что приводит к увеличению коронарного потока крови, сердечного выброса и ударного объема, одновременно уменьшая постнагрузку.
Также нифедипин субмаксимальная расширяет как чистые коронарные артерии, так и атеросклерозовани, таким образом защищая сердце от спазма коронарных артерий, улучшая перфузию ишемизированного миокарда.
Нифедипин уменьшает частоту приступов боли и ишемических изменений на ЭКГ независимо от относительного вклада спазма коронарных артерий и атеросклероза.
Применение нифедипина 2 раза в сутки обеспечивает 24-часовой контроль повышенного артериального давления. Нифедипин уменьшает артериальное давление таким образом, что процент снижения напрямую связан с начальным уровнем давления. У людей с нормальным уровнем артериального давления нифедипин оказывает незначительное влияние или не имеет никакого на артериальное давление.
дети
Имеющиеся ограниченные данные для сравнения нифедипина с другими антигипертензивными средствами в различных лекарственных формах и в различных дозировках для лечения острой артериальной гипертензии и долгосрочной артериальной гипертензии.
Нифедипин продемонстрировал гипотензивные эффекты, но рекомендованные дозы, безопасность и влияние на сердечно-сосудистый результат не установлены. Лекарственные формы для детей отсутствуют.
Фармакокинетика.
абсорбция
После приема нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Системная доступность нифедипина после перорального применения составляет 45-56% вследствие эффекта первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме и сыворотке крови достигается через 1,5-4,2 часа после приема таблеток нифедипина ретард в дозе 20 мг. Одновременный прием с пищей приводит лишь к задержке абсорбции нифедипина, а не к уменьшению.
распределение
Нифедипин примерно на 95% связывается с белками плазмы крови, главным образом альбумином. Период полувыведения после внутривенного применения — 5-6 минут.
метаболизм
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенках кишечника и печени, в первую очередь из-за окислительные процессы. Метаболиты фармакологически неактивными. Нифедипин выводится в виде метаболитов преимущественно почками и около 5-15% с желчью в фекалиях. Только следы (менее 0,1%) неизмененного вещества обнаруживается в моче.
вывод
Период полувыведения после нифедипина ретард составляет 6-11 часов через отсрочено абсорбцию. После длительного применения накопления вещества не наблюдается. У пациентов с заболеванием почек никаких существенных изменений не наблюдается по сравнению со здоровыми добровольцами. В случае нарушения функции печени период полувыведения значительно увеличивается, общий клиренс уменьшается. В некоторых случаях доза должна быть уменьшена.
Показания
- Профилактика стабильной стенокардии напряжения;
- Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
Кордипин ретард противопоказано применять пациентам с повышенной чувствительностью к нифедипина или другим дигидропиридинам за возможного риска перекрестной реактивности; пациентам с повышенной чувствительностью компонентам препарата.
Кордипин ретард противопоказано применять в случае кардиогенного шока, аортального стеноза высокой степени, нестабильной стенокардии или во время и в течение 4 недель после инфаркта миокарда.
Кордипин ретард не применять для лечения острого приступа стенокардии.
Безопасность Кордипин ретард не исследована для лечения злокачественной гипертензии.
Кордипин ретард не применять для вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Противопоказана комбинация Кордипину ретард рифампицин из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Лекарственные средства, влияющие на нифедипин.
Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома P450 3A4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени.
Препараты, которые, как известно, подавляют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять первое прохождение (после приема внутрь) или клиренс нифедипина (см.
«Особенности применения» ).
Следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия при применении нифедипина с препаратами
Рифампицин значительной степени индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно уменьшается, и таким образом его эффективность снижается. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано (см. «Противопоказания»).
При одновременном применении с ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4 следует контролировать артериальное давление и, при необходимости, следует уменьшить дозу нифедипина. В большинстве случаев пока нет официальных исследований, чтобы оценить взаимодействие нифедипина и перечисленных лекарственных средств.
Лекарственные средства, усиливающие действие нифедипина:
- макролиды (например, эритромицин)
- ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
- азольные противогрибковые средства (кетоконазол)
- флуоксетин;
- нефазодон;
- хинупристин / дальфопристин;
- цизаприд;
- вальпроевая кислота
- циметидин;
- дилтиазем.
При одновременном применении с индукторами системы цитохрома Р450 ЗА4, следует следить за реакцией организма на нифедипин и, при необходимости, следует увеличить дозу. При отмене сопутствующего препарата доза нифедипина должна быть уменьшена.
Лекарственные средства, уменьшающие действие нифедипина:
- рифампицин;
- фенитоин;
- карбамазепин;
- фенобарбитал.
Влияние нифедипина на другие лекарственные средства
При одновременном применении с антигипертензивными средствами нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект.
В отдельных случаях при одновременном применении с β-блокаторами сообщалось об ухудшении сердечной недостаточности.
Дигоксин.
При одновременном применении с дигоксином может уменьшиться клиренс дигоксина, что приводит к росту его концентрации в плазме крови. Рекомендуется контролировать пациентов о симптомах передозировки дигоксином и, в случае необходимости, откорректировать дозу.
Хинидин.
При одновременном применении нифедипин может снижать уровень хинидина в плазме крови, тогда как после его отмены в отдельных случаях может наблюдаться отчетливое увеличение уровня хинидина.
Поэтому после добавления или отмены нифедипина необходимо проверить концентрацию хинидина в плазме крови и, в случае необходимости, соответствующим образом откорректировать дозу. Артериальное давление следует тщательно контролировать дозу нифедипина следует уменьшить при необходимости.
Такролимус.
Такролимус метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4. Имеющиеся данные указывают, что доза такролимуса в случае одновременного приема с нифедипином может быть уменьшена в отдельных случаях. Рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, снизить дозу.
Взаимодействие с продуктами питания.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Одновременный прием с нифедипином может увеличить концентрацию последнего в плазме крови и продлить действие нифедипина из-за уменьшения эффекта первого прохождения или уменьшение клиренса, и, как результат, увеличить его гипотензивное действие. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере трех дней после последнего употребления сока. Следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока при применении нифедипина.
Другие взаимодействия.
Нифедипин может дать ошибочный результат при спектрофотометрических определении ванилилмигдалевои кислоты. Однако исследования ВЕРХ не изменяются.
Особенности применения
Кордипин ретард не является β-блокаторами, и поэтому не защищает от опасности резкой отмены β-блокаторов. Следует постепенно снижать дозу β-блокатора в течение 8-10 дней.
Кордипин ретард можно применять одновременно с β-блокаторами и другими антигипертензивными лекарственными средствами, однако следует принимать во внимание возможность возникновения постуральной гипотензии вследствие аддитивного эффекта. Кордипин ретард не предотвращает возникновение эффекта рикошета после отмены других антигипертензивных препаратов.
Следует с осторожностью применять пациентам с очень низким артериальным давлением (тяжелая гипотония с систолическим давлением менее 90 мм рт.ст.).
Кордипин ретард следует с осторожностью применять пациентам с низким сердечным резервом из-за возможности ухудшения сердечной недостаточности.
Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
Нифедипин метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект первого прохождения или клиренс нифедипина (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
Лекарственные средства, известные как ингибиторы системы цитохрома Р450 ЗА4, приводящие к повышению концентрации нифедипина в плазме крови:
- макролиды (например, эритромицин)
- ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
- азольные противогрибковые средства (кетоконазол)
- антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин;
- хинупристин / дальфопристин;
- вальпроевая кислота
- циметидин.
При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, рассмотреть возможность снижения дозы нифедипина.
В отдельных случаях были сообщения о возникновении инфаркта миокарда, хотя эти случаи невозможно отличить от течения основного заболевания.
Кордипин ретард не применять для профилактики инфаркта миокарда.
фертильность
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями головки сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Кордипин ретард не следует применять в период беременности, если только клиническое состояние беременной не требует лечения нифедипином.
Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.
Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам нет.
На основе имеющихся клинических доказательств специфический перинатальный риск идентифицирован, однако сообщалось об увеличении случаев перинатальной асфиксии, кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития. Неизвестно, связаны ли эти сообщения с артериальной гипертонией и ее лечением, или же конкретным действием препарата.
Недостаточно имеющейся информации, чтобы исключить неблагоприятное воздействие препарата на плод и новорожденных, поэтому любое применение препарата в период беременности требует очень тщательной индивидуальной оценки соотношения риск / польза.
Вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие схемы лечения не показаны, или оказались неэффективными.
При применении препарата одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.
Кормления грудью.
Нифедипин проникает в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке сравнима с концентрацией в сыворотке крови. Для уменьшения влияния на младенца кормления грудью следует отложить на 3-4 часа после применения лекарственных форм с немедленным высвобождением нифедипина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Реакции на препарат, которые отличаются по интенсивности в зависимости от конкретного пациента, могут нарушать способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Особенно это касается начала лечения, перехода на другой препарат или одновременного употребления алкоголя.
Способ применения и дозы
Начальная доза нифедипина составляет 10 мг каждые 12:00. В случае необходимости доза может быть увеличена в соответствии с реакцией организма на лечение до 40 мг каждые 12:00 или до максимальной суточной дозы 80 мг.
Совместное введение с ингибиторами и индукторами CYP 3A4 может привести к необходимости коррекции дозы нифедипина или к его отмены вообще.
Пациентам следует глотать таблетки целиком, запивая их небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)
Из-за изменений фармакокинетики Кордипину ретард у пациентов пожилого возраста может потребоваться применение более низких доз.
Пациенты с нарушением функции печени
Нифедипин метаболизируется в первую очередь в печени. Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях — снижение дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
На основании фармакокинетических данных коррекции дозы не требуется.
Дети.
Безопасность и эффективность применения нифедипина детям не установлена, поэтому нифедипин не следует назначать этой возрастной категории.
Передозировка
симптомы
Симптомы, наблюдающиеся при тяжелой интоксикации после приема высоких доз нифедипина:
нарушение сознания вплоть до коматозного состояния, артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
лечение
В случае необходимости лечения передозировки приоритетным является вывод нифедипина и восстановления стабильного состояния сердечно-сосудистой системы.
Вывод должно быть как можно полным, включая тонкий кишечник для предотвращения дальнейшей абсорбции активного вещества.
Преимущество обработки желудка является неопределенной.
1. Применение активированного угля (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей), в течение 1:00 после приема потенциально токсичного количества.
Нет доказательств, что позднее введение активированного угля может быть полезным после применения препаратов с пролонгированным действием (модифицированным высвобождением).
2. В качестве альтернативы следует рассмотреть промывание желудка у взрослых в течение 1 ч после приема потенциально опасных для жизни дозах.
3. Применение активированного угля каждые 4:00 и однократно осмотического слабительного (например, сорбит, лактулоза или магния сульфат).
4. После применения высоких доз препарата пациентов без симптомов передозировки следует наблюдать в течение не менее 4:00 и в течение 12:00 после применения препарата с пролонгированным действием.
Гемодиализ неэффективны при удалении нифедипина из организма. Рекомендовано использовать плазмаферез за высокого уровня связывания с белками плазмы крови и относительно низкий объем распределения.
Артериальной гипотензии с последующим кардиогенным шоком и артериальной вазодилатацией можно лечить кальцием (10-20 мл 10% раствора глюконата кальция вводить внутривенно в течение 5-10 минут). Если эффекты недостаточны, то лечение может быть продолжено с контролем ЭКГ. При недостаточном повышении артериального давления кальцием следует ввести сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозировка этих препаратов следует определить в ответ на реакцию пациента.
Симптоматическую брадикардию устранять с помощью атропина, β-симпатомиметиков, в более тяжелых случаях необходимо временное применение кардиостимулятора.
Следует с осторожностью применять дополнительные объемы жидкости, чтобы избежать перегрузки сердца.
Побочные реакции
В пределах каждой группы по частоте побочные реакции указаны в порядке уменьшения серьезности.
Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении нифедипина, классифицированы в следующие группы согласно их частоте:
- очень часто (> 1/10),
- часто (> 1/100; <1/10),
- нечасто (> 1/1000; <1/100),
- редко (> 1/10000; <1/1 000),
- очень редко (<1/10000),
- неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным).
Побочные реакции указанные согласно систем органов.
система органов | часто | нечасто | редко | неизвестно |
Со стороны системы крови и лимфатической системы | | | | агранулоцитоз лейкопения |
Со стороны иммунной системы | | аллергические реакции аллергический отек / отек Квинке (включая отек гортани *) | зуд крапивница высыпания | анафилактические / анафилактоидные реакции |
Со стороны психики | | тревожность нарушение сна | | |
Со стороны метаболизма и пищеварения | | | | гипергликемия |
Со стороны нервной системы | головная боль | вертиго мигрень головокружение тремор | парестезии дизестезия | гипестезия сонливость |
Со стороны органов зрения | | нарушение зрения | | боль в глазах |
Со стороны сердца | | тахикардия сердцебиение | | боль в груди (стенокардия) |
Со стороны сосудов | отеки (включая периферические отеки) вазодилатация | артериальная гипотензия синкопе | | |
Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения | | носовое кровотечение заложенность носа | | одышка |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | запор | боль в животе тошнота диспепсия метеоризм сухость во рту | гипертрофия десен | рвота недостаточность гастроезофа-геального сфинктера |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | | транзиторное повышение ферментов печени | | желтуха |
Со стороны кожи и подкожных тканей | | эритема | | токсикодермаль ный некролиз реакция фоточувствительности пурпура |
Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани | | судороги мышц припухлость суставов | | артралгия миалгия |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | | полиурия дизурия | | |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | | импотенция | | |
общие нарушения | плохое самочувствие | неспецифические боли озноб | | |
* Может быть опасным для жизни.
У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на диализе, может произойти значительное снижение артериального давления в результате вазодилатации.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Словения / KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
КОРДИПИН РЕТАРД таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках
Действующее вещество
— нифедипин (nifedipine)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия | 1 таб. |
| нифедипин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, макрогол, краситель хинолиновый желтый (Е104).
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Новости по теме
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Описание препарата КОРДИПИН РЕТАРД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Часто (≥1/100 дo <1/10)
— учащенное сердцебиение
— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, недомогание
— запор
— отеки ног, голеностопного сустава или голени, вазодилатация
Не часто (≥1/1000 дo <1/100)
— аллергические реакции, аллергический отек, ангионевротический отек (в том числе отек гортани, который может привести к жизнеугрожающему исходу)
— тахикардия, обморок
— парестезия, нервозность, нарушение сна (бессонница, сонливость, болезненные сновидения), нарушения равновесия
— одышка
— диарея, тошнота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм
— полиурия, никтурия
— сыпь, зуд, покраснение, покраснение щек (покраснение лица)
— боли в спине, миалгия
— гипотензия, симптоматическая артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
— эректильная дисфункция
Редко (≥1/10,000 дo <1/1000)
— эпизоды бессимптомной миокардиальной ишемии, обострение имеющейся миокардиальной ишемии, нарушения сердечной проводимости
— тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, апластическая анемия
— мигрень, тремор, атаксия
— временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови, транзиторная ишемия сетчатки, слезотечение (лакримация)
— носовое кровотечение
— рвота, гипертрофия десен, отрыжка
— гематурия, дизурия
— крапивница, потливость, озноб
— подагра, боли в суставах, артрит с положительным AНA
— холестаз
Очень редко (<1/10 000)
— снижение остроты зрения
— звон в ушах
— инфекции верхних дыхательных путей, кашель, заложенность носа
— черный стул, изжога, вкусовые расстройства
— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема, фотосенсибилизация, алопеция
— мышечные судороги
— гипергликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом), увеличение массы тела
— аллергический гепатит, желтуха
— гинекомастия, импотенция
— депрессия, параноидный синдром, страх, снижение либидо
Кордипин®ретард может препятствовать результатам определенных лабора- торных тестов (повышение щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке, положительная проба Кумбса). Эти изменения не обязательно связаны с клиническими признаками (хотя были случаи холестаза и желтухи). У некоторых пациентов, может возникнуть клинически незначительное снижение количества тромбоцитов и продление времени кровотечения.
При появлении тяжелых побочных эффектов, лечение следует прекратить.
Кордипин Ретард инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Cordipin Retard Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия (419)
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
