инструкция по применению, показания, побочные действия
Каждая таблетка содержит: действующего вещества: индапамида – 2,5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кальция стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид E 171, железа оксид желтый Е 172, индигокармин Е 132)).
Фармакодинамика
Тиазидоподобный диуретик с умеренно выраженным продолжительным действием, производное сульфонамидов. Вызывает умеренный салуретический и диуретический эффект, связанный с ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие, которое проявляется только при исходно повышенном артериальном давлении. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления обусловлено несколькими механизмами: устранение избыточного содержания ионов натрия в сосудистой стенке (благодаря высокой липофильности индапамида), снижение чувствительности сосудистой стенки к катехоламинам, повышение синтеза простагландинов Е2 и простациклинов I2, обладающих сосудорасширяющим действием, угнетение притока ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
При применении Индапафона в терапевтических дозах диуретическое действие значительно уступает его сосудорасширяющему эффекту.
Индапафон в терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены.
Антигипертензивное действие развивается обычно через 7–10 дней после начала приема Индапафона и достигает максимума через 3 мес регулярного приема препарата.
Фармакокинетика Всасывание: после приема внутрь индапамид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение: связывание с белками плазмы составляет 70-79 %. При повторном приеме фармакокинетические параметры индапамида не меняют-ся, что свидетельствует о минимальном риске кумуляции.
Индапамид выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение: высокая липофильность индапамида обеспечивает длительный T1/2 (в среднем 18 ч). Выводится из организма очень медленно, преимущественно почками (около 60 %), в большинстве случаев в виде метаболитов, 5 % – в неизмененном виде.
Острые нарушения мозгового кровообращения, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, анурия, гипокалиемия, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к индапамиду и производным сульфонамидов.
Не следует назначать это лекарственное средство пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лак-тазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, чувство дискомфорта, боль в эпигастрии, диарея, запор.
Со стороны нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, редко – ринит.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия с гиповолемией, гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия во время лечения.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, импотенция, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях, панкреатит, обострение системной красной волчанки.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ – гиперкальциемии; с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Повышает концентрацию ионов Li в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «torsades de pointes».
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикосте-роидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Одновременное назначение кортикостероидов приводит к снижению антигипертензивного эффекта.
При назначении больным с заболеваниями печени и почек необходимо контролировать уровень калия в крови. У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови. Не следует сочетать с препаратами лития, винкамином, калийвыводящими диуретиками.
У пациентов, которым назначен Индапафон, концентрация натрия в сыворотке крови должна быть проверена до начала лечения и через регулярные промежутки времени после этого. Гипонатриемия, вызываемая индапамидом может иногда приводить к серьезным последствиям. Снижение уровня натрия в сыворотке крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный мониторинг является необходимым, особенно для пожилых людей и пациентов с циррозом печени.
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема Индапафона следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH мочи, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на электрокардиографии (врожденным или развившимся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема Индапафона может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Может обострять течение системной красной волчанки.
При длительном применении или применении Индапафона в высоких дозах возможно развитие гипонатриемии, гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза. Риск развития передозировки увеличивается при тяжелой сердечной недостаточности (III-IV функциональные классы по NYHA), хронической почечной недостаточности, циррозе печени, диарее, а также у лиц, находящихся на бессолевой диете.
Симптомы: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой в справочнике лекарственных средств
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации.
При одновременном приеме с препаратами кальция повышается риск развития гиперкальциемии.
При одновременном приеме с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
При одновременном приеме повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой), что усиливает нефротоксическое действие лития.
Астемизол, эритромицин (в/в), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты класса I А (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии типа «пируэт».
НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект Индапафона.
Баклофен усиливает гипотензивный эффект Индапафона.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и с почечной недостаточностью.
При одновременном приеме с ингибиторами АПФ увеличивается риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Повышает риск развития нарушений функции почек при одновременном приеме с йодсодержащими контрастными средствами в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие Индапафона и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
При одновременном приеме Индапафон снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном приеме Индапафон усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
— одновременное применение индапамида с литием может приводить к повышению плазматического уровня лития с признаками передозировки, например, при несоленой диете (пониженное выделение лития мочой). Если применение диуретических средств является необходимым, то следует систематически контролировать уровень лития в плазме и проводить соответствующую регулировку доз.
— астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, сультоприд, терфенадин, винкамин принимаемые совместно с индапамидом, у пациентов, страдающих гипокалиемией, брадикардией или имеющих удлиненный интервал QT, могут вызвать полиморфную желудочковою тахикардию (torsades de pointes).
— нестероидные противовоспалительные средства (для системного применения) и высокие дозы салицилатов могут понизить антигипертензивный эффект индапамида. У дегидратированных больных имеется опасность возникновения острой почечной недостаточности (снижение гломерулярной фильтрации). Поэтому в начале лечения необходимо провести контроль функции почек пациента, особенно на фоне большого количества выпитой жидкости.
— амфотерицин В (в/в), глюкокортикоиды и минералокортикоиды (системные), слабительные могут вызвать гипокалиемию (эффект суммируется).
— баклофен повышает антигипертензивный эффект индапамида. В начале лечения пациент при систематическом контроле функции почек должен выпивать большое количество воды.
— одновременный прием с дигоксином повышает риск развития гипокалиемии. В этих случаях следует систематически контролировать уровень калия в плазме, регистрировать ЭКГ, а при необходимости — изменить лечение.
— одновременное использование с ингибиторами АПФ в начале лечения и при одновременном дефиците натрия (особенно у лиц со стенозом почечной артерии) повышают риск возникновения внезапной гипотензии или острой почечной недостаточности. При эссенциальной гипертензии, когда предыдущая терапия диуретическими средствами могла вызвать дефицит натрия, рекомендуется за трое суток до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретических средств. При хронической сердечной недостаточности, в случае комбинирования индапамида с ингибиторами АПФ необходимо начинать лечение с очень низкой дозы ингибиторов АПФ и низкой дозы диуретика. При этом в течение первых недель лечения ингибитором АПФ необходимо проводить систематический контроль функции почек (уровня креатинина в плазме).
— при одновременном приеме антиаритмических средств группы IA (хинидин и др.) и группы III (амиодарон, соталол), необходимо учитывать опасность возникновения желудочковой тахикардии (предрасполагающим фактором является гипокалиемия, брадикардия и уже имеющийся увеличенный интервал QT).
— при приеме метформина возникает опасность возникновения лактатного ацидоза, связанного с возможной недостаточностью функции почек из-за приема диуретических средств (чаще всего петельных). Рекомендуется не назначать метформин в случае, если уровни креатинина в плазме превысят 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
— высокие дозы йодированных контрастных веществ в комбинации с индапамидом и при одновременной дегидратации повышают риск острой недостаточности почек.
— трициклические антидепрессанты и нейролептики усиливают антигипертензивный эффект и повышают риск ортостатической гипотензии (эффект суммируется).
— при приеме солей кальция возникает опасность возникновения гиперкальциемии в результате уменьшения выделения кальция мочой.
— циклоспорин приводит к риску повышения плазменных уровней креатинина без изменения уровня циркулирующего циклоспорина (даже без уменьшения соотношения вода/натрий).
— кортикостероиды в результате уменьшения соотношения вода/натрий могут уменьшить антигипертензивный эффект.
— калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) – могут быть эффективны при совместном применении с индапамидом, но при этом не исключается возможность возникновения гипокалиемии, а у пациентов с дисфункцией почек или с диабетом – гиперкалиемии. В этих случаях следует контролировать уровень калия в плазме, при необходимости ЭКГ, если понадобится – изменить лечение.
инструкция по применению, показания, отзывы об эффективности
Известно, что с гипертонией сталкивается множество людей. Это заболевание полностью излечить невозможно, но есть возможность поддерживать нормальные показатели артериального давления, используя лекарственные препараты.
Одним из таких лекарств является таблетки Индапафон. Инструкция по применению указывает на то, что действие его проявляется не сразу, а постепенно. Какие еще особенности препарата, и как его принимать, узнаем дальше.
Механизм действия
Относится Индапафон к тиазиноподобным диуретикам, имеющим продолжительное действие. Антигипертензивный эффект препарата не уступает мочегонному.
За счет компонентов, входящих в состав средства, натрий, хлор и калий не всасываются обратно.
Это способствует выведению из организма микроэлементов одновременно с молекулами воды. Вследствие уменьшения объема жидкости и происходит снижение давления.
Также активные вещества препарата оказывают влияние на тонус стенок сосудов, что способствует расширению артерий и снижению периферического давления сосудов. Вдобавок действие катехоламинов не столь чувствительно для стенок сосудов при длительном использовании такого лекарства.
Таблетки Индапафон: от чего назначают?
Таблетки Индапафон показания к применению имеют, такие как хроническое повышение давления и период гипертонического кризиса. Активное вещество препарата способствует устранению симптоматики. Заметить результат от приема таблеток можно уже спустя неделю, а максимальный эффект достигается только через 60 дней.
Поскольку действие препарата не мгновенное, эффект постепенно накапливается, поэтому в качестве первой помощи при гипертонии Индапафон не подойдет, и следует подобрать лекарство более быстродействующее.
Состав и форма выпуска
Выпускают такой препарат в виде таблеток голубоватого цвета, которые укрыты специальной пленкой.
В упаковке содержится 10 таблеток, хранящихся в контурных ячейках. Также выпуск производится в банках, сделанных из стекломассы, по 30 штук.
Действующим компонентом лекарственного средства является индапамид, содержание которого в одной таблетке равняется 2,5 мг.
К компонентам вспомогательного назначения относится гидроксипропилметил целлюлоза, диоксид титана, кукурузный и обыкновенный крахмал, гидролизованный спирт, стеарат кальция, соевый лецитин, моногидрат лактозный, железный оксид, краситель, желатин, алюминиевый лак, тальк.
Противопоказания
Существует ряд случаев, когда Индапафон категорически запрещено употреблять. Итак, противопоказания следующие:
- нарушения мозгового кровообращения острого характера;
- гипокалиемия;
- стадия декомпенсации при сахарном диабете;
- печеночная или почечная недостаточность в острой форме;
- подагра;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность, проявляющаяся к индапамиду, а также производным сульфонамидов.
Побочные эффекты
Действие препарата направлено на множество биологических процессов в организме, поэтому вполне вероятно проявление побочных эффектов:
- нарушения нервной системы, заключающиеся в сонливости, депрессии, апатии, головокружениях, раздражительности, головных болях;
- аллергическая реакция, которая заметна в виде сыпи, зуда, отечности эпидермиса;
- отклонения со стороны ЖКТ, а именно: запоры, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, сухость во рту, расстройство кишечника;
- нарушения работы дыхательной системы, проявляющиеся в появлении кашля, фарингита, ринита;
- частый пульс или сердечный ритм, аритмия, мгновенное падение давления, связанное с изменением положения тела.
Возможны электролитные нарушения, поэтому во время использования препарата необходимо обязательно осуществлять проверку уровня натрия, калия и хлора.
Инструкция по применению
Дозировка Индапафона составляет одну таблетку один раз в день. Эта доза одновременно является максимально возможной для приема за сутки. Если использовать большее количество препарата, то это послужит вымыванию солей, а антигипертензивное действие от этого не повысится. Таблетку следует проглотить целиком, запивая водой.
Препарат Небивал способствует достаточно быстрому снижению давления и сохранению эффекта на продолжительное время. Стенокардия и ишемия сердца также являются показаниями к его приему.
Анаприлин – препарат, который обычно назначается при высоком давлении и нарушениях сердечного ритма. Принцип его действия состоит в блокировке бета-адренорецепторов.
Передозировка
При нарушении правил по применению препарата возможна его передозировка.
В этом случае передозировки развиться гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз или гипокалиемия.
Помимо приема большей дозы или длительного использования препарата, передозировка возможна при хронической почечной и сердечной недостаточности, циррозе печени, а также при нахождении на бессолевой диете.
Если возникли нежелательные симптомы, то сразу нужно промыть желудок, чтобы удалить вещество. Далее стоит выпить активированный уголь и может понадобиться стационарное восстановление водно-солевого баланса.
Особые указания
Очень осторожно препарат употребляется, если наблюдается печеночная или почечная недостаточность, если есть нарушения водно-солевого баланса, сердечного ритма, имеется гиперпаратиреоз.
Во время приема Индапафона важно проверять содержание ионов креатинина и калия, если дополнительно осуществляется использование слабительных лекарств или сердечных гликозидов. Это относится и к пожилым людям.
Также важным фактором является контроль концентрации ионов калия, магния, натрия. В особенности это касается тех лиц, которые страдают от цирроза печени, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца.
При сахарном диабете нужно контролировать, какой в крови уровень глюкозы. При повышенном уровне мочевой кислоты, прием данного препарата может спровоцировать приступ подагры. Острая почечная недостаточность может возникнуть на фоне значительной дегидратации. В этой ситуации необходимо контролировать функцию почек еще до начала лечения, компенсировав потерю воды.
При беременности лекарственное средство применять не рекомендуется, особенно запрещено его принимать, если наблюдается в этот период отечность. Это может способствовать фетоплацентарной ишемии, в результате которой возникнет угроза росту плода. Пить эти таблетки запрещено и во время грудного вскармливания, поскольку попадание в молоко неизбежно.
Лекарственное взаимодействие
Компоненты, входящие в состав Индапафона, часто вступают в реакции с веществами других лекарств. Это может иметь как положительный эффект, заключающийся в усилении действия препарата, так и негативный.
Принимая одновременно сердечные гликозиды, происходит их накопление в крови, что вызывает симптомы отравления.
Не стоит принимать препараты кальция, так как их накопление вызывает необратимые изменения.
Нестероидные средства от воспалительных процессов и глюкокортикоиды снижают активность препарата. Если вместе с Индапафоном принимать лекарства, содержащие йод, йодид-ионы, то высока вероятность развития почечной недостаточности за счет излишнего выведения воды, а также поражения почек.
Если сочетать представленный диуретик с антикоагулирующими средствами, то эффективность последних существенно снижается. Молочнокислый ацидоз может возникнуть вследствие одновременного приема метформина.
Отзывы
Об Индапафоне можно встретить противоречивые отзывы.
Многие пациенты довольны результатом, когда при хронической гипертонии давление нормализуется, и они забывают о своей болезни.
Однако можно услышать мнение, что препарат неэффективен, либо же помогает исключительно при начальной стадии гипертонической болезни.
Довольно часто даже те пациенты, которые длительное время принимают данное лекарственное средство, отмечают, что в начале его использования возможны незначительные появления побочных эффектов, которые со временем проходят.
Милдронат – препарат, разработанный специально для того, чтобы воздействовать на работу клеток во время обострения гипертонии. Препарат блокирует вредные ферменты, насыщая клетки кислородом.
Таблетки Коронал – эффективное лекарственное средство, широко применяемое в кардиологии. Инструкцию по его применению, можно найти здесь.
Видео по теме
Применение каких еще диуретики показано при гипертонии:
Таким образом, Индапафон хоть и имеет отрицательные отзывы, тем не менее, при гипертонии его прописывают достаточно часто. При его использовании, прежде всего необходимо помнить, что мгновенного эффекта ожидать не стоит. Препарат имеет свойство накапливаться и только после достижения определенный отметки наблюдается его максимальная эффективность и продолжительное действие.
противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой в справочнике лекарственных средств
При одновременном применении ГКС, тетракозактида для системного применения уменьшается гипотензивный эффект вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития гипонатриемии.
При одновременном применении с НПВС (для системного применения) возможно снижение гипотензивного действия индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации).
При одновременном применении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, кортикостероидами повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении средств, которые могут вызывать гипокалиемию (амфотерицин B, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника) повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с имипрамином) усиливается гипотензивное действие и повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
При одновременном применении с астемизолом, бепридилом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, хинидином, дизопирамидом, амиодароном, бретилия тозилатом, соталолом возникает риск развития аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с баклофеном усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном применении с галофантрином повышается вероятность возникновения нарушений сердечного ритма (в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт»).
При одновременном применении с лития карбонатом повышается риск развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.
При одновременном применении с метформином возможно появление молочнокислого ацидоза, который связан, по-видимому, с развитием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (преимущественно «петлевых»).
При одновременном применении с циклоспорином возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.
Индапафон ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ: инструкция, описание PharmPrice
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ИНДАПАФОН
Торговое название
Индапафон
Международное непатентованное название
Индапамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: индапамид – 2,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, кальция стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, опадрай II (голубой) (содержит: спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), лецитин (соевый), титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (Е 172), алюминиевый лак (Е 132) на основе индигокармина).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид.
Код АТХ С03ВА11.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь Индапафон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 1 — 2 ч после приема внутрь.
Распределение: связывание с белками плазмы составляет 70 — 79 %. При повторном приеме фармакокинетические параметры Индапафона не меняются, что свидетельствует о минимальном риске кумуляции.
Индапафон выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение: высокая липофильность Индапафона обеспечивает длительный T1/2 (в среднем 18 ч). Выводится из организма очень медленно, преимущественно почками (около 60 %), в большинстве случаев в виде метаболитов, 5 % – в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Тиазидоподобный диуретик с умеренно выраженным продолжительным действием, производное сульфонамидов. Вызывает умеренный салуретический и диуретический эффект, связанный с ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индапафон оказывает антигипертензивное действие, которое проявляется только при исходно повышенном артериальном давлении. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления обусловлено несколькими механизмами: устранение избыточного содержания ионов натрия в сосудистой стенке (благодаря высокой липофильности Индапафона), снижение чувствительности сосудистой стенки к катехоламинам, повышение синтеза простагландинов Е2 и простациклинов I2, обладающих сосудорасширяющим действием, угнетение притока ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
При применении Индапафона в терапевтических дозах диуретическое действие значительно уступает его сосудорасширяющему эффекту.
Индапафон в терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены.
Антигипертензивное действие развивается обычно через 7 – 10 дней после начала приема Индапафона и достигает максимума через 3 мес регулярного приема препарата.
Показания к применению
-артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Препарат назначают в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки утром.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Курс лечения подбирается индивидуально, по рекомендации лечащего врача.
Не рекомендуется превышать суточную дозу выше 2,5 мг.
При более высоких дозах, антигипертензивное действие индапамида не повышается, но повышается выведение солей (салуретический эффект).
У пациентов пожилого возраста, уровень креатинина в плазме может изменяться в зависимости от возраста, веса и пола. Пациентам пожилого возраста с нормальной или легкой степенью снижения функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), применение индапамида противопоказано. Тиазиды и подобные мочегонные средства полностью эффективным только тогда, когда функция почек нормальна либо незначительно нарушена.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени индапамид противопоказан.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, — удлинение интервала QT на электрокардиограмме, артериальная гипотензия, аритмия, сердцебиение.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, чувство дискомфорта, боль в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, запор.
Со стороны нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, редко – ринит.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена Джонсона.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия с гиповолемией, гипокалиемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия во время лечения.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, импотенция, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях, панкреатит, возможность возникновения печеночной энцефалопатии при печеночной недостаточности, обострение системной красной волчанки, одновременная потеря ионов хлора может привести к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу (частота и степень данного эффекта слабые).
Противопоказания
— острые нарушения мозгового кровообращения
— выраженные нарушения функции печени
— выраженные нарушения функции почек
— сахарный диабет в стадии декомпенсации
— подагра
— анурия
— гипокалиемия
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
— повышенная чувствительность к индапамиду и производным сульфонамидов
— редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью лакто
зы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ – гиперкальциемии; с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Повышает концентрацию ионов Li+2 в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «torsades de pointes».
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Одновременное назначение кортикостероидов приводит к снижению антигипертензивного эффекта.
Особые указания
Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, нарушением водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозом, больным с нарушением сердечного ритма, или пациентам с комбинированной терапией, гиперурикемией (особенно сопровождающейся подагрой или уратным нефролитиазом), препарат следует принимать с осторожностью.
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема Индапафона следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH мочи, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также у лиц пожилого возраста.
К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на электрокардиографии (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение 1 нед лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема Индапафона может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
У пациентов с повышенной концентрацией мочевой кислоты возможны приступы подагры.
При приеме тиазидов и тиазидоподобных диуретиков были зарегистрированы случаи реакции фоточувствительности. Если во время лечения происходит реакция фоточувствительности, то терапию рекомендуется прекратить. При необходимости повторного применения индапамида, рекомендуется защищать открытые участки кожи от солнца или от искусственного УФ- излучения.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапафон может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.
Может обострять течение системной красной волчанки.
Эффективность и безопасность у детей не установлены.
Беременность и период лактации
Беременным женщинам ни в коем случае нельзя применять диуретические препараты при физиологических отеках в период беременности. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии, угрожающей росту плода.
Грудное вскармливание не рекомендуется, так как индапамид проникает в грудное молоко.
Особенности влияния препарата на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Передозировка
При длительном применении или применении Индапафона в высоких дозах возможно развитие гипонатриемии, гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза. Риск развития передозировки увеличивается при тяжелой сердечной недостаточности (III-IV функциональные классы по NYHA), хронической почечной недостаточности, циррозе печени, диарее, а также у лиц, находящихся на бессолевой диете.
Симптомы: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружения, сонливости, спутанности сознания, полиурии или олигурии, возможно, обостренной анурии (вследствие гиповолемии).
Лечение: быстрое удаление принятого вещества путем промывания желудка и/или введения активированного угля с последующим восстановлением водно- электролитного баланса в стационарных условиях. Специального антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
тел/факс 8-(10375177)744280.
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты [email protected]
MedPortal — ИНДАПАФОН: инструкция и показания к применению, противопоказания
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.
[PRING] лактоза (сахар молочный), крахмал 1500, кальция стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, опадрай II.
30 шт. — упаковки.
Клинико-фармакологическая группа
Диуретик. Антигипертензивный препарат
Фармакологическое действие
Тиазидоподобный диуретик с умеренно выраженным продолжительным действием, производное сульфонамидов. Вызывает умеренный салуретический и диуретический эффект, связанный с ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индапафон оказывает антигипертензивное действие, которое проявляется только при исходно повышенном АД. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС. Уменьшение ОПСС обусловлено несколькими механизмами: устранение избыточного содержания ионов натрия в сосудистой стенке (благодаря высокой липофильности Индапафона), снижение чувствительности сосудистой стенки к катехоламинам, повышение синтеза простагландинов Е2 и простациклинов I2, обладающих сосудорасширяющим действием, угнетение тока ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
При применении Индапафона в терапевтических дозах диуретическое действие значительно уступает его сосудорасширяющему эффекту.
Индапафон в терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены.
Антигипертензивное действие развивается обычно через 7-10 дней после начала приема Индапафона и достигает максимума через 3 мес регулярного приема препарата.
Показания к применению
— артериальная гипертензия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации.
При одновременном приеме с препаратами кальция повышается риск развития гиперкальциемии.
При одновременном приеме с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
При одновременном приеме повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой), что усиливает нефротоксическое действие лития.
Астемизол, эритромицин (в/в), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты класса I А (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии типа «пируэт».
НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект Индапафона.
Баклофен усиливает гипотензивный эффект Индапафона.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и с почечной недостаточностью.
При одновременном приеме с ингибиторами АПФ увеличивается риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Повышает риск развития нарушений функции почек при одновременном приеме с йодсодержащими контрастными средствами в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие Индапафона и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
При одновременном приеме Индапафон снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном приеме Индапафон усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Режим дозирования
Препарат назначают в дозе 2.5 мг 1 раз/сут утром.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Показания при беременности
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
При назначении больным с заболеваниями печени и почек необходимо контролировать уровень калия в крови.
У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови.
Не следует сочетать с препаратами лития, винкамином, калийвыводящими диуретиками.
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема Индапафона следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточности, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема Индапафона может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). У пациентов необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапафон может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Пациентам с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Препарат может обострять течение системной красной волчанки.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность у детей не установлены.
