противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств
Симптоматическая гипотензия
Симптоматическая гипотензия редко встречается у пациентов с неосложненной гипертензией. При артериальной гипертензии у пациентов, получающих эналаприл, симптоматическая гипотензия возникает чаще, если у пациента произошло снижение объема жидкости, например, из-за лечения диуретиками, диетического ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты. У пациентов с сердечной недостаточностью, ассоциированной с почечной недостаточностью или без нее, наблюдается симптоматическая гипотензия. Она чаще возникает у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, о чем свидетельствует использование высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемия или функциональная почечная недостаточность. У этих пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача и внимательно следить за пациентом при корректировках дозы эналаприла и/или диуретиков. Вышеизложенное также может быть применимо к пациентам с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное падение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
При возникновении гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине и, при необходимости, провести инфузию физиологического раствора.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или низким АД при приеме эналаприла может произойти дополнительное снижение системного артериального давления. Этот эффект является ожидаемым и обычно не приводит к прекращению лечения. Если гипотензия становится симптоматической, необходимо снижение дозы и/или прекращение приема диуретиков и/или эналаприла.
Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия
Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам, у которых затруднен отток крови из левого желудочка сердца, и избегать назначения в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.
Почечная недостаточность
При нарушении функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальная доза эналаприла должна быть скорректирована в зависимости от клиренса креатинина пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Следует постоянно проводить мониторинг концентрации калия и креатинина у этих пациентов.
Почечная недостаточность, связанная с приемом эналаприла, наблюдалась, в основном, у больных с тяжелой сердечной недостаточностью или заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии. При своевременном диагностировании и надлежащем лечении почечная недостаточность, связанная с терапией эналаприлом, как правило, обратима.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующих заболеваний почек наблюдалось увеличение мочевины и креатинина в крови при одновременном приеме с диуретиками. В этом случае необходимо снижение дозы эналаприла и/или прекращение приема диуретиков.
Вазоренальная гипертензия
Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, принимающих ингибиторы АПФ. Нарушение функции почек может произойти при небольших изменениях уровня креатинина в сыворотке крови. У этих пациентов лечение следует начинать под тщательным врачебным наблюдением с малых доз, при тщательном подборе дозы, а также мониторинге функции почек.
Трансплантация почки
Нет достаточного опыта назначения эналаприла пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки. В связи с этим лечение эналаприлом не рекомендуется.
Печеночная недостаточность
В редких случаях прием ингибиторов АПФ связывают с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома не изучен. Пациентам, получающим ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или заметного повышается уровень печеночных ферментов, следует отменить прием ингибитора АПФ и обеспечить надлежащее медицинское наблюдение.
Нейтропения/агранулоцитоз
Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия были зарегистрированы у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без каких-либо других осложняющих факторов, нейтропения встречается очень редко. Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с коллагенозом сосудов, пациентов, находящихся на иммунодепрессантной терапии, лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или с комбинацией этих осложняющих факторов, особенно если уже есть сопутствующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились тяжелые инфекции, которые в ряде случаев не реагировали на интенсивную антибактериальную терапию. Если эналаприл используется для таких пациентов, рекомендуется периодический контроль лейкоцитарной формулы, и следует проинструктировать пациентов, чтобы они сообщали о любых признаках инфекции.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани наблюдался у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая эналаприл. Это может произойти на любом этапе лечения. В таких случаях лечение эналаприлом следует прекратить незамедлительно и провести соответствующий мониторинг, чтобы убедиться в полном исчезновении симптомов до выписки пациента. Даже в тех случаях, когда наблюдается отек только языка, без дыхательной недостаточности, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, так как лечение антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточным.
Очень редко сообщалось о летальных исходах, связанных с ангионевротическим отеком гортани или языка. Вероятна обструкция дыхательных путей у пациентов с поражением языка, голосовой щели или гортани, особенно если у них в анамнезе было хирургическое вмешательство на дыхательных путях. В этих случаях необходима срочная терапия, которая может включать раствор адреналина подкожно 1:
- 1000 (0.3 мл до 0.5 мл) и/или меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.
Чернокожие пациенты, получающие ингибиторы АПФ, как сообщается, имеют более высокую частоту ангионевротических отеков по сравнению с нечернокожими пациентами.
Пациенты, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, не связанный с терапией ингибиторами АПФ, могут подвергаться повышенному риску ангионевротического отека при приеме ингибиторов АПФ.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации к яду перепончатокрылых
В редких случаях пациенты, получавшие ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых, испытали опасные для жизни анафилактоидные реакции. Эти реакции удавалось избежать путем временного отказа от приема ингибитора АПФ перед десенсибилизацией.
Анафилактоидные реакции во время ЛНП-афереза
В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛНП) с сульфатом декстрана испытали опасные для жизни анафилактоидные реакции. Этих реакций удалось избежать путем временного отказа от приема ингибитора АПФ перед каждым аферезом.
Пациенты на гемодиализе
Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) и одновременном лечении ингибиторами АПФ. В этих случаях следует использовать другие типы мембран для диализа или другой класс гипотензивных агентов.
Гипогликемия
У пациентов с диабетом, получающих антидиабетические пероральные препараты или инсулин, в начале лечения ингибитором АПФ следует внимательно следить за гипогликемией, особенно в течение первого месяца совместного использования.
Кашель
Сообщалось о кашле во время использования ингибиторов АПФ. Характерно, что кашель непродуктивный, настойчивый и прекращается после окончания терапии. Кашель, индуцированный ингибитором АПФ, следует рассматривать как часть дифференциальной диагностики кашля.
Хирургия/анестезия
У пациентов при обширных хирургических вмешательствах или во время анестезии препаратами, которые вызывают гипотензию, эналаприл блокирует образование ангиотензина II, которое происходит вторично из-за компенсаторного высвобождения ренина. Если гипотензия возникает и связана с этим механизмом, следует провести гидратацию.
Гиперкалиемия
Повышение уровня калия в сыворотке крови наблюдается у некоторых пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, включая эналаприл. Факторы риска развития гиперкалиемии включают:
- наличие почечной недостаточности, снижение функции почек, возраст >70 лет, сахарный диабет, интеркуррентные факторы, в частности, обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), прием добавок калия или калийсодержащих заменителей соли, или прием других препаратов, которые способствуют увеличению концентрации калия в сыворотке крови (например, гепарин). Использование добавок калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению калия в сыворотке крови.
Гиперкалиемия может вызвать серьезную, иногда фатальную аритмию. При одновременном использовании эналаприла и любого другого из вышеупомянутых препаратов следует соблюдать осторожность и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Литий
Совместный прием лития и эналаприла, как правило, не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Существуют ограниченные данные по эффективности и безопасности лечения детей старше 6 лет с гипертензией, но нет опыта по другим показаниям. Ограниченные фармакокинетические данные имеются для детей старше 2-х месяцев. Эналаприл не рекомендуется детям с другими показаниями, кроме гипертензии.
Эналаприл не рекомендуется новорожденным и детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1.73 м2 из-за отсутствия данных.
Этнические различия
Как и другие ингибиторы АПФ, эналаприл, по-видимому, менее эффективен для снижения АД у чернокожих в сравнении с нечернокожими, возможно, из-за высокой распространенности состояний с низкой активностью ренина у чернокожего населения.
Лактоза
Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Содержит менее 200 мг лактозы на таблетку.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание, что при приеме эналаприла возможно головокружение и усталость.
«Эналаприл Гексал»: инструкция по применению, аналоги и отзывы
Препарат «Эналаприл Гексал» назначают лицам, страдающим нарушениями в работе сердца и сосудов. Средство показано при повышенном давлении. Иногда его прописывают в комбинации с мочегонными, иногда – в качестве монолечения. Медикамент получил название по основному ингредиенту, обеспечивающему его выраженный эффект, – это эналаприл. Рассмотрим, как применять препарат правильно и какие у него есть аналоги на нашем фармацевтическом рынке.
Состав
Прежде чем начать использование средства, следует изучить сопровождающую его инструкцию по применению. «Эналаприл Гексал» содержит ряд компонентов, непереносимых некоторыми людьми. Если конкретный больной знает такие особенности своего организма, ему нужно убедиться в отсутствии в составе опасных ингредиентов. Список вспомогательных веществ от выпуска к выпуску может меняться, поэтому следует читать перечень для каждого нового фармацевтического продукта. В общем случае кроме активного вещества в таблетках присутствуют целлюлоза, лактоза, крахмал, магниевые соединения и малеиновая кислота. Добавлен красящий компонент (обычно оксид железа).
Фармакология
Препарат «Эналаприл Гексал» относится к категории ИАПФ, то есть препаратов, угнетающих ангиотензинпревращающий фермент. Эналаприл, использованный в качестве основного активного ингредиента, в человеческом организме трансформируется в эналаприлат, который и влияет на работоспособность ряда систем. Под его влиянием замедляется превращение первого ангиотензина во второй тип, который способен стимулировать выброс альдостерона и гормона, имеющего антимочегонный эффект. Это ведет к накоплению натрия и росту тонуса симпатической вегетативной НС. Как следствие, повышается давление в артериях. При гипертензии уменьшение продуцирования второго типа ангиотензина помогает взять давление под контроль, предупреждает миокардную гипертрофию, положительно влияет на состояние сосудистых стенок. Если зафиксирована патологическая слабость работы сердца, сокращение ОПСС стабилизирует работу органа. Состояние пациента в общем становится лучше.
Кинетические параметры
Инструкция «Эналаприла Гексал» уточняет способность активного компонента всасываться при прохождении препаратом ЖКТ. Эффективность процесса – порядка 60 %. Процесс метаболизма протекает в печени, основная реакция – гидролиз. Ее продукт – эналаприлат, который имеет выраженное фармакологическое действие. Эффект снижения давления, присущий лекарству, обусловлен именно этим метаболитом. Степень вступления в связи с плазменными белками – порядка 50-60 %. Длительность полувыведения оценена в 11 часов. Срок увеличивается, если почки работают плохо. При использовании средства внутрь 60 % полученного вещества элиминируются с уриной, 33 % выводятся с кишечными выделениями.
Когда полезен?
Не найти в инструкции указания, при каком давлении принимать «Эналаприл Гексал». Это средство показано при показателях выше нормы, но только врач определит, в каком случае патология требует лечения, какому больному показан рассматриваемый фармацевтический продукт. Кому-то даже на фоне повышенного давления это средство противопоказано; другим рекомендуют препараты иных групп. В общем случае рассматриваемое лекарство рекомендовано при артериальной гипертензии разного уровня. Его можно использовать при разных формах заболевания. Назначают препарат и при реноваскулярном типе.
Показанием к применению является сердечная недостаточность. Медикамент эффективен как элемент комплексной программы. Он полезен при дисфункции левого желудочка, даже если это не сопровождается симптоматикой. Считается, что так замедляется прогресс болезни и понижается вероятность состояния, вынуждающего срочно госпитализировать больного.
«Эналаприл Гексал» показан и как профилактическое средство, если высока опасность сердечной ишемии. Медикамент результативен, если риски болезни обусловлены плохим функционированием левого желудочка. Применение таблеток снижает опасность инфаркта. Принимающие его лица реже попадают в больницу из-за нестабильной стенокардии.
Ограничения
Сопровождающая «Эналаприл Гексал» инструкция по применению содержит упоминание ряда состояний, при которых средство запрещено. В частности, при повышенной чувствительности и неспособности организма перерабатывать эналаприл медикамент противопоказан. Его нельзя использовать, если таковые нюансы функционирования внутренних систем выявлены относительно иных ИАПФ. Если больной ранее перенес ангионевротический отек, таблетки не назначают. Если у пациента только одна почка, стеноз питающей ее артерии – противопоказание к применению. Если у больного работают обе почки, нельзя назначать средство при двустороннем артериальном стенозе.
Применение в период вынашивания плода
Запрещено назначать лекарство беременным, лактирующим женщинам.
Если принимающая таблетки женщина забеременела, сразу прекращают курс лечения. Установлено, что ИАПФ могут быть причиной болезни и внутриутробной гибели плода, могут повлиять на здоровье младенца. Риски особенно высоки, если таблетками пользуются во 2-3-м триместрах. Установлено, что такое лечение отрицательно сказывалось на ребенке и провоцировало пониженное давление, слабость работы почек, избыток калия, гипоплазию черепа. Есть опасность олигогидрамниона. Вероятно, это обусловлено ухудшением работы почек плода. Установлены повышенные риски легочной гипоплазии, деформации черепных лицевых костей, контрактуры конечностей. Если врач решает назначить больной рассматриваемый медикамент, он обязан сообщить обо всех этих опасностях. При использовании таблеток в первом триместре осложнения почти никогда не возникали, поскольку в этот период ИАПФ лишь ограниченно влияют на эмбрион. Если невозможно отказаться от лекарства (такое бывает очередь редко), нужно регулярно проверять с помощью ультразвука состояние ребенка, оценивая интраамниотическое пространство. Обнаружив олигогидрамнион, сразу завершают лечебный курс.
Как показывают наблюдения, иногда олигогидрамнион фиксируется, когда у плода уже есть не подающиеся коррекции повреждения. Младенцы, чьи матери получали препарат, нуждаются в детальном обследовании. Активный ингредиент, проникающий сквозь барьер плаценты, можно частично вывести из крови ребенка диализом. Предполагают, что можно вывести вещество обменным переливанием крови.
В молоке кормящей матери вещество и его метаболит обнаружены в следовых концентрациях. Если возникает нужда в лечении при кормлении ребенка, нужно отказаться от лактации и перевести чадо на альтернативный формат питания.
Правила использования и диагнозы
В общем случае «Эналаприл Гексал» инструкцией по применению рекомендован для приема внутрь в любой удобный момент. Нет зависимости от трапезы.
При повышенном артериальном давлении в легкой форме поначалу больному в сутки дают 5 мг препарата. Средство принимают один раз в день, стараясь поддерживать время употребления стабильным. Если эффекта не наблюдается, дозировку повышают. Временной интервал между повышениями – неделя; шаг увеличения – 5 мг. Поддерживающая дозировка – 20 мг ежедневно. Нужно выбирать дозу индивидуально, учитывая реакцию организма. Нельзя назначать на день более 40 мг.
При реноваскулярном повышенном давлении организм может очень резко реагировать на ИАПФ. Это требует ответственного выбора дозы. Лечение начинают с 2,5 мг препарата. Постепенно объемы повышают, подбирая оптимальные индивидуально. Максимально в сутки можно получить не более 40 мг.
Комбинированная терапия и нюансы
Инструкция по применению «Эналаприла Гексал» уточняет, что средство можно использовать в сочетании с мочегонными. Отмечается, что после первого приема возможна гипотензия. Такое чаще встречается на фоне комбинации с диуретиками. При таких стартовых условиях нужно быть особенно внимательными при назначении курса больному. Пациентам присуща большая опасность столкнуться с нехваткой натрия, жидкости в организме. Желательно отказаться от мочегонных за 2-3 дня до начала терапии рассматриваемым фармацевтическим продуктом. Иногда это не представляется возможным. В таком случае поначалу больному назначают «Эналаприл Гексал» в количестве 5 мг и меньше, дабы четко оценить стартовое влияние на организм. Затем дозу подбирают индивидуально, учитывая специфику случая.
Если после первого получения препарата больным появилась артериальная гипотензия, это не означает, что она сохранится при продолжительном приеме. Зафиксировав такую первичную реакцию, нет нужды отказываться от медикамента.
Нежелательные эффекты
Сопровождающая «Эналаприл Гексал» инструкция по применению уточняет, какие побочные реакции могут развиться у больных. Такие встречаются не очень часто. Тяжелые реакции наблюдаются крайне редко. Среди общего разнообразия возможных нежелательных явлений зафиксированы гипотензия, обморочность, инфаркт, инсульт. Последние два, вероятно, были вторичны на фоне сильной гипотензии. Такие фиксировались лишь у людей из класса повышенного риска. Есть опасность развития стенокардии, ощутимого сердцебиения, синдрома Рейно. У некоторых болело в груди. Иные пациенты отмечали, что болела и кружилась голова, они быстро уставали, страдали угнетенным состоянием и спутанным сознанием. Возможны нарушения сна, слуха, зрения. Есть опасность диареи, панкреатита, гепатита. Иные говорили, что болел живот, других тошнило. Есть опасность желтухи, диспепсии, анорексии. Анализы могут показать повышенную активность ферментов печени, рост содержания билирубина в сыворотке крови.
Отмечается, что применение «Эналаприла Гексал» иногда сопровождалось кашлем, одышкой, бронхиальным спазмом, болью в горле. Есть опасность нарушения почечной активности. Возможны аллергические реакции, в число которых входят кожные проявления, отек гортани, лица, ног и рук. Крайне редко отмечались эритема, некролиз, синдром Стивенса — Джонсона. Есть опасность лихорадки, воспалительных процессов, лейкоцитоза. Крайне мала, но есть вероятность нейтро-, тромбоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза. Возможны повышение чувствительности к ультрафиолету, выпадение волос. Очень мала вероятность импотенции.
Стоит ли опасаться?
Хотя таблетки «Эналаприл Гексал» могут спровоцировать побочные эффекты, вероятность их формирования мала. Разнообразие реакций велико, но шансы столкнуться хоть с чем-то из этого перечня несущественны. Переносится средство хорошо, причем большинством больных. Частота возникновения нежелательных реакций исследовалась в сравнении с группой плацебо. Результаты показали, что риски приблизительно одинаковы. У большинства пациентов, почувствовавших что-то неприятное, тяжесть эффекта была крайне малой. Почти все такие действия кратковременны. Необходимости в прекращении курса обычно не возникает.
Посвященные препарату «Эналаприл Гексал» отзывы также подтверждают факт хорошей переносимости средства. Лица, принимавшие препарат, отмечали его доступность, стабильный эффект и минимальный дискомфорт во время приема. Многие признают, что им средство выписывают длительной программой – на годы, десятилетия или всю жизнь. Когда есть нужда в столь продолжительном приеме, опасность формирования побочных реакций становится особенно важной. Именно поэтому пациенты оценивают лекарство столь положительно. Кроме того, оно достаточно доступно, поэтому не вызывает проблем его приобретение даже в случае, если семья живет достаточно скромно (в финансовом плане).
Передозировка
Поскольку производитель не пишет в инструкции по применению «Эналаприла Гексал», при каком давлении нужно использовать средство, некоторые принимают его на свое усмотрение. Этот шаг неоправдан. Повышается опасность передозировки. Заподозрить таковую можно, если давление резко падает, голова кружится, стул нестабилен, больного тошнит. Возможны судороги, коллапс и обморок. При подозрении на передозировку необходимо вызвать доктора. Показано вливание натриевого раствора или другого препарата, замещающего плазму, в вену. Если таблетки приняты недавно, необходимо очистить желудок, спровоцировав рвоту. Диализ крови – один из путей извлечения метаболита основного ингредиента из организма больного.
Взаимодействие
Иногда возникает необходимость в одновременном назначении «Эналаприла Гексал» и таблеток других фармакологических категорий. Поскольку лекарственные средства могут усиливать или ослаблять действие друг друга, нужно сообщить назначающему медикамент доктору, какие препараты больной уже принимает. Иногда требуется отмена или коррекция дозы. Так, если рассматриваемый препарат сочетать с другими средствами от гипертензии, суммарный эффект может усилиться. Комбинировать эналаприл и адреноблокаторы можно лишь в случае, когда врач постоянно контролирует состояние пациента. Если человек получает препараты лития, на фоне применения ИАПФ концентрация этого соединения может увеличиться, а вместе с тем – побочные эффекты.
В общем случае использование препаратов с эналаприлом не приводит к изменению концентрации калия в сыворотке крови, но возможны исключительные случаи. Поскольку на фоне получения мочегонных есть опасность снижения концентрации калия, эналаприл в силах выровнять ситуацию. При нарушении почечной функциональности опасность превышения концентрации калия в организме выше среднего. Это особенно характерно, если больной получает калиевые добавки, мочегонные или соли. Комбинации этих средств не рекомендованы, но в некоторых случаях этого не избежать. Если приходится выбрать такой курс, следует постоянно проверять сыворотку крови и концентрацию калия.
Если возникает нужда сочетать «Эналаприл Гексал» и таблетки от диабета, повышается опасность гипогликемии, поскольку в крови становится меньше глюкозы. Это же характерно и случаю использования с инсулином. Проведены продолжительные клинические испытания, которые не подтвердили наличия опасности, но врачам рекомендовано соблюдать осторожность при выписывании больному препаратов.
Нейролептики и наркотики могут спровоцировать постуральное сниженное давление при сочетании с ИАПФ. Прием цитостатиков, иммуносупрессоров, системных стероидных противовоспалительных, аллопуринола, прокаинамида в комбинации с рассматриваемым средством сопровождается большей опасностью лейкопении. Сокращение влияния на давление со стороны ИАПФ возможно на фоне получения больным НПВС. Возможно комбинированное влияние на концентрацию калия. Чаще это фиксируется на фоне почечной недостаточности. Явление полностью обратимое.
О комбинациях: что еще важно?
На приеме доктор объяснит больному, когда ему лично показан, полезен при каком давлении «Эналаприл Гексал». Врач расскажет, как правильно использовать средство, объяснит правила сочетания с другими лекарствами, если в них есть нужда. Например, он скажет, что нельзя одновременно принимать антациды и этот препарат, поскольку биологическая доступность, а значит, эффект ИАПФ снижаются.
Симпатомиметики могут снизить эффективность ИАПФ. Если нужно использовать обе группы препаратов, врач будет постоянно проверять результат их действия.
Спиртное повышает гипотензивное действие лекарства.
Циклоспорин, сочетаемый с ИАПФ, с большей степенью вероятности провоцирует избыточное содержание калия в организме больного.
Есть ли альтернатива?
Аналогов «Эналаприла Гексал» довольно много. Некоторые выпускаются отечественными компаниями, другие — иностранными фармацевтическими предприятиями. Есть совсем дешевые средства и те, что стоят дороже среднего. Согласовывать замену на альтернативу нужно с лечащим доктором. Врач может предложить следующие варианты:
- «Берлиприл».
- «Инворил».
- «Рениприл».
Хорошей репутацией отличаются медикаменты «Эднит» и «Ренитек». Есть препарат «Эналаприл», выпускаемый почти всеми крупными отечественными концернами. Очень близки по составу и качествам медикаменты «Эналаприл Форте», «Эналаприл-Аджио», «Эналаприл-Тева». В аптеках есть препараты «Эналаприл-УБФ», «Эналаприл-ФПО». Иногда врач предлагает в качестве замены выписанному медикаменту таблетки «Энам», «Энап» или «Энафарм». Самостоятельно заменять выписанный доктором состав на замену не стоит, поскольку это может оказаться опасным.
Аналоги: а стоит ли вообще менять?
В общем случае отзывы об аналогах «Эналаприла Гексал» довольно положительны, но лучшие мнения звучат со стороны тех, кто менял средство на альтернативу под контролем доктора. Люди, самовольно принимавшие препараты, а также меняющие средство на альтернативу без рекомендации врача, чаще сталкивались с побочными эффектами. Не стоит думать, будто бы врач специально назначает какое-либо средство, чтобы извлечь выгоду для себя лично. Бытует миф, будто бы отечественные препараты чище и дешевле, чем многие иностранные. На самом деле все медикаменты отличаются по своим параметрам эффективности и кинетики. Даже если они обладают одинаковым основным ингредиентом, скорость его высвобождения и другие особенности могут варьироваться. Определить, что подходит среди обилия аптечных товаров, а что нет, может лишь опытный доктор. Фармацевт и тем более обыватель с такой задачей не справятся.
Большая часть представленных на ответственном рынке препаратов – это дженерики. Это не означает, что они плохие. Если спросить доктора, на что заменить «Эналаприл Гексал», и врач предложит лекарство российского производства, вероятно, оно будет хорошим – если его изготовило ответственное предприятие. Качество продукта определяется сырьем и технологической цепочкой. Сейчас отечественные препараты доступнее, а выбор их больше, чем иностранных, потому что введены определенные ограничения на ввоз и реализацию. Это означает, что любой клиент может купить в аптеке импортный товар, но проще приобрести отечественный. Какой именно ему нужен, может посоветовать лишь лечащий больного доктор, знающий потребности организма клиента.
«Эналаприл»: исторический контекст
О том, как принимать «Эналаприл Гексал», страдающие повышенным давлением люди знают довольно давно. Это объясняется тем, что эналаприл в медицине востребован уже очень давно. О воздействии нейрогуморальных факторов на повышенное давление ученые заговорили в начале прошлого столетия, а в 30-х годах нашли вещество, которое сегодня называют вторым типом ангиотензина. Спустя пару десятилетий доказали, что оно контролирует производство альдостерона. Еще спустя десятилетие выявили нюансы влияния ангиотензинпревращающего фермента на кровяное давление. Тогда же разработали идею ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Первым препаратом, созданным на базе этих научных исследований, был «Саралазин», представленный вниманию врачей в 1969-м. Его влияние на организм было непредсказуемым.
В наши дни ситуация обстоит иначе, как можно заключить из отзывов. «Эналаприл Гексал», инструкция по применению которого представлена в статье, — надежное средство, чей эффект полностью поддается прогнозам. Это возможно благодаря настойчивости и упорству ученых. В 1971-м они изготовили тепротид, а в 1975-м — каптоприл. В 1980-м произвели эналаприл. Он стал вторым известным человечеству ИАПФ. Испытания показали, что длительность клинического эффекта нового вещества – 12-24 часа. В течение нескольких десятилетий эналаприл был основным средством для контроля давления.
Это сохраняется и в наше время. Такая стабильность использования медикамента обусловлена его отличными качествами и надежностью, предсказуемостью воздействия и безопасностью.
инструкция по применению, отзывы пациентов, в чем разница
Эналаприл Гексал – это немецкий препарат, относящийся к классу ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Средство предназначено для нормализации кровяного давления, лечения нарушения функционирования левого желудочка сердца, профилактики различных осложнений на фоне сердечных патологий. В статье рассмотрим основную информацию о лекарстве, его фармакологические свойства, состав, показания, противопоказания и другие особенности.
Состав и описание лекарства
В состав Эналаприл Гексал включает действующее вещество – эналаприла малеат и вспомогательные компоненты. Выпускается препарат в форме таблеток для перорального приема в дозировке по 5, 10 и 20 мг.
Таблетки по 5 мг – белые, имеют продолговатую форму, ровную поверхность. На одной из сторон высечена гравировка с дозой активного вещества – EN-5.
Таблетки по 10 мг – продолговатые с красно-коричневым оттенком, гладкие, двояковыпуклые. Имеют гравировку — EN-10.
Таблетки по 20 мг – двояковыпуклые с оранжевым оттенком, могут иметь светлые вкрапления. Гравировка — EN-20.
Каждая форма выпуска включает такие вспомогательные вещества – гидрокарбонат натрия, оксид железа, тальк, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы.
Международное непатентованные название – Эналаприл.
Страна производитель – Германия.
Фармакологическое действие
После попадания таблеток Эналаприл Гексал в организм вследствие сложных метаболических процессов образовывается вещество эналаприлат. Этот компонент берет участие в угнетении перехода гормона ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Именно ангиотензин 2 способствует сужению сосудов, что влечет за собой повышение артериального давления.
Вследствие снижения количества ангиотензина 2 происходит усиление активности ренина крови, снижение выработки гормона альдостерона корой надпочечников.
Сосудорасширяющее действие препарата позволяет снять пред- и постнагрузку с миокарда, повысить минутный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.
Регулярное и правильное использование Эналаприла Гексал помогает предотвратить различные осложнения, включая инфаркт миокарда, обострение сердечной недостаточности и прочие состояния.
Эналаприл Гексал используют для нормализации артериального давления
Средство обладает умеренным мочегонным эффектом. При его использовании снижается внутриклубочковая гипертензия, значительно уменьшается угроза развития недостаточности почек.
При правильном выборе дозировки Эналаприл Гексал не ведет к нарушению кровообращения в головном мозге, что позволяет снизить артериальное давление, но при этом удержать кровообращение мозга на нормальном уровне.
Резкая отмена средства не вызывает синдрома отмены. Кроме этого, препарат не влияет на течение метаболических процессов организма, не ведет к нарушению уровня концентрации глюкозы, мочевой кислоты и прочих веществ.
Фармакокинетика
После употребления Эналаприла Гексал лекарство быстро всасывается слизистой оболочкой желудка. Пить средство можно независимо от времени приема пищи, так как это не влияет на абсорбцию лекарства. Связь активных компонентов с белками крови составляет приблизительно от 50 до 60%.
Период полувыведения – 11 часов. Около 60% медикамента выводится через почки, оставшаяся часть выходит через кишечник.
Важно! У людей с патологиями почек выведение препарата проходит медленнее, поэтому таким больным обычно назначают лекарство со сниженной дозировкой.
Кому назначают препарат
Описываемое лекарственное средство используется среди пациентов со следующими состояниями:
- артериальная гипертензия, обусловленная различными заболеваниями сердца, сосудов и почек;
- комплексное лечение сердечной недостаточности;
- профилактика осложнений на фоне нарушения деятельности левого желудочка сердца, в том числе после перенесения инфаркта миокарда.
Основное показание к назначению лекарства – артериальная гипертензия
При различных состояниях дозировка препарата подбирается с учетом особенностей течения заболевания. Средство имеет ряд противопоказаний, несоблюдение которых может спровоцировать опасные осложнения, поэтому самостоятельно проводить терапию с помощью Эналаприла Гексал запрещено.
Противопоказания
Инструкция по применению включает абсолютные и относительные противопоказания лекарства. Строго запрещено использование медикамента при таких состояниях:
- личная непереносимость компонентов средства или проявление аллергической реакции на другие препараты, принадлежащие к группе ингибиторов АПФ;
- непереносимость или дефицит лактозы;
- почечная недостаточность, при которой КК составляет менее 60 млн/мин;
- все триместры беременности;
- грудное вскармливание.
Среди относительных противопоказаний следует отметить состояния, сопровождающиеся сужением одной или обоих почечных артерий, избыточный синтез гормона альдостерона почками, превышение нормы концентрации кальция, недавно перенесенную операцию по пересадке почки, ишемическую болезнь сердца, нарушение кровообращения тканей головного мозга, тяжелые патологии, связанные с соединительной тканью человека и некоторые другие состояния.
Использование во время беременности
Аннотация к Эналоприлу говорит о том, что во время вынашивания малыша и период грудного вскармливания применение лекарства категорически противопоказано. Если зачатие произошло во время терапии с помощью средства, следует прекратить текущее лечение. Связано это с риском развития тяжелых осложнений у плода, вплоть до его гибели. В список возможных негативных последствий входят такие состояния новорожденного:
- недостаточность почек;
- гиперкалиемия;
- деформация костей;
- недоразвитие легких.
Во время беременности препарат противопоказан
При необходимости лечения Эналаприлом Гексал в период беременности пациентка должна быть осведомлена о возможных рисках для плода. У новорожденных компоненты лекарства удаляют из крови путем перитонеального диализа или с помощью переливания крови.
Важно! Дети, которые были подвержены влиянию Эналаприла, требуют тщательного медицинского наблюдения.
Эналаприл Гексал при грудном вскармливании
Считается, что при использовании медикаментозного средства в терапевтических дозировках оно не оказывает негативного влияния на ребенка при грудном вскармливании. Но из-за отсутствия данных в сфере влияния лекарства на детский организм Эналаприл Гексал запрещен во время кормления грудью недоношенных младенцев и в первые 3–4 недели после рождения здоровых детей. Связано это с риском развития патологий сердца и почек у новорожденных.
Дозировка
Рассмотрим, как правильно принимать лекарство и при каком давлении пить Эналаприл Гексал. Дозировка средства и продолжительность лечения всегда зависит от особенностей течения заболевания и достигнутого терапевтического эффекта.
Принимать лекарство рекомендуется в одно и то же время, например, утром, но иногда допускается двукратный прием средства.
Начальная доза лекарства для людей с артериальной гипертензией обычно составляет не более 2,5 мг средства, особенно среди пациентов, принимавших до этого диуретики. При отсутствии ожидаемого лечебного результата через 10–14 суток дозировку увеличивают до 5 мг. При этом максимальное количество препарата в день не должно превышать 20 мг.
При сердечной недостаточности, характеризующейся хроническим течением, начальная дозировка составляет ½ таблетки по 5 мг. При этом обязательно выполняется контроль показателей артериального давления. При необходимости дозировка постепенно увеличивается.
С целью профилактики осложнений на фоне сердечной недостаточности лечение проводят после тщательного обследования пациента в дозировке по 2,5 мг лекарства.
Важно строго соблюдать дозировку медикаментозного средства
Среди пациентов после 65 лет и с нарушениями функционирования почек терапевтическая доза медикамента обычно снижается. Допускается использование средства в комплексе с другими видами лекарств, включая мочегонные и гипотензивные препараты.
Побочные действия
Эналаприл Гексал имеет отзывы преимущественно положительного характера, но нарушение правил приема средства и дозировки лекарства нередко ведет к развитию побочных эффектов. Это могут быть следующие проявления:
- головокружения, реже головные бои;
- сонливость, апатия, быстрая утомляемость;
- ощущение учащенного сердцебиения;
- сухой кашель отдышка;
- тошнота и другие диспепсические расстройства;
- нарушение мочеиспускания;
- изменение гормонального фона;
- аллергические проявления – сыпь, заложенность носа, конъюнктивит;
- нарушение состава крови.
Кроме этого, на фоне приема препарата иногда возникает миастения, шум в ушах, судороги, утрата трудоспособности, депрессивные состояния м прочие осложнения.
Важно! При развитии описанных признаков следует немедленно прекратить прием лекарства, обратиться за квалифицированной помощью.
Отличие Эналаприла Гексал от обычного Эналаприла
Нередко пациенты интересуются, в чем отличие между Эналаприлом и Эналаприл Гексалом и что лучше? Постараемся разобраться, в чем разница между этими двумя лекарствами. Эналаприл и Эналаприл Гексал – это идентичные по своему составу и действию препараты. Их разница заключается лишь в торговом названии и некоторых вспомогательных веществах. То есть если врач назначил вам Эналаприл, можно смело заменить его Эналаприлом Гексал и наоборот.
Эналаприл и Эналаприл Гексал имеют идентичный состав и действие
Особые указания
С аккуратностью используют Эналаприл Гексал среди больных со сниженным объемом циркулирующей крови, когда состояние обусловлено длительным лечением с помощью диуретиков, после использования гемодиализа, вследствие диареи, рвоты и других состояний. У таких пациентов часто диагностируется сильное падение артериального давления даже при употреблении небольшой дозы лекарства.
При развитии проходящей гипотензии разрешается дальнейшая терапия с помощью препарата сразу после нормализации АД, но в более низких дозах.
Перед назначением лекарства необходимо провести оценку функционирования почек. При дисфункции органа дозировка средства должна быть снижена.
Среди больных после 65 лет необходимо проводить регулярный контроль кровяного давления и показателей анализа крови.
При одностороннем или двустороннем стенозе артерий, снабжающих кровью почки, использование лекарства может привести к увеличению концентрации креатинина в плазме и мочевины. Обычно это состояние проходит после отмены Эналаприла Гексал.
Если человеку предстоит оперативное вмешательство, включая манипуляции в ротовой полости, пациент обязан предупредить врача о принимаемом средстве.
Диабетикам описываемое средство назначают с осторожностью, так как существует угроза развития гиперкалиемии, то есть избытка калия в организме.
Отзывы пациентов
Евгения, г. Королев
«Эналаприл Гексал мне назначил лечащий врач. До этого принимала другое лекарство из группы ингибиторов АПФ. Ранее слышала об этом препарате как позитивные, так и негативные мнения. Мне средство помогает отлично, побочных эффектов за 4 месяца лечения, к счастью, не возникло. Давление препарат снижает хорошо, самочувствие при этом сразу улучшается».
Степан, г. Мытищи
«Однажды не найдя в аптеке свой привычный Эналаприл, купил средство от другого производителя – Эналаприл Гексал. Прочитав состав, понял, что препараты идентичны. На деле это также подтвердилось. Мне показалось, что средство даже быстрее снижает давление. Думаю, что продолжу лечение с помощью Эналаприла Гексал».
Юлия, г. Норильск
«Эналаприл Гексал пила моя мама. Ей его назначили в роли комплексного составляющего терапии сердечной недостаточности. Вначале врач сказал пить по четверти таблетки, потом дозировку увеличили. Вначале лечения мама почувствовала легкое головокружение, тошноту, но через несколько дней эти симптомы прошли, сейчас все хорошо. Лечится она на протяжении полугода, побочных эффектов не возникает, давление держится в норме».
Виктор, г. Уфа
«Гипертензий страдаю еще с молодого возраста, для облегчения состояния мне даже посоветовали сменить регион проживания, но ничего не помогло. Эналаприл Гексал – это мой надежный помощник в борьбе с болезнью. Одна таблеточка и мое самочувствие значительно улучшается. Очень хорошее средство, к тому же стоит сравнительно дешево».
Эналаприл Гексал, таблетки 10 мг, 20 шт.
Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.
Со стороны сердечно – сосудистой системы:
В начале терапии редко: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения и очень редко – загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны дыхательной системы:
Непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны пищеварительного тракта:
Сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота. Боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы:
В редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) – депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах и расплывчатость зрения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.
Со стороны функции почек:
Редко – нарушения функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии, а также вкусовые изменения (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).
Со стороны репродуктивной системы:
Очень редко при использовании в высоких дозах – импотенция.
Аллергические реакции:
Кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.
Лабораторные показатели:
Возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. Очень в редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани, или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.
Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.
Эналаприл Гексал (Enalapril Hexal): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее, гипотензивное, ингибирующее АПФ. Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.
Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию. Максимальный эффект развивается через 6–8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения. После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Через 4 дня после начала приема величина T1/2 составляет 11 ч. Выводится в основном почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).
Способ применения
Для взрослых: Внутрь, независимо от приема пищи.
Гипертензия:
Начальная доза составляет от 5 до 20 мг, в зависимости от степени гипертензии и состояния пациента. Эналаприл принимается 1 раз/сут. При гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет от 5 до 10 мг.
У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например, реноваскулярной гипертензией, дегидратацией, сердечной декомпенсацией или гипертензией тяжелой степени) может произойти значительное снижение АД после приема начальной дозы. Для таких пациентов рекомендованная начальная доза составляет от 5 мг и ниже, и начало терапии следует проводить под наблюдением врача.
У пациентов, которые получают лечение высокими дозами диуретиков, может возникнуть дегидратация и гипотензия после первого приема эналаприла. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг и ниже. По возможности, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом. Следует следить за состоянием почечной функции и концентрацией калия в сыворотке крови.
Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза при ежедневном приеме — 40 мг.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2.5 мг/сут, при этом прием препарата должен проводиться под тщательным врачебным контролем до установления первоначального эффекта препарата. Эналаприл может использоваться для лечения сердечной недостаточности с выраженными клиническими симптомами, обычно совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. В случае отсутствия симптоматической гипотензии или после соответствующей ее коррекции в начале лечения эналаприлом, дозу следует повышать постепенно до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Подбор дозы рекомендуется проводить в течение 2-4 недель. Максимальная доза 40 мг/сут делится на 2 приема.
Применение у пожилых пациентов:
Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.
Применение в педиатрии:
Клинические данные по применению эналаприла у детей, страдающих гипертензией, ограничены. Для пациентов, которые могут проглотить таблетку, доза должна подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента и АД. Рекомендуемая первоначальная доза 2.5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела 50 и более кг. Эналаприл принимается один раз в день. Доза под
ЭНАЛАПРИЛ таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках
Действующее вещество
— эналаприла малеат (enalapril)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.
| 1 таб. |
эналаприла малеат | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Новости по теме
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Эссенциальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Описание препарата ЭНАЛАПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.