инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Как и при приеме всех других лекарственных препаратов, побочные эффекты могут развиться и при приеме препарата Целебрекс. Нижеперечисленные изменения могут быть связаны с приемом Целебрекса.
Инфекционные и паразитарные заболевания: бронхит, фарингит, ринит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, инфекция уха, грибковая инфекция, хеликобактерная инфекция, herpes zoster, эризипелоид, раневая инфекция, инфекция десен, лабиринтит, бактериальная инфекция
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы: усиление аллергии, анафилаксия Нарушения психики: бессонница, тревога, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, гипертензия, сонливость, инфаркт мозга, головная боль, агевзия, аносмия, асептические менингиты
Нарушения со стороны органа зрения: помутнение зрения, помутнения в стекловидном теле, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гипоакузия Нарушения со стороны сердца: аритмия, сердцебиение, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, недостаточность аортального клапана, атеросклероз коронарных артерий, синусовая брадикардия, гипертрофия желудочков
Нарушения со стороны сосудов: усугубление гипертензии, гиперемия, артериальная гипертензия, тромбоз глубоких вен, гематома, васкулит, внутримозговое кровоизлияние
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенш: кашель, одышка, дисфония, астма, тромбоэмболия легочной артерии
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, нарушение со стороны зубов, рвота, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, тошнота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дивертикул, дисфагия, синдром раздраженного кишечника, геморроидальное кровотечение, усиленная перистальтика кишечника, изъязвление полости рта, стоматит, желудочно- кишечное кровотечение
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, алопеция, экхимоз, крапивница, ангионевротический отек, буллезные высыпания, аллергический дерматит, реакция фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит, полиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром или синдром гиперчувствительности)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы, ганглий. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нефролитиаз, никтурия, приступ гематурии, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: доброкачественная гипертрофия предстательной железы, простатит, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, дисменорея, овариальные кисты, менопаузальные симптомы, нарушение менструального цикла Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: липома Общие расстройства и нарушения в месте введения: гриппоподобные симптомы, периферический отек, отек, боль в грудной клетке
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: случайное повреждение, перелом ступни, перелом нижней конечности, эпикондилит, разрыв сухожилия, перелом
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня креатинина, повышение простато-специфического антигена, увеличение веса, повышение уровня калия в крови, повышение уровня натрия в крови, снижение уровня тестостерона в крови, снижение гематокрита, повышение уровня гемоглобина
Целебрекс: инструкция по применению, цена, показания к применению, отзывы больных и аналоги
Закрыть
- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА - Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Общий анализ крови .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин .. Сыворотка крови
- [Т] Таламус .. Тучные клетки
- [У] Урсоловая кислота
- [Ф] Фагоциты .. Фолиевая кислота
- [Х] Химиотерапия .. Хоспис
- [Ц] Цветовой показатель крови .. Цианоз
- [Ш] Штамм
- [Э] Эвтаназия .. Эстрогены
- [Я] Яд .. Язва желудка
инструкция по применению, показания, аналоги
Цены в интернет-аптеках:
Целебрекс – это лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств.
Фармакологическое действие
Целебрекс подавляет преимущественно ЦОГ-2 и при этом оказывает минимальное воздействие на активность ЦОГ-1. Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием.
Опыты на животных показали, что применение Целебрекса существенно снижает заболеваемость раком толстого кишечника.
По отзывам Целебрекс значительно в меньшей степени, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты, способствует развитию гастродуоденальных язв и связанных с ними осложнений. Эти данные были подтверждены неоднократно проводимыми эндоскопическими исследованиями.
Клинические исследования так же показали, что применение Целебрекса в дозе не более 1,2 г в сутки не вызывает изменений показателей свертываемости крови.
В инструкции к Целебрексу отмечается, что данный препарат несколько повышает риск развития нефатальных инфарктов и инсультов, но при этом не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Целебрекс очень хорошо всасывается из кишечника. Максимум концентрации в крови достигается через два часа после приема препарата внутрь. Жирная пища ухудшает всасывание этого лекарственного препарата. Выделяется с желчью.
При назначение терапевтических доз Целебрекса более высокие концентрации этого препарата в крови отмечаются у женщин, пациентов с небольшой массой тела и представителей негроидной расы. Поэтому этим категориям пациентов лечение начинают с минимальных доз.
По отзывам Целебрекс в некоторых случаях может приводить к уменьшению выделения (экскреции) натрия с мочой, что приводит к развитию периферических отеков. Однако повышения артериального давления не наблюдается. Эти отеки не требуют лечения и проходят самостоятельно.
В ходе проведенных исследований эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата выявлено не было.
Показания к применению
Данный лекарственный препарат может использоваться в качестве симптоматического средства в комплексной терапии следующих заболеваний:
• Спондилит;
• Деформирующий остеоартроз;
• Ревматоидный артрит;
• Альгодисменорея.
Показанием к Целебрексу является и выраженный болевой синдром, развитие которого обусловлено травмами, оперативными вмешательствами и другими причинами.
По инструкции Целебрекс может применяться для проведения комплексной терапии пациентов, страдающих семейным аденоматозным полипозом. Применение Целебрекса в этом случае способствует уменьшению размеров и общего количества колоректальных аденоматозных полипов.
Инструкция по применению
Данный лекарственный препарат рекомендуется принимать два раза в сутки по 200 мг. Учитывая, что развитие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы напрямую зависит от дозировки этого лекарственного средства, Целебрекс должен назначаться непродолжительными курсами и в минимально эффективной дозе.
При артритах и других заболеваниях суставов суточная доза Целебрекса может быть увеличена до 800 мг в сутки.
При острой боли первоначально назначают 600 мг Целебрекса, затем дают по 200 мг каждые 12 часов.
При семейном аденоматозном полипозе препарат назначается два раза в сутки по 400 мг.
При назначении Целебрекса пожилым пациентам с массой тела менее 50 кг необходимо уменьшить дозировку.
Показания к Целебрексу должны быть тщательно оценены у пациентов, страдающих тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости назначения этого препарата, его дозировка у этой категории пациентов должна быть уменьшена на 50%.
Побочные действия
• Аллергические реакции;
• Тромбоцитопения;
• Тревожность;
• Нарушения сердечного ритма;
• Артериальная гипертензия;
• Шум в ушах;
• Алопеция.
По отзывам Целебрекс редко приводит к повышению активности печеночных трансаминаз и развитию панкреатита.
При длительном (более 3 лет) применении Целебрекса могут развиться:
• Артериальная гипертензия;
• Несистемные грибковые инфекции;
• Расстройства стула;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Инфекции ушей;
• Дисфагия и тошнота;
• Простатит;
• Образование конкрементов (камней) в почках;
• Повышение креатинина в сыворотке крови.
Противопоказания
• Индивидуальная непереносимость препарата;
• Аллергические реакции на сульфаниламиды.
Так же Целебрекс нельзя назначать для купирования болевого синдрома после операций по аортокоронарному шунтированию.
Беременность
Показания к Целебрексу у беременных женщин должны тщательно оцениваться врачами. Данный препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза от проводимой терапии будет значительно больше, чем потенциальный риск развития патологии у плода.
В последнем триместре беременности Целебрекс противопоказан, т.к. он может нарушить сократительную активность матки в родах и привести к преждевременному закрытию овального окна.
Взаимодействие Целебрекса с другими лекарственными средствами
Целебрекс нельзя назначать одновременно с антикоагулянтами непрямого действия и другими нестероидными противовоспалительными средствами, т.к. это повышает риск кровотечений. Целебрекс уменьшает антигипертензивный эффект блокаторов ангиотензина II.
Передозировка
Специфического антидота нет, поэтому для лечения проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций и ускоренное выведение Целебрекса из организма пациента.
Форма выпуска
Целебрекс выпускается в капсулах с содержанием по 100 и 200 мг активного вещества (Целекоксиб). Капсулы упакованы в блистеры по 10 и 20 штук.
Аналоги Целебрекса
Схожим терапевтическим действием с этим препаратом обладают и другие лекарственные вещества (аналоги Целебрекса): Целекоксиб, Ревмоксиб, Флогоксиб-Здоровье, Ранселекс. Аналоги Целебрекса имеют точно такие же показания и противопоказания к назначению, как и сам Целебрекс.
Условия хранения
Целебрекс следует хранить в сухом месте, недоступном для детей при комнатной температуре.
Дополнительная информация
По отзывам Целебрекс может привести к повышению риска тромбообразования, поэтому терапию им желательно проводить минимальными дозами и в течение короткого срока. Препарат не имеет антитромбоцитарных свойств и не может заменить собой Ацетилсалициловую кислоту (Аспирин).
В инструкции к Целебрексу подчеркивается, что в ходе лечения необходимо контролировать уровень артериального давления, особенно у пожилых пациентов.
Не следует применять это лекарственное средство в педиатрической практике, т.к. в настоящее время не собрано достаточное количество доказательств о его безопасном применении у детей.
Целебрекс хорошо проникает в грудное молоко и может стать опасным для здоровья ребенка. Поэтому на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Целебрекс 200 мг 30 капс
Состав:
Активное вещество: целекоксиб 200 мг
Форма выпуска:
Капсулы для приёма внутрь 30 штук в упаковке
Фармакологическое действие:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием,
Показание к применению:
- Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
- Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).
- Лечение первичной дисменореи.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.
- Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.
- Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
- Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.
- Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе).
- Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования.
- Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочкижелудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение.
- Воспалительные заболевания кишечника.
- Хроническая сердечная недостаточность (II – IV ст. по NYHA).
- Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.
- Беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
- Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения).
- Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения).
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Возраст до 18 лет (нет опыта применения).
Особые указания:
Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Условия хранения:
В сухом месте при температуре от 15 до 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Оценка побочных эффектов основана на уровне их частоты:
Очень часто (≥ 1/10)
Часто (≥ 1/100 до
Нечасто (≥ 1/1000 до
Редко (≥ 1/10 000 до
Очень редко (
Неизвестно (оценивается по доступным данным).
Следует принимать во внимание, что побочные реакции имеют дозозависимый характер и индивидуальную вариабельность.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: артериальная гипертензия, сердцебиение, тахикардия.
Редко: шок и предшоковые состояния, острая сердечная недостаточность.
Очень редко: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: снижение уровня гемоглобина, гематокрита, не связанные с желудочно-кишечным кровотечением; анемия, в том числе апластическая и гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, панмиелофтиз.
Очень редко: длительность и тяжесть кровотечений на фоне приема пироксикама могут увеличиваться.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: расстройства со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение и усталость, сонливость, повышение температуры.
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: раздражение глаз, нарушения зрения (расплывчатость).
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто: звон в ушах.
Нечасто: нарушения слуха, потеря слуха.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: желудочно-кишечные расстройства, такие как изжога, боль в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, запор, желудочно-кишечные кровопотери, которые могут приводить к анемии.
Часто: анорексия или повышение аппетита, отрыжка, вздутие живота, желудочно-кишечные язвы, которые могут осложняться кровотечением и перфорацией, язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона.
Нечасто: мелена, рвота кровью, язвы с тяжелым кровотечением и перфорацией.
Очень редко: панкреатит, эзофагит, дискомфорт в нижней части живота, язвенный колит, стриктура пищевода и кишечника.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: задержка жидкости, повышение содержания мочевины в крови.
Нечасто: отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, повышение уровня креатинина, почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, азотемия, дизурия, частое мочеиспускание, полиурия, гематурия.
Редко: острая почечная недостаточность.
Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: сыпь, зуд, потливость.
Нечасто: фоточувствительность кожи с зудом, покраснением и пятнистой до везикулярной сыпью, аллергические отеки.
Редко: алопеция, онихолизис, нарушения роста ногтей.
Очень редко: буллезные реакции кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: колебания уровня сахара в крови.
Инфекционные заболевания
Очень редко: при системном применении НПВС описаны случаи манифестации инфекции (например, некротический фасциит).
Нарушения со стороны сосудов
Редко: васкулит.
Очень редко: экхимозы (болезнь Шенлейна Геноха), кровотечение из слизистых оболочек полости рта и других слизистых.
Общие нарушения
Нечасто: изменение веса, тошнота, симптомы простуды (озноб, боли в мышцах).
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции (бронхоспазм, анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, отек Квинке).
Редко: одышка, появление антинуклеарных антител в крови, обострение коллагеноза, сывороточная болезнь.
Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический сидром, гепатит.
Нечасто: желтуха.
Очень редко: токсическая печеночная недостаточность.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница, нарушения сна, депрессия, перепады настроения, раздражительность, нервозность, галлюцинации, возбуждение и судороги.
Пациент должен быть проинформирован, что при появлении признаков и симптомов серьезных побочных эффектов он должен прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Признаки и симптомы следующие:
дискомфорт в животе, изжога, боль в животе;
рвота кровью или массой, похожей на кофе;
черный кал или кровь в моче;
кожные реакции, такие как сыпь и зуд;
затруднение дыхания, респираторный дистресс или прерывистое дыхание, отек в области головы;
окрашивание кожи или глаз в желтый цвет;
чувство усталости и потеря аппетита;
персистирующая боль в горле, боль во рту, слабость или лихорадка;
носовое кровотечение, кожное кровотечение;
сниженный диурез с припухлостью и апатией;
сильная головная боль или негнущаяся шея;
боль в груди;
нарушение сознания.
Эториакс таблетки — инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания
Действующее вещество
— эторикоксиб (etoricoxib)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне; вид на изломе — белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой коричневато-красного цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип KG-802, целлюлоза микрокристаллическая тип PH-200 LM, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки таблетки: Опадрай 85F28751 II белый* (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-3000, тальк), краситель железа оксид красный (Е172).
* Опадрай 85F28751 II белый — готовая к использованию смесь поливинилового спирта, титана диоксида (Е171), макрогола-3000 и талька.
7 шт. — блистеры (1) из комбинированного материала — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) из комбинированного материала — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) из комбинированного материала — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) из комбинированного материала — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) из комбинированного материала — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) из комбинированного материала — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) из комбинированного материала — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) из комбинированного материала — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) из комбинированного материала — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax — 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).
Показания
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.
Противопоказания
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.
Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.
Беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Повышенная чувствительность к эторикоксибу.
Дозировка
Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.
Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.
Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.
Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке.
Лекарственное взаимодействие
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
Особые указания
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Описание препарата Эториакс основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
САТЕРЕКС таблетки — инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания
Действующее вещество
— гозоглиптин (gosogliptin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. |
| гозоглиптина малат | 40.986 мг, |
| что соответствует содержанию гозоглиптина | 30 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 260.676 мг, кальция гидрофосфат — 130.338 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 13.5 мг, магния стеарат — 4.5 мг.
Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт — 7.2 мг, титана диоксид — 4.5 мг, макрогол 4000 — 3.636 мг, тальк — 2.664 мг.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
70 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
90 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
120 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство.
Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликированного гемоглобина HbA1c и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи.
При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации HbA1c, глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.
Фармакокинетика
Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99%. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Cmax носит двухфазный характер. После приема гозоглиптина в дозе 30 мг AUC составляет, в среднем, 4800-5200 нг×ч/мл, коэффициент индивидуальной вариабельности AUC 11.5-27.2%. Прием пищи увеличивает скорость всасывания до 2 ч, однако существенно не влияет на степень абсорбции и AUC. Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.
Степень связывания гозоглиптина с белками плазмы составляет 11.5%.
Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином. В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.
Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77% дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48.5% — в неизмененном виде. 10.5% дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. T1/2 после приема внутрь составляет около 20 ч. Почечный клиренс свободной фракции гозоглиптина при сохранной функции почек составляет около 45 мл/мин при однократном приеме в дозе 20 мг.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина; в комбинации с метформином в качестве стартовой терапии, или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных лекарственных средств не приводят к адекватному гликемическому контролю.
Противопоказания
Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; тяжелые нарушения функции печени; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени тяжести; детский возраст младше 18 лет; беременность и период грудного вскармливания
С осторожностью
У пациентов с панкреатитом в анамнезе, у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести.
Дозировка
Внутрь 1 раз/сут утром или вечером, независимо от приема пищи. Режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая начальная доза при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином составляет 20 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический дерматит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — запор, диарея, диспепсия, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), холецистит, стеатоз, повышение билирубина, полип желчного пузыря.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Системные расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, периферические отеки, боль в спине.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными средствами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с лекарственными средствами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.
Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.
Особые указания
Применение у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. В связи с возможностью увеличения концентрации гозоглиптина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, рекомендуется с осторожностью применять у данных пациентов. Не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ввиду ограниченного опыта применения у данной группы пациентов.
Не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или АСТ>2.5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения у данной категории пациентов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время приема лекарственного средства необходимо учитывать риск развития гипогликемии. При развитии головокружения на фоне лечения пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Беременность и лактация
Применение противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Применение противопоказано в детском возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Применение противопоказано при хронической почечной недостаточности тяжелой степени тяжести.
При нарушениях функции печени
Применение противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата САТЕРЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
