инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Гипертония – это одно из наиболее распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Ею страдает более 40% населения нашей планеты. Причем, если раньше данная патология касалась в основном лишь пожилых людей, то сейчас она все чаще поражает молодежь и даже детей. При повышении давления кровь густеет, а сосуды сужаются. Из-за этого к клеткам начинает хуже поступать кислород, что отрицательно сказывается на состоянии внутренних органов и приводит к различным серьезным осложнениям. Поэтому гипертензия – эта ситуация, которую нельзя оставлять без внимания.

В большинстве случаев для понижения давления хватает стартовых препаратов, таких как бета-блокаторы. Однако иногда случается так, что с их помощью нормализовать состояние не удается. В этом случае в роли второй ступени лечения могут выступать ингибиторы. Одним из самых известных из них является Зокардис.

Общие сведения о Зокардисе

Зокардис – это препарат, блокирующий АПФ. Он обладает выраженными гипотензивными свойствами.

Данное средство активно используется при слабой и средней гипертензии. Он позволяет быстро понизить давление и устранить ускоренное сердцебиение.

Выпускается средство в форме овальных таблеточек, покрытых пленкой из титана диоксида, а также макрогола 400 и 600.  Одна порция содержит 30 мг действующего вещества – кальция зофеноприла. На ней находится насечка, позволяющая разделить лекарство на две равных дозы. В качестве вспомогательных ингредиентов используется крахмал из кукурузы, МКЦ, кремневый диоксид, магниевый стеарат, и лактозный моногидрат.

Зокардис не оказывает быстрого антигипертензивного эффекта. Зато его действие сохраняется в течение суток. Это позволяет принимать препарат единожды в день.

Обладает достаточно большим перечнем побочных эффектов и противопоказаний, что делает невозможным его прием на постоянной основе. При этом продолжает действовать даже при уменьшении дозы.

Приобрести средство самостоятельно не просто, так как продается оно исключительно по рецепту врача.

Хранить нужно в сухом, недоступном для животных и детей месте при температуре, не превышающей 25 градусов.  Срок годности Зокардиса составляет три года.

Препарат прошел исследования на людях и грызунах. Поэтому он относится к медикаментам с доказанной эффективностью.

Цена Зокардиса достаточно демократична. Он стоит дешевле многих своих аналогов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Данный препарат снижает давление, блокируя АПФ. В ходе его воздействия в организме происходит сразу несколько процессов.

Зокардис снижает темпы синтеза ангиотензина I и II. Это приводит к угнетению продуцирования альдестерона, а также к снижению распада брадикинина и  росту выработки простагландина.

В ходе описываемых процессов расширяются вены и артерии. Причем, последние – в большей степени. Также снижается артериальное давление  и ОППС. Понижается постнарузка и преднагрузка.

Антигипертензивное свойство препарата более заметно при большом количестве ренина в крови. При этом при снижении давления кровоток в отделах головного мозга будет циркулировать на оптимальном уровне, а коронарное и почечное кровообращение становится более интенсивным.

Длительный прием Зокардиса дает дополнительные результаты в виде снижения гипертрофии миокарда, а также артериальных стенок резистивного вида. Это помогает замедлить развитие патологий сердечного типа, в том числе недостаточность и дилатацию желудочка.

Также происходит уменьшение агрегации тромбоцитов, а также улучшение ускорения кровообращения в миокарде, с ишемией.

Описываемое средство относится к пропрепаратам. Так как при обработке тиоэфирным гидролизом в организме  оно превращается в активное соединение – зофеноприлат.

Антигипертензивный эффект наблюдается через час после принятия средства. При этом наилучшие показатели достигаются в течение следующих шести часов. Гипотензивное действие Зокардиса сохраняется в течение суток после его приема.

Для абсолютной нормализации состояния в плане понижения артериального давления необходимо пойти курс лечения данным препаратом. Обычно он длится всего несколько недель. При недостаточности сердечного типа для достижения положительного эффекта необходимо пройти длительное лечение, которое может продолжаться от полугода и более.

После приема препарата действующее вещество очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровоток, превращаясь при этом в зофеноприлат. При этом через полтора часа наблюдается его наибольшая концентрация в крови. С белками крови он соединяется на 88% процентов.

Описываемый медикамент достаточно быстро обрабатывается в печени. При этом образуются активные метаболиты. Период полураспада Зокардиса длится 5,5 часов. Через мочевыводящие пути выводит 69% препарата, а через кишечник 26%.

Свойства средства

Зокардис – это достаточно эффективное средство. Оно обладает несколькими выраженными действиями, которые помогают в лечении некоторых заболеваний.

Свойства Зокардиса:

1. Препарат снижает артериальное давление. При этом он воздействует и на систолическое, и на диастолическое давление;
2. Также Зокардис помогает усилить кровообращение, расширив вены и сосуды;
3. Уменьшает гипертрофию левого желудочка и артериальных стенок;
4. Средство снижает агрегацию тромбоцитов.

Данные свойства помогают препарату быстро и эффективно снижать давление. При этом устраняются и негативные последствия гипертензии.

Применение Зокардиса

Данное средство может использоваться только после консультации у специалиста. При этом очень важно, чтобы оно применялось по назначению. Есть три случая, когда Зокардис показан к применению.

Показания к использованию Зокардиса:

1. Главное показание к использованию Зокардиса – гипертензия. Это средство активно используется при гипертонии первой и второй степени. При этом для снижения давления до оптимального уровня, достаточно пройти недлительный курс несколько недель.
2. Также показано данное средство при инфаркте миокарда. При этом начать принимать препарат нужно уже в первые сутки. Однако употребление средства возможно лишь в том случае, если больному не проводилась тромболитическая терапия.
3. При недостаточности функциональности сердца тоже может использоваться описываемый медикамент. Наиболее часто его применяют при инфаркте с признаками нарушений в работе сердечной мышцы.

Данное средство не может использоваться в течение длительного времени, которое превышает курс. После достижения оптимальных показателей давления его использование нужно прекратить.

Преимущества и недостатки препарата

Зокардис отмечен положительными отзывами врачей-кардиологов. Ведь это средство обладает рядом преимуществ перед другими препаратами от АД.

Преимущества средства:

1. Большая эффективность. Препарат отлично понижает давление.
2. Длительный срок действия. Однократный прием будет удерживать давление в нормальных показателях целые сутки.
3. Малая длительность курса при артериальном давлении. Для оптимальной нормализации давления достаточно несколько недель приема препарата.

К сожалению, у данного средства есть и некоторые недостатки, которые тоже имеют большое значение. И их обязательно нужно учитывать.

Недостатки Зокардиса:

1. Главным недостатком средства является большое количество побочных эффектов. Причем вероятность возникновения некоторых из них достаточно высока.
2. Также препарат имеет немало противопоказаний.
3. Данное средство при приеме, превышающем максимально допустимые дозы, вызывает крайне опасные симптомы передозировки. Причем последствия такой ошибки пагубно влияют на организм и могут привести к летальному исходу.
4. Чтобы препарат снизил давление, необходимо подождать как минимум час после его приема.

Побочные эффекты средства

Зокардис имеет достаточно большое количество побочных эффектов.  Некоторые из них представляют опасность для организма. И, несмотря на то, что такие проблемы возникают достаточно редко, о них нужно знать всем, кто использует это средство.

Побочные эффекты Зокардиса:

Системы и орагны	Побочное действие
Центральная и периферическая нервные системы	Бессонница, депрессия, ощущение дезориентации, дисгевзия, нарушение сознания, парестезия, боль в голове и головокружение, утомляемость, нарушение равновесия.
Кровеносная и лимфатическая система	Анемия гемолитического типа, панцитопения, агранулоцитоз.
Органы чувств	Снижение качества зрения, шумы в ушах.
Сердечно-сосудистая система	Стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия, пальпитация, обморок, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия.
Желудок, кишечник и печень	Дисфункции печени, гепатит, а также медикаментозная желтуха. Рвота, сухость слизистой рта, диарея, болевые ощущения в животе, непроходимость кишечника, панкреатит.
Дыхательные пути	Фарингит, бронхоспазм, синусит, одышка, ринит, обструкция, сухой кашель,  а также набухание слизистых и легких.
Аллергическая реакция	Крапивница, зуд, отек Квинке, сыпь на коже, полиморфная эритема, различные проявления псориаза, токсический кожный некролиз, лихорадка, миалгия, артралгия, повышение титра антинуклиарных антител.
Кожные реакции	Гиперпотливость, гипертермия, отек и покраснение кожных покровов.
Мышечная система	Слабость мышц
Почки и мочевыводящие пути	Почечная недостаточность, проблемы с мочеиспусканием
Половые функции	Проблемы с эрекцией, боль в груди и отек у женщин.
Обмен веществ	Гипокалиемия, возрастание уровня креатинина и мочевины, снижение уровня гемоглобина, белых кровяных телец, гематокрита. Повышение показателей билирубина и печеночных ферментов.

Подобные побочные эффекты возникают достаточно редко. Однако если они появились, то необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Специалист выяснит причину возникшей проблемы, назначит  симптоматическое лечение,  а также подберет более подходящий гипотензивный препарат.

Противопоказания к применению

При выборе препарата для понижения давления нужно учитывать противопоказания к ним. Зокардис имеет несколько ограничений.

Противопоказания к применению препарата:

• Дети, не достигшие совершеннолетия;
• Тяжелые печеночные патологии;
• Почечная недостаточность тяжелой формы;
• Люди, достигшие возраста 70 лет;
• Чувствительность к компонентам препарата;
• Присутствие в анамнезе отека, связанного с применением гипотензивных средств такого же действия;
• Период вынашивания ребенка;
• Порфирия;
• Период лактации.

 

Помимо абсолютных противопоказаний, у данного средства есть и относительные запреты. В этом случае принимать препарат нужно крайне осторожно и только  в тех случаях, когда потенциальный вред менее значителен, чем польза от  использования лекарства.

Относительные противопоказания:

• Сужение артерий в почках и печени и другие виды стеноза;
• Альдостеронизм первичного типа;
• Гиперкалиемия;
• Болезни соединительной ткани;
• Патологии цереброваскулярного типа;
• Сахарный диабет;
• Легкие формы почечной и печеночной недостаточности;
• Пациенты, соблюдающие бессолевую диету и использующие гемодиализ;
• Псориаз;
• Понижение уровня ОЦК.

Исследования на беременных женщинах данного препарата не проводились. Однако испытания на животных показали, что применения Зокардиса при беременности может вызвать нарушение развития плода, почечную и печеночную недостаточность у ребенка, отек легких и другие патологии.

В первые сутки после рождения дети, матери которых принимали такой препарат, должны находиться под медицинским присмотром. Особенно тщательно нужно следить за давлением.

Действующее вещество Зокардиса может проникать в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется использовать его в период грудного вскармливания.

Также нельзя использовать этот препарат при планировании беременности. Не рекомендуется его использовать и женщинам, способным к репродукции, которые не используют эффективные методы контрацепции. Так данный препарат способен вызывать различные мутации.

Препарат оказывает негативное влияние на почки и печень. Поэтому пациенты, использующие Зокардис и страдающие заболеваниями этих органов, должны особенно серьезно подходить к обследованиям.

Симптомы передозировки

Описываемый препарат нужно принимать строго в тех дозировках, которые назначил врач. При превышении максимально допустимого объема возможно возникновение самых неприятных последствий. И чтобы вовремя с ними справиться, необходимо знать симптомы такого состояния.

Симптомы передозировки:

1. Прежде всего отмечается значительное снижение давления;
2. Также на первых этапах возникает рвота и тошнота. Появляется чувство тревоги, а также полуобморочное и обморочное состояние;
3. Судороги – еще один распространенный симптом передозировки;
4. Шоковое состояние, ухудшение зрения и неясность мыслей тоже характерны для подобного состояния;
5. Наблюдаются также проблемы сердца. Начиная от стенокардии и брадикардии и заканчивая его остановкой;
6. Также возможно возникновение почечной недостаточности.

Такие симптомы очень опасны для жизни. Если вовремя не нормализовать состояние больного, то вполне возможен летальный исход. Поэтому при возникновении признаков передозировки нужно вызвать скорую помощь и оказать приемы первой помощи.

Что делать при передозировке Зокардисом

Передозировка Зокардиса опасна для жизни. Поэтому при возникновении такой проблемы решать ее в домашних условиях не стоит. Необходимо обратиться за помощью к квалифицированным специалистам, которые смогут оценить состояние пострадавшего и назначить правильное лечение.

Однако, чтобы снизить риск возникновения неприятных последствий для организма, нужно начать оказывать первую помощью еще до приезда скорой. Для этого нужно использовать несколько методов.

Правила оказания первой помощи:

1. Прежде всего, необходимо обеспечить свободный доступ кислорода в легкие. Для этого необходимо открыть окна в помещении и снять или расстегнуть тесную одежду.
2. Затем нужно произвести очищение желудка. Для этого больному предлагается выпить большое количество воды, которую затем нужно вырвать. Для опорожнения кишечника делается очистительная клизма. Данные методы дадут нужный эффект лишь в том случае, если они будут приняты буквально сразу после принятия чрезмерно большой дозы.
3. Также необходимо принять абсорбент. Можно использовать активированный уголь, Атоксил-гель или Смекту. Также нужно принять сульфат натрия.
4. Чтобы нормализовать давление, больного нужно перевести в горизонтальное положение. Затем его «прокапывают» солевым раствором.

Даже после оказания грамотной медицинской помощи больного целесообразно госпитализировать. В условиях стационара ему будет назначено правильное симптоматическое лечение.

При этом при проявлениях брадикардии и других тяжелых последствий со стороны сердца больному назначается атропин или применяется кардиостимулятор. Чтобы удалить остатки средства из крови, используется гемодиализ.

В ходе лечения передозировки обязательно нужно контролировать количество кератинина и электролитов в кровяной сыворотке. Также необходимо контролировать состояние почек и печени.

Совместимость с другими веществами

Зокардис совместим далеко не со всеми действующими веществами. Некоторые препараты могут изменять его свойства в худшую сторону. Поэтому перед тем, как использовать вместе с Зокардисом другие препараты, нужно проконсультироваться с врачом.

Совместимость Зокардиса с другими препаратами:

Группы медикаментозных средств	Эффекты, которые дает их сочетание с Зокардисом
Жаропонижающие препараты	Повышение гипотензивного эффекта. Возможно возникновение гипотензии.
Нестероидные противовоспалительные средства	Снижение действенности препарата в плане положения давления.
Обезболивающие препараты	Повышение гипотензивного эффекта. Возможно возникновение гипотензии.
Препараты с литиевыми компонентами	Повышение концентрации лития в крови. Возможна интоксикация солями лития.
Диуретики	Повышение гипотензивного эффекта. Также возможно существенное повышение уровня калия в крови.
Иммунодепрессанты	Увеличение гематотоксичности.
Антигипертензивные препараты	Повышение гипотензивного эффекта. Возможно возникновение гипотензии. Увеличение вероятности возникновения побочных эффектов.
Анестетические препараты и наркотические вещества	Повышение гипотензивного эффекта. Возможно возникновение гипотензии.
Цитостатики	Увеличение гематотоксичности
Золото	В этом случае увеличивается вероятность развития подобных эффектов. Особенно часто возникает тошнота, рвота и головокружение.
Циклоспорин	Возрастает вероятность негативной реакции со стороны почек

При  одновременном употреблении препарата с пищей усвояемость Зокардиса снижается. Его эффекта придется ожидать большее количество времени.

При употреблении спирта гипотензивные способности препарата снижаются. При этом возрастает риск возникновения побочных эффектов. Поэтому совмещение алкогольных напитков и Зокардиса недопустимо.

С данными препаратами желательно не применять Зокардис. Однако в случае необходимости включения их в терапевтический комплекс надо особенно внимательно следить за показателями пациента.

Правила применения

Назначать дозировку Зокардиса может только врач, ведь данное серьезное средство должно применяться с учетом всех особенностей организма. Однако найти общие правила использования таких медикаментов можно и в инструкции по применению.

Пациенты с нормальными показателями начинают лечение Зокардисом с небольших доз, постепенно их увеличивая. Первый прием препарата будет равняться 15 мг или половине таблетки  единожды в день. Через месяц объем препарата можно удвоить до одной таблетки. Если нужный результат после этого не будет достигнут, то можно  постепенно удвоить и этот объем, разделив его на два приема за день.

Если у пациента присутствует дефицит электролитов и дегидратация, то сначала проводится восстановление этих показателей путем отмены диуретиков. В этом случае стартовая доза будет составлять 7,5 мг, или четверть таблетки Зокардиса 30. Постепенно нужно увеличивать дозировку, доводя ее до той, которая будет понижать давление до оптимального уровня. При этом в период введения препарата и увеличения дозировки в терапевтический комплекс, больной должен находиться под постоянным наблюдением специалистов.

При легких степенях почечных патологий, инструкция по применению Зокардиса 30 не будет отличаться от способа приема этого препарата здоровым пациентом. При тяжелых стадиях заболевания максимально допустимая доза будет составлять одну таблетку в сутки. При этом начальная доза будет равняться четверти таблетки. Увеличивать объем препарата можно раз в четыре недели на четверть таблетки.

Пациентам старше шестидесяти лет с нормальным уровнем клиренса назначается стандартная дозировка. Пенсионерам с низким клиренсом назначается половина максимальной дозировки, с постепенным увеличением.

При серьезных печеночных патологиях средство противопоказано. При легких заболеваниях печени разрешена половина дозировки препарата.

При инфаркте миокарда лечение Зокардисом можно начинать в первые сутки после приступа. При этом первые два дня назначают четверть таблетки один раз в 12 часов, затем еще на два дня по половине таблетки. Далее на протяжении шести недель показан прием по целой таблетке один раз в двенадцать часов.

После шестинедельного лечения, если показатели нормализовались, лечение нужно прекратить. Если присутствуют признаки сердечной недостаточности, то курс можно продлить до полугода и более. При этом обязателен контроль биохимических показателей крови, а также функций печени и почек.

Советы по использованию

Чтобы препарат оказал наилучшее действие и при этом не оказал негативных воздействий на организм, нужно учитывать все правила его применения. Таких нюансов достаточно много и их нужно соблюдать.

Советы по применению средства:

1. Препарат может оказывать негативное влияние на концентрацию внимания, а также вызывать судороги и головокружение. Поэтому при его приеме лучше отказаться от вождения автомобиля и выполнения заданий, требующих повышенной сосредоточенности.
2. Также стоит во время приема препарата отказаться от употребления алкоголя и курения. Такие привычки не только снижают эффективность Зокардиса, но и увеличивают вероятность возникновения побочных эффектов.
3. Очень важно при первых приемах средства следить за показателями давления. Если возникли признаки тяжелой гипотензии, необходимо использовать капельницу с солевым раствором и обратиться к врачу для замены медикаментозного препарата.
4. При наличии почечных патологий первые недели лечения необходимо осуществлять контроль функций почек.
5. При проведении диализа и приеме Зокардиса возможно возникновение ряда неприятных ощущений. Например, отек лица, ощущение приливов, отдышка и т.д.
6. При приеме Зокардиса укусы насекомых особенно опасны. Они могут вызвать опасный для жизни анафилактический шок.

Отзывы о медикаменте

Врачи хорошо отзываются о Зокардисе, считая его эффективным препаратом. Однако они отмечают тот факт, что это средство может оказывать негативное влияние на организм. Поэтому его назначение оправданно далеко не во всех случаях.

Простые обыватели, использующие такие средства, говорят об его эффективности. Однако многие отмечают то, что при его использовании нередко возникают побочные реакции.

Отзывы о Зокардисе:

Мне назначал врач Зокардис. Использовала его при гипертонии второй стадии на протяжении двух недель. Давление пришло в норму. Меня перевели на менее серьезные препараты. До сих пор показатели АД держатся в нормальных пределах. Побочных эффектов от применения Зокардиса не наблюдала. (Светлана, Одесса)

Мне назначали препарат после инфаркта миокарда, на фоне которого развилась сердечная недостаточность. Пила по обозначенной врачом схеме. Из побочных эффектов первое время наблюдалось расстройство стула и легкая сонливость. Однако потом эти неприятные признаки исчезли. После полугодового лечения мое состояние нормализовалось. (София, Орел)

Я пью Зокардис уже неделю. Давление в норме. Однако врач рекомендовал продлить курс еще на одну неделю. У меня легкая форма гипертонии, поэтому надеюсь, что после использования Зокардиса я избавлюсь от этой проблемы навсегда. (Ирина, Рязань)

Нужно понимать, что отзывы других пациентов не могут являться поводом для выбора медикаментов. Ведь то, что подходит для одного человека, может не подойти другому. Поэтому решение  о назначении Зокардиса может принимать только врач.

Аналоги лекарства

Зокардис – это относительно недорогой препарат. Однако при желании можно выбрать отечественный аналог по более низкой цене, но с абсолютно таким же уровнем эффективности.

Аналоги Зокардиса:

• Аккупро;
• Амприлан;
• Берлиприл;
• Блокордил.

Данные средства имеют в своем составе одно и то же действующее вещество. Однако они могут отличаться по его количеству и дополнительным ингредиентам. Поэтому у них различная инструкция по применению, которую должен назначать врач.

Зокардис – это антигипертензивный препарат, являющийся ингибитором АПФ. Он обладает высокой эффективностью. И позволяет за непродолжительный курс применения добиться устойчивых нормальных показателей. Однако такое средство обладает массой побочных эффектов и противопоказаний, поэтому продается по рецепту и может применяться лишь по назначению врача.

Зокардис: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

---

Зокардис — препарат для лечения заболеваний сердца.

Фармакологические свойства

Механизм действия лекарственного средства Зокардис при гипертензии и остром инфаркте миокарда обусловлен в основном угнетением ренин-ангиотензин-в плазме крови. Угнетение АПФ (Ki 0,4 Нm в легких кроликов для соли зофеноприлат с аргинином) приводит к уменьшению ангиотензина II в плазме крови, что ведет к снижению сосудосуживающего активности и секреции альдостерона. Хотя при небольшом уменьшении уровня последнего может возникать некоторое повышение концентрации калия в сыворотке крови, вместе с потерей натрия и жидкости. Прекращение обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Активность АПФ в плазме крови уменьшается на 53,4% и 74,4% через 24 часа после введения единичной пероральной дозы 30 мг и 60 мг зофеноприла кальция соответственно.

Подавление АПФ приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, влияет на периферическую вазодилатацию через активацию системы простагландинов. Возможно, этот механизм привлечен к реализации гипотензивного эффекта зофеноприла кальция и отвечает за определенные побочные эффекты. У пациентов с артериальной гипертензией применение Зокардису равной степени приводит к снижению артериального давления в положении лежа и стоя, без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений. После применения Зокардису средний системное сосудистое сопротивление имеет тенденцию к уменьшению. Для некоторых пациентов достижения оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительной терапии. При внезапном прекращении терапии не возникает быстрого роста артериального давления. В настоящее время нет данных о влиянии Зокардис на заболеваемость и летальность пациентов с артериальной гипертензией. Хотя антигипертензивные эффекты установлены при исследовании для всех рас, средний отклик на монотерапии ингибитором АПФ у чернокожих пациентов (обычно в гипертензивной популяции с пониженным уровнем ренина) меньше, чем у пациентов других рас. Такая разница исчезает при добавлении диуретика. Клинический эффект раннего применения Зокардис после инфаркта миокарда может быть связан со многими факторами, такими как уменьшение в плазме уровней ангиотензина II (таким образом ограничивается процесс желудочкового ремоделирования, который может негативно влиять на прогноз выживаемости (quod vitam) пациента с инфарктом) и повышение в концентрации сосудорасширяющего субстанции плазмы / тканях (система простагландин-кинин).

Рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое испытание зофеноприлу проведен с участием 1556 пациентов с предыдущим инфарктом миокарда, не получали тромболитическая терапия.

Лечение начиналось в течение 24 часов и продолжалось 6 недель. В группе пациентов, пролеченных зофеноприлу, снижались показатели основных комбинированных конечных точек (тяжелая сердечная недостаточность и / или летальный исход в течение 6 недель): зофеноприл 7,1%, плацебо 10,6%. Для группы Зокардис через год улучшалось уровень выживаемости.

Два крупных рандомизированных контролируемых испытаний (ONTARGET (текущий Тельмизартан самостоятельно и в комбинации с рамиприла Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (нефропатия при сахарном диабете)) изучали применение комбинации ингибиторов АПФ с ингибиторами рецепторов ангиотензина II.

ONTARGET ̶ исследование, проведенное с участием пациентов с сердечно-сосудистыми и сосудисто-мозговыми заболеваниями или сахарным диабетом II типа, сопровождавшиеся признаками повреждения органов-мишеней. VA NEPHRON-D ̶ исследования при участии пациентов с сахарным диабетом II типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенного положительного влияния на функции почек и / или сердечно-сосудистые результаты и летальность, в то время когда наблюдается повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и / или гипотензии по сравнению с монотерапией. Учитывая аналогичные фармакодинамические свойства, эти результаты также относятся и к другим ингибиторам АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

ALTITUDE (исследование алискиреном при сахарном диабете II типа «Использование сердечно-сосудистой и почечной конечных точек») было исследованием, предназначенным для проверки пользы от применения алискиреном к стандартной терапии ингибитором АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом II типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или обеими болезнями. Исследование было досрочно прекращено в связи с повышенным риском нежелательных результатов. Летальные случаи, обусловленные сердечно-сосудистыми заболеваниями и инсультами были самыми многочисленными в группе с алискиреном, чем в группе плацебо, а также о серьезных побочных реакциях (гиперкалиемия, гипотензия и нарушения функции почек) чаще сообщалось в группе с алискиреном, чем в группе плацебо.

Фармакокинетика.

Зофеноприл кальция является про-лекарством, поскольку активным ингибитором является сульфгидрильная доля зофеноприлат, образующийся при гидролизе тио-эфирами.

всасывания

Зофеноприл кальция быстро и полностью всасывается при пероральном введении и практически полностью превращается в зофеноприлат, пиковый уровень которого в крови достигается через 1,5 часа после приема дозы Зокардис. Кинетика единичной дозы является линейной в диапазоне доз 10-80 мг зофеноприла кальция, после введения 15-60 мг зофеноприла кальция в течение 3 недель не происходит кумуляции. Еда в желудочно-кишечном тракте уменьшает скорость, но не уровень всасывания и AUC зофеноприлат практически идентичны после употребления еды или натощак.

распределение

После введения зофеноприла кальция с радиоактивной меткой примерно 88% циркулирующей радиоактивности ex-vivo связывается с белками плазмы, а объем распределения в равновесном состоянии составляет 96 л.

метаболизм

После введения зофеноприла кальция с радиоактивной меткой в моче человека идентифицированы

8 метаболитов, составляющих 76% радиоактивности мочи. Основным метаболитом является зофеноприлат (22%), что затем метаболизируется несколькими путями, включая глюкуроновой конъюгации (17%), циклизации и глюкуроновой конъюгации (13%), конъюгации с цистеином (9%) и S-метилирования тиоловой группы (8%). После перорального применения зофеноприла кальция период полувыведения зофеноприлат составляет 5,5 часа, а общий клиренс в организме

1300 мл / мин.

вывод

Зофеноприлат с радиоактивной меткой после введения выводится с мочой (76%) и кал (16%), тогда как после приема дозы зофеноприл кальция с радиоактивной меткой на 69% и 26% радиоактивности выводится с мочой и калом соответственно, что указывает на двойной путь вывода (почки и печень).

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы, если функция почек в норме.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

На основании сравнения основных фармакокинетических параметров зофеноприлу после перорального введения зофеноприла кальция с радиоактивной меткой установлено, что у пациентов с почечными нарушениями (клиренс креатинина> 45 и 90 мл / мин).

У пациентов с умеренными к тяжелым нарушением функции почек (7-44 мл / мин) скорость выведения снижена на 50% от нормы. Это указывает, что для этих пациентов следует использовать половину обычной начальной дозы Зокардис.

У пациентов с нарушениями функции почек в терминальной стадии, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе, клиренс уменьшен до 25% от нормы. Это указывает, что для этих пациентов следует использовать четверть обычной начальной дозы Зокардису.

Фармакокинетика при нарушении функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени от умеренной до тяжелой степени тяжести, применяли единичные дозы зофеноприла кальция с радиоактивной меткой, величины C max и T max для зофеноприлат были аналогичны таковым у пациентов с нормальным состоянием.

Однако значение AUC у пациентов с циррозом почти вдвое превышали таковые у пациентов с нормальным состоянием. Это указывает на то, что для пациентов с нарушениями функции печени от умеренной до тяжелой степени тяжести следует использовать половину обычной начальной дозы Зокардис для пациентов с нормальной функцией печени.

Отсутствуют данные фармакокинетики зофеноприлу и зофеноприлат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому таким пациентам зофеноприл противопоказан.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия
• Лечение эссенциальной гипертензии легкой и средней степени тяжести
• Острый инфаркт миокарда
• Лечение пациентов с острым инфарктом миокарда в первые 24 часа с признаками или симптомами (или без них) сердечной недостаточности со стабильной гемодинамикой при условии, что им не проводили тромболитическая терапия. 

Способ применения

Зокардис применять независимо от приема пищи. Дозировку следует подбирать в соответствии с терапевтической ответной реакции пациента. 

Артериальная гипертензия. Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от уровня артериального давления, перед приемом следующей дозы. Повышение дозы проводится с интервалом 4 недели.

Пациенты без водного и солевого истощения. Лечение начинать с дозы 15 мг 1 раз в сутки и повышать дозу до оптимального артериального давления. Обычно эффективная доза составляет 30 мг в сутки. Максимальная доза составляет 60 мг в сутки, которую можно принять за 1 раз или разделить на 2 приема. В случае необходимости могут быть дополнительно назначены другие антигипертензивные препараты, например диуретики.

Пациенты с подозрением на водное или солевое истощение. У пациентов с высоким риском такой патологии может возникать гипотензия при применении первой дозы. Для начала терапии ингибиторами АПФ необходима коррекция дефицита солей и объема крови, прекращение длительной терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема ингибиторов АПФ и начальная доза 15 мг в сутки. Если это невозможно, начальная доза должна составлять 7,5 мг в сутки. 

Пациентам с высоким риском такой патологии необходим строгий мониторинг серьезной острой гипотензии, желательно — в клинике, после применения первой дозы, когда ожидается максимальный эффект и если дозы ингибитора АПФ и / или диуретика повышаются. Это также касается пациентов со стенокардией или цереброваскулярные заболевания, в которых избыточная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или инсульта нападения.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе

Пациентам с гипертензией и почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина> 45 мл / мин) назначать такие же дозы Зокардису, как и пациентам с нормальной функцией почек. Пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина назначать в половинной терапевтической дозе 1 раз в сутки. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет четвертую часть дозы, которую назначают больным с нормальной функцией почек. Начальная доза и режим дозирования Зокардису для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе, должны составлять ¼ дозы, установленной для пациентов с нормальной функцией почек.

Последние проведенные клинические испытания установили высокую выраженность анафилактоид-подобных реакций у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ при гемодиализе с высокопроточных мембранами или при аферез ЛПНП. 

Дозирование для пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нормальным клиренсом креатинина нет необходимости в регулировании дозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к зофеноприлу кальция или к другому ингибитора АПФ или к одной из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибитором АПФ. Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Нарушение функции печени тяжелой степени.

Беременные женщины или женщины, которые планируют забеременеть.

Женщины репродуктивного возраста, не использующие эффективные методы контрацепции.

Билатеральных ренальный артериальное стеноз или односторонний при наличии одной почки. Одновременное применение зофеноприла с алискирен-содержащими препаратами противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ 2 ).

Применение в период беременности и кормления грудью

Ингибиторы АПФ противопоказаны беременным женщинам и женщинам, планирующим беременность. Эпидемиологические данные относительно риска тератогенеза результате применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности не являются неопровержимыми, однако незначительное повышение риска не исключается. В случае необходимости длительной терапии ингибиторами АПФ женщинам, которые планируют беременность, показано альтернативное лечение антигипертензивными средствам, безопасность применения которых доказана. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

В случае применения ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности не исключено появление эффектов фетотоксичности (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа), а у новорожденных — почечной недостаточности, артериальной гипотензии и гиперкалиемии. В случае появления эффектов фетотоксичности во время терапии ингибитором АПФ во II и III триместрах беременности пациенткам показано ультразвуковое исследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Детей, матери которых в период беременности ингибиторы АПФ следует тщательно наблюдать на счет артериальной гипотензии.

Лактация

Поскольку информация о применении зофеноприлу в период кормления грудью отсутствует, его применение не рекомендуется. В период кормления грудью, особенно новорожденных или недоношенных детей, лучше применять альтернативные, более безопасные лекарственные средства. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Не рекомендуется одновременное применение со следующими лекарственными средствами.

Калийсберегающие диуретики или добавки, содержащие калий.

Ингибиторы АПФ уменьшают вызванную диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен и амилорид) добавки, содержащие калий или солевые заменители, содержащие калий, могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если такая комбинация необходима, то ее следует применять с осторожностью и под частым контролем калия в сыворотке крови и ЭКГ.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

Клинические исследования показали, что двойная блокада РААС путем одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с увеличением риска развития побочных реакций как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением одного РААС-активного препарата.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Диуретики (тиазиды или петлевые диуретики). Предварительное применение диуретиков может привести к обезвоживанию и появления риска развития артериальной гипотензии в начале лечения зофеноприлу. Возможность гипотензивного эффекта можно уменьшить путем отмены диуретического средства, увеличение употребления больным жидкости и соли или начинать терапию с низких доз зофеноприлу.

Дальнейшее повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Литий. Были сообщения о обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности при одновременном применении с ингибиторами АПФ. одновременное применение

тиазидных диуретиков с препаратами лития может повышать риск литиевой интоксикации и эта опасность возрастает на фоне одновременного применения ингибиторов АПФ. Поэтому зофеноприл не рекомендуется применять одновременно с препаратами лития, а в случае такой необходимости следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Золото. Были сообщения о том, что у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ которым инъекционно вводили золото (например. Ауротиомалат натрия), чаще развиваются нитратоподибни реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение, артериальная гипотензия), которые могут иметь достаточно тяжелый характер.

Анестезирующие препараты. Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивное действие анестезирующих препаратов.

Наркотические / антипсихотические / антидепрессантов препараты, барбитураты. Может возникать ортостатическая артериальная гипотензия.

Другие антигипертензивные средства (бета-блокаторы, альфа-блокаторы, антагонисты кальция) . Возможен аддитивный эффект или усиление действия препаратов. Нитроглицерин и другие нитраты и вазодилатирующие средства следует применять с осторожностью.

Циметидин. Повышается риск развития артериальной гипотензии.

Циклоспорин. Повышенный риск развития нарушений функции почек.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические средства, иммунодепрессанты. Повышается риск развития реакций гиперчувствительности. Данные по другим ингибиторам АПФ указывают на повышенный риск развития лейкопении при одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами.

Противодиабетические средства. Очень редко ингибиторы АПФ могут усилить гипогликемизирующее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, например, препаратов сульфонилмочевины у больных сахарным диабетом, поэтому, возможно, будет необходимо уменьшить дозу противодиабетических средств для предотвращения гипогликемии.

Гемодиализ с использованием диализных мембран с высокой пропускной способностью. Повышается риск развития анафилактических реакций.

Цитостатические / мунодепресантнни / системные кортикостероидные средства и прокаинамид. Могут привести к повышению риска развития лейкопении.

Следует учесть при одновременном применении.

Нестероидные противовоспалительные средства (в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе ≥ 3 г / сут).

Может уменьшиться антигипертензивный эффект, повыситься уровень калия в сыворотке крови, в то время как может понизиться функция почек. Эти эффекты обратимы и чаще встречаются у пациентов с нарушением функции почек. Очень редко может наблюдаться острая почечная недостаточность, особенно у больных с нарушением функции почек, например, у пациентов пожилого возраста с обезвоживанием.

Антациды. Уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики. Могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Нобходимо тщательно наблюдать за такими больными, чтобы быть уверенным в достижении желаемого эффекта.

Продукты питания. Может снижаться скорость, но не степень всасывания зофеноприлу кальция.

Дополнительная информация. Недоступные прямые клинические данные по взаимодействию зофеноприлу с другими препаратами, которые метаболизируются CYP ферментами. Однако исследования метаболизма зофеноприлу in vitro демонстрируют отсутствие потенциального взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP ферментами.

Дополнительно

Гипотензия

Как и другие ингибиторы АПФ, Зокардис может вызвать значительное снижение артериального давления, особенно после применения первой дозы, хотя симптоматическая гипотензия у пациентов с артериальной гипертензией без осложнений наблюдается редко.

Она более вероятна для пациентов, у которых объем крови и электролитов истощены через терапию диуретиками, запрет соли в диете, диарею или рвоту, или в таких, которые имеют серьезную ренин-зависимую гипертензию.

У пациентов с сердечной недостаточностью, связанной или не связана с почечной недостаточностью, наблюдается симптоматическая гипотензия. Она более вероятна у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, связанной с применением высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемией или нарушениями функции почек. Для пациентов с повышенным риском симптоматической гипотензии лечение необходимо начинать под строгим контролем, желательно — в клинике, с использованием низких доз и тщательного титрования доз.

По возможности в начале терапии Зокардисом лечения диуретиками необходимо приостановить.

Такой же подход применяется также к пациентам со стенокардией или цереброваскулярные заболевания, в которых избыточная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или инсульта нападения.

В случае развития гипотензии пациента следует перевести в положение лежа на спине. Может потребоваться замещение электролитного объема путем введения физиологического раствора. Появление гипотензии после первого дозы не отрицает следующего тщательного титрования дозы после эффективного контроля.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением при применении Зокардису может возникать дополнительное снижение системного артериального давления. Этот эффект является ожидаемым и обычно не является причиной прекращения лечения. Если гипотензия симптоматической может потребоваться уменьшение дозы или прекращения терапии Зокардисом.

Гипотензия при остром инфаркте миокарда

Лечение Зокардисом не следует начинать больным с острым инфарктом миокарда, если существует риск дополнительной серьезной гемодинамической депрессии после лечения вазодилататорами. Это касается пациентов с систолическим артериальным давлением

Пациенты с острым инфарктом миокарда с печеночной недостаточностью

Эффективность и безопасность применения Зокардису пациентам с инфарктом миокарда с печеночной недостаточностью не установлена. Поэтому Зокардис данным группам пациентов не следует применять.

Пациенты пожилого возраста

Зокардис следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда в возрасте от 75 лет.

Пациенты с реноваскулярной гипертензией

Существует повышенный риск появления тяжелой гипотензии и почечной недостаточности, когда пациентам с реноваскулярной гипертензией и ранее существовавшим двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии при наличии только одной почки применять ингибиторы АПФ. Дополнительным фактором может быть лечение диуретиками. Даже у пациентов с монолатеральном стенозом почечной артерии может возникать потеря функции почек при только слабых изменениях уровня сывороточного креатинина. Если лечение Зокардисом считается абсолютно необходимым, его следует начинать в госпитале под строгим контролем, низких доз и при тщательном подборе дозы. В начале терапии Зокардисом лечения диуретиками следует временно прекратить и проводить мониторинг функции почек в течение нескольких первых недель терапии.

Пациенты с почечной недостаточностью

Зокардис необходимо осторожно применять пациентам с почечной недостаточностью, поскольку они требуют уменьшенного дозирования. При терапии считается важным тщательный мониторинг функции почек. Случаи почечной недостаточности возникали при применении ингибиторов АПФ, преимущественно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или существующим заболеванием почек, включая стенозом почечной артерии.

У некоторых пациентов с существующим незначительным заболеванием почек возникает повышение концентраций мочевины и креатинина в крови, в частности — при одновременном применении с диуретиком. Может потребоваться уменьшение дозы ингибитора АПФ и / или прекращении приема диуретика. В течение нескольких первых недель терапии рекомендуется проводить мониторинг функции почек.

Эффективность и безопасность Зокардису у пациентов с инфарктом миокарда с нарушением функции почек не установлена. Поэтому при почечной недостаточности (креатинин сыворотки ³2,1 мг / дл и протеинурии³ 500 мг / сут) и инфаркте миокарда не следует применять Зокардис.

Пациенты, находящиеся на диализе

У пациентов на диализе с высокопроточных Полиакрилонитрильные мембранами (например,

AN 69), получающих ингибиторы АПФ, возможны анафилактические реакции, такие как отек лица, приливы, гипотензия и одышка на первых минутах гемодиализа. Рекомендуется применять альтернативную мембрану или другой антигипертензивный медицинский продукт.

Эффективность и безопасность Зокардису у пациентов с инфарктом миокарда, находящихся на гемодиализе, не установлена. Поэтому таким пациентам его не следует применять

Пациенты, которым проводят аферез ЛПНП

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ и проводят аферез ЛПНП с декстран сульфатом, возможны анафилактические реакции, подобные реакций, наблюдаемых при диализе с высокопроточных Полиакрилонитрильные мембранами. Для таких пациентов рекомендуется применение антигипертензивных препаратов другого класса.

Анафилактические реакции при десенсибилизации или после укусов насекомых

Изредка у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, при десенсибилизации (например, от яда перепончатокрылых насекомых) или после укусов насекомых возникают угрожающие жизни анафилактические реакции. Для таких пациентов реакций такого типа старались избегать путем временной отмены ингибиторов АПФ, но возобновлялись при повторном применении лекарственного средства. Поэтому для пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, при указанных процедурах десенсибилизации необходима особая осторожность.

Трансплантация почки

Отсутствует опыт применения Зокардис пациентам с недавним проведением трансплантации почки.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом в целом не реагировать на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение этого препарата не рекомендуется.

Ангионевротический отек

У пациентов может возникать ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и / или гортани, чаще всего проявляется в первые недели лечения ингибиторами АПФ.

Однако изредка тяжелый ангионевротический отек может развиться после длительного лечения ингибиторами ангиотензин превращающего фермента. Лечение ингибиторами АПФ следует быстро прекратить и заменить препаратами, принадлежащих к другому классу.

Ангионевротический отек языка, голосовой щели или гортани может быть летальным. Следует применить неотложную терапию, которая может включать, но не ограничиваться следующим: струйное введение раствора адреналина подкожно 1: 1000 (от 0,3 до 0,5 мл) или медленное введение адреналина в дозе 1 мг / мл (разведенный согласно инструкции) со строгим контролем ЭКГ и артериального давления. Пациента необходимо госпитализировать и контролировать его состояние в течение не менее 12-24 часов и не выписывать до полного исчезновения симптомов.

Даже в случаях, когда возникает только отек языка без респираторного дистресс-синдрома, может потребоваться наблюдение за пациентом, поскольку лечение антигистаминные и кортистероидамы может быть недостаточно.

Ингибиторы АПФ вызывают более высокая степень ангионевротического отека у чернокожих пациентов, чем у представителей других рас.

При применении ингибитора АПФ у пациентов с ангионевротический отек в анамнезе, не обусловленный терапией ингибиторами АПФ, риск ангионевротического отека может возрастать.

кашель

При лечении Зокардисом может возникнуть сухой и непродуктивный кашель, исчезает после отмены Зокардису. Кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ, следует рассматривать при проведении дифференциального диагноза кашля.

печеночная недостаточность

В редких случаях применение ингибиторов АПФ сопровождалось синдром, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) к летальному исходу. Механизм такого синдрома не установлена. Пациенты, ингибиторы АПФ и у которых возникла желтуха или значительное повышение уровня печеночных ферментов, должны прекратить прием ингибиторов АПФ и получить соответствующую медицинскую помощь.

Гиперкалиемия

При лечении ингибиторами АПФ может возникать гиперкалиемия.

К пациентам с риском развития гиперкалиемии относятся такие, которые имеют почечную недостаточность, сахарный диабет или одновременно применяют калий-сберегающие диуретики, калиевые добавки или солевые заменители, содержащие калий; или пациенты, которые применяют другие активные субстанции, которые могут приводить к повышению калия в сыворотке крови (например, гепарин).

Если применение таких препаратов необходимо, то рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном увеличивает риск появления гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Если терапия двойной блокады считается абсолютно необходимым, ее должны проводить только под наблюдением специалистов и при условии частого тщательного контроля функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II, не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Хирургическая операция / анестезия:

Ингибиторы АПФ могут вызывать гипотензию и даже шоковое состояние у пациентов, которым проводят полостные операции или во время анестезии, поскольку они могут блокировать образование ангиотензина II, что приводит к компенсаторного высвобождения ренина. Если невозможно отказаться от ингибитора АПФ, то следует тщательно контролировать интраваскулярный и плазменный объем.

Аортальный, митральный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия. Ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у больных с обструкцией восходящего тракта левого желудочка.

Нейтропения / агранулоцитоз

Были сообщения о возникновении нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ. Считается, что риск нейтропении зависит от дозы и типа, а также клинического статуса пациента. Нейтропения редко развивается у пациентов с неосложненной клинической картиной. Нейтропения может развиться у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности и особенно при патологии сосудов как проявление коллагеноза, например, при системной красной волчанке, склеродермии, при лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом, а также при сочетании этих усложняющих факторов. В некоторых из этих пациентов развиваются серьезные инфекции, в определенных случаях не отвечают на интенсивную терапию антибиотиками.

При применении зофеноприлу у таких пациентов рекомендуется определять количество белых клеток крови и проводить дифференциальный анализ перед терапией, каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии зофеноприлу и периодически после ее завершения.

При лечении следует рекомендовать пациентам сообщать о любых признаках инфекции (например, воспаление в горле, лихорадка) и проводить дифференциальный подсчет белых клеток крови. При установлении или подозрении на нейтропению (количество нейтрофилов менее 1000 / мм 3 ) зофеноприл и другие сопутствующие препараты следует отменить.

Указанный синдром является обратимым после отмены ингибитора АПФ.

Псориаз

Ингибиторы АПФ следует с осторожностью применять для лечения пациентов, больных псориазом. Протеинурия может возникать, в частности, у пациентов, которые уже имеют нарушение функции почек или принимающих относительно высокие дозы ингибиторов АПФ. У больных с заболеваниями почек в анамнезе необходимо определять содержание белка в моче (тест-полоска в первой утренней порции мочи) до лечения и периодически после его начала.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, уже применяют противодиабетические препараты или инсулин, в первый месяц лечения ингибитором АПФ следует тщательно контролировать уровень сахара в крови.

Литий. Комбинация лития и Зокардису в целом не рекомендуется.

Раса. Как и другие ингибиторы АПФ, зофеноприл может быть менее эффективным при уменьшении артериального давления у чернокожих людей, чем у представителей других рас.

Ингибиторы АПФ имеют больший риск вызова ангионевротического отека у чернокожих пациентов.

Беременность

Зокардис противопоказан беременным женщинам и женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения Зокардисом подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.

Другое. Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкой наследственной патологией, сопровождающейся непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением метаболизма глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований относительно влияния зофеноприлу на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. При применении препарата могут возникнуть сонливость, головокружение или усталость, поэтому пациенты должны это учитывать и с осторожностью оценивать свою способность управлять автотранспортом или другими механизмами. 

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зофеноприлу кальция 30 мг, что эквивалентно 28,7 мг зофеноприла;

Вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

Пленочная оболочка : гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Как и любые лекарства, Зокардис® 7,5 мг может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех.

Большинство побочных действий ингибиторов АПФ обратимы и исчезают после окончания лечения.

Частые побочные действия (частота менее, чем у одного из десяти пациентов, получающих лечение):

• кашель.

Менее частые побочные действия (частота менее, чем у одного из ста пациентов, получающих лечение):

• общая слабость

• судороги мышц

• кожные высыпания.

Редкие побочные действия (частота менее, чем у одного из тысячи пациентов, получающих лечение):

• быстрый отек и зуд, особенно лица, рта и горла, с возможными затруднениями дыхания.

Кроме побочных действий, зарегистрированных при применении Зокардиса® 7,5 мг, описаны следующие явления при применении ингибиторов АПФ:

• Выраженное падение артериального давления в начале лечения или при увеличении дозы, сопровождающееся головокружением, нарушением зрения, потерей сознания (обморок)

• Учащенный или нерегулярный сердечный ритм, сердцебиение и боли в груди (инфаркт миокарда или стенокардия)

• Нарушения сознания, внезапное головокружение, внезапное нарушение зрения и/или потеря чувствительности с одной стороны тела (преходящее нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу или инсульт)

• Скопление жидкости в тканях конечностей (периферический отек), низкое артериальное давление при вертикальном положении тела, боли в груди, мышечные боли или судороги

• Утолщение стенки и слизистой оболочки тонкой кишки (ангионевротический отек тонкой кишки).

• Снижение функции почек, изменение суточного объема мочи, белок в моче (протеинурия), импотенция

• Боли в животе, диарея, запор, сухость во рту

• Аллергические реакции, например, высыпания на коже, крапивница, зуд, шелушение, покраснение, разрыхление кожи и появление волдырей (токсический эпидермальный некролиз), ухудшение течения псориаза (кожная болезнь, характеризующаяся шелушащимися розовыми пятнами), выпадение волос (алопеция).

• Повышенная потливость и приливы крови

• Изменения настроения, депрессия, нарушения сна, изменение чувствительности кожи, например, появление чувства жжения, покалывания или пощипывания (парестезия), нарушения равновесия, спутанность сознания, звон в ушах (тиннитус), нарушения вкусового восприятия, размытость зрения.

• Затруднения дыхания, сужение дыхательных путей легких (бронхоспазм), синусит, выделения из носа или заложенность (ринит), воспаление языка (глоссит), бронхит.

• Пожелтение кожи (желтуха), воспаление печени или поджелудочной железы (гепатит, панкреатит), обструкция кишечника (непроходимость).

Низкая концентрация глюкозы в крови (гипогликемия)

• Изменения показателей крови, например, эритроцитов  или тромбоцитов, или снижение количества клеток крови всех типов (панцитопения). Если Вы заметили, что у Вас легко появляются синяки, боль в горле или лихорадка без видимой причины, обратитесь к врачу

• Повышение активности печеночных ферментов (трансаминазы) и билирубина в крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

• Анемия вследствие разрушения эритроцитов (гемолитическая анемия), возможная при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Если какие-либо побочные действия приняли серьезный характер или Вы отметили действия, не перечисленные в этом вкладыше, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки.

Зокардис 30 мг — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛС- 000777

Торговое патентованное название препарата: Зокардис^®30

Международное непатентованное название:

препарата: зофеноприл

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит активного вещества — зофеноприла кальция 30,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, макрогол 600.

Описание
Белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с двусторонней насечкой для деления.

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензин — превращающего фермента ингибитор (АПФ).

Код АТХ: С09АА15.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Зофеноприл — антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост — и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина.
Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение- зофеноприлат- образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь- 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 месяцев и более.

Фармакокинетика
Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется в желудочнокишечном тракте при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема пероральной дозы Зокардиса

®
Приблизительно 88% зофеноприла кальция связывается с белками плазмы крови. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата.
Период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, и его общий клиренс составляет 1300 мл/мин после перорального приема зофеноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69 %, через кишечник -26%.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия мягкой и умеренной средней степени тяжести.

Острый инфаркт миокарда с признаками или симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлен), тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью следует применять Зокардис^®30 при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 75 лет), псориазе.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.

Беременность и кормление грудью

Препарат Зокардис^® 30 нельзя применять во время беременности и не следует применять женщинам детородного возраста при отсутствии эффективной контрацепции. Поскольку зофеноприл кальция выделяется в грудное молоко, то препарат не следует использовать кормящим матерям.

Способ применения и дозы:

Зокардис^® 30 назначают внутрь независимо от времени приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией
Для достижения оптимального АД лечение следует начитать с 1/2 таблетки препарата Зокардис^®30, 1 раз в сутки и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели. Обычно эффективная доза составляет 1 таблетка препарата Зокардис^® 30 , 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки препарата Зокардис^®30 в сутки, принимаемых однократно или разделенных на два приема (по 1 таблетке).
Пациенты с нарушением водно — солевого баланса
Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и / или водного дефицита, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2-3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 1/2 таблетки препарата Зокардис ^® 30 1 раз в сутки. Если это невозможно, то следует начинать лечение с 1/4 таблетки Зокардис^® 30 в сутки.
Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) более 45 мл /мин ) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл /мин) следует назначать 1/2 терапевтической дозы 1 раз в сутки.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.
Дозировка у пожилых пациентов
У пожилых пациентов с нормальным КК не требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов с КК менее 45 мл /мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Дозировка при нарушениях функции печени
У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функции печени начальная доза препарата Зокардис^® 30 составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.
У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис^® 30 не должен применяться. Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии )
Лечение следует начинать в течение 24 часов после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжать в течение 6 недель. Следует применять следующую схему дозировки:

1-й и 2-й день :	1/4 таб. Зокардис® 30 каждые 12 часов,
3-й и 4-й день:	1/2 таб. Зокардис® 30 каждые 12 часов,
с 5 -ого дня и далее:	1 таб. Зокардис® 30 каждые 12 часов.

В случае черезмерного снижения АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют.
Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.
После 6 недель приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности.
Дозировка у пожилых пациентов
Зокардис^® 30 следует применять с осторожностью у пациентов с инфарктом миокарда, которые старше 75 лет.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2 — 3%), очень редко при применении высоких доз -нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: редко: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), очень редко: кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, очень редко: интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: редко: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости- введение ангиотензина II, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие может усиливаться при приеме с другими антигипертензивными средствами, диуретиками, общими анестетиками, жаропонижающими и болеутоляющими средствами, этанолом.
При одновременном назначении зофеноприла с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками- гиперкалиемия; с солями лития — замедление выведения лития.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Гипогликемические средства — увеличивают риск гипогликемии.

Особые указания

Транзиторное выраженное снижение АД не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления (АД). В случае повторного выраженного снижения АД, следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины), активности «печеночных» ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больньми с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе, имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/ анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Одновременное применение гипогликемических средств, увеличивает риск гипогликемии.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг.
По 7 или 14 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевая фольга.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Список Б.
При температуре не выше +30 °С, в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.
Дата окончания срока годности приводится на складной картонной пачке. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель:

А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.Р.Л., Италия Представительство в Москве
115998, г.Москва, ул.Шаболовка, дом 31 , стр.Б

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Зокардис 7.5 — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛС-000778-080808

Торговое патентованное название препарата: Зокардис^® 7,5

Международное непатентованное название:

препарата: зофеноприл

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит активного вещества — зофеноприла кальция 7,5 MГ.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат. целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400. макрогол 600.

Описание
Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, слегка выпуклые с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензин — превращающего фермента ингибитор (АПФ).

КОД АТХ:С09АА15.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Зофеноприл- антигипертензивный пpeпapaт, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При ЛОМ снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост — и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина. увеличивает синтез простагландина.
Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение артериального давления (АД) в терапевтических пределах не оказывает влияния па мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат — образующиеся в результате тиоэфирного пиролиза.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 месяцев и более.

Фармакокинетика
Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется в желудочнокишечном тракте при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема пероральной дозы Зокардиса^®
Приблизительно 88% зофеноприла кальция связывается с белками плазмы крови. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата.
Период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, и его общий клиренс составляет 1300 мл/мин после перорального приема зофеноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69%, через кишечник -26%.

Показания к применению:

1. Артериальная гипертензия мягкой и умеренной средней степени тяжести.
2. Острый инфаркт миокарда с признаками или симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), тяжелая почечная недостаточность.

С осторожностью следует применять Зокардис^®7,5 при первичном перальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 75 лет), псориазе.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте)- повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.

Беременность и кормление грудью

Препарат Зокардис^® 7,5 нельзя применять во время беременности и не следует применять женщинам детородного возраста при отсутствии эффективной контрацепции. Поскольку зофеноприл кальция выделяется в грудное молоко, то препарат не следует использовать кормящим метерям.

Способ применения и дозы:

Зокардис^® 7,5 назначают внутрь независимо от времени приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальной гипертензии
Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией
Для достижения оптимального АД лечение следует начитать с 2 таблеток препарата Зокардис^® 7,5, принимаемых I раз в день и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели.
Обычно эффективная доза составляет 4 таблетки препарата Зокардис^® 7,5 принимаемые 1 раз в день.
Максимальная суточная доза составляет 8 таблеток препарата Зокардис^® 7,5 в день, принимаемых однократно или разделенных на две дозы, каждая по 4 таблетки.
Пациенты с нарушением водно — солевого баланса
Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и/или водного дефицитов, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2-3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 2 таблетки препарата Зокардис^® 7,5 1 раз в день. Если это невозможно, то следует начинать с дозы, составляющей 1 таблетку препарата Зокардис^® 7,5 в день.
Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе
У пациентов со слабым нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) >45 мл /мин) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина <45 мл/мин) следует назначать 1/2 терапевтической дозы 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной почечной функцией.
Дозировка у пожилых пациентов
У пожилых пациентов с нормальным КК не требуется коррекции дозы. У пожилых пациентов с КК <45 мл /мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Дозировка при нарушениях функции печени
У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функции печени начальная доза препарата Зокардис^® 7,5 составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.
У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис^® 7,5 не должен применяться.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии).
Лечение препаратом Зокардис^® 7,5 следует начинать в течение 24 часов после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжать в течение 6 недель.
Следует применять следующую схему дозировки:

1-й и 2-й день:	1 таб. Зокардис® 7,5 каждые 12 часов.
3-й и 4-й день:	2 таб. Зокардис® 7,5 каждые 12 часов,
с 5-ого дня и далее:	4 таб. Зокардис® 7,5 каждые 12 часов.

В случае чрезмерного снижения АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда, первоначальную дозу не увеличивают или отменяют.
После 6 недель приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности. Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.
Дозировка у пожилых пациентов
Зокардис^® 7,5 следует применять с осторожностью у пациентов с инфарктом миокарда, старше 75 лет.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудиная боль стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердии), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз- нервозность, парестезии.
Со стороны органов чувств: редко: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, очень редко: иитерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: редко: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделителыной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости -введение ангиотензина II. гемодиализ (скорость выведения эналаприлата- 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие ингибиторов АПФ может усиливаться другими антигипертензивными средствами, диуретиками. общими анестетиками, жаропонижающими и болеутоляющими средствами, этанолом.
При одновременном назначении зофеноприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия; с солями лития — замедление выведения лития.
Иммунодепресанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Гипогликемические средства — увеличивают риск гипогликемии.

Особые указания

Транзиторное выраженное снижение артериального давления не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД, следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе, имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ. рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ, При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/ анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Одновременное применение гипогликемических средств, увеличивает риск гипогликемии.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые оболочкой, по 7.5мг.
По 7 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевая фольга.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Список Б.
При температуре не выше 25°С, хранить внедоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.
Дата окончания срока годности приводится на складной картонной пачке.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель:

А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.Р.Л., Италия

Представительство в Москве:
115998, г.Москва, ул.Шаболовка, лом 31 , стр.Б

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Зокардис 30 — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Форма выпуска, состав и упаковка

Зокардис 30 выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток продолговатой формы и белого цвета. Таблетки снабжены насечками, помогающими разделить ее пополам. В блистерной упаковке из полимерных материалов содержится 7 или 14 таблеток, в картонной упаковке – 1 или 2 блистера. Так же в упаковке находится подробная инструкция касаемо применения препарата, а на картонной коробке указана дата производства партии лекарства, ее срок годности, и другая важная информация. Обратите внимание – данное описание является ознакомительным, и не заменяет собой официальную инструкцию производителя. На сайте нашей аптеки Вы сможете уточнить наличие препарата, и не выходя из дома приобрести лекарственный препарат Зокардис 30 по выгодной цене. В случае необходимости, фармацевт аптеки предоставит клиенту консультацию в телефонном режиме. Отзывы на Зокардис 30, полученные от людей, уже применявших данный препарат, подтверждают его высокое качество и действенность. Основным действующим веществом в данном лекарственном препарате является зофеноприл кальция – каждая таблетка содержит 30 мг данного вещества. В состав так же входят вспомогательные элементы: • Соли магния и стеариновой кислоты; • Диоксид кремния; • Микроцеллюлоза; • Лактоза; • Другие вспомогательные вещества. Оболочечная пленка данного препарата состоит из двуокиси титана, метилоксипропилцеллюлозу, полимеры этиленгликоля. Покрывать таблетки оболочкой необходимо, чтобы сохранить свойства активных веществ, и обеспечить точечность их высвобождения. Производится лекарство на заводе немецко-итальянской фармакологической компании ООО «Берлин-Хеми/А. Менарини».

Фармакологическое действие

Действующее вещество зофеноприл, содержащееся в лекарственном препарате Зокардис 30 оказывает угнетающее воздействие на ренин-ангиотензиновую гормональную систему, с помощью которой в организме регулируется кровяное давление и общее количество крови. Препарат подавляет выработку ангиотензинпревращающего фермента, что приводит к уменьшению концентрации в плазме крови ангиотензина II – вырабатываемого в печени гормона, отвечающего за сужение сосудов. Так же в результате приема лекарственного средства уменьшается выработка надпочечниками альдостерона – синтезируемого из ангиотензина II гормона, обеспечивающего увеличение объема крови в организме. При этом увеличивается активность в организме ренина. Прием одной таблетки Зокардис 30 снижает активность ангиотензинпревращающего фермента на 53 % в течении 24 часов. При соблюдении рекомендованных дозировок снижение артериального давления не влияет на снабжение кровью головного мозга, и не вызывает повышения частоты сердечного ритма. Прием препарата препятствует распаду в организме брадикинина – пептида, помогающего расширить сосуды и уменьшить давление, важной части кинин-калликреиновой системы. Сосудорасширяющий эффект в артериях выражен ярче, чем в венах. Пролонгированный прием лекарственного препарата помогает справиться с гипертрофией левого желудочка, предотвращает развитие симптомов сердечной недостаточности. Больным с сердечной недостаточностью требуется длительный, от полугода, курс лечения, для получения значимого эффекта. Абсорбция кальций зофеноприла происходит в желудке и кишечнике, и характеризуется высокой скоростью и эффективностью. Зофеноприл относится к категории про-лекарств, так как основной эффект оказывает зофеноприлат, в который вещество перерабатывается в организме в результате гидролиза. Процесс переработки зофеноприла в метаболит происходит в печени. Период полувыведения зофеноприлата из организма у человека с ненарушенной функцией печени и почек составляет около 5 с половиной часов. Выводится он преимущественно с мочой – на почки приходится до 70% объема выведения вещества. С Калом выходит до 26 % зофеноприлата. Оставшиеся проценты выводятся из организма другими путями, в том числе – с грудным молоком.

Показания

Прием препарата Зокардис 30 рекомендован для лечения синдрома повышения систолического артериального давления, протекающего в легкой или средней форме тяжести, и острого сердечного приступа, возникшего на фоне сердечной недостаточности. Во втором случае важно, чтобы показатели гемодинамики у больного были стабильными – в противном случае препарат не назначается.

Противопоказания

Противопоказанием для приема данного лекарственного препарата является: • Наличие индивидуальной непереносимости основного действующего вещества лекарства Зокардис 30 и его аналогов; • Склонность к возникновению аллергических отеков; • Повышенное содержание порфиринов в крови; • Тяжелые нарушения функций печени; • Стеноз почечных артерий; • Беременность. Препарат так же не рекомендуется принимать несовершеннолетним. При повышенной выработке надпочечниками альдостерона, превышении концентрации в организме калия, сахарном диабете, патологических сужениях артерий, проблемах с почками и печенью, псориазе, патологических изменениях церебральных сосудов, и при некоторых других болезнях может потребоваться коррекция дозировки препарата, и регулярный медицинский надзор над состоянием пациента. Следует обязательно проконсультироваться с врачом-кардиологом перед тем, как купить Зокардис 30.

Дозировка

График приема данного препарата не зависит от частоты приема пациентом пищи. Дозировка назначается лечащим врачом, в зависимости от диагноза пациента, и его реакции на лечение. Для снижения артериального давления начальную дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Рекомендованная стартовая доза для пациента, не страдающего от дисфункции почек и печени и с нормальным водо-соляным балансом составляет половину таблетки, что равняется 15 мг активного вещества. Если эффект недостаточно выражен – дозу следует постепенно поднимать. Максимальная суточная доза препарата составляет 60 мг или две таблетки. Превышать дозировку не рекомендуется, поскольку это может вызвать отравление. При остром сердечном приступе прием препарата Зокардис 30 следует начать не позднее, чем через сутки после возникновения симптомов, и продолжать не менее 6 недель. Лекарство принимается в составе комплексной терапии, при этом дозировка постепенно увеличивается: • Первые 2 дня больным рекомендовано принимать четверть таблетки 2 раза в сутки. • На 3 и 4 день доза повышается до половины таблетки 2 раза в сутки. • Начиная с 5 дня дозу можно повышать до 1 таблетки. Схема приема остается неизменной – лекарство принимается 2 раза в сутки, каждые 12 часов.

Беременность и лактация

Использование препарата во время беременности строго не рекомендуется, поскольку активное вещество может оказать тератогенное воздействие на развитие плода, что приведет к возникновению аномалий и пороков развития, появлению у ребенка физических уродств, и заторможенности в развитии. Женщинам, планирующим беременность рекомендуется использовать аналоги препарата Зокардис 30, безопасность которых подтверждена в клинических условиях. В случае, если во время курса лечения у пациентки обнаружена беременность – прием препарата следует немедленно прекратить. Особенно опасен прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента во время ІІ и ІІІ триместра беременности, так как это может привести к возникновению у ребенка почечной недостаточности, задержке окостенения черепа. Диагностировать подобные проблемы помогает ультразвуковое исследование плода. Во время курса лечения пациентам рекомендуется пользоваться надежными контрацептивами, с целью предотвращения беременности. Клинических исследований безопасности применения препарата во время грудного вскармливания не проводилось. Рекомендовано прекратить вскармливание перед приемом препарата Зокардис 30, либо использовать лекарства, безопасность которых подтверждена соответствующими исследованиями.

Применение в детском возрасте

Зокардис 30 предназначен для лечения пациентов, достигших совершеннолетия. Данных исследований, подтверждающих безопасность и действенность лекарства в лечении детей нет. Назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет, не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность способна привести к недостаточно эффективному выведению метаболитов активного вещества из организма, и повышению их концентрации в крови, из-за чего данное лекарство следует с осторожностью назначать пациентам, у которых нарушены функции почек. Потребуется предварительная проверка клиренса креатинина. Если он составляет менее чем 45 мл в минуту – дозу препарата следует снизить вдвое. При инфаркте людям с почечной недостаточностью данный препарат назначать не рекомендуется. Пациенты, проходящие процедуру гемодиализа с высокопроточными мембранами при приеме препарата сталкиваются с появлением потливости, одышки, отеков и гитпотензии. В данном случае потребуется замена мембран, либо использование альтернативного препарата. Кроме того, дозировку для таких пациентов необходимо снизить в 4 раза по сравнению со здоровым человеком.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью дозу препарата следует снижать. В случае легкого или среднего по тяжести нарушения функций печени назначается половина от дозы, рекомендованной здоровому человеку. При тяжелых поражениях печени препарат не назначается – организм больного не сможет переработать зофеноприл в зофеноприлат.

Применение в пожилом возрасте

Лекарство следует с осторожностью применять при лечении пациентов возрастной группы 75+, в особенности – в случае сердечного приступа. Лечение артериальной гипертензии у пожилых людей не требует коррекции дозировки в случае, если клиренс креатинина и другие показатели работы почек не выходят за границы нормы. Решение касаемо дозировки должен принимать специалист, исходя из результатов анализов пациента. Самолечение данным препаратом несет потенциальную опасность для здоровья пожилого человека.

Побочные действия

Клиническая практика применения препарата Зокардис 30 обнаружила ряд характерных для этого лекарства побочных эффектов, классифицируемых по частоте появления и по месту возникновения. Классификация по частоте появления, предложенная Всемирной Организацией Здравоохранения, имеет следующую градацию: • Очень частые побочные эффекты – возникают более чуем у 10% пациентов; • Частые побочные эффекты – возникают менее чем у 10%, но более чем у 1% больных; • Нечастые – проявляются менее чем у 1% больных; • Редкие – наблюдаются менее чем у 0.1% пациентов; • Очень редкие – обнаружены менее чем у 0.01% пациентов. Зокардис 30 способен оказывать воздействие на нервную систему, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт, кожу, мышечную и костную ткань, кровеносную и сердечно-сосудистую систему, психику, органы чувств. Наиболее часто встречаемыми побочными явлениями являются: • Чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до возникновения ортостатической гипотензии; • Головокружения; • Головные боли; • Повышенная раздражительность; • Быстрая утомляемость; • Нарушения сна; • Боли в животе; • Понос; • Запор; • Тошнота; • Рвота; • Сухой кашель; • Увеличение уровня креатинина в крови; • Снижение функциональности почек. К редким и очень редким побочным эффектам относят: • Нарушение кровоснабжения миокарда; • Инфаркт; • Нарушения сердечного ритма; • Закупорка легочной артерии тромбами; • Обмороки; • Депрессии; • Спутанность сознания; • Поражение печени; • Гепатит; • Непроходимость кишечника; • Пневмонит; • Альвеолит; • Спазматическое сужение бронхов; • Назофарингит; • Аллергические сыпи; • Отеки конечностей, глотки, лица, губ, языка; • Синдром Стивена-Джонсона; • Покраснение кожи; • Нарушения голоса; • Артирит; • Стоматит; • Появление белка в моче. Появление любых побочных эффектов может стать причиной для снижения дозы препарата, или отказа от его применения. Пациенту, обнаружившему подобные симптомы, следует немедленно проконсультироваться со своим кардиологом, и следовать его рекомендациям.

Передозировка

Превышение рекомендованной дозы препарата способно привести к не контролированному снижению артериального давления, вплоть до полного коллапса, сердечному приступу, тромбоэмболии, ухудшению кровоснабжения мозга, снижение частоты сердечного ритма., и другие угрожающие здоровью и жизни пациента симптомы. Эффективное лечение данных симптомов возможно в условиях лечебного заведения, поэтому пациент с симптомами передозировки должен быть немедленно госпитализирован. Меры, принимаемые при превышении дозировки, напрямую зависят от ее тяжести, и времени, которое прошло с момента приема чрезмерной дозы препарата. Пациенту назначается активированный уголь, промывания. Так же пациенту необходимо обеспечить постельный режим. При этом ноги пациента должны располагаться выше уровня его головы. Артериальное давление пострадавшего следует постоянно контролировать. В случае тяжелого отравления возможно использование препаратов, увеличивающих количество плазмы в крови, установка кардиостимулятора, проведение процедуры гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять препарат совместно со следующими лекарствами: • Диуретические препараты, и добавки, содержащие калий. Зокардис 30 в комбинации с этими средствами способен вызвать переизбыток калия организме человека., что приводит к нарушениям работы сердца. • Препараты, содержащие литий. При совместном принятии зофеноприла кальция с литийсодержащими препаратами возможно превышение концентрации лития в крови, что ведет к интоксикации организма. • Золотосодержащие препараты. При совместном использовании возможно появление тошноты, рвоты, релаксации мускулатуры стенок сосудов, неконтролированное понижение давления. • Обезболивающие и анастезирующие препараты. Они способны неконтролированно усилить эффект снижения артериального давления. • Успокоительные и снотворные препараты. Возможно появление ортостатических коллапсов, вплоть до обмороков. • Другие препараты для снижения давления. Возможно неконтролируемое усиление эффекта препаратов. • Циклоспорин. Увеличивает шанс развития почечной недостаточности; • Цитостатические средства, препараты для угнетения иммунитета. Возожно возникновение реакций гиперчувствительности. Следует учесть, что прием препарата Зокардис 30 совместно с лекарствами от диабета может привести к падению уровня глюкозы в крови ниже рекомендованного уровня. Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства способны ослабить эффект ингибитора АПФ, и увеличить концентрацию калия в крови, но данный эффект является обратимым. Препараты антацидной группы, применяемый для борьбы с изжогой и другими заболеваниями ухудшают абсорбцию препарата Зокардис 30 организмом. Симпатомиметики, такие как эфедрин, негативно влияют на способность лекарства снижать артериальное давление.

Особые указания

На данный момент производитель заявляет следующие особые указания касаемо препарата Зокардис 30: • Одноразовое временное снижение артериального давления после его стабилизации не является причиной отменять прием препарата, или снижать дозу. К подобным мерам следует прибегать, если кратковременные понижения давления приобрели регулярный характер. • Прием препарата способен вызвать головокружения и другие побочные эффекты, поэтому во время курса лечения стоит отказаться от вождения автомобиля и других занятий, требующих быстрой реакции и оперативного принятия решений. Наибольшую опасность несет период подбора первичной дозы препарата. • Не рекомендуется принимать алкоголь во время курса лечения, так как он может усилить гипертензивный эффект лекарства. • Любые хирургические вмешательства, включая стоматологические, в период лечения, должны выполняться с особой осторожностью. Анестезиолог должен быть заранее поставлен в известность о том, что пациент принимает Зокардис 30. • Физические нагрузки в условиях жары могут привести к чрезмерным потерям влаги, что усилит гипертензивный эффект лекарства. • Резкое прекращение приема препарата не приводит к немедленному увеличению уровня артериального давления. • Лечение данным препаратом предполагает регулярный контроль артериального давления, уровня креатинина, калия, мочевины в крови, проверка мочи на наличие в ней белка. • Применение метода десенсибилизации, предполагающего введение в организм человека аллергенов путем инъекций, для выработки иммунитета к данному раздражителю, следует с осторожностью сочетать с приемом препарата Зокардис 30. Известны случаи возникновения тяжелых аллергических реакций и отеков, несущих угрозу жизни. • Информации о безопасности применения препарата для лечения больных с пересаженной почкой нет, поэтому в данном случае назначение лекарства не рекомендуется. Зокардис 30 в Москве и других городах России отпускается по рецепту врача. Назначать данный препарат и корректировать его дозировку должен опытный специалист-кардиолог, на основании результатов обследования пациента. Не рекомендуется заниматься самолечением – это может нанести непоправимый вред здоровью. В случае возникновения любых побочных реакций следует прекратить прием препарата, и связаться с лечащим врачом.

Условия и сроки хранения

Лекарственный препарат Зокардис 30 следует хранить в темном месте, защищенном от детей. Соблюдения особого температурного режима не требуется – лекарство не портится при температуре до 30 градусов по Цельсию. Срок годности лекарства – 3 года от даты, указанной на упаковке. Препарат, срок годности которого истек, должен быть утилизирован надлежащим образом – принимать его строго запрещается, так как в этом случае производитель не сможет гарантировать безопасность пациента.

Отзывы

Лекарственный препарат Зокардис 30 имеет положительные отзывы от врачей и пациентов. Подчеркивается его высокая эффективность, и безопасность для пациента. Лекарство мягко снижает давление, и помогает поддерживать его в пределах нормы. Кроме того, покупатели отмечают доступную цену данного лекарственного средства. Врачи и фармацевты так же подтверждают эффективность данного лекарства.

Зокардис плюс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

---

Состав

действующие вещества: зофеноприл кальция, гидрохлоротиазид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зофеноприлу кальция 30 мг, эквивалентного зофеноприлу 28,7 мг, и гидрохлоротиазида 12,5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: пастельно-красные, круглые, слегка выпуклые с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ и диуретики. Код ATX C09В A15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Зокардис ^â Плюс 30 / 12,5 — это комбинированный препарат, состоящий из зофеноприлу, ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и гидрохлоротиазид, диуретического средства тиазидового ряда. Механизмы действия обоих веществ дополняют друг друга и их антигипертензивное действие усиливается.

Зофеноприл — сульфгидрильный ингибитор АПФ, подавляющее фермент, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — пептид с сосудосуживающим действием. Это приводит к ослаблению вазоконстрикторного активности и уменьшение секреции альдостерона. Последний может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови с одновременным выведением из организма натрия и воды. Разрыв отрицательной обратной связи между ангиотензина II и секрецией ренина ведет к повышению активности ренина в плазме. Механизм снижения артериального давления зофеноприлу основывается на первичном угнетении ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ идентичен кининазы ИИ, фермента, который катализирует распад брадикинина — пептида, оказывает потенциально вазодилатирующее действие. Это, очевидно, играет определенную роль в реализации терапевтического эффекта ингибиторов АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II были исследованы в двух широкомасштабных рандомизированных контролируемых исследованиях (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone и в комбинации с Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)).

ONTARGET представляло собой исследование, проведенное с участием пациентов с сердечно-сосудистым или цереброваскулярные заболевания в анамнезе или сахарным диабетом 2-го типа, сопровождается признаками поражения органа-мишени.

VA NEPHRON-D представляло собой исследование, проведенное с участием пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией. Данные исследования не выявили значимого благоприятного влияния на результат почечных и / или сердечно-сосудистых заболеваний и на смертность от них, тогда как по сравнению с монотерапией отмечался повышенный риск развития гиперкалиемии, острого поражения почек и / или гипотонии. Учитывая сходство фармакодинамических свойств, данные результаты также применимы для других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано пациентам с диабетической нефропатией.

ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) представляло собой исследование, проведенное для выявления положительного эффекта от добавления алискиреном к стандартной терапии ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II, с участием пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или с наличием обоих заболеваний. Данное исследование было прервано ранее в связи с повышенным риском нежелательных последствий. Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и возникновения инсульта были частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо, а сообщение с важной информацией о нежелательных явлений и об серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, гипотензия и нарушения функции почек) были чаще в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо.

Гидрохлоротиазид оказывает диуретическое и гипотензивное действие. Он влияет на реабсорбцию электролитов в дистальной части почечных канальцев. Гидрохлоротиазид усиливает выведение натрия и хлора примерно одинаково. Натрийурез может сопровождаться потерей определенного количества калия и бикарбоната. Одновременный прием гидрохлоротиазида с зофеноприлу приводит к восстановлению потерь калия, связанных с действием диуретического средства. Диурез начинается через 2:00 после приема последнего, достигает максимума через 4:00 и длится около 6-12 часов.

Фармакокинетика.

Совместный прием зофеноприлу и гидрохлоротиазида незначительно или практически не влияет на биодоступность действующих веществ отдельно. Комбинированный препарат биоэквивалентным обоим моноречовинам, принятым одновременно.

зофеноприлу

Зофеноприл является пролекарством, поскольку активным компонентом является зофеноприлат — свободная тиоловых соединений, получаемая в результате тиоефирного гидролиза.

Всасывания. Зофеноприл при пероральном приеме быстро и полностью всасывается и почти полностью превращается в зофеноприлат.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5 часа. Кинетика отдельной дозы является линейной в интервале доз 10-80 мг зофеноприла кальция. После приема 15-60 мг зофеноприла кальция в течение 3 недель кумуляции нет. Прием пищи снижает скорость, но не объем всасывания, площадь под кривой (AUC) зофеноприлат до и после еды почти идентична.

Распределение. Примерно 88% количества циркулирующей радиоактивного вещества, измеренной ex vivo после приема меченого зофеноприлу, связывается с белками плазмы, а объем распределения в равновесном состоянии составляет 96 литров.

Метаболизм. В моче человека после приема меченого зофеноприлу были обнаружены восемь метаболитов, составляющих 76% общего содержания радиоактивного вещества в моче. Основным метаболитом является зофеноприлат (22%), который затем метаболизируется несколькими путями, включая конъюгации с глюкуроновой кислотой (17%), циклизации и конъюгации с глюкуроновой кислотой (13%), конъюгации с цистеином (9%) и S-метилирования тиоловой группы (8%).

Вывод. Радиоактивно меченного зофеноприлат после введения выводится с мочой (76%) и калом (16%), а после перорального применения в моче и кале обнаруживается 69% и 26% от общего содержания радиоактивного вещества соответственно, что свидетельствует о наличии двух путей вывода , а именно — через почки и печень. Период полувыведения зофеноприлат после перорального применения зофеноприла составляет 5,5 часа, а его общий клиренс в организме — 1300 мл / мин.

Фармакокинетика у пожилых пациентов.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Нарушение функции почек. Исследования фармакокинетики радиоактивно меченого зофеноприлу при пероральном применении больными с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина> 45 и 90 мл / мин). У больных с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (7-44 мл / мин) скорость выведения снижена примерно до 50% от нормальной. У больных с терминальной почечной недостаточностью, получающих сеансы гемодиализа и перитонеального диализа, клиренс снижена до 25% от нормальной.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени легкой или умеренной степени, получавших радиоактивно меченый зофеноприл однократно, значение T _max и C _max для зофеноприлат были подобные со значениями, полученными у больных с нормальной функцией печени. Однако значение AUC у больных циррозом печени были примерно в 2 раза больше по сравнению со значением AUC у больных с нормальной функцией печени.

Таким образом, больным с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять половину начальной дозы рекомендуется больным с нормальной функцией печени. Данные фармакокинетики зофеноприлу и зофеноприлат у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют, поэтому таким больным зофеноприл противопоказан.

гидрохлоротиазид

Всасывания. Гидрохлоротиазид при пероральном приеме хорошо всасывается (65-75%). Концентрация в плазме линейно зависит от дозы препарата. Всасывания гидрохлоротиазида меняется в зависимости от времени прохождения по кишечнику, увеличиваясь при более длительном прохождении, например с пищей. Период полувыведения из плазмы колеблется от 5,6 до 14,8 часа и максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-5 часов после приема.

Распределение. Тиазиды широко распределяются в жидкостях организма и на 92% связываются с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Это приводит к более низкому почечного клиренса и, таким образом, к более длительного действия. Взаимосвязь между концентрацией гидрохлоротиазида в плазме и глубиной артериальной гипотензии не установлена.

Вывод. Гидрохлоротиазид выводится преимущественно почками. Основная часть препарата выводится в неизмененном виде и через 3-6 часов после приема внутрь в моче обнаруживается 95% неизмененного гидрохлоротиазида. При нарушении функции почек уровень гидрохлоротиазида в крови повышается, как и период полувыведения. Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер, но через гематоэнцефалический он не проходит.

Показания

Эссенциальная гипертензия легкой и средней степени тяжести.

Этот комбинированный препарат показан больным с недостаточной реакцией на монотерапии зофеноприлу.

Противопоказания

• Беременность, планирование беременности.
• Повышенная чувствительность к зофеноприлу или к любому другому ингибитора АПФ.
• Повышенная чувствительность к гидрохлоротиазида или к другим производным сульфонамидов.
• Повышенная чувствительность к вспомогательным веществам препарата.
• Ангионевротический отек в анамнезе связан с предыдущим лечением ингибитором АПФ.
• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек в анамнезе.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина
• Двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии единственной почки.
• Одновременное применение лекарственного средства Зокардис ^® Плюс 30 / 12,5 и препаратов, содержащих алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ 2 ).

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

зофеноприлу

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

Двойная блокада ренин-ангиотензин-.

Данные клинических испытаний показывают, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС), связана с общим применением ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном, приводит к повышению частоты нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность), по сравнению с приемом одного средства, действующего на РААС.

Калийсберегающие диуретики или добавки, содержащие калий.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, триамтерен, амилорид и калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут привести к повышению уровня калия в крови. Если через развитие гипокалиемии, показано одновременное применение этих средств, то их применяют с осторожностью, регулярно контролируя уровень калия в крови и показатели ЭКГ.

Одновременное применение, что требует осторожности

Диуретики тиазидового ряда или петлевой действия.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может привести к обезвоживанию и появления риска развития артериальной гипотензии на начальной стадии лечения зофеноприлу. Гипотензивные эффекты можно уменьшить путем отмены диуретиков, увеличение потребления жидкости или соли или путем назначения зофеноприлу в низких начальных дозах.

Средства для анестезии.

Ингибиторы АПФ способны усилить гипотензивное действие некоторых анестезирующих средств.

Наркотические средства / трициклические антидепрессантов средства / антипсихотические средства / барбитураты. Возможна ортостатическая артериальная гипотензия.

Другие антигипертензивные средства (β-блокаторы, α-блокаторы, антагонисты кальция).

Возможен аддитивный гипотензивный эффект или потенцирование действия препаратов. Нитроглицерин, другие нитраты или вазодилататоры следует применять с осторожностью.

Циметидин.

Возможно увеличение риска возникновения гипотензивного эффекта.

Циклоспорин.

Повышенный риск нарушения функции почек при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические средства, имунодепресантни средства.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск возникновения реакций гиперчувствительности. Информация о других ингибиторов АПФ указывает на повышенный риск развития лейкопении при одновременном применении.

Противодиабетические средства.

В редких случаях ингибиторы АПФ усиливают гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических средств, например препаратов сульфонилмочевины у больных сахарным диабетом. В таких случаях их одновременное применение может потребовать уменьшения дозы противодиабетических средств.

Гемодиализ с использованием диализных мембран высокой пропускной способности.

При их одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития анафилактоидных реакций.

Симпатомиметики.

Препараты этой группы могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ, поэтому при их одновременном применении требуется тщательное наблюдение за больным, чтобы убедиться в достижении желаемого гипотензивного эффекта.

Антацидные средства.

Эти средства снижают биодоступность ингибиторов АПФ.

Еда.

Может уменьшать скорость, но не степень всасывания зофеноприлу.

Препараты золота.

Были сообщения о том, что у больных, принимающих ингибиторы АПФ, чаще развиваются нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение, артериальная гипотензия, которые могут иметь довольно тяжелый проявление) после инъекции препаратов золота, например однократно натрия.

Дополнительная информация. Ферменты системы цитохрома Р. Клинические данные о прямом взаимодействии зофеноприлу с другими препаратами, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р, отсутствуют, однако исследования метаболизма in vitro, проведенных с зофеноприлу, показали отсутствие потенциального взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP энзимами. 

гидрохлоротиазид

Одновременное применение, что требует осторожности

Холестирамин / колестипол.

Всасывания гидрохлоротиазида нарушается при одновременном применении с анионообменной смолами. После однократного применения колестирамина или колестипола происходит связывание гидрохлоротиазида с одновременным уменьшением его всасывания в пищеварительном тракте до 85% и 43% соответственно. Диуретики сульфонамидный группы следует применять не менее чем за 1:00 до или через 4-6 ч после применения этих препаратов.

Кортикостероидные средства / АКТГ / амфотерицин В (Парентеральная форма) слабительные средства стимулирующего типа / карбеноксолон.

При их одновременном применении с гидрохлоротиазидом возможно усиление электролитных нарушений, особенно гипокалиемии.

Соли кальция.

При одновременном применении с диуретиками тиазидового ряда возможно повышение уровня кальция в крови из-за уменьшения его выведения.

Сердечные гликозиды.

Гипокалиемия или гипомагниемия на фоне применения диуретиков тиазидового ряда может вызывать развитие аритмий, связанных с применением сердечных гликозидов.

Препараты, вызывающие двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию.

За повышенного риска гипокалиемии следует с осторожностью сочетать гидрохлоротиазид и препараты, вызывающие двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию, например антиаритмические средства, некоторые нейролептики препараты и тому подобное.

Вазопрессорные амины (например адреналин).

Возможно снижение реакции организма на вазопрессорные амины, но не так существенно, чтобы препятствовать одновременном применению.

Недеполяризующие миорелаксирующее средства (например тубокурарин).

Возможно усиление реакции организма на действие этих препаратов при одновременном применении с гидрохлоротиазидом.

Амантадин.

Диуретики тиазидового ряда могут повышать риск развития побочных реакций амантадина.

Лекарственные средства для лечения подагры (например, пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол). Коррекция дозы препаратов, усиливают выведение мочевой кислоты, может потребоваться из-за повышения ее уровня в крови под действием гидрохлоротиазида.

Также может потребоваться повышение дозы пробенецида и сульфинпиразона. Диуретики тиазидового ряда могут усиливать частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Дополнительная информация Принимая во внимание эффект диуретиков тиазидового ряда на обмен кальция, возможно изменение результатов исследования функции паращитовидных желез.

Комбинированный препарат ЗОКАРДИС ^® ПЛЮС 30 / 12,5

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами

Препараты лития.

Диуретики тиазидового ряда могут еще больше увеличивать риск токсического действия лития, который уже повышен на фоне применения ингибиторов АПФ, поэтому Зокардис ^® Плюс 30 / 12,5 не рекомендуется сочетать с препаратами лития, а при необходимости этого надо тщательно контролировать концентрацию лития в крови.

Биохимические показатели. Диуретические средства тиазидового ряда могут снижать сывороточную концентрацию йода, связанного с белками, при отсутствии других признаков поражения щитовидной железы.

Одновременное применение, что требует осторожности

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе ≥ 3 г в сутки.

НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ и диуретиков. Кроме этого, НПВС и ингибиторы АПФ при одновременном применении вызывают аддитивный эффект в виде повышения уровня калия в крови при одновременном ухудшении функции почек. Эти явления в целом носят обратимый характер и чаще наблюдаются у больных с нарушением функции почек. В редких случаях развивается острая почечная недостаточность, особенно у больных с нарушением функции почек, например при дегидратации или у больных пожилого возраста.

Этиловый спирт.

Усиливается антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и гидрохлоротиазида.

Триметоприм.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ и гидрохлоротиазида повышает риск развития гиперкалиемии.

Особенности применения

зофеноприлу

Артериальная гипотензия.

Препарат Зокардис ^® Плюс 30 / 12,5 может вызвать резкое снижение артериального давления, особенно после первого применения, хотя симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у больных с неосложненной первичной артериальной гипертензией. Более вероятная ее появление у больных с нарушением водно-электролитного обмена вследствие применения диуретиков, диеты с ограничением соли, диализа, диареи или рвоты, а также при тяжелой ренинзависимой артериальной гипертензии.

У больных с сердечной недостаточностью и с сопутствующей почечной недостаточностью или без нее наблюдалась симптоматическая артериальная гипертензия.

Ее риск выше у больных с более тяжелой сердечной недостаточностью, что связано с использованием диуретиков петлевой действия в высоких дозах, гипонатриемией или нарушением функции почек.

У больных с повышенным риском симптоматической артериальной гипотензии лечение нужно начинать под строгим контролем, желательно в условиях стационара, и назначать в низких дозах, постепенно повышают до необходимого уровня. На начальной стадии терапии препаратом лечения диуретиками следует по возможности прекратить. Эти рекомендации касаются и больных стенокардией или с поражением сосудов головного мозга, в которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения. Если на фоне применения препарата снижается артериальное давление, больного переводят в горизонтальное положение. Может появиться необходимость в введении 0,9% раствора натрия хлорида для восполнения объема циркулирующей крови. Снижение артериального давления после первого применения препарата не исключает последовательного повышения дозы при условии эффективного пресечения гипотензии.

Больные реноваскулярной АГ.

При применении ингибиторов АПФ у больных с реноваскулярной артериальной гипертензией и двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможен повышенный риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности, при этом применение диуретиков может быть провоцирующим фактором. Почечная недостаточность может сопровождаться лишь незначительными изменениями уровня креатинина в крови даже у больных с односторонним стенозом почечной артерии. Таким больным препарат применяют под постоянным контролем и в низкой дозе, которую постепенно повышают под контролем функции почек.

Больные с почечной недостаточностью.

Во время терапии необходимо проводить соответствующий тщательный контроль функции почек. Были сообщения о развитии почечной недостаточности на фоне применения ингибиторов АПФ, главным образом у больных тяжелой сердечной недостаточностью или с заболеваниями почек, в том числе со стенозом почечной артерии. У некоторых больных без явной патологии почек наблюдалось повышение уровня мочевины и креатинина в крови, особенно при одновременном применении диуретиков. В этом случае требуется снижение дозы действующих веществ препарата. В течение первых нескольких недель лечения рекомендуется тщательное наблюдение за функцией почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС).

Одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном увеличивает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности).

Поэтому двойная блокада РААС на фоне одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Если терапия с двойной блокадой абсолютно необходимым, то она должна проводиться только под наблюдением специалиста, а также на фоне тщательного наблюдения за функцией почек, уровнем электролитов и артериальным давлением.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано пациентам с диабетической нефропатией.

Больные, которые получают сеансы гемодиализа.

Если для проведения гемодиализа используются полиакрилнитрильни мембраны высокой пропускной способности, то у больных, принимающих ингибиторы АПФ в течение первых минут сеанса, возможно появление анафилактических реакций, таких как отек лица, прилив крови к лицу, артериальная гипотензия и одышка, поэтому рекомендуется использовать альтернативную мембрану или другой антигипертензивный препарат. Эффективность и безопасность зофеноприлу у больных инфарктом миокарда, которые получают сеансы гемодиализа, не установлена, поэтому препарат им не рекомендуется.

Пациенты, которым проводится аферез липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

У больных, принимающих ингибиторы АПФ и получающих сеансы афереза ЛПНП с помощью декстрина сульфата, могут возникнуть анафилактоидные реакции, поэтому больным рекомендуется применять гипотензивное средство другой группы.

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизирующей терапии или после укусов насекомых. Редко у больных, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении десенсибилизирующей терапии (например с помощью яда перепончатокрылых насекомых) или после укусов насекомых развивались анафилактоидные реакции, угрожали жизни. При временной отмене ингибиторов АПФ таких реакций удавалось избежать, однако они возникали вновь после неосторожного применения препарата, поэтому при проведении такой терапии у больных, принимающих ингибиторы АПФ, надо соблюдать меры безопасности.

Трансплантация почки.

Клинический опыт применения Зокардис® Плюс 30 / 12,5 больным, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует, поэтому таким пациентам он не рекомендуется.

Первичный альдостеронизм.

Больные с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные средства, подавляющие ренин-ангиотезин-альдостероновую систему, поэтому зофеноприл им не рекомендуется.

Ангионевротический отек.

У больных, принимающих ингибиторы АПФ, может возникать ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, надгортанника и / или гортани чаще в первые недели лечения, однако в редких случаях тяжелый ангионевротический отек может наблюдаться и после их длительного применения.

В таких случаях применение препарата прекращается и применяется гипотензивное средство другой группы.

Ангионевротический отек с привлечением языка, надгортанника и гортани может привести к летальному исходу. В таком случае требуется немедленная медицинская помощь с применением подкожного введения 0,1% раствора адреналина в дозе 0,3-0,5 мл или его внутривенное медленное введение под тщательным контролем ЭКГ и артериального давления. Больной госпитализируется и находится в стационаре в течение 12-24 часов до момента исчезновения всех симптомов, которые наблюдались. В случае, когда поражен только язык, без сопутствующей дыхательной недостаточности, требуется тщательное наблюдение за больным, поскольку применение только антигистаминных и кортикостероидных средств может быть недостаточно.

Ангионевротический отек, вызванный ингибиторами АПФ, чаще наблюдается у лиц негроидной расы. Больные, в анамнезе которых имеются сведения о ангионевротический отек другой этиологии, попадают в группу повышенного риска этого осложнения.

Кашель.

Сухой непродуктивный кашель, который проходит после отмены препарата, часто наблюдается при применении ингибиторов АПФ, что надо учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Печеночная недостаточность.

В редких случаях применение ингибиторов АПФ сопровождалось синдромом, начинался с холестатической желтухи с последующим молниеносным некрозом печени и (иногда) летальным исходом. Механизм развития этого синдрома невыясненным. Больным, у которых на фоне лечения ингибиторами АПФ развивается желтуха или существенно повышается уровень печеночных ферментов в крови, надо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Гиперкалиемия.

При применении ингибиторов АПФ может наблюдаться гиперкалиемия. Этот эффект обычно ослабляется при одновременном применении диуретиков тиазидного ряда, которые способствуют выведению калия с мочой. Повышенный риск гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, одновременном применении калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок или заменителей соли, содержащих калий, а также лекарственных средств, повышающих уровень калия в крови, например, гепарина. Если одновременное применение вышеуказанных средств целесообразно, то рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в крови.

Хирургические вмешательства / анестезия.

У больных, перенесших обширные хирургические вмешательства или анестезию, ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотонию вплоть до развития шока, потому что они могут блокировать образование ангиотензина II в результате компенсаторного высвобождения ренина.

Если отказаться от применения ингибиторов АПФ нет возможности, то необходимо контролировать объем циркулирующей крови и плазмы.

Стеноз аорты / митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия.

Ингибиторы АПФ следует с осторожностью применять больным с митральным стенозом и нарушением оттока крови из левого желудочка, а также при кардиогенном шоке и стенозе, что вызывает существенное влияние на гемодинамику.

Нейтропения / агранулоцитоз.

Были сообщения о развитии нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у больных, принимавших ингибиторы АПФ. Риск развития нейтропении связан с дозой и типом ингибитора АПФ и зависит от общего состояния больного. Нейтропения редко развивается у больных с неосложненной клинической картиной, но может наблюдаться при нарушении функции печени легкой степени, особенно когда оно связано с поражением сосудов на фоне коллагеновых заболеваний (например системная красная волчанка), склеродермии, при применении имунодепресантних средств, аллопуринола, прокаинамида , а также при сочетании всех этих факторов. У некоторых больных развивались тяжелые инфекционные процессы, которые в некоторых случаях не подвергались интенсивной антибиотикотерапии. При применении зофеноприлу у таких больных рекомендуется определять количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу до начала лечения, далее — каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, и в дальнейшем по мере необходимости. Во время лечения всем больным рекомендуется сообщать врачу о любых признаках инфекционного поражения (например боль в горле, повышение температуры), при этом необходимо провести анализ лейкоцитарной формулы. При обнаружении лейкопении или подозрении на нейтропению (количество нейтрофилов 3 ) зофеноприл и другие сопутствующие препараты отменяются. После отмены ингибиторов АПФ количество нейтрофилов возвращается к исходному уровню.

Псориаз.

У больных псориазом ингибиторы АПФ применяют с осторожностью.

Протеинурия.

Протеинурия может чаще встречаться у больных с нарушением функции почек или тех, кто применяет ингибиторы АПФ в высоких дозах. У больных с заболеваниями почек в анамнезе следует определять уровень белка в моче до начала лечения и регулярно во время лечения.

Больные сахарным диабетом.

У больных сахарным диабетом, которые уже предварительно применяют противодиабетические средства или инсулин, в первый месяц лечения ингибиторами АПФ надо тщательно контролировать уровень сахара в крови.

Препараты лития.

Сочетание препаратов лития и препарата Зокардис ^® Плюс 30 \ 12,5 не рекомендуется.

Расовая принадлежность.

Как и другие ингибиторы АПФ, зофеноприл может иметь меньшую гипотензивное действие у лиц негроидной расы.

Ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у лиц негроидной расы, чем у лиц других рас.

Беременность.

Зокардис ^® Плюс 30 / 12,5 противопоказан беременным или женщинам, планирующим беременность. Если беременность подтверждается при применении препарата Зокардис ^® Плюс 30 / 12,5, лечение следует прекратить немедленно. При необходимости препарат нужно заменить другим лекарственным средством, разрешенным к использованию в период беременности.

гидрохлоротиазид

Нарушение функции почек.

У больных с заболеваниями почек применение диуретиков группы тиазиду может усилить азотемию и привести к кумуляции действующего вещества. Если прогрессирующая почечная недостаточность становится очевидной, надо тщательно пересмотреть назначенное лечение и, в случае необходимости, отменить диуретическое средство.

Нарушение функции печени. 

Диуретики препараты группы тиазиду с осторожностью применяют больным с нарушением функции печени или ее прогрессирующем заболевании, поскольку даже небольшие изменения содержания жидкости и водно-электролитного баланса в организме могут вызвать печеночную кому.

Метаболические и эндокринные эффекты.

Диуретики препараты группы тиазиду могут нарушать толерантность к глюкозе. При этом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств. Во время терапии диуретическими препаратами группы тиазиду может проявиться скрытый сахарный диабет, а также возможно повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови. Применение этих препаратов может спровоцировать у некоторых больных обострения гиперурикемии и / или подагры.

Нарушение состава электролитов.

Любому пациенту, применяет диуретики, показан контроль уровня электролитов в крови. Диуретики препараты группы тиазиду могут вызывать нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемии, гипонатриемии, гипохлоремический алкалоз). Симптомами предвестниками таких нарушений является сухость во рту, жажда, общая слабость, сонливость, головокружение, беспокойство, боль в мышцах или судороги, слабость в мышцах, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и нарушения со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и рвота. Хотя при применении диуретиков тиазидного ряда может развиваться гипокалиемия, одновременное применение с зофеноприлу уменьшает этот эффект. Риск гипокалиемии наивысший у больных с циррозом печени, у больных с частым и значительным мочеиспусканием, которые не получают достаточное количество электролитов с пищей, и у больных, одновременно принимающих кортикостероидные средства и АКТГ. У больных с отеками в жаркую погоду может возникать гипонатриемия разведения. Диуретики препараты группы тиазиду могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать легкое обратимое повышение уровня кальция в крови при отсутствии соответствующих заболеваний, которые могут влиять на его метаболизм. При скрытой гиперпаратиреозе может отмечаться значительная гиперкальциемия. Диуретики препараты группы тиазиду надо отменить перед проведением исследования функции паращитовидных желез. Диуретики препараты группы тиазиду могут увеличить выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

Системная красная волчанка.

Были сообщения об усилении течения или обострение системной красной волчанки при применении диуретиков препаратов группы тиазиду.

Антидопинговый тест.

Гидрохлоротиазид, что входит в состав этого препарата, может повлечь ложно-положительный результат допинг теста.

Др.

Возможны реакции гиперчувствительности, особенно у больных с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе. Были сообщения о случаях развития реакций фотосенсибилизации при применении диуретиков препаратов группы тиазиду. При появлении таких реакций при применении препарата его следует отменить. Если есть необходимость в повторном назначении диуретического средства, рекомендуется защищать открытые участки тела от солнечного света или ультрафиолетового облучения.

Комбинированный препарат ЗОКАРДИС ^® ПЛЮС 30 / 12,5

Беременность.

Зокардис ^® Плюс 30 / 12,5 противопоказан беременным или женщинам, планирующим беременность. Если беременность подтверждается при применении препарата Зокардис ^® Плюс 30 / 12,5, лечение следует прекратить немедленно. При необходимости препарат нужно заменить другим лекарственным средством, разрешенным к использованию в период беременности.

Больные с почечной недостато