инструкция по применению, показания, противопоказания, отзывы

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию имипрамина.

Антидиабетические препараты

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида.

Антибактериальные препараты

Рифампицин может привести к снижению плазменной концентрации верапамила, что приводит к ослаблению гипотензивного эффекта.

Эритромицин, кларитромицин, телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.

Доксорубицин

Не наблюдается значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила.

Барбитураты

Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Бензодиазепины и другие анксиолитики

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию буспирона и мидазолама.

Иммунодепрессанты

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина, эверолимуса, сиролимуса, такролимуса.

Гиполипидемические препараты

Лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начинаться по возможности с наиболее низких доз. Если пациенту, принимающему верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин), необходимо снижение дозы статинов и подбор дозировки соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Верапамил является субстратом и ингибитором цитохрома Р450 3А4. При одновременном приеме симвастатина, который метаболизируется цитохромом Р450 3А4, верапамил может повышать уровень симвастатина в крови и, тем самым, повышать риск токсического поражения мышц.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3А, поэтому их взаимодействие с верапамилом не наблюдается.

Агонисты серотониновых рецепторов

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.

Урикозурические препараты.

Сульфинпиразон может снижать плазменную концентрацию верапамила, что приводит к снижению гипотензивного эффекта.

Антагонисты Н2-гистаминновых рецепторов

Циметидин увеличивает плазменную концентрацию внутривенно введенного верапамила.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать плазменную концентрацию верапамила.

Зверобой

Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение верапамила с ацетилсалициловой кислотой может увеличить риск развития кровотечения.

Литий

Возможно повышение нейротоксичности без изменения уровня лития в плазме крови.

Противовирусные (ВИЧ) средства

Возможно увеличение плазменных концентраций верапамила.

Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты или возможно рассматривать снижение дозы верапамила.

Ингаляционные анестетики

Необходимо назначать с осторожностью, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение сердечно-сосудистой деятельности (например, АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность).

Миорелаксанты

Верапамил может потенцировать активность миорелаксантов.

При одновременном назначении этих препаратов может быть необходимо снижение дозы одного из них.

Колхицин

Не рекомендуется совместное назначение с верапамилом.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

В редких случаях у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, застойной сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда при одновременном внутривенном введении β-адреноблокаторов или дизопирамида и верапамила гидрохлорида отмечались серьёзные побочные реакции.

Прием верапамила гидрохлорида с препаратами, снижающими адренергическую функцию, может привести к усилению гипотензивного эффекта.

Альфа-блокаторы

Верапамил может привести к увеличению плазменных концентраций празозина и теразозина, что приводит к усилению гипотензивного эффекта.

Антиаритмические препараты

Верапамил может несколько уменьшить плазменный клиренс флекаинида, тогда как флекаинид не влияет на плазменный клиренс верапамила.

Одновременное назначение флекаинида и верапамила гидрохлорида может привести к снижению сократительной способности миокарда, удлинению проведения по АВ-узлу и реполяризации.

Верапамил может увеличить плазменные концентрации хинидина.

Сообщалось о нескольких случаях развития артериальной гипотензии у пациентов, которые получали хинидин перорально и верапамила гидрохлорид в виде внутривенных инъекций.

Необходимо с осторожностью применять эту комбинацию препаратов.

b-блокаторы

Не рекомендуется одновременное применение верапамила гидрохлорида и b-блокаторов в виде внутривенных инъекций.

Верапамил может увеличить плазменные концентрации метопролола и пропранолола, что приводит к появлению таких сердечно-сосудистых эффектов, как АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.

Сердечные гликозиды

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигоксина и дигитоксина. В связи с этим рекомендуется уменьшить дозу гликозида.

Так как оба препарата замедляют АВ-проведение, пациентов необходимо наблюдать на предмет развития AВ-блокады и брадикардии.

Теофиллин

Возможно увеличение плазменных концентраций теофиллина.

Противосудорожные препараты

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации  карбамазепина, что приводит к развитию побочных эффектов последнего, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение.

Верапамил может также увеличивать плазменные концентрации фенитоина.

Антидепрессанты

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию имипрамина.

Антидиабетические препараты

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида.

Антибактериальные препараты

Рифампицин может привести к снижению плазменной концентрации верапамила, что приводит к ослаблению гипотензивного эффекта.

Эритромицин, кларитромицин, телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.

Доксорубицин

Не наблюдается значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила.

Барбитураты

Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Бензодиазепины и другие анксиолитики

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию буспирона и мидазолама.

Иммунодепрессанты

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина, эверолимуса, сиролимуса, такролимуса.

Гиполипидемические препараты

Лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начинаться по возможности с наиболее низких доз. Если пациенту,  принимающему верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин), необходимо снижение дозы статинов и подбор дозировки соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Верапамил является субстратом и ингибитором цитохрома Р450 3А4. При одновременном приеме симвастатина, который метаболизируется цитохромом Р450 3А4, верапамил может повышать уровень симвастатина в крови и, тем самым, повышать риск токсического поражения мышц.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3А, поэтому их взаимодействие с верапамилом не наблюдается.

Агонисты серотониновых рецепторов

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.

Урикозурические препараты.

Сульфинпиразон может снижать плазменную концентрацию верапамила, что приводит к снижению гипотензивного эффекта.

Антагонисты Н2-гистаминновых рецепторов

Циметидин увеличивает плазменную концентрацию внутривенно введенного верапамила.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать плазменную концентрацию верапамила.

Зверобой

Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение верапамила с ацетилсалициловой кислотой может увеличить риск развития кровотечения.

Литий

Возможно повышение нейротоксичности без изменения уровня лития в плазме крови.

Противовирусные (ВИЧ) средства

Возможно увеличение плазменных концентраций верапамила.

Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты или возможно рассматривать снижение дозы верапамила.

Ингаляционные анестетики

Необходимо назначать с осторожностью, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение сердечно-сосудистой деятельности (например, АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность).

Миорелаксанты

Верапамил может потенцировать активность миорелаксантов.

При одновременном назначении этих препаратов может быть необходимо снижение дозы одного из них.

Колхицин

Не рекомендуется совместное назначение с верапамилом.

Верапамил инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Verapamil р-р д/в/в введения 2.5 мг/мл: амп. 5 или 10 шт. (46498)

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Верапамил – инструкция по применению, аналоги, показания

Верапамил – производная фенилалкиламина, оказывает антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, драже, раствора для внутривенного введения.

Основным действующим компонентом Верапамила является верапамил гидрохлорид, его содержание в одной единице каждой формы лекарственного средства составляет:

• Таблетки – 40 мг, 80 мг;
• Драже – 40 мг, 80 мг;
• Ампулы – 5 мг.

Вспомогательные вещества таблеток в пленочной оболочке: магния стеарат, кальция фосфат двузамещенный, индигокармин, желатин, крахмал, метилпарабен, бутилгидроксианизол, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, титана диоксид.

Раствор для внутривенного введения на вид – это прозрачная, бесцветная жидкость, которая содержит следующие вспомогательные вещества: концентрированную хлористоводородную кислоту, натрия хлорид, гидроксид, лимонной кислоты моногидрат, воду для инъекций.

Вспомогательные компоненты драже Верапамил: крахмал картофельный, кремния диоксид, поливидон К25, лактоза. А также магния стеарат, желатин, тальк, авицел, гуммиарабик, парафин, сахароза, полиэтиленгликоль.

В аптечную сеть препараты поступают:

• Драже и таблетки в блистерах по 10 штук в картонных пачках;
• Раствор для внутривенного введения в стеклянных ампулах по 2 мл в контурных ячейковых упаковках.

Показания к применению

Применение Верапамила показано для лечения и профилактики следующих заболеваний сердечно-сосудистой системы связанных с:

• Нарушением сердечного ритма: наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• Артериальной гипертензией;
• Стабильной, вазоспастической или нестабильной стенокардией.

Внутривенное введение препарата наиболее эффективно в случае экстренной терапии при:

• Предсердной экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий;
• Купировании приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.

Противопоказания

Применение Верапамила противопоказано для пациентов, имеющих такие нарушения работы сердечно-сосудистой системы, как:

• Синотриальная блокада;
• Острый инфаркт миокарда;
• Выраженная брадикардия;
• Атриовентрикулярная блокада II или III степени, кроме больных с искусственным водителем ритма;
• Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок, в случае если он не вызван аритмией;
• Острая сердечная недостаточность;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса.

Нельзя принимать Верапамил:

• При повышенной чувствительности к основному или одному из вспомогательных компонентов препарата;
• Одновременно с бета-адреноблокаторами при внутривенном введении;
• Беременным и в период грудного вскармливания;
• При порфирии;
• Больным в возрасте до 18 лет.

По инструкции к Верапамилу, в категорию риска при назначении препарата входят пациенты с:

• Выраженными нарушениями функции печени и почек;
• Атриовентрикулярной блокадой I степени;
• Артериальной гипотензией.

Способ применения и дозировка

Таблетки и драже Верапамил принимаются внутрь, не разжевывая, в период еды или после, запивая водой.

Разовое дозирование и период приёма препарата назначаются строго индивидуально, с учетом степени тяжести состояния пациента и особенностей развития болезни. В качестве профилактики оно может составлять от 40 до 80 мг исходя из клинических показаний, разовое дозирование может быть увеличено до 120-160 мг. По инструкции к Верапамилу, пациентам со стенокардией и суправентрикулярной тахикардией кратность приёма – три раза в сутки, а при артериальной гипертензии – два. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 480 мг.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза препарата составляет не более 120 мг.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца рекомендуется струйное вливание от 2 до 4 мл лекарственного средства (5-10 мг верапамила гидрохлорида). Раствор для инъекций готовится путём смешивания 2 мл 0,25% Верапамила с 150 мл раствора натрия хлорида 0,9%.

Внутривенный раствор вводится очень медленно в течение двух, а лучше трёх минут при непрерывном контроле у больного частоты сердечных сокращений. Для достижения клинического эффекта разрешено повторное введение препарата спустя полчаса в том же объёме.

Побочные действия

Терапевтическое применение Верапамила может оказать негативное влияние на организм больного и вызвать следующие нарушения в:

• Сердечно-сосудистой системе: артериальную гипотензию, выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду. У предрасположенных пациентов при высоком дозировании могут возникнуть симптомы сердечной недостаточности. У больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий при внутривенном введении препарата существует риск развития стенокардии и инфаркта миокарда. Высокая скорость введения может привести к атриовентрикулярной блокаде III степени, остановке сердца, коллапсу;
• Центральной нервной системе: головную боль, головокружение, повышенную утомляемость;
• Пищеварительной системе: тошноту, рвоту, запоры.

При повышенной чувствительности к Верапамилу могут возникнуть аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпи, гиперемии кожи лица.

Высокая концентрация препарата при инъекционном введении может стать причиной транзиторной потери зрения.

Ошибка в режиме дозирования является причиной отёка лёгких, периферических отеков, бессимптомной тромбоцитопении.

Особые указания

По инструкции к Верапамилу не рекомендуется внезапное прекращение его использования в терапии.

Лечение должно проходить при систематическом контроле функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, лабораторных исследований крови и мочи больного.

В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Аналоги

Препараты с одинаковым действующим веществом, синонимы Верапамила: Изоптин, Верогалид ЕР 240, Финоптин и другие.

Срок и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности для:

• Таблеток – 3 года;
• Драже – 5 лет;
• Раствора для внутривенного введения – 3 года.