Лекарственный препарат ТЕНОЧЕК, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия
TENOCHEK — латинское название лекарственного препарата ТЕНОЧЕК
Владелец регистрационного удостоверения:
IPCA LABORATORIES Ltd.
C07FB03 (Атенолол в комбинации с другими гипотензивными препаратами)
Перед использованием препарата ТЕНОЧЕК вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.050 (Препарат с антигипертензивным и антиангинальным действием)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и тиснением «ТС» на одной стороне и делительной риской — на другой стороне таблетки.
| 1 таб. |
| атенолол | 50 мг |
| амлодипин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: изопропанол, кальция гидрофосфат (кальция фосфат двуосновный), натрия крахмала гликолат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон-30, тальк очищенный, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами его компонентов.
Атенолол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Снижает образование цАМФ и АТФ, стимулированное катехоламинами, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема препарата внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема. При применении в средних рекомендуемых дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект сохраняется 24 ч, при регулярном применении АД стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени — ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту возникновения желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
В терапевтических концентрациях не влияет на β2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующий эффект изопротеренола. При приеме более 100 мг/сут может оказывать влияние на β2-адренорецепторы.
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым воздействием на гладкую мускулатуру сосудов.
Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен расширяющим действием на периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. При этом уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде, и одновременно увеличивается поступление кислорода в миокард за счет расширения коронарных артерий (что особенно важно при ангиоспастической стенокардии).
Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на обмен веществ и на липидный состав плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабо выраженным натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
Атенолол
Всасывание
После приема препарата внутрь атенолол быстро абсорбируется из ЖКТ (приблизительно 50% от принятой дозы). Биодоступность – 40-50%. Cmax достигается через 2-4 ч после приема внутрь.
Распределение
Плохо проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы – 6-16%.
Метаболизм и выведение
Практически не биотрансформируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации, при этом 85-100% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 6-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов пожилого возраста увеличивается. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и отмечается кумуляция. У пациентов с КК ниже 35 мг/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мг/мин/1.73 м2 — более 27 ч. Выводится при гемодиализе.
Амлодипин
Всасывание
После приема препарата внутрь амлодипин быстро и практически полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 60-65%.
Распределение
Css устанавливается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – более 95%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% выводится в неизмененном виде, около 60% — в виде неактивных метаболитов почками, 20-25% — в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком.
ТЕНОЧЕК: ДОЗИРОВКА
При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таб./сут. Максимальная суточная доза — 2 таб.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ИБС. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу уменьшают на 25% в 3-4 дня).
Таблетки принимают внутрь, запивая необходимым количеством жидкости.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с инсулином (или пероральными гипогликемическими средствами) маскируются симптомы гипогликемии (за счет действия атенолола).
При совместном применении Теночека с антигипертензивными средствами других групп происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Гипотензивный эффект препарата ослабляют эстрогены, ГКС, минералокортикоиды, НПВС (за счет задержки натрия).
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном приеме с производными эрготамина и ксантина эффективность атенолола снижается.
Одновременное применение с лидокаином может замедлить выведение атенолола и амлодипина из организма и повысить риск токсического действия препарата.
Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации активных веществ в сыворотке крови.
Фенитоин (при в/в введении) и средства для в/в наркоза усиливают выраженность кардиодепрессивного действия атенолола.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и выраженного снижения АД.
При совместном применении амиодарон повышает риск развития брадикардии и замедления AV-проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме крови (за счет ингибирования его метаболизма).
При совместном применении Теночек пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Беременность и лактация
При беременности Теночек назначают только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации (грудного вскармливания) препарат следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
ТЕНОЧЕК: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, гиперплазия десен; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, диспепсия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль; редко — изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия, гиперлипидемия, гипогликемия.
Дерматологические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация; редко — мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: учащение мочеиспускания.
Препарат, как правило, хорошо переносится пациентами.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 2 года.
Показания
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
- выраженная артериальная гипотензия;
- AV-блокада II и III степени;
- СССУ;
- синоатриальная блокада;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии в фазе декомпенсации;
- выраженная брадикардия;
- метаболический ацидоз;
- бронхиальная астма,
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают при AV-блокаде I степени, нарушениях функции печени, стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности (в фазе компенсации), хронической почечной недостаточности, феохромоцитоме, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (симптом перемежающейся хромоты, синдром Рейно), миастении, депрессии (в том числе в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.
Особые указания
При тиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена Теночека у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Препарат в незначительной степени усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
Подбор дозы препарата у больных с хронической сердечной недостаточностью (компенсированной) следует проводить с осторожностью.
При необходимости проведения хирургического вмешательства под общей анестезией прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможным минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении с клонидином прием Теночека прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежать синдрома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, получающую такую комбинацию препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (ЧСС менее 50/мин), значительного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо снизить дозу или отменить Теночек.
При развитии депрессии на фоне приема препарата рекомендуется прекратить терапию.
При необходимости в/в введения верапамила это введение следует делать не менее чем через 48 ч после последнего приема Теночека.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Следует отменить препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль лабораторных показателей
Необходимо контролировать ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У лиц пожилого возраста рекомендуется оценивать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд. /мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Теночек следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, из-за возможного снижения концентрации внимания.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб. 50 мг+5 мг: 10, 14, 20, 28, 30 или 42 шт. П N015548/01 (2029-05-09 – 0000-00-00)
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Основными клиническими симптомами передозировки являются брадикардия, нерегулярный пульс, рвота, нарушение сознания, бронхоспазм, могут наблюдаться головокружение, акроцианоз верхних и нижних конечностей; очень редко генерализованная судорожные припадки. Передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение:
В случае передозировки или при угрожающем снижении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение прекращают. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, тщательный мониторинг жизненных показателей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. С целью устранения fпоследствий блокады кальциевых каналов необходимо внутривенное введение глюконата
кальция.
Если наблюдается рефрактерность к терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.
При бронхоспазме назначают антагонисты р2-адренорецепторов в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта — также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При генерализваних судорогах назначают медленное введение диазепама.
Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амлодипин.
Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усилить действие амлодипина. НПВП также значительно не влияют на гипотензивный эффект амлодипина.
Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3А4
(например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечнососудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не ранее чем через 48 часов после приема Теночека. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.
Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.
Во время терапии рекомендуется избегать употребления алкоголя.
Атенолол.
Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие атенолола (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, α-метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект. Инсулин и другие противодиабетические средства при одновременном применении могут усиливать развитие гипогликемии. Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики, ксантини ослабляют гипотензивное действие атенолола. Симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин — усиливают. Антациды замедляют всасывание атенолола. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяцийний эффект кумаринов. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение центральной нервной системы. При одновременном применении с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина. Применение вместе с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови. Атенолол несовместим с ингибиторами МАО.
При одновременном применении атенолола и:
— Трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазиды, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
— Блокаторов кальциевых каналов (нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
— Блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями желудочковой функции и/или AV-проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;
— Периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарину) возможно усиление нервно-мышечной блокады;
— Эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Меры предосторожности
Мониторинг за состоянием пациентов должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), контроль концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 1 раз в 4-5 мес, контроль функционального состояния почек особенно у пожилых пациентов — 1 раз 4-5 мес.
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и определения величины АД.
С осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени и почек. У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендаций по дозировке препарата в этом случае не разработано.
Пациенты с ишемической болезнью сердца в период отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. У больных ишемической болезнью сердца (ИБС) и артериальной гипертензией (АГ) резкая отмена β-адреноблокаторов может вызвать увеличение частоты ангинальных приступов, увеличить риск развития тяжелых аритмий и развития инфаркта миокарда. Поэтому отмену атенолола у больных ИБС и АГ необходимо проводить постепенно в течении 2 недель, снижая дозу на 25% через 3-4 дня. Особого внимания также требует подбор доз для больных с декомпенсацией сердечной деятельности.
По сравнению с неселективными β-адренорецепторами, кардиоселективные β-адреноблокаторы имеют меньшее влияние на функцию легких, однако при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости его назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение β2-адреномиметиков.
Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата рекомендуется прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
С осторожностью назначают пациентам с феохромоцитомой, гипертиреозом и тяжелой миастенией, пациентам, которые имеют различные облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженным нарушением функции почек.
Пациентам с гиперфункцией щитовидной железы препарат следует назначать с осторожностью, поскольку это может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией или тиреотоксикозом.
В случае проявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), AV- блокады. бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Терапию следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение 10-14 дней.
Во время терапии рекомендуется избегать употребления алкоголя.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Препарат применяют с осторожностью при стенокардии Принцметала, тромбоцитопенической/нетромбоцитопеничкской пурпуре в анамнезе при лечении β-адреноблокаторами, длительном голодании и больших физических нагрузках (возможно возникновение тяжелого гипогликемического состояния), при проведении гипосенсибилизирующей терапии или при аллергических заболеваниях в анамнезе, пациентам пожилого возраста (лечение рекомендуется начинать с уменьшенных доз, постепенно повышая дозу под контролем АТ и ЧСС; при обнаружении у таких пациентов выраженной брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его).
Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
При развитии депрессии, вызванной приемом, лечение препаратом рекомендуется прекратить.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность водить машину и работать с техникой
Теночек следует с осторожностью назначать водителям автотранспорта и лицам, работающим с механизмами, из-за возможного снижения внимания.
Форма выпуска
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Ипка Лабораториз Лимитед, Индия
48, Кандивли Индастриал Эстейт,
Кандивли (Вест), Мумбай 400 067, Индия
Представительство КОО ««Ипка Лабораториз Лимитед» в Республике Беларусь
220089, г. Минск, ул. Уманская, 54, оф.№ 13, тел.+375 17 328 18 47
Теночек (Tenochek) — Инструкция к препарату
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами его компонентов.
Атенолол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Снижает образование цАМФ и АТФ, стимулированное катехоламинами, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема препарата внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема. При применении в средних рекомендуемых дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект сохраняется 24 ч, при регулярном применении АД стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени — ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту возникновения желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
В терапевтических концентрациях не влияет на β2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующий эффект изопротеренола. При приеме более 100 мг/сут может оказывать влияние на β2-адренорецепторы.
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым воздействием на гладкую мускулатуру сосудов.
Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен расширяющим действием на периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. При этом уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде, и одновременно увеличивается поступление кислорода в миокард за счет расширения коронарных артерий (что особенно важно при ангиоспастической стенокардии).
Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на обмен веществ и на липидный состав плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабо выраженным натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
Атенолол
Всасывание
После приема препарата внутрь атенолол быстро абсорбируется из ЖКТ (приблизительно 50% от принятой дозы). Биодоступность – 40-50%. Cmax достигается через 2-4 ч после приема внутрь.
Распределение
Плохо проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы – 6-16%.
Метаболизм и выведение
Практически не биотрансформируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации, при этом 85-100% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 6-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов пожилого возраста увеличивается. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и отмечается кумуляция. У пациентов с КК ниже 35 мг/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мг/мин/1.73 м2 — более 27 ч. Выводится при гемодиализе.
Амлодипин
Всасывание
После приема препарата внутрь амлодипин быстро и практически полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 60-65%.
Распределение
Css устанавливается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – более 95%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% выводится в неизмененном виде, около 60% — в виде неактивных метаболитов почками, 20-25% — в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком.
ТЕНОЧЕК, TENOCHEK — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена
Фирма-производитель: IPCA LABORATORIES Ltd. (Индия)
таб. 50 мг+5 мг: 10, 14, 20, 28, 30 или 42 шт. Рег. №: П N015548/01
Клинико-фармакологическая группа:
Препарат с антигипертензивным и антиангинальным действием
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и тиснением «ТС» на одной стороне и делительной риской — на другой стороне таблетки.
Вспомогательные вещества: изопропанол, кальция гидрофосфат (кальция фосфат двуосновный), натрия крахмала гликолат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон-30, тальк очищенный, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные
Описание активных компонентов препарата «Теночек»
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами его компонентов.
Атенолол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Снижает образование цАМФ и АТФ, стимулированное катехоламинами, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема препарата внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема. При применении в средних рекомендуемых дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект сохраняется 24 ч, при регулярном применении АД стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени — ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту возникновения желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
В терапевтических концентрациях не влияет на β2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующий эффект изопротеренола. При приеме более 100 мг/сут может оказывать влияние на β2-адренорецепторы.
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым воздействием на гладкую мускулатуру сосудов.
Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен расширяющим действием на периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. При этом уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде, и одновременно увеличивается поступление кислорода в миокард за счет расширения коронарных артерий (что особенно важно при ангиоспастической стенокардии).
Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на обмен веществ и на липидный состав плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабо выраженным натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Показания
— артериальная гипертензия;
— профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таб./сут. Максимальная суточная доза — 2 таб.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ИБС. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу уменьшают на 25% в 3-4 дня).
Таблетки принимают внутрь, запивая необходимым количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, гиперплазия десен; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, диспепсия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль; редко — изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия, гиперлипидемия, гипогликемия.
Дерматологические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация; редко — мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: учащение мочеиспускания.
Препарат, как правило, хорошо переносится пациентами.
Противопоказания
— выраженная артериальная гипотензия;
— AV-блокада II и III степени;
— СССУ;
— синоатриальная блокада;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии в фазе декомпенсации;
— выраженная брадикардия;
— метаболический ацидоз;
— бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
— стенокардия Принцметала;
— кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают при AV-блокаде I степени, нарушениях функции печени, стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности (в фазе компенсации), хронической почечной недостаточности, феохромоцитоме, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (симптом перемежающейся хромоты, синдром Рейно), миастении, депрессии (в том числе в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
При беременности Теночек назначают только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации (грудного вскармливания) препарат следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Применение для детей
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Особые указания
При тиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена Теночека у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Препарат в незначительной степени усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
Подбор дозы препарата у больных с хронической сердечной недостаточностью (компенсированной) следует проводить с осторожностью.
При необходимости проведения хирургического вмешательства под общей анестезией прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможным минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении с клонидином прием Теночека прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежать синдрома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, получающую такую комбинацию препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (ЧСС менее 50/мин), значительного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо снизить дозу или отменить Теночек.
При развитии депрессии на фоне приема препарата рекомендуется прекратить терапию.
При необходимости в/в введения верапамила это введение следует делать не менее чем через 48 ч после последнего приема Теночека.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Следует отменить препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль лабораторных показателей
Необходимо контролировать ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У лиц пожилого возраста рекомендуется оценивать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд. /мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Теночек следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, из-за возможного снижения концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с инсулином (или пероральными гипогликемическими средствами) маскируются симптомы гипогликемии (за счет действия атенолола).
При совместном применении Теночека с антигипертензивными средствами других групп происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Гипотензивный эффект препарата ослабляют эстрогены, ГКС, минералокортикоиды, НПВС (за счет задержки натрия).
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном приеме с производными эрготамина и ксантина эффективность атенолола снижается.
Одновременное применение с лидокаином может замедлить выведение атенолола и амлодипина из организма и повысить риск токсического действия препарата.
Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации активных веществ в сыворотке крови.
Фенитоин (при в/в введении) и средства для в/в наркоза усиливают выраженность кардиодепрессивного действия атенолола.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и выраженного снижения АД.
При совместном применении амиодарон повышает риск развития брадикардии и замедления AV-проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме крови (за счет ингибирования его метаболизма).
При совместном применении Теночек пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 2 года.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с инсулином (или пероральными гипогликемическими средствами) маскируются симптомы гипогликемии (за счет действия атенолола).
При совместном применении Теночека с антигипертензивными средствами других групп происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Гипотензивный эффект препарата ослабляют эстрогены, ГКС, минералокортикоиды, НПВС (за счет задержки натрия).
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном приеме с производными эрготамина и ксантина эффективность атенолола снижается.
Одновременное применение с лидокаином может замедлить выведение атенолола и амлодипина из организма и повысить риск токсического действия препарата.
Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации активных веществ в сыворотке крови.
Фенитоин (при в/в введении) и средства для в/в наркоза усиливают выраженность кардиодепрессивного действия атенолола.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и выраженного снижения АД.
При совместном применении амиодарон повышает риск развития брадикардии и замедления AV-проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме крови (за счет ингибирования его метаболизма).
При совместном применении Теночек пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Теночек в Ташкенте — инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы на Apteka.uz
Теночек — комбинированный антигипертензивный препарат. Эффект Теночека обусловлен действием двух компонентов — бета1-адреноблокатора (Атенолол) и блокатора «медленных» кальциевых каналов (Амлодипин). Фиксированная в Теночеке комбинация Атенолола и Амлодипина считается наиболее эффективной комбинацией при рассмотрении ее с позиций метаболического и гемодинамического взаимодействия лекарственных средств. Атенолол и амлодипин имеют длительный период полувыведения, что позволяет назначать Теночек 1 раз в сутки. В качестве антигипертензивного средства приема одной таблетки Теночека в сутки достаточно для большинства пациентов. Особенности препарата Теночек: Прием Амлодипина ведет к дилатации артериол, выражающейся рефлекторной тахикардией. Это один из основных побочных эффектов Амлодипина. Увеличение частоты сердечных сокращений приводит к повышению потребности миокарда в кислороде, что нежелательно для пациентов с ишемической болезнью сердца. Будучи селективным блокатором бета1-адренергических рецепторов, Атенолол нивелирует рефлекторную тахикардию, вызываемую приемом Амлодипина. Взаимодополняющий механизм действия Амлодипина, снижающего общее периферическое сопротивление сосудов и Атенолола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному гипотензивному эффекту Теночека и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией Амлодипином и Атенололом, улучшая соотношение эффективность/побочные эффекты. Амлодипин: Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Амлодипин обладает антигипертензивным, атниангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Механизм гипотензивного действия Амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен расширяющим действием на периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. Уменьшение нагрузки на сердце Амлодипин приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Одновременно, увеличивается поступление кислорода в миокард за счет расширения коронарных артерий (что особенно важно при ангиоспастической/вазоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на обмен веществ и на липидный состав плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабо выраженным натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии Амлодипин не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Клинические исследования последних лет продемонстрировали благоприятное влияние терапии блокаторов «медленных» кальциевых каналов (нифедипин, амлодипин, фелодипин, нимодипин) на липидный спектр крови, что способствует снижению риска сердечно-сосудистых исходов. Атенолол: Атенолол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Атенолол не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образования цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема Атенолола внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается. Антигипертензивный (гипотензивный) эффект Атенолола связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема. В средних терапевтических дозах Атенолол не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект сохраняется 24 ч, при регулярном применении артериальное давление стабилизируется к концу 2 недели лечения. Антиангинальный эффект Атенолола определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Отрицательный хронотропный эффект Атенолола проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч. Атенолол уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие Атенолола связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Атенолол угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительном путям. Атенолол увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту возникновения желудочковых аритмий и приступов стенокардии). В терапевтических концентрациях не влияет на бета2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов (пропранолол, надолол, пиндолол) Атенолол оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и на липидный обмен. Атенолол незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующий эффект бета2-агонистов (изопротеренол, сальбутамол, кленбутерол, фенотерол, сальметерол, формотерол).
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Обычно препарат переносится хорошо, но иногда могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV проводимости и появление симптомов сердечной недостаточности, лейкопения, усиленное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), ортостатическая гипотония, васкулит в отдельных случаях у больных со стенокардией возможно усиление приступов.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, запор, диарея, сухость во рту, панкреатит, повышение концентрации печеночных ферментов и / или билирубина в сыворотке крови, гепатит, желтуха, гастрит.
Со стороны нервной системы: в начале лечения возможны головокружение, чувство усталости, депрессия, головная боль, ночные кошмары, шум в ушах, ощущение холода и парестезии в конечностях, галлюцинации, изменение настроения (включая чувство страха), раздражительность, астения, периферическая нейропатия, бессонница, сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, психозы, тревожность, тремор, обмороки, гипестезия, гипертонус, диплопия, дискомфорт, парестезии.
Со стороны эндокринной системы: нарушение либидо и потенции, импотенция, снижение толерантности к глюкозе у больных сахарным диабетом, гинекомастия, гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны дыхательной системы: у пациентов, склонных к бронхоспазма, возможна бронхиальная обструкция, одышка, ринит, кашель.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, отек и мультиформная эритема, изменение окраски кожи, крапивница, сыпь, депигментация кожи, алопеция, псориазопобидни сыпь, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны крови: тромбоцитопения, образование антинуклеарных антител, возникновение тромбоцитопенической или нетромбочитопеничнои пурпура.
Другие: повышенная потливость, покраснение кожи, нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость в глазах, сухость во рту, фотосенсибилизация, конъюнктивит, обострение псориаза, недолговременная мышечная слабость, судороги икроножных мышц, артралгия, гиперплазия десен , миалгия, боль в спине, в груди, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия, затруднение мочеиспускания, отеки голеней, боль, увеличение или уменьшение массы тела, приливы с ощущением жара; возможно развитие экстрапирамидного синдрома.
Иногда могут наблюдаться нарушения липидного обмена: при уровне общего холестерина, остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.
инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка. Отзывы врачей, рекомендации.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами его компонентов.
Атенолол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Снижает образование цАМФ и АТФ, стимулированное катехоламинами, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема препарата внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема. При применении в средних рекомендуемых дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект сохраняется 24 ч, при регулярном применении АД стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени — ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту возникновения желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
В терапевтических концентрациях не влияет на β2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующий эффект изопротеренола. При приеме более 100 мг/сут может оказывать влияние на β2-адренорецепторы.
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым воздействием на гладкую мускулатуру сосудов.
Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен расширяющим действием на периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. При этом уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде, и одновременно увеличивается поступление кислорода в миокард за счет расширения коронарных артерий (что особенно важно при ангиоспастической стенокардии).
Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на обмен веществ и на липидный состав плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабо выраженным натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
Атенолол
Всасывание
После приема препарата внутрь атенолол быстро абсорбируется из ЖКТ (приблизительно 50% от принятой дозы). Биодоступность – 40-50%. Cmax достигается через 2-4 ч после приема внутрь.
Распределение
Плохо проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы – 6-16%.
Метаболизм и выведение
Практически не биотрансформируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации, при этом 85-100% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 6-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов пожилого возраста увеличивается. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и отмечается кумуляция. У пациентов с КК ниже 35 мг/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мг/мин/1.73 м2 — более 27 ч. Выводится при гемодиализе.
Амлодипин
Всасывание
После приема препарата внутрь амлодипин быстро и практически полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 60-65%.
Распределение
Css устанавливается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – более 95%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% выводится в неизмененном виде, около 60% — в виде неактивных метаболитов почками, 20-25% — в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком.
Показания
— артериальная гипертензия;
— профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таб./сут. Максимальная суточная доза — 2 таб.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ИБС. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу уменьшают на 25% в 3-4 дня).
Таблетки принимают внутрь, запивая необходимым количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, гиперплазия десен; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, диспепсия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль; редко — изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия, гиперлипидемия, гипогликемия.
Дерматологические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация; редко — мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: учащение мочеиспускания.
Препарат, как правило, хорошо переносится пациентами.
Противопоказания
— выраженная артериальная гипотензия;
— AV-блокада II и III степени;
— СССУ;
— синоатриальная блокада;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии в фазе декомпенсации;
— выраженная брадикардия;
— метаболический ацидоз;
— бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
— стенокардия Принцметала;
— кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают при AV-блокаде I степени, нарушениях функции печени, стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности (в фазе компенсации), хронической почечной недостаточности, феохромоцитоме, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (симптом перемежающейся хромоты, синдром Рейно), миастении, депрессии (в том числе в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
При беременности Теночек назначают только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации (грудного вскармливания) препарат следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Особые указания
При тиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена Теночека у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Препарат в незначительной степени усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
Подбор дозы препарата у больных с хронической сердечной недостаточностью (компенсированной) следует проводить с осторожностью.
При необходимости проведения хирургического вмешательства под общей анестезией прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможным минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении с клонидином прием Теночека прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежать синдрома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, получающую такую комбинацию препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (ЧСС менее 50/мин), значительного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо снизить дозу или отменить Теночек.
При развитии депрессии на фоне приема препарата рекомендуется прекратить терапию.
При необходимости в/в введения верапамила это введение следует делать не менее чем через 48 ч после последнего приема Теночека.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Следует отменить препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль лабораторных показателей
Необходимо контролировать ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У лиц пожилого возраста рекомендуется оценивать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд. /мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Теночек следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, из-за возможного снижения концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с инсулином (или пероральными гипогликемическими средствами) маскируются симптомы гипогликемии (за счет действия атенолола).
При совместном применении Теночека с антигипертензивными средствами других групп происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Гипотензивный эффект препарата ослабляют эстрогены, ГКС, минералокортикоиды, НПВС (за счет задержки натрия).
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV-проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном приеме с производными эрготамина и ксантина эффективность атенолола снижается.
Одновременное применение с лидокаином может замедлить выведение атенолола и амлодипина из организма и повысить риск токсического действия препарата.
Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации активных веществ в сыворотке крови.
Фенитоин (при в/в введении) и средства для в/в наркоза усиливают выраженность кардиодепрессивного действия атенолола.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и выраженного снижения АД.
При совместном применении амиодарон повышает риск развития брадикардии и замедления AV-проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме крови (за счет ингибирования его метаболизма).
При совместном применении Теночек пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 2 года.
