Парацетамол свойства и применение | Лечение Сердца

» Свойства и применение

Оглавление [Показать]

Состав парацетамола

Парацетамол считается медицинским препаратом широкого действия, поскольку он одновременно оказывает, как жаропонижающее, так и обезболивающее действие. Этот препарат относят к группе ненаркотических анальгетиков, и поэтому, организм человека не привыкает к нему при длительном использовании. На сегодняшний день, парацетамол включен в перечень важнейших лекарственных препаратов ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения). Давайте посмотрим на свойства и состав парацетамола.

Свойства парацетамола

В аптеках продается как парацетамол суспензия, так и парацетамол в таблетках. Суспензия, в частности, рассчитана на прием пациентов младшего возраста, имеет розоватый оттенок. Это обусловлено цветом кристаллов парацетамола, которые так же, как и белые кристаллы используются для изготовления суспензий. В состав парацетамола входят такие элементы, как C,H,N,O в различных пропорциях. Он не растворяется в воде, но при этом, отлично растворяется в спирте и спиртосодержащем растворе.

Применение парацетамола

Парацетамол рекомендуется использовать при лихорадочном состоянии, вызванном инфекционными заболеваниями. При слабо выраженном болевом синдроме парацетамол применяется в рекомендованных дозах. Целесообразно использовать этот лекарственный препарат, если болит голова или зубы, если имеются признаки артралгии или миалгии, альгодисменореи. Предназначается парацетамол в качестве лекарственного препарата, который уменьшает боль и воспалительный процесс в момент его использования. Однако на течение заболевания парацетамол не оказывает никакого действия.

Противопоказания к использованию

У некоторых пациентов на парацетамол может возникнуть аллергическая реакция, что обусловлено гиперчувствительностью к нему. Не рекомендуется применять парацетамол, состав которого не содержит дополнительных компонентов, а только вещество «парацетамол», пациентам, у которых наблюдаются поражения эрозивно-язвенного характера в области как желудочно-кишечного тракта, так и двенадцатиперстной кишки. Тяжёлая почечная недостаточность, заболевания почек, бронхиальная астма и печёночная недостаточность, некоторые заболевания печени и желудочно-кишечное кровотечение в активной стадии – основные заболевания, при которых применять парацетамол крайне запрещено.

В некоторых случаях необходимо крайне осторожно применять парацетамол. Состав этого лекарственного препарата категорически запрещен женщинам в период третьего триместра бе

Состав таблетки парацетамола | Здоровье Сердца

Оглавление [Показать]

Лекарственные препараты сегодня предлагаются в разных видах и формах, предназначаясь для широкого спектра болезней. Одним из наиболее востребованных препаратов является парацетамол. Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги – все это будет рассмотрено в статье.

Парацетамол – препарат, имеющий отношение к группе анальгетиков ненаркотического типа, способствующий блокировке ЦОГ1 и ЦОГ2 в центральной нервной системе. Особое воздействие имеет препарат на болевые центры и особенности терморегуляции. Обмен основных веществ осуществляется в области печени, а вывод средства происходит посредством почек. Чтобы понять, что чего используется средство, необходимо принять во внимание основные

показания к применению.

• Средство имеет прекрасные жаропонижающие свойства, поэтому используется при респираторных явлениях и инфекционных процессах. А также в случае других состояний, при повышении температуре тела.
• Хорошо зарекомендовал себя парацетамол от головной боли, а также при синдроме слабости с умеренной интенсивностью. Средство подходит к использованию при других болевых ощущениях, например, в зубах, мышечных элементах, травматических явлениях.

Есть несколько разновидностей выпуска препарата, от которых зависит то,

как принимать состав, сколько пить таблетки или сиропы по продолжительности, в целом принимается во внимание доза препарата.

• таблетки по 200, 325 и 500 мг;
• детский сироп 125 мг;
• суспензия 120 мг для деток;
• ректальные свечи для приема взр

Парацетамол: инструкция, описание | Справочник здоровья

Фармакологические свойства

Парацетамол — ненаркотический анальгетик/антипиретик, обладает анальгезирующим, антипиретическим и незначительным противовоспалительным эффектом. Ингибирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Незначительное влияние на образование простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды в организме) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается до 15% парацетамола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/ кг. Метаболизируется в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения — 2–3 ч. У больных пожилого возраста клиренс парацетамола снижается, период полувыведения увеличивается. Выводится почками, 3% — в неизмененном виде.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах), лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

В офтальмологии — в предоперационный период и после операции экстракции хрусталика по поводу катаракты; для лечения посттравматических воспалительных процессов вследствие проникающих и непроникающих ранений глаза.

Применение

Внутрь с достаточным количеством жидкости через 1–2 ч после приема пищи. Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза — 500 мг; максимальная разовая доза — 1 г. Кратность приема — до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г; максимальная продолжительность лечения — 5–7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у больных пожилого возраста суточная доза должна быть снижена, и/или увеличен интервал между приемами. Максимальная суточная доза для детей с учетом возраста и массы тела составляет: до 6 мес (до 7 кг) — 350 мг, до 1 года (до 10 кг) — 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) — 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, до 9 лет (до 30 кг) — 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) — 2000 мг. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения — 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом — не менее 4 ч.

Ректально взрослым — по 500 мг 1–4 раза в сутки; максимальная разовая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г. Детям 12–15 лет — 250–300 мг 3–4 раза в сутки; 8–12 лет — по 250–300 мг 3 раза в сутки; 6–8 лет — по 250–300 мг 2–3 раза в сутки; 4–6 лет — по 150 мг 3–4 раза в сутки; 2–4 лет — по 150 мг 2–3 раза в сутки; 1 года–2 лет — по 80 мг 3–4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года — по 80 мг 2–3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес — по 80 мг 2 раза в сутки.

В офтальмологии назначают 1–2 капли 1% р-ра парацетамола 5 раз в течение 3 ч до операции и по 1 капле 6 раз в сутки — после. При посттравматических воспалительных процессах взрослым назначают по 1–2 капли, детям — по 1 капле 6–8 раз в сутки в зависимости от тяжести патологии. Курс лечения составляет 10–14 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, возраст до 1 мес, почечная и печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина — Джонсона и Ротора), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная анемия, лейкопения.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке), тошнота, боль в эпигастральной области, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Особые указания

Риск гепатотоксического действия повышен у пациентов с алкогольной болезнью печени. Парацетамол может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови. Во время длительного лечения необходим контроль состава периферической крови и функционального состояния печени.

Передозировка

Проявляется бледностью кожных покровов, анорексией, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке — гепатонекрозом. Токсический эффект парацетамола у взрослых возможен в случае приема свыше 10–15 г, развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней, реже нарушение функции печени развивается быстро и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Специфическая терапия — введение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона (метионин), ацетилцистеина.

Токсичность парацетамола — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Токсичность парацетамола в основном связана с истощением в организме запасов глутатиона и накоплением промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием.^[2] А именно образованием из парацетамола в системе микросомальных ферментов цитохрома Р450 N-ацетил-p-бензохинонимина (NAPQI).

[3]

Парацетамол с цитохромом Р450 подвергается гидроокислению, что приводит к образованию токсичного метаболита (N-ацетил-p-бензохинонимин, NAPQI). При передозировке, концентрация метаболитов может превысить максимальный уровень, который может связывать печень. Не связанные конъюгаты с глутатионом вызывают повышение уровня метаболитов в крови. Повышенная аккумуляция метаболитов может привести к связыванию белков печени с ними, c последующим некрозом печени.^[4]

Основные пути метаболизма парацетамола (нажмите для увеличения). Пути метаболизма цитохрома Р-450 N-acetyl-p-benzoquinoneimine (NAPQI) выделены красным.

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени.

В начале 2000-х появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота). Тяжелые поражения печени могут возникать у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин — дозы в два раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.^[2]

Имеются данные, что тяжёлая гепатотоксичность у взрослых может развиться уже при разовой дозе 7,5 грамм парацетамола. ^[5]

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект парацетамола проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за особенностей путей метаболизма.^{[источник не указан 2983 дня]}

Кроме того, бесконтрольный приём парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов часто становится причиной желудочно-кишечных кровотечений, для лечения которых требуется госпитализация. В некоторых случаях наступает летальный исход.^[6]

Для детоксикации и снижения токсического воздействия парацетамола применяют ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, NAC), который увеличивает запасы глутатиона в печени.^[7]

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

С целью сокращения летальных случаев и госпитализаций, связанных с приёмом парацетамола, нестероидных противовоспалительных препаратов и других безрецептурных средств Американская гастроэнтерологическая ассоциация организовала специальную просветительскую кампанию «Знайте свои лекарства» (англ. «Gut Check: Know Your Medicine») направленную на повышение грамотности пациентов.^[6][8]

Парацетамол содержится более чем в 500 препаратах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта^[6]. Из-за его высокой доступности и относительно высокой токсичности (по сравнению с ибупрофеном и аспирином) существует бо́льшая вероятность передозировок^[9]. Токсичность парацетамола — одна из наиболее распространённых в мире причин отравлений^[10]. В США, Великобритании, Австралии и Новой Зеландии передозировка парацетамола — наиболее распространённая среди всех передозировок^[11][12][13]. Кроме того, и в США и в Великобритании это наиболее распространённая причина острой печёночной недостаточности^[14][15].

В Англии и Уэльсе в 1989 и 1990 произошло примерно 41 200 случаев отравления парацетамолом, со смертностью 0,40 %. Это означает примерно 150—200 смертельных исходов и 15-20 трансплантаций печени ежегодно в Англии и Уэльсе^[16]. В США с передозировкой парацетамола связано 2 600 госпитализаций и 458 смертей, вызванных печёночной недостаточностью, ежегодно^[17]. Исследование случаев острой печёночной недостаточности, проводимое с ноября 2000 по октябрь 2004 Центрами по контролю и профилактике заболеваний США показало, что парацетамол был причиной 41 % всех таких случаев среди взрослых и 25 % случаев среди детей^[18].

1. ↑ Monarch Disease Ontology release 2018-06-29sonu — 2018-06-29 — 2018.
2. ↑ ^{1 2} Нестероидные противовоспалительные средства
3. ↑ М. Ю. Надинская; зав. – акад. РАМН, проф. В.Т.Ивашкин. Хирургия (рус.) (книга, текст/html). Фульминантная печеночная недостаточность: современные представления о причинах, патогенезе и подходах к лечению. Кафедра пропедевтики внутренних болезней ММА им. И.М.Сеченова (2004). — Том 6. — «Токсичность парацетамола обусловлена образованием из него в системе микросомальных ферментов цитохрома Р-450 N-acetyl-p-benzoquinoneimine (NAPQI). Алкоголь, барбитураты и другие вещества, которые индуцируют систему микросомальных ферментов, приводят к увеличению токсичности парацетамола. В дополнение к этому алкоголизм в сочетании с плохим питанием приводит к истощению печеночных запасов глутатиона, который конъюгирует с NAPQI.». Дата обращения 30 октября 2011. Архивировано 2 сентября 2012 года.
4. ↑ Л. П. Ананьева. Справочник поликлинического врача (рус.). Комбинированные анальгетики в лечении болевых синдромов. ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва (2005). — Том 5, №6. — «Парацетамол через цитохром Р-450 подвергается N-гидроокислению, что приводит к образованию высокоактивного метаболита (N-acetyl-benzoquinone-imine). Прием парацетамола в высоких дозах, превышающих рекомендованные суточные, может превысить способность печени связывать конъюгаты с глутатионом и вызвать повышение уровня метаболитов в крови. Слишком большая аккумуляция метаболитов может привести к связыванию их с белками печени, сопровождаясь некрозом последних.». Дата обращения 30 октября 2011. Архивировано 2 сентября 2012 года.
5. ↑ Acetaminophen Toxicity
6. ↑ ^{1 2 3} Ch.M. Wilcox. What physicians can do to curb over-the-counter medicine misuse (англ.) (html) (19 April 2014). Дата обращения 23 апреля 2014. Перевод на русский: Ч.М. Уилкокс. 17000 смертей от парацетамола, НПВП и других безрецептурных лекарств ежегодно в США (рус.) (html) (23 апреля 2014). Дата обращения 23 апреля 2014.
7. ↑ Piperno E., Berssenbruegge D.A. Reversal of experimental paracetamol toxicosis with N-acetylcysteine (англ.) // The Lancet : journal. — Elsevier, 1976. — October (vol. 2, no. 7988). — P. 738—739. — DOI:10.1016/S0140-6736(76)90030-1. — PMID 61415.
8. ↑ The American Gastroenterological Association. Gut Check: Know Your Medicine (англ.) (html) (недоступная ссылка). Дата обращения 23 апреля 2014. Архивировано 2 сентября 2014 года.
9. ↑ Sheen C., Dillon J., Bateman D., Simpson K., Macdonald T. Paracetamol toxicity: epidemiology, prevention and costs to the health-care system (англ.) // QJM : monthly journal of the Association of Physicians : journal. — 2002. — Vol. 95, no. 9. — P. 609—619. — DOI:10.1093/qjmed/95.9.609. — PMID 12205339.
10. ↑ Gunnell D., Murray V., Hawton K. Use of paracetamol (acetaminophen) for suicide and nonfatal poisoning: worldwide patterns of use and misuse (англ.) // Suicide & life-threatening behavior : journal. — 2000. — Vol. 30, no. 4. — P. 313—326. — PMID 11210057.
11. ↑ Daly F.F., Fountain J.S., Murray L., Graudins A., Buckley N.A. Guidelines for the management of paracetamol poisoning in Australia and New Zealand—explanation and elaboration. A consensus statement from clinical toxicologists consulting to the Australasian poisons information centres (англ.) // The Medical Journal of Australia (англ.)русск. : journal. — 2008. — March (vol. 188, no. 5). — P. 296—301. — PMID 18312195.
12. ↑ Hawkins L.C., Edwards J.N., Dargan P.I. Impact of restricting paracetamol pack sizes on paracetamol poisoning in the United Kingdom: a review of the literature (англ.) // Drug safety : an international journal of medical toxicology and drug experience : journal. — 2007. — Vol. 30, no. 6. — P. 465—479. — DOI:10.2165/00002018-200730060-00002. — PMID 17536874.
13. ↑ Khashab M., Tector A.J., Kwo P.Y. Epidemiology of acute liver failure (неопр.) // Current gastroenterology reports. — 2007. — March (т. 9, № 1). — С. 66—73. — DOI:10.1007/s11894-008-0023-x. — PMID 17335680.
14. ↑ Larson A.M., Polson J., Fontana R.J., Davern T.J., Lalani E., Hynan L.S., Reisch J.S., Schiødt F.V., Ostapowicz G., Shakil A.O., Lee WM; Acute Liver Failure Study Group. Acetaminophen-induced acute liver failure: results of a United States multicenter, prospective study (англ.) // Hepatology (англ.)русск. : journal. — Wiley-Liss, 2005. — December (vol. 42, no. 6). — P. 1364—1372. — DOI:10.1002/hep.20948. — PMID 16317692.
15. ↑ Ryder S.D., Beckingham I.J. Other causes of parenchymal liver disease (англ.) // The BMJ. — 2001. — February (vol. 322, no. 7281). — P. 290—292. — DOI:10.1136/bmj.322.7281.290. — PMID 11157536.
16. ↑ Buckley N., Eddleston M. Paracetamol (acetaminophen) poisoning (неопр.) // Clinical evidence. — 2005. — December (№ 14). — С. 1738—1744. — PMID 16620471.
17. ↑ Lee W.M. Acetaminophen and the U.S. Acute Liver Failure Study Group: lowering the risks of hepatic failure (англ.) // Hepatology (англ.)русск. : journal. — Wiley-Liss, 2004. — July (vol. 40, no. 1). — P. 6—9. — DOI:10.1002/hep.20293. — PMID 15239078. (недоступная ссылка)
18. ↑ Bower W.A., Johns M., Margolis H.S., Williams I.T., Bell B.P. Population-based surveillance for acute liver failure (англ.) // The American Journal of Gastroenterology (англ.)русск. : journal. — 2007. — November (vol. 102, no. 11). — P. 2459—2463. — DOI:10.1111/j.1572-0241.2007.01388.x. — PMID 17608778.

состав и подробное описание препарата :: SYL.ru

Фармакологические компании с каждым годом развиваются огромными темпами, выпуская все новые препараты. А точнее, уже давно известные, но под новыми торговыми наименованиями.

Торговые хитрости

Конечно, в большинстве случаев лекарственные средства последних поколений имеют некоторые преимущества перед уже устаревшими, к примеру, они обусловливают меньшее количество побочных эффектов или могут применяться у пациентов с большим возрастным спектром. Однако если рассматривать ситуацию в целом, то новые препараты всегда имеют и совершенно другую цену, которая зачастую оказывается не по карману пенсионерам или людям со средним и низким уровнем дохода. А потому старые лекарства снова обретают преимущества, такие как дешевизна и явная доказательная база — время. Ярким их представителем является средство «Парацетамол», состав которого прост, а терапевтический эффект неоспорим.

Основные сведения

Данный лекарственный препарат относится к фармакологической группе анальгетиков и жаропонижающих средств, а именно анилинов. Его активным веществом является Paracetamolum (парацетамол), формула — C₈H₉NO_2, химическое название — (N-(4-Гидроксифенил)ацетамид). Именно его фармакологические свойства обусловливают эффективность препарата, который используется в стандартной таблетированной форме в дозировке 200,0 мг.

Помимо активного вещества, в лекарстве содержатся и вспомогательные: картофельный крахмал и патока, а также стеариновая кислота. Таблетки из-за этого приобретают светлый белый или с кремоватым оттенком цвет, также они изготавливаются в форме уплощенного цилиндра с фаской и поперечной риской. Однако вышеописанный вид имеет препарат «Парацетамол», состав которого стандартный. А вот на рынке фармакологических препаратов в наличии есть самые разные его аналоги. Наиболее известные из них: лекарства «Панадол», «Аминадол», «Парацет», «Эффералган», «Альдорол», «Ацетаминофен», «Ифимол» и другие. Однако пациент должен не обманываться таким ассортиментом и помнить, что в основе их всех лежит простое вещество парацетамол, состав которого был не изменен совершенно или изменен незначительно.

Фармакологические свойства препарата: кинетика

Поскольку таблетки применяются орально, то вещество попадает в желудочно-кишечный тракт. В начальных его отделах препарат практически не всасывается, его абсорбция происходит преимущественно в более нижних, то есть в тонком кишечнике, путем пассивного транспорта, без затрат энергетических ресурсов. При однократном приеме данного лекарственного средства в дозировке 0,5 г (500 мг) его максимальная концентрация (16 мкг/л в плазме крови) достигается уже через 0,5-2 часа. После этого в течение шести часов она постепенно снижается до 11-12 мкг/л. При этом небольшая часть препарата (10-15%) оказывается связанной с белками плазмы крови, что и обусловливает его сравнительно непродолжительный эффект.

Динамика

Преимуществом лекарства является то, что оно равномерно распределяется по всем тканям, кроме адипозной, и хорошо проходит гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный, также незначительно проникает в грудное молоко). Метаболизм препарата происходит в печеночной паренхиме: во-первых, он конъюгируется с глюкуроновой кислотой (около половины принятой дозы) с образованием неактивных производных, во-вторых, его треть связывается сульфатами с аналогичным исходом, и в-третьих, он гидроксилируется в митохондриях гепатоцитов при помощи системы цитохрома p-450, и так образует активный метаболит, который в дальнейшем обезвреживается при помощи глутатиона. А вот если в организме наблюдается дефицит последнего, то парацетамол может вызывать некроз печеночных клеток через блокировку ферментных систем. Период полувыведения данного вещества составляет около 2-3-х часов. Это число изменяется в зависимости от возраста и состояния пациента. Так, у детей (а тем более у новорожденных), пожилых и больных с нарушением функций этого важного паренхиматозного органа оно снижается. Экскреция происходит с мочой в виде неактивных метаболитов, а 3-4,5% — в неизменном состоянии.

Действие препарата и его преимущества

Лекарственное средство «Парацетамол», описание которого указывает на анальгезирующий и жаропонижающий эффекты, как и многие нестероидные противовоспалительные препараты, ингибирует циклооксигеназу как 1, так и 2 – фермент, который запускает синтез эйкозаноидов через метаболизм арахидоновой кислоты. И в результате этого обеспечиваются вышеуказанные действия. Болеутоление происходит вследствие повышения порога возбудимости специфических центров боли в гипоталамусе, плюс ко всему снижается влияние эндогенных пирогенов на него, усиливается теплоотдача организмом. Так происходит снижение температуры тела. Однако высокую эффективность парацетамол проявляет только при слабых и средних болях, а также при инфекционных заболеваниях. А поскольку, в отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, данный не оказывает никакого антиагрегантного действия, то есть не влияет на свертывающую способность крови, его можно применять у пациентов с различными коагулопатиями.

Показания и противопоказания

Таким образом, данный препарат применяется при любых болях слабой и средней выраженности: головных, зубных, заболеваниях суставов (артриты, артрозы, остеохондрозы), опорного аппарата (миалгии, невралгии), неблагоприятно протекающем менструальном цикле (альгодисменорее), инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой. Напротив, запрещается прием лекарственного средства при наличии непереносимости или повышенной чувствительности к нему у пациента, при почечной или печеночной недостаточности, а также в периоды беременности и лактации. Помимо этого, если у больного имеется врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, то препарат также противопоказан, так как в этом случае не будет происходить его правильный метаболизм.

Способ применения

Как уже говорилось ранее, средство «Парацетамол», состав которого включает минимум вспомогательных компонентов, принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Желательно делать это между приемами пищи, что улучшит его всасывание в кишечнике. Для взрослых разовая доза составляет 500-1000 мг (0,5-1 г), а суточная – 4 г, то есть 20 таблеток максимум. Однако это довольно рискованно, а потому прием такого количества препарата должен проводиться только под контролем врача. Рекомендованная детям доза составляет 200-250 мг, если масса ребенка составляет 20-30 кг, а вот если ребенок старше 9 лет, то можно уже дать 500 мг. Для пациентов старше 12-ти дозировка рассчитывается, как для взрослых.

Длительность приема

Для взрослых разрешается курс лечения не более 5 дней, если препарат используется в качестве анальгетика, и не более 3 дней, если как жаропонижающее. Далее могут нарушиться функции крови и печени, а потому самостоятельное применение его будет разрешаться только под контролем врача после прохождения необходимых анализов. Для детей также курс лечения составляет только 3 дня максимально при любой цели приема парацетамола. Таким образом, данный препарат является довольно эффективным, если использовать его в рациональной дозе при определенных показаниях, а потому можно обойтись без его дорогих аналогов.

Парацетамолсодержащие препараты в педиатрической практике — Библиотека

Авторы: Запруднов А.М., Харитонова Л.А.

Российский государственный медицинский университет, Москва

Представлены современные сведения о парацетамолсодержащих препаратах. Описаны химические свойства и фармакокинетика парацетамола, механизм его действия. Подробно освещены болеутоляющие и жаропонижающие эффекты. Рассматриваются критерии назначения парацетамола при повышениях температуры тела. Указывается на иммунотропную активность препарата. Приводятся сведения о сравнительной активности парацетамола с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Подробно рассматриваются клинические аспекты применения парацетамола и его безопасности.

У детей нередки заболевания, проявляющиеся болевым синдромом и повышением температуры тела, что подчас требует принятия неотложных мер по их коррекции. Дети по сравнению со взрослыми значительно хуже переносят боли различного происхождения: головную, суставную, мышечную, зубную и др. Частое сочетание болей с лихорадкой, либо наоборот, обусловливает назначение анальгетиков — антипиретиков, объединенных в группу нестероидных противовоспалительных средств и получивших свое обозначение в силу того, что при длительном их применении, в отличие от стероидов, не развивается привыкания. Многие из них относятся к ОТС-препаратам (over the counter: дословный перевод — через прилавок, т.е. свободно продаваемые препараты, без рецепта врача), используются родителями самостоятельно, поскольку в каждой домашней аптечке среди различных лекарственных средств имеются ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.

Однако эти препараты не лишены побочных или нежелательных эффектов. Анальгин и амидопирин способны угнетать кроветворение (гранулоцитопения и агранулоцитоз), обусловливать кожные высыпания и даже анафилактический шок. Ацетилсалициловая кислота вызывает поражение пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, вплоть до эрозивно-язвенных изменений слизистой оболочки, что приводит к желудочно-кишечным кровотечениям. Помимо ульцерогенного действия ацетилсалициловая кислота может быть причиной развития аспириновой бронхиальной астмы, синдрома Рея, усиливать кровоточивость у лиц с геморрагическими диатезами. Этих и многих других нежелательных эффектов, свойственных препаратам данной группы, лишен парацетамол, болеутоляющее и жаропонижающее действие которого было установлено Мерингом в 1893 г. Примечательно, что эти свойства у аспирина были обнаружены в 1899 г. По ряду обстоятельств, в том числе технологических, парацетамол стал применяться с 50-х годов, сначала в Америке, а затем в Европе.

В настоящее время парацетамол применяется в различных лекарственных формах: капсулах (панадеин), быстрорастворимых в воде таблетках (солпадеин), суспензиях (панадол), свечах. Три последние лекарственные формы наиболее предпочтительны в детском возрасте.

Химические свойства и фармакокинетика парацетамола

Парацетамол является производным анилина. В Британской фармакопее он обозначается как 4-ацетамидофенол, в США — ацетаминофен. Он хорошо растворяется в воде (в 70 частях), этиловом спирте (в 7), ацетоне (в 13), глицерине (в 40), хлороформе (в 50), метиловом спирте (в 10). Насыщенный водный раствор парацетамола имеет рН ~ 6. Он отличается устойчивостью, так как период полуразрушения составляет более 20 лет. Однако стабильность водного раствора снижается в кислой и щелочной средах, где парацетамол постепенно разрушается до уксусной кислоты и п-аминофенола.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом максимальная концентрация в плазме крови определяется в течение 30-90 мин. Всасывание препарата происходит преимущественно в тонкой кишке. Скорость всасывания парацетамола может существенно замедляться при одновременном приеме антацидных препаратов, активированного угля, холестирамина, а также препаратов, содержащих петидин, пропантелин и др. Несмотря на то, что парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в неизмененном виде, пероральный прием лекарства не обеспечивает его полного поступления в систему кровообращения, так как часть препарата теряется на первом этапе метаболизма. В еще большей мере снижается усвояемость парацетамола при применении ректальных свечей — до 70-90% от уровня, наблюдаемого при пероральном введении. Тем не менее в качестве жаропонижающего средства парацетамоловые свечи могут быть столь же эффективными, как и препарат, принимаемый внутрь. Это следует учитывать, когда прием парацетамола через рот ребенка затруднен либо невозможен. Водорастворимые смеси парацетамола всасываются лучше, чем твердые формы. Средний уровень препарата в плазме через 20 мин после приема водорастворимого парацетамола более чем вдвое превышает таковой после приема обычных таблеток. Это обстоятельство важно в педиатрии, так как использование жидких форм препарата обусловливает быстрый лечебный эффект у больных, а с другой стороны — дети, особенно младшего возраста, охотнее принимают лекарство в жидком виде.

В организме человека соотношение между уровнем парацетамола в цельной крови и плазме близко к 1. В слюне препарат выявляется в концентрациях, коррелирующих с содержанием парацетамола в плазме. Подобный факт интересен тем, что у детей становится возможным использование неинвазивного метода определения препарата в слюне, особенно в случае его передозировки.

Экспериментально установлена более высокая способность парацетамола по сравнению с аспирином проникать в мозговую ткань, где он равномерно распределяется. Исключение составляет гипофиз, в котором содержание препарата в 2-3 раза выше, чем в других структурах мозга. В то же время парацетамол быстрее выводится из мозговой ткани, чем салицилаты; это согласуется с клиническими данными о менее продолжительном жаропонижающем действии препарата по сравнению с аспирином. В случаях кормления ребенка грудью матери, получающей парацетамол, содержание последнего в молоке не превышает 1%.

После назначения парацетамола в дозе 10-15 мг/кг лечебный эффект, наступающий обычно через 30 мин, длится в течение 2-4 ч. Полупериод его выведения из организма составляет 2-4 ч. Элиминация в основном происходит путем биотрансформации в печени — до 90-95% от принятой дозы. Имеются качественные изменения метаболизма парацетамола в зависимости от возраста ребенка (рис. 1.). У новорожденных преобладает образование парных эфиров с серной кислотой (сульфатов), у старших детей (после 12 лет) и взрослых — с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов). Образовавшиеся метаболиты и сам парацетамол у новорожденных выводятся почками медленнее (3,5 0,85 ч), чем у взрослых (1,9 2,2 ч). Повторное и неконтролируемое введение препарата новорожденному может привести к кумуляции его в организме.

Рис. 1. Метаболизм парацетамола.

Задержка выведения парацетамола и его метаболитов наблюдается при нарушении почечной функции и у больных с хроническими заболеваниями печени. Показано, что такие лекарственные средства, как пробенецид, изониазид, циметидин, ранитидин, пропранолол, увеличивают период полувыведения и снижают клиренс парацетамола.

Механизм действия парацетамола

Парацетамол, успешно применяющийся в клинической практике на протяжении многих десятилетий, в том числе в педиатрии, зарекомендовал себя как эффективное жаропонижающее и болеутоляющее лекарственное средство. Противовоспалительный эффект практически не выражен, хотя полностью он не отрицается. Работы последних лет указывают на иммунотропную активность парацетамола.

Жаропонижающий эффект парацетамола, как и других нестероидных противовоспалительных средств, заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела. В этом их основное отличие от гипотермических (аминазин, галоперидол, дроперидол и др.) средств, снижающих и лихорадочную, и нормальную температуру тела [1].

В развитии лихорадки значение придается многочисленным факторам. Их условно разделяют на экзогенные (бактериальные, вирусные, грибковые, химические и пр.) и эндогенные (продукты альтерации тканей, гематомы) пирогены. Под их влиянием активизируются гранулоциты, моноциты, макрофаги, из которых выделяется интерлейкин. Последний непосредственно влияет на центры терморегуляции, расположенные в гипоталамусе, среднем мозге, верхних отделах спинного мозга. Допускается ведущая роль простагландинов группы Е (ПГЕ), являющихся посредниками в действии интерлейкина 1 на нейроны центров терморегуляции. ПГЕ1 активизируют аденилатциклазу этих нейронов, что приводит к увеличению в них уровня цАМФ. Это в свою очередь изменяет транспорт ионов Са и Na из цереброспинальной жидкости в клетки (рис. 2).

Рис. 2. Схема лихорадочной реакции.

Парацетамол дает центральный жаропонижающий эффект, обусловленный способностью препарата блокировать действие простагландинсинтетазы и, следовательно, препятствовать синтезу простагландинов. Это устраняет их воздействие на центры терморегуляции, что приводит к снижению температуры тела.

Критерии назначения парацетамола при повышении температуры тела. Единых подходов к применению парацетамола и других антипиретиков при лихорадке нет. Нецелесообразно использование жаропонижающих при субфебрилитете (37-37,9њС). При умеренном типе лихорадки (38-39њС) также не рекомендуется назначение парацетамола и ему аналогичных препаратов, так как лихорадочная реакция является одним из механизмов защиты организма от инфекции. При гипертермии усиливается мобилизация лейкоцитов (нейтрофилов) из мест депонирования, возрастает их бактерицидность, повышается фагоцитоз. Стимулируется специфический иммунный ответ организма в виде образования интерферона — эндогенного противовирусного вещества.

Однако у некоторых детей даже при умеренной лихорадочной реакции может изменяться общее состояние, что требует назначения антипиретиков. В первую очередь это относится к больным с аритмиями и врожденными пороками сердца, энцефалопатией, эпилепсией, склонностью к судорогам, некоторыми наследственными заболеваниями (муковисцидоз) и др. Назначение парацетамола у таких детей оправдано и при температуре тела 38њС, поскольку вследствие быстро развивающейся гипоксии мозга возможны его отек и судороги.

Не вызывает сомнения использование парацетамола и других антипиретиков при высоком типе лихорадки (40-40,9њС) и особенно гиперпирексии (выше 41њС).

Болеутоляющий эффект парацетамола имеет центральный характер. В пользу такой точки зрения свидетельствуют данные о способности парацетамола проникать через гематоэнцефалический барьер. Предполагают антипростагландиновый эффект препарата, особенно в отношении ПГС4, являющегося важным фактором в возникновении боли. Кроме того, болеутоляющий эффект парацетамола, вероятно, связан с периферическим блокированием импульсов на брадикининчувствительных хеморецепторах, ответственных за возникновение боли. Вследствие острого воспаления происходит резкое нарушение микроциркуляции прежде всего капиллярного кровообращения. Это приводит к изменению чувствительности <болевых> рецепторов, располагающихся по ходу кровеносных сосудов.

Противовоспалительный эффект парацетамола дискутируется в литературе. Клинические наблюдения между тем свидетельствуют о положительном действии препарата в случае острой, в том числе посттравматической воспалительной реакции. При лечении хронических воспалительных состояний парацетамол, напротив, практически неэффективен. Подобное различие, возможно, зависит от особенностей патогенеза острого и хронического воспаления.

Иммунотропная активность. По механизму действия, связанному с угнетением продукции простагландинов, парацетамол (панадол) близок к нестероидным противовоспалительным средствам, у многих из которых выявлены иммунотропные эффекты, сходные с эффектами кортикостероидов. Установлена способность отдельных препаратов этой группы индуцировать транскрипцию белков теплового шока, защищающих клетки от цитотоксического действия. Экспериментально доказаны такие иммуномодулирующие эффекты панадола, как усиление продукции фактора некроза опухоли, пролиферации Т-лимфоцитов при ингибирующем влиянии на пролиферацию В-лимфоцитов, повышение активности ЕК — естественных киллеров [2]. Считается, что продукция фактора некроза опухоли, являющегося важнейшим цитокином, может быть показателем активации других защитных клеток, в частности моноцитов. Среди клеток, реализующих неспецифическую защиту от инфекции, важное место занимают естественные киллеры, активность которых возрастает под влиянием панадола.

Эти экспериментальные данные представляют несомненный интерес, поскольку панадол в качестве жаропонижающего препарата и анальгетика применяется, как правило, в первые дни инфекционного заболевания, когда основная нагрузка падает на факторы неспецифической защиты.

Следует согласиться с мнением о возможности более раннего назначения парацетамолсодержащих препаратов (панадол) при лечении инфекционных заболеваний, в том числе у так называемых часто болеющих детей.

Сравнительная активность парацетамола с некоторыми нестероидными противовоспалительными средствами
Сравнение действия парацетамола с действием других нестероидных препаратов выявляет его особенности как жаропонижающего и болеутоляющего средства.

По интенсивности жаропонижающего действия у детей препараты, наиболее часто используемые в клинической практике, располагаются следующим образом: индометацин > анальгин = амидопирин > мефенамовая кислота > парацетамол = ацетилсалициловая кислота [1].

Наиболее сильное анальгетическое действие оказывают индометацин, ибупрофен, диклофенак (вольтарен). Несколько более слабую, но тем не менее достаточно выраженную активность имеют анальгин, амидопирин, парацетамол.

Парацетамол как антипиретик и анальгетик не занимает лидирующего места. Однако принципиальная особенность парацетамола заключается в его влиянии на биохимические процессы, в частности на метаболизм арахидоновой кислоты — одной из важнейших ненасыщенных кислот, являющейся источником для биосинтеза в организме простагландинов (рис. 3).

Рис. 3. Пути метаболизма арахидоновой кислоты.

5-ГПЭТЕ — гидропероксиэйкозатетраеновая кислота; ГЭТЕ — гидрооксиэйкозотетраеновая кислота; ЛТ — лейкотриены

Различные препараты данной группы характеризуются неодинаковым ингибированием циклооксигеназы, под воздействием которой образуются простагландины, играющие важную роль в патофизиологических процессах, в том числе выполняющие протективные функции. Если интенсивность ингибирования циклооксигеназы ацетилсалициловой кислоты принять за 1, то активность фенилбутазона (бутадиона) будет равна 5, мефенамовой кислоты — 52, индометацина — 217.

Угнетая циклооксигеназу, нестероидные средства, с другой стороны, стимулируют активность липооксигеназы, следствием чего является повышенное образование лейкотриенов и прочих медленно реагирующих субстанций анафилаксии. Именно с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными средствами связывают патогенез так называемой аспириновой бронхиальной астмы.

Установлена связь между употреблением аспирина, индометацина, бутадиона и ульцерогенезом. У лиц, принимающих эти препараты, высок риск желудочно-кишечных кровотечений. В отличие от этих препаратов парацетамол не оказывает существенного влияния на простаноидный синтез в слизистой оболочке желудка.

Клинические аспекты применения парацетамола

Парацетамол как жаропонижающее и болеутоляющее средство хорошо зарекомендовал себя как в клинических, так и в амбулаторных условиях. Многочисленными исследованиями установлено, что препарат имеет такую же эффективность как ацетилсалициловая кислота, а в ряде случаев и превосходит ее.

У человека жаропонижающее действие парацетамола отмечалось с самого начала его лечебного применения в 1893 г. Более чем 40-летнее широкое использование препарата подтвердило не только его хорошую эффективность, переносимость, но и отсутствие значительных осложнений. Именно это обстоятельство способствовало его популярности и обусловило продажу без рецепта. В последнее время наблюдается более широкое применение парацетамола для купирования лихорадки у детей, в частности при острых респираторных заболеваниях. Это является отражением обеспокоенности в связи с установлением четкой связи между приемом ацетилсалициловой кислоты и других салицилатов детьми, болеющими гриппом, парагриппом, ветряной оспой, и развитием у них синдрома Рея.

Клиническое сравнение парацетамола и аспирина как жаропонижающих средств выявило их различия. Парацетамол начинал действовать быстрее по времени, но продолжительность его действия была несколько короче, чем ацетилсалициловой кислоты.

Парацетамол является профилактическим средством для купирования лихорадочной реакции в ответ на проводимые прививки, в частности при введении детям комбинированной вакцины против дифтерии, коклюша, столбняка. Необходимость широкой иммунизации среди детского населения, подростков и особенно взрослых обусловливается современной эпидемиологической обстановкой. Приходится учитывать тот факт, что иммунопрофилактике подвергаются дети, которым прививки не проводились по медицинским показаниям ввиду энцефалопатии, хронических и аллергических заболеваний и др. Такие больные обычно легко и быстро реагируют на прививки, прежде всего развитием лихорадки.

Хотя парацетамол, назначаемый в дозе 10-15 мг/кг через каждые 4 ч, существенно не влияет на течение острого респираторного заболевания, жаропонижающий его эффект является важным, так как это в целом улучшает общее состояние больных детей.

Имеются особенности болеутоляющего эффекта парацетамола. Препарат хорошо купирует боли умеренной интенсивности, например, головную, при невралгии и т.п. Однако парацетамол не оказывает облегчающего воздействия на интенсивную боль или боль висцерального происхождения, связанную со спазмом гладких мышц. В отличие от фенацетина, парацетамол не оказывает седативного воздействия.

Как известно, болеутоляющие средства являются препаратами выбора для снятия послеоперационных болей. Среди них парацетамол занимает одно из ведущих мест. Он эффективен у детей после тонзилэктомии, хирургического стоматологического вмешательства, особенно при сочетании боли и отека. Максимальный эффект наступает обычно через 2 ч, а само болеутоляющее действие препарата сохраняется в течение 1-3 ч. Парацетамол является перспективным лекарственным средством в случае детского травматизма: спортивного, уличного, бытового и пр.

Сравнительный анализ эффективности парацетамола с такими рецептурными препаратами как ибупрофен, напроксен, метилпреднизолон и рядом других, свидетельствует о том, что препарат не уступает этим общепризнанным анальгетикам.

Использование многих лекарственных средств лимитируется их влиянием на организм человека, в том числе свертывающую систему крови. Имеются данные, что в качестве болеутоляющего средства для больных, проходящих курс антикоагулянтной терапии, парацетамол является более предпочтительным в сравнении с ацетилсалициловой кислотой. Препарат практически не влияет на время кровотечения и агрегацию тромбоцитов как у здоровых, так и у больных гемофилией. Последнее важно, так как определяет выбор анальгетика для купирования болей у детей с гемофилической артропатией.

В эксперименте установлено, что парацетамол в 4 раза активнее ацетилсалициловой кислоты и в 1,7 раза активнее салициламида стимулирует выведение глюкуронидов с мочой. У здоровых после приема парацетамола концентрация глюкуронидов в моче повышается от 2 до 5 раз. Учитывая, что высокое содержание глюкуронидов в моче способно воспрепятствовать образованию фосфатных камней в почках, парацетамолсодержащие препараты могут быть перспективными у детей с дисметаболической нефропатией.

Использование в качестве болеутоляющих и жаропонижающих средств нестероидных препаратов у больных бронхиальной астмой всегда проблематично. Давно известно, что ацетилсалициловая кислота, как и другие препараты, способна усиливать обструкцию дыхательных путей. Парацетамол, напротив, снижает объем форсированного выдоха и, вероятно, может быть использован в начале острого респираторного заболевания, провоцирующего, как правило, обострение бронхиальной астмы.

Безопасность применения парацетамола

Сам парацетамол мало токсичен, лишь плохо очищенные препараты могут привести к нежелательным эффектам, в частности к метгемоглобинемии. Установлено, что ароматические амины, в том числе фенацетин, одним из продуктов которого является парацетамол, способны вызвать повышенное образование метгемоглобина. В пользу этого свидетельствуют клинические наблюдения о тенденции к повышению уровня метгемоглобина у новорожденных, получавших парацетамол в течение нескольких дней.

Дети раннего возраста и особенно периода новорожденности, которым назначается этот препарат, должны находиться под пристальным вниманием со стороны медицинских работников. Дело в том, что под влиянием цитохрома Р-450 в печени, в меньшей степени в почках и других тканях может происходить повышенное образование парацетамоловых конъюгатов — производных цистеина и меркаптуровой кислоты. Ими обусловлено токсическое влияние на ткани, так как увеличение уровня цистеина и меркаптуровой кислоты коррелирует со степенью поражения печени. Неконтролируемое применение парацетамола в высоких дозах может оказаться гепатотоксичным и нефротоксичным. Активность цитохрома Р-450 у детей раннего возраста невелика, и образование парацетамоловых конъюгатов у них происходит в меньшей степени, чем у детей старшего возраста. Однако одновременный прием с парацетамолом таких препаратов, как фенобарбитал, зиксорин, рифампицин, индуцирующих систему Р-450, может способствовать изменению метаболизма парацетамола с повышенным образованием производных цистеина и меркаптуровой кислоты.

Из других нежелательных эффектов применения парацетамола следует считаться с возможностью возникновения тромбоцитопении, а также гемолитической анемии, преимущественно связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В редких случаях могут быть дерматологические реакции в виде крапивницы и ограниченного дерматита. С другой стороны, отмечено, что парацетамол способен к повышению порога чувствительности при кожном зуде, в связи с чем препарат может использоваться как неспецифическое противозудное средство.

Парацетамол не противопоказан больным с хроническими заболеваниями печени и почек. Тем не менее следует учитывать степень и характер функциональных изменений данных органов, поскольку у этих больных возможно увеличение времени полувыведения парацетамола.

Профилактика передозировки парацетамола у детей заключается в четкой и общедоступной информации о механизме действия препарата, способах его применения, нежелательных эффектах. Недопустим свободный и бесконтрольный доступ к парацетамолсодержащим препаратам детей всех возрастов, для чего нужно тщательно их хранить. Прием препаратов должен осуществляться строго по инструкции, а при необходимости родителям следует обращаться за консультацией к врачу. Особого внимания требуют любые, даже незначительные симптомы, свидетельствующие об ухудшении состояния здоровья ребенка, принимающего парацетамолсодержащие препараты. Информация о вероятных либо явных нежелательных эффектах использования парацетамола должна передаваться лечащему врачу и другим медицинским работникам, и далее в соответствующие центры по экспертизе лекарственных средств.

Литература

1. Маркова И.В., Калиничева В.И. Педиатрическая фармакология. Руководство для врачей. Л: Медицина 1987.

2. Фрейдлин И.С., Назаров П.Г., Огурцов Р.П., Полевщиков А.В. Некоторые проявления иммунотропной активности панадола. Клин фармакология и терапия 1996; 5: 42-46.

Авторы: Запруднов А. М., Харитонова Л. А.

Источник: Российский вестник перинатологии и педиатрии, 1999, N3, с.44-48

опубликовано 11/12/2009 13:46
обновлено 13/05/2011
— Лекарственные средства

Обсуждение:Парацетамол — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Почему написано, что парацетамол относится к НПВС? Он никогда НПВС-ом не был, это типичное заблуждение в среде врачей, которые плохо знают фармакологию. П. — производное ацетаминофена, и по классификации АТХ он относится к группе N02, а ибупрофен, например это уже M01.. Поэтому кстати и безопасность парацетамола гораздо выше, чем у ибупрофена…. Можно как-то изменить шаблон и удалить его из статьи? Kreecher 20:37, 5 января 2008 (UTC)

Сравнение медикаментов[править код]

Хорошо бы иметь исчерпывающее сравнение схожих по применению и продающихся без рецепта лекарственных средств (в данном случае парацетамол и АСК), с тем, чтобы человек мог бы при выборе медикаментов ориентироваться не на советы знакомых и соседей, а на более или менее компетентные источники. — Эта реплика добавлена с IP 91.21.227.231 (о) 11 июля 2008 (UTC)

Надо подумать, как подать такие материалы для википедии.
Только учтите — тут не может быть однозначных советов — всё решает врач, исключительно индивидуально — на основании диагноза. А вот именно с диагнозом при самолечении — основная проблема. Сам человек его поставить себе не может — некомпетентен. Поэтому использует «от головы» и «от живота» 🙁
Даже если это острый живот.
Так что оснознанный выбор — слишком тонкая материя, чтобы «немедицинский» человек, даже прочитав Википедию — сам мог сделать правильный выбор.
Хотя, конечно, элементарные представления могут быть полезны — хотя бы для того, чтобы тебя не лечилимышьяком 🙂 Alexandrov 11:37, 11 июля 2008 (UTC)

Фармакологическое действие[править код]

Почему отменена правка о том, что парацетамол вероятно является ингибитором ЦОГ-3? Вопрос о Фармакологическом действии пока ещё остаётся открытым, нужно указать все возможные точки преложения препарата.

Извините, просто без надёжного источника информация серьёзно не воспринималась. Сейчас верну со ссылкой на исследования. —DENker 20:05, 2 февраля 2011 (UTC)

Данный раздел явно заангажирован в чью-то пользу. Ни одной ссылки на авторитетные источники. Кроме того, выражение про фармацевтические лобби является личным мнением. Английская статья гораздо нейтральнее. Дословно цитирую: «нет более безопасного жаропонижающего средства для детей чем парацетамол»

Согласен, что раздел ненейтрален, но Ваша реплика не менее «заангажирована» — к примеру, Вашей «дословной цитаты» в английской статье почему-то не обнаруживается, а если бы такая и нашлась — это было бы не менее грубым нарушением НТЗ. 95.27.119.52 15:06, 29 марта 2011 (UTC)

Согласен, эта фраза не нейтральна. Вот полный перевод. Английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов:»Результаты этого нового исследования не требуют каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей. Существует недостаточно доказательств этого исследования для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей. Поэтому предлагаю удалить фразу про фармацевтические лобби и поставить соответствующий статус для раздела. Это уже напоминает теорию заговора или ВИЧ-диссиденство.

Да, эту фразу в английской статье я видел, и согласен, что в таком виде она вполне нейтральна. Если Вы «в теме» — Правьте смело! 95.27.119.52 15:36, 29 марта 2011 (UTC)

Проверьте правку если вы в «теме». Я сделал, как мог.

Немного переоформил, а вообще нормально. Не забывайте подписываться четырьмя тильдами. 95.27.119.52 16:56, 29 марта 2011 (UTC)

В разделе «Токсичность парацетамола» указывается, что доза, приводящая к поражению печени, у взрослых составляет 10 г, а в разделе «Передозировка парацетамола» указана доза 15 г. Разница в полтора раза — это много! Также вызывает вопрос о том, насколько в действительности большой является «широта терапевтической дозы», если максимальная суточная дозировка и смертельная доза отличаются всего в пять раз. Для ацетилсалициловой кислоты разница между максимальной суточной (3 г) и смертельной (30 г из расчета 500 мг/кг при массе тела 60 кг) дозами составлает 10 раз. Хотелось бы, чтобы специалиств проверили информацию. alsi… 20:44, 22 мая 2015 (UTC)

«что составляет (4 г).» — разве принято дозы обязательно писать в скобках? —VAP+VYK 19:02, 1 мая 2018 (UTC)

Текст статьи сильно раздут, перевод с английского ужасен. Надо сокращать и переписывать. Ставлю себе в очередь, только она длинная… Будет лучше, если это сделает другой редактор. – Grumbler (обс.) 15:33, 27 декабря 2019 (UTC)

• О да, статья ужасна. Чего стоит хотя бы фраза: «При приёме фенацетин быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего». V for Vendetta (обс.) 15:57, 27 декабря 2019 (UTC)