Самые эффективные сартаны для лечения гипертензии (гипертонии)

Сартанами принято называть специальные средства, действие которых направлено на блокаторы рецепторов к ангиотензину II. Часто доктора назначают их пациентам, страдающим от гипертензии, так как с помощью данных медикаментов удаётся улучшить состояние патологии.

Принцип воздействия

Во время процесса снижения давления в почках образуется дефицит кислорода, в результате чего вырабатывается ренин. Именно с его помощью появляется ангиотензин I, который преобразуется в ангиотензин II. Данное вещество принято считать активным компонентом, который оказывает воздействие на давление, увеличивая его. Поэтому приём сартанов при наличии у больного артериальной гипертензии помогает оказывать влияние на рецепторы, что предотвращает от гипертонии.

Преимущества

Считается, что самые эффективные лекарства от гипертонии – это сартаны, они отличаются рядом преимуществ:

• не появляется зависимость от длительного приёма;
• при нормальных показателях давления лекарственные препараты не уменьшают его;
• хорошо переносятся и имеют минимум негативных последствий.

Также препараты улучшают почечное функционирование при диабетической нефропатии, гарантируют регрессию гипертрофии желудочка сердца и приводят в норму показатели при сердечной недостаточности.

Для достижения максимальной эффективности учёные рекомендуют одновременно с ангиотензином II использовать диуретики. К примеру, «Индапамид» и «Дихлотиазид». Эксперты отмечают, если придерживаться данного правила, увеличить результативность можно в 1,5 раза. Благодаря тиазидным диуретикам происходит не только усиление эффекта, но и продлевается работа препаратов.

Индапамид

Дополнительное воздействие данных медикаментов:

1. Обеспечивается защита клеткам нервной системы. Лекарство сводит к минимуму неблагоприятное влияние заболевания на мозг, являясь профилактическим средством от инсульта. Так как они влияют на головной мозг, часто врачи назначают их пациентам, у которых наблюдаются нормальные показатели давления, но имеется риск сосудистого поражения.
2. Уменьшается угроза пароксизма фибрилляции предсердий, что обеспечивается с помощью антиаритмического воздействия.
3. Уменьшается риск диабета. За это отвечает метаболический эффект, а при наличии данной болезни состояние пациента будет приходить в норму, так как осуществляется инсулинорезистентность тканей.

Важно! Такие вещества во время гипертонии нормализуют липидный обмен, снижают содержание холестерина, а также триглицеридов, объём мочевой кислоты. Всё это очень важно при приёме диуретиков.

Пользу некоторые сартаны оказывают при синдроме Марфана, они укрепляют сосуды и оказывают профилактику их возможному разрыву. Также нормализуется мышечное состояние. Такое воздействие имеет «Лозартан».

Лозартан

Показания

Медицинские эксперты назначают сартаны людям, имеющим такие проблемы:

1. Гипертонию, которая является главным показателем к их употреблению.
2. Сердечную недостаточность, которая может развиться на фоне сверхактивной деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. На ранней стадии позволяет нормализовать сердечную функцию.
3. Нефропатию – опасное последствие диабета, артериальной гипертензии. При заболевании происходит снижение количества белков, выделяемых с мочой. Лекарства способствуют замедлению развития почечной недостаточности.

Подобные препараты не влияют на обмен веществ, проходимость бронхов, органы зрения. В редких случаях могут вызвать сухой кашель, повышение уровня калия. Эффект от употребления медикаментов будет виден через месяц.

Особенности

Самостоятельное лечение сартанами запрещено, схему терапии должен подбирать врач индивидуально для каждого больного. Перед назначением лекарств проводится специальная диагностика, и изучаются особенности состояния пациента.

Важно! Препараты необходимо употреблять каждые сутки, без перерыва.

Часто доктора выписывают комбинацию средств из сартанов и диуретиков. Наиболее известными препаратами для лечения гипертонии являются:

• «Микардис», в его составе содержатся гидрохлортиазид, а также телмисартан;

  Микардис

• «Теветен» имеет в качестве основы вещества гидрохлортиазид и эпросартан;

  Теветен

• «Атаканд плюс» отличается наличием кандесартана, гидрохлортиазида.

Эти вещества также отвечают за защиту внутренних органов, они являются безопасными, так как не имеют побочных действий.

Классификация лекарств

Стоимость препаратов зависит от компании-производителя, длительности действия. Употребляя самые дешёвые лекарства, больной должен понимать, что их требуется пить чаще, так как они отличаются коротким воздействием.

Препараты делят по составу и воздействию. Врачи разделяют их на пролекарства и активные вещества, исходя из наличия активного метаболита. По химическому составу сартаны бывают:

• бифениловые производные тетразола – «Лозартан», «Кандесартан» и «Ирбесартан»;
• нециклические – «Валсартан»;

  Валсартан

• небифениловые нететразоловые – «Эпросартан»;
• небифениловые производные тетразола – «Телмисартан».

  Телмисартан

Без рецепта все эти средства можно приобрести в специализированных пунктах. Помимо этого, в аптеках предлагают готовые комбинации.

Влияние на органы

При употреблении сартанов у больного не наблюдается нарастания числа сердечных сокращений, что позволяет предотвратить образование сосудистой и сердечной гипертрофии. Это очень важный момент при развитии ишемии, кардиосклерозе, а также когда имеется кардиомиопатия гипертоническая.

Что касается влияния на почки, так как болезнь поражает данный орган, приём сартанов может в этом помочь. Это осуществляется влиянием на белковые выделения в моче, а именно лекарство помогает свести к минимуму уровень данных веществ. Но следует знать, что препараты обычно увеличивают плазменный креатин, что приводит к острой форме заболевания.

Противопоказания

Сартаны при артериальной гипертензии чаще всего не вызывают побочной реакции, но иногда пациенты могут отмечать такие проблемы:

• головокружение;
• появление резких болей в области головы;
• нарушается сон;
• увеличивается температура;
• тошнота, сопровождаемая рвотой;
• запор или понос;
• появляется зуд.

Терапия должна проходить только под наблюдением лечащего врача. Запрещается приём лекарственных препаратов во время вынашивания ребёнка и кормления грудью, нельзя их давать детям. С большой осторожностью допускается употребление медикаментов больными, страдающими от почечной патологии, а также людьми преклонного возраста.

Врач подбирает пациенту дозировку индивидуально, что гарантированно быстро приводит к хорошему результату, который сохраняется на длительное время.

Интересная информация

Учёные проводили большое количество опытов, чтобы доказать эффективность средств. Люди, которые согласились принять участие в экспериментах, помогли изучить на практике все механизмы работы сартанов.

На сегодняшний день ведётся исследование, которое проверит, действительно ли лекарства могут стать причиной рака. Это необходимые процедуры, так как некоторые специалисты высказывают мнение о причастности сартанов к провоцированию различных опухолей. Они объясняют это тем, что средства, попадая в организм, вызывают некий процесс определённых веществ, который, в свою очередь, играет важную роль в регулировании клеток пролиферации, что приводит к страшному недугу.

Ранее проводимые эксперименты показали, что люди, вынужденные использовать сартаны, имеют большой риск появления опухоли. Несмотря на это, риск смерти от онкологии имеется и у человека, который принимает препарат, и у того, который о нём даже никогда не слышал.

Современная медицина пока не может однозначно ответить на этот вопрос. Причиной этого является неимение полной информации о причастности различных медицинских препаратов к болезни. Несмотря на это средства считаются лучшими в борьбе с гипертонией.

Сартаны принято считать эффективными в лечении артериальной гипертензии, но лишь соблюдение всех рекомендаций доктора позволит добиться желаемого результата.

Сартаны при артериальной гипертензии — как выбрать?

Сартаны при артериальной гипертензии – это специальные препараты, которые предназначены для того, чтобы блокировать рецепторы к ангиотензину II. Именно этот компонент вызывает спазм сосудов и повышение кровяного давления.

Показания к применению

Доктора рекомендуют своим пациентам прием сартанов, если у них имеются такие заболевания как:

1. Гипертоническая болезнь. Это главное показание для приема рассматриваемых лекарств, потому что их действие направлено в первую очередь на нормализацию артериального давления.
2. Недостаточность сердца, возникающая вследствие чрезмерной активности ферментов, повышающих кровяное давление. Применяют препараты чаще всего на начальной стадии патологии, при которой они способны привести в норму работу сердца.
3. Нефропатия. Болезнь представляет собой поражение почек, характеризующееся пониженным выделением белка с мочой. Патологический процесс довольно опасен для человека. Часто он возникает на фоне артериальной гипертонии и сахарного диабета. С помощью сартанов удается замедлить развитие почечной недостаточности.

О том, целесообразно ли принимать препараты в конкретной ситуации, решать только лечащему доктору. Самостоятельно назначать себе сартаны ни в коем случае нельзя.

Сартаны – сильный медикамент и целесообразность его применения определяет только врач

Классификация лекарств

Сартаны при артериальной гипертензии бывают нескольких типов. Они различаются друг от друга тем, из чего состоят. Выделяют такие разновидности лекарственных средств:

• Бифениловые производные тетразола.
• Производные тетразола небифенилового типа.
• Нециклические соединения.
• Небифениловый тетразол.

Также появились в аптеках сартаны нового поколения, которые были немного усовершенствованы. К ним относится Телмисартан, который выпускается под торговыми марками «Микардис», «Хипотел».

Как действуют?

Действие сартанов направлено на снижение артериального давления. Достигается гипотензивный эффект благодаря тому, что активное вещество препаратов блокирует рецепторы к ангиотензину II. Это позволяет нормализовать состояние кровеносных сосудов, расширить их, сбросить с сердца лишнюю нагрузку. Все это помогает стабилизировать кровяное давление.

Уменьшение нагрузки на сердце способно улучшить кровообращение и снизить артериальное давление

Помимо АД сартаны защищают организм от осложнений, которые могут возникнуть вследствие гипертонической болезни. Лекарства помогают уберечь работу почек, сосудов, сердца, зрительных органов, головного мозга.

Противопоказания

Не разрешается принимать сартаны при артериальной гипертонии в следующих случаях:

1. Вынашивание ребенка.
2. Грудное кормление малыша.
3. Детский возраст.
4. Стеноз сосудов почек.

Также не стоит использовать средства людям, которые имеют индивидуальную непереносимость компонентов лекарства.

Побочные эффекты

Сартаны хорошо переносятся пациентами, но иногда больные сталкиваются с неприятными последствиями лечения. У каждого препарата имеются свои побочные эффекты. В общем, список выглядит следующим образом:

• Быстрая утомляемость.
• Головные боли.
• Повышение температуры тела.
• Приступы головокружения.
• Болезненность в области грудной клетки.
• Мышечная боль.
• Болевой синдром в суставах.
• Тошнота, рвота.
• Расстройства стула.
• Болезненные ощущения в зоне живота.
• Аллергическая реакция.
• Сухой кашель.
• Отечность слизистой носа.

Повышение температуры на фоне приема лекарств недопустимо и требует корректировки лечения

Побочные реакции организма встречаются не слишком часто, но если они проявились, отличаются выраженностью или беспокоят долгое время, стоит прекратить прием и обратиться к врачу. Возможно, понадобится скорректировать дозировку или поменять медикамент на аналог.

Какой выбрать?

Какой препарат из группы сартанов выбрать, решать исключительно специалисту. Медикамент подбирается в зависимости от имеющейся степени гипертонии, наличия сопутствующих заболеваний, индивидуальных особенностей организма и иных факторов.

Популярны такие средства:

Все они оказывают одинаковое терапевтическое действие, но имеют разный состав.

Инструкция по применению

Сартаны разрешается принимать только по назначению лечащего доктора. Специалист сам определяет оптимальную дозировку, частоту и длительность приема, опираясь на инструкцию по применению того или иного средства.

Пьют таблетку один раз в день. Этого вполне достаточно, потому действие медикамента сохраняется на долгое время. Принимать пилюли необходимо внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Примерно через 4 недели лечения сартанами пациентам удается добиться стойкого снижения артериального давления.

Важно соблюдать дозировку, установленную лечащим врачом

Совместимость с другими препаратами

При развитии гипертонии доктора обычно назначают пациентам комбинации препаратов. При этом следует знать, с какими лекарствами можно принимать сартаны, а с какими – нет. Сартаны совмещают с такими медикаментами как:

• Мочегонные средства. Вместе с ними достигается более сильный терапевтический эффект при повышенном артериальном давлении.
• Бета-блокаторы, антиаритмики. Их сочетание с сартанами возможно в случае, если больной страдает нарушениями сердечного ритма.
• Нитраты. Одновременный прием с ними требуется при наличии у человека стенокардии.
• Антиагреганты. Они используются при нарушениях в работе сердца, отлично сочетаются с сартанами.

Принимать сартаны совместно с ингибиторами АПФ не следует, потому что в этом нет никакого смысла. У обеих групп препаратов практически одинаковый эффект.

Есть ряд лекарств, с которыми совмещать сартаны не рекомендуется. К ним относится следующее:

1. Нестероидные противовоспалительные средства.
2. Эстрогены.
3. Препараты лития.
4. Лекарства, в составе которых имеется этиловый спирт.
5. Калиесберегающие медикаменты.

При назначении препарата доктор должен учитывать особенности лекарственного взаимодействия.

Не все препараты совместимы между собой, поэтому самостоятельное назначение сартан запрещено

Преимущества сартанов

Сартаны обладают высокой эффективностью, помогают быстро нормализовать артериальное давление и сохранить его в норме в течение длительного времени. Также отмечают следующие достоинства лекарств:

• Эффективное устранение симптомов у больных.
• Снижение риска развития инсульта.
• Предотвращение возникновения атеросклеротической болезни сосудов.
• Уменьшение вероятности появления приступа фибрилляции предсердий.
• Хорошая переносимость пациентами, находящимися в преклонном возрасте.
• Отсутствие неблагоприятного воздействия на интимную функцию.

Таким образом, сартаны – лекарства, которые блокируют рецепторы к ангиотензину 2, тем самым снижая артериальное давление. Препараты имеют свои особенности применения, побочные эффекты и противопоказания, поэтому принимают строго по назначению доктора.

Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии | Барышникова Г.А.

В настоящее время в мире артериальной гипертензией (АГ) страдает один миллиард человек. АГ является важным фактором риска развития сердечно–сосудистых осложнений (ССО), а из–за широкого распространения вносит существенный вклад (от 35 до 45%) в сердечно–сосудистую заболеваемость и смертность [1]. По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. ожидается увеличение доли сердечно–сосудистых заболеваний в структуре смертности населения до 60% (до 1,56 млрд человек) [1,2]. Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Несмотря на широкую осведомленность о последствиях АГ и доступность эффективных методов лечения, до 32% пациентов, страдающих АГ, не получают эффективных противогипертензивных препаратов [3].

Ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно–солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин–II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ. Блокаторы рецепторов ангиотензина–II (БРА) регулируют работу РААС, блокируя активацию рецепторов ангиотензина–II подтипа АТ1, что сопровождается вазодилатацией, уменьшением секреции вазопрессина, выработки и секреции альдостерона.
На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены (рис. 1), и сегодня совсем не обязательно иметь предшествующий печальный опыт применения ингибиторов АПФ в виде мучительного сухого кашля или ангионевротического отека для выбора сартанов как противогипертензивных препаратов, т.е. БРА II обрели самостоятельную ценность. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета–анализ Nixon R.M. с соавт. [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE), ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала (исследования IDNT и IRMA–2), эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Что касается сравнения противогипертензивной активности различных сартанов, то в большинстве посвященных этому вопросу мета–анализов сообщалось о сопоставимой активности различных БРА [5], однако при этом либо не рассматривалась эффективность валсартана, либо он применялся в низкой дозе (до недавнего времени валсартан применялся в основном в дозе 80 мг/сут., в то время как с 2001 г. рекомендуемая стартовая доза валсартана для лечения АГ 160 мг/сут., максимальная – 320 мг/сут.).
Валсартан поистине «препарат–многостаночник», доказавший свою эффективность при АГ (исследование VALUE), при хронической сердечной недостаточности (исследование Val–HeFT), при остром инфаркте миокарда (исследование VALIANT). Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. человек. Валсартан стал первым препаратом из класса БРА II, который был зарегистрирован для лечения больных ХСН. В исследовании Val–HeFT [7] в течение 2 лет наблюдали 5010 больных ХСН со II– IV ФК NYHA, которые получали рекомендуемую терапию, в составе которой могли назначать иАПФ, бета–блокаторы, диуретики и дигоксин. К проводимой терапии был добавлен либо валсартан в стартовой дозе 40–80 мг с последующим увеличением до 160 мг 2 раза/сут., либо плацебо. Добавление валсартана к проводимой терапии, включая иАПФ в 93% случаев, привело к снижению риска развития смертности и сердечно–сосудистой заболеваемости на 13,2% (р=0,009) в основном за счет снижения количества госпитализаций вследствие ХСН. В подгруппе пациентов, не получавших иАПФ, применение валсартана снижало риск общей смертности на 33,1 % (р = 0,017), а риск развития комбинированной точки (общая смертность + сердечно–сосудистые события) – на 44 % (р=0,0002). В ис-следовании Val–HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина – еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате до-полнительного анализа результатов исследования Val–HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследовании VALIANT [8] изучалось применение валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным сердечной недостаточностью и/или дисфункцией левого желудочка, с использованием БРА в сравнении с иАПФ на течение острого ИМ. В исследование включались больные в течение 0,5–10 дней после развития ИМ. По данным этого исследования, монотерапия валсартаном в дозе 160 мг 2 раза/сут оказалась такой же эффективной в лечении постинфарктных больных с дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью, как и монотерапия каптоприлом в дозе 50 мг 3 раза/сут., ценность применения которого в подобной ситуации была доказана ранее. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. Вместе с тем комбинированная терапия ингибитором АПФ и БРА не давала дополнительного улучшения прогноза у больных после ИМ по сравнению с монотерапией иАПФ. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно–сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В исследовании KYOTO HEART [9] оценивали у 3031 пациента эффективность валсартана, присоединенного к проводимой антигипертензивной терапии у больных с неконтролируемой АГ и высоким риском осложнений. Пациенты были рандомизированы в группу получающих дополнительно валсартан в дозе до 320 мг/сут. и группу получающих другие препараты за исключением БРА. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно–сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. В обеих группах был достигнут одинаковый контроль за уровнем АД: давление снизилось со 157/88 до 133/76 мм рт.ст. У больных группы валсартана по сравнению с другой группой достоверно снизился риск развития событий первичной конечной точки на 45%. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз.
В исследовании VALUE (2004) также осуществлялось увеличение дозы валсартана с 80 мг до 160 мг/сут. [10], поскольку в этих исследованиях была продемонстрирована высокая эффективность валсартана, целесообразно сравнить эффект валсартана и других сартанов в сопоставимых дозах.
Nixon R.M. с соавт. [4] при проведении в 2009 г. крупного мета–анализа (13 тыс. пациентов) учел недостатки проведенных ранее мета–анализов, отобрав для анализа исследования, в которых различные сартаны назначались в сопоставимых дозах, в том числе исследования с валсартаном, используемым в более высоких дозах (160–320 мг/сут.).
Как уже сообщалось ранее, целью мета–анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического (САД) и диастолического (ДАД) АД у больных с эссенциальной АГ. Были проанализированы результаты краткосрочных проспективных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, проведенных за период с октября 1997 г. по май 2008 г. (более 10 лет), в которых у больных АГ (лица старше 18 лет с 1 –2 степенью повышения АД, ДАД – 90–115 мм рт. ст.) применялся хотя бы один сартан. Были использованы англо– и германоязычные базы данных MEDLINE, EMBASE, EMBASE Alert, а также базы данных Кокрановских систематических обзоров и клинических исследований и научного цитирования (SciSearch). Всего в мета–анализ было включено 31 исследование (13110 больных), распределение по количеству исследований с применением различных сартанов приведено на рисунке 2. Авторы мета–анализа включали только те исследования, в которых титрование доз препаратов либо не проводилось, либо проводилось форсированно. При этом дозировки сартанов классифицировались как «низкие», «средние» и «высокие» (рис. 3).
При оценке результатов мета–анализа авторы прежде всего отметили связь эффекта всех БРА с используемой дозой препаратов. На рисунке 4 приведены данные по снижению САД и ДАД при использовании различных доз валсартана. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг (рис. 5) и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. (рис. 6). Таким образом, валсартан снижал САД достоверно лучше, чем лозартан (на 3,31 мм рт.ст.) и ирбесартан (на 3,56 мм рт.ст.), и ДАД – лучше, чем лозартан (на 1,95 мм рт. ст.), ирбесартан (на 2,06 мм рт.ст.) и кандесартан (на 1,85 мм рт.ст. (рис. 7). Других статистически достоверных различий в эффективности различных сартанов, при использовании их в эквивалентных дозах обнаружено не было.
Для уточнения этих данных авторы мета–анализа рекомендуют провести специально спланированные рандомизированные клинические исследования с прямым сравнением разных препаратов друг с другом.
В настоящее время на российском рынке появился препарат Валз (фармацевтическая компания Актавис). Отличительной особенностью Валза является наличие всех трех зарегистрированных показаний, как и у оригинального валсартана: АГ, ХСН и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Это может быть важно для практического врача при выборе назначаемого препарата. Следует отметить и наличие комбинированного препарата валсартан+гидрохлоротиазид Валз Н, более выраженно снижающего АД по сравнению с валсартаном. По результатам исследования на биоэквивалентность доказано, что Валз эквивалентен оригинальному валсартану. Валз сочетает высокую эффективность и сравнительно невысокую стоимость, что делает препарат доступным для большинства пациентов.

Литература:
1. Kearney PM, Whelton M, Reynolds K, Muntner P, Whelton PK, He J. Global burden of hypertension: analysis of worldwide data. Lancet 2005; 365: 217–23.
2. Whitworth JA. World Health Organization (WHO) / International Society of Hypertension (ISH) statement on management of hypertension. J Hypertens 2003; 21: 1983–92.
3. Hyman DJ, Pavlik VN. Characteristics of patients with uncontrolled hypertension in the United States. N Engl J Med 2001; 345: 479–86.
4. Nixon R.M., Muller E., Lowy A., Falvey H. Valsartan vs. other angiotensin II receptor blockers in the treatment of hypertension: a meta–analytical approach. Int J Clin Pract 2009; 63 (5): 766–775.
5. Baguet JP, Legallicier B, Auquier P, Robitail S. Updated meta–analytical approach to the efficacy of antihypertensive drugs in reducing blood pressure. Clin Drug Investig 2007; 27: 735–53.
6. Conlin P.R., Spence J.D., Williams B. et al. Angiotensin II antagonists for hypertension: are there differences in efficacy? Am J Hypertens 2000; 13 (4 Pt 1): 418–26
7. Cohn J.N., Tognoni G. A randomized trial of the angiotensin_receptor blocker valsartan in chronic heart failure. N Engl J Med 2001;345: 1667–75
8. Pfeffer M.A., McMurray J.J., Velazquez E.J. et al. Valsartan, captopril, or both in myocardial infarction complicated by heart failure, left ventricular dysfunction, or both. N Engl J Med 2003; 349: 1893–906
9. Sawada, T. et al. Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks. KYOTO HEART Study. Eur Heart J 2009, Oct; 30 (20): 2461–9.
10. Julius S., Kjeldsen S.E., Weber M. et al. Outcomes in hypertensive patients at high cardiovascular risk treated with regimens based on valsartan or amlodipine: the VALUE randomised trial. Lancet 2004; 363: 2022–31.
11. Giles T.D., Oparil S., Silfani T.N. et al. Comparison of increasing doses of olmesartan medoxomil, losartan potassium, and valsartan in patients with essential hypertension. J Clin Hypertens (Greenwich) 2007; 9: 187–95.

Сартаны при артериальной гипертензии: преимущества и ограничения

В настоящее время сердечно-сосудистые патологии занимают первые места в списке причин смертности людей во всем мире. Кроме того, такие болезни часто провоцируют потерю трудоспособности, чем усложняют жизнь многим пациентам. Эффективное лечение сердечно-сосудистых недугов и их контроль – одна из ведущих целей глобального масштаба. Именно поэтому большинство медицинских экспертов сходится во мнении о том, что борьба с заболеваниями и основными факторами риска должна вестись активнее и продуктивнее. Сегодня для лечения проблем с давлением используются самые разные таблетки и препараты. Сартаны при артериальной гипертензии назначают наиболее часто.

Сегодня используется пять основных групп препаратов для лечения гипертензии (терапия включает прием самых разных форм: таблетки от давления, инъекции и т.д.). К этим основным группам относят сартаны, диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы.

Основные преимущества препаратов

Помимо того, что сартаны выполняют свое главное предназначение, они также заметно улучшают основные функции почек, которые ухудшаются на фоне прогрессирования болезни. Кроме того, препараты благотворно влияют на состояние пациентов, у которых ранее была диагностирована сердечная недостаточность. Среди основных преимуществ выделяют такие:

• минимум противопоказаний – таблетки легко переносятся пациентами, а побочные эффекты проявляются в крайне редких случаях;
• не вызывают зависимости;
• после отмены препарата вероятность резкого повышения АД отсутствует;
• если показатели давления у пациента нормальные, то таблетки их не уменьшают.

Кроме того, сартаны эффективно защищают клетки нервной системы, способствуют снижению уровня холестерина, предотвращают разрыв стенок аорты, укрепляя их. Они также улучшают липидный обмен.

Благодаря указанным преимуществам лекарства этой группы широко применяются медиками по всему миру. Исследования показали, что достичь более выраженного действия поможет комбинация препаратов: сартаны очень часто назначают с диуретиками. Благодаря такому сочетанию эффективность лечения увеличивается, действие лекарств продлевается и усиливается.

Средства оказывают положительное влияние на метаболизм, из-за чего значительно уменьшается риск появления диабета. Если же ранее у пациента было диагностировано повышенное содержание глюкозы в крови, то препараты способны быстро нормализовать его состояние. Кроме того, медикаменты оказывают антиаритмическое действие и сводят к минимуму негативное влияние высокого АД на головной мозг.

Классификация препаратов

Из-за разной структуры существует четыре группы лекарственных препаратов-сартанов. К первой принадлежит Лозартан Он относится к бифениловым производным тетразола. Препарат может сочетаться с другими средствами, назначаемыми для лечения гипертензии.

Эпросартан

Пьют таблетки независимо от приема пищи пациентом. Препарат показан не только при монотерапии, но также в сочетании с другими лекарственными средствами. Побочные действия проявляются в виде головных болей, периодических головокружений, у пациентов может развиться ринит, расстройство желудка (диарея, чувство тошноты).

Телмисартан

Этот препарат используется для нормализации АД очень часто в комбинации с диуретиками. Такое сочетание обеспечивает снижение высокого давления. В то же время препарат нельзя принимать вместе с лекарственными средствами, оказывающими мочегонное воздействие, поскольку это грозит обезвоживанием.

Валсартан

Является наиболее часто принимаемым препаратом из группы сартанов при артериальной гипертензии. Врачи постепенно увеличивают дозировку для достижения необходимого результата. В то же время Валсартан может сопровождаться целым комплексом побочных эффектов. Очень часто пациенты жалуются на появление зуда, кашель, фарингит, болевые ощущения в спине.

Валсартан также может привести к проблемам со сном, желудком (диарея), высыпаниям на кожных покровах, отекам. Лекарственное средство нельзя принимать пациентам, у которых наблюдается повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также женщинам в положении, при лактации и если ранее были замечены сбои в функциях печени. Валсартан не вызывает синдрома отмены в случае резкого прекращения приема.

Показания и противопоказания к применению

К общим показаниям для использования сартанов относят артериальную гипертензию. Препараты эти также принимают при сердечной недостаточности, нефропатии (одно из последствий сахарного диабета и артериальной гипертензии). При такой терапии существенно снижается уровень белков, выделяемых с мочой. Благодаря приему сартанов со временем у пациентов замедляется развитие почечной недостаточности.

Несмотря на вышеуказанные побочные эффекты, прием таких препаратов оказывает минимальное негативное воздействие на организм человека по сравнению с ингибиторами АПФ. Так, поражение дыхательных путей (например, ринит), происходит довольно редко. Такое явление, как сухой кашель также встречается нечасто. Прием препаратов не оказывает негативного воздействия и на зрительные функции, не провоцирует повышения уровня калия в организме.

Согласно статистике, заметный эффект после начала терапии сартанами должен наступить лишь спустя месяц.

Как отмечалось ранее, прием этих лекарственных препаратов минимизирует проявление побочных явлений. В то же время некоторые пациенты могут все же испытывать периодические головные боли и головокружения, жаловаться на высыпания на кожных покровах, зуд, быструю утомляемость, проблемы со сном.

Главное правило: курс терапии с применением сартанов необходимо проводить с учетом всех рекомендаций врача. Специалисты должны наблюдать за ходом лечения. Кроме того, препараты строго противопоказаны для применения детьми. Самостоятельно принимать медикаменты запрещено, поскольку курс должен назначить врач, исходя из анамнеза пациента, результатов обследования и индивидуальных особенностей организма.

Специалисты предельно осторожны в применении сартанов, когда речь идет о лечении пациентов преклонного возраста. В таких случаях не следует руководствоваться общей схемой, а подбирать необходимую дозировку, ориентируясь на особенности организма пациента, поэтому врачи чаще всего применяют комбинированную терапию. Она дает возможность минимизировать побочные эффекты и достичь положительного результата в максимально быстрые сроки.

В настоящее время обоснованность применения того или иного препарата в медицине играет крайне важную роль. Согласно многочисленным клиническим испытаниям, наблюдениям и исследованиям, сартаны зарекомендовали себя как надежные лекарственные средства, которые показаны людям с диагнозом “артериальная гипертензия”.

Заключение

Сегодня такие препараты, как сартаны, считаются одними из наиболее эффективных средств, рекомендованных к приему пациентам с гипертонией. Их применяют в терапевтических целях по всему миру.

Популярность сартанов обусловлена тем, что они практически не вызывают побочных эффектов, у них минимум противопоказаний, а также существует возможность использования препаратов не только при монотерапии, но и в сочетании с другими препаратами. Но пациентам следует помнить: чтобы добиться желаемого результата, нужно следовать всем рекомендациям врача и строго соблюдать предписанную дозировку при приеме лекарственных средств.

Сартаны препараты: список при артериальной гипертензии.

В крови расщепляет другой белок ангиотензиноген (АТГ) с образованием белка ангиотензина 1 (АТ1) , состоящего из 10 аминокислот (декапептид).

Другой фермент крови – АПФ (Ангиотензин превращающий фермент, Ангиотензинконвертин энзим (АСЕ), Конвертирующий фактор Е лёгких) отщепляет от АТ1 две хвостовые аминокислоты с образованием белка из 8 аминокислот (октапептид), который называется ангиотензин 2 (АТ2) . Способностью образовывать из АТ1 ангиотензин 2 обладают и другие ферменты – химазы, катепсин G, тонин и другие сериновые протеазы, но в меньшей степени. В эпифизе головного мозга содержится большое количество химазы, которая превращает АТ1 в АТ2. В основном ангиотензин 2 образуется из ангиотензина 1 под влиянием АПФ. Образование АТ2 из АТ1с помощью химаз, катепсина G, тонина и других сериновых протеаз, называется альтернативным путём образования АТ2. АПФ присутствует в крови и во всех тканях организма, но больше всего синтезируется АПФ в лёгких. АПФ является кининазой, поэтому расщепляет кинины, которые в организме оказывают сосудорасширяющее действие.

Замена калия и калийсберегающие диуретики

Разделы «Противопоказания» и «Предупреждения и меры предосторожности». Основываясь на опыте, полученном с другими лекарственными средствами, модифицирующими систему ренин-ангиотензин, повышение содержания калия в сыворотке предсказуемо, когда одновременное введение калийсберегающего диуретика, добавок Калий, содержащие калий продукты, содержащие электролиты или другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия в сыворотке, и поэтому не рекомендуется.

Эффекты олмесартана медоксомила на другие вещества

В начале лечения рекомендуется регулярный мониторинг функции почек и правильной гидратации пациента. Сопутствующее введение варфарина и дигоксина не влияло на фармакокинетику олмесартана. О риске токсичности лития. Конкретные клинические исследования были проведены у здоровых добровольцев с варфарином, дигоксином, антацидом, гидрохлоротиазидом и правастатином. Никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Ангиотензин 2 оказывает своё действие на клетки организма через белки на поверхности клеток, которые называются ангиотензин рецепторами (АТ рецепторами). АТ-рецепторы бывают разных типов: АТ1 рецепторы, АТ2 рецепторы, АТ3 рецепторы, АТ4 рецепторы и другие. Наибольшее сродство АТ2 имеет к АТ1 рецепторам. Поэтому в первую очередь АТ2 вступает в соединение с АТ1 рецепторами. В результате этого соединения происходят процессы, которые приводят к повышению артериального давления (АД). Если уровень АТ2 высок, а свободных АТ1 рецепторов нет (не связанных с АТ2), то АТ2 соединяется с АТ2 рецепторами, к которым имеет меньшее сродство. Соединение АТ2 с АТ2 рецепторами запускает противоположные процессы, которые приводят к понижению АД.

Влияние на способность управлять и использовать машины

Предпочтительно использовать другие методы лечения с хорошо установленным профилем безопасности во время грудного вскармливания, особенно у новорожденных или недоношенных детей. Пациенты, принимающие антигипертензивные средства, могут иногда испытывать головокружение и чувствовать усталость, что может уменьшить их способность реагировать. В плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии головокружение было единственным неблагоприятным событием, которое было определенно связано с лечением.

Ангиотензин 2 (АТ2) соединяясь с АТ1 рецепторами:

1. оказывает на сосуды очень сильное и продолжительное сосудосуживающее действие (до нескольких часов), увеличивая тем самым сопротивление сосудов, а, значит, и артериальное давление (АД). В результате соединения АТ2 с АТ1 рецепторами клеток кровеносных сосудов, запускаются химические процессы, в результате которых происходит сокращение гладкомышечных клеток средней оболочки, сосуды сужаются (происходит спазм сосудов), внутренний диаметр сосуда (просвет сосуда) уменьшается, сопротивление сосуда увеличивается. В дозе всего лишь 0,001 мг АТ2 может увеличить АД более чем на 50 мм.рт.ст.
2. инициирует задержку натрия и воды в организме, что увеличивает объём циркулирующей крови, а, значит, и АД. Ангиотензин 2 действует на клетки клубочковой зоной надпочечников. В результате этого действия клетки клубочковой зоны надпочечников начинают синтезировать и выделять в кровь гормон альдостерон (минералокортикоид). АТ2 способствует образованию альдостерона из кортикостерона через действие на альдостеронсинтетазу. Альдостерон усиливает реабсорбцию (поглощение) натрия, а, значит, и воды из почечных канальцев в кровь. Это приводит:
   • к задержке воды в организме,

Сартаны препараты: список при артериальной гипертензии.

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза . Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Не вызывать нежелательных воздействий на мужскую потенцию. Они могут вызвать обрушение кровяного давления при выпрямлении тела, особенно у пожилых людей или у диабетиков с нарушенной саморегуляцией артериального давления. Поэтому они не подходят для этих групп.

Механизм действия — уменьшает периферические катехоламины и частоту сердечных сокращений и минутный объем. Сильно выраженное явление отскока, характерное для всей группы. При прекращении лечения альфа-блокаторами или центральными альфа-агонистами артериальное давление может скакать даже больше, чем до начала терапии с ними. Клонидин — имеет сильный и быстрый эффект начала, подходящий для противопоказаний к бета-блокаторам при почечной недостаточности. Побочные эффекты: сухость во рту, депрессия, усталость, ортостат.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Метилдопа используется при гипертонии у беременных женщин. Его побочные эффекты включают аутоиммунные реакции и повреждение печени. Резерпин, который работает путем истощения центральных и периферических норадреналиновых складов из-за его выраженных побочных эффектов, почти не используется в наши дни. Механизм действия — подавляет действие ангиотензинпревращающего фермента, который является одним из самых мощных вазопрессоров в организме. Они наиболее сильно влияют на гипертрофию левого желудочка, значительно снижают протеинурию, улучшают артериальную бляшку, задерживают диабетическую нефропатию и ретинопатию.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

• лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
• телмисартан – небифениловое производное тетразола;
• эпросартан – небифениловый нететразол;
• валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

Не нарушайте контроль уровня сахара в крови и триглицеридов. За последние 5-6 лет они были действительно средством выбора из-за их многочисленных положительных эффектов. Другими членами группы являются Каптоприл, Эналаприл, Лисиноприл, Фосиноприл, Трандолаприл, Кинаприл и другие. Основным недостатком этой группы препаратов является раздражающий сухой кашель, который наблюдается у 20% пациентов. Причиной является большое количество накопленного брадикинина в результате блокады АПФ. Следует также учитывать повышенный уровень калия в крови.

• лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
• эпросартан: теветен;
• валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
• ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
• кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
• телмисартан: микардис, прайтор;
• олмесартан: кардосал, олиместра;
• азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Ингибиторы АПФ усиливают действие таблеток сульфонилмочевины на контроль уровня глюкозы в крови. Люди с диабетом типа 2, получающие эту комбинацию препаратов, имеют повышенный риск гипогликемии, особенно при употреблении алкоголя! В ущерб терапии также важно упомянуть тот факт, что через определенный период времени значительная часть пациентов повтор