противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой в справочнике лекарственных средств

Механизм действия

При приёме внутрь ирбесартан является активным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет кининазу II. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Гипертензия

Ирбесартан дозозависимо (при применении до 900 мг/сут) снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема рекомендованных доз снижение АД составляет 50-70% по сравнению с максимальным ответом диастолического и систолического АД. При использовании препарата в суточной дозе 150-300 мг через 24 ч после однократного приема среднее снижение АД (в положении лежа или сидя) составиляет 8-13/5-8 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое АД) по сравнению с плацебо.

Гипотензивное действие препарата Апровель развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4-6 неделям после начала речения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается ,к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и диуретиков тиазидного типа носят аддитивный характер. У больных, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг) приводит к дополнительному снижению АД.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови, или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Дети и подростки

Снижение АД с помощью запланированных оттитрованных доз ирбесартана, равных 0.5 мг/кг (низкая), 1.5 мг/кг (средняя) и 4.5 мг/кг (высокая), изучали на протяжении 3 недель на 318 больных детского и подросткового возраста (от 6 до 16 лет) с гипертензией или риском её развития (диабет, гипертония в семейном анамнезе). По истечении 3-недельного периода среднее снижение переменной первичной эффективности по отношению к исходному уровню — низшее установившееся систолическое давление крови (УСДК) — составляло 11.7 мм рт.ст. (низкая доза), 9.3 мм рт.ст (средняя доза) и 13.2 мм рт.ст. (высокая доза). Существенной разницы между дозами не замечено. Скорректированное среднее изменение низшего установившегося диастолического давления крови (УДДК) было следующим:

• 3.8 мм рт.ст (низкая доза), 3.2 мм рт.ст. (средняя доза) и 5.6 мм рт.ст. (высокая доза). В ходе последующего 2-недельного периода, в котором больные были рандомизированы в группы действующего вещества и плацебо, у больных с плацебо УСДК и УДДК возросли на 2,4 мм рт.ст и 2.0 мм рт.ст по сравнению с +0.1 и -0.3 мм рт.ст, соответственно, отмечавшихся у больных, получавших все указанные дозы ирбесартана.

Гипертензия и сахарный диабет 2 типа с заболеванием почек

Клиническое исследование IDNT(«Ирбесартан при диабетической нефропатии») показало, что ирбесартан замедляет прогрессирование поражения почек у больных с хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией. IDNTявляется двойным слепым контролированным клиническим исследованием заболеваемости и смертности, в котором действие Апровеля сравнивается с действием амлодипина и плацебо. У 1715 больных сахарным диабетом 2 типа с гипертензией, протеинурией ≥900 мг/сут и уровнем креатинина в сыворотке от 1.0 до 3.0 мг/дл, изучали длительное (в среднем 2.6 года) влияние Апровеля на прогрессирование болезни почек и смертность. Дозы титровали от 75 мг до поддерживающей дозы 300 мг, дозы амлодипина — от 2.5 мг до 10 мг и плацебо — в зависимости от индивидуальной переносимости. Во всех группах больные получали по 2-4 антигипертензивных препарата (например, диуретики, бета-блокаторы, альфа-блокаторы) для достижения предварительно оговорённого, желательного АД ≥135/85 мм рт.ст. или снижения систолического давления на 10 мм рт.ст., если исходное давление было выше 160 мм рт.ст. В группе плацебо шестьдесят процентов (60%) больных достигли требуемого уровня давления, а в группах ирбесартана и амлодипина — 76% и 78% больных, соответственно. Апровель существенно снижал относительный риск двукратного повышения уровня креатинина в сыворотке, развития терминальной стадии почечной недостаточности или смертности по любым причинам. Только около 33% больных из группы Апровеля достигли комбинированного почечного первичного конечного показателя, по сравнению с 39% и 41% в группах плацебо и амлодипина [20% относительное снижение риска против плацебо (р=0.024) и 23% — против амлодипина (р=0.006)].

При анализе отдельных компонентов первичной конечной точки не было замечено влияния на смертность по любым причинам, тогда как отмечались положительная тенденция в сторону уменьшения терминальной почечной недостаточности и существенное снижение удвоения уровня креатинина в сыворотке.

Терапевтический эффект оценивали по подгруппам, выделенным по половой, расовой, возрастной принадлежности, продолжительности диабета, исходному АД, уровню креатинина в сыворотке и скорости выведения альбумина. В подгруппах больных женского пола и негроидной расы, представлявших 32% и 26% общей, исследуемой популяции, ренопротективное действие не было очевидным, хотя, судя по доверительным интервалам, оно не исключено. Что касается вторичной конечной точки (летальных и нелетальных сердечно-сосудистых изменений) различий между тремя группами в общей популяции не было, хотя в группе ирбесартана у женщин наблюдали учащение нелетального инфаркта миокарда, а у мужчин снижение частоты нелетального инфаркта миокарда, по сравнению с терапевтическим режимом, основанном на плацебо. Учащение случаев нелетального инфаркта миокарда и инсульта наблюдали у женщин, принимавших ирбесартан, при сравнении с режимом, включавшим амлодипин, тогда как частота госпитализации по поводу сердечной недостаточности снизилась в общей популяции. Однако, должного объяснения этим явлениям, наблюдавшимся у женщин, найдено не было.

Испытание IRMA 2 («Влияние ирбесартана на микроальбуминурию у больных гипертензией, страдавших сахарным диабетом 2 типа») показало, что у больных с микроальбуминурией прием Апровеля в суточной дозе 300 мг замедляет переход микроальбуминурии в выраженную протеинурию. IRMA 2 являлось двойным слепым, плацебо контролированным клиническим исследованием, проведенным с участием 590 больных сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией (30-300 мг/сут) и нормальной почечной функцией (уровень креатинина в сыворотке ≤1.5 мг/дл у мужчин и <1.1 мг/дл у женщин). В исследовании изучали отдалённые (2 года) эффекты Апровеля на прогрессирование в клиническую (выраженную) протеинурию (скорость выведения альбумина с мочой (СВАМ) >300 мг/сут и увеличения СВАМ не менее чем на 30% по сравнению с исходным). Желательное артериальное давление равнялось ≥135/85 мм рт.ст. Для достижения желательного АД, в случае необходимости применяли дополнительные антигипертензивные препараты (за исключением ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов). Несмотря на то, что во всех терапевтических группах было достигнуто схожее АД, в группе 300 мг Апровеля выраженная протеинурия развилась у меньшего количества больных (5.2%), нежели в группе плацебо (14.9%) и в группе Апровеля 150 мг (9.7%), демонстрируя 70% снижение относительного риска (при применении более высокой (300 мг) суточной дозы) в сравнении с плацебо (р=0.0004). В течение первых трёх месяцев лечения одновременного улучшения гломерулярной фильтрации (СГФ) не наблюдалось. Замедление прогрессирования клинической протеинурии было очевидным уже через три месяца, оно сохранялось в течение 2 лет. Восстановление функции почек до уровня нормоальбуминурии (<30 мг/сут) в группе 300 мг Апровеля наблюдалась чаще (34%), чем в группе плацебо (21%).

Данные преклинических испытаний безопасности

Признаков системной или органной токсичности при применении клинически значимых доз не было. В преклинических исследованиях безопасности высокие дозы ирбесартана (≥250 мг/кг/сут для крыс и ≥100 мг/кг/сут для макак) привели к ухудшению параметров эритроцитов (число, гемоглобин, гематокрит).

При очень высоких дозах (≥500 мг/кг/сут) ирбесартан вызывал дегенеративные изменения в почках крыс и макак (такие как интерстициальный нефрит, тубулярная дистензия, базофильные почечные канальцы, повышение концентрации. мочевины и креатинина в плазме), они считаются вторичным (после гипотензивного) эффектом лекарственного средства, ведущим к снижению почечной перфузии. Более того, ирбесартан индуцировал гиперплазию либо гипертрофию юкстагломерулярных клеток (у крыс при дозе ≥90 мг/кг/сут, у макак ≥10 мг/кг/сут). Все эти изменения считались следствием фармакологического действия ирбесартана. При терапевтических дозах ирбесартана гиперплазия и гипертрофия почечных юкстагломерулярных клеток человека не имеет какого-либо значения.

Признаков мутагенности, кластогенности или канцерогенное не наблюдалось.

Исследования действия ирбесартана на животных выявили временные токсические эффекты на плод крыс (увеличение полости почечной лоханки, гидроуретер и подкожный отек), разрешившиеся после рождения. У кроликов отмечались выкидыши или ранняя резорбция при дозах, вызывающих значительную токсичность у матери, включая смертность. Тератогенного эффекта у крыс и кроликов не наблюдалось.

Таблетки Апровель: инструкция по применению и цена

Закрыть

• Болезни
  • Инфекционные и паразитарные болезни
  • Новообразования
  • Болезни крови и кроветворных органов
  • Болезни эндокринной системы
  • Психические расстройства
  • Болезни нервной системы
  • Болезни глаза
  • Болезни уха
  • Болезни системы кровообращения
  • Болезни органов дыхания
  • Болезни органов пищеварения
  • Болезни кожи
  • Болезни костно-мышечной системы
  • Болезни мочеполовой системы
  • Беременность и роды
  • Болезни плода и новорожденного
  • Врожденные аномалии (пороки развития)
  • Травмы и отравления
• Симптомы
  • Системы кровообращения и дыхания
  • Система пищеварения и брюшная полость
  • Кожа и подкожная клетчатка
  • Нервная и костно-мышечная системы
  • Мочевая система
  • Восприятие и поведение
  • Речь и голос
  • Общие симптомы и признаки
  • Отклонения от нормы
• Диеты
  • Снижение веса
  • Лечебные
  • Быстрые
  • Для красоты и здоровья
  • Разгрузочные дни
  • От профессионалов
  • Монодиеты
  • Звездные
  • На кашах
  • Овощные
  • Детокс-диеты
  • Фруктовые
  • Модные
  • Для мужчин
  • Набор веса
  • Вегетарианство
  • Национальные
• Лекарства
  • Антибиотики
  • Антисептики
  • Биологически активные добавки
  • Витамины
  • Гинекологические
  • Гормональные
  • Дерматологические
  • Диабетические
  • Для глаз
  • Для крови
  • Для нервной системы
  • Для печени
  • Для повышения потенции
  • Для полости рта
  • Для похудения
  • Для суставов
  • Для ушей
  • Желудочно-кишечные
  • Кардиологические
  • Контрацептивы
  • Мочегонные
  • Обезболивающие
  • От аллергии
  • От кашля
  • От насморка
  • Повышение иммунитета
  • Противовирусные
  • Противогрибковые
  • Противомикробные
  • Противоопухолевые
  • Противопаразитарные
  • Противопростудные
  • Сердечно-сосудистые
  • Урологические
  • Другие лекарства
  ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
• Врачи
• Клиники
• Справочник
  • Аллергология
  • Анализы и диагностика
  • Беременность
  • Витамины
  • Вредные привычки
  • Геронтология (Старение)
  • Дерматология
  • Дети
  • Женское здоровье
  • Инфекция
  • Контрацепция
  • Косметология
  • Народная медицина
  • Обзоры заболеваний
  • Обзоры лекарств
  • Ортопедия и травматология
  • Питание
  • Пластическая хирургия
  • Процедуры и операции
  • Психология
  • Роды и послеродовый период
  • Сексология
  • Стоматология
  • Травы и продукты
  • Трихология
  • Другие статьи
• Словарь терминов
  • [А] Абазия .. Ацидоз
  • [Б] Базофилы .. Булимия
  • [В] Вазектомия .. Выкидыш
  • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
  • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
  • [Е] Еюноскопия
  • [Ж] Железы .. Жиры
  • [З] Заместительная гормональная терапия
  • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
  • [К] Каверна .. Кумарин
  • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
  • [М] Магнитотерапия .. Мутация
  • [Н] Наркоз .. Нистагм
  • [О] Общий анализ крови .. Отек
  • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
  • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
  • [С] Секретин .. Сыворотка крови
  • [Т]

Апровель (Aprovel) — Инструкция к препарату

Нарушения водно-электролитного баланса

При дегидратации и/или гипонатриемии (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель.

Реноваскулярная гипертензия

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на РААС, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Апровель не описано, возможность подобного эффекта следует учитывать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель у пациентов, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Отмеченное у применения препарата Апровель благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Гиперкалиемия

Возможно развитие гиперкалиемии при применении препарата Апровель (как и при применении других средств, влияющих на РААС), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель пациентам с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требуется осторожность.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно.

Прочее

В группе пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях — с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение следует проводить под контролем АД.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Апровель у пациентов детского и подросткового возраста не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Апровель на способность заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось, однако, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо учитывать, что во время лечения возможно головокружение и повышенная усталость.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при проведении гемодиализа, одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий, почечной недостаточности.

У пациентов с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) коррекции дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг/сут.

При нарушениях функции печени

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Данных по применению препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени нет.

Применение в пожилом возрасте

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение препарата Апровель в таб. по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Борьба с гипертонией является одним из наиболее важных вопросов, ведь с этой проблемой сталкивается большая часть человечества. При этом наиболее часто гипертонией страдают именно пожилые люди, но иногда она может поражать и молодежь.

Повышается давление из-за разных факторов, под влиянием которых в организме происходит ряд физических и химических процессов. При этом каждое действие какой-либо системы ведет за собой другое звено, усугубляющее ситуацию. И чтобы снизить показатели на тонометре, необходимо разрушить эту цепочку.

Так как в начале всех процессов, приводящих к гипертензии, стоит сосудосужающий ангиотензин-2, наиболее часто для устранения описываемой проблемы используются препараты, воздействующие именно на него.

Например, одним из распространенных вариантов средств от повышенного давления являются блокаторы рецепторов ангиотензина-2. Они не влияют на выработку этого гормона, но предотвращают его соединение с рецепторами. К таким препаратам относятся и таблетки Апровель.

Общее описание средства

Апровель – медикамент, блокирующий рецепторы, взаимодействующие с ангиотензинном-2. Данный антагонист относится к селективным препаратам нового поколения.

Ангиотензин-2 представляет собой сосудосуживающий компонент, который играет важную роль, в развитии гипертензии. Он не только сужает сосуды, но и провоцирует усиленную выработку альдостерона, что способствует задержке жидкости и натрия в организме.

Принимая препарат, блокирующий работу ангиотензина-2, человек «разбивает» цепочку процессов, приводящих к гипотензии. Благодаря этому нормализуются показатели на тонометре.

Таким образом, Апровель является средством для понижения давления. При этом оно работает даже при выраженной гипертонии.

Главным действующим веществом Апровеля является ирбесартан. Он активен сам по себе и не нуждается в преобразовании в метаболиты.

Также в составе средства содержатся дополнительные ингредиенты. Они не обладают терапевтической активностью, но необходимы для правильной работы и длительного хранения препарата. К ним относятся такие вещества, как: лактозный моногидрат, натриевая кроскармеллоза, МКЦ, магниевый стеарат, кремниевый диоксид, гипромеллоза, краситель белого цвета, воск карнабуский.

Действующее вещество препарата обладает пролонгированным действием. Однократного приема таблетки хватает на целые сутки. Выпускается средство в виде таблеток. Количество «рабочего» ингредиента в нем зависит от формы выпуска.

Апровель имеет не самую бюджетную цену. Многие считают этот препарат достаточно дорогим. Приобрести это лекарство можно лишь по рецепту врача. Это связанно с большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Препарат нужно хранить в месте, недоступном для детей и солнечных лучей. При этом температура не должна превышать 30 градусов.

Срок годности Апровеля составляет 3 года. По истечению этого времени средство теряет свою эффективность и становится опасным для здоровья.

Формы выпуска Апровеля

Апровель продается в таблетированной форме для перорального приема. Такие таблетки могут отличаться по количеству действующего вещества в их составе.

Формы выпуска средства:

1. Апровель 150 мг. Цена этих таблеток ниже следующего варианта. Они имеют овальную форму, выпуклую с обеих сторон и белый цвет. Некоторые производители ставят на каждую дозу маркировку в виде сердца и номера, например 2872. Таблетки не имеют риски для разделения на равные порции и покрыты пленкой.
2. Апровель 300 мг. Данные таблетки имеют более высокую цену. Они также овальные, белые и двояковыпуклые. На них нанесена тонкая пленка. Риска отсутствует. Такие таблетки маркируются сердцем и номером, например, 2873.

Препарат выпускается в блистерах по 14 или 28 порций. Блистеры помещают в картонную упаковку. В одной упаковке может содержаться от 1-ой, до 4-х пластин с таблетками.

Фармакокинетика и фармакодинамика препарата

Действующее вещество Апровеля – ирбесартан. Этот компонент представляет собой высокоэффективный блокатор рецепторов, связывающихся с ангиотензином-2.

При этом такое средство имеет большее сходство с теми рецепторами ангиотензина, которые участвуют в регулировке давления. Эти элементы расположены на гладких сосудистых стенках и надпочечниках.

Благодаря этому ингибируются все процессы, связанные с ангиотензинном-2.

Препарат не ингибирует выработку ренина, и каких-либо других гормонов в крови. Кроме того, он не влияет на процесс распада брадикинина и АПФ. Благодаря этому существенно снижается вероятность возникновения сухого кашля при его приеме.

При ингибировании рецепторов ангиотензна-2 в меньшем количестве выделяется и альдостерон. Благодаря этому в организме уменьшается количество натрия и жидкости, но на концентрацию калия это практически не влияет.

Такие процессы способствуют увеличению ренина в крови. Также в организме становится больше свободного ангиотензина-2, который без рецептора не оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему.

Апровель практически не влияет на уровень глюкозы, холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в организме.

Выраженный гипотензивный эффект препарат дает уже после первого приема. Однако максимальный результат можно наблюдать через месяц лечения им. Благодаря снижению давления при приеме Апровеля снижается нагрузка на сердце. При этом частота сердцебиения не изменяется.

Данное средство считается сильнодействующим, так как оно способно нормализовать показатели при выраженной гипертонии. Однако наилучшие результаты достигаются, если в момент измерения давления пациент лежит или сидит.

Действующее вещество лекарства быстро всасывается из желудка в кровь и начинает «работать». Однако максимальный эффект наблюдается лишь через 3-5 часов после его приема. При этом действие Апровеля наблюдается в течение суток после единоразового приема.

После прекращения лечения пациент возвращается к своему первоначальному состоянию. Однако при этом резкого скачка давления не наблюдается.

На эффективность средства не влияет пол и возраст пациента. Однако принадлежность к негроидной расе снижает гипотензивные возможности ингибиторов ангиотензина-2. Это можно уравновесить, сочетая Апровель с диуретиком.

Биодоступность препарата равняется в среднем 70%. При этом на такие показатели не влияет время приема пищи. Активное вещество средства связывается с плазменными белками на 96%. Это достаточно много, поэтому при передозировке средства гемодиализ не эффективен.

Апровель метаболизируется в печени. При этом он преобразуется в активный метаболит. Максимальная концентрация действующего компонента препарата в крови достигается через полтора часа после его приема. При этом у женщин его количество в организме будет незначительно выше, чем у мужчин.

Период полувыведения средства может продолжаться от 11 до 15 часов. Равновесная концентрация достигается через трое суток после его однократного приема. При прохождении курса лечения средством эффект кумуляции наблюдается, но не превышает 20%.Апровель выводится в большей степени с калом, и в меньшей с мочой в виде метаболитов. Еще 2% средства обнаруживается моче в неизмененном виде.

У больных со средней степенью недостаточности функций печени и почек изменение фармакокинетики препарата не наблюдалось. Поэтому в этом случае коррекция дозы не требуется.

Принцип действия Апровеля

Апровель часто используется в кардиологической практике. Этот препарат отличается своим простым принципом действия, благодаря которому происходит быстрое и качественное снижение АД.

Принцип работы препарата:

1. Апровель блокирует все рецепторы ангиотензина-2. Благодаря этому ингибируются все важные для сердечно-сосудистой системы эффекты ангиотензина-2.
2. Это приводит к тому, что сосуды перестают сужаться. Кровообращение нормализуется.
3. При этом блокируется выработка альдостерона. Такой эффект уменьшает концентрацию жидкости и натрия в организме, что помогает снять отечность с сосудов.
4. Количество ренина в крови увеличивается. Интенсивность кровообращения повышается.
5. Благодаря расширению сосудов и снижению давления, уменьшается нагрузка на сердце. Поэтому вероятность возникновения опасных ситуаций, которые могут привести к летальному исходу, снижается.

Показания к применению медикамента

Апровель относится к средствам с выраженным гипотензивным эффектом. Однако его могут использовать и при некоторых других патологиях.

Показания к приему Апровеля:

• Гипертензия классическая. Средство может использовать и при первой, и при третьей стадии заболевания. В данном случае Апровель может использоваться как для комплексного лечения, так и для моно терапии.
• Нефропатия, вызванная диабетом и гипертензией. В этом случае препарат используется в качестве одной из составляющих общей терапии.

Преимущества и недостатки лекарства

Апровель часто используется в кардиологической практике в качестве эффективного гипотензивного средства. У этого препарата есть масса преимуществ, перед другими средствами с подобным действием.

Преимущества Апровеля:

1. Обладает выраженным гипотензивным действием. Поэтому он способен нормализовать АД даже при очень высоких показателях на тонометре.
2. Препарат не вызывает такой побочный эффект, как сухой кашель.
3. Апровель обладает пролонгированным действием. Поэтому в день нужно принимать всего одну таблетку, что очень удобно.
4. На фармакокинетику и фармакодинамику средства не влияет время приема пищи – удобно принимать в дороге или на работе.
5. Эффективность Апровеля можно регулировать, изменяя дозировку средства. Чем выше дозировка, тем выраженнее гипотензивное действие.
6. Данное средство можно сочетать с диуретиками. Благодаря этому можно получить еще более выраженный противогипертензивный эффект.
7. Препарат можно принимать длительными курсами. В ходе исследований было подтверждено, что даже через год регулярного приема его эффективность не снижается.

Апровель имеет и ряд недостатков. Однако их гораздо меньше, чем достоинств.

Недостатки Апровеля:

• На фармакокинетику препарата влияет пол и расовая принадлежность больного. У представителей негроидной расы эффективность этого препарата понижена, а у женщин повышена.
• Средство не обладает лечебным эффектом. Поэтому применять его можно лишь для понижения давления, при этом причину гипертензии с не помощью устранить не получится.
• После прекращения приема средства состояние больного вернется в первоначальное состояние.
• Апровель имеет достаточно большое количество противопоказаний.

Какие негативные явления могут возникнуть при приеме Апровеля

Апровель РЛС нельзя назвать абсолютно безопасным препаратом. Он имеет достаточно большое количество побочных эффектов. При этом стоит отметить, что возникают они нечасто.

Какие проблемы могут возникнуть при приеме Апровеля:

Группы органов	Возможные последствия приема Апровеля
Сердце и сосуды	Тахикардия, острая гипотензия, отечность, гиперемия.
Нервная система	Головокружение, болевые ощущения в голове, сонливость, нарушение сна, резкие смены настроения, повышенная утомляемость.
Органы дыхания	Кашель, ринит, боль в области грудной клетки.
Желудок, кишечник и печень	Рвотные позывы, послабление стула, чувство тошноты, гепатит, запоры, диспепсия, патологические изменения в печени, изжога.
Половая система	Импотенция.
Лабораторные показатели	Выраженное повышение КФК в организме, анемия разного типа, гиперкалиемия.
Органы чувств	Изменение восприятия вкуса, посторонние звуки в ушах.
Иммунная система	Крапивница, кожные высыпания, сильный зуд, покраснения кожных покровов, васкулит, дерматит аллергического типа.
Мочевыводящие органы	Почечная недостаточность.

Такие побочные эффекты при приеме Апровеля возникают крайне редко.

Однако все-таки, зафиксированы случаи, когда они давали о себе знать. При возникновении таких негативных эффектов, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Специалист выявит причину недомогания и внесет нужные коррективы.

Кому нельзя использовать средство

К приему Апровеля имеются некоторые противопоказания. Очень важно перед приемом препарата убедиться в их отсутствии. В противном случае можно причинить своему организму серьезный вред.

Противопоказания к приему Апровеля:

• Негативная реакция организма на компоненты средства;
• Острые стадии почечной недостаточности;
• Наследственные заболевания, связанные с непереносимостью лактозы;
• Период вынашивания ребенка;
• Период вскармливания грудью;
• Люди, не достигшие совершеннолетия.

Помимо абсолютных запретов, к приему данного средства есть относительные противопоказания. При их наличии высока вероятность развития негативных эффектов Апровеля. Поэтому в данном случае средство назначается, если польза от его приема значительнее риска.

Относительные противопоказания к приему препарата:

1. Стеноз клапана митрального и аортального;
2. Гипонатриемия и гиповолемия, особенно если эти проблемы возникли на фоне приема других средств;
3. Диетическое питание, с минимальным количеством соли;
4. Недостаточность функционирования почек средней и слабой выраженности.

Отдельно стоит поговорить о том, почему Апровель не применяют в период беременности и лактации. Данные о влиянии такого препарата в этот период были получены из опытов, проведенных на лабораторных животных.

Во время беременности данный препарат принимать нельзя. Это связанно с тем, что при его использовании в этот период были зафиксированы случаи неправильного развития или даже гибели плода.

В период грудного вскармливания принимать Апровель тоже не рекомендуется. Это связанно с тем, что точно не известно, может ли он проникать в грудное молоко. Поэтому при необходимости лечения данным средствам врачи рекомендуют прекратить грудное вскармливание.

Передозировка препаратом

Зафиксировано очень мало случаев передозировки Апровелем. Однако есть медицинские предположения касательно того, какие симптомы могут возникнуть в этой ситуации.

Симптомы передозировки Апровелем:

• Рвотные позывы;
• Тошнота;
• Головокружение;
• Скрепление или послабление стула;
• Острая гипотензия;
• Выраженное повышение интенсивности сердцебиения.

При возникновении передозировки Апровелем необходимо вызвать скорую помощь. До приезда медиков можно оказать больному первую помощь. Необходимо промыть желудок и выпить абсорбент. Этот метод будет эффективен в первые полчаса приема препарата.

Если наблюдается острая гипотензия, то больного необходимо положить в горизонтальное положение и поднять ноги вверх. Также нужно расстегнуть или снять тесную одежду и открыть окна в помещении. Может понадобиться капельное внутривенное введение физиологического раствора.

В больнице используется симптоматическое лечение. В данном случае гемодиализ не эффективен. Так как с помощью гемодиализа нельзя вывести из организма Апровель, его можно использовать больным, которые проходят такие процедуры. В этом случае средство все равно будет эффективным.

Совместимость Апровеля с другими веществами

При составлении медикаментозной терапии нужно обязательно учитывать тот факт, что при сочетании с некоторыми веществами действия Апровеля могут искажаться. Поэтому подбирать лечебный комплекс должен врач.

Совместимость Апровеля с другими веществами:

Группа препаратов	Какие эффекты могут возникать от их сочетания с Апровелем
Диуретики	Повышается гипотензивная способность препарата. Мочегонные средства часто сочетаются с Апровелем.
Калийсберегающие средства	Велика вероятность развития гиперкалиемии. Поэтому Апровель с такими средствами не комбинируют.
Гипотензивные препараты	Возможно развитие острой гипотензии. Однако при правильном подборе дозировок такие препараты можно комбинировать. При неправильном выборе количества препаратов увеличивается вероятность развития побочных эффектов.
Препараты, содержащие литий	Возможно развитие интоксикации литием. Это может привести к другим негативным реакциям.
Нестероидные противовоспалительные медикаменты.	Снижается гипотензивная способность Апровеля. Увеличивается вероятность развития почечной недостаточности.
Блокаторы ангиотензин превращающего фермента	Может развиться почечная недостаточность. Вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается.

Сочетание Апровеля с описанными средствами возможно. Однако в этом случае очень важно, чтобы возможные риски такой комбинации были менее значительны, чем его польза.

Как принимать Апровель

Апровель принимается перорально. При этом таблетки не рекомендуется делить на несколько частей, ведь пленочная оболочка делает его абсорбцию более правильной.

Принимая препарат, нужно следовать рекомендациям врача. Однако у Апровеля есть и общая инструкция по применению.

Обычно в начале лечения специалист рекомендует принимать Апровель в дозировке 150 мг. Однако в некоторых случаях стартовая доза может равняться и 75 мг.

Через две недели приема препарата его дозировку можно увеличить до 300 мг. Это необходимо в том случае, если 150 мг Апровеля не дают желаемого терапевтического эффекта. При этом очень важно, чтобы больной не испытывал дискомфорта при приеме стартовой дозировки.

Пожилым людям после 70 лет, а также больным, находящимся на гемодиализе необходимо начинать принимать Апровель с 75 мг. Затем это количество можно повысить до максимальной дозировки в 150 мг.

При гипертонии, сопровождающейся диабетом, стартовая дозировка будет равняться 150 мг. Через две недели ее обычно увеличивают до 300 мг.

При печеночной недостаточности легкой и средней степени корректировка дозы не нужна. Однако при тяжелой форме этого заболевания Апровель применять не рекомендуется.

Препарат принимают по утрам. Таблетку не разжевывают и запивают большим количеством жидкости. Длительность курса лечения должна определяться врачом индивидуально.

Советы по использованию средства

Чтобы препарат оказал наилучший эффект при лечении, но не нанес вреда организму, нужно принимать его, учитывая несколько нюансов. Их немного, но они очень важны.

Нюансы применения средства:

1. Желательно принимать средство в одно и то же время по утрам. Так его действие будет максимально эффективным, а риск возникновения побочных эффектов снизится.
2. Перед приемом Апровеля важно нормализовать уровень натрия в крови. Также важно потреблять во время лечения достаточное количество жидкости.
3. При лечении Апровелем нежелательно соблюдать бессолевую диету. Это может стать причиной развития гипонатриемии.
4. Апровель напрямую не влияет на способность человека управлять автотранспортом и сложными механизмами. Однако при его приеме возможно развитие побочных эффектов, приводящих к снижению внимания. Поэтому в начале лечения придется отказаться от вождения автомобиля.
5. Средство нельзя сочетать с алкоголем. В этом случае снижается его полезное действие, а вероятность возникновения различных проблем со здоровьем возрастает.
6. Также желательно отказаться при лечении Апровелем от курения. Такая привычка тоже снижает его эффективность.

Отзывы о препарате

Апровель имеет хорошие отзывы больных и врачей-кардиологов. Этот препарат часто назначают для лечения гипертонии разной степени выраженности.

Отзывы о препарате:

Ангелина, Тверь. Мне назначил Апровель врач. Я страдаю гипертонией второй степени. Принимаю по 150 мг средства каждый день утром перед едой. Пью средство уже три месяца. Использую его в качестве единственного медикамента для лечения моей проблемы. Побочных эффектов от его приема не наблюдаю. Немного дороговатое средство, но оно того стоит. 

Светлана, Киев. Апровель принимаю в связи с наличием гипертонии третьей степени. Не страдаю никакими сопутствующими заболеваниями. Эффекта одного Апровеля мне мало, поэтому использую его в комбинации с мочегонным. Из побочных эффектов наблюдается легкая тошнота. Однако в последнее время этот неприятный признак возникает реже. Принимаю средство каждое утро по 150 мг. 

Алексей, Рязань. Я тоже лечусь Апровелем. Использую средство утром по 300 мг после завтрака. Страдаю гипертонией второй степени. Больше никаких препаратов не принимаю. Иногда при приеме Апровеля наблюдается запор и ускоренное сердцебиение, но это бывает редко. Хорошее средство, но и цена у него достаточно высокая. 

Апровель действительно имеет множество положительных отзывов. Однако основываясь на них назначать его себе самостоятельно нельзя. В противном случае он может принести не пользу, а вред организму.

Аналоги средства

Апровель – это не самое дешевое средство, поэтому многие хотят найти  бюджетные аналоги. Среди наиболее популярных:

• Ирбессо;
• Ирбетан;
• Истар;
• Конвериум;
• Ротазар;
• Фирмаста.

Апровель – это средство, которое быстро и эффективно снижает давление. При этом оно имеет немного побочных эффектов и противопоказаний. Поэтому его часто используют для лечения разных степеней гипертонии.

Также сведения об этом препарате можно посмотреть в этом видео:

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Немного фактов

Повышенное кровяное давление относится к типу одних из самых распространенных заболеваний, которое встречается практически у каждого второго жителя планеты. Для того, чтобы не столкнуться с осложнениями из-за повышенного давления, а также другими неприятными последствиями этого заболевания, необходимо наблюдаться у лечащего врача, а также прибегнуть к эффективной терапии при помощи действенных лекарственных препаратов. Одним из таких медикаментов является Апровель.

Фармакологические свойства

Препарат назначается лечащими врачами для лечения ряда заболеваний, связанных с повышенным кровяным давлением. Действие Апровеля направлено на достижение нормального артериального давления, сужение сосудов, регулировку работы сердечной мышцы, понижение сосредоточения гормона коры надпочечников в плазме. Медикамент Апровель начинает работать уже по истечении первого использования, а максимальное терапевтическое воздействие проявляется по истечении 4-6 недель. Действие препарата сохраняется в течение года после проведения курса. При суточной норме приема, составляющей 150-300 мг., у больного существенно понижается кровяное давление и улучшается общее состояние. Апровель является очень эффективным лекарственным препаратом, который не вызывает привыкания и не требует синдрома отмены.

Состав и форма выпуска

Препарат является рецепторным антагонистом олигопептидного гормона, он оказывает сосудосуживающий эффект, повышает артериальное давление и высвобождает другой гормон из коры надпочечников в систему кровообращения. Медикаментозное средство производится в виде таблеток, доза которых составляет 150 или 300 мг., поэтому каждый пациент может подобрать нужное ему количество действующего вещества для достижения максимального нужного терапевтического эффекта. Лекарственное средство отпускается в аптеках без рецепта лечащего врача. В состав медикамента входят:

ирбесартан;

лактолин с присоединенной молекулой воды;

оксид кремния;

соль магния и стеариновой кислоты.

Перед использованием препарата следует посоветоваться с лечащим врачом и ознакомиться с наличием показаний и противопоказаний, прописанными в инструкции по применению, во избежание проявления побочных эффектов и других неприятных симптомов.

Показания к применению

В качестве рекомендаций для использования считается проявление следующих болезненных факторов:

гипертоническая болезнь;

поражение клубочкового аппарата при гипертонии и проблемах с усвоением глюкозы.

Побочные эффекты

При использовании медикамента у больных наблюдались побочные эффекты с разной частотой проявления. Часто:

вестибулярные расстройства;

болезненные ощущения в области головы;

тошнотворные и рвотные позывы;

переутомляемость.

Нечасто:

головокружение при вставании с постели;

болезненное учащенное сердцебиение;

приток крови к лицу;

отечность;

кашель;

жидкий стул;

затрудненное и болезненное пищеварение;

чувство жжения в пищеводе;

проблемы с эрекцией;

болезненные ощущения в груди.

Редко:

аллергические проявления;

отек Квинке;

крапивная сыпь.

Частота неизвестна:

воспалительные заболевания печени;

пожелтение кожи;

аномально высокое содержание в крови калия;

головокружение;

боль в области мышц;

нарушения правильной работы почек;

общая слабость.

Противопоказания

Есть ряд ограничений, которые не позволяют использовать для лечения медикамент:

проблемы с работой печени в тяжелой форме;

при приеме медикамента совместно с другими антигипертензивными лекарствами при диабете или почечных проблемах ярко выраженного характера;

при употреблении Апровеля с веществами, замедляющими протекание ферментативной реакции при поражении артерий и артериол из-за диабета;

при вынашивании ребенка;

в период вскармливания ребенка грудью;

пациентам, не достигшим 18-летнего возраста;

непереносимость галактогексозы;

недостаточное количество лактазы;

при синдроме недостаточного всасывания декстрозы;

повышенная восприимчивость к компонентам, присутствующим в составе Апровеля.

Медикаментозное средство рекомендуется применять крайне осторожно при:

стенозе устья аорты;

гипертрофии стенки левого или правого желудочка;

уменьшении объёма циркулирующей крови;

падении количества натрий ионов в крови ниже нормы;

нарушении работоспособности почек совместно с выраженной гипертонической болезнью;

хроническом нарушении работы сердца;

ИБС;

заболевании, обусловленном формированием атеросклеротических бляшек в сосудах мозга головы;

после пересадки почек.

Использование при беременности

Нет клинических показателей и результатов исследований о влиянии Апровеля на кормящую мать и ребенка. Следует все же отказаться от употребления медикамента в период вынашивания ребенка, так как на поздних сроках это может стать причиной гибели плода или его неправильного развития. Компоненты препарата могут оказать токсическое воздействие на нерождённого ребенка, у которого наблюдается повышенная восприимчивость ко всем поступающим в организм элементам. Если медикамент необходимо применять для снижения кровяного давления в период лактации, то кормящей матери следует на это время отказаться от вскармливания грудью.

Способ и особенности применения

Медикамент применяется вне зависимости от времени употребления пищи, внутрь, с небольшим количеством воды при дозировке, составляющей 150 мг. в день. Если порция медикамента оказалась недостаточной, то можно повысить ее до 300 мг. в день после консультации с лечащим врачом. Продолжительность терапии назначается лечащим врачом после сбора всех анализов и лабораторных показателей, средняя продолжительность терапии составляет от шести до восьми недель. Для установления правильной дозировки следует пройти обследование в больнице, чтобы установить уровень тяжести заболевания, выявления индивидуальных особенностей пациента и восприимчивости к компонентам медикамента, и после этого только начать использование Апровеля.

Совместимость с алкоголем

Медикамент запрещено применять совместно с алкогольными напитками, так как это может стать причиной проявления обратного эффекта или сведет терапевтическое воздействие к нулю.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикаментозное средство не оказывает воздействия на фармакологические свойства:

препаратов, снижающих свертываемость крови;

сердечных гликозидов;

гиполипидемических препаратов;

тиазидных диуретиков средней силы;

гипотензивных препаратов.

Медикамент не следует применят совместно с:

препаратами, содержащими алискирен;

ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;

калийсодержащими средствами;

мочегонными препаратами, не выводящими калий;

кислыми серосодержащими гликозаминогликанами;

нестероидными препаратами против различного рода воспалений;

литийсодержащими медикаментами;

мочегонными лекарствами;

лекарственными препаратами, понижающими кровяное давление.

Передозировка

Чрезмерное применение Апровеля очень редко приводит к проявлению каких-либо симптоматических признаков, в основном медикамент не несет токсичности и отравления организму. При появлении побочных эффектов или неприятных симптоматических признаков, пациенту необходимо сделать промывание желудка или спровоцировать рвоту. Пациент должен находится под наблюдением лечащего врача для того, чтобы вовремя получить необходимую терапевтическую помощь. Особой информации по передозировке и способах ее устранения нет.

Аналоги

У медикамента есть ряд аналогов, которые оказывают схожее терапевтическое воздействие и могут использоваться в качестве замены для терапии проблем с кровяным давлением:

Ibertan;

Irbesartanum;

Firmasta;

Irsar.

Перед принятием решения о замене препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом о целесообразности и результативности.

Условия продажи

Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах при наличии рецептурного листа от лечащего врача.

Условия хранения

Медикамент следует хранить в защищённом от проникновения детей и прямых солнечных лучей сухом месте при температуре не более 30 °С. Срок хранения медикамента в закрытом виде равен трем годам с момента изготовления. Инструкция содержит подробную информацию о способах и нормах хранения.

Апровель 300 мг таблетки №28

Апровель (APROVEL) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: irbesartan; 1 таблетка 75 мг содержит 75 мг ирбесартана; 1 таблетка 150 мг содержит 150 мг ирбесартана; 1 таблетка 300 мг содержит 300 мг ирбесартана;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный кукурузный, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, кремния диоксид гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Код АТС C09C A04.

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа в составе АД.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (см. Состав препарата). Беременность. Период кормления грудью. Возраст до 18 лет. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг один раз в сутки с пищей или натощак. Апровель в дозе 150 мг один раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль артериального давления, чем в дозе 75 мг. Однако в начале терапии можно применять дозу 75 мг, особенно для пациентов, находящихся на гемодиализе, или для пациентов старше 75 лет.

Для пациентов, у которых артериальное давление недостаточно регулируется дозе 150 мг один раз в сутки, доза препарата «Апровель » может быть повышена до 300 мг один раз в сутки или можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. В частности, было показано, что присоединение к терапии препаратом «Апровель » диуретика, такого как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект.

Для пациентов с гипертензией и диабетом 2 типа лечение необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана один раз в сутки, затем довести ее до 300 мг один раз в сутки, что является лучшей поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеванием почек.

Положительный нефропротективный влияние препарата «Апровель » на почки у пациентов с гипертензией и диабетом II типа был показан в исследованиях, где для достижения целевого уровня артериального давления ирбесартан применялся как дополнение к другим антигипертензивных средств, при необходимости.

Почечная недостаточность Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, необходимо применять более низкую начальную дозу (75 мг).

Снижение ОЦК. Снижен объем жидкости / циркулирующей крови и / или недостаток натрия необходимо скорректировать до начала применения препарата «Апровель ».

Печеночная недостаточность. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Пациенты пожилого возраста. Хотя лечение пациентов старше 75 лет следует начинать с дозы 75 мг, обычно корректировки дозы не требуется.

Применение в педиатрии. Ирбесартан не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостаточности данных относительно его безопасности и эффективности.

Побочные реакции

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась так: очень распространенные (³1 / 10), распространенные (³1 / 100, <1/10), нераспространенные (³1 / 1000, <1/100), редкие (³1 / 10000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). В пределах каждой группы побочные эффекты представлены в направлении уменьшения значимости.

Артериальная гипертензия. В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с гипертензией общая частота возникновения побочных эффектов не отличалась в группах, получавших ирбесартан (56,2%) и плацебо (56,5%). Прекращение лечения через любые клинические или лабораторные побочные эффекты реже случалось у пациентов, получавших ирбесартан (3,3%), чем у тех, которые применяли плацебо (4,5%). Частота побочных эффектов не зависела от дозы (в пределах рекомендуемых доз), пола, возраста, расы или продолжительности лечения. Во время плацебо-контролируемого исследования, в котором 1965 пациентов применяли ирбесартан, наблюдались следующие побочные эффекты.

Со стороны нервной системы. Распространенные: головокружение.

Сердечные нарушения. Нераспространенные: тахикардия.

Сосудистые нарушения. Нераспространенные: гиперемия.

Респираторные, торакальные медиастинальные нарушения. Нераспространенные: кашель.

Желудочно-кишечные нарушения. Распространенные: тошнота, рвота. Нераспространенные диарея, диспепсия / изжога.

Нарушение репродуктивной системы и молочной железы. Нераспространенные: половая дисфункция.

Общее состояние и состояние места введения. Распространенные утомляемость. Нераспространенные: боль в грудной клетке.

Лабораторные исследования. Распространенные: значительное увеличение уровня КФК в плазме (в 1,7% больных пациентов, получавших ирбесартан), которое не сопровождалось клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательного аппарата.

Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа . Кроме побочных эффектов, описанных выше, ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у больных диабетом с гипертензией, имели микроальбуминурию и нормальную функцию почек — в 0,5% пациентов (нераспространенные побочные эффекты) — более чем у больных, получавших плацебо.

У больных диабетом с гипертензией, имели хроническую почечную недостаточность и выраженную протеинурию, наблюдались дополнительные побочные эффекты, указанные ниже, в> 2% пациентов больше, чем у больных, получавших плацебо.

Со стороны нервной системы. Распространенные ортостатическое головокружение.

Сосудистые нарушения. Распространенные ортостатическая гипотензия.

Скелетно-мышечные нарушения, нарушения соединительной ткани и костей. Распространенные скелетно-мышечная боль.

Лабораторные исследования. Гиперкалиемия чаще наблюдалась у больных диабетом, получавших ирбесартан, чем плацебо. У больных диабетом с гипертензией, имели микроальбуминурию и нормальную функцию почек, гиперкалиемия (³ 5,5 мЭкв / моль) наблюдалась в 29,4% (очень распространенные побочные эффекты) больных, получавших по 300 мг ирбесартана и у 22% больных, получавших плацебо. У больных диабетом с гипертензией, имели хроническую почечную недостаточность и выраженную протеинурию, гиперкалиемия (³ 5,5 мЭкв / моль) наблюдалась в 46,3% (очень распространенные побочные эффекты) больных, получавших ирбесартан, и в 26,3% больных, получавших плацебо.

Снижение уровня гемоглобина, которое не имело клинического значения, наблюдалось у 1,7% (распространенные побочные эффекты) больных АГ и прогрессирующую диабетической нефропатией, получавших ирбесартан.

Во время периода постмаркетинговых исследований сообщалось о следующие дополнительные побочные эффекты. Поскольку эти данные получены из спонтанных сообщений, определить частоту их возникновения невозможно.

Со стороны иммунной системы. Как и в случае с другими антагонистами рецептора ангиотензина II, редко сообщалось о реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Нарушение метаболизма и усвоения питательных веществ. Гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы. Головная боль.

Нарушение слуха и вестибулярного аппарата. Шум в ушах.

Желудочно-кишечные нарушения. Дисгевзия (изменение вкусовых ощущений).

Гепатобилиарной системы. Гепатит, нарушение функции печени.

Скелетно-мышечные нарушения, нарушения соединительной ткани и костей. Артралгия, миалгия (в некоторых случаях связана с увеличением уровня КФК в сыворотке), мышечные судороги.

Нарушение функции почек и мочевыделительной системы. Нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы повышенного риска (см. «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной ткани. Лейкоцитокластический васкулит.

Применение в педиатрии. В рандомизированном исследовании во время 3-недельной дважды слепой фазы в 318 детей и подростков в возрасте от 6 до 16 лет, больных АГ, наблюдались такие побочные эффекты: головная боль (7,9%), гипотензия (2,2%), головокружение (1,9%), кашель (0,9%). Во время 26-недельного открытого периода исследования чаще всего наблюдались отклонения от нормы таких лабораторных показателей: повышение уровня креатинина (6,5%) и рост уровня КФК (СК) в 2% детей реципиентов.

Передозировка

Опыт применения препарата при лечении взрослых людей в дозах до 900 мг в сутки в течение 8 недель не обнаружил токсичности препарата. Наиболее вероятные проявления передозировки могут выражаться в гипотензии и тахикардии; брадикардия также может быть проявлением передозировки. Отсутствует какая-либо специфическая информация относительно лечения передозировки препарата «Апровель ». За больным нужно установить тщательное наблюдение, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Предлагаемые мероприятия включают провокацию рвота и / или промывание желудка. При лечении передозировки может быть полезным применение активированного угля. Ирбесартан не выводится при гемодиализе.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение препарата «Апровель » противопоказано во II и III триместрах беременности. Во II и III триместрах беременности средства, которые непосредственно влияют на систему «ренин-ангиотензин», могут вызвать почечную недостаточность плода или новорожденного, гипоплазию черепа плода и даже его смерть.

С целью предостережения не рекомендуется применять в I триместре беременности.

Необходимо перейти на альтернативную терапию до начала запланированной беременности. Если беременность диагностирована, применение ирбесартана необходимо прекратить как можно быстрее и проверить состояние черепа плода и функцию почек с помощью эхографии, если по невнимательности лечение продолжалось длительное время.

Применение препарата «Апровель » противопоказано в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ирбесартан в материнское молоко. Апровель выводится в молоко крыс в период лактации.

Дети

Апровель исследовался в популяции детей в возрасте от 6 до 16 лет, но имеющихся на сегодня данных недостаточно для расширения его показаний для применения у детей, пока не будут получены дополнительные данные.

Особенности применения

Снижение ОЦК. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и / или пониженной концентрацией натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограниченным употреблением соли, диареи или рвоты. Эти показатели необходимо привести в норму до начала применения препарата «Апровель ».

Артериальная реноваскулярная гипертензия. При применении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Хотя подобных случаев при применении препарата «Апровель » не наблюдалось, при применении антагонистов рецептора ангиотензина I и можно ожидать появление подобных эффектов.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. При применении препарата «Апровель » для лечения пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке. Опыта применения препарата «Апровель » для лечения пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки не существует.

Пациенты с артериальной гипертензией, заболеваниями почек и сахарным диабетом II типа . Влияние ирбесартана на почки и сердечно-сосудистую систему ни был одинаковым во всех подгруппах, которые были проанализированы в исследовании пациентов с тяжелым заболеванием почек. В частности, он оказался менее благоприятным для женщин и субъектов небелой расы.

Гиперкалиемия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, во время лечения препаратом «Апровель » может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, выраженной протеинурии вследствие диабетической нефропатии и / или сердечной недостаточности. Рекомендуется тщательный контроль концентраций калия в сыворотке крови у пациентов группы риска.

Литий. Одновременно применять литий и Апровель не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, необходимо особенно осторожно применять препарат у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не отвечают на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин. Поэтому применять Апровель для лечения таких пациентов не рекомендуется.

Общие особенности. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина-II, которые влияют на эту систему, ассоциировалось с острой гипотензией, азотемией, олигурией и иногда острой почечной недостаточностью. Как и при применении любого антигипертензивного агента, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульта. Подобно ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина, очевидно, менее эффективно снижают артериальное давление у представителей черной расы, чем у представителей других рас, возможно, потому, что среди популяции пациентов черной расы с гипертензией чаще встречаются состояния с низким уровнем ренина.

Противопоказано применять препарат для лечения пациентов с редкими наследственными проблемами — непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Фармакокинетические свойства ирбесартана свидетельствуют о том, что он маловероятно влиять на эту способность.

Управляя транспортным средством или работая с механизмами, следует принимать во внимание, что во время лечения могут наблюдаться головокружение и усталость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диуретики и другие антигипертензивные средства. Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие ирбесартана; несмотря на это, Апровель безопасно применялся с другими гипотензивными агентами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Предшествующее лечение высокой дозой диуретиков может привести к обезвоживанию организма и повысить риск развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом «Апровель ».

Калиевые добавки и диуретики, которые сохраняют калий. Опыт, полученный при применении других лекарственных препаратов, влияющих на систему «ренин-ангиотензин-альдостерон», показывает, что одновременное применение диуретиков, которые сохраняют калий, калиевых добавок, солезаменителя, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повышать уровень калия в сыворотке (например, гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке. Поэтому не рекомендуется одновременно применять такие средства с препаратом «Апровель ».

Литий. Обратное повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. В редких случаях подобные эффекты наблюдались при применении ирбесартана. Поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если же она необходима, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (> 3 г в сутки) и неселективные НПВП) может наблюдаться ослабление их антигипертензивного эффекта.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая вероятность развития острой почечной недостаточности, и приводить к повышению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с нарушенной функцией почек . Такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо провести соответствующее насыщение жидкостью и осуществлять контроль за функцией почек в начале комбинированной терапии и периодически спустя.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана. В клинических исследованиях гидрохлортиазид не влиял на фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется с помощью CYP2C9 и в меньшей степени — путем глюкуронизации. Не наблюдалось существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином, который метаболизируется CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучали. Фармакокинетика дигоксина без изменений при одновременном применении с ирбесартаном.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Апровель — сильнодействующий, перорально активный селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT 1 ). Считается, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованные через рецептор типа AT 1 , независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективная антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT 1 ) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме и к снижению концентрации альдостерона в плазме. При применении в рекомендованных дозах уровень калия в сыворотке существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, который производит ангиотензин II, осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Клиническая эффективность при гипертензии. Апровель снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Снижение артериального давления при приеме один раз в сутки имеет дозозависимый характер, с тенденцией к выходу на плато в дозах более 300 мг. Дозы 150-300 мг при приеме один раз в сутки снижают показатели артериального давления измеряемого в положении лежа на спине или сидя в конце действия (то есть через 24 часа после приема препарата) в среднем на 8-13 / 5-8 мм рт. ст. (систолическое / диастолическое) больше, чем плацебо.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Через 24 часа после приема рекомендованных доз снижение артериального давления составляет 60-70% по сравнению с показателем максимального снижения диастолического и систолического давления. Прием препарата в дозе 150 мг один раз в сутки дает эффект (на минимуме действия и в среднем за 24 часа), аналогичный тому, который достигается при распределении этой суточной дозы на два приема.

Антигипертензивное действие препарата «Апровель » проявляется в течение 1-2 недель, а наиболее выражены эффект достигается на 4-6 недели от начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены в виде усиления гипертензии после отмены препарата не наблюдалось.

Апровель с диуретиками тиазидного типа дают аддитивный гипотензивный эффект. Для пациентов, у которых один ирбесартан не обеспечивал необходимого эффекта, одновременное применение низкой дозы гидрохлоротиазида (12,5 мг) с ирбесартаном один раз в сутки вызывало большее снижение артериального давления минимум на 7-10 / 3-6 мм рт. ст. (Систолическое / диастолическое) по сравнению с плацебо.

Эффективность препарата «Апровель » не зависит от возраста или пола. Больные черной расы, страдающих гипертензией, имели ощутимо более слабую ответ на монотерапию ирбесартаном, как и на другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. В случае одновременного применения ирбесартана с гидрохлоротиазидом в низкой дозе (например, 12,5 мг в сутки), ответ у пациентов черной расы достигала уровня ответа у пациентов белой расы. Клинически значимых изменений уровня мочевой кислоты в сыворотке или выведение мочевой кислоты с мочой не наблюдалось.

В 318 детей и подростков в возрасте от 6 до 16 лет, которые имели гипертензию или риск ее возникновения (диабет, наличие в семье больных АГ), исследовали снижение артериального давления после применения титруемых доз ирбесартана — 0,5 мг / кг (низкая ), 1,5 мг / кг (средняя) и 4,5 мг / кг (высокая) в течение трех недель. В конце третьей недели минимальный систолическое артериальное давление в сидячем положении (САТСП) снижался от исходного уровня в среднем на 11,7 мм рт. ст. (Низкая доза), 9,3 мм рт. ст. (Средняя доза), 13,2 мм рт. ст. (Высокая доза). Статистически значимых различий между действием этих доз не наблюдалось. Скорректирована среднее изменение минимального диастолического артериального давления в сидячем положении (ДАТСП) составляла: 3,8 мм рт. ст. (Низкая доза), 3,2 мм рт. ст. (Средняя доза), 5,6 мм рт. ст. (Высокая доза). Через две недели пациенты были повторно рандомизированы для применения активного препарата или плацебо. У пациентов, применяли плацебо, САТСП и ДАТСП росли на 2,4 и 2,0 мм рт. ст., а в тех, кто применял ирбесартан в различных дозах, соответствующие изменения составляли 0,1 и -0,3 мм рт. ст.

Клиническая эффективность у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями почек и сахарным диабетом II типа . Исследование IDNT (ирбесартан при диабетической нефропатии) показало, что ирбесартан замедляет прогрессирование почечного поражения у пациентов с хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией.

IDNT было дважды слепым, контролируемым исследованием, в котором сравнивали заболеваемость и смертность среди пациентов, получавших Апровель , амлодипин и плацебо. В нем приняли участие 1715 пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа, у которых протеинурия ≥ 900 мг / сут и уровень сывороточного креатинина в диапазоне 1,0-3,0 мг / дл. Исследовались отдаленные во времени (в среднем через 2,6 года) последствия применения препарата «Апровель » — воздействие на прогрессию болезни почек и общую смертность. Пациенты получали титрованных дозы от 75 мг до 300 мг (поддерживающая доза) препарата «Апровель », от 2,5 мг до 10 мг амлодипина или плацебо в зависимости от переносимости. В каждой группе пациенты, как правило, получали 2-4 гипотензивные препараты (например, диуретики, бета-блокаторы, альфа-блокаторы) для достижения заранее поставленной цели — артериального давления на уровне ≤ 135/85 мм рт. ст. или снижение систолического давления на 10 мм рт. ст., если исходный уровень составлял> 160 мм рт. ст. Целевого уровня артериального давления удалось достичь для 60% пациентов в группе, получавшей плацебо, и для 76% и 78% в группах, получавших ирбесартан и амлодипин, соответственно. Ирбесартан существенно снижает относительный риск наступления первичной конечной точки, которая является комбинированной с удвоением уровня креатинина в сыворотке, конечной стадии заболевания почек или общей смертности. Первичной комбинированной конечной точки в группе, получавшей ирбесартан, достигли примерно 33% пациентов по сравнению с 39% и 41% в группах, получавших плацебо и амлодипин [20% уменьшение относительного риска по сравнению с плацебо (p = 0,024), и 23% снижение относительного риска по сравнению с амлодипином (p = 0,006)]. Когда же были проанализированы отдельные компоненты первичной конечной точки, то оказалось, что влияния на общую смертность не было, в то же время наблюдалась положительная тенденция к уменьшению случаев конечной стадии заболевания почек и статистически значимое снижение количества случаев увеличение уровня сывороточного креатинина вдвое.

Оценка эффекта лечения была проведена в различных подгруппах, распределенных по признаку пола, расы, возраста, длительности заболевания диабетом, начального уровня артериального давления, концентрации креатинина в сыворотке и скорости экскреции альбумина. В подгруппах женщин и представителей черной расы, которые составляли 32% и 26% от всей популяции исследования, соответственно, не было существенного улучшения состояния почек, хотя доверительные интервалы этого не исключали. Если говорить о вторичной конечной точки — сердечно-сосудистую событие, которое закончилось (роковая) или не закончилась (нефатальный) смертью, то различий между тремя группами во всей популяции не было, хотя частота возникновения нефатального инфаркта миокарда (ИМ) была больше у женщин и меньше у мужчин из группы, получавшей ирбесартан, по сравнению с группой, получавшей плацебо. По сравнению с группой, получавшей амлодипин, частота возникновения нефатального инфаркта миокарда и инсульта у женщин из группы, получавшей ирбесартан, была выше, в то же время количество случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности во всей популяции была меньше. Никакого убедительного объяснения таких результатов у женщин найдено не было.

Исследование «Влияние ирбесартана на микроальбуминурию у больных сахарным диабетом II типа с и гипертензией» (IRMA 2) показало, что ирбесартан в дозе 300 мг у пациентов с микроальбуминурией замедляет прогрессию к появлению явной протеинурии. IRMA 2 — дважды слепое плацебо-контролируемое исследование, в котором оценивалась смертность среди 590 больных сахарным диабетом II типа с микроальбуминурией (30-300 мг в сутки) и нормальной функцией почек (креатинин сыворотке ≤ 1,5 мг / дл у мужчин и < 1,1 мг / дл у женщин). В исследовании изучались отдаленные во времени (через 2 года) последствия применения препарата «Апровель » — воздействие на прогрессию к появлению клинически выраженной (явной) протеинурии (скорость экскреции альбумина с мочой (ШЕАС)> 300 мг в сутки и увеличение ШЕАС минимум на 30 % от исходного уровня). Заранее определенной целью был артериальное давление на уровне ≤135 / 85 мм рт. ст. Для содействия достижению этой цели с необходимости вводили дополнительные гипотензивные агенты (кроме ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина II и дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов). Во всех группах лечения уровне артериального давления, которых достигали пациенты, были подобными, но в группе, получавшей 300 мг ирбесартана меньшее количество субъектов (5,2%), чем у тех, что получали плацебо (14,9%) или 150 мг ирбесартана в сутки (9,7%), достигла конечной точки — явной протеинурии. Это свидетельствует о снижении относительного риска на 70% после применения высокой дозы по сравнению с плацебо (p = 0,0004). Одновременном увеличении скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в течение первых трех месяцев лечения не наблюдалось. Замедление прогрессии к появлению клинически выраженной протеинурии было заметным уже через три месяца, и этот эффект длился поездом 2-летнего периода. Регрессия к нормоальбуминурия (<30 мг в сутки) наблюдалась чаще в группе, получавшей Апровель 300 мг (34%), чем в группе, получавшей плацебо (21%).

Фармакокинетика. После приема внутрь ирбесартан хорошо абсорбируется: исследования показали, что биодоступность составляет примерно 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы составляет примерно 96%, при этом связывание с клетками крови незначительно. Объем распределения — 53-93 литра. После приема или введения 14 С ирбесартана 80-85% циркулирующей в плазме радиоактивной метки приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуронидом и окисления. Основным циркулирующим в крови метаболитом является ирбесартан-глюкуронид (приблизительно 6%). Данные исследований in vitro свидетельствуют, что ирбесартан окисляется в основном ферментом CYP2C9 цитохрома P450; изофермент CYP3A4 на него почти не влияет.

Фармакокинетика ирбесартана в диапазоне доз от 10 до 600 мг является линейной и пропорциональной дозы. Менее пропорциональный рост оральной абсорбции наблюдается в дозах 600 мг (вдвое больше максимальной рекомендованную дозу) механизм этого неизвестен. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после перорального применения препарата. Общий и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл / мин , соответственно. Конечный период полувыведения ирбесартана — 11-15 часов. Равновесные концентрации в плазме устанавливаются через 3 дня после начала применения препарата один раз в сутки. При применении один раз в сутки аккумуляция ирбесартана в плазме невелика (<20%). В одном исследовании у женщин, больных АГ, наблюдались несколько выше плазменные концентрации ирбесартана. Однако различий во времени полувыведения и аккумуляции ирбесартана не было. Для женщин менять дозы. У лиц пожилого возраста (³65 лет) значения АUС (площадь под кривой концентрации препарата) и C mах для ирбесартана были несколько выше, чем у более молодых пациентов (18-40 лет). Однако конечный период полувыведения существенно не менялся. Для пожилых пациентов коррекции дозы лекарственного средства нужно.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся через желчь и почки. После приема или введения 14 С ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальные — в фекалиях. Менее 2% полученной дозы ирбесартана выводится с мочой в неизмененном виде.

В одном исследовании изучалась фармакокинетика ирбесартана у 23 детей с гипертензией после применения в дозе ирбесартана 2 мг / кг один и несколько раз в сутки до максимальной суточной дозы 150 мг в течение 4 недель. Для сравнения фармакокинетики с таковой у взрослых отобрали 21 ребенка из этих 23 (двенадцать детей — в возрасте от 12 лет, девять — в возрасте 6-12 лет). Полученные результаты показали, что C max , АUС и клиренс у детей были сопоставимы с соответствующими показателями для взрослых пациентов, получавших 150 мг ирбесартана в сутки. При получении дозы один раз в сутки аккумуляция ирбесартана в плазме крови небольшой (18%).

Нарушение функции почек. У больных с нарушением функции почек или у больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести.

У пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени исследования не проводились.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 75 мг : белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа «2771» — на другой

таблетки по 150 мг : белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа «2772» — на другой

таблетки по 300 мг : белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа «2773» — на другой

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре ниже 30 ° C.

Упаковка

№ 14: по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

4.33 avg. rating (86% score) — 3 votes — оценок