Анаприлин (Anaprilin): описание, рецепт, инструкция

1. Главная
2. Альфа- и Бета — адреноблокаторы
3. Анаприлин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Anaprilini 0,01 

D. t. d. №20 in tab. 

S.: По 1 таблетке 3-4 раза в день.

 

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады ?-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения ?-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических ?2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Способ применения

Для взрослых: Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг, частота приема — 2-3 раза/сут. В/в струйно медленно — начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь — 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза — 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Показания

— артериальная гипертензия;
— стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
— синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия
— эссенциальный тремор
— профилактика мигрени
— алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание)

— тревожность
— феохромоцитома (вспомогательное лечение)
— диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов)
— симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада
— брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин)
— СССУ
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии.
— острая сердечная недостаточность
— кардиогенный шок
— повышенная чувствительность к пропранололу.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутаннос

Пиндолол (PINDOLOL): описание, рецепт, инструкция

1. Главная
2. Бета — адреноблокаторы
3. Пиндолол

Аналоги (дженерики, синонимы)

Корзид, Пенбутолол, Надолол, Метипранолол, Калбета

Рецепт (международный)

Rp: Tab. Pindololi 0,02 №10
S. по 1 таблетке 2 раза в день.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью, обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Ингибируя β-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют β1- и 25% — β2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижается внутриклеточный ток ионов кальция.
Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Благодаря внутренней симпатомиметической активности оказывает прямое дилатирующее воздействие на периферические сосуды.
Антиаритмический эффект обусловлен угнетением некоторых аритмогенных факторов, таких как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), цАМФ, играющего важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД. Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям.
Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, понижает концентрацию ЛПВП в плазме крови.

Способ применения

Для взрослых: Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь начальная доза — по 5 мг 3 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают на 5 мг в неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 7.5 мг до 30 мг. Кратность приема — 2-3 раза/сут.

Максимальная разовая доза составляет 20 мг.
Для в/в введения (медленно) начальная доза составляет 400 мкг, затем каждые 20 мин дозу можно повышать на 200 мкг до максимальной дозы 1.2 мг.

Показания

— артериальная гипертензия
— стенокардия напряжения (профилактика приступов)
— наджелудочковая тахикардия
— тахисистолическая форма мерцания предсердий
— наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия
— гипертрофическая кардиомиопатия
— гиперкинетический кардиальный синдром
— пролапс митрального клапана.
В качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме.

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени

— синоатриальная блокада
— брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин)
— кардиогенный шок
— СССУ
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда)
— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии
— острая сердечная недостаточность
— стенокардия Принцметала
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
— бронхиальная астма (тяжелого течения)
— болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое)
— выраженные нарушения функции печени и/или почек
— сахарный диабет
— лактация (грудное вскармливание)
— одновременный прием ингибиторов МАО
— повышенная чувствительность к пиндололу.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемо

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ — БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ (АНАПРИЛИН, АЛЬПРЕНОЛОЛ, БОПИНДОЛОЛ, ОКСПРЕНОЛОЛ, ПИНДОЛ0Л)

Индекс материала АДРЕНОБЛОКАТОРЫ АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. АЛЬФА-АДРЕНОЛИТИКИ (ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОТАМИН) АЛЬФА-АДРЕНОЛИТИКИ (БУТИРОКСАН, ПРАЗОЗИНА ГИДРОХЛОРИД) БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ (АНАПРИЛИН, АЛЬПРЕНОЛОЛ, БОПИНДОЛОЛ, ОКСПРЕНОЛОЛ, ПИНДОЛ0Л) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ И КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (МЕТОПРОЛОЛ-ТАРТРАТ, ТАЛИНОЛОЛ, АТЕНОЛОЛ, НАДОЛОЛ И ДР.) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ И КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (ТИМОЛОЛ МАЛЕАТ, АПТИН, БЕТАПРЕССИН)) АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ (ЛАБЕТАЛОЛ, ПРОКСОДОЛОЛ) Все страницы Страница 4 из 7     БЛОКАТОРЫ В-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ) АНАПРИЛИН (фармакологические аналоги: пропранолола гидрохлорид, обзидан, индерал) — угнета­ет бета1 – бета2-адренорецепторы. За счет блокады (бета 1-адренорецепторов сердца уменьшает частоту и силу сердечных сокращений; облегчая работу сердца, снижает потребность его в кислороде, а также артериальное давление. Анаприлин ста­билизирует содержание калия в миокарде. Анаприлин применяют при стенокардии, некоторых формах артериальных гипертензий, при синусовых аритмиях, тахикардии. Анаприлин противопоказан при инфаркте миокарда вследствие отрицатель­ного инотропного действия, нарушения проводимости. Форма выпуска: анаприлин — таблетки по 0,01 г и 0,04 г; обзидан — таблетки по 0,04 г и ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б. Пример рецепта анаприлина на латинском:   Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20 D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при необходимости увеличить до 2-4 таблеток 3 раза в день).   Rp.: Tab. Obzidani 0,04 N. 20 D. S. По 1/2 таблетки 2-3 раза в день, постепенно увеличить дозу до 1 таблетки 3 раза в день.   Rp.: Sol. Obzidani 0,1 % 5 ml D. t. d. N. 5 in ampull. S. Вводить внутривенно медленно по 4 мл для купирования приступа аритмии с промежутками 2-5 минут до появления эффекта (не бо­лее 5-10 мл).   АЛЬПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: аптин)— неизбирательный бета-адреноблокатор. Альпренолол обла­дает внутренней симпатомиметической активностью, на частоту сердечных сокращений влияет мало. Показания к применению альпренолола, побочные действия и противопоказания такие же, как для анаприлина. Альпренолол назначают внутрь по 2- 4 таблетки в день. Форма выпуска альпренолола: таблетки по 0,05 г. Список Б. БОПИНДОЛОЛ — неизбирательный бета-адреноблокатор с умеренной сим­патомиметической активностью, обладает продолжительным действием. Бопиндолол на­значают 1 раз в сутки по 1-2 мг при артериальной гипертензии и стенокар­дии. После достижения терапевтического эффекта дозу  бопиндолола уменьшают до 0,5 мг в день. Побочные действия бопиндолола и противопоказания к применению такие же, как у других В-блокаторов. Форма выпуска бопиндолола: таблетки по 0,001 г (1 мг). Список Б. ОКСПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: тразикор, коретал) — по действию близок к анаприлину, но менее угнетает миокард. Окспренолол обладает умеренной внутренней симпатомиметической активностью. Окспренолол применяют при стенокардии, аритмии, гипертони­ческой болезни (вместе с другими гипотензивными средствами). Форма выпуска окспренолола: таблетки по 0,02 г и 0,08 г. Пример рецепта окспренолола на латинском:   Rp.: Tab. «Trasicor» 0,02 N. 20 D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 2 таблеток 2-3 раза в день (суточная доза 80-120 мг).   ПИНДОЛ0Л (фармакологические аналоги: вискен) — является некардиоселективным бета-адреноблокатором с выраженной симпатомиметической активностью. Малотоксичен, пиндолол ока­зывает продолжительное действие (можно назначать 2 раза в сутки). По действию пиндолола не уступает другим бета-адреноблокаторам при артериальной гипер­тензии, стенокардии и аритмиях сердца; хорошо пиндолол проникает через мембраны. По другим показателям пиндолол близок к окспренололу. Форма выпуска пиндолола: таблетки по 0,005 г Пример рецепта пиндолола на латинском:   Rp.: Tab. Pindololi 0,005 N. 30 D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOLUM) | Описание активных веществ

пропранолол — липофильный неселективный блокатор β-адренорецепторов без ВСА. Снижает ЧСС и силу сердечных сокращений, замедляет АV-проводимость, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает мембраностабилизирующий эффект и снижает частоту возникновения эктопических очагов. Терапевтический эффект заключается в отрицательном хронотропном и инотропном действии на миокард. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели курса лечения.

Пропранолол резорбируется в пищеварительном тракте более чем на 90% и при первичном прохождении через печень метаболизируется почти на 70%. Биодоступность — около 30%. При длительном приеме пропранолол почти полностью метаболизируется, причем можно идентифицировать до 18 разнообразных его метаболитов. 4-Гидроксипропранолол обладает слабой β-адренолитической активностью. Объем распределения пропранолола составляет 3,61 л/кг массы тела, связывание с белками плазмы крови — 93%. C_{maxв плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Элиминация пропранолола осуществляется преимущественно через печень и более чем на 90% в виде метаболитов. T½ — 3–6 ч.}

АГ, гиперкинетический сердечный синдром, ИБС, тахиаритмии, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, симптоматическое лечение гипертиреоза.

внутрь за 10–15 мин до еды по 10–20 мг 2–4 раза в сутки. Дозы постепенно повышают до 40 мг 4–6 раз в сутки.

декомпенсированная сердечная недостаточность (NYHA III и IV), кардиогенный шок, АV-блокада II–III степени, брадикардия (<50 уд./мин), синоаурикулярная блокада, выраженная артериальная гипотензия, нарушения периферического кровообращения, БА, ХОБЛ, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к пропранололу.

повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии и ощущение холода в конечностях, диспептические явления, бронхоспазм, кожные реакции, конъюнктивит, нарастание признаков сердечной недостаточности, брадикардия, нарушения АV-проводимости, артериальная гипотензия, нарушения сна, депрессия, кошмарные сновидения, галлюцинации, усиление нарушений периферического кровообращения, уменьшение слезоотделения, гипогликемия, ощущение сухости во рту, судороги и слабость в мышцах, нарушения потенции, в отдельных случаях — нарушение зрения и кератоконъюнктивит, усиление приступов стенокардии.

пациентам с феохромоцитомой следует одновременно назначить блокаторы α-адренорецепторов. Осторожно следует применять пропранолол при нарушениях АV-проводимости, у больных сахарным диабетом и при голодании. При нарушениях функции печени и почек необходимо снизить дозу пропранолола.

Пропранолол может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реакции, особенно при одновременном употреблении алкоголя или приеме препаратов, угнетающих ЦНС.

Пропранолол проникает через плацентарный барьер. Исследований по применению пропранолола в I триместр беременности не проводили. В целях предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного необходимо прервать терапию пропранололом за 48–72 ч до предполагаемого срока родов. Новорожденного следует в течение 48–72 ч оставить под наблюдением врача.

при в/в терапии антагонистами кальция (верапамил и дилтиазем) противопоказан прием блокаторов β-адренорецепторов (исключение — интенсивная терапия). При одновременном применении пропранолола и норадреналина или ингибиторов МАО возможно резкое повышение АД. При сочетании пропранолола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, анестезирующими средствами, антигипертензивными и сосудорасширяющими препаратами и диуретиками наблюдается резкое снижение АД. Кардиодепрессивное действие пропранолола потенцируется сочетанием его с антиаритмическими или анестезирующими средствами. Отрицательное хронотропное и дромотропное действие пропранолола проявляется при его сочетанном приеме с резерпином, клонидином, метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами. Пропранолол усиливает эффекты тубокурарина. При приеме пропранолола и инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов маскируются симптомы гипогликемии, особенно при физической нагрузке. Циметидин увеличивает содержание пропранолола в плазме крови.

симптомы интоксикации пропранололом зависят от исходного состояния пациента. При тяжелой сердечной недостаточности даже низкие дозы пропранолола могут вызвать признаки передозировки, преобладают симптомы поражения пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Возможны ощущение усталости, потеря сознания, мидриаз, иногда судороги, артериальная гипотензия, брадикардия вплоть до асистолии, бронхоспазм, гипогликемия, шок.

Для устранения симптомов передозировки показано в/в введение 1–2 мг атропина, а также применение препаратов, обладающих β-симпатомиметической активностью (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин, эпинефрин). Глюкагон следует вводить вначале в/в в дозе 0,2 мг/кг, затем за 12 ч довести дозу до 0,5 мг/кг.

Дата добавления: 27.10.2019 г.