ПРОПРАНОЛОЛ | Активные вещества | Vidal.ru
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.
Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.
Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.
При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.
При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином — усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом — описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.
Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.
При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.
У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.
При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином — уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом — возможно изменение действия миорелаксантов.
При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.
При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.
При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.
Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).
При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.
Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.
Пропранолол: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы о лечении гемангиомы
Закрыть
- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА - Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Общий анализ крови .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин .. Сыворотка крови
- [Т]
инструкция по применению, аналоги, отзывы
Лекарственное средство Пропранолол принадлежит к фармакологической группе неизбирательных адреноблокаторов, что означает его способность блокировать рецепторы в области сердечной мышцы и сосудов, реагирующих на выброс адреналина и норадреналина.
Пропранолол служит для нормализации уровня возбудимости клеток в узле миокарда, уменьшения количества кислорода, необходимого для нормальной работы сердечной мышцы, нормализации частоты сердечных сокращений, расслабления стенок сосудов при одновременном увеличении их просвета.
Прием средства показан для продолжительной терапии повышенного артериального давления и для снижения внутриглазного давления. Пропранолол оказывает на сердечную мышцу защитное действие, при длительном употреблении способен снижать вероятность наступления инфаркта и летального исхода при нарушении работы сердечно-сосудистой системы в 50% случаев.
Препарат характеризуется позитивным эффектом при использовании для устранения последствий наступления климакса и способствует увеличению частоты произвольных и провоцируемых сокращений мышц, участвующих в родовой деятельности.
Наряду с этим, действующие вещества лекарственного средства могут вызывать нарушение периферического кровообращения, брадикардию, различные виды сердечной недостаточности. Негативное влияние компонентов лекарства Пропранолол отмечает инструкция при использовании для терапии лиц, перенесших заболевания дыхательных путей, например бронхоспазмы или острую форму астмы.
Аналоги препарата содержат идентичное пропранололу действующее вещество и назначаются исходя из противопоказаний и при негативных последствиях приема оригинального медикамента. В определенных дозах, препарат способен оказывать на организм седативное действие, поэтому при его приеме следует воздержаться от управления транспортным средством и участия в процессах требующих сосредоточения.
Фармакологическая группа
Блокировка бета 1 и бета 2 адренорецепторов сосудистых стенок приводит к их расслаблению. Это, в свою очередь, вызывает снижение АД, уменьшение количества необходимого для работы миокарда кислорода и увеличивает поступление необходимых питательных веществ к органам.
Описывает Пропранолол инструкция по применению, которая характеризует его как средство, обладающее гипотензивным, противоаритмическим и антиангинальным эффектами:
- Противоаритмический эффект обеспечивается за счет снижения чувствительности клеток миокарда, снижения реакции сердечной мышцы на действие внешних факторов, провоцирующих нарушение ритма пульсаций. Положительное действие этого свойства состоит в снижении способности крепления тромбоцитов на стенках сосудов и формирования их агломераций и одновременном предупреждении активности фермента, отвечающего за свертываемость крови при увеличении количества адреналина в крови.
- Антиангинальный эффект при использовании препарата состоит в сокращении количества кислорода, необходимого для работы сердечной мышцы в нормальном ритме. Применение медикамента Пропранолол способствует устранению тахикардии, снижению частоты сердечных сокращений, оказывает профилактическое действие, предупреждая возможность возникновения инфаркта миокарда и приступов стенокардии. Это свойство препарата Пропранолол обеспечивает снижение скорости непроизвольного возбуждения синусного водителя ритма, устранение тахикардии и избыточной восприимчивости элементов симпатической системы.
- Гипотензивный эффект достигается через несколько недель при регулярном употреблении препарата благодаря способности средства Пропранолол понижать уровень АД, за счет провоцирования увеличения просвета сосудов при одновременном устранении их спазмирования. Нормализация АД и увеличение просвета сосудов приводит к уменьшению количества крови, поступающей в результате венозного возврата, что способствует снижению нагрузки на сердце и нормализации функционирования периферической системы кровоснабжения. Гипотензивный эффект обуславливает уменьшение чувствительности рецепторов в отделе дуги аорты, что приводит к отсутствию их активизации при снижении АД крови.
Дополнительные эффекты, достигаемые при использовании препарата Пропранолол, включают в себя:
- снижение вероятности формирования атеросклеротических бляшек и устранение имеющихся, что снижает выраженность симптомов ИБС и гипертонии;
- улучшение когнитивных и физических способностей человека, повышение общего тонуса организма;
- возможность применения препарата Пропранолол в области гинекологии и акушерства с целью активизации сокращений матки, уменьшения потерь крови в процессе родов и в постродовой период.
Причины артериальной гипертонии
Форма выпуска
Основная форма выпуска для лекарственного средства Пропранолол представлена таблетками, в которых в роли действующего вещества выступает пропранолол. Торговым названием препарата является Пропранолол, инструкция по применению, кроме этого, отмечает второе название медикаментозного средства, выпускаемого под маркой Пропранолол Никомед. В каждой таблетке в зависимости от типа выпускающей фирмы может содержаться
- 10;
- 40;
- 80;
- 160 мг активного вещества.
Тип входящих в состав дополнительных компонентов зависит от фирмы производителя. Полный перечень компонентов лекарственное средство Пропранолол и его аналоги содержат в инструкции по использованию.
Механизм действия
Механизм действия препарата Пропранолол основан на снижении количества поступающих в клетку ионов кальция на основе неселективного блокирования 1 и 2 адренорецепторов. Уменьшение проводимости и чувствительности клеток приводит к снижению частоты сокращений миокарда и частоты пульсаций.
Инструкция по применению
Период сохранения эффекта действующего вещества составляет 5 лет со времени, указанного производителем на упаковке.
Поскольку Пропранолол обладает рядом специфичных побочных эффектов, при его назначении и применении следует учитывать некоторые особенности препарата, к основным из которых относятся:
- Использование лекарства Пропранолол уменьшает количество слезной жидкости, что важно учитывать при назначении для больных, использующих контактные линзы.
- Точное соблюдение указанных лечащим врачом дозировок средства Пропранолол с их увеличением при необходимости по мере течения курса терапии.
- Периодическое прохождение осмотра у лечащего врача, рекомендуемая частота которого составляет раз в 2–3 недели. Оценка процесса терапии специалистом, опрос на предмет осложнений, сдача общего анализа крови, снятие показателей ЭКГ, контроль уровня сахара и частоты сокращения сердечной мышцы. При необходимости возможно назначение врачом консультации и обследования у других специалистов.
- Для лиц пожилого возраста опасность употребления препарата состоит в высокой вероятности нарушений работы почек.
- У практикующих курильщиков отмечается уменьшение эффективности лекарственного средства.
- При увеличении риска возникновения аритмий с тяжелым течением или ИМ, прием препарата отменяется в течение нескольких недель, снижая дозировку Пропранолола на ¼ каждые 4 дня.
- Использование следует прекратить перед проведением оперативного хирургического вмешательства и за несколько дней до проведения анестезии.
При беременности и на протяжении периода лактации Пропранолол назначается в редких случаях, когда эффект, достигаемый в организме матери, превышает возможный риск для внутриутробного развития плода. При этом проводится наблюдение за состоянием беременной женщины с завершением курса приема препарата за 2–3 дня до предполагаемого срока родов.
Показания
Индивидуальное назначение препарата Пропранолол в зависимости от стадии болезни и симптоматики индивидуального течения входит в обязанности лечащего врача, если у больного обнаружены следующие показания к применению:
- пролапс митрального клапана;
- синусовые и поджелудочковые сбои ритма;
- абстинентный синдром, возникающий при отказе от употребления табака, наркотиков и алкоголя;
- стенокардия;
- необходимость стимуляции родовой деятельности при слабости маточных сокращений;
- устранение негативных эффектов, вызванных наступлением климакса;
- аортальная и портальная гипертензия;
- сердечная недостаточность;
- тиреотоксикоз, при котором препарат используется в качестве дополнительного средства в составе комплексной терапии;
- ишемическая болезнь сердца;
- экстрасистолия;
- мигрень;
- паническое и тревожное состояние;
- симпатоадреналиновый криз;
- гипертрофированная дистрофия сердечной мышцы;
- сужение просветов аорты.
Дозировка
Таблетки, выпускаются под торговым названием Пропранолол, а рецепт печатается на латинском языке.
Каждая таблетка используется целиком, не допускается применять раскусывание или другие виды измельчения препарата. Прием медикамента Пропранолол обладает наибольшей эффективностью при употреблении после приема пищи. После проглатывания, необходимо запить таблетку кипяченой водой, кефиром или соком.
Нормы приема лекарства Пропранолол назначает лечащий врач в соответствии с индивидуальной симптоматикой и течением болезни у пациента. Известна дозировка медикамента Пропранолол для терапии различных нарушений:
- При терапии гипертензии используют несколько раз в день по 40 мг за прием с увеличением дозировки в течение 2–4 недель курса. Одной из возможных форм является использование 80 и 160 мг таблеток при более тяжелом течении болезни, сохраняя приведенную периодичность употребления.
- Тиреотоксикоз, при лечении которого разовая норма приема средства Пропранолол составляет 10 мг, при этом суточная норма действующего вещества, поступающего в организм больного не должна превышать 40 мг/сут.
- При стабилизации состояния после инфаркта и для профилактики рекомендуемая разовая доза препарата Пропранолол составляет 20 мг при четырехкратном употреблении в течение дня. При назначении дозировки 40 мг, норма приема медикамента Пропранолол остается прежней и сокращается до двух раз в сутки при употреблении таблеток, содержащих 80 мг действующего вещества.
- Терапия мигрени включает прием средства Пропранолол 2 р в сутки по 40 мг за раз.
- Дозировки для детей старше 12 лет совпадают с нормами приема взрослых. Для детей младших возрастных групп, начальная доза препарата определяется, исходя из массы тела в расчете 0,5–1 мг/кг массы в сутки. Первые 7 дней Пропранолол используется по описанной схеме лечения. После этого суточная доза увеличивается до терапевтических значений 2–4 мг/ кг веса ребенка, причем полученное суточное количество делится на несколько приемов за день.
Побочные эффекты
Лекарственное средство Пропранолол, как предусматривает инструкция по применению, отпускается по назначению врача при предъявлении рецепта установленной формы. Побочные эффекты, которые имеет Пропранолол, представляют собой состояния, вероятность наступления которых при приеме препарата многократно увеличивается.
В случае их наступления возможными путями являются:
- cнижение дозировки препарата;
- подбор медикаментов из группы аналогов;
- отмена курса лечения.
Среди наиболее часто возникающих побочных эффектов при использовании лекарственного средства Пропранолол выделяют:
- для нервной системы — возникновение чувства слабости, сонливости, вялости, головокружения, путаница в мыслях, психозы, судороги, кратковременное исчезновение памяти, потеря чувства времени и нарушение пространственного ориентирования, повышенное потоотделение, лихорадка;
- для органов чувств — нарушение вкусового восприятия, сухость слизистых поверхностей рта и глаз, фарингит, ринит;
- для сердечно-сосудистой системы — ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, снижение сокращений сердечной мышцы, боли в загрудинном отделе, аритмия, снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное, снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов в плазме крови;
- для пищеварительного тракта — метеоризм, появление болей в эпигастральной области, нарушения стула, тошнота и рвота, ухудшение работы печени, появление желтушности кожных покровов и склер, изменение цвета мочи на более темный оттенок;
- для эндокринной системы — нарушение либидо и ухудшение потенции у мужчин, снижение уровня глюкозы в крови за счет дисфункции щитовидной железы у инсулинозависимых больных;
- аллергические проявления в виде сыпи, крапивницы, зуда поверхности кожных покровов;
- для кожных покровов — переход псориаза в стадию рецидива, сыпь;
- для органов дыхательной системы — появление болевых ощущений в области грудной клетки, нарушения ритма дыхания, появление кашля;
- при беременности — задержка внутриутробного развития плода, развитие брадикардии.
Противопоказания
Пропранолол имеет противопоказаниями к назначению и употреблению для проведения терапии, которые включают в себя:
- индивидуальную непереносимость компонентов состава;
- наличие нарушений системы периферического кровообращения;
- брадикардию при снижении частоты пульсаций меньше 50–55 уд/мин;
- острую или хроническую форму сердечной недостаточности;
- слабость синусового узла;
- снижение АД;
- стенокардию Принцметала;
- бронхиальную астму;
- депрессии;
- сахарный диабет;
- нарушение функций почек или печени;
- аритмии желудочков;
- наличие псориаза в форме ремиссии;
- эндартериит;
- тромбофлебит;
- гипертиреоз;
- периферические болезни сосудов;
- пожилой возраст;
- гипотонию.
Схема лечения гипертонической болезни
Рецепт на латинском
Рецепт на латинском для препарата Пропранолол записывается в следующем виде:
Rp: Tabulettae Propranololi 0,01 № 40 D. S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.
После обозначения «Rp» следует название лекарственного средства и форма выпуска препарата Пропранолол (Tabulettae Propranololi). Следующие цифры обозначают количество действующего вещества и указываются в граммах или миллиграммах. В приведенном примере, указана дозировка в граммах 0,01 г или 10 мг. Под обозначением № находится количество таблеток в упаковке, которое представитель аптеки должен предоставить больному при предъявлении рецепта. Последние цифры после символов «D. S. «обозначают индивидуальную дозировку приема препарата для больного, рекомендуемую врачом.
Отзывы
Отзывы пациентов, свидетельствуют о том, что Попранолол эффективно устраняет перечисленные симптомы, однако при его употреблении важно придерживаться инструкции по применению и соблюдать рекомендуемые врачом дозировки. Принимавшие Пропранолол пациенты, отмечают нормализацию частоты сердечных сокращений и давления, эффективность при приступах тахикардии.
Иногда согласно отзывам больных прием средства Пропранолол вызывал изменение вкусовых ощущений, появление симптомов тошноты, в некоторых случаях отмечалось появление зуда на поверхности кожи. Кроме того, несколько характеристик свидетельствуют о недостаточной эффективности, которую имеет Пропранолол в борьбе с мигренью.
Аналоги, синонимы
Заменить средство Пропранолол при наличии противопоказания могут препараты аналоги:
- Пропранобене;
- Обзидан;
- Анаприлин;
- Индерала ЛА;
- Индерал;
- Метопролол;
- Атенолол;
- Алотендин;
- Арител, Арител Плюс;
- Бетаксолол;
- Бетак;
- Беталок;
- Бидоп;
- Бинелол;
- Бисогамма;
- Лидалок;
- Корвитол;
- Локрен;
- Метокор;
- Метокард;
- Небилет;
- Нипертен;
- Сердол;
- Эгилок;
- Соталекс;
- Тирез;
- Небиволол.
В чем разница между Пропранололом и Бисопрололом?
На приеме врача часто задают вопрос, в чем разница между препаратами Пропранолол и Бисопролол? В то время как Пропранолол относится к фармакологической группе неселективных адреноблокаторов, Бисопролол представляет собой группу селективных бета-блокаторов.
Бисопропол отличается высокой липофильностью и имеет хорошие показатели при попадании в ЦНС, в результате его использования устраняется чувство тревоги, синдром дрожания рук и происходит нормализация работы нервной системы.
Таблетки Анаприлин и Пропранолол представляют собой синонимы, как по действующему веществу, так и по показателям эффективности, что позволяет назначать это средство, являющееся прямым аналогом препарата, в качестве замены оригинального лекарства.
Полезное видео
Полезную информацию о причинах повышения артериального давления смотрите в следующем видео:
Заключение
- Пропранолол представляет собой эффективное лекарственное средство из группы неселективных бета-блокаторов.
- Он характеризуется высокой эффективностью для нормализации частоты сердечных сокращений, давления и снижения нормы кислорода, необходимого для нормальной работы сердечной мышцы.
- Побочные эффекты при употреблении препарата Пропранолол касаются по большей части расстройства сна, угнетения нервной системы больного.
- Помимо основного терапевтического эффекта, Пропранолол способствует улучшению циркуляции крови в органах, нормализует внутриглазное давление, используется для активизации провоцируемых сокращений матки во время родовой деятельности.
- Пропранолол способствует снижению вероятности инфаркта и внезапных сердечных приступов, что ведет к увеличению продолжительности жизни пациентов, имеющих повышенный риск сосудистой катастрофы.
Описание действующего вещества ПРОПРАНОЛОЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия
PROPRANOLOL — латинское название действующего вещества ПРОПРАНОЛОЛ
C07AA05 (Propranolol)
Перед использованием препарата ПРОПРАНОЛОЛ вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.001 (Бета1-, бета2-адреноблокатор)
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде — менее 1%.
ПРОПРАНОЛОЛ: ДОЗИРОВКА
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг, частота приема — 2-3 раза/сут.
В/в струйно медленно — начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза — 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.
Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.
Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.
При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.
При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином — усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом — описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.
Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.
При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.
У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.
При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином — уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом — возможно изменение действия миорелаксантов.
При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.
При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.
При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.
Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).
При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.
Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.
Беременность и лактация
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
ПРОПРАНОЛОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).
Показания
Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Пропранолол — инструкция, применение, аналоги
Пропранолол – препарат, применяющийся в кардиологии.
Фармакологическое действие
Пропранолол – это бета-адреноблокатор, уменьшающий частоту и силу сокращений сердца, величину выброса сердца, потребность мышцы сердца в кислороде и ее сократительную способность.
Препарат понижает давление, повышает тонус бронхов, усиливает сокращения матки, уменьшает выраженность маточных кровотечений, возникающих после операций или родов.
Форма выпуска
Пропранолол выпускают в виде таблеток, капсул, раствора.
Аналоги Пропранолола: Индерал, Анаприлин, Обзидан, Пропранобене.
Показания к применению Пропранолола
Препарат используют для лечения стенокардии напряжения, синусовой тахикардии, гипертензии, инфаркта, мерцательной тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, наджелудочковой тахикардии, эссенциального тремора; для профилактики приступов мигрени; для устранения чувства тревоги и симптомов алкогольной абстиненции.
Есть хорошие отзывы о Пропранололе, применяющемся в качестве вспомогательного средства при тиреотоксическом кризе, диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме. Аналоги Пропранолола могут использоваться по этим же показаниям, но схему лечения назначает врач.
Инструкция Пропранолола: способ применения
Для лечения гипертензии принимают Пропранолол внутрь два раза в сутки по 40 мг. Если давление не будет понижаться, дозировку увеличивают до 120-160 мг в сутки. Допустимая суточная дозировка – 320 мг.
Для лечения нарушений сердечного ритма, стенокардии принимают Пропранолол в дозировке 60 мг в сутки, после чего постепенно переходят на 80-120 мг. Принимают лекарство 2-3 раза в день. Максимальная дозировка в этом состоянии – 240 мг.
Для лечения эссенциального тремора и профилактики приступов мигрени назначают Пропранолол в дозировке 80-120 мг в сутки. По показаниям дозировку можно повысить до 160 мг.
При пароксизмальных нарушениях ритма сердца и тиреотоксическом кризе рекомендуется вводить Пропранолол внутривенно, медленно, в дозировке 1 мг. Через две минуты препарат вводят повторно. Если результата не будет, повышают дозу до 10 мг, но при этом контролируют показатели сердечной деятельности и давление.
Роженицам для стимулирования родовой деятельности Пропранолол по инструкции вводят с получасовыми промежутками 4-6 раз по 20 мг. Дозировку следует уменьшить, если диагностирована гипоксия у плода.
Для предупреждения осложнений после родов вводят 60 мг в сутки на протяжении 3-5 дней.
Для пациентов с нарушением функции печени схему лечения корректируют, а при нарушении работы почек лекарство можно принимать в обычном порядке.
Побочные действия
Применение Пропранолола может стать причиной слабости, депрессии, утомляемости, бессонницы, сонливости, спутанности сознания, непродолжительной потери памяти, галлюцинаций, тремора, ухудшения зрения, сухости глаз, повышенного сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, снижения давления, усугубления хронической сердечной недостаточности, болей в груди и эпигастрии, тошноты, метеоризма, диареи или запора, изменения вкуса, болей в спине, ухудшения потенции или либидо, артралгии.
Есть отзывы о Пропранололе, свидетельствующие о том, что лекарство может вызывать задержку развития плода, брадикардию и гипогликемию у плода.
При передозировке Пропранолола и аналогов препарата наблюдается головокружение, брадикардия, серьезное снижение давления, AV блокада, посинение ладоней или ногтей, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, также могут начаться судороги, бронхоспазмы. Для устранения последствий отравления больному делают промывание желудка, дают активированный уголь, при необходимости вводят атропин, лидокаин, сердечные гликозиды, добутамин, диазепам, глюкагон, диуретики, устанавливают кардиостимулятор.
Противопоказания к Пропранололу
Пропранолол по инструкции противопоказан при острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, синусовой брадикардии, стенокардии Принцметала, кардиомегалии, гипотензии, бронхиальной астме, диабете с кетоацидозом, кормящим женщинам.
Под наблюдением должны принимать препарат дети, пациенты с хронической сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, синдромом Рейно, тиреотоксикозом, депрессией, миастенией, псориазом, феохромоцитомой, аллергией, во время беременности, в пожилом возрасте.
Не рекомендуется принимать Пропранолол одновременно с аллергенами и экстрактами аллергенов, применяющихся в иммунотерапии и для проведения кожных проб, а также с рентгеноконтрастными йодсодержащими препаратами.
Судя по отзывам о Пропранололе, гипотензивное действие препарата ослабляют нестероиды, эстрогены, глюкокортикостероиды.
Также учитывается, что применение Пропранолола может влиять на эффективность инсулина и гипогликемических пероральных препаратов.
аналоги, инструкция по применению, описание и отзывы
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Обзидан Международное непатентованное название:
пропранолол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: пропранолола гидрохлорид 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 48,10 мг, крахмал картофельный 41,90 мг, тальк 11,70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,80 мг, желатин 2,3 мг, магния стеарат 1,60 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг.
Описание
Белые, круглые таблетки со скошенными краями. На одной стороне таблетки — риска, по одну сторону риски выдавлено «4», по другую «0». Другая сторона таблетки — гладкая.
Фармакотерапевтическая группа:
бета-адреноблокатор
Код ATX: C07AA05.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1-и 25% бета2-адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.
Фармакокинетика. Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема составляет 30-40% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 — 1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 90-95%. Объем распределения — 3 -5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения — 3-5 часа, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 часов. Выводится почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению:
к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД — более 100 мм рт.ст.), эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-IIIстепени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление — менее 100 мм рт.ст.), кардиогеный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферичеких сосудов (осложненные гангреной, «перемежающейся хромотой» или болью в покое), сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации.
С осторожностью — печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозы:
Внутрь, до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.
При стенока
Пропранолол
Клиническая фармакология Фармакологическое действие — гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее.
Блокирует бета 1 и бета 2 -адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении.
Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов.
При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
