Побочное действие прокаинамида на сердечно-сосудистую систему способствует снижению артериального давления и сократимости миокарда. Таблетки Новокаинамид также могут стать причиной сердечной недостаточности. Некорректный внутривенный ввод приводит к нарушению внутрижелудочковой и предсердной проводимости.

Среди других побочных эффектов следует отметить возможность возникновения:

• гемолитической анемии;
• лихорадки;
• кожной сыпи;
• микробных инфекций;
• кровоточивости десен и т. д.

Рецепт на латинском

Рецепт прокаинамида на латинском языке выглядит следующим образом:

Rp.: Tab. Procainamidi 0,25 D. t. d. N. 20

S. 6–8 таблеток в день (в 3–4 приема) с постепенным сокращением до 2–4 таблеток в сутки (в 2 приема).

Rp.: Sol. Procainamidi 10% 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. 5–10 мл внутримышечно или 2–5 мл внутривенно в растворе глюкозы.

Аналоги

Наличие аналогичных препаратов упрощает поиск необходимого лекарства. Прокаинамид имеет ряд аналогов, которые оказывают то же самое медикаментозное воздействие. Основные аналоги прокаинамида:

• Амидопрокаин;
• Кардиоритмин.

Эти препараты также понижают уровень возбудимости сердечной мышцы и угнетают эктопические очаги возбуждения. Амидопрокаин и Кардиоритмин показаны к применению при пароксизмальной тахикардии, экстрасистологии и пароксизмах мерцания предсердий.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о лечении аритмии:

Заключение

1. Главным плюсом применения прокаинамида считается его моментальное воздействие, купирующее приступы пароксизмальной мерцательной аритмии. При этом данный препарат не имеет негативного воздействия на функции левого желудочка.
2. К преимуществам этого средства можно отнести и минимальную вероятность развития побочных эффектов.
3. Для предупреждения осложнений прием этого средства должен осуществляться исключительно под контролем профильного специалиста.
4. Перед первым приемом больной должен тщательно изучить инструкцию для соблюдения правильного способа применения прокаинамида.

Новокаинамид

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат IA класса. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном (AV) узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной антиаритмической активностью, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови (МОК)). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

T_1/2 – 2.5-4.5 ч; при хронической почечной недостаточности — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Показания

Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Предсердные нарушения ритма: предсердная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Режим дозирования

В/в: 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/во капельно: 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более). В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл в сут). При в/в введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0.9% растворе натрия хлорида.

Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельном) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата). При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок; желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью. В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.

При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью в пожилом возрасте.

У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Перед в/в введением препарат необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин. Препарат следует применять только в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными средствами могут усиливаться м-холиноблокирующие эффекты; с пимозодом — удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Маркаин (MARCAINE): описание, рецепт, инструкция

Фармакологическое действие

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. При однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч — при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.
Бупивакаин имеет показатель рКа-8.2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).
Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 7 мин и 6 ч. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции эпидурального пространства, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0.58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2.7 ч, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0.38 после в/в введения. Бупивакаин, главным образом, отзывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 95%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата н печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин.
Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения препарата, васкуляризации в области введения.
У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика препарата сходна с показателями у взрослых.
Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме иатери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до РРК. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРК. Концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.

Способ применения

Для взрослых: Нижеприведенная таблица является руководством для дозирования препарата при наиболее часто выполняемых методиках. При расчете необходимой дозы важно основываться на клиническом опыте и оценке физического статуса пациента.
Рекомендации по дозированию
Дозы, указанные в таблице, считаются необходимыми для успешной блокады, и должны рассматриваться в качестве рекомендуемых для среднего взрослого пациента.
Для каудальной блокады могут использоваться более высокие дозы (см. таблицу).
При выполнении продленных блокад с помощью продленной инфузии либо дробного введения препарата следует учитывать возможность повышения его концентрации в плазме крови до токсической или вероятность возникновения местного повреждения нервных волокон. Накопленный к настоящему времени опыт показывает, что введение взрослому пациенту в течение 24 часов 400 мг препарата обычно хорошо переносите».
При использовании большого объема раствора, содержащего адреналин, следует принимать во внимание возможность риска развития системных эффектов адреналина.
Инфильтрация ≤30 ≤150 1-10, 3-8
Хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия
Ретробульбарная 2-4 10-20, 5, 4-8
Офтальмохирургия (см.предупреждения)
Перибульбарная 6-10, 30-50, 10, 4-8
Офтальмохирургия (см.предупреждения)
Межреберная (в расчете на нерв) 2-3, 10-15, 3-5, 4-8
Хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия, обезболивание при травме
Интерплевральная блокада 20, 100, 10-20, 4-8
Послеоперационная аналгезия
Блокада плечевого сплетения: подмышечная надключичная, межлестничная и подключичная периваскулярная: 30-40, 20-30, 150-200, 100-150, 15-30, 15-30, 4-8, 4-8
Блокада седалищного нерва, 10-35, 50-200, 15-30, 4-8
Хирургические вмешательства
Блокада бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1), 10-35, 50-200, 15-30, 4-8.
Хирургические операции
Эпидуральная (на поясничном уровне), 15-30, 75-150, 15-30, 2-3
Хирургические вмешательства, включая кесарево сечение, обезболивание родов и послеоперационное обезболивание (доза учитывает пробный тест)
Эпидуральная (на грудном уровне), 5-10, 25-50, 10-15, 2-3
Хирургические вмешательства (доза учитывает пробный тест)
Каудальная анестезия 20-30, 100-150, 15-30, 2-3
Интраоперационное и послеоперационное обезболивание. Терапия болевых синдромов и обезболивание при диагностических процедурах (доза учитывает пробный тест)
Препарат следует вводить с осторожностью, чтобы избежать развития острых токсических реакций при случайном внутрисосудистом введении препарата. Рекомендуется тщательно выполнять аспирационную пробу до и в процессе введения препарата. Если требуется введение большой дозы, например, при эпидуральной блокаде, рекомендуется предварительное введение тест- дозы: 3-5 мл бупивакаина с адреналином. В случае случайного внутрисосудистого введения препарата может возникнуть транзиторная тахикардия, легко выявляемая врачом. Основную дозу вводят медленно со скоростью 25- 50 мг/мин или дробно болюсно, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. При появлении признаков интоксикации, введение препарата должно быть немедленно прекращено.
Для д

СРЕДСТВА С ПРЕОБЛАДАЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ НА МИОКАРД И ПРОВОДЯЩУЮ СИСТЕМУ СЕРДЦА — ДИЗОПИРАМИД, НОВОКАИНАМИД

Пропафенон (Propafenonum): описание, рецепт, инструкция

1. Главная
2. Антиаритмические средства
3. Пропафенон

Аналоги (дженерики, синонимы)

Пролекофен, Фенопраин, Норфенон, Норморитмин, Ритмонорм.

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Propafenoni 0,35% — 20ml
D.t.d: №10 in amp.
S: В вену по 20мл в течение 3-6 минут под контролем ЭКГ.

Фармакологическое действие

Оказывает антиаритмическое и коронарорасширяюшее (расширяющее сердечные сосуды) действие. Относится к антиаритмикам 1C класса: удлиняет рефракторный период (момент невозбудимости) предсердий и желудочков, повышает порог возбудимости, тормозит образование возбуждения и его распространение от предсердий к желудочкам.

Способ применения

Для взрослых: Применяют внутривенно и внутрь. В вену вводят обычно в дозе 1мг/кг (от 0,5 до 2 мг/кг), медленно — в течение 3-6 мин под контролем электрокардиограммы. Интервал между первой и второй инъекциями должен составлять 90-120 мин. При тяжелых аритмиях вводят капельно в изотоническом (5%) растворе глюкозы. Инфузию начинают через 3-5 мин после внутривенного введения. Поддерживающая доза -0,3 мг/кг в час.
Внутрь назначают в дозе 0,6 мг (600 мг) в сутки (4 раза по 150 мг или 2 раза по 300 мг), иногда -до 0,9 г в сутки.

Показания

Эффективен при различных нарушениях сердечного ритма. Применяют для купирования (снятия) и лечения желудочковых и наджелудочковых экстрасистолии (нарушений ритма сердца), при синдроме Вольфа-Парки неона-Уайта (нарушении ритма сердца вследствие преждевременного возбуждения желудочков).

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность. При атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (заболевании сердца, сопровождающемся нарушением ритма), а также при тяжелой недостаточности кровообращения пропафенон следует назначать под более тщательным врачебным контролем, начиная лечение в стационарных условиях (в больнице), чаше осуществляя электрокардиографический контроль. Беременным пропафенон назначают лишь по жизненным показаниям.

Побочные действия

Возможны головокружение, ощущение тяжести в голове, диплопия (двоение в глазах). При выраженности этих явлений следует уменьшить дозу препарата. При длительном применении препарата возможна синусовая тахикардия (учащение пульса). В этом случае назначают малые дозы бета-блокаторов.

Форма выпуска

В ампулах по 20 мл, содержащих 70 мг пропафенона, и по 10 мл, содержащих 35 мг; таблетки по 0,15 и 0,3 г (150 и 300 мг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Пропафенон» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.