Побочные эффекты бета адреноблокаторов: Побочные эффекты при приеме бета-адреноблокаторов – Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. — Wow-source.ru

Содержание

Медицинский блог врача скорой помощи

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Бета-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (β₁-, β₂-, β₃-) адренорецепторов.

Значение бета-адреноблокаторов трудно переоценить. Они являются единственным классом препаратов в кардиологии, за разработку которого вручена Нобелевская премия по медицине. Присуждая премию в 1988 году, Нобелевский комитет назвал клиническую значимость бета-адреноблокаторов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».

Препаратами дигиталиса (растения Наперстянки, лат. Digitalis) называют группу сердечных гликозидов (дигоксин, строфантин и др.), которые используются для лечения хронической сердечной недостаточности примерно с 1785 года.

Краткая классификация бета-адреноблокаторов

Все бета-адреноблокаторы делятся на неселективные и селективные.

Селективность (кардиоселективность) — способность блокировать только бета1-адренорецепторы и не влиять на бета2-рецепторы, поскольку полезное действие бета-адреноблокаторов обусловлено преимущественно блокадой бета1-рецепторов, а основные побочные эффекты — бета2-рецепторов.

Другими словами, селективность — это избирательность, выборочность действия (от англ. selective — выборочный). Однако эта кардиоселективность лишь относительная — в больших дозах даже селективные бета-адреноблокаторы могут частично блокировать и бета2-адренорецепторы. Обратите внимание, что кардиоселективные препараты сильнее

снижают диастолическое (нижнее) давление, чем неселективные.

Еще у некоторых бета-адреноблокаторов имеется так называемая ВСА (внутренняя симпатомиметическая активность). Реже ее называют ССА (собственная симпатомиметическая активность). ВСА — это способность бета-адреноблокатора частично стимулировать подавляемые им бета-адренорецепторы, что уменьшает побочные эффекты («смягчает» действие препарата).

Например, бета-адреноблокаторы с ВСА в меньшей степени снижают ЧСС, а если частота сердечных сокращений исходно низкая, то даже иногда могут ее повысить.

	Неселективные бета-блокаторы		Селективные (кардиоселективные)
Какие β-адренорецепторы блокируют	бета1- и бета2-		только бета1-
Наличие внутренней симпатомиметической активности (ВСА)	без ВСА	с ВСА	без ВСА	с ВСА
Препараты	пропранолол (анаприлин), надолол, соталол, тимолол	окспренолол, пиндолол, пенбутолол	атенолол, метопролол, бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор), небиволол, эсмолол	ацебутолол

Бета-адреноблокаторы со смешанным действием:

Карведилол — смешанный α₁-, β₁-, β₂-адреноблокатор без ВСА.
Лабеталол — α-, β₁-, β₂-адреноблокатор и частичный агонист (стимулятор) β₂-рецепторов.

Полезные эффекты бета-адреноблокаторов

Чтобы понимать, чего мы можем достигнуть от применения бета-адреноблокаторов, надо разобраться в эффектах, возникающих при стимуляции и блокаде адренорецепторов.

Схема регуляции сердечной деятельности.

Адренорецепторы и действующие на них катехоламины [адреналин, норадреналин, дофамин], а также надпоченики, выделяющие адреналин и норадреналин прямо в кровеносное русло, объединяют в

симпатоадреналовую систему (САС). Активация симпатоадреналовой системы происходит:

у здоровых людей при стрессе,
у больных при ряде заболеваний:
- инфаркт миокарда,
- острая и хроническая сердечная недостаточность (сердце не справляется перекачивать кровь. При ХСН возникают одышка (у 98% больных), утомляемость (93%), сердцебиение (80%), отеки, кашель),
- артериальная гипертензия и др.

Бета1-адреноблокаторы ограничивают эффекты адреналина и норадреналина в организме, тем самым приводя к 4 важнейшим эффектам:

уменьшению силы сокращений сердца,

снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС),
уменьшению проводимости в проводящей системе сердца,
снижению риска аритмий.

Теперь подробнее по каждому пункту.

Уменьшение силы сердечных сокращений

Уменьшение силы сердечных сокращений приводит к тому, что сердце выталкивает кровь в аорту с меньшей силой и создает там меньший уровень систолического (верхнего) давления. Снижение силы сокращений уменьшает работу сердца и, соответственно, потребность миокарда в кислороде.

Снижение ЧСС

Снижение ЧСС позволяет сердцу больше отдыхать. Это, пожалуй, важнейший из законов работы сердца, о которых я писал раньше. Во время сокращения (систолы) мышечная ткань сердца не кровоснабжается, поскольку коронарные сосуды в толще миокарда пережаты.

Кровоснабжение миокарда возможно только в период его расслабления (диастолу). Чем выше ЧСС, тем меньше общая продолжительность периодов расслабления сердца. Сердце не успевает полноценно отдыхать и может испытывать ишемию (недостаток кислорода).

Итак, бета-адреноблокаторы уменьшают силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, а также удлиняют период отдыха и кровоснабжения сердечной мышцы. Именно поэтому бета-блокаторы оказывают выраженное противоишемическое действие и часто используются для лечения стенокардии, которая является одной из форм ИБС (ишемической болезни сердца). Старое название стенокардии —

грудная жаба, по-латински angina pectoris, поэтому противоишемическое действие также называют антиангинальным. Теперь вы будете знать, что такое антиангинальное действие бета-адреноблокаторов.

Обратите внимание, что среди всех классов кардиологических лекарств бета-адреноблокаторы без ВСА лучше всех снижают ЧСС (частоту сердечных сокращений). По этой причине при сердцебиении и тахикардии (ЧСС выше 90 в минуту) в первую очередь назначаются именно они.

Поскольку бета-блокаторы снижают работу сердца и артериальное давление, они противопоказаны в ситуациях, когда сердце не справляется со своей работой:

тяжелая артериальная гипотония (АД меньше 90-100 мм рт. ст.),
острая сердечная недостаточность (кардиогенный шок, отек легких и др.),
ХСН (хроническая сердечная недостаточность) в стадии декомпенсации.

Любопытно, что бета-блокаторы должны обязательно использоваться (параллельно с тремя другими классами лек. препаратов — ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами, мочегонными) в лечении начальных стадий хронической сердечной недостаточности. Бета-блокаторы защищают сердце от чрезмерной активации симпатоадреналовой системы и увеличивают продолжительность жизни пациентов. Более подробно я расскажу о современных принципах лечения ХСН в теме про сердечные гликозиды.

Снижение проводимости

Снижение проводимости (снижение скорости проведения электрических импульсов по проводящей системе сердца) как один из эффектов бета-блокаторов также имеет большое значение. При некоторых условиях бета-блокаторы могут нарушить предсердно-желудочковую проводимость (замедлится проведение импульсов от предсердий к желудочкам в AV-узле), что станет причиной атриовентрикулярной блокады (AV-блокады) различной степени (от I до III).

Диагноз AV-блокады разных степеней тяжести ставится по ЭКГ и проявляется одним или несколькими признаками:

постоянным или циклическим удлинением интервала P—Q больше 0.21 с,

выпадением отдельных желудочковых сокращений,
снижением ЧСС (обычно от 30 до 60).

Стабильно увеличенная длительность интервала P—Q от 0.21 с и выше.

а) периоды постепенного удлинения интервала P—Q с выпадением комплекса QRS;
б) выпадение отдельных комплексов QRS без постепенного удлинения интервала P—Q.

Выпадает не менее половины желудочковых комплексов QRS.

Импульсы от предсердий к желудочкам вообще не проводятся.

Отсюда совет: если у пациента пульс стал реже 45 ударов в минуту или появилась необычная неравномерность ритма, нужно сделать ЭКГ и, скорее всего, скорректировать дозу препарата.

В каких случаях повышен риск возникновения нарушений проводимости?

Если бета-адреноблокатор назначается пациенту с брадикардией (ЧСС ниже 60 в минуту),
если изначально имеется нарушение атриовентрикулярной проводимости (повышено время проведения электрич. импульсов в AV-узле более 0.21 c),
если у пациента индивидуально высокая чувствительность к бета-блокаторам,
если превышена (неправильно подобрана) доза бета-адреноблокатора.

Для профилактики нарушений проводимости нужно начинать с небольших доз бета-блокатора и повышать дозировку постепенно. При возникновении побочных эффектов бета-адреноблокатор нельзя отменять резко из-за риска тахикардии (сердцебиения). Нужно уменьшить дозировку и

отменять препарат постепенно, в течение нескольких дней.

Бета-адреноблокаторы противопоказаны, если у пациента имеются опасные отклонения на ЭКГ, например:

нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада II или III степени, синоатриальная блокада и др.),
слишком редкий ритм (ЧСС меньше 50 в минуту, т.е. резкая брадикардия),
синдром слабости синусового узла (СССУ).

Снижение риска аритмий

Прием бета-адреноблокаторов приводит к снижению возбудимости миокарда. В сердечной мышце становится меньше очагов возбуждения, каждый из которых способен привести к сердечной аритмии. По этой причине бета-блокаторы эффективны при лечении экстрасистолии, а также для профилактики и лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма. Клинические исследования показали, что бета-блокаторы значительно снижают риск развития фатальных (смертельных) аритмий (например, фибрилляции желудочков) и потому активно используются для профилактики внезапной смерти, в том числе при патологическом удлинении интервала Q—T на ЭКГ.

Любой инфаркт миокарда из-за болей и некроза (отмирания) участка мышцы сердца сопровождается выраженной активацией симпатоадреноловой системы. Назначение бета-блокаторов при инфаркте миокарда (если нет указанных выше противопоказаний) существенно снижает риск внезапной смерти.

Показания к применению бета-блокаторов:

ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность),
профилактика аритмий и внезапной смерти,
артериальная гипертензия (лечение повышенного АД),
другие заболевания с повышением активности катехоламинов [адреналин, норадреналин, дофамин] в организме:
1. тиретоксикоз (гиперфункция щитовидной железы),
2. алкогольная абстиненция (лечение запоя) и др.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Часть побочных эффектов обусловлена чрезмерным действием бета-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему:

резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в мин.),
атриовентрикулярные блокады,
артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90-100 мм рт. ст.) — чаще при внутривенном введении бета-адреноблокаторов,
усиление сердечной недостаточности вплоть до отека легких и остановки сердца,
ухудшение кровообращения в ногах при снижении сердечного выброса — чаще у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или эндартериитом.

Если у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией), то бета-блокаторы могут даже повысить артериальное давление за счет стимуляции α₁-адренорецепторов и спазма артериол. Для нормализации АД бета-блокаторы нужно комбинировать с альфа-адреноблокаторами.

В 85-90% случаев феохромоцитома является опухолью надпочечников.

Бета-блокаторы сами по себе проявляют противоаритмический эффект, но в комбинации с другими антиариатмическими препаратами возможно провоцирование приступов желудочковой тахикардии или желудочковой бигеминии (постоянная поочередная смена нормального сокращения и желудочковой экстрасистолы, от лат. bi — два).

Бигеминия.

Остальные побочные эффекты бета-блокаторов являются внесердечными.

Сужение бронхов и бронхоспазм

Бета2-адренорецепторы расширяют бронхи. Соответственно, бета-блокаторы, действующие на бета2-адренорецепторы, суживают бронхи и могут спровоцировать бронхоспазм. Это особенно опасно пациентам с бронхиальной астмой, курильщикам и другим людям с болезнями легких. У них усиливается кашель и одышка. Для профилактики этого бронхоспазма нужно учитывать факторы риска и обязательно применять только кардиоселективные бета-блокаторы, которые в обычных дозах не действуют на бета2-адренорецепторы.

Снижение уровня сахара и ухудшение липидного профиля

Поскольку стимуляция бета2-адренорецепторов вызывает расщепление гликогена и рост уровня глюкозы, то бета-блокаторы могут понижать уровень сахара в крови с развитием умеренной гипогликемии. Людям с нормальным углеводным обменом бояться нечего, а пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин, следует быть осторожнее. Кроме того, бета-блокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как тремор (дрожание) и сердцебиение (тахикардию), обусловленные чрезмерной активацией симпатической нервной системы из-за выброса контринсулярных гормонов при гипогликемии. Обратите внимание, что потовые железы контролируются симпатической нервной системой, но в них находятся М-холинорецепторы, не блокирующиеся адреноблокаторами. Поэтому гипогликемия во время приема бета-блокаторов характеризуется особенно сильной потливостью.

Пациентов с сахарным диабетом, находящихся на инсулине, необходимо информировать о повышенном риске развития гипогликемической комы при использовании бета-адреноблокаторов. Для таких больных предпочтительны селективные бета-блокаторы, не действующие на бета2-адренорецепторы. Пациентам с сахарным диабетом в нестабильном состоянии (плохо предсказуемые уровни глюкозы крови) бета-блокаторы не рекомендуются, в других случаях — пожалуйста.

В первые месяцы приема возможен умеренный подъем уровня уровня триглицеридов (липидов), а также ухудшение соотношения «хорошего» и «плохого» холестерина в крови.

Сексуальные нарушения

Возможно развитие импотенции (современное название — эректильная дисфункция), например, при приеме пропранолола в течение 1 года она развивается в 14% случаев. Также отмечалось развитие фиброзных бляшек в теле полового члена с его деформацией и затруднением эрекции при приеме пропранолола и метопролола. Сексуальные нарушения чаще бывают у лиц с атеросклерозом (то есть проблемы с потенцией при приеме бета-блокаторов возникают обычно у тех, у кого они возможны и без лекарств).

Бояться импотенции и по этой причине не принимать лекарства при артериальной гипертензии — ошибочное решение. Ученые выяснили, что длительно повышенное АД приводит к эректильной дисфункции независимо от наличия сопутствующего атеросклероза. При высоком АД стенки сосудов утолщаются, становятся плотнее и не могут снабжать внутренние органы нужным количеством крови.

Другие побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Другие побочные эффекты при приеме бета-блокаторов:

со стороны желудочно-кишечного тракта (в 5-15% случаев): запоры, реже диарея и тошнота.
со стороны нервной системы: депрессия, нарушения сна.
со стороны кожи и слизистых: сыпь, крапивница, покраснение глаз, снижение секреции слезной жидкости (актуально для пользующихся контактными линзами) и др.
при приеме пропранолола изредка бывает ларингоспазм (затрудненный шумный, свистящий вдох) как проявление аллергической реакции. Ларингоспазм возникает как реакция на искусственный желтый краситель тартразин в таблетке примерно через 45 минут после приема препарата внутрь.

Синдром отмены

Если принимать бета-блокаторы длительное время (несколько месяцев или даже недель), а потом внезапно прекратить прием, возникает синдром отмены. В ближайшие после отмены дни возникает сердцебиение, беспокойство, учащаются приступы стенокардии, ЭКГ ухудшается, возможно развитие инфаркта миокарда и даже внезапная смерть.

Развитие синдрома отмены обусловлено тем, что за время приема бета-блокаторов организм приспосабливается к сниженному влиянию (нор)адреналина и повышает количество адренорецепторов в органах и тканях. Кроме того, поскольку пропранолол замедляет превращение гормона щитовидной железы тироксина (T₄) в гормон трийодтиронин (T₃), то некоторые признаки синдрома отмены (беспокойство, дрожание, сердцебиение), особенно выраженные после отмены пропранолола, могут быть вызваны избытком гормонов щитовидной железы.

Для профилактики синдрома отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 14 дней. При необходимости хирургических манипуляций на сердце существуют другие схемы отмены препарата, но в любом случае пациент должен знать свои лекарства: что, в какой дозировке, сколько раз в день и как долго он принимает. Или хотя бы записать их на листике бумаги и носить с собой.

Особенности наиболее значимых бета-блокаторов

ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН) — неселективный бета-блокатор без ВСА. Это самый известный препарат из бета-блокаторов. Действует кратковременно — 6-8 часов. Характерен синдром отмены. Жирорастворим, поэтому проникает в головной мозг и обладает успокаивающим действием. Неселективен, поэтому обладает большим количеством обусловленных бета2-блокадой побочных эффектов (суживает бронхи и усиливает кашель, гипогликемия, похолодание конечностей).

Рекомендуется для приема при стрессовых ситуациях (например, перед экзаменом, см. как правильно сдавать экзамены). Поскольку иногда возможна повышенная индивидуальная чувствительность к бета-блокатору с быстрым и значительным снижением АД, то первое его назначение рекомендуется проводить под контролем врача с очень малой дозы (например, 5-10 мг анаприлина). Для повышения артериального давления должен вводиться атропин (а не гормоны глюкокортикоиды). Для постоянного приема пропранолол не годится, в этом случае рекомендуется другой бета-блокатор — бисопролол (ниже).

АТЕНОЛОЛ — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Ранее был популярным препаратом (как и метопролол). Применяется 1-2 раза в сутки. Водорастворим, поэтому не проникает в головной мозг. Свойствен синдром отмены.

МЕТОПРОЛОЛ — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА, похож на атенолол. Принимается 2 раза в сутки. Атенолол и метопролол сейчас утратили свое значение в связи с распространением бисопролола.

БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН) — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. В основном используется для лечения артериальной гипертензии. Принимается 1 раз в сутки.

БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР) — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Пожалуй, важнейший препарат на сегодняшний день из бета-блокаторов. Удобная форма приема (1 раз в сутки) и надежное плавное 24-часовое антигипертензивное действие. Снижает АД на 15-20%. Не влияет на уровень тиреоидных гормонов и глюкозы крови, поэтому допускается при сахарном диабете. У бисопролола слабее выражен синдром отмены. На рынке много дженериков бисопролола разных производителей, поэтому можно подобрать недорогой. В Беларуси самый дешевый на сегодня дженерик — Бисопролол-лугал (Украина).

ЭСМОЛОЛ — выпускается только в растворе для внутривенного введения в качестве антиаритмического препарата. Длительность действия 20-30 минут.

НЕБИВОЛОЛ (НЕБИЛЕТ) — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Тоже отличный препарат. Вызывает плавное снижение АД. Выраженный антигипертензивный эффект наступает через 1-2 недели приема, максимальный — через 4 недели. Небиволол усиливает выработку оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Наиболее важная функция оксида азота — расширение сосудов. В 1998 года была присуждена Нобелевская премия по медицине с формулировкой «За открытие роли оксида азота как сигнальной молекулы в регуляции сердечно-сосудистой системы». Небиволол имеет ряд дополнительных полезных эффектов:

сосудорасширяющий [вазодилатирующий] (от лат. vas — сосуд, dilatatio — расширение),
антиагрегантный (тормозит агрегацию тромбоцитов и тромбообразование),
ангиопротективный (защищает сосуды от развития атеросклероза).

КАРВЕДИЛОЛ — α₁-, β-адреноблокатор без ВСА. Благодаря блокаде α₁-рецепторов, обладает сосудорасширяющим действием и дополнительно снижает АД. Меньше атенолола снижает ЧСС. Не ухудшает переносимость физических нагрузок. В отличие от других блокаторов, снижает уровень глюкозы крови, поэтому рекомендуется при сахарном диабете 2 типа. Обладает антиоксидантными свойствами, замедляет процессы атеросклероза. Принимается 1-2 раза в сутки. Особенно рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН).

ЛАБЕТАЛОЛ — α-, β-адреноблокатор и частично стимулирует β₂-рецепторы. Хорошо снижает АД с незначительным увеличением ЧСС. Оказывает антиангинальное действие. Способен повысить уровень сахара в крови. В больших дозах может вызывать бронхоспазм, как и кардиоселективные бета-блокаторы. Применяется внутривенно при гипертонических кризах и (реже) внутрь 2 раза в день для лечения артериальной гипертензии.

Лекарственные взаимодействия

Как я уже указывал выше, комбинация бета-блокаторов с другими антиаритмическими препаратами потенциально опасна. Впрочем, это проблема всех групп антиаритмических препаратов.

Среди антигипертензивных (гипотензивных) препаратов запрещено лишь сочетание бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов из группы верапамила и дилтиазема. Это связано с повышенным риском кардиальных осложнений, поскольку все указанные препараты действуют на сердце, уменьшают силу сокращений, ЧСС и проводимость.

Передозировка бета-адреноблокаторов

Симптомы передозировки бета-блокаторов:

резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в минуту),
головокружение вплоть до потери сознания,
аритмия,
акроцианоз (посинение кончиков пальцев),
если бета-блокатор жирорастворим и проникает в головной мозг (например, пропранолол), то могут развиться кома и судороги.

Помощь при передозировке бета-блокаторов зависит от симптомов:

при брадикардии — атропин (блокатор парасимпатического воздействия), β₁-стимуляторы (добутамин, изопротеренол, дофамин),
при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды и мочегонные,
при низком АД (гипотонии ниже 100 мм рт. ст.) — адреналин, мезатон и др.
при бронхоспазме — аминофиллин (эфуфиллин), изопротеренол.

Интересно знать

При местном применении (закапывании в глаза) бета-блокаторы уменьшают образование и секрецию водянистой влаги, что снижает внутриглазное давление. Местные бета-блокаторы (тимолол, проксодолол, бетаксолол и др.) используются для лечения глаукомы (заболевание глаз с постепенным сужением полей зрения из-за повышенного внутриглазного давления). Возможно развитие системных побочных эффектов, обусловленных попаданием антиглоукомных бета-блокаторов по слёзно-носовому каналу в нос и оттуда в желудок с последующим всасыванием в ЖКТ.

Бета-блокаторы учитываются как возможный допинг и спортсменами должны использоваться с серьезными ограничениями.

Дополнение про Кораксан

В связи с частыми вопросами в комментариях по поводу препарата Кораксан (ивабрадин) выделю его сходства и различия с бета-блокаторами. Кораксан блокирует I_f-каналы синусового узла и потому НЕ относится к бета-адреноблокаторам.

	Кораксан (ивабрадин)	Бета-блокаторы
Влияние на возникновение импульсов в синусовом узле	Да, подавляет	Да, подавляют
Влияние на ЧСС	Снижает ЧСС при синусовом ритме	Снижают ЧСС при любом ритме
Влияние на проведение импульсов по проводящей системе сердца	Нет	Замедляют проведение
Влияние на сократимость миокарда	Нет	Снижают сократимость миокарда
Способность предупреждать и лечить аритмии	Нет	Есть (применяются для профилактики и лечения многих аритмий)
Антиангинальный (противоишемический) эффект	Да, используется в лечении стабильной стенокардии	Да, используются в лечении любой стенокардии (при отсутствии противопоказаний)
Влияние на уровень АД	Нет	Снижают АД и часто применяются для лечения гипертензии

Таким образом, кораксан используется для урежения синусового ритма при нормальном (слегка сниженном) АД и отсутствии аритмий. Если АД повышенное или есть сердечные аритмии, нужно использовать бета-блокаторы. Разрешено сочетание кораксана с бета-блокаторами.

Подробнее о кораксане: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Бета-блокаторы в лечении ХСН

(дополнение от 19.07.2014)

Группа бета-блокаторов относится к базовым (обязательным) для лечения ХСН (хронической сердечной недостаточности). По результатам клинических исследований в настоящее время для лечения ХСН рекомендуются 4 препарата:

карведилол,
бисопролол,
продленная форма метопролола сукцината,
у лиц старше 70 лет также допускается небиволол.

Указанные 4 препарата доказали в клинических исследованиях свою способность улучшать состояние и повышать выживаемость больных с ХСН.

Не рекомендуются (запрещены, поскольку не снижали общую смертность) для лечения ХСН:

атенолол,
метопролола тартрат.

Целью лечения бета-блокаторами при ХСН является снижение ЧСС минимум на 15% от исходной до уровня ниже 70 уд. в минуту (50-60). Установлено, что уменьшение ЧСС на каждые 5 ударов снижает смертность на 18%.

Начальная доза при ХСН составляет 1/8 от терапевтической и медленно поднимается каждые 2-4 недели. При непереносимости и неэффективности бета-блокаторов их сочетают или полностью заменяют блокатором I_f-каналов синусового узла — ивабрадином (см. выше Дополнение про Кораксан).

Подробнее об использовании бета-блокаторов в лечении ХСН читайте в Национальных рекомендациях по диагностике и лечению ХСН 4-го пересмотра, утвержденных в 2012-2013 гг. (PDF, 1 Мб, на русском языке).

Далее: № 5. Ганглиоблокаторы и их применение в медицине.

Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:

Некоторые побочные эффекты бета-блокаторов от сердца

Бета-блокаторы лекарства, используемые для лечения сердечной недостаточности. Если есть высокое кровяное давление, нарушения сердечного ритма, а также других проблем связанных с сердцем. Они работают, блокируя рецепторы в нервах, адреналин и норадреналин, которые помогают расширить кровеносные сосуды и снять нагрузку с сердца.

К ним относятся: пропранолол, надолол (коргард), соталол (сотагексал, тензол), тимолол (блокарден), нипрадилол, флестролол, окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен), алпренолол (аптин), пенбутолол (бетапрессин, леватол), бопиндолол (сандонорм), буциндолол, дилевалол, картеолол, лабеталол, метопролол, атенолол (бетакард, тенормин), бетаксолол, эсмолол, бисопролол, карведилол, небиволол, ацебуталол, алинолол, целипролол, эпанолол (вазакор), эсмолол, надолол и множество других.

Бета блокаторы побочные эффекты имеют и могут вызывать ряд нежелательных симптомов, но они обычно незначительны и не вызывают серьезных проблем со здоровьем.

Бета блокаторы побочные эффекты

Головокружение, сонливость, холодные руки и некоторые трудности с дыханием, проблемы с пищеварением и сексуальная дисфункция симптомы этого лекарственного средства. Если человек имеет аллергическую реакцию кожи или серьезные побочные эффекты бета-блокаторов он или она должны немедленно посетить больницу, чтобы уменьшить риск серьезных осложнений.

Когда бета-блокаторы подавляют нервную активность, они расслабляют гладкие мышечные ткани и тем самым позволяют расшириться кровеносным сосудам. Большинство общих побочных эффектов бета-блокаторов является прямым следствием этих изменений. Циркуляция крови в руках и ногах замедляется, что могут заставить конечности ощущать холод. Так как центральная нервная система подавлена, человек может испытывать головные боли, головокружение, сонливость и легкую спутанность сознания. Из-за изменений нервной системы некоторые люди также имеют яркие сны, кошмары днем или зрительные галлюцинации.

Несколько видов бета-блокаторов могут влиять на работу пищеварительной и репродуктивной систем. Депрессия и мышечные изменения могут вызвать в желудке спазмы, диарею, тошноту и рвоту. Большинство желудочно-кишечных проблем возникают после приема начальной дозы бета-блокаторов и, как правило, решаются с течением времени, как только организм приспосабливается к лекарству. Изменения в сексе чаще встречаются у мужчин, чем у женщин, и может привести к отсутствию эрекции или потере желания заниматься сексом, не говоря уже о случайном сексе.
Серьёзная побочка от бета-блокаторов
Некоторые побочные эффекты бета-блокаторов могут стать серьезными. Мышцы в горле могут напрягаться и тем самым вызвать хрипы, одышку, кашель и затруднённое глотание. Если происходит аллергическая реакция, у человека может развиваться распространенная сыпь на коже и ухудшение проблем с дыханием. Сердцебиение может замедлится настолько, что мозг и тело не получают достаточно кислорода, что может привести к инсульту, инфаркту, коме или даже смерти.
Риск фатальных побочных эффектов бета-блокаторов очень низкий, и врачи всегда принимают меры предосторожности при назначении таких лекарств, чтобы ограничить риск осложнений. Врачи внимательно изучают истории болезни пациентов и назначают схемы лечения, чтобы убедиться, что бета-блокаторы будут безопасны для пациентов. Если побочные эффекты этих лекарственных средств становятся серьезной проблемой, врач может скорректировать дозировку для пациента или попробовать другой тип лечения сердца.
Бета-Адреноблокаторы: принципы терапии с позиций доказательной медицины | EUROLAB
С.Ю. Марцевич
Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Минздрава Российской Федерации, Москва
Бета-Адреноблокаторы — большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо блокировать Бета-адренергические рецепторы. Эти препараты используются в клинике с начала 60-х годов, причем их роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний оказалась столь значительной, что в 1988 г. ученые, принимавшие участие в создании Бета-блокаторов, были награждены Нобелевской премией.
Классификация бета-блокаторов
Несмотря на общую для всех Бета-блокаторов способность блокировать Бета-адренорецепторы, эти препараты различаются по степени избирательности действия на разные подвиды этих рецепторов, а также по наличию дополнительных свойств. Как известно, существуют два основных типа Бета-адренорецепторов — Бета₁— и Бета₂-адренорецепторы. Одни Бета-блокаторы (пропранолол, надолол, карведилол и др.) действуют в одинаковой степени на оба типа Бета-адренорецепторов, они называются неселективными, другие (метопролол, атенолол, бисопролол и др.) большей степени влияют на Бета₁-адренорецепторы, расположенные главным образом в сердце, они называются селективными. Степень селективности разных Бета-блокаторов различна, но она всегда существенно уменьшается с увеличением дозы препарата.
Наибольшей степенью селективности из доступных на рынке Бета-блокаторов обладают такие препараты, как бисопролол и небиволол.Наличие селективности расширяет возможности использования Бета-блокаторов при сопутствующих заболеваниях и снижает риск появления ряда побочных эффектов. Так, селективные Бета-блокаторы с меньшей вероятностью могут вызывать бронхоспастические явления, поскольку Бета₂-адренорецепторы расположены в основном в легких (блокада этих рецепторов вызывает усиление тонуса бронхов). Селективные Бета-адреноблокаторы в меньшей степени, чем неселективные, увеличивают периферическое сосудистое сопротивление, поэтому их можно шире использовать у больных с нарушениями периферического кровообращения (например, с перемежающейся хромотой).
Некоторые Бета-адреноблокаторы (ацебуталол, пиндолол, соталол, талинолол) обладают также так называемой внутренней (или собственной) симпатомиметической активностью, т.е. совмещают в себе свойства антагониста и агониста. Прежде это свойство рассматривалось как положительное, поскольку считалось, что оно позволит уменьшить нежелательное влияние Бета-блокаторов на сердечно-сосудистую систему, в частности Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают менее выраженное влияние на ЧСС. Однако впоследствии было установлено, что именно отрицательное хроническое действие лежит в основе большинства благоприятных эффектов Бета-блокаторов, в частности именно оно определяет впервую очередь их способность снижать сердечно-сосудистую смертность [1]. Клинические исследования подтвердили, что Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают существенно менее выраженное влияние на прогноз жизни, чем Бета-блокаторы, не обладающие таким свойством.
Ряд Бета-блокаторов может дополнительно оказывать вазодилатирующее действие. Это достигается за счет наличия у них Альфа₁-адреноблокирующей активности (лабетолол, карведилол) либо за счет стимуляции синтеза окиси азота в эндотелии (небиволол). В настоящее время нет четких данных о том, какую роль играет это свойство в эффективности Бета-блокаторов. Существовало мнение, что именно наличие вазодилатирующего действия делает карведилол столь эффективным при лечении сердечной недостаточности [2]. Однако вскоре было показано, что бисопролол — Бета-блокатор, неоказывающий вазодилатирующего действия, также дает отчетливый эффект у таких больных [3].
Применение Бета-блокаторов в клинике
Бета-Блокаторы оказывают отчетливое антиангинальное действие и поэтому с начала 60-х годов используются для лечения больных ИБС. Они способны уменьшать количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицирина, улучшать переносимость физической нагрузки и снижать выраженность ишемии миокарда при ней. По данным литературы [4], антиангинальное действие Бета-блокаторов сопоставимо с таковым нитратов и антагонистов кальция. Некоторые исследователи приходят к выводу, что собственно антиангинальное действие Бета-блокаторов несколько уступает таковому нитратов [5].
Способность Бета-блокаторов снижать АД (как систолическое, так и диастолическое) позволяет эффективно использовать эти препараты для лечения артериальной гипертонии. Несмотря на то что в настоящее время существует несколько групп гипотензивных препаратов, включая более новые (антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — АПФ и др.), Бета-блокаторы (наряду с диуретиками) продолжают рассматриваться большинством ученых как препараты первой линии при лечении больных артериальной гипертонией.
Бета-Блокаторы оказывают также отчетливое aнтиapитмичecкое дeйcтвиe и поэтому используются для лечения разных видов аритмий (они составляют отдельную группу антиаритмических препаратов) как желудочкового, так и наджелудочкового происхождения. Бета-Блокаторы успешно применяются для контроля за ЧСС у больных с мерцательной аритмией, не уступая при этом сердечным гликозидам.
Ранее считалось, что применение Бета-блокаторов при застойной сердечной недостаточности противопоказано из-за их способности уменьшать сердечный выброс. Впоследствии оказалось, что присоединение Бета-блокаторов к стандартной терапии ингибиторами АПФ и диуретиками не только безопасно, но и приводит к существенному улучшению. В исследовании [3] было показано, что у таких больных Бета-блокаторы уменьшают выраженность сердечной недостаточности и существенно улучшают сократимость миокарда.
Противопоказания к назначению Бета-блокаторов
Из-за способности Бета-блокаторов влиять на разные органы (не всегда благоприятным образом) их прием нежелателен или даже противопоказан при некоторых сопутствующих зaбoлeвaниях. Однако обpaщaeт на себя внимaниe то, что граница между абсолютными и относительными противопоказаниями к приему Бета-блокаторов достаточно условна: то, что одни авторы считают абсолютными противопоказаниями к их применению, другие рассматривают как относительные противопоказания.
Согласно рекомендациям Американской ассоциации сердца, абсолютными противопоказаниями к назначению Бета-блокаторов являются выраженная брадикардия (конкретные значения ЧСС не приводятся, однако, по данным большинства авторов, к выраженной брадикардии относят ЧСС менее 48-50 в минуту), исходно имеющаяся атриовентривентрикулярная блокада высокой степени, синдром слабости синусового узла и «выраженная, нестабильная сердечная недостаточность» [6]. Бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом, выраженные депрессивные состояния и заболевания периферических сосудов рассматриваются как относительные противопоказания.
Существовали опасения по поводу безопасности использования Бета-блокаторов у больных сахарным диабетом, однако в настоящее время доказано, что большинство этих больных хорошо переносят прием Бета-блокаторов, осторожность требуется лишь у больных, получающих инсулин (из-за риска развития гипогликемии).
Побочные действия Бета-блокаторов
Бета-Блокаторы достаточно часто дают побочные эффекты, риск их появления часто пугает врачей и больных. Однако, вопреки существующему среди врачей мнению, появление синусовой брадикардии, различных блокад сердца, гипотонии хотя и нередко встречается при лечении Бета-блокаторами, отнюдь не служит основной причиной, заставляющей прекращать прием этих препаратов. Наиболее существенные побочные действия Бета-блокаторов — это появление слабости, ухудшение переносимости физической нагрузки, нарушение сна, кошмарные сновидения.
Частота появления импотенции на фоне применения Бета-блокаторов составляет примерно 1%, однако те или иные нарушения эректильной функции встречаются заметно чаще [6].
Следует напомнить, что частота многих побочных действий существенно зависит от того, какой именно Бета-блокатор используется, поэтому назначение кардиоселективных Бета-блокаторов при прочих равных условиях всегда предпочтительнее, чем неселективных.
Данные доказательной медицины о влиянии Бета-блокаторов на прогноз жизни
Вскоре после начала применения Бета-блокаторов у больных ИБС стало понятно, что их действие при этом заболевании не исчерпывается только влиянием на ее симптомы (антиангинальным эффектом). В многочисленных рандомизированных контролируемых исследованиях было продемонстрировано, что назначение Бета-блокаторов больным, перенесшим инфаркт миокарда, существенно продлевает их жизнь, уменьшает вероятность смерти (в первую очередь внезапной) и снижает риск повторного инфаркта миокарда (именно на эти показатели ориентируется в первую очередь доказательная медицина).
Мета-анализ исследований по использованию Бета-блокаторов в качестве вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда подтвердил их способность улучшать прогноз жизни больных. Было показано, что, для того чтобы избежать смерти 1 больного, необходимо лечить Бета-блокаторами 42 больных в течение 2 лет. Это превосходит эффект терапии антиагрегантами (153 больных), статинами (94 больных), непрямыми антикоагулянтами (63 больных) и уступает лишь эффекту проведения тромболизиса и назначения аспирина в острой фазе инфаркта миокарда (24 больных) [7].
причины развития, признаки проявления и правильные подходы к лечению
На сегодняшний день существует несколько групп препаратов, используемых для контроля уровня артериального давления (АД). Так как гипертензия – частая проблема у пациентов различных возрастов, то подобные медикаменты имеют широкое распространение. Адреноблокаторы – популярные средства, используемые для снижения показателей АД. Эффективны препараты, которые действуют избирательно, то есть на отдельные рецепторы. Это также обеспечивает меньшую вероятность развития побочных эффектов. Бета-адреноблокаторы различаются по механизму действия, однако помогают бороться с симптомами гипертонии.
Поскольку подобные медикаменты используются в течение длительного времени, то при отказе от их приема могут возникнуть сбои в работе организма. Регистрируется резкое увеличение частоты сердечных сокращений и подъем показателей артериального давления. Подобное явление описывается как синдром отмены бета-блокаторов. Для того чтобы избежать этой проблемы, используется специальная схема постепенного снижения их концентрации в крови пациента.
Классификация бета-блокаторов
Все средства из данной группы оказывают сходное влияние на организм. Оно проявляется в воздействии на специфические рецепторы, благодаря чему последние становятся нечувствительными к влиянию нейромедиаторов. При этом принято выделять два вида бета-адреноблокаторов:
Селективные вещества действуют только на один тип синапсов. В организме человека есть два вида образований, чувствительных к повышению концентрации катехоламинов. Препараты данной группы влияют только на бета1-адренорецепторы, которые регулируют частоту сердечных сокращений, диаметр коронарных артерий и интенсивность распада гликогена в печени. Именно воздействием на эти структуры обусловлены благоприятные последствия использования медикаментов данной группы. Подобная избирательность позволяет снизить возможные побочные эффекты лечения. К этой категории относят «Конкор» и «Беталок».
Неселективные препараты оказывают влияние еще и на бета2-адренорецепторы, чья функция заключается в корректировке работы мышц бронхов и матки, а также в контроле выделения инсулина. Спектр их применения более широк, но сопряжен с повышенным риском развития побочных эффектов. К данной группе относят такие средства, как «Анаприлин» и «Карведилол».

Область применения бета-блокаторов
Препараты активно используются при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Это обусловлено их избирательным воздействием на рецепторы.
Бета-блокаторы применяются для лечения стенокардии, поскольку позволяют предупреждать приступы. При терапии данного недуга используются также нитраты, однако они могут вызывать развитие зависимости. Средства, препятствующие воздействию катехоламинов, способны накапливаться в крови, что позволяет постепенно уменьшать дозировку без снижения терапевтического эффекта. Наиболее популярным при стенокардии является препарат «Конкор» на основе бисопролола, а также «Клофелин» и «Физиотенз». Необходимо учесть, что последние относятся к разным фармакологическим группам.
Инфаркт миокарда – распространенное заболевание, опасное для жизни. Использование адреноблокаторов позволяет снизить риск возможных осложнений. Это достигается за счет ограничения зоны некроза при использовании препаратов данной группы, например, «Небилета». Их можно назначать при появлении первых признаков развития инфаркта. Такой подход позволяет избежать опасных последствий и облегчить восстановительный период.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – основание для назначения бета-блокаторов. Они позволяют нормализовать пульс и артериальное давление. Результативность применения данных средств на сегодняшний день изучается. При этом сопутствующие ХСН артериальная гипертензия и нарушения ритма сердечных сокращений являются показаниями к использованию средств на основе метопролола, а также антиангинальных препаратов, к которым относится «Триметазидин».
Гипертоническая болезнь – одна из основных областей использования адреноблокаторов. За счет их селективного воздействия удается избежать негативных эффектов, возникающих при приеме препаратов других групп, например, антагонистов кальция, к которым относится «Нифедипин». Последние могут приводить к сильному падению давления и кардиогенному шоку. При гипертензии используются также средства, воздействующие на рецепторы, расположенные в почках. К ним относится препарат «Лозап». «Индапамид», который также применяется в качестве гипотензивного медикамента, по действию близок к диуретикам.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) зачастую сопряжена с развитием других кардиогенных патологий. Именно поэтому при данном недуге показано использование бета-блокаторов. Они особенно эффективны при осложнении процесса стенокардией. Лекарства применяются в сочетании с препаратами, улучшающими реологические свойства крови, такими как «Пентоксифиллин» и «Циннаризин», и сердечным гликозидами, к которым относится «Дигоксин». При вовлечении в процесс сосудов головного мозга показано использование метаболических средств, например, «Милдроната».
Адреноблокаторы применяются при нарушениях сердечного ритма различного генеза. Они, наряду с другими антиаритмическими препаратами, способствуют нормализации пульса, а также помогают справиться с болевыми ощущениями. Рекомендована их комбинация с таким средством, как «Этацизин».
Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
Несмотря на всю пользу от применения медикаментов, существуют риски развития осложнений. Это происходит при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, при неправильной дозировке, а также при резком отказе от его использования.
Синдром отмены
Поскольку эффект бета-блокаторов заключается в предотвращении воздействия на соответствующие рецепторы катехоламинов, то при прекращении их применения происходит компенсация данного процесса. Это сопровождается резким подъемом артериального давления, который может перерасти в гипертонический криз. Такой синдром отмены возникает при неправильном приеме «Бисопролола», «Карведилола» и других веществ. В тяжелых случаях происходит развитие гипоксии. Она повышает риск возникновения приступа стенокардии и инфаркта. Без медикаментозной коррекции подобные осложнения могут закончиться летально. Такая симптоматика развивается и при синдроме отмены «Метопролола».
Не все препараты, применяемые при борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, требуют постепенного снижения дозировки. В этом нет необходимости при назначении медикаментов, которые не обладают кумулятивным эффектом. Например, синдром отмены «Индапамида» встречается крайне редко и связан чаще с погрешностями его использования. То же известно и о препаратах, улучшающих кровообращение миокарда и головного мозга. Их используют в качестве дополнения к основной терапии. Синдром отмены «Циннаризина» хотя и может сопровождаться когнитивными нарушениями и мигренью, но подобные осложнения регистрируются редко.
Кроме бета-блокаторов, существуют и другие лекарства, применяемые при борьбе с кардиологическими проблемами, которые способны вызвать резкое повышение артериального давления и развитие инфаркта или ИБС. К ним относятся антиангинальные средства. Например, препараты из группы «Нифедипина» могут вызвать синдром отмены в виде острой сердечной недостаточности и ишемии миокарда. То же происходит при резком отказе от использования «Триметазидина».
При появлении подобных клинических признаков проводится симптоматическая терапия с применением препаратов, нормализующих артериальное давление. При этом для лечения синдрома отмены, вызванного отказом от более сильнодействующих средств, таких как «Корвалол», используются также противосудорожные медикаменты. На сегодняшний день врачи стараются отказаться от рутинного назначения подобных препаратов. Это связано с их бесконтрольным приемом. Такой подход негативно сказывается на здоровье пациентов. С этим связан тот факт, что «Корвалол» запрещен к использованию в ряде стран.

В исследованиях, направленных на изучение и мониторинг пациентов, внезапно прекративших прием бета-блокаторов, было выявлено сразу несколько особенностей. Для оценки происходивших изменений использовали метод, позволяющий измерить уровень норадреналина в плазме крови больных. Подтверждено, что концентрация нейромедиатора снижалась постепенно даже при резком отказе от использования медикаментов. Это говорит о том, что синдром отмены при применении адреноблокаторов не связан с концентрацией катехоламинов в организме.
Оценивалась также чувствительность соответствующих рецепторов к воздействию нейромедиаторов. Поскольку медикаменты вызывают длительную дисфункцию нервных структур, то постепенное снижение дозировки позволяет добиться плавного восстановления их работы. Однако при резком отказе от использования бета-блокаторов формируется гиперчувствительность кардиальных рецепторов к воздействию катехоламинов.
Таким образом, резкое прекращение применения медикаментов приводит к повышению естественной восприимчивости нервных структур к воздействию химических раздражителей. Подобный каскад реакций и обуславливает развитие синдрома отмены, который проявляется повышением давления и тахикардией.
Передозировка
Погрешности в приеме подобных средств пагубно сказываются на состоянии здоровья. Регистрируются такие симптомы, как головокружение, брадикардия, изменение нормального сердечного ритма. Пациенты теряют сознание, впадают в кому или страдают от судорожных явлений. Подобная клиническая картина связана с серьезным угнетением работы сердца и резким падением артериального давления. В таких случаях требуется госпитализация. Проводится симптоматическая терапия с использованием мочегонных средств, сердечных гликозидов и препаратов, восстанавливающих нормальную работу миокарда. Требуется отменить медикамент, вызвавший подобную реакцию. Для ускорения выведения его метаболитов из крови проводится инфузионная терапия.
Дозы медикаментов требуют корректировки при наличии у пациента в анамнезе сахарного диабета, заболеваний респираторного тракта и когнитивных расстройств.
Подходы к отмене бета-блокаторов
Существование риска осложнений после отказа от использования препаратов не означает, что не стоит с их помощью лечить недуги сердечно-сосудистой системы. Чтобы предупредить возможные негативные последствия, требуется придерживаться рекомендаций врача. Отмена бета-блокаторов производится постепенно. Сначала снижаются дозировки применяемых лекарств. Некоторые доктора советуют в течение нескольких недель уменьшать и кратность использования. Во время постепенного отказа от адреноблокаторов не рекомендуются физические нагрузки и другие действия, способные спровоцировать резкий подъем артериального давления. Такой подход позволит избежать побочных эффектов и развития синдрома отмены.
Отзывы
Дмитрий, 48 лет, г. Саратов
Обратился к врачу по поводу гипертонии. Согласно назначениям, пил «Бетакард». Самочувствие улучшилось, необходимость в таблетках отпала. Но после окончания использования лекарства попал в больницу с гипертоническим кризом. Диагностировали синдром отмены. Оказалось, прекращать прием препарата нужно постепенно.
Надежда, 52 года, г. Калининград
У меня сахарный диабет, на фоне которого постоянно скачет артериальное давление. Принимаю «Конкор». Врач сказал, что после окончания курса нужно постепенно снижать дозировки. Не придала этому должного значения. В результате прекращения приема лекарства начала кружиться голова, заболело сердце. Оказалось, что это синдром отмены. Снова курсом пропила препарат, но дозу снижала постепенно.
Загрузка…
Системные бета-адреноблокаторы
Блокируют одновременно и ₁— и ₂-адренорецепторы во всех органах и тканях. Из-за блокады ₂-адренорецепторов бронхов они часто вызывают бронзоспазм.
В целом, -адреноблокаторы вызывают эффекты, противоположные -адреномиметикам. Они угнетают работу сердца, понижают возбудимость, проводимость и сократимость миокарда, вызывают брадикардию, угнетают обменные процессы и снижают потребление кислорода.
Они проявляют гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, седативного эффекта и уменьшения выработки ренина, оказывают противоаритмическое, а также пртивоишемическое (антиангинальное) действия. Последнее свойство -адреноблокаторов объясняют не расширением коронарных сосудов (они суживаются), а уменьшением потребления кислорода из-за умененьшения работы сердца. Для всех -адреноблокаторов характерно в большей или меньшей степени выраженное повышение тонуса гладкой мускулатуры.
У каждого из -адреноблокаторов есть свои особенности. Так, некоторые препараты оказывают только блокирующее действие на рецепторы и поэтому вызывают брадикардию. Некоторые -адреноблокаторы одновременно с блокирующим оказывают слабое стимулирующее действие на рецепторы. Так действуют препараты с внутренней симпатомиметической активностью (тразикор, вискен, корданум). Они мало влияют на частоту сердечных сокращений, а иногда вызывают тахикардию.
По продолжительности действия -адреноблокаторы делят на 3 группы:
короткого действия (4-6 часов) – анаприлин.
среднего действия (до 8 часов) – тразикор, пиндолол, метопролол, лабетолол.
длительного (свыше 8 часов) – назолол, атенолол.
Анаприлин – Anaprilinum, син.: пропранолол, индерал, обзидан
Оказывает общее (системное) -адреноблокирующее действие. Он уменьшает работу сердца, угнетает обменные процессы и снижает потребление кислорода, благодаря чему проявляет антиангинальный (противоишемический) эффект. Анаприлин суживает коронарные сосуды и уменьшает коронарный кровоток примерно на 17%, но одновременно он уменьшает работу сердца и потребление кислорода на 22%. Эта разница в 5% дает постоянный и достаточный уровень кислорода при более низком сердечном выбросе. Анаприлин уменьшает силу сердечных сокращений и их частоту, снижает сердечный выброс и минутный объем, в результате чего снижается АД. Развитию гипотензивного эффекта способствует седативное действие препарата на ЦНС и уменьшение выброса ренина в почках.
Анаприлин стабилизирует мембраны миокарда, угнетает автоматизм, возбудимость и проводимость и благодаря этому оказывает противоаритмическое действие.
Анаприлин повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, вызывает гипогликемию, оказывает слабое местноанестезирующее действие.
Показания к применению: препарат используют для лечения стенокардии покоя и напряжения, гипертонической болезни гиперкинетического типа, как противоаритмическое средство для лечения пароксизмальной тахикардии и экстрасистолии, для лечения гипертрофической (дилятационной) кардиомиопатии, кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени. Его можно использовать для лечения тиреотоксикоза (одновременно с тиреостатиками), т.к. он снижает обменные процессы и урежает ритм сердечных сокращений, мигрени, абстинентного синдрома после отмены алкоголя и наркотиков.
Вводят анаприлин до еды 4 р/д (период полураспада 2-3 часа) или в/м, под контролем ЭКГможно вводить в/в. Дозу препарата увеличивают или уменьшают постепенно. Резкая отмена препарата взывает синдром отмены с развитием тяжелой стенокардии, тахикардии и даже инфаркта миокарда.
Противопоказания: брадикардия и блокады, сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм, беременность. Нежелательно его назначение в острый период инфаркта миокарда из-за отрицательного миотропного действия и ухудшения проводимости.
Побочные эффекты: может вызвать брадикардию, сердечную недостаточность, гипотонию, бронхоспазм, головную боль, головокружение, общую слабость, явления аллергии.
Анаприлин, как и многие другие -адреноблокаторы, нарушает липидный состав крови и способствуют развитию атеросклероза.
Форма выпуска: Таблетки по 0,01 и 0,04 г, ампулы по 1 и 5 мл 0,1% раствора.
Окспренолол, Oxprenololum. Син.: Тразикор, Коретал
Относится к -адреноблокаторам системного действия с внутренней симпатомиметической активностью. Вызывает эффекты, сходные с анаприлином. По сравнению с последним, менее активен, меньше угнетает работу сердца, действует более длительно (до 8 часов), реже вызывает бронхоспазм и поэтому лучше переносится больными. Назначают внутрь 3 раза в день.
Показания к применению, противопоказания, побочные эффекты как у анаприлина.
Форма выпуска: таблетки по 0,02; 0,04;, 0,08.
Тимолол, Timololum, Cин.: Блокадрен.
Является системным -адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности. По действию похож на анаприлин. Уменьшает секрецию водянистой влаги и улучшает ее отток из глаза, хорошо снижает внутриглазное давление. Действие начинается через 20 минут и продолжается до 24 часов.
Показания к применению: может использоваться для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы как и другие -адреноблокаторы, но в основном применяется для лечения открытоугольной формы глаукомы под названиями Тимоптих, Глаукомол, Окупрес по 1 капле 2 р/д.
Противопоказания: беременность, дети.
Побочные эффекты: как у анаприлина.
Форма выпуска: флаконы по 3 и 5 мл 0,25 и 0,5% раствора.
Надолол – Nadolol, син.: Коргард, Бетадол
Это неизбирательный -адреноблокатор длительного действия.
Его период полувыведения составляет 20-24 часа. Не оказывает отрицательного инотропного действия на сердце, проявляет антиангинальную и гипотензивную активность.
Показания к применению: для лечения ишемической болезни сердца, а также гипертонической болезни совместно с диуретиками и вазодилятаторами. Назначают внутрь 1 раз в день.
Противопоказания: бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму, брадикардия и блокады, кардиогенный шок, легочная гипертония, пороки сердца, беременность и кормление грудью, почечная и печеночная недостаточность, диабет.
Побочные эффекты: брадикардия, парестезии, бессонница, усталость, сухость во рту, расстройства ЖКТ.
Форма выпуска: таблетки по 0,02; 0,04 и 0,08.

Wow-source.ru — Народная медицина на каждый день