Пирацетам (ноотропил) — классическое ноотропное средство, по химической структуре представляет собой циклическое производное ГАМК. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и избирательно накапливается в мозгу и базальных ганглиях.

Пирацетам

Пирацетам улучшает нейрофизиологические процессы, энергетический обмен в головном мозге и его интегративную деятельность, облегчает процесс обучения, улучшает память и умственную деятельность, повышает устойчивость мозга к повреждающим воздействиям, в частности, к гипоксии.

В условиях стресса он способен сохранять на высоком уровне адекватный потенциал внимания, когнитивных и мнестических функций мозга. В отличие от бензодиазепиновых транквилизаторов повышает активную резистентность к стрессорным факторам. Препарат позитивно влияет на поведенческие реакции, физическую выносливость в условиях стресса и обеспечивает сохранение нормальной структуры нейронов коры головного мозга и мозжечка. Пирацетам также устраняет стрессорные нарушения в печени, миокарде, эритроцитах, костной ткани, уменьшает повреждение слизистой оболочки желудка, восстанавливает массу надпочечников и увеличивает массу тимуса.

Основные биохимические и клеточные механизмы действия пирацетама в мозгу обусловлены активацией метаболических процессов, которые включают повышенную утилизацию глюкозы и образование АТФ, стимуляцию биосинтеза белков и РНК, ингибирование процессов пероксидного окисления липидов и стабилизацию биомембран, а также повышение антиоксидантной защиты клеток. Препарат повышает уровень норадреналина, количество β-адренорецепторов в ткани мозга, плотность холинорецепторов, скорость образования им формационных макромолекул.

Фармакокинетика[править | править код]

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе — через 2-8 часов. Кажущийся объем распределения составляет 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Период полувыведения из плазмы составляет 4-5 часов, из ликвора -6-8 часов. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

Показания к применению в спорте[править | править код]

Повышение устойчивости мозга к стрессорным воздействиям, гипоксии.

Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность. Нарушения мозгового кровообращения вследствие травм головного мозга. Улучшение памяти и умственной деятельности. Нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования[править | править код]

Для взрослых при приеме внутрь доза составляет 30-160 мг/кг в 2-4 приема. Спортсмены обычно принимают 2 капсулы 2 раза в день (1 капе. — 0,4 г). Продолжительность курса — 4-6-8 недель. При необходимости применяют внутримышечно или внутривенно в начальной дозе 10 г в сутки. Суточная доза может составить 12 г при внутривенном введении пациентам в тяжелом состоянии. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь.

Для детей при приеме внутрь доза составляет 30-50 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Прием препарата следует продолжать не менее 3 недель.

Побочное действие[править | править код]

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, боли в животе. Со стороны ЦНС: редко — нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях — слабость, сонливость. Прочие: повышение сексуальной активности.

Повышенная чувствительность к Пирацетаму.

Особые указания[править | править код]

С осторожностью применяют при почечной недостаточности. Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек. В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием Пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.

Пирацетам (ноотропил) активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Повышает интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, стимулирует процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет межнейронные контакты и обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию (без расширения сосудов), блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через капилляры. У больных с функциональными расстройствами ЦНС повышает уровень бодрствования. У здоровых мало эффективен при монотерапии. Разработан комбинированный препарат пирацетама и актопротектора бемитила — пирабел.

Пирацетам как принимать в спорте — Симптомы

В период интенсивных тренировочных нагрузок или соревновательной деятельности организм находится в таком напряжении, что может наблюдаться нарушение снабжения головного мозга кровью, т.е. нарушение его питания, снаб­жения кислородом и нормального функционирования.

Ноотропы повышают уровень энергетического обмена клеток мозга, развивают потенциальные нейрофизические возможности и, как следствие, приводят к снятию утомле­ния, повышению уровня запоминания, усвоения информа­ции, объема памяти, концентрации внимания, но при этом не обладают ни успокаивающим действием, ни возбуж­дающим эффектом; весьма низкотоксичны.

В спортивной фармакологии применяют такие препара­ты, как аминалон (гаммалон — ГАМК — гамма-аминомасля-ная кислота), пирацетам (ноотропил), пиридитол, энцефабол (пиритинол), нейробутал (оксибутират кальция), оксибути-рат натрия, винпоцетин (кавинтон) — по 1 табл. 3 раза в день, курсами по 10-20 дней.

Инстенон — единственный комбинированный ноотроп-ный препарат в нашей стране. Три компонента (гексобендин, этамиван, этофиллин), составляющие препарат, действуют совместно, одномоментно, однонаправленно на различные звенья нервной системы. Эффективность инстенона определя­ется широким спектром саногенетического воздействия и ку­мулятивным эффектом влияния всех его составляющих. Пре­парат можно применять как средство, повышающее физиче­скую и умственную работоспособность, внимание, память, нормализующее сон и настроение, снижающее утомляемость и другие симптомы вегетативной неустойчивости. Назначают по 1 ампуле (2 мл) в/м, в/в — 1 раз в день (курс 5-7 дней) или 1 драже 2 раза в день в течение 2-х недель. Пантогам. См. «Коферменты».

Пиридитол, энцефабол (ниритинол) проявляет элемен­ты психотропной активности, см. «Коферменты».

Нейробутал (кальция оксибутират). Природный ме­диатор и структурный аналог ГАМК (производное гамма-оксимасляной кислоты). Оказывает антигипоксическое, анти-амнестическое, снотворное, транквилизирующее действие,
Выпускается в виде таблеток по 0,25 г.

Фенибут. Обладает транквилизирующей активностью уменьшает напряженность, тревогу, страх, улучшает сов удлиняет и усиливает действие снотворных. Назначают при(неврозах и психопатических состояниях. При первых приемах может наблюдаться сонливость. Принимают от 1 (0,25 г) до 3 таблеток в день. Курс приема 2-4 недели.

Ацефен. Оказывает умеренное стимулирующее влия­ние на центральную нервную систему, активизирует обмен­ные процессы, улучшает передачу импульсов в головном мозге. Возможен прием при невротическом состоянии. Курс в течение 3-4 недель по 1 табл. (0,1 г) 3 раза в день.

Ноотропил (Пирацетам). При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится поч­ками. Оказывает положительное влияние на обменные про­цессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глю­козы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат повышает энергетический потен­циал организма за счет ускорения оборота АТФ. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приво­дит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсическом воздействии метаболитов в тренировочном процессе. Препарат улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, облегчает про­цесс обучения. Применяется также при нарушении эмоцио­нально-волевой сферы, астеноадинамических состояниях. При клиническом изучении установлена способность пре­парата восстанавливать и стабилизировать нарушенные функции мозга (внимание, память, речь и т. д.). Хорошо сочетается с сердечно-сосудистыми препаратами. Прини­мают 1 капс. 3 раза в день (чаще 2 капс. 2 раза в день). Дозу можно довести до 2,4 г (6 капс. в день). Курсовой прием -2-3 недели (при отсутствии выраженного эффекта курс про­длевают до 6 недель). Повторить курсовой прием можно через 6-8 недель.

Глиатилин (холина альфосцерат). Улучшает концен­трацию внимания, запоминание и воспроизведение инфор­мации. Улучшает настроение, способствует устранению эмоциональной неустойчивости, раздражительности и адатии. Активизирует умственную деятельность. Возможно применение в процессе осваивания новых элементов, «тех­нических» приемов в сложнокоординационных видах. Воз­можно применение в травмоопасных видах спорта (бокс, хоккей, футбол — игра головой и т. д.) в остром периоде че­репно-мозговой травмы. Назначают 1 г в/в, в/м в сутки, в других случаях 1 капс. (0,4 г) 2-3 раза в сутки до еды.

переход на оглавление

Источник: sportpharma.ru

Читайте также

Ноотропные препараты для спортсменов

Ноотропы заняли свое место в спортивной фармакологии достаточно давно, и на протяжении многих лет успешно удерживают позиции, оставаясь по-прежнему востребованными. Главной причиной, которая спровоцировала обратить внимание на эту группу препаратов, является то, что они позволяют максимально сосредоточиться на решении определенной задачи при какой-либо напряженной деятельности — иначе говоря, они просто стимулируют работу головного мозга (улучшают когнитивные, мыслительные функции). А многие ноотропные препараты имеют кроме ноотропных и многие другие, полезные в спорте, свойства. Причем это касается как любителей, так и профессиональных спортсменов, ведь повысить свои способности в спорте, пусть хоть на короткий промежуток времени, значит обеспечить себе победу.

Из всех ноотропных препаратов, используемых на сегодняшний день, наиболее распространенными являются Пирацетам, Холина альфосцерат, йохимбин, ДМАА, и ГАМК. Стоит рассмотреть каждый из них детальнее.

Пирацетам

Механизм действия этого ноотропа заключается в упрощении передачи нейроимпульсов посредством главного возбуждающего нейромедиатора — глутамата, что ускоряет течение мыслей и влияет на закрепление следа памяти. В спорте же основными интересными эффектами пирацетама являются его стабилизирующее влияние на мембраны митохондрий, которые особенно активно работают при активных занятиях спортом, упрощение связывания ацетилхолина со своими рецепторами, что улучшает двигательный контроль, так как нервно-мышечные синапсы работают на ацетилхолине, а так же способность пирацетама усиливать эффективность естественных антиоксидантных систем организма. Помимо этого пирацетам усиляет обменные процессы в клетках, посредством повышенной активации аденилатциклазы и как следствие повышении содержания в клетках сигнального вещества циклического аденозинмонофосфата, что опосредует анаболические эффекты пирацетама. Благодаря особенностям действия, препарат значительно улучшает обменные процессы и кровообращение головного мозга, ускоряет окислительно-восстановительные процессы, повышает скорость переработки глюкозы, способствуя скорейшей ее утилизации и повышая, тем самым, энергетический потенциал организма человека. Но самое важное свойство Пирацетама заключается в том, что этот препарат нормализует поступление крови вместе с кислородом и питательными веществами к ишемизированным областям мозга.

Обычно препарат назначается практически при любых неврологических и психиатрических состояниях, как отдельно, так и в составе комплексной терапии. Особенно часто данный препарат назначают у нас при вегето-сосудистой дистонии и множестве других состояний , но бывает и так, что его принимают здоровые люди — спортсмены с целью ускорить адаптацию к значительным физическим нагрузкам. Рекомендуемая дозировка — по 800-1600 мг 3 раза в сутки, продолжительность курса от 14 дней до нескольких месяцев, верхний предел длительности курса не установлен в связи с тем, что данный препарат не имеет привыкания и ярко выраженных побочных эффектов.

Холина альфосцерат

Стимулирует работу нервной системы благодаря активации образования и высвобождения ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран. Усиливает холинергическую нейротрансмиссию, оптимизурует пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, многократно усиливает мозговое кровообращение, положительно сказывается на общем метаболизме ЦНС.

Множество спортсменов обратило внимание на холина альфосцерат внимание в связи с его способностью в дозировках от 600мг повышать секрецию соматотропного гормона(гормона роста) в ответ на физические нагрузки в два раза, что повышает анаболический потенциал организма.

Холина альфосцерат помимо влияния на холинергическую систему мозга и на состояние мембран нейронов способен повышать синтез дофамина в лобных долях, что так же дает крайне желательные эффекты для спортсменов: повышение концентрации, мотивации и внимания.

В зарубежных источниках часто встречаются отзывы, рассказывающие про сильное повышение контроля над произвольными движениями. Движения рук, мелкая моторика, более сложные движения становятся гораздо более доступными для произвольного контроля, что в теории очень хорошо может сказаться, к примеру, на занятиях легкой атлетикой или фигурным катанием. Хотя преимущества подобного эффекта имеют огромный потенциал, определенно найдутся люди, которые смогут найти достойное применение этому эффекту и смогут достичь больших результатов.

Холина альфосцерат на протяжении десятилетий использовался в неврологической практике, в том числе при серьезных поражениях ЦНС, таких как черепно-мозговые травмы, при этом показал свою полную безопасность даже при продолжительном применении до нескольких лет непрерывно, при восстановлении после инсультов. Холина альфосцерат полностью метаболизируется организмом до азота, воды и углекислого газа и практически не имеет побочных эффектов, кроме крайне редко встречающейся тошноты в связи с повышением уровня дофамина.

ГАМК (GABA)

Или гамма-аминомасляная кислота. Этот препарат является первым истинно ноотропным средством, начавшим применяться незадолго до появления пирацетама. По своей природе ГАМК это аминокислота, являющаяся в мозге главным тормозным медиатором. Но ее свойства как ноотропного препарата обусловлены не этим фактом. Мозг способен утилизировать ГАМК на пластические и энергетические нужды наравне с глюкозой, то есть по существу дополнительный прием ГАМК является своеобразной «прикормкой» для мозга, что и нашло отражение в применении ГАМК в неврологической практике. ГАМК применяют при замедленном развитии у детей, при перенесенных травмах ЦНС и инсультах и расстройствах адаптации.

С недавних пор среди спортсменов ГАМК стал особенно популярен в связи с его способностью в дозах от 2.5 до 5г вызывать усиленный выброс гормона роста. Такие дозировки имеет смысл пить только на ночь, так как они имеют ярко выраженное седативное действие. Принимая ГАМК в таких дозах на ночь, спортсмены отмечают уменьшение периода восстановления после силовых нагрузок, повышение силовых показателей и ускоренный набор мышечный массы, что является следствием повышения синтеза гормона роста. В связи с его полной безопасностью и естественностью это вещество все чаще можно встретить в магазинах спортивного питания.

Йохимбин

Это биологически активная добавка натурального происхождения, действие которой заключается в стимуляции активности центральной нервной системы, а также к повышению выброса тестостерона и улучшению эректильной функции. Применять необходимо будет по 2 таблетки трижды в сутки, на протяжении 10 дней. В сочетании с остальными ноотропами, Йохимбин оказывает намного более выраженный субъективный эффект: повышение силовых показателей, сильнейшее повышение кровотока в органах малого таза. Эти эффекты очень заметны. Йохимбин \ ускоряет процесс жиросжигания, поэтому он хорош в период «сушки» даже не в составе жиросжигающих комплексов, а сам по себе, так как его эффективность крайне высока. Несмотря на то, что это БАД, а не лекарственное вещество, Йохимбин получил признание и среди спортивных фармакологов, и среди практикующих докторов. Помимо этих эффектов йохимбин имеет один хоть и задокументированный, но малоизученный эффект. Прием йохимбина провоцирует яркие и запоминающиеся сны, что является приятным дополнением для остальных важных и полезных в практической деятельности эффектов йохимбина.

ДМАА

Об эффективности ДМАА недвусмысленно намекает тотальный запрет применения этого препарата на любых спортивных соревнованиях, которые имеют допинг-контроль. ДМАА является после стимуляторов амфетаминового ряда сильнейшим психостимулятором с хорошим уклоном в усиление физических показателей. ДМАА вызывает повышенный выброс норадреналина, для ЦНС это выражается в повышение скорости мышления, внимания и памяти, многие описывают эффекты ДМАА при приеме небольших доз как усиленный кофеин.

Усиление физических показателей так же связано с адренергическими механизмами. Уменьшение усталости, сильнейшее повышение выносливости, способность буквально сдвинуть горы или поднять огромные веса в зале. Силовые показатели особенно сильно повышаются при приеме ДМАА, чем не могли не воспользоваться производители спортивного питания, добавляя это вещество в свои предтренировочные комплексы, весь «комплекс» которых является по большому счету лишь акомпонементом именно к эффектам и действию самого ДМАА.

Кроме повышения силовых показателей и выносливости ДМАА стимулирует жиросжигание, что так же хорошо в период «сушки», а так же при самих физических занятиях, включая силовые. Высвобождая жирные кислоты из жирового депо, ДМАА предоставляет организму дополнительный источник энергии в достаточном количестве для занятий спортом.

Ray Energy

Ray Energy — комплексный препарат с уникальным составом. К типичным для предтренировочных и жиросжигающих комплексов ДМАА, кофеина и синефрина, в состав Ray Energy входит так же экстракт красного перца кайен, теанин и ацетилсалициловая кислота.

Теанин способствует смягчению «взрывного» действия ДМАА в сочетании с синефрином, не давая перевозбуждаться психике и расслабляя гладкую мускулатуру сосудов, не давая повышаться давлению. И именно присутствие этого компонента в составе позволяют применять Ray Energy не только в спорте, как предтренировочный или жиросжигающий комплекс, но и как «повседневный» психостимулятор наравне с фенотропилом.

Экстракт красного перца богат антиоксидантами и флаваноидами, а так же в нем присутствует вещество капсаицин, полезное для сердечно-сосудистой системы и так же расслабляющее гладкую мускулатуру сосудов и не позволяя повышаться давлению при силовых нагрузках.

Ацетилсалициловая же кислота добавлена с той же целью, с какой добавляется в жиросжигателях класса ЭКА (эфедрин-кофеин-аспирин), а так же снижает риск тромбообразования и негативного влияния стимулирующих препаратов на сердечно-сосудистую систему.

По существу, Ray Energy является универсальным препаратом и может применяться как предтренировочный комплекс и как жиросжигатель при кардиотренировках. В состав капсулы включены вещества, существенно уменьшающие риск развития побочных эффектов и при этом нивелирующих гипотетический вред от таких мощных веществ, как ДМАА и синефрин на сердечно-сосудистую систему и организм в целом.

Заключение

Не зря ведь говорят, что результат деятельности человека определяется состоянием его центральной нервной системы. Принимая (умеренно) ноотропы, спортсмен может значительно повысить свою выносливость, устранить страх перед готовящимися соревнованиями и вернуть себе ощущение реальности. Уверенность в себе — вот самое главное качество, которое уже на протяжении длительного времени спортсмены пытаются развивать, несмотря на все кажущиеся неудобства. Правильно подобранные и качественные ноотропные препараты им в этом помогут.