инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Форма выпуска, состав и дозы

Пятипроцентный Пентамин выпускают в ампулах, содержащих за оболочкой из нейтрального стекла пятьдесят грамм азометония бромида и один миллилитр воды для инъекций. Лекарство бесцветно и прозрачно на вид. Ампулы хранятся в ячеистых картонных коробках.

Максимально допустимой разовой дозой препарата являются сто пятьдесят миллиграмм вещества. Суточная доза трехкратна максимальной разовой и равна четыреста пятидесяти миллиграммам.

Лекарственная форма Пентамина – 5% раствор для в/в и в/м введения.

Действующее вещество препарата – азаметония бромид, его концентрация в 1 мл составляет 50 мг. Вспомогательный компонент – вода для инъекций.

Реализуется в ампулах по 1 и 2 мл.

В составе препарат Пентамин содержится 50 мг действующего вещества азаметония бромида (МНН средства) на 1 мл вспомогательные вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата Пентамин блокирует н-холинорецепторы симпатическихи парасимпатических вегетативных ганглиев. Таким образом, средство угнетает активность каротидных клубочкови хромаффинной ткани надпочечников.

Лекарство обладает свойством снижать артериальное давление, оказывает артериодилатирующее и венодилатирующее действие.

Интенсивность выведения катехоламинов надпочечниками

ПЕНТАМИН, PENTAMIN — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Фирма-производитель: УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМКОМБИНАТ ОАО (Россия)

субстанция-порошок: банки Рег. №: 64/228/205

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

банки темного стекла (1) — бумага оберточная.

Описание активных компонентов препарата «Азаметония бромид»

Фармакологическое действие

Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.

Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Показания

Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).

В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.

В анестезиологической практике — для управляемой артериальной гипотензии.

В урологической практике — при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Режим дозирования

Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.

Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза — 150 мг, суточная доза — 450 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.

Беременность и лактация

Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: нарушения функции почек.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют азаметония бромид у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.

При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.

Пентамин : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB

Описание фармакологического действия

Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.

Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Показания к применению

Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).

В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.

В анестезиологической практике — для управляемой артериальной гипотензии.

В урологической практике — при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Форма выпуска

раствор для инъекций 5 %; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

раствор для инъекций 5 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

раствор для инъекций 5 %; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;

Использование во время беременности

Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.

Использование при нарушением функции почек

Противопоказание: нарушения функции почек.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Способ применения и дозы

Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.

Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза — 150 мг, суточная доза — 450 мг.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.

Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.

При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Принадлежность к ATX-классификации:

Пентамин

---

---

Фармакологическое действие

Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.

Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Показания

Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).

В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.

В анестезиологической практике — для управляемой артериальной гипотензии.

В урологической практике — при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Режим дозирования

Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.

Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза — 150 мг, суточная доза — 450 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: нарушения функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют азаметония бромид у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.

При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.

Пентамин (Pentaminum) — Фарма все билеты

Подборка по базе: КУЛЬТУРА ВОПРОСЫ.docx, Типовые вопросы.docx, ММПР Экз вопросы.docx, Ответы на экзаменационные вопросы.doc, Ответы на вопросы 2.doc, 5 вопрос рус яз, валеология.docx, Ответы на вопросы к зачету по экономической теории.doc, ПРАВОВЕДЕНИЕ ВОПРОСЫ.doc, Шпора вопрос-ответ РТП.doc, педагогика. ответы на вопросы 16.docx. Пентамин (Pentaminum) Фармакологическое действие: Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря. Показания к применению: Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) I, II стадии и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления). Способ применения: Внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора 2-3 раза в день. При гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2-0,5 мл или более 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Можно вводить внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора. Для управляемой гипотензии (управляемого снижения артериального давления) вводят в вену перед операцией 0,8-1,2 мл 5% раствора (40-60 мг), при необходимости вводят дополнительно до общей дозы 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора). Высшая разовая доза — 3 мл 5% раствора, суточная — 9 мл 5% раствора. Побочные действия: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия. Противопоказания:Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, ХПН.C осторожностью. Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст. Форма выпуска: Ампулы по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук. Гигроний Лекарственная форма:порошок для приготовления раствора для инъекций Фармакологическое действие:Ганглиоблокирующее средство кратковременного действия для управляемой гипотензии. Действие наступает через 2-3 мин, исходное АД восстанавливается через 10-15 мин. При одномоментном или дробном введении гипотензивный эффект сохраняется 10-15 мин. Показания:Управляемая гипотензия в анестезиологии, нефропатия беременных, эклампсия, гипертонический криз (купирование). Противопоказания:Гиперчувствительность, острая стадия инфаркта миокарда, тромбозы, артериальная гипотензия, шок, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома.C осторожностью. Пожилой возраст, повышенный риск тромбообразования. Побочные действия:Ортостатический коллапс (для профилактики которого больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 2-2.5 ч после введения). При развитии коллапса приподнять больному ноги, ввести фенилэфрин, этафедрин, эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин. Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, расширение зрачков, инъецирование склер. Атония мочевого пузыря, анурия; атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: введение галантамина, прозерина. Способ применения и дозы: В/в капельно, в виде 0.1% раствора в 0.9% растворе NaCl. Начинают с 70-100 кап/мин, после достижения гипотензивного эффекта уменьшают количество капель до 30-40 в мин. Для купирования гипертонических кризов — в/в медленно, в течение 7-10 мин вводят 40-80 мг в 15-20 мл 0.9% раствора NaCl. Бензогексоний Лекарственная форма:раствор для инъекций, таблетки Фармакологическое действие:Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС. Показания:Облитерирующие заболевания периферических артерий (эндартериит, «перемежающаяся» хромота), артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования гипертонических кризов), необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма (некоторые формы), диэнцефальный синдром. Противопоказания:Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная глаукома, ХПН, печеночная недостаточность, дегенеративные изменения в ЦНС. Побочные действия:Ортостатический коллапс, слабость, головокружение, тахикардия, кардиалгия, сухость во рту, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи. Способ применения и дозы:П/к, в/м или в/в — по 0.125-0.25 г 1-2 раза в сутки. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — 0.1 г за 1 ч до еды 4 раза в день. Для снижения АД и в хирургической практике — в/в медленно, по 1-1.5 мл 2.5% раствора. Внутрь, по 0.1 г 3-6 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 0.2 г. Высшая разовая доза — 0.3 г, суточная — 0.9 г. Курс — 2-4 нед, перерыв — 1-3 нед. Пахикарпин Лекарственная форма:раствор для внутримышечного и подкожного введения, таблетки Фармакологическое действие:Ганглиоблокирующее средство, снижает АД, расширяет артериолы. Повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки. Показания:Спазм периферических артерий, облитерирующий эндартериит, ганглионит, миопатия; слабость родовой деятельности. Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, печеночная и/или почечная недостаточность, стенокардия, ХСН. Побочные действия:Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, атония кишечника и мочевого пузыря. Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, ИВЛ, 0.9% раствор NaCl или 5% раствор дектрозы в/в, симптоматическая терапия. Способ применения и дозы:Внутрь, при облитерирующем эндартериите — по 50-100 мг 2-3 раза в день, в течение 3-7 нед; при необходимости курс лечения повторяют 2-3 мес. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 20 мг, суточная — 60 мг; п/к: разовая — 150 мг, суточная — 450 мг. При ганглионите — 50-100 мг 2 раза в день, в течение 10-15 дней. При миопатии — 100 мг 2 раза в день, в течение 40-50 дней, курс лечения повторяют 2-3 раза, через 1-3 мес. При субинволюции матки в послеродовом периоде — по 100 мг 2-3 раза в день. В/м или п/к, для стимулирования родовой деятельности — по 2-4 мл 3% раствора; при необходимости вводят повторно, через 1-2 ч. 3.Противоаритмические средства. Классификация, представители класса 1А, 1В, 1С — хинидин, прокаинамид (новокаинами), лидокаин, фенитоин (дифенин), пропафенон (пропанорм), этмозин. Механизм действия. Влияние на автоматизм, проводимость, эффективный рефрактерный период. Показания к назначению. Побочное действие. Противоаритмические препараты ІІ,ІІІ,ІV классов и брадикардические средства – пропранолол (анаприлин), амиодарон (кордарон), соталол, верапамил (изоптин), ивабрадин (кораксан). Механизм действия. Влияние на автоматизм, проводимость, эффективный рефрактерный период. Показания к назначению. Побочное действие. Классификация по применению:1.ЛВ, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях, 2.ЛВ, применяемые при блокадах сердца и брадиаритмиях. 1) Тахиаритмии:пароксизмальная тахикардия.мерцательная аритмия (пароксизмальная, постоянная) Причины:повышение автоматизма (в естественных возбудителях ритма, в эктопических очагах),«повторный вход» — однонаправленный блок,Противоаритмические вещества обладают аритмогенным действием. Классификация по механизму действия: 1.блокаторы Na+-каналов: IA- хинидин; IB лидокаин, дифенин, новокаинамид; IC – пропафенон 2. блокаторы K+-каналов: амиодарон 3. блокаторы Ca2+ каналов: верапамил 4. β-АБ: анаприлин, атенолол 5. разные средства: сердечные гликозиды (только при наджелудочковых тахиаритмиях), препараты K+ и Mg2+ (умеренная эффективность), аденозин (купирование наджелудочковой пароксизмальной тахикардии) Хинидин;действует на все отделы сердца (над и желудочковые тахиаритмии),блок Na каналов вызывает:замедление МДД→снижение автоматизма;замедление фазы 0→снижение проводимости, устраняют re-entry тахиаритмии;блок K каналов вызывает удлинение фазы 3→повышение ЭРП Отрицательный черты: Кардиальные-умеренное аритмогенное действие,умеренное снижение силы сердечных сокращений→сердечная недостаточность,АВ блок,снижение АД Экстракардиальные—действуют только на желудочки (волокна Пуркинье)→эффективны при желудочковых тахиаритмиях Применение лидокаина и дифенина различно: Лидокаин:препарат «выбора» при желудочковых аритмиях, возникающих на фоне инфаркта миокарда,не снижает сократимость,практически не снижает АВ проводимость,практически не вллияет на АД,быстрое действует,вводится внутривенно. Дифенин:препарат выбора при аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами,не снижает сократимость,не препятсивует положительному инотропному действию сердечных гликозидов (повышение силы сердечных гликозидов),практически не угнетает АВ проводимость, не усугубляет её нарушений,применяется внутрь,максимально выраженное аритмогенное действие,максимально безопасен пропафенон,действуют на весь миокард, но применяются только при желудочковых аритмиях, не купирующихся другими ЛВ и угрожающих жизни. Амиодарон:действует на всё сердце,очень эффективен (универсален),выраженно блокирует K+ каналы, выраженно повышает ЭРП,немного блокирует Na+, Ca2+-каналы, неконкуретно β-АР сердца низкое аритмогенное действие Отрицательные черты:снижение силы сердечных сокращений,возможен АВ блок,экстракардиальные отрицательные черты (при длительном применении вызывает альвеолиты, пневмониты→фиброз легочной ткани). Верапамил:эффективен только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях (в системе генерации и проведения импульса действует преимущественно в СУ и АВУ):сниженает автоматизм СУ,снижает проводимость и автоматизм АВУ,механизм: влияние на ПД СУ и АВУ посредством влияния на кальциевые токи (0 и 4 фаза),умеренное аритмогенное действие Отрицательные черты:действует на весь сократительный миокард→СН, АВ блок,запоры (за счёт влияние на Ca2+-каналы в гладкомышечных клетках ЖКТ),β-АБ,-эффективны при всех тахиаритмиях и экстрасистолиях, особенно при повышении катехоламинов (повышение активности активности СНС) 2) ЛВ, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца (чаще АВ-блок) БИЛЕТ № 16 вопрос Биотрансформация лекарственных веществ в организме. Основные пути метаболизма ксенобиотиков. Роль оксидаз смешанной функции в метаболическом превращении лекарственных веществ. Фазы метаболической трансформации, биологическая инактивация. Понятия о пролекарствах. “Летальный” синтез. Примеры. Пути биотрансформации: Лекарственное вещество →: Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза конъюгация – биосинтетический процесс, который сопровождается присоединением к лекарственному .веществу или его метаболитам хим.группировок или молекул эндогенных соединений. метаболиты, конъюгаты => экскреция Результат: лекарственные вещества теряют свою биологическая активность. Пути выведения: моча, желчь. Почки: низкомолекулярные соединения фильтруются в плазме через мембраны капилляров клубочков и капсул (пассивная диффузия). Петля нефрона – пассивная экскреция (липофильные соединения). Дистальный каналец – пассивная диффузия. Проксимальный каналец – активная реабсорбция (а/к-ты, глюкоза, мочевая к-та). Проксимальный каналец, петля Генле, дист.каналец – липофильные соединения, пассивная реабсорбция. Роль рН: при щелочной р-ции мочи ↑ выведение кислых соединений, а при кислой — ↑ выведение оснований. Кишечно-печеночная циркуляция. Вещества выделяются в кишечник с желчью→выводятся →повторно всасываются→выделяются в кишечник. Газообразные вещества – через легкие. Элиминация – удаление вещества из организма за счет экскреции и биотрансформации. Констанция скорости элиминации – Kelim= 0,693/ t1/2 Период п/жизни – п/период, к-рый отражает время, необходимое для ↓ концентрации вещества в плазме крови на 50%. t1/2 = 0,693/ Kelim= 0,693*Vd/ClT Клиренс, Cl – скорость очищения плазмы крови от вещества. Почечный клиренс зависит от фильтрации, секреции и реабсорбции. Печеночный клиренс – захват гепатоцитами вещества и его послед.биотрансформация, секреция в желчные пути. Вопрос Аналептики, классификация. Общая характеристика препаратов бемегрид (этимид), кордиамин (никетамид), кофеин-бензоат натрия, лобелин гидрохлорид, этимизол, стрихнина нитрат. Показания к применению. Противопоказания. Клиническая картина отравления. Меры помощи. Аналептики — стимуляторы ЦНС общего действия. Либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют на всех уровнях ЦНС. Каждый препарат – выраженная тропность в отношении определенных отделов ЦНС. В-ва, оказывающие преимущественное влияние на центры продолговатого мозга( коразол, бемегрид, кордиамин), на спинной мозг (стрихнин).В токсических дозах вызывают судороги, в результате облегчения межнейронной передачи нервных импульсов. Классификация: Алкилированные амиды кислот: кордиамин Бициклические кетоны: камфора Глютаримиды – бемегрид. Стимулирующее влияние аналептиков на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Аналептики повышают возбудимость центра дыхания, сосудодвигательный центр – увеличение общего периферического сопротивления сосудов и повышение АД. Камфора — одно из основных аналептических средств. Фармакодинамика и действие: 1.Стимулирует сосудодвигательный и дыхательный центры непосредственно и рефлекторно (возбуждает рецепторы кожи и синокаротидной зоны), учащает и углубляет дыхание, может повысить артериальное давление. 2. Повышает сократительную способность миокарда (улучшает обменные процессы, повышает чувствительность к действию симпатических влияний). 3. Улучшает коронарный кровоток и микроциркуляцию, повышает тонус периферических сосудов. 4. Стимулирует синтез интерферона (противовирусное действие). 5. Обладает отхаркивающим действием, выделяясь через дыхательные пути оказывает положительное действие на альвеолярную вентиляцию ,легочной кровоток. 6. Оказывает антисептическое влияние. 7. При местном применении оказывает раздражающее и противомикробное действие. Показания: 1.Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии). 2.Коллапс. 3.Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях. 4.Отравления наркотиками и снотворными, передозировка сердечными гликозидами. 5.Наружно для растираний при артритах, ревматизме. Побочные эффекты. Инфильтраты в месте введения, необходимы физиотерапевтические процедуры, аллергические реакции. Кордиамин (производное диэтиламида никотиновой кислоты) оказывает преимущественное влияние на сосудодвигательный и дыхат.центры непосредственное и рефлекторное (стимуляция рецепторов синокаротидной зоны). Кордиамин улучшает коронарное кровообращение, метаболизм миокарда, обладает гепатопротекторным и слабым противопеллагрическим действием. Показания: 1.Острые и хронические нарушения кровообращения. 2.Для повышения сосудистого тонуса и при ослаблении дыхания у больных с инфекционными заболеваниями и выздоравливающих. 3.При остром коллапсе и асфиксии. 4.При шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде. 5.При асфиксии новорожденных. 6.При отравлении наркотиками, снотворными, анальгетиками. Противопоказания. Предрасположенность к судорожным реакциям. Побочные эффекты. Судороги. Бемегридоказывает непосредственное стимулирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр. Показания. 1.При отравлениях барбитуратами легкой степени тяжести. 2.Для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами. 3.Для прекращения наркоза барбитуратами и ускорения пробуждения. Противопоказания. Психомоторное возбуждение. Побочные эффекты. Тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги. Применяют аналептики: при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа, спиртом этиловым. Кордиамин и камфору используют при СС недостаточности Вопрос Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика, особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Принципы лечения сульфаниламидными препаратами. Показания к назначению. Побочное действие, меры профилактики. Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта) A. Непродолжительного действия (Сульфадимезин, Этазол, Сульфазин, Уросульфан) Б. Длительного действия (Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин) B. Сверхдлительного действия (Сульфален) Препараты, действующие в просвете ки­шечника (плохо всасывающиеся из желудоч­но-кишечного тракта) Фталазол Препараты для местного применения (Сульфацил-натрий, Сульфазина серебряная соль) Спектр действия сульфаниламидов до­вольно широк. Он включает в основном следующие возбудители инфекций: а) бактерии — патогенные кокки (грам-положительные и грамотрицательные), ки­шечная палочка, возбудители дизентерии (шигеллы), холерный вибрион, возбудите­ли газовой гангрены (клостридии), возбу­дители сибирской язвы, дифтерии, ката­ральной пневмонии, инфлюэнцы; б) хламидии — возбудители трахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы; в) актиномицеты; г) простейшие — возбудитель токсоплазмоза, плазмодии малярии. Особенно активны сульфаниламиды в отношении пневмококков, менингокок­ков, гонококков, некоторых типов гемолитических стрептококков, а также воз­будителей бактериальной дизентерии. Механизм противомикробного действия сульфаниламидов связан с их конку­рентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой. Последняя включает­ся в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микро­организмы. В тканях человека этого не происходит, так как эти ткани утилизируют уже готовую дигидрофолиевую кислоту, чем, по-видимому, и объясняется изби­рательность противомикробного действия сульфаниламидов. Благодаря химичес­кому сходству с пара-аминобензойной кислотой сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнета­ют дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходи­ма для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результа­те угнетается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляются (бактериостатический эффект).

инструкция по применению, аналоги, форма выпуска

«Пентамин» — высокоэффективное лекарство, показанное для лечения гипертонии. Согласно инструкции по применению его фармакологическая группа — Н-холинолитики (ганглиоблокаторы). МНН (международное непатентованное название) препарата «Пентамин» — «Азаметония бромид». Он обладает выраженным гипотензивным, вазодилатирующим и артериодилатирующим эффектом.

Состав, действие и форма выпуска медикамента

ТСХ (тонкослойная хроматография) показала, что главным активным компонентом в препарате выступает азаметония бромид. В качестве вспомогательного вещества используется ганглиоблокатор. В раствор объемом 1 мл входит 50 мг действующего компонента. Он влияет на работу надпочечников, а именно на производство адреналина и дофамина. При приеме препарата появляется ослабление рефлекторных реакций, вследствие чего возникает тахикардия, увеличение зрачков и бронхов, понижается тонус мочевика, моторика пищеварительной системы и выработка секретов железами. При употреблении больших доз лекарства блокируются Н-холинорецепторы ЦНС и скелетных мышц.

Укажите своё давление

Формой лекарственного средства является 5% раствор для выполнения инфузий. Производится в ампулах из стекла, которые содержат объем — 1 мл (50 мг азаметония бромид) или 2 мл (100 мг действующего вещества). Они упакованы в картонную коробку, где находятся в количестве 10 штук. Для отпуска препарата требуется рецепт от врача.

Вещество азаметония бромид является самым применяемым, потому что не оказывает настолько сильного влияния на организм, как его аналоги.

Вернуться к оглавлению

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сосудорасширяющее действие препарата позволит снизить артериальное давление .

Активный компонент лекарственного средства способствует блокированию работы холинорецепторов симпатических и парасимпатических вегетативных ганглиев. Впоследствии снижается уровень активности каротидных клубков и надпочечной хроматоффинной ткани. За счет снижения количества выделяемых катехоламинов ослабляются рефлекторные процессорные реакции. Препарат способствует снижению давлению в артериях и обладает сосудорасширяющим действием.

Вернуться к оглавлению

Когда назначают?

Это лекарственное средство используют в анестезиологии, чтобы контролировать артериальную гипертензию. А также применяется в урологии, во время проведения мужской цистоскопии. Он способствует облегченному прохождению цистоскопа по мочеиспускательному каналу. Помимо этого, препарат «Пентамин» прописывают в случае:

• гипертонического кризиса;
• спазма вен и артерий конечностей;
• облетирующего поражения артерий и вен;
• болевого синдрома, который спровоцирован язвой желудка;
• кишечного, желчного и почечного колика;
• бронхиальной астмы;
• раннего токсикоза, который сопровождается судорожными припадками;
• отека легких и мозга.

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению «Пентамина»

Суточная доза раствора должна быть не больше 9 мл. После процедуры пациент должен лежать 1—2 часа. Лекарство вводится внутривенным или внутримышечным способом. Доза и длительность курса терапии зависит от заболевания и индивидуальности организма пациента. Внутримышечно «Пентамин» вводят в количестве 0,5—2 мл., а внутривенно 0,2—0,5 мл. Внутривенный способ применяется во время гипертонического кризиса, при отеке легких или мозга.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

При глаукоме применять препарат нельзя.

Прием «Пентамина» запрещен, если у пациента присутствует:

• гипотензия;
• почечная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома.

Действие раствора не проверялось на беременных и кормящих женщинах. Лекарство противопоказано, если больной пережил острый инфаркт или находится в шоковом состоянии. Нужно быть осторожным во время приема препарата, когда присутствует:

• атония мочевика и пищеварительной системы;
• тромбозы;
• бронхиальная астма;
• тромбофлебит;
• дегенеративные болезни ЦНС.

Вернуться к оглавлению

Побочные явления

• Сердечно-сосудистая система:
  • повышение частоты пульса;
  • ортостатическая гипотензия.
• Пищеварительная система:
  • жажда;
  • нарушения в работе.
• ЦНС:
  • недомогание;
  • головокружения.
• Мочевыделительная система:
  • непроизвольное мочеиспускание.

Вернуться к оглавлению

Передозировка

Передозировка чревата остановкой дыхания.

Для «Пентамина» существует инструкция по применению, которую нужно беспрекословно соблюдать, ведь передозировка препаратом вызывает:

• нарушения в работе выделительной и пищеварительной системы;
• ортостатическую гипотензию;
• снижение артериального давления;
• остановку дыхания.

Вернуться к оглавлению

Совместимость с другими препаратами

Способность «Пентамина» понижать давление усиливается, если параллельно принимать недеполяризующие миорелаксанты («Тракриум», «Тубокурарин», «Аперомид») и другие гипотензивные средства. Действие лекарства понижается при одновременном употреблении:

• «Эфедрина гидрохлорид»;
• трациклического антидепрессанта «Азафен» или «Анафранил»;
• фэнилэфринов «Виброцил», «Вистосан» и др.

Вернуться к оглавлению

Условия продажи и хранения

Ампулы с раствором «Пентамина» рекомендуется удерживать в темном месте, вдали от солнечных лучей. Для дополнительной безопасности дети не должны иметь доступ к препарату. Максимальная температура хранения — +25 °C. Срок употребления этого лекарства составляет 3 года со дня производства. Приобрести препарат в аптеке можно только по рецепту, который обязан выдать лечащий врач.

Вернуться к оглавлению

Особые указания

Чтобы исключить случаи развития побочных эффектов, перед началом курса терапии необходимо сделать проверку на реакцию организма. Процедура состоит во введении пробной дозы, которая вполовину меньше от стандартной, после пациент проходит диагностику. Нужно быть аккуратным во время проведения курса лечения пожилого человека и больных, у которых есть риск развития побочных эффектов.

Вернуться к оглавлению

Аналоги лекарственного средства

У этого препарата существует большая группа аналогов: «Арфонад», «Нанофин», «Диколин», «Энап» и другие. Самыми распространенными лекарствами считаются: «Бензогексоний», «Пендиомид» и ««Пентаметазин». Они относятся к фармакологической группе ганглиоблокаторов, способных понижать артериальное давление и устранять гипертонический кризис.

Укажите своё давление

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: ‘Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления’ читать далее…

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Рекомендуем прочитать историю Олега Табакова, как он победил скачки давления… Читать статью про средство >>

Пентамин

---

---

Фармакологическое действие

Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.

Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Показания

Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).

В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.

В анестезиологической практике — для управляемой артериальной гипотензии.

В урологической практике — при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Режим дозирования

Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.

Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза — 150 мг, суточная доза — 450 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: нарушения функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют азаметония бромид у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.

При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.