Нифедипин действующее вещество: Нифедипин — Википедия – (Nifedipinum)- , , , . — Wow-source.ru

Содержание

НИФЕДИПИН | Активные вещества в препаратах | Vidal.ru

Однокомпонентные препараты

торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество НИФЕДИПИН

Кальцигард^® Ретард	Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой рег. №: П N014793/01 от 25.11.08
Кордафлекс^®	Таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 60 шт. рег. №: П N012475/02 от 13.10.08 Дата перерегистрации: 02.10.17
Кордафлекс^®	Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 100 шт. рег. №: П N012475/01 от 18.08.10 Дата перерегистрации: 02.08.18
Кордафлекс^® РД	Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой рег. №: ЛС-001219 от 23.07.10 Дата перерегистрации: 17.08.18	Упаковка и выпускающий контроль качества: EGIS Pharmaceuticals (Венгрия) Выпускающий контроль качества: SIEGFRIED MALTA (Мальта) или SIEGFRIED (Швейцария)
Кордипин^® Ретард	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия рег. №: П N013465/01 от 19.11.07
Кордипин^® ХЛ	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением рег. №: П N013467/01 от 19.11.07
Коринфар^®	Таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: П N015326/01 от 07.10.08 Дата перерегистрации: 12.12.12	контакты: ТЕВА (Израиль)
Коринфар^® Ретард	Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: П N015327/01 от 14.05.09 Дата перерегистрации: 11.09.12	контакты: ТЕВА (Израиль)
Нифедипин	Таб. 10 мг: 20 или 50 шт. рег. №: Р N002407/01 от 24.11.09
Нифедипин	Таб. 10 мг: 50 шт. рег. №: Р N001584/01-2002 от 20.07.09
Нифедипин	Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10 или 50 шт. рег. №: ЛСР-001945/09 от 16.03.09
Нифекард^® ХЛ	Таб. с модифицир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 60 шт. рег. №: П N011996/01 от 29.07.11 Дата перерегистрации: 29.10.14 Таб. с модифицир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 60 шт. рег. №: П N011996/01 от 29.07.11 Дата перерегистрации: 29.10.14
Фенигидин	Таб. 10 мг: 50 шт. рег. №: П N014693/01 от 13.08.13
Фенигидин	Таб. 10 мг: 50 шт. рег. №: П N015667/01 от 18.05.09
Адалат^®	Р-р д/инф. 0.1 мг/мл: 50 мл фл. 1 шт. в компл. со шприцем и соединительн. трубкой рег. №: П N013727/01 от 14.03.08 Дата перерегистрации: 19.09.17
Адалат^®	Р-р д/инф. 100 мкг/1 мл: фл. 50 мл 1 шт. в компл. с шприцем и соединительн. трубкой рег. №: П N013727/01 от 14.03.08 Дата перерегистрации: 19.09.17
Адалат^®	Р-р д/инф. 5 мг/50 мл: фл. 1 шт. в компл. со шприцем и соединительн. трубкой рег. №: П N013727/01 от 14.03.08 Дата перерегистрации: 19.09.17
Адалат^® СЛ	Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой рег. №: П N012031/01 от 24.06.05
Веро-Нифедипин	Таблетки рег. №: Р N000562/01 от 15.09.06
Депин-Е	Таблетки ретард рег. №: П N014709/01-2003 от 15.01.03
Карин-Фер	Таб., покр. оболочкой, 20 мг: 20, 30, 50 или 100 шт. рег. №: Р N001063/02 от 30.06.04
Карин-Фер	Капс. 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: Р N001063/01 от 17.06.04
Кордипин^®	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой рег. №: П N013466/01 от 09.11.07
Коринфар^® УНО	Таб. пролонгированного действ., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛС-001381 от 19.09.11 Дата перерегистрации: 12.12.12
Коринфар^® УНО	Таб. с модифицированным высвобождением, покр. оболочкой, 40 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛС-001381 от 10.03.06
Никардия^®	Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N012868/02 от 22.12.04
Никардия^®	Таб. ретард, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 или 100 шт. рег. №: П N012868/01-2001 от 02.04.01
Никардия^® СД Ретард	Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой рег. №: П N014355/01-2002 от 23.09.02
Нифедипин-Акрихин	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой рег. №: П N013683/01 от 10.09.08
Нифедипин-МИК	Капсулы рег. №: П N014567/01-2002 от 25.11.02
Нифедипин-Фаркос	Таблетки рег. №: Р N001909/01-2002 от 21.11.02
Нифелат	Таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт. рег. №: П N014376/01-2002 от 17.09.02
Нифелат	Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт. рег. №: П N014376/02-2002 от 17.09.02
Осмо-Адалат^®	Таб. с контролируемым высвобождением, покр. оболочкой, 60 мг: 28 шт. рег. №: П N014946/01 от 16.05.08 Дата перерегистрации: 01.11.17

Нифедипин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nifedipine таб. 10 мг: 50 шт. (5482)

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Препараты нифедипина пролонгированного действия в современной кардиологии | Алмазов В.А., Шляхто Е.В.

С.-Пб ГМУ имени И.П. Павлова

История применения нифедипина в кардиологии превышает 30 лет. В 70–80-е годы это был один из наиболее популярных кардиологических препаратов. Однако в середине 90-х в англоязычной литературе появилось значительное количество публикаций, свидетельствующих о небезопасности использования нифедипина у больных ишемической болезнью сердца (ИБС). Была установлена большая частота развития инфаркта миокарда по сравнению с пациентами, получавшими другие антигипертензивные препараты. Кроме того, указывалось, что терапия нифедипином увеличивает риск кровотечений и даже онкологических заболеваний. Эти работы вызвали широкую дискуссию не только среди врачей, но и в средствах массовой информации. Было обращено внимание на серьезные недостатки этих исследований. Во-первых, при метаанализе опубликованных работ не было известно исходное состояние пациентов. Не исключено, что нифедипин с большей частотой по сравнению с другими препаратами назначался больным с гипертонической болезнью (ГБ), имевшим стенокардию. Во-вторых, в анализируемых исследованиях использовались очень высокие дозы (до 120 мг нифедипина в сутки, в среднем 80 мг в сутки). В-третьих, все пациенты получали быстро всасывающуюся форму нифедипина короткого действия. Поскольку нифедипин является вазодилататором, то при приеме его высоких доз вазодилатация была максимальной, что сопровождалось выраженной компенсаторной стимуляцией симпатической нервной системы и, безусловно, могло приводить к обострению ИБС. Итогом этой дискуссии явился пересмотр показаний к назначению нифедипина короткого действия, в частности, не рекомендовалось назначать его больным с инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией.

Результаты выполненных впоследствии исследований свидетельствуют о хорошей переносимости и высокой эффективности пролонгированных форм нифедипина. В ряде работ выявлено их благоприятное влияние на структурно-функциональное состояние сердца, сосудов и почек как при ГБ, так и при паренхиматозных артериальных гипертензиях.

Наш опыт применения нифедипина-ретарда (Коринфар–ретард АВД ГмбХ, Германия) основан на анализе результатов, полученных у 1311 больных с артериальными гипертензиями (АГ) и ИБС-стенокардией стабильного течения. Среди них было 174 больных гипертонической болезнью I–II стадий (классификация ВОЗ, 1962), 16 больных с АГ при хроническом пиелонефрите, 261 больной со стенокардией стабильного течения II–IV функциональных классов (ФК) и 722 пациента со стенокардией стабильного течения, сочетающейся с ГБ. Абсолютное большинство больных получали препарат амбулаторно и наблюдались кардиологами поликлиник Санкт-Петербурга. Пациенты получали препарат бесплатно. Все больные вели дневники, в которых отражалась динамика самочувствия, число приступов стенокардии в сутки, количество принимаемых таблеток нитроглицерина, наличие побочных действий. В течение первого месяца визиты к врачу были еженедельными, в последующем – раз в 2 недели. Длительность наблюдения составила 3 мес. В течение 6 мес 21 пациент с ГБ получали нифедипин-ретард. У всех больных ГБ препарат назначали в виде монотерапии. При отсутствии должного антигипертензивного эффекта через месяц пациентов переводили на комбинированную терапию. Практически все пациенты со стенокардией длительно получали нитросорбид, а лица со стенокардией III–IV ФК – и b-блокаторы (в том числе и с сопутствующей ГБ). Показанием к назначению нифедипина-ретард являлось сохранение приступов стенокардии.

В исследование не были включены пациенты с сахарным диабетом, пороками сердца, мерцательной аритмией, сердечной недостаточностью, а также лица, перенесшие нарушение мозгового кровообращения.

При ГБ начальная доза препарата составляла 20 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем, с учетом достигнутого эффекта, доза уменьшалась (до 20 мг 1 раз в день). Однако у 5 (2,6%) больных нормализация величин артериального давления (АД) была достигнута лишь при назначении 60 мг в сутки (в 3 приема). У больных ИБС была сопоставлена эффективность терапии при назначении препарата в дозе 20 мг 1 и 2 раза в сутки.

У пациентов с ГБ, получавших препарат в течение 6 мес до терапии и через 6 мес после ее начала, производили оценку системной и почечной гемодинамики.

Результаты исследований свидетельствуют о четкой антигипертензивной эффективности нифедипина-ретарда как у пациентов с изолированной ГБ, так и при ее сочетании с ИБС (табл. 1). У больных, которым для нормализации АД потребовалась большая доза препарата, исходный уровень его был выше, равно как и у лиц, получивших нифедипин 2 раза в сутки. Снижение АД при всех режимах терапии не сопровождалось статически достоверным приростом ЧСС.

Длительная терапия нифедипином-ретардом привела к существенным изменениям центральной и регионарной почечной гемодинамики. В частности, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снизилось на 16,7% (р

*ЭПК — эффективный почечный кровоток.
Рис. 1. Изменения системной и почечной гемодинамики при 6-месячной терапии нифедипином-ретардом

Шестимесячная терапия сопровождалась уменьшением индекса массы миокарда левого желудочка (ИММЛЖ) на 9,3%, толщины задней стенки (ТЗС) левого желудочка на 9,8% и межжелудочковой перегородки (ТМЖП) на 6,5% при отсутствии достоверных изменений размеров полости левого желудочка и фракции выброса левого желудочка (табл. 2).

Снижение ИММЛЖ было максимальным у лиц с наиболее высокими ее исходными значениями и не коррелировало со степенью снижения АД. Показатели диастолической функции (время изоволюмического расслабления, соотношение Е/А) достоверно не изменялись, отмечалась лишь тенденция к их улучшению. При этом время изоволюмического расслабления в большей степени уменьшилось у пациентов с наиболее существенным снижением ИММЛЖ (r = 0,65, p

Благоприятное влияние оказал нифедипин-ретард и на течение стенокардии, что проявилось в уменьшении числа приступов стенокардии. Исходно у пациентов без ГБ число приступов стенокардии составило 29,38 ± 2,18 в месяц, у лиц с сопутствующей ГБ – 30,1 ± 1,7 в месяц. После 12 нед терапии оно снизилось до 11,6 ± 1,37 и 11,9 ± 1,2 в месяц соответственно. Наибольший антиангинальный эффект был получен с исходно нетяжелой стенокардией напряжения (II ФК), в то же время при тяжелой стенокардии напряжения (III–IV ФК) эффективность терапии была меньшей.

У 257 больных ИБС без ГБ была сопоставлена эффективность терапии нифедипином-ретардом при однократном и двухкратном приеме (20 мг 1 раз и 2 раза в сутки). Двухкратный прием препарата оказал более выраженное антиангинальное действие, не сопровождавшееся существенным увеличением числа побочных эффектов.

У 58 из 722 больных с ИБС, сочетавшейся с ГБ, на исходных электрокардиограммах были зарегистрированы нарушения ритма (экстрасистолы низких градаций). Терапия нифедипином-ретардом не привела у них к увеличению количества экстрасистол. Наоборот, у 32 пациентов, исходно имевших экстрасистолию, она перестала выявляться.

Необходимо отметить хорошую переносимость препарата. Среди наблюдаемых побочных эффектов чаще отмечались сердцебиения (3,8%), головная боль (3,5%), гиперемия лица (3,9%), головокружения (1,28%), чувство жара (1,28%), повышенный диурез (1,5%) и отеки (1,14%). Выраженность побочных действий была максимальной в ранние сроки после начала терапии. У большинства больных (n = 64) в последующем переносимость препарата улучшилась при сохранении прежней дозы; у 14 пациентов из-за побочных действий доза нифедипина была уменьшена; 2,1% больных были вынуждены из-за плохой переносимости прекратить прием препарата.

Таким образом, результаты выполненного исследования свидетельствуют о высокой антигипертензивной и антиангинальной эффективности нифедипина-ретарда. Основой снижающего АД действия нифедипина является уменьшение ОПСС. Известно, что при применении кальциевых антагонистов степень вазодилатации в различных сосудистых регионах различна. Максимальная вазодилатация отмечается в сосудах скелетных мышц и коронарных артериях, в меньшей мере – в почечных. Сосуды кожи практически нечувствительны к действию дигидропиридинов. H. Struyker-Bodier и соавт. указывают, что различия в чувствительности сосудов определяются исходным сосудистым тонусом и количеством потенциалзависимых кальциевых каналов. В почках максимальная чувствительность к действию кальциевых антагонистов присуща афферентным артериолам. Кроме того, эти препараты ингибируют способность прегломерулярных артериол к констрикции в ответ как на повышение трансмурального давления, так и на импульсы, поступающие из плотного пятна.

Антиангинальное действие дигидропиридинов обусловлено коронародилатацией и уменьшением работы сердца из-за снижения пред- и постнагрузки. Препараты длительного действия и пролонгированные формы короткодействующих соединений, в том числе и нифедипина, обладают минимальной способностью стимулировать симпатическую нервную систему, чем можно объяснить отсутствие у них аритмогенного действия и благоприятное влияние на течение стенокардии.

Благоприятное действие этих препаратов на внутренние органы обусловлено не только улучшением регионарного кровотока. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о способности этих соединений вызывать релаксацию мезангиальных клеток, уменьшать синтез коллагена фибробластами, повышать толерантность тканей к ишемии, улучшать внутриклеточный обмен кальция (уменьшение перегрузки митохондрий). Результатом этих изменений является замедленное прогрессирование экспериментального нефросклероза.

Итак, препараты нифедипина пролонгированного действия могут быть рекомендованы больным с различными формами АГ. Они могут использоваться как для монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами с вазодилататорным действием (миотропные препараты, a-адреноблокаторы). При хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий и синдромом Конна они имеют преимущества перед ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При ИБС их применение оправдано при стенокардии стабильного течения. P. Heidenreich и соавт. выполнили метаанализ 90 исследований, посвященных применению нитратов пролонгированного действия, b-адреноблокаторов и кальциевых антагонистов. Длительность наблюдения во всех исследованиях превышала неделю, но лишь в двух из них – 6 мес. Авторы не выявили различий в антиангинальной эффективности кальциевых антагонистов с b-адреноблокаторами. При приеме нифедипина короткого действия отмечена меньшая антиангиальная активность, хотя число принимаемых таблеток нитроглицерина и толерантность к физической нагрузке изменялись в равной мере при приеме всех препаратов. Различия касались лишь более редкой отмены b-адреноблокаторов по сравнению с кальциевыми антагонистами из-за побочных действий, что позволило авторам рекомендовать b-адреноблокаторы в качестве препаратов первой линии при лечении стенокардии стабильного течения.

Результаты мета-анализа выявили еще одну интересную особенность – в США при монотерапии стабильной стенокардии чаще используются нитраты пролонгированного действия, в Европе – кальциевые антагонисты. Среди больных со стенокардией стабильного течения есть пациенты, у которых назначение кальциевых антагонистов имеет определенные преимущества перед терапией b-адреноблокаторами. В частности, кальциевые антагонисты максимально эффективны при вазоспастической стенокардии, а также при сочетании динамической и фиксированной коронарной обструкции. Вполне допустимо сочетание пролонгированных нифедипинов с b-адреноблокаторами и нитратами. Кроме того, эти соединения следует назначать больным, имеющим противопоказания к b-адреноблокаторам (бронхиальная астма, замедление атриовентрикулярного и синоатриального проведения, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, сахарный диабет I типа и др.). Они предпочтительнее b-адреноблокаторов у лиц с выраженной дислипидемией и метаболическим синдромом. Еще одним исходным показанием к назначению препаратов этой группы являются брадикардия и синдром слабости синусового узла.

Список литературы Вы можете найти на сайте http://www.rmj.ru

Нифедипин–ретард –

Коринфар–ретард (торговое название)

(AWD)

Литература:

1. B.M.Psaty, S.R.Neckbert, T.D.Kalpsell. et al. The risk of myocardial infarction associated with antihypertensive drug therapy// JAMA, 1995; 274: 620–5.

2. C.D.Furberg, M.Pahor, B.M.Psaty. The unnecessary controversy//Eur. J.Heart. 1996; 17: 1142–7.

3. C.D.Furberg,B.M.Psaty. Calcium antagonists: not appropriate as first-line antihypertensive agents// Am. er., J.Hepertension, 1995; 9: 122–5.

4. Алмазов В.А., Шляхто Е.В. Артериальная гипертензия и почки. Издательство СПбГМУ им. акад. Павлова И.П. СПб. 1999; 296 с.

5. Андреев Н.А., Моисеев В.С. Антагонисты кальция в клинической медицине. М., //РЦ “Фарммединфо”. 1995; 162 с.

6. Ивлева А.Я. Влияние антагонистов кальция на гемодинамику и функцию почек при артериальной гипертонии //Клин., фармакол., тер., 1992; 1: 49–55.

7. Кукес В.Г., РУмянцев А.С., Таратута Т.В., Алехин С.Н. Адалат, двадцать лет в клинике: прошлое, настоящее, будущее// Кардиология, 1996; 1: 51–6.

8. Дядык А.И., Багрий А.Э., Лебедь И.А. и др. Изменения массы миокарда и диастолической функции левого желудочка у больных хроническим нефритом и артериальной гипертензией под влиянием терапии блокаторами кальциевых каналов // Нефрологический семинар–95. ТНА, СПб, 1995; 170–1.

9. T.Yamakogo, S.Teramuro, T.Oonisti. et al. Regression of left ventricular hypertrophy with long-term treatment of nifedipine in systemic hypertension//Clin., Cardiol., 1994; 17: 615–8.

10. H.A.Struyker-Boudier, J.F.Smith, J.G.DeMey. Pharmacology of calcium antagonists: a review, 1990; 5 (4): 1–0.

11. R.D.Loutzenhiser, M.Epstein. The renal hemodynamiceffects of calcium antagonists. Calcium Antagonists and the Kidney// Hanley a. Belfas., Phyladelphia, 1990; 33–74.

12.H.L.Elliot. Calcium antagonism: aldosteron and vascular responses to catecholamines and angiotensin II in man// J.Hypertension. 1993; V.11. suppl.6: 13–6.

13. T.Satura. Efficacy of amlodipine in the treatment of hypertension with renal impairment//J.Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24 (B): 6–11.

14. P.A.Heidenreich, K.M.McDonald, T.Hastie. et al. Метаанализ испытаний по сравнению B-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов при стабильной стенокардии //JAMA, Россия, 2000, (3): 14–23.