Описание действующего вещества МОКСОНИДИН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

MOXONIDINE — латинское название действующего вещества МОКСОНИДИН

C02AC05 (Moxonidine)

Перед использованием препарата МОКСОНИДИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Читайте также:
МОКСОНИТЕКС

Клинико-фармакологическая группа

01.021 (Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат)

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I1-имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени — α2-адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью абсорбируется из ЖКТ — более 90%. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7%.

Основные метаболиты моксонидина — 4,5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.

T1/2 составляет 2-3 ч.

В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 70% — в неизмененном виде.

МОКСОНИДИН: ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 400 мкг/сут (реже — до 600 мкг/сут) в 1 или 2 приема.

Читайте также:
МОКСОГАММА

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается влияние моксонидина на АД. После отмены моксонидина на фоне продолжающейся терапии бета-адреноблокатором существует риск развития выраженной артериальной гипертензии (рекомендуют сначала отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней — моксонидин).

Средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства), этанол усиливают депримирующее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами взаимно усиливается гипотензивный эффект.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния моксонидина на фертильность, не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, не наблюдалось влияния на перинатальное и постнатальное развитие.

МОКСОНИДИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: в начале лечения — головная боль, сонливость, слабость, головокружение, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения — сухость во рту.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, синоатриальная или AV-блокада II и III степени, тяжелые аритмии, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения функций почек и печени, указания в анамнезе на ангионевротический отек, повышенная чувствительность к моксонидину.

Особые указания

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у пациентов с болезнью Рейно, перемежающейся хромотой, эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, глаукомой.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек — тщательный контроль их состояния.

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Моксонидин (Moxonidinum): описание, рецепт, инструкция

1. Главная
2. Гипотензивные средства
3. Моксонидин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Тензотран, Моксогамма, Цинт, Физиотенз, Моксонидин-ЛФ, Моксонитекс, Моксарел

Рецепт (международный)

Rp: Tab. Moxonidini 0.0002
D.t.d: №20 in tab
S: По 1 таб. 1 р/д

Рецепт (россия)

Rp: Tab. Moxonidini 0.0002 
D.t.d: №20 in tab 
S: По 1 таб. 1 р/д

Рецептурный бланк — 107-1/у

Действующее вещество

Моксонидин (Moxonidine)

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление. На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7.7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут за 2 приема.

Максимальная суточная доза — 0.6 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза — 0.4 мг.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, СССУ, SA и AV блокада, брадикардия (менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС:
часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

— Нарушения психики:
часто — бессонница; нечасто — нервозность.

— Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — звон в ушах.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

— Со стороны пищеварительной системы:
очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

— Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — кожная сыпь, зуд.

— Со стороны костно-мышечной системы:
часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

— Аллергические реакции:
нечасто — ангионевротический отек.

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

 

1 таб. = моксонидин   0.3 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 95.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, натрия стеарилфумарат — 1 мг.

 

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1.32 мг, титана диоксид (E171) — 0.6003 мг, тальк — 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0.3705 мг, лецитин соевый (E322) — 0.105 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] — 0.0039 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0.0003 мг).

Пачки картонные:

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3)

14 шт. — (1)

14 шт. — (2)

30 шт. — (1)

30 шт. — (2)

30 шт. — (3)

30 шт. — (4)

60 шт. — банки полимерные (1)

60 шт. — флаконы полимерные (1)

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами стр

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой в справочнике лекарственных средств

Форма выпуска, состав и упаковка

таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/11/2058 от 30.11.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
моксонидин	200 мкг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 85F240029 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

---

таб, покр. пленочной оболочкой, 300 мкг: 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/11/2058 от 30.11.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
моксонидин	300 мкг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 85F240084 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

---

таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/11/2058 от 30.11.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
моксонидин	400 мкг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II красный 85F35222 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), магнетит/железа оксид черный (E172)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

---

Описание лекарственного препарата МОКСОНИДИН-ЛФ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 25.06.2014 г.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, является антиадренергическим средством центрального действия, агонист имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

После приема внутрь максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5-7 ч . Данные о влиянии моксонидина на смертность и исходы сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной гипертензии в настоящее время не известны.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

T_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дигидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, т.к. в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах C_max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 200 мкг/сут в 1 прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400 мкг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу моксонидина 200 мкг и суточную дозу 400 мкг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 200 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций:

• очень часто (>1/10), часто (>1/100-<1/10), нечасто (>1/1000-<1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

В начале терапии наиболее часто — сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания;

нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация;

нечасто — брадикардия;

иногда — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту;

часто — диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд;

нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине;

нечасто — боль в шее.

Психические нарушения: часто — нарушения сна, затруднения концентрации внимания;

нечасто — раздражительность.

Нарушения зрения: иногда — сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения: иногда — гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие: иногда — отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Всасывание

У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина, поступающей через желудочно- кишечный тракт; отсутствует эффект первой фазы, и биодоступность составляет 88 %. Всасывание моксонидина не связано с приемом пищи.

Распределение

Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30-180 минут по­сле приема таблетки с пленочным покрытием.

Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).

Метаболизм

10-20% внутривенного моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5- дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипертензивный эффект 4,5-дещдромоксонидина составляет примерно 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина — менее 1/100.

Выведение

Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50-75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 ч, а период полувыведения почкамТи составляет 2,6-2,8 ч.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоро­вых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую зна­чимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регули­ровании дозы при условии нормальной функции почек.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) AUC по­вышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует прово­дить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а су­точная доза — 0,4 мг.