Описание действующего вещества МОКСОНИДИН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия
MOXONIDINE — латинское название действующего вещества МОКСОНИДИН
C02AC05 (Moxonidine)
Перед использованием препарата МОКСОНИДИН вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Читайте также:
МОКСОНИТЕКС
Клинико-фармакологическая группа
01.021 (Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат)
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I1-имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени — α2-адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью абсорбируется из ЖКТ — более 90%. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Связывание с белками плазмы крови составляет 7%.
Основные метаболиты моксонидина — 4,5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
T1/2 составляет 2-3 ч.
В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 70% — в неизмененном виде.
МОКСОНИДИН: ДОЗИРОВКА
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 400 мкг/сут (реже — до 600 мкг/сут) в 1 или 2 приема.
Читайте также:
МОКСОГАММА
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается влияние моксонидина на АД. После отмены моксонидина на фоне продолжающейся терапии бета-адреноблокатором существует риск развития выраженной артериальной гипертензии (рекомендуют сначала отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней — моксонидин).
Средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства), этанол усиливают депримирующее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами взаимно усиливается гипотензивный эффект.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния моксонидина на фертильность, не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, не наблюдалось влияния на перинатальное и постнатальное развитие.
МОКСОНИДИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: в начале лечения — головная боль, сонливость, слабость, головокружение, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения — сухость во рту.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, синоатриальная или AV-блокада II и III степени, тяжелые аритмии, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения функций почек и печени, указания в анамнезе на ангионевротический отек, повышенная чувствительность к моксонидину.
Особые указания
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у пациентов с болезнью Рейно, перемежающейся хромотой, эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, глаукомой.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек — тщательный контроль их состояния.
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Моксонидин (Moxonidinum): описание, рецепт, инструкция
- Главная
Гипотензивные средства- Моксонидин
Аналоги
(дженерики, синонимы)
Тензотран, Моксогамма, Цинт, Физиотенз, Моксонидин-ЛФ, Моксонитекс, Моксарел
Рецепт (международный)
Rp: Tab. Moxonidini 0.0002
D.t.d: №20 in tab
S: По 1 таб. 1 р/д
Рецепт (россия)
Rp: Tab. Moxonidini 0.0002
D.t.d: №20 in tab
S: По 1 таб. 1 р/д
Рецептурный бланк — 107-1/у
Действующее вещество
Моксонидин (Moxonidine)
Фармакологическое действие
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление. На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7.7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).
Способ применения
Для взрослых: Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут за 2 приема.
Максимальная суточная доза — 0.6 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза — 0.4 мг.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, СССУ, SA и AV блокада, брадикардия (менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации.
Побочные действия
— Со стороны ЦНС:
часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
— Нарушения психики:
часто — бессонница; нечасто — нервозность.
— Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — звон в ушах.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
— Со стороны пищеварительной системы:
очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
— Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — кожная сыпь, зуд.
— Со стороны костно-мышечной системы:
часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
— Аллергические реакции:
нечасто — ангионевротический отек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.
1 таб. = моксонидин 0.3 мг
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 95.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, натрия стеарилфумарат — 1 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1.32 мг, титана диоксид (E171) — 0.6003 мг, тальк — 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0.3705 мг, лецитин соевый (E322) — 0.105 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] — 0.0039 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0.0003 мг).
Пачки картонные:
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3)
14 шт. — (1)
14 шт. — (2)
30 шт. — (1)
30 шт. — (2)
30 шт. — (3)
30 шт. — (4)
60 шт. — банки полимерные (1)
60 шт. — флаконы полимерные (1)
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами стр
противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой в справочнике лекарственных средств
Форма выпуска, состав и упаковка
таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 20, 30 или 60 шт.Рег. №: 17/11/2058 от 30.11.2017 — Срок действия рег. уд. не ограниченТаблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 85F240029 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
таб, покр. пленочной оболочкой, 300 мкг: 20, 30 или 60 шт.Рег. №: 17/11/2058 от 30.11.2017 — Срок действия рег. уд. не ограниченТаблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 85F240084 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 20, 30 или 60 шт.Рег. №: 17/11/2058 от 30.11.2017 — Срок действия рег. уд. не ограниченТаблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II красный 85F35222 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), магнетит/железа оксид черный (E172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МОКСОНИДИН-ЛФ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 25.06.2014 г.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, является антиадренергическим средством центрального действия, агонист имидазолиновых рецепторов.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
После приема внутрь максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5-7 ч . Данные о влиянии моксонидина на смертность и исходы сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной гипертензии в настоящее время не известны.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дигидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, т.к. в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 200 мкг/сут в 1 прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400 мкг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.
Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу моксонидина 200 мкг и суточную дозу 400 мкг.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 200 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут.
Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию такие же как и для взрослых пациентов.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций:
- очень часто (>1/10), часто (>1/100-<1/10), нечасто (>1/1000-<1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).
В начале терапии наиболее часто — сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания;
нечасто — обморок.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация;
нечасто — брадикардия;иногда — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту;
часто — диарея, рвота, диспепсические расстройства.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд;
нечасто — ангионевротический отек.Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине;
нечасто — боль в шее.Психические нарушения: часто — нарушения сна, затруднения концентрации внимания;
нечасто — раздражительность.Нарушения зрения: иногда — сухость глаза, ощущение жжения глаза.
Эндокринные нарушения: иногда — гинекомастия, импотенция и снижение либидо.
Общие: иногда — отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Всасывание
У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина, поступающей через желудочно- кишечный тракт; отсутствует эффект первой фазы, и биодоступность составляет 88 %. Всасывание моксонидина не связано с приемом пищи.
Распределение
Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30-180 минут после приема таблетки с пленочным покрытием.
Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).
Метаболизм
10-20% внутривенного моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5- дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипертензивный эффект 4,5-дещдромоксонидина составляет примерно 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина — менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50-75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 ч, а период полувыведения почкамТи составляет 2,6-2,8 ч.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую значимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регулировании дозы при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) AUC повышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза — 0,4 мг.