Механизм действия доксазозин – Влияние доксазозина пролонгированного высвобождения и стандартного доксазозина на сексуальное здоровье | Каплан С.А., Де Розе А.Ф., Кирби Р.С., О’Лири М.П., МакВери К.Т.

Содержание

Доксазозин — отзывы, инструкция, показания

Артериальная гипертензия - показание к применению Доксазозина

Доксазозин – лекарственное средство, способствующее уменьшению давления при артериальной гипертензии. Препаратом также успешно лечат доброкачественную гиперплазию предстательной железы.

Фармакологическое действие Доксазозина

Благодаря Доксазозину периферические сосуды расширяются, что способствует уменьшению их общего сопротивления, а также снижению артериального давления. Кроме того, препарат снижает давление и сопротивление в самом мочеиспускательном канале и вызывает уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.

По отзывам, Доксазозин помогает нормализовать процессы вывода мочи из организма естественным путем и уменьшить симптомы доброкачественной опухоли (гиперплазии) предстательной железы.

Наблюдается положительный эффект при наличии артериальной гипертензии, в том числе с такими нарушениями, как ожирение, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Благодаря приему Доксазозина снижается вероятность развития ишемической болезни сердца.

Показания к применению Доксазозина

Придерживаясь инструкции, Доксазозин назначают при стойком повышенном давлении (артериальной гипертензии) и при симптоматическом лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания к применению

По инструкции, Доксазозин не рекомендуют принимать в случае повышенной чувствительности к производным хинозалина, при беременности, кормлении грудью. Нельзя назначать препарат детям, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.

С особой осторожностью принимают средство при заболеваниях печени, при отеке легких, вызванных митральным или аортальным стенозом.

Способ применения и дозировка Доксазозина

Выпускаемый в виде таблетокпрепарат принимают, не разжевывая, и запивают обильным количеством воды. По инструкции, Доксазозин рекомендовано употреблять один раз в сутки утром до приема пищи или вечером (перед сном).

Первые приемы препарата (по одному миллиграмму) желательно проводить на ночь. После этого рекомендуется сон в течение шести-восьми часов. Особенно такая схема актуальна, если пациент перед применением Доксазозина принимал диуретики.

Если наблюдается невыраженный терапевтический эффект, суточная доза препарата увеличивается до двух миллиграмм. Но повышение дозы производят только по истечении одной-двух недель непрерывного лечения.

Затем так же через одну-две недели доза Доксазозина может быть еще увеличена до четырех-восьми миллиграмм в сутки. Чтобы терапевтический эффект был постоянным, рекомендуют дозу от двух до четырех миллиграмм в сутки.

Если гипотензивный эффект по какой-то причине недостаточно выражен, количество препарата увеличивают до максимальной дозы (шестнадцати миллиграмм в сутки) либо добавляют другие гипотензивные лекарственные средства.

Наряду с общим рекомендациями по приему лекарства, существуют и отдельные для каждого вида заболеваний. Так, при доброкачественной опухоли предстательной железы максимальная доза Доксазозина, принимаемая за сутки, не должна превышать восьми миллиграмм, а при артериальной гипертензии допустимо назначение шестнадцати миллиграмм в сутки.

Следует знать, какое действие Доксазозин оказывает при одновременном приеме с другими лекарствами. Так, при употреблении его вместе с антигипертензивными средствами возможно получение эффекта взаимного усиления действия препаратов.

Одновременный прием с блокаторами кальциевых каналов может вызвать развитие выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном приеме Доксазозина с препаратами, используемыми для общей анестезии, с нитратами, этанолом, антидепрессантами иногда следует ожидать усиленный гипотензивный эффект.

Препараты, влияющие на скорость метаболизма в печени, употребляемые вместе с Доксазозином, способны вызывать реакцию ускорения или замедления метаболизма печени.

Побочные действия Доксазозина

Инструкция к Доксазозину указывает на такие неприятные эффекты от приема препарата, как чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, ринит, тошнота, раздражительность, иногда обмороки. На этот факт обязательно следует обратить внимание людей, работа которых требует быстрой реакции. К ним относятся водители автотранспорта, рабочие, управляющие различными механизмами.

Отзывы о Доксазозине так же свидетельствуют, что он может вызвать снижение артериального давления до очень низких показателей, если тело находится в вертикальном положении. Чтобы избежать этих последствий, рекомендуют воздержаться от неожиданных и резких движений, вызывающих изменение положения тела.

Также Доксазозин способен вызвать аритмию, тахикардию, боль в груди, периферические отеки и даже инфаркт миокарда. По отзывам, Доксазозин у некоторых пациентов провоцирует возникновение аллергических реакций, сухости во рту, запора, боли в мышцах, носовых кровотечений, недержания мочи, болей в суставах, бессонницы, повышения аппетита, нарушения мозгового кровообращения.

При передозировке лекарства у пациентов наблюдается стойкое снижение артериального давления, иногда сопровождаемое обмороками. Лечение этого состояния: обязательно уложить больного в положение на спине, приподняв ноги. Дополнительно применять симптоматическую терапию. Проведение диализа не приводит к облегчению состояния.

Условия и срок хранения

Годность Доксазозина сохраняется в течение 2 лет при температуре не выше 25 °C.

инструкция по применению, показания, аналоги, состав, отзывы

таблетки Доксазозин

Доксазозин — это лекарственный препарат с гиполипидемическим, гипотензивным, сосудорасширяющим и спазмолитическим свойством. Медикамент относится к разряду антагонистов альфа-адренорецепторов.

Доксазозин, инструкция по применению к которому находится в упаковке с лекарством, широко используется в комплексной терапии болезней предстательной железы, а также артериальной гипертензии. Фармакологический эффект лекарства обусловлен способностью эффективно блокировать альфа-адренорецепторы первого типа, которые располагаются в простате, кровеносных сосудах.

Состав препарата Доксазозин

Говоря о составе медикаментозного препарата Доксазозин, инструкция по применению описывает основное вещество — доксазозина мезилат.

Вспомогательные компоненты представлены стандартными для таблетированной формы веществами, в том числе, молочным сахаром и крахмалом.

Основной действующий компонент в составе медикамента присутствует в дозировке 1, 2, 4 мг.

Форма выпуска и фармакологическая группа

таблетки Доксазозин

В инструкции к лекарству Доксазозин, форма выпуска которого представлена таблетками, указано, что он предназначен для перорального применения. Таблетки имеют белый, молочный, сероватый цвет, упаковываются в блистеры, картонные пачки или флаконы.

В одной картонной пачке находится 1, 2 блистера, в которых содержатся 10 или 25 таблеток. Во флаконах может быть упаковано от 10 до 100 таблеток.

Лекарство Доксазозин, относится к группе селективных блокаторов альфа-адренорецепторов. Оказывает непосредственное воздействие на состояние предстательной железы, а также показатель артериального давления.

Механизм действия альфа-адреноблокаторов

Перед использованием медикаментозного препарата Доксазозин инструкция по применению должна быть внимательно изучена каждым пациентом. Данное средство относится к представителям селективных блокаторов постсинаптических альфа-адренорецепторов.

Таблетки Доксазозин рекомендованы к назначению при гиперплазии простаты доброкачественного типа и артериальной гипертензии. Регулярный прием лекарственного препарата способствует понижению тонуса мышечных волокон, а также кровяного давления, уменьшению уровня общего холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Лекарство Доксазозин, механизм действия которого описан в прилагающейся к нему инструкции, отличается быстрым действием — оно способствует улучшению показаний уродинамики, снижению проявлений аденомы железы.

Фармакологическая эффективность таблеток основывается на способности блокировать альфа-адренорецепторы группы 1 А, расположенные в области простаты. В процессе длительного исследования медикаментозного средства был подтвержден факт его безопасности, получения стабильного положительного результата.

Установлено, что таблетки Доксазозин в процессе продолжительного приема вызывают привыкания. По этой причине лекарственный препарат, фармакологическая группа которого описана выше, не рекомендован к длительному использованию.

действие доксазозина

Действие альфа-адреноблокатора Доксазозин

От чего это лекарство?

Таблетки Доксазозин — от чего и каким способом они воздействуют на организм? Эти вопросы часто возникают перед мужчинами, которым назначено данное лекарственное средство.

Прием медикамента приводит к быстрому снижению тонуса в гладкомышечных тканях стромы, капсулы простаты и шейки мочевого пузыря. Это способствует уменьшению давления и нормализации процесса оттока мочи.

Доксазозин, инструкция к которому имеется в упаковке с препаратом, принимается перорально. Таблетки быстро всасываются стенками кишечника, уровень абсорбции достигает 90%. Через 2–5 часов после приема происходит нормализация артериального давления, полученный результат сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Лекарство выводится почками, а также с калом.

Показания

Как описано в инструкции к лекарственному препарату Доксазозин, показания к назначению являются следующими:

Доксазозин нормализует показатель кровяного давления, но в некоторых случаях приводит к его резкому снижению. Действенность медикамента подтверждена в составе комплексного лечения аденомы простаты, в том числе и в тех случаях, когда заболевание сопровождается ожирением различной степени.

Перед тем, как употреблять таблетки Доксазозин, инструкция по применению рекомендует ознакомиться с имеющимися противопоказаниями. Основным противопоказанием считается подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью лекарственный препарат следует принимать на протяжении беременности и грудного вскармливания.

Инструкция по применению

пациент на приеме врачаДоксазозин, применение которого описано в инструкции к фармакологическому средству, продается по рецепту врача. Способ употребления и дозировка подбираются индивидуально, в зависимости от возраста пациента, формы и уровня тяжести заболевания, а также наличия сопутствующих хронических болезней.

Дозировка лекарства при артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии простаты отличается. Медикаментозное средство рекомендуется принимать по нарастающему типу — начальная дозировка лекарства составляет 1 мг, после чего со временем увеличивается до 8–16 мг.

Как принимать?

Таблетки Доксазозин принимаются перорально, лучше всего вечером, перед сном. Таблетку необходимо принимать целиком, можно запивать водой.

Лекарство необходимо принимать раз в сутки, вечером. Многие врачи считают, что лучше всего Доксазозин пить вечером, перед сном. Это связано с тем, что после приема медикамента больному рекомендуется несколько часов оставаться в кровати.

Дозировка

При назначении такого лекарственного препарата как Доксазозин, дозировка отличается в зависимости от разновидности и степени тяжести заболевания.

  1. Артериальная гипертензия — 1 мг медикамента раз в 24 часа, через 7–14 суток доза может быть увеличена по назначению врача.
  2. Аденома предстательной железы — терапию начинают с 1–2 мг в сутки, в наиболее тяжелых случаях дозировка может увеличиваться до 8 мг в день.

Максимально допустимая суточная норма таблеток Доксазозин не должна превышать 16 мг действующего вещества. Повышение дозировки должно осуществляться не чаще, чем раз в 7–14 дней. В процессе лечения нужно регулярно контролировать уровень артериального давления.

Важные замечания

таблетки и алкогольОдновременное употребление таблеток Доксазозин с алкогольными напитками категорически противопоказано, так как в таком случае значительно повышается вероятность развития побочных действий лекарственного средства.

После приема лекарства не рекомендуется водить автотранспортные средства, управлять сложными производственными механизмами или заниматься другими видами деятельности, которая требует максимальной концентрации внимания.

Прием слишком большой дозы препарата может привести к передозировке, которая сопровождается резким снижением артериального давления, головокружением, обморочным состоянием. В таком случае проводится симптоматическая терапия.

Побочные действия

При назначении препарата Доксазозин могут проявиться его побочные действия. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся:

  • резкое снижение артериального давления, обморок;
  • головная боль, головокружение;
  • повышенная утомляемость, слабость;
  • тахикардия, аритмия;
  • насморк;
  • тошнота, приступы рвоты;
  • нарушения сна.

В редких случаях при использовании препарата Доксазозин инструкция по применению отмечает следующие побочные действия — кожные высыпания и другие аллергические реакции, расстройство стула, носовое кровотечение, повышенная сухость во рту.

Рецепт на латинском

Относительно такого лекарственного препарата, как Доксазозин, инструкция по применению подчеркивает, что его торговое название — Doxazosin. Пример рецепта на латинском языке:

Rp: Tab. Doxazosini 0.001 g N 20

S. 1 таблетка один раз в день через 2 часа после ужина.

Отзывы мужчин, принимавших препараты с доксазозином

мужчина принимает таблеткуОтносительно действия лекарственного препарата Доксазозин, отзывы мужчин подтверждают его высокую эффективность. Средство обеспечивает быстрое улучшение самочувствия при артериальной гипертензии, а также заболеваниях предстательной железы.

Многие мужчины отмечают, что необходимо строго придерживаться назначенной врачом дозировки и ни в коем случае не превышать ее. Доксазозин, отзывы о котором можно найти в интернете, хорошо переносится организмом человека и сохраняет свою эффективность при длительном лечении гиперплазии простаты как минимум на протяжении нескольких лет.

Длительное применение Доксазозина при аденоме приводит к заметному улучшению эрекции, о чем свидетельствуют отзывы многих мужчин.

Аналоги

Доксазозин, аналоги которого можно найти на фармакологическом рынке, можно заменять только по предписанию врача. Наиболее распространенные аналоги:

  • Кардура;
  • Артезин;
  • Камирен.

Такие лекарственные средства обладают аналогичным принципом действия и широко используются для лечения артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Доксазозин, инструкция по применению которого есть в каждой упаковке, можно заменить другими альфа-адреноблокаторами — такими препаратами, как Омник, Тамсулозин, Теразозин, Альфузозин, Силодозин.

Кардура — это лекарственное средство, относящееся к альфа-адреноблокаторам. Обладает выраженным сосудорасширяющим свойством. Основной активный компонент в составе медикамента — доксазозин.

Кардура выпускается в таблетированной форме, предназначается для перорального применения. Широко используется для лечения гиперплазии простаты доброкачественной формы. Регулярное применение лекарственного средства улучшает самочувствие больного, устраняет симптомы аденомы, нормализует уродинамику.

Полезное видео

Дополнительную информацию о антигипертензивных препаратах можно узнать из этого видео:

Заключение

  1. Доксазозин — это фармакологическое средство из группы альфа-адреноблокаторов.
  2. Препарат может применяться самостоятельно или в комплексном лечении аденомы предстательной железы, а также артериальной гипертензии.
  3. Начальная дозировка составляет 1 мг раз в сутки.
  4. Многие пациенты отмечают, что Доксазозин имеет множество преимуществ перед своими аналогами: он нормализует отток мочи, улучшает функционирование мочеполовой системы мужчин, успешно используется в комплексной терапии гипертонии в качестве препарата второго ряда.

показания и противопоказания, инструкция по применению и дозировка, побочные эффекты

Как принимать доксазозин Доксазозин — это лекарственное средство, блокирующее альфа-адренорецепторы, расположенных в сосудах, мочеиспускательном канале и предстательной железе. Объясняется такое действие его широкими лечебными возможностями, которые применяются в комплексной терапии артериальной гипертензии в сочетании с заболеваниями предстательной железы и ожирением. Преимуществом этого лекарственного препарата является то, что оно приводит в норму давление, не снижая при этом его ниже нормы. Рассмотрим более подробно, что такое Доксазозин, инструкцию по применению этого средства, аналоги и отзывы.

Состав и форма выпуска

Выпускают Доксазозин в виде таблеток двояковыпуклой формы белого цвета. Расположены они в полимерном блистере, который упакован в картонную коробку, имеющей инструкцию по применению.

Активный компонент препарата Доксазозина – доксазозин, а вспомогательными веществами являются:

  • стеарат кальция;
  • лактоза фармакологическая;
  • крахмал кукурузный;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Эти перечисленные компоненты представлены в форме, которая является наиболее уязвимой организмом, в результате чего состояние больного значительно улучшается даже после непродолжительного лечения.

Фармакологическое действие

Действие препарата доксазозинПрепарат Доксазозин, принадлежащий к группе антигипертензивных препаратов, представляет собой селективный блокатор альфа-адренорецептор. При применении внутрь активный компонент средства начинает постепенно всасываться в системный кровоток. Доксазозин способствует расширению периферических сосудов, приводя к снижению артериального давления.

Регулярный прием препарата приводит к улучшению работы сердечной мышцы, подавлению агрегации тромбоцитов, а также уменьшается риск развития тромбозов. Действие активного компонента улучшает уродинамику и подавляет патологические процессы в предстательной железе, вызывающие ее гиперплазию.

Показания и противопоказания к применению Доксазозина

Показаниями к применению этого препарата являются:

  • артериальная гипертензия – лечение этого состояния проводится как непосредственно этим лекарственным средством, так и в составе комплексной терапии с другими антигипертензивными препаратами;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • нарушение уродинамики, связанного с изменением показателей артериального давления.

Согласно инструкции по применению и многочисленным отзывам, Доксазозин нельзя принимать до 18 лет, когда еще не до конца сформированы все системы и активный компонент препарата может оказать негативное воздействие на сердечную и репродуктивную систему.

Кроме того, к противопоказаниям относят следующие заболевания и состояния:

  • Противопоказания к применению препарата доксазозинкамни в мочевом пузыре;
  • непроходимость желчных протоков с находящимися в них камнями;
  • злокачественные новообразования;
  • сердечная недостаточность;
  • тяжелые заболевания почек и печени;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Способ применения и дозировка

Доксазозин назначает лечащий врач, который определяет необходимую дозу и продолжительность лечения.

Применять препарат нужно согласно общим правилам:

  • прием таблеток осуществляется целиком, не рассасывая и не разжевывая;
  • запивать лекарственное средство нужно большим количеством воды;
  • принимать таблетки необходимо отдельно от приема пищи;
  • лучше всего осуществлять прием препарата в вечернее время.

При артериальной гипертензии принимают одну таблетку в день, а курс лечения составляет две недели. В этом случае количество препарата следует увеличивать постепенно: в первые пять дней за один раз принимают 2 мг, а в последующие пять дней – по 4 мг. При необходимости можно повторить курс лечения.

При гиперплазии предстательной железы прием Доксазозина также осуществляют один раз в день, обычно вечером. Первоначальная доза составляет 4 – 6 мг с ее постепенным увеличением. Длительность лечения составляет 14 – 18 дней.

Побочные эффекты и передозировка

Согласно отзывам, при приеме Доксазозина побочные эффекты возникают достаточно часто. При его первом применении может резко понизиться артериальное давление. В этом случае первая доза должна быть минимальной, а увеличивать ее следует медленно и постепенно.

Побочные эффекты могут быть следующими:

  • нервная система: сонливость, головокружение;
  • сердечно-сосудистая система: перебои в работе сердца, учащенное сердцебиение;
  • ЛОР-органы: носовые кровотечения, заложенность носа, ринит.

Какие могут быть побочные действия препарата доксазозинДовольно редко могут возникнуть аллергические реакции, боль в суставах и мышцах, нарушение стула, энурез, сухость во рту, повышение уровня АСТ и АЛТ.

При приеме слишком большой дозы препарата у больного могут развиться симптомы передозировки, выражающиеся в усилении побочных эффектов. Кроме того, у пациента развиваются нарушения в работе печени и почек, бронхоспазм, отек слизистой оболочки дыхательных путей, недержание мочи. Лечение передозировки проводят при помощи промывания желудка, а при необходимости осуществляют симптоматическую терапию.

При беременности и лактации

Нет достоверной информации о том, как активное вещество препарата воздействует на развитие плода. Поэтому прием Доксазозина во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери будет гораздо выше возможного риска для плода. При появлении хоть малейшего отклонения со стороны организма беременной женщины или плода лечение этим препаратом отменяют.

Также нет данных о том, способно ли активное вещество проникать в грудное молоко, поэтому вопрос о приеме Доксазозина в период лактации должен решать лечащий врач. Лучше всего на время лечения прекратить лактацию.

Особые указания

Доксазозин нельзя использовать в детском возрасте. С осторожностью его следует принимать пациентам, имеющих заболевания печени и почек. В этом случае нужно строго соблюдать необходимую дозу. С осторожностью следует использовать средство при управлении автомобилем и сложными механизмами.

Аналоги

Если по каким-либо причинам пациенту нельзя принимать Доксазозин, аналоги этого препарата придут на помощь. Это могут быть следующие лекарственные средства:

  • Доксазозин и его дозировкаКардюра;
  • Камирен;
  • Тонокардин;
  • Артезин;
  • Урокард.

Отзывы мужчин

«Меня довольно давно донимают боли при мочеиспускании. Врач назначил препарат Доксазозин. Улучшения стали заметны практически сразу, а боли при мочеиспускании больше не тревожат. Главное, что не понадобилась операция, так как я не был готов к операции. Цена на этот препарат довольно приемлема и его можно найти практически в любой аптеке. Я очень доволен».

Максим.

«Давно хотел оставить свой отзыв о таком препарате, как Доксазозин. Лечащий врач посоветовал его, так как я давно страдаю артериальной гипертензией. Кроме того, у меня нарушен сон, донимают мигрени. Только этот препарат спасает меня. По цене он недорогой и от него у меня нет никаких побочных эффектов. Всем рекомендую его».

Виктор.

«Я гипертоник, к тому же врачи диагностировали у меня гиперплазию простаты. Доктор порекомендовал мне препарат Доксазозин, который не только решает последнюю проблему, но и хорошо снижает артериальное давление. Я очень доволен».

Анатолий.

Таким образом, Доксазозин – это эффективный препарат, фото которого представлено в статье. Чаще всего его применяют для нормализации уродинамики при аденоме предстательной железы. Кроме того, он помогает при лечении гипертонической болезни и артериальной гипертензии. Лекарственное средство имеет противопоказания и побочные эффекты, с которыми помогает ознакомиться инструкция по применению.

Препарат Доксазозин

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Немного фактов

Доксазозин препарат вазодилатирующего действия, который используется для терапии кардиологических заболеваний. Может применяться в качестве монопрепарата или в составе комбинированной фармакотерапии гипертонической болезни и доброкачественной гиперплазии простаты.

Лекарственная форма и состав

Производится в виде белых таблеток для перорального приема. В их составе следующие компоненты:

  • действующее вещество доксазозин;
  • вспомогательные вещества соли кальция и стеариновой кислоты, молочный сахар, крахмал, мелкодисперсный порошок целлюлозы.

Антигипертензивные таблетки могут содержать в себе 1 мл, 2 мл, 4 мг и 8 мг действующего вещества. Упаковываются в блистеры по 8-10 штук. В картонной упаковке может находиться от 2 до 5 блистеров с инструкцией по применению.

Терапевтическое действие

Доксазозин антагонист альфа1-адренорецепторов, который оказывает сосудорасширяющий эффект. Увеличение внутреннего диаметра капилляров приводит к снижению кровяного давления и облегчению симптомов гипертонической болезни.

Гипотензивное средство может использоваться для терапии больных, страдающих гипертрофией левого желудочка, сахарным диабетом и бронхиальной астмой. Лекарство оказывает антихолистериновое действие, поэтому может применяться в терапии заболеваний, вызванных гиперлипидемией.

Условия назначения

Прямыми показаниями являются:

  • гипертоническая болезнь;
  • гиперлипидемия;
  • рецидивирующая ДГПЖ;
  • гипертрофия левого желудочка.

Антиадренергическое средство с периферическим принципом действия снижает концентрацию липопротеидов в системном кровотоке. В связи с этим дислипидемия является показанием.

Режим дозирования и особенности применения

Дозировка препарата определяется только лечащим врачом в индивидуальном порядке. Терапевтическая доза доксазозина может колебаться в диапазоне от 0.001 до 0.016 г/день. Через каждые 10-14 дней дозировка может повышаться на 0.001 г/сутки с учетом уровня артериального давления.

При появлении патологической симптоматики лечение следует прекратить и обратиться за помощью к кардиологу. Побочные действия препарата чаще всего обусловлены накоплением доксазозина в кровотоке и интоксикацией организма.

Беременность и грудное вскармливание

Безопасность применения гипотензивных средств во время гестации не установлена. В связи с этим в период беременности и грудного вскармливания лекарство назначается только лечащим врачом.

Совместимость с алкоголем

Одновременный прием вазодилатирующих медикаментов и спиртосодержащих напитков приводит к усилению побочных реакций. Поэтому при прохождении фармакотерапии употреблять алкоголь противопоказано.

Передозировка и побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что передозировка вазодилатирующими препаратами может привести к артериальной гипотензии. При ухудшении самочувствия следует принять лекарство сосудосуживающего действия. Входящий в состав медпрепарата доксазозин связывается с белками крови, поэтому для уменьшения выраженности гипотензии рекомендуется прибегать к гемодиализу.

В редких случаях Доксизозин может вызывать побочные реакции со стороны опорно-двигательной, сердечно-сосудистой, дыхательной, нервной, зрительной и пищеварительной систем:

  • тахикардия;
  • аритмия;
  • бронхоспазмы;
  • метеоризмы;
  • диспепсия;
  • тревожность;
  • боль в животе;
  • лейкопения;
  • артралгия;
  • ретроградная эякуляция;
  • ортостатическая гипотензия;
  • гастроэнтерит;
  • повышенная утомляемость.

В случае обострения побочных эффектов нужно прекратить прием сосудорасширяющих таблеток и обратиться за помощью к специалисту.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

  • обструкция мочевыводящих путей;
  • артериальная гипотензия;
  • повышенная чувствительность к хиназолину;
  • нарушение функций почек;
  • ортостатическая гипотензия.

Препарат не назначают пациентам, страдающим почечной недостаточностью, анурией и переполнением мочевого пузыря.

Немного фактов

Доксазозин препарат вазодилатирующего действия, который используется для терапии кардиологических заболеваний. Может применяться в качестве монопрепарата или в составе комбинированной фармакотерапии гипертонической болезни и доброкачественной гиперплазии простаты.

Лекарственная форма и состав

Производится в виде белых таблеток для перорального приема. В их составе следующие компоненты:

  • действующее вещество доксазозин;
  • вспомогательные вещества соли кальция и стеариновой кислоты, молочный сахар, крахмал, мелкодисперсный порошок целлюлозы.

Антигипертензивные таблетки могут содержать в себе 1 мл, 2 мл, 4 мг и 8 мг действующего вещества. Упаковываются в блистеры по 8-10 штук. В картонной упаковке может находиться от 2 до 5 блистеров с инструкцией по применению.

Терапевтическое действие

Доксазозин антагонист альфа1-адренорецепторов, который оказывает сосудорасширяющий эффект. Увеличение внутреннего диаметра капилляров приводит к снижению кровяного давления и облегчению симптомов гипертонической болезни.

Гипотензивное средство может использоваться для терапии больных, страдающих гипертрофией левого желудочка, сахарным диабетом и бронхиальной астмой. Лекарство оказывает антихолистериновое действие, поэтому может применяться в терапии заболеваний, вызванных гиперлипидемией.

Условия назначения

Прямыми показаниями являются:

  • гипертоническая болезнь;
  • гиперлипидемия;
  • рецидивирующая ДГПЖ;
  • гипертрофия левого желудочка.

Антиадренергическое средство с периферическим принципом действия снижает концентрацию липопротеидов в системном кровотоке. В связи с этим дислипидемия является показанием.

Режим дозирования и особенности применения

Дозировка препарата определяется только лечащим врачом в индивидуальном порядке. Терапевтическая доза доксазозина может колебаться в диапазоне от 0.001 до 0.016 г/день. Через каждые 10-14 дней дозировка может повышаться на 0.001 г/сутки с учетом уровня артериального давления.

При появлении патологической симптоматики лечение следует прекратить и обратиться за помощью к кардиологу. Побочные действия препарата чаще всего обусловлены накоплением доксазозина в кровотоке и интоксикацией организма.

Беременность и грудное вскармливание

Безопасность применения гипотензивных средств во время гестации не установлена. В связи с этим в период беременности и грудного вскармливания лекарство назначается только лечащим врачом.

Совместимость с алкоголем

Одновременный прием вазодилатирующих медикаментов и спиртосодержащих напитков приводит к усилению побочных реакций. Поэтому при прохождении фармакотерапии употреблять алкоголь противопоказано.

Передозировка и побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что передозировка вазодилатирующими препаратами может привести к артериальной гипотензии. При ухудшении самочувствия следует принять лекарство сосудосуживающего действия. Входящий в состав медпрепарата доксазозин связывается с белками крови, поэтому для уменьшения выраженности гипотензии рекомендуется прибегать к гемодиализу.

В редких случаях Доксизозин может вызывать побочные реакции со стороны опорно-двигательной, сердечно-сосудистой, дыхательной, нервной, зрительной и пищеварительной систем:

  • тахикардия;
  • аритмия;
  • бронхоспазмы;
  • метеоризмы;
  • диспепсия;
  • тревожность;
  • боль в животе;
  • лейкопения;
  • артралгия;
  • ретроградная эякуляция;
  • ортостатическая гипотензия;
  • гастроэнтерит;
  • повышенная утомляемость.

В случае обострения побочных эффектов нужно прекратить прием сосудорасширяющих таблеток и обратиться за помощью к специалисту.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

  • обструкция мочевыводящих путей;
  • артериальная гипотензия;
  • повышенная чувствительность к хиназолину;
  • нарушение функций почек;
  • ортостатическая гипотензия.

Препарат не назначают пациентам, страдающим почечной недостаточностью, анурией и переполнением мочевого пузыря.

Лекарство выпускается российской фармацевтической фирмой НИОПИК ГНЦ ФГУП с начала 2003 года. В его составе селективный блокатор адренорецепторов, который оказывает выраженное вазодилатирующий эффект на сосуды. В отличие от многих других гипотензивных средств, он эффективно борется с гипертонической болезнью без побочного развития рефлекторной тахикардии.

Прием средства у нормотоников никогда не сопровождается резким снижением кровяного давления. При лечении пациентов с гиперплазией простаты улучшаются уродинамические показатели. Является антагонистом рецептора EPHA2, поэтому потенциально обладает противораковой активностью.

Взаимодействие с медикаментами

Нежелательно принимать средство с лекарствами, которые обладают антигипертензивными свойствами. С осторожностью следует комбинировать с нестероидными противовоспалительными средствами, потому что они снижают его вазодилатирующий эффект.

Аналоги

Заменить Доксизозин можно медикаментами, в которых содержатся блокаторы постсинаптических альфа1-адренорецепторов:

  • Камирен;
  • Теразозин;
  • Кардура;
  • Зоксон;
  • Флосин;
  • Артезин.

Прежде чем использовать сосудорасширяющие лекарства при гиперплазии простаты, нужно исключить ее раковое перерождение.

Условия продажи и хранения

Доксазозин отпускается только по рецепту. Срок его годности составляет 5 лет с момента выпуска. Чтобы сохранить терапевтические свойства препарата, следует хранить таблетки в картонной упаковке в сухом месте при температуре до 26 градусов Цельсия.

Влияние доксазозина пролонгированного высвобождения и стандартного доксазозина на сексуальное здоровье | Каплан С.А., Де Розе А.Ф., Кирби Р.С., О’Лири М.П., МакВери К.Т.

Частота эректильной дисфункции (ЭД), определяемой как неспособность достигать и поддерживать эрекцию, которая позволила бы осуществить нормальный половой акт, с возрастом увеличивается [1,2]. В возрасте 40–70 лет от ЭД той или иной степени выраженности страдает 52% мужчин, причем примерно в 35% случаев картина клинических проявлений носит характер среднетяжелых и тяжелых [3]. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) характеризуется возникновением симптомов нижних мочевых путей (СНМП) вследствие увеличения размеров предстательной железы (ПЖ) или нарушения тонуса симпатической мускулатуры шейки мочевого пузыря и мочеиспускательного канала, что может привести к обструкции выходного отверстия мочевого пузыря [4]. Распро­стра­ненность ДГПЖ по данным биопсии (равно как и ЭД) с возрастом повышается – в 40 лет этот показатель составляет 8%, а в 80 лет – 80% [5]. То же самое справедливо и в отношении гипертонии (уровень АД в покое стабильно выше 140/90 мм рт.ст.) и/или патологии сердца, вызванной гипертонией, от которой страдает около 900 млн. человек во всем мире [6–8].

Поэтому неудивительно, что ЭД, ДГПЖ и гипертония, встречающиеся преимущественно в пожилом возрасте, зачастую сопутствуют друг другу. Результаты проведенных исследований свидетельствуют о том, что у значительного числа больных с ДГПЖ выявляется ЭД [9,10]. ЭД чаще возникает у пациентов с СНМП: при среднетяжелом течении скорректированное отношение шансов составляет 1,8 (95% ДИ 8,0–4,3), а в случае тяжелого течения – 7,5 (95% ДИ 2,5–22,5) [11]. Согласно данным того же самого исследования на фоне назначения кардиологических препаратов отношение шансов выраженной и бессимптомной ЭД равнялось 2,5 (1,5–4,3).

Для установления взаимосвязи между СНМП и сексуальными проблемами у мужчин пожилого возраста бы­ло проведено крупномасштабное Многонациональ­ное исследование у мужчин пожилого возраста (MSAM). Его результаты подтвердили, что у таких пациентов наличие и выраженность СНМП являются независимыми факторами риска половой дисфункции (рис. 1) [12].

По данным Массачусетского исследования среди мужчин пожилого возраста (перекрестного обсервационного исследования, проведенного в случайной выборке из 1709 клинически здоровых мужчин 40–70 лет), при наличии гипертонии частота встречаемости ЭД возрастает в 2 раза [3]. Гипертония сопутствует ЭД у 41,6% мужчин всех возрастов, и чем старше становятся пациенты, тем чаще она встречается (табл. 1) [13].

Учитывая выраженную корреляцию между указанными нозологиями, а также то неблагоприятное воздействие, которое оказывает половая дисфункция на качество жизни, следует подвергнуть критическому пересмотру существующие представления о влиянии терапии ДГПЖ и сердечно–сосудистых заболеваний (ССЗ) на течение ЭД [14]. При оценке качества половой жизни у мужчин с ДГПЖ наиболее важными аспектами являются частота половых актов, их качество, способность к совокуплению и степень удовольствия, полученного партнерами [15]. К сожалению, большинство современных методов лечения клинически манифестирующей ДГПЖ неблагоприятно сказываются на половых функциях и сексуальной активности [16]. В процессе изучения эффектов различных вариантов терапии ДГПЖ было установлено, что при исходном отсутствии ЭД трансуретральная резекция ПЖ и медикаментозное лечение финастеридом в равной и значительной степени провоцируют ослабление эрекции (p<0,05), которое сохраняется через 3 и 6 месяцев наблюдения. Напротив, от­кры­тая простатэктомия, ТУР простаты и медикаментозное лечение стандартным доксазозином не влияют на эрекцию. Более того, стандартный доксазозин в стандартной формулировке и препарат замедленного действия (XL – доксазозин модифицированного высвобождения) даже улучшают состояние половой функции при наличии ДГПЖ с сопутствующей ЭД или без нее [17].

В приводимом ниже обзоре суммированы данные клинических исследований, доказывающие, что доксазозин не только эффективно купирует проявления ДГПЖ (т.е. СНМП) и уменьшает размеры ПЖ у лиц с гипертонией, но и восстанавливает сексуальное здоровье как при наличии, так и в отсутствие сопутствующих заболеваний. Кроме того, анализируется гипотеза о том, что ослабление симпатических влияний в пожилом возрасте служит связующим звеном между всеми тремя формами патологии.

Антагонисты α–адренорецепторов
и эректильная дисфункция

Теоретически антагонисты α–адренорецепторов (α–АР) должны повышать эрекцию за счет влияния на механизмы вазоконстрикции и вазодилатации в половом члене. С другой стороны, антагонисты α–АР оказывают мощное гипотензивное действие, что может отрицательно сказаться на эрекции вследствие уменьшения давления при наполнении в половом члене. Эффекты таблетированных форм антагонистов α–АР обусловлены блокированием взаимодействия норадреналина с α–АР гладкомышечных клеток пещеристых тел. Нор­адре­налин, высвобождаемый симпатическими нервными окончаниями, связывается с постсинаптическими α1–АР, способствуя сокращению гладких миоцитов и пре­кращению эрекции. Этот нейротрансмиттер также воздействует на пресинаптические α2–АР нервных окончаний, препятствуя тем самым его дальнейшему высвобождению. С учетом селективного механизма действия α–адрено­блокаторов (α–АБ), применяемых в лечении СНМП, маловероятно, чтобы они затрагивали функционирование пресинаптических α2–АР [18–20]. Получено не так много информации по использованию антагонистов α–АР в клинической практике и их влиянию на ЭД. Так, согласно результатам проспективного открытого исследования, проведенного во Франции, через 3 месяца применения альфузозина испытуемые стали получать гораздо больше сексуального удовлетворения, чем исходно (p<0,001) [21]. Наблюдалась корреляция с возрастом – максимальное улучшение произошло у пациентов менее 65 лет со среднетяжелым и тяжелым течением СНМП. В ходе другого открытого проспективного исследования оценивали эффекты терапии альфузозином в дозе 10 мг на протяжении года в отношении половых функций у 838 мужчин с СНМП и сопутствующими сексуальными проблемами [22]. Как показывают результаты опроса по Датской анкете симптоматики со стороны ПЖ, прием альфузозина повышает эрекцию на 21%, причем конечная сумма баллов по этой шкале составила 1,9±2,2 по сравнению с исходной 2,4±2,2 (p<0,001). Макси­мального восстановления половых функций удалось добиться у лиц с наиболее тяжелыми СНМП.

Влияние доксазозина
на половые функции

Пациенты с ДГПЖ

Результаты рандомизированного двойного слепого исследования, проведенного в когорте из 678 мужчин с ДГПЖ, выявили явную положительную динамику на фоне лечения XL– и стандартным доксазозином [17]. При анализе данных в подгруппе из 237 пациентов с сопутствующей ЭД было установлено, что доксазозин (обе формы высвобождения) обусловливает клинически и статистически значимое (p≤0,0019) улучшение по каждому из 5 блоков анкеты Международного индекса эректильной функции (IIEF): по сравнению с исходными показателями степень улучшения составила от 13% по пункту сексуального удовлетворения на фоне терапии стандартным доксазозином до 41% по пункту получения оргазма на фоне терапии XL–доксазозином (рис. 2) [23].

Дизайн исследования PREDICT (Про­спективные европейские исследования доксазозина и комбинированного лечения ДГПЖ) был спроектирован таким образом, чтобы изучить эффективность стандартного доксазозина, финастерида или комбинированного назначения этих препаратов. Исследование проводилось на протяжении 12 месяцев в группе из 1095 больных с ДГПЖ. Выяснилось, что у пациентов, получавших доксазозин как монотерапию или в комбинации, симптомы ДГПЖ купировались гораздо лучше по сравнению с плацебо (p<0,05). В случае монотерапии финастеридом этого не наблюдалось. Нарушение эякуляции в подгруппах лиц, принимавших доксазозин, финастерид и комбинированное лечение, отмечалось в 0,4, 2,3 и 2,4% случаев соответственно (табл. 2). В группе плацебо этот показатель равнялся 1,4% [24].

Испытания MTOPS (Медикаментозная терапия проявлений заболеваний ПЖ) стали самым крупномасштабным (n=3047) и продолжительным (4,5 года) исследованием по ДГПЖ на сегодняшний день [25]. В процессе этого исследования сравнивали, насколько эффективно стандартный доксазозин, финастерид и комбинированная схема купируют симптоматику ДГПЖ и приостанавливают клиническое прогрессирование заболевания. Лечение доксазозином, финастеридом и комбинированная терапия были ассоциированы с явным уменьшением риска прогрессирования заболевания относительно плацебо – на 39% (p<0,001), 34% (p=0,002) и 66% (p<0,001) соответственно. С точки зрения снижения вероятности клинического прогрессирования заболевания в целом комбинированная терапия оказалась гораздо более эффективной, чем монотерапия каждым из препаратов. На отдаленных сроках положительная динамика клинической картины ДГПЖ сохранялась во всех трех подгруппах, особенно ярко это проявлялось на фоне комбинированного лечения. Прием финастерида и комбинированная терапия спровоцировали развитие незначительных побочных эффектов со стороны половой сферы, частота встречаемости которых, тем не менее, оказалась достоверно выше по сравнению с плацебо (табл. 2). В группе доксазозина распространенность этих побочных эффектов не отличалась от аналогичного показателя в группе плацебо.

При изучении доксазозина в ходе еще одних мультицентровых испытаний [26] выяснилось, что через месяц лечения этим препаратом симптоматика ДГПЖ в значительной степени купируется (по шкале IPSS, р<0,001), а сексуальная активность повышается (по шкале IIEF, p=0,0177). Указанные эффекты сохранялись в течение 3 месяцев, на протяжении которых осуществлялось исследование (табл. 3).

Пациенты с гипертонией

В процессе исследования TMHS (Лечение начальной гипертонии) анализировали частоту встречаемости нарушений эрекции на фоне лечения гипертонии в течение 24 или 48 месяцев гипотензивными препаратами различных классов – α–АБ (стандартный доксазозин), диуретиками, β–АБ, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и блокаторами кальциевых каналов – по сравнению с плацебо [27]. Исходно нарушения эрекции выявлялись у 12,2% мужчин, причем с возрастом (особенно после 60 лет) их частота нарастала. Хотя ни один из указанных классов препаратов не обладал статистически достоверными преимуществами перед плацебо, в группе принимавших доксазозин распространенность нарушений эрекции через 24 и 48 месяцев оказалась наименьшей (табл. 4). В той же когорте также чаще всего исчезали подобные проблемы (так, изначально в этой подгруппе нарушения эрекции были констатированы у 8 человек, через 24 месяца – ни у одного, через 48 месяцев – у одного). При парном сравнении вариантов активного лечения выяснилось, что на фоне терапии доксазозином нарушения эрекции встречаются гораздо реже, чем при использовании хлорталидона [27].

Вазодилатация и эрекция

Стандартный и XL–доксазозин оказывает положительное влияние на сексуальное здоровье пациентов со стойкой ЭД даже при отсутствии отклика на лечение специфическими препаратами для повышения эрекции (алпростадил, силденафил) [28,29]. Изучение эффективности и переносимости силденафила в сочетании с доксазозином [29] показало, что при рефрактерности к монотерапии силденафилом в 72,2% случаев удается получить отклик на комбинацию препаратов, и это не сопровождается учащением побочных эффектов или выраженными колебаниями АД. Уже при втором визите к врачу на фоне комбинированного лечения (силденафил + доксазозин) количество баллов по шкале IIEF статистически достоверно возросло по сравнению с монотерапией силденафилом (p=0,0023; рис. 3).

В ходе одного из испытаний 38 пациентам с ЭД, не реагировавшим на лечение альпростадилом (синтетический простагландин Е1), добавляли стандартный доксазозин в дозе 4 мг/сут. На этом фоне отмечалось достоверное увеличение среднего количества баллов по шкале IIEF в сравнении с монотерапией альпростадилом (p<0,01; рис. 4). В случае комбинированной терапии эти показатели для эректильной функции и способности к проведению полового акта оказались значительно выше (p<0,01 и p<0,001 соответственно), причем у 58% мужчин наблюдалось выраженное улучшение (>60% по шкале IIEF) [28].

Гиперактивность вегетативной
нервной системы и ее влияние
на СНМП, размеры ПЖ и ЭД

Установлено, что процессы роста и дифференцировки структур ПЖ контролируются вегетативной нервной системой (ВНС) [30]. ВНС обеспечивает формирование такого микроокружения, в котором начинается увеличение размеров ПЖ, а в отсутствие таких условий происходит ее регресс. Эти наблюдения подтверждают и результаты опытов на крысах со спонтанной гипертензией: у грызунов повышается активность ВНС, развивается гиперплазия ПЖ и ЭД [31–33]. Гипотезу о патогенетической роли гиперактивности ВНС в возникновении гиперплазии ПЖ с соответствующей клинической симптоматикой также доказывают клинические данные, свидетельствующие о восстановлении эрекции и положительной динамике картины СНМП на фоне приема антагонистов АР. Не исключено, что купирование симптоматики ДГПЖ, отмечаемое в процессе терапии доксазозином или теразозином, обусловлено индукцией апоптоза клеток гипертрофированной ПЖ; этот эффект можно наблюдать после 3–36 месяцев применения лекарственных препаратов квиназолинового ряда, но, по–види­мо­му, он не связан с блокадой α1–АР [34,35].

Восстановление эрекции после непродолжительного, но интенсивного курса гипотензивной терапии мо­жет объясняться нормализацией циркуляции крови в половом члене и снижением активности сигналов, по­ступающих от α1–АР. С этой точки зрения вполне ло­гич­но говорить о значимости такого фактора, как гиперактивность ВНС, поскольку это звено связывает клинико–физиологические проявления СНМП, ДГПЖ и ЭД с верифицированными научными данными (рис. 5) [36].

Остается непонятным, является ли прогрессирование СНМП или ЭД следствием центрального повышения чувствительности к сигналам с периферии или нарушения функций мочевого пузыря /полового члена (что усиливает генерацию активирующих сигналов центрального генеза). Результаты экспериментов на животных, указывающие на связь между гиперактивностью ВНС и увеличением размером ПЖ, подтверждаются данными эпидемиологических исследований, согласно которым клинический диагноз ДГПЖ коррелирует со степенью активности автономной нервной системы [37]. ВНС опосредует физиологические реакции, возникающие в зависимости от эмоционального состояния (например, сухость во рту и учащенное сердцебиение при испуге), поэтому не исключено, что гиперактивность ВНС может отрицательно повлиять на течение СНМП и эрекцию. Недавно были получены первые доказательства в пользу количественной взаимосвязи между активностью ВНС и субъективным опытом нарушений мочеиспускания. Существует выраженная корреляция между гиперактивностью ВНС и симптоматикой ДГПЖ (оцениваемой по шкалам AUA и BPHII). Известно, что ВНС опосредует акт мочеиспускания, а рост сывороточного титра норадреналина в ответ на провокационные неврологические тесты достоверно коррелирует с размерами ПЖ (p<0,001). Ассоциация между гиперактивностью ВНС и СНМП сохраняется даже при внесении поправки на те факторы, которые могут повлиять на активность ВНС (возраст, уровень физической активности, индекс мас­сы тела, содержание инсулина). Эти данные помогут про­лить свет на патофизиологические механизмы, лежащие в основе СНМП, гипертрофии и ЭД.

Согласно теории об автономной гиперактивности, ВНС выступает в качестве модулятора СНМП и/или ЭД как на анатомическом, так и функциональном уровнях, а следовательно, на генез этих проявлений могут повлиять различные факторы центральной природы, например, настроение. Как известно, гиперактивность ВНС (точнее, ее симпатического звена) способствует расслаблению гладкомышечной мускулатуры и регулирует напряжение полового члена. Селективные антагонисты α1–АР (например, доксазозин) ослабляют симпатические влияния, расслабляя тем самым гладкие мышцы пещеристых тел, что является необходимым условием нормальной эрекции; этот процесс обусловлен оксидом азота [39]. У человека симпатическую активность опосредуют преимущественно α1–АР. Кроме того, существует гипотеза, что, по меньшей мере, некоторые формы гипертонии инициируются и поддерживаются гиперактивностью симпатической нервной системы [40]. А поскольку симпатические влияния и контроль АД зависят от активации α1–АР, антагонисты этих рецепторов действительно могут иметь терапевтический эффект в отношении сопутствующей ЭД.

Заключение

Показано, что доксазозин уменьшает АД, ослабляет выраженность симптомов ДГПЖ, препятствует развитию гиперплазии ПЖ и улучшает сексуальное здоровье у пациентов с ДГПЖ и ЭД, сопутствующих гипертонии. Кроме того, в составе комбинированных схем терапии (с алпростадилом или силденафилом) доксазозин восстанавливает эрекцию даже в случае рефрактерности к приему одного из этих препаратов. Механизм действия доксазозина заключается в подавлении активации α1–АР и симпатических влияний, чем и объясняется положительная динамика клинической картины у больных с гипертонией, ДГПЖ и ЭД.

Реферат подготовлен Е.Б. Третьяк
по материалам статьи
S.A. Kaplan, A.F. De Rose, R.S. Kirby et al.
«Beneficial effects of extended–release doxazosin and doxazosin standart on sexual health»
BJU International 2005, 97:
559–566


Литература
1. NIH Consensus Conference. Impotence. NIH Consensus Development Panel on Impotence. JAMA 1993; 270: 83–90
2. Rosen RC, Fisher WA, Eardley I et al. The multinational Men’s Attitudes to Life Events and Sexuality (MALES) study: I. Prevalence of erectile dysfunction and related health concerns in the general population. Curr Med Res Opin 2004; 20: 607–17.
3. Feldman HA, Goldstein I, Hatzichristou DG, Krane RJ, McKinlay JB. Impotence and its medical and psychosocial correlates: results of the Massachusetts Male Aging Study. J Urol 1994; 151: 54–61.
4. Jardin A, Andersson KE, Chapple C et al. Alpha-1-adrenoceptor antagonists in the treatment of BPH. In Chatelain C, Denis L, Foo KT, Khoury S, McConnell J eds, Benign Prostatic Hyperplasia. Plymouth: Health Publication Ltd, 2001: 461–77.
5. Berry SJ, Coffey DS, Walsh PC, Ewing LL. The development of human benign prostatic hyperplasia with age. J Urol 1984; 132: 474–9.
6. World Health Organization. Integrated management of cardiovascular risk. WHO Meeting; 2002 July 9–12; Geneva, Switzerland 2002: 1–35.
7. Vasan RS, Beiser A, Seshadri S et al. Residual lifetime risk for developing hypertension in middle-aged women and men. The Framingham Heart Study. JAMA 2002; 287: 1003–10
8. Kannel WB, Vasan RS, Levy D. Is the relation of systolic blood pressure to risk of cardiovascular disease continuous and graded, or are there critical values? Hypertension 2003; 42: 453–6.
9. De Rose A.F., Giglio M., Gallo F., Carmignani G. [Evaluation of the association between benign prostatic hyperplasia and sexual disorders]. Arch Ital Urol Androl 2001; 74: 173–6.
10. Namasivayam S., Minhas S., Brooke J., Joyce A.D., Prescott S., Eardley I. The evaluation of sexual function in men presenting with symptomatic benign prostatic hyperplasia. Br J Urol 1998; 82:842–6.
11. Blanker M.H., Bohnen A.M., Groeneveld F.P. et al. Correlates for erectile and ejaculatory dysfunction in older Dutch men: a community-based study. J Am Geriatr Soc 2001; 49: 436–42.
12. Rosen R., Altwein J., Boyle P. et al. Lower urinary tract symptoms and male sexual dysfunction: the Multinational Survey of the Aging Male (MSAM-7). Eur Urol 2003;44: 637–49.
13. Seftel A.D., Sun P., Swindle R. The prevalence of hypertension, hyperlipidemia, diabetes mellitus and depression in men with erectile dysfunction. J Urol 2004; 171: 2341–5.
14. Zlotta A.R., Schulman C.C. BPH and sexuality. Eur Urol 1999; 36 (Suppl. 1): 107–12.
15. Calais Da Silva F., Marquis P., Deschaseaux P., Gineste J.L., Cauquil J., Patrick D.L. Relative importance of sexuality and quality of life in patients with prostatic symptoms. Results of an international study. Eur Urol 1997; 31:272–80.
16. Uygur M.C., Gur E., Arik A.I., Altug U., Erol D. Erectile dysfunction following treatments of benign prostatic hyperplasia: a prospective study. Andrologia 1998; 30: 5–10.
17. Gratzke P., Kirby R.S. Doxazosin GITS und herkimmliches Doxazosin zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie: Doppelblindstudie zur Wirksamkeit und Vertr. Fortschr Med Orig 2000; 118 (Suppl. 2): 83–92.
18. Wyllie M.G. alpha1-adrenoceptor selectivity: the North American experience. Eur Urol 1999; 36 (Suppl. 1):59–63.
19. Yamada S., Tanaka C., Kimura R., Kawabe K. Alpha1-adrenoceptors in human prostate: characterization and binding characteristics of alpha 1-antagonists. Life Sci 1994; 54: 1845–54.
20. Roehrborn C.G., Schwinn D.A. Alpha1-adrenergic receptors and their inhibitors in lower urinary tract symptoms and benign prostatic hyperplasia. J Urol 2004; 171: 1029–35.
21. Lukacs B., McCarthy C., Grange J.C. Longterm quality of life in patients with benign prostatic hypertrophy: preliminary results of a cohort survey of 7,093 patients treated with an alpha-1-adrenergic blocker, alfuzosin. QOL BPH Study Group in General Practice. Eur Urol 1993; 24 (Suppl. 1): 34–40.
22. van Moorselaar R.J., Hartung R., Emberton M. et al. Alfuzosin 10 mg once daily improves sexual function in men with lower urinary tract symptoms and concomitant sexual dysfunction. BJU Int 2005; 95: 603–8.
23. Kirby R.S., O’Leary M.P., Carson C. Efficacy of extended-release doxazosin and doxazosin standard in patients with concomitant benign prostatic hyperplasia and sexual dysfunction. BJU Int 2005; 95: 103–9.
24. Kirby R.S., Roehrborn C., Boyle P. et al. Efficacy and tolerability of doxazosin and finasteride, alone or in combination, in treatment of symptomatic benign prostatic hyperplasia: the Prospective European Doxazosin and Combination Therapy (PREDICT) trial. Urology 2003; 61:119–26.
25. McConnell J.D., Roehrborn C.G., Bautista O.M. et al. The long-term effect of doxazosin, finasteride, and combination therapy on the clinical progression of benign prostatic hyperplasia. N Engl J Med 2003; 349:2387–98.
26. De Rose A.F., Carmignani G., Corbu C. et al. Observational multicentric trial performed with doxazosin: evaluation of sexual effects on patients with diagnosed benign prostatic hyperplasia. Urol Int 2002; 68: 95–8.
27. Grimm R.H. Jr, Grandits G.A., Prineas R.J. et al. Long-term effects on sexual function of five antihypertensive drugs and nutritional hygienic treatment in hypertensive men and women. Treatment of Mild Hypertension Study (TOMHS). Hypertension 1997; 29: 8–14.
28. Kaplan S.A., Reis R.B., Kohn I.J., Shabsigh R., Te A.E. Combination therapy using oral alpha-blockers and intracavernosal injection in men with erectile dysfunction. Urology 1998; 52: 739–43.
29. De Rose A.F., Giglio M., Traverso P., Lantieri P., Carmignani G. Combined oral therapy with sildenafil and doxazosin for the treatment of non-organic erectile dysfunction refractory to sildenafil monotherapy. Int J Impot Res 2002; 14:50–3.
30. McVary K.T., Razzaq A., Lee C. et al. Growth of the rat prostate gland is facilitated by the autonomic nervous system. Biol Reprod 1994; 51: 99–107.
31. Golomb E., Rosenzweig N., Eilam R., Abramovici A. Spontaneous hyperplasia of the ventral lobe of the prostate in aging genetically hypertensive rats. J Androl 2000; 21: 58–64.
32. Tong Y.C., Hung Y.C., Lin S.N., Cheng J.T. The norepinephrine tissue concentration and neuropeptide Y immunoreactivity in genitourinary organs of the spontaneously hypertensive rat. J Auton Nerv Syst 1996; 56: 215–8.
33. Hale T.M., Okabe H., Bushfield T.L., Heaton J.P., Adams MA. Recovery of erectile function after brief aggressive antihypertensive therapy. J Urol 2002; 168: 348–54.
34. Tahmatzopoulos A., Kyprianou N. Apoptotic impact of alpha1-blockers on prostate cancer growth: a myth or an
inviting reality? Prostate 2004; 59: 91–100.
35. Kyprianou N., Chon J., Benning C.M. Effects of alpha(1)-adrenoceptor (alpha(1)-AR) antagonists on cell proliferation and apoptosis in the prostate: therapeutic implications in prostatic disease. Prostate Suppl 2000; 9:42–6.
36. McVary K.T., McKenna K.E. The relationship between erectile dysfunction and lower urinary tract symptoms: epidemiological, clinical, and basic science evidence. Curr Urol Rep 2004; 5: 251–7.
37. Glynn R.J., Campion E.W., Bouchard G.R., Silbert J.E. The development of benign prostatic hyperplasia among volunteers in the Normative Aging Study. Am J Epidemiol 1985; 121: 78–90.
38. McVary K.T., Rademaker A., Lloyd G.L., Gann P. Autonomic nervous system overactivity in men with lower urinary tract symptoms secondary to benign prostatic hyperplasia. J Urol 2005;174:1327–33.
39. Traish A., Kim N.N., Moreland R.B., Goldstein I. Role of alpha adrenergic receptors in erectile function. Int J Impot Res 2000; 12 (Suppl. 1): S48–63.
40. Grassi G. Role of the sympathetic nervous system in human hypertension. J Hypertens 1998; 16: 1979–87.

ДОКСАЗОЗИН инструкция, применение, состав, побочные действия, показания, противопоказания

Синонимы

Артезин (Artesine), Доксапростан (Doxaprostan), Зоксон (Zoxon), Камирен (Kamiren), Кардура (Cardura), Магурол (Magurol), Тонокардин (Tonocardin).

Состав и форма выпуска

Доксазозин. Таблетки (1 мг, 2 мг, 4 мг, 8 мг).

Фармакологическое действие

Доксазозин — селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфат-адренергических рецепторов. При применении препарата происходит снижение ОПСС, что в основном обусловливает его гипотензивный эффект.

После однократного приема препарата максимальное снижение АД наблюдается в период от 2 до 6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. У больных с АГ во время лечения препаратом АД не различается в положении стоя и лежа.

При применении препарата происходит рост коэффициента ЛПВП/ОХ, снижение суммарного содержания ТГ и холестерина. Данное благоприятное влияние на липидный обмен, а также гипотензивный эффект препарата способствуют уменьшению риска развития ИБС.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Максимальный эффект достигается после нескольких недель регулярного приема. Если терапевтическое действие недостаточно, пациентам можно назначать другие антигипертензивные средства: БАБ, диуретики, БКК и ИАПФ.

Доксазозин предотвращает сокращение гладких мышц верхнего отдела уретры и мышц предстательной железы, которые окружают уретру. Релаксация этих мышц приводит к облегчению мочеиспускания, что значительно уменьшает неприятные симптомы, наблюдаемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Терапевтическое действие проявляется уже в течение первых 2 нед лечения и усиливается при последующей терапии. Действие доксазозина на нормальное АД незначительно. Доксазозин не оказывает влияния на концентрацию PSA (специфического антигена простаты).

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо и полно всасывается. Биодоступность — 60-70%, прием пищи замедляет всасывание. Связывается с белками плазмы на 98%. Т1/2 — 19-22 ч. Метаболизируется в печени, имеется энтерогепати-ческая циркуляция. Выводится через кишечник (63%), с мочой (10%), в неизмененном виде (5%).

Показания

— лечение мягкой и умеренной артериальной гипертензии (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами),
— симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Применение

Начальная доза составляет 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного на препарат доза может быть увеличена до 2 мг в течение 1-2 нед. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее увеличение дозы (постепенно в течение последующих 1-2 нед) — до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг.

Поскольку доксазозин не вызывает нарушений метаболических процессов, его применение целесообразно у больных СД, подагрой, а также у пациентов пожилого возраста. Постепенное снижение давления и ортостатические проявления в начале действия препарата аналогичны таковым при применении других постсинаптических селективных блокаторов альфа1-адренергических рецепторов.

В отличие от неселективных альфа1-, альфа2-адреноблокаторов вследствие длительного лечения препаратом привыкания не наступает, а тахикардия проявляется редко. В начале курса лечения желательно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления транспортными средствами и механизмами. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с АГ препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам только с АГ.

Препарат можно принимать перед, во время или после приема пищи. Если прием препарата в обычное время пропущен, то следует как можно скорее принять эту дозу. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять только ее, не удваивая дозу препарата. Важно принимать препарат регулярно.

Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от эффективности лечения или возможных побочных явлений у конкретных больных. Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.

Беременность и лактация

При беременности препарат можно назначать только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прервать, т. к. безопасность доксазозина для грудных детей не установлена. Данных о применении препарата у детей не имеется.

Побочное действие

На ССС: ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда — обморок; редко — тахикардия.
На НС: чувство усталости, coнливoqть, мышечная слабость.
На ПС: тошнота; редко — нарушения показателей функции печени, холестаз, гепатит. На ДС: бронхит, одышка, ощущение заложенности носа, выделения из носа.
На СК: тромбоцито-пения, пурпура, носовые кровотечения.
На МС: гематурия; в отдельных случаях — недержание мочи.
Прочие: возможны головная боль, отеки, слабость, астения, артралгия, боль в спине, гинекомастия, импотенция, приапизм, кожная сыпь, крапивница, увеличение массы тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).

Передозировка

Симптомы.
Чрезмерная артериальная ги-потензия, головокружение, возможен обморок.
Лечение
В большинстве случаев достаточно уменьшения дозы или временного прерывания терапии. Пациенту следует принять положение лежа на спине с низким изголовьем и слегка приподнятыми ногами. Не рекомендуется вызывать рвоту.

Для выведения невсосавшегося препарата следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительное. Назначают агонисты α-адренорецепторов (например, норадреналин). Гемодиализ неэффективен для выведения доксазозина из организма.

Взаимодействие с другими лекарствами

Доксазозин можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами (блокаторами бета-адренорецепторов, диуретиками, БКК, ингибиторами АПФ).

При одновременном применении с нитратами, анестезирующими средствами, трициклическими антидепрессантами, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта (следует применять с осторожностью).

При одновременном приеме с препаратами, влияющими на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина (следует применять с осторожностью). Применение с ингибиторами ФДЭ типа 5 может привести к симптоматической гипотензии. Не влияет на связывание с белками плазмы крови других препаратов (дигоксина, варфарина, фенитоина и др.).

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *