Метилдопа при беременности: Ваш браузер устарел – (Methyldopa)- , , , .

Содержание

инструкция по применению таблеток при беременности

Гипертоникам часто назначают лечение препаратом Метилдопа. Он помогает нормализовать артериальное давление путем устранения фактора, который приводит к его повышению. Перед началом приема медикамента требуется внимательно ознакомиться со списком противопоказаний, чтобы избежать развития негативных реакций в ходе терапии.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска препарата МетилдопаСостав и форма выпуска препарата Метилдопа

Препарат тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления

Как и многие другие гипотензивные препараты, лекарство Метилдопа представлено в таблетированной форме. Пилюли круглые и двояковыпуклые. Они имеют белый или немного сероватый оттенок. Иногда на оболочке проявляется эффект мраморности. Это нормальное явление, которое не указывает на непригодность лекарства.

Активным компонентом препарата является вещество метилдопы сесквигидрат. Дополняют его вспомогательные компоненты:

  1. Диоксид кремния.
  2. Кукурузный крахмал.
  3. Тальк.
  4. Стеариновая кислота.
  5. Стеарат магния.
  6. Коповидон.
  7. Повидон К.

Вспомогательные вещества поддерживают первоначальную форму медикамента и действие его активного компонента.

Фармакологические свойства

В инструкции по применению описано фармакологическое действие Метилдопы. Данный препарат относится к группе антигипертензивных средств. Поэтому его применение целесообразно пациентами, которые жалуются на регулярное повышение артериального давления.

Активный метаболит медикамента проходит сразу через несколько важных механизмов:

  1. Уменьшение симпатического тонуса за счет активной стимуляции центральных тормозных альфа-2-рецепторов.
  2. Замена эндогенного дофамина нервными окончаниями. Они выступают в виде ложного нейромедиатора.
  3. Снижение функции ренина плазмы и уменьшение периферического сопротивления сосудов.
  4. Подавление активности ДОФА-декарбоксилазы, при участии которой наблюдается снижение процесса синтеза разных элементов, в том числе серотонина, норадреналина и дофамина.

Медикаментозное средство не обладает прямым воздействием на работу сердца. Оно не способно уменьшить сердечный выброс или привести к течению рефлекторной тахикардии. Также препарат не несет никакой ответственности за снижение скорости клубочковой фильтрации и кровоток в области почек. В определенных ситуациях он может лишь оказывать подавляющее действие на количество сокращений сердца.

Максимальное действие Метилдопы наблюдается через 4-6 часов после приема таблетки. Препарат продолжает действовать на протяжении 12-24 часов. Если он принимался пациентом многократно, то терапевтический эффект будет присутствовать в течение 2-3 суток.

Показания к применению

Если подробно изучить описание лекарственного средства, то можно узнать о его показаниях. Метилдопу имеет смысл принимать только тем пациентам, у которых была выявлена артериальная гипертензия. Это тот диагноз, при котором назначаются гипотензивные таблетки.

Противопоказания и ограничения

Противопоказания и ограничения приема МетилдопаПротивопоказания и ограничения приема Метилдопа

Лекарство нельзя применять пациентам с болезнями печени

К приему Метилдопы имеются абсолютные и относительные противопоказания. К числу первых относятся следующие состояния и патологические процессы:

  • Повышенная чувствительность организма к составляющим гипотензивного средства.
  • Цирроз печени.
  • Острая форма гепатита.
  • Гемолитический тип анемии.
  • Болезни печени, которые протекают в анамнезе и вызваны приемом данного препарата.
  • Почечная или печеночная недостаточность.
  • Системные патологии соединительной ткани.
  • Депрессивные состояния.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Коронарный атеросклероз выраженного характера.
  • Атеросклероз сосудов головного мозга.
  • Беременность.
  • Период лактации.
  • Детский возраст до 3 лет.

В отдельную группу входят состояния, при которых допускается прием Метилдопы, но под строгим наблюдением специалиста. К ним относятся:

  • Почечная недостаточность.
  • Пожилой и детский возраст от 3 лет.
  • Возможная передача по наследственной линии печеночной порфирии.
  • Диэнцефальное расстройство.
  • Острая недостаточность левого желудочка.
  • Гепатит в анамнезе.

Чтобы врач мог выявить у больного наличие противопоказаний к приему Метилдопы, тот должен пройти полноценное клиническое обследование.

Побочные действия

Препарат может вызвать проявление отрицательных эффектов. Обычно это случается с пациентами, которые не соблюдают рекомендации врача касательно приема Метилдопы. Основная часть побочных реакций представлена в таблице.

Орган или системаПобочные эффекты
Лимфатическая системаЛейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, угнетение работы костного мозга.
Иммунная системаВолчаночный синдром, васкулит, лихорадка, вызванная лекарственными препаратами.
Эндокринная системаГиперпролактинемия.
Нервная системаПаркинсонизм, снижение интеллектуальных способностей, паралич лицевого нерва, непроизвольная двигательная активность, общая слабость, головные боли.
Сердечно-сосудистая системаОбострение стенокардии, синусовая брадикардия, перикардит, миокардит, застойная форма сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.
Дыхательная системаЗаложенность носа.
Желудочно-кишечный трактТошнота, рвота, панкреатит, диарея, колит, окрашивание поверхности языка в темный цвет, сухость во рту, запор, вздутие живота.
Печень и желчевыводящие путиНекротический тип гепатита, желтуха, холестаз.
Кожа и подкожные тканиТоксический некролиз эпидермального типа, высыпания на теле, экзема, сыпь, напоминающая обычный лишай.
Скелетно-мышечные и соединительные тканиОтеки, миалгия, боль в суставах.
Половые органы и молочные железыГалакторея, импотенция, расстройство семяизвержения, гинекомастия.

Могут отмечаться общие нарушения, которые отрицательно сказываются на состоянии здоровья пациента. Речь идет о периферических отеках и увеличении массы тела.

Определенные изменения будут видны в ответах лабораторных анализов. В результате лечения Метилдопой не исключается получение положительной пробы Кумбса и тестов на антинуклеарные антитела.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Взаимодействие Метилдопа с лекарствами и алкоголем
Взаимодействие Метилдопа с лекарствами и алкоголем

Комбинация лекарства с нестероидными противовирусными препаратами способна снизить антигепертензивный результат

При совмещении лекарств с Метилдопой в обязательном порядке нужно проверять их взаимодействие друг с другом. Таблетки крайне нежелательно принимать одновременно с ингибиторами МАО, так как это обернется для человека усилением побочных эффектов.

Сочетание препарата с трициклическими антидепрессантами тоже считается нерациональным. Их взаимодействие приводит к снижению эффективности гипотензивного медикамента и повышению вероятности развития головных болей, тахикардии и нервного возбуждения.

Усиление противопаркинсонического эффекта происходит при условии одновременного использования в терапии средства с леводопой. Их сочетание также приводит к затормаживанию действия последнего вещества.

Чтобы усилить гипотензивное действие Метилдопы, необходимо сочетать ее в одном терапевтическом курсе с диуретическими средствами, нифедипином или апрессином. Прием лекарства такого типа желательно осуществлять в горизонтальном положении. В нем же следует оставаться еще 1-2 часа.

Допускается одновременный прием лекарственного средства с каптоприлом, октадином и верапамином. С резерпином и клонидином его нельзя совмещать, так как это чревато проявлением отрицательных реакций.

Нерациональным называют одновременное использование в лечении Метилдопы и бета-адреноблокаторов. Пациенты, которые проходили подобный курс терапии, жаловались на симптомы ортостатической гипотензии. Не исключается вероятность усиления гипертензии по причине проведения в организме неправильных реакций, в которых принимают участие составляющие медикаментов.

Взаимодействие нестероидных противовоспалительных препаратов и данного средства приводит к снижению гипотензивного действия. Всему виной процесс ингибирования простагландинов, которые отличаются вазодилатирующими свойствами.

Если требуется комбинация Метилдопы с транквилизаторами, то нужно учитывать, что она приводит к усилению гипотензивного эффекта. Поэтому необходимо подбирать соответствующую дозировку, чтобы избежать развития гипотонии.

У пациента, который одновременно принимает препарат и ЛС, подкисляющие мочу, наблюдается значительное уменьшение гипотензивного действия.

Больные, которые получают лекарство во время наркоза, подвержены коллаптоидному состоянию. Чтобы его избежать, требуется прекратить прием гипотензивного препарата за 7-10 дней до предстоящего применения анестезии.

Инструкция по применению

Инструкция по применению МетилдопыИнструкция по применению Метилдопы

Применение препарата для каждой возрастной группы отличается дозировкой и длительностью приема

Для каждого пациента отдельно прописывается схема лечения на основе Метилдопы. Инструкция по применению подсказывает, как необходимо принимать лекарство и в какой дозировке.

Взрослые пациенты

Первые несколько суток лекарственное средство нужно принимать по 250 мг. Это одна таблетка. Прием осуществляют 2-3 раза в сутки. После требуется корректировать начальную дозировку, учитывая при этом текущее состояние больного. Может потребоваться как увеличение, так и уменьшение дозы.

Категорически запрещается менять дозу Метилдопы чаще 1 раза в 2 дня. Такой срок следует выждать, чтобы добиться максимального эффекта препарата. Первоначально требуется повышать ту дозу, которая рассчитана на ночной прием.

Средняя суточная дозировка Метилдопы находится в пределах 500-2000 мг. Данный объем принято делить на 2-4 раза. Максимальное количество лекарства в сутки не должно превышать отметки в 3000 мг. Если же 2000 мг не дают нужного терапевтического эффекта, на который рассчитывает пациент, то врач дополнительно назначит ему другие медикаменты, снижающие уровень кровяного давления.

Необходимо помнить о том, что через несколько месяцев организм взрослого человека вырабатывает привыкание к лекарственному составу. Поэтому на данном этапе терапии может потребоваться изменение дозировки Метилдопы в большую сторону. Также рассматривают вариант присоединения к лечебному курсу мочегонного средства.

При беременности недопустимо принимать лекарство, так как данное состояние является противопоказанием к такому варианту терапии.

Пожилые пациенты

Прием Метилдопы может быть рекомендован пациентам пожилого возраста. Им нужно начинать лечение с минимальной дозировки, которая равна 250 мг в день. В дальнейшем допускается увеличение дозы на несколько мг. Необходимо помнить о том, что пауза между корректировками объема лекарства не должна превышать 2 суток.

Допустимая максимальная суточная дозировка Метилдопы, рекомендованная пожилым пациентам, не может превышать 2000 мг в день.

Если у пациента преклонного возраста наблюдается острая реакция на активное вещество гипотензивного препарата, то его могут беспокоить обморочные состояния. То же касается лиц, страдающих от атеросклеротических патологий сосудов. Чтобы избавиться от данной отрицательной реакции, достаточно уменьшить назначенную дозу медикамента.

При почечных патологиях требуется снижение дозировки до минимальных значений. Все потому, что большая часть активного вещества Метилдоп выводится через почки. Если заболевание протекает в легкой форме, то между приемами таблеток нужно выдерживать паузу не менее 8 часов. Если почечная недостаточность характеризуется средней степенью, то интервал увеличивают до 12 часов.

Дети от 3 лет

Метилдопу можно давать детям, которые достигли трехлетнего возраста. При составлении схемы приема учитывается вес ребенка. В первые несколько дней нужно принимать не больше 10 мг на каждый килограмм массы тела. Суточную дозу принято разбивать на 2-4 приема. При необходимости ее можно постепенно наращивать, увеличивая каждые 2 дня.

Максимальная допустимая доза препарата для ребенка не может превышать 65 мг на каждый килограмм веса.

Передозировка

Передозировка препарата МетилдопаПередозировка препарата Метилдопа

При серьезных симптомах передозировки, необходимо вызвать скорую помощь

Лекарственное средство с гипотензивным действием может привести к появлению передозировки, если пациент не будет придерживаться назначенной схемы лечения. В таком случае у него наблюдаются брадикардия, рвота, гипотензия, тремор и психическая заторможенность.

Справиться с передозировкой помогает стандартное промывание желудка. Специфический антидот для данного препарата в медицине не существует. Детоксикацию лучше всего проводить при помощи гемодиализа и замещения крови. Эти варианты подходят тогда, когда большая доза Метилдопы была принята относительно давно.

Цена и аналоги

Гипотензивное средство находится в продаже во всех аптеках, которые функционируют на территории России. О ценах на Метилдопу может рассказать фармацевт. Средняя стоимость препарата равна 300 рублям.

Как и у другого медикамента, у Метилдопы имеются аналоги. Их список пополняют Модепрес, Пресолизин, Альдомин и Альдомет. Лекарственные средства отличаются друг от друга своим химическим составом, но имеют практически одинаковое терапевтическое действие. Поэтому данные заменители тоже могут выступать в качестве основного препарата при лечении повышенного давления.

инструкция, состав, лечение и цены в 2020 году

Описание препарата

Methyldopa, Р-ФАРМ АО (Россия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 250 мг: 50 шт.

Действующее вещество: Метилдопа (Methyldopa)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.

1 таб.
метилдопы сесквигидрат282 мг
что соответствует содержанию метилдопы250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, коповидон — 10.5 мг, повидон К — 5.25 мг, тальк — 5.25 мг, стеариновая кислота — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.75 мг, магния стеарат — 1.75 мг.

50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.

T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

Противопоказания

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острых заболеваниях печени, нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Применение у пожилых пациентов

При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД

Особые указания

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Побочное действие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Где купить Метилдопа?


инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Гипертоническая болезнь очень распространена в наши дни. С ней иногда приходится сталкиваться и в период беременности, когда прием многих лекарственных средств строго органичен. Для таких целей разработана специальная группа препаратов, которые обладают гипотензивным действием и не несут тератогенного действия.

Фармакологические свойства препарата

допегит

Лекарственное средство Метилдопа относится к фармакологической группе альфа-адреномиметиков. Препарат оказывает положительное воздействие на главные механизмы, задействованные в регулировке артериального давления. Применяется при терапии всех форм артериальной гипертензии.

Действующее вещество влияет на альфа 2-адренорецепторы, которые находятся в пресинаптической мембране головного мозга, а в частности в нейронах. Благодаря этому процессу происходит притормаживание работы симпатической системы и замедляется передача импульсов.

При длительном терапевтическом курсе артериальное давление приходит в норму за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Также этот эффект достигается тем, что происходит усиление кровообращения, а в почках клубочковая фильтрация начинает лучше функционировать.

Метилдопа кроме гипотензивного действия оказывает влияние на концентрацию уровня медиаторов в крови. В тканях и плазме значительно снижается уровень серотонина, дофамина и эпинефрина. В некоторых случаях Метилдопа назначается при гипертрофии левого желудочка. Также часто отмечается снижение уровня ренина в крови.

После первого приема лекарственного средства в некоторых случаях у больных может отмечаться кратковременная гипертензия. Также при совмещении Метилдопы с повышенной физической активностью снижение артериального давления может происходить очень медленно. После окончания терапевтического курса у больных отмечается синдром отмены Метилдопы.

Фармакокинетика

После начала приема лекарственного средства сильно выражен седативный эффект. Обычно он наблюдается в течение двух недель, и потом состояние больного стабилизируется. Гипотензивное действие наступает не сразу после приема Метилдопы, а спустя 4-6 часов. Препарат в течение длительного времени находится в плазме, поэтому одного приема может быть достаточно в некоторых случаях на 2 дня.

При попадании в организм всасывание действующего вещества происходит в ЖКТ. Средняя биодоступность препарата составляет 50%. Часть действующего вещества образует метаболиты в виде ортосульфированных соединений.

В зависимости от наличия сопутствующих патологий максимальная концентрация в крови варьируется в пределах 3-6 часов. Связывание с белками плазмы составляет 20%. В ЦНС активного вещества попадает около 10%.

Около 60% Метилдопы выводится через почки, остальная часть в виде метаболических соединений через кишечник. Если коньюгаты активны, то период их полувыведения может составлять 2 часа. Через 48 часов лекарственное средство уже не обнаруживается в плазме.

При наличии других хронических патологий или почечной недостаточности распад действующего вещества замедляется. В такой ситуации Метилдопа может накапливаться в организме в течение длительного времени. Если выделительная функция совсем нарушается, то пациентам назначается гемодиализ.

Метилдопа не влияет на сердечную функцию и не способна уменьшать частоту сердечных сокращений. На фоне приема ЛС не обнаружены колебания сердечного ритма. Постуральная гипертензия диагностируется только в единичных случаях.

Противопоказания

В некоторых случаях могут отмечаться противопоказания к приему Метилдопы. В первую очередь они связаны с заболеваниями печени, такими как цирроз печени и гепатит. Многие патологии нервной системы также являются ограничением к приему лекарственного средства. К ним относятся атеросклероз, болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, диэнцефальный синдром.

С осторожностью нужно назначать лекарственное средство в пожилом возрасте. Также ограничением является детский возраст. Если у ближайших родственников была диагностирована печеночная порфирия, то Метилдопу такому пациенту назначать нельзя.

Метилдопа при беременности

беременность

В период вынашивания ребенка у женщин часто обнаруживаются проблемы с сосудами и общим кровотоком. Также могут отмечаться колебания артериального давления. В первом триместре применение Метилдопы противопоказано, в последующих двух – по назначению врача.

Препарат помогает справиться:

  • С беспокойством;
  • Гипертонией;
  • Головокружением;
  • Головными болями;
  • Тахикардией.

Метилдопа наиболее часто назначается беременным, у которых в анамнезе было повышение АД. Если есть возможность избежать приема лекарственного средства в период вынашивания ребенка, то лучше ограничиться. В первую очередь нужно учитывать потенциальный риск, который может быть нанесен здоровью плода.

Способ применения и дозировка

В каждом конкретном случае доза подбирается индивидуально. В первые дни она должна быть минимальной и составлять 250 мг. Спустя 2 дня доза может повышаться в зависимости от степени артериальной гипертензии. Самое важное, чтобы общая суточная доза не превышала 2 г.

После того как получилось стабилизировать состояние, количество препарата можно снижать. Если в лечении предусмотрена комплексная терапия, то количество действующего вещества будет подбираться индивидуально с учетом состояния больного. Особенно нужно учитывать совместный прием с диуретиками.

У пожилых людей начальная доза лекарственного средства не должна превышать минимальное значение. Это связано с тем, что сосудистая система в этом возрасте уже хуже справляется с любыми изменениями, а выделительная функция почек значительно ухудшается.

Побочное действие препарата

При использовании Метилдопы могут появиться небольшие побочные проявления. Чаще всего они наблюдаются со стороны нервной и вегетативной систем. В первые дни приема у больных отмечаются повышенная сонливость, возможны слабость, головокружение и гипотония.

Другие побочные эффекты лекарства:

  • Рвота;
  • Тошнота;
  • Панкреатит;
  • Сухость во рту;
  • Расстройства пищеварения;
  • Аллергические высыпания;
  • Глоссит;
  • Лихорадочное состояние;
  • Гепатит.

В редких случаях могут появляться мышечные боли. На фоне авитаминоза и нарушения всасывания в кишечнике может развиться гемолитическая анемия. При подозрении на это заболевание выполняется анализ на гематокрит и содержание гемоглобина в сыворотке.

Особое значение стоит уделить возможным изменениям со стороны сердечно-сосудистой системы. В отдельных случаях могут быть периферические отеки, замедление сердечного ритма, воспаление сердечной мышцы и нарастание отечности. В такой ситуации дозировка подбирается под наблюдением врача.

При проведении лабораторных исследований могут наблюдаться:

  • Тромбоцитопения;
  • Лейкопения;
  • Нейтропения;
  • Повышение уровня мочевины.

Метилдопа

У мужчин в редких случаях обнаруживаются проблемы с семяизвержением и нарушение эректильной функции. Также может отмечаться повышенное мочеиспускание.

При передозировке лекарственным средством, когда наблюдаются вышеуказанные осложнения, в первую очередь проводят мероприятия по стабилизации состояния больного. Может потребоваться стимуляция рвоты и промывание желудка. На этом фоне обязательно проводится контроль жизненно важных функций больного.

У некоторых пациентов в период лечения может нарастать отёчность и, как следствие, увеличение массы тела. В таких ситуациях обязательно назначаются мочегонные препараты. Если же отеки не уходят, то лечение препаратом сразу отменяют.

В единичных случаях у больных, имеющих в анамнезе двустороннее поражение сосудов, могут возникнуть непроизвольные хореоатетоидные подергивания. Также нужно быть острожными в том случае, если у пациента имеются психические отклонения и ранее случались эпилептические приступы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Согласно клиническим исследованиям гипотензивный эффект значительно снижается при совместном использовании Метилдопы с НПВС. Гормональные контрацептивы оказывают такое же действие.

Наркотические вещества и транквилизаторы способствуют усилению побочной симптоматики. В некоторых случаях могут наблюдаться головокружение, спутанность сознания и головная боль. Препараты наркоза могут спровоцировать коллапс сосудистой системы.

Ингибиторы МАО обычно вызывают резкие колебания артериального давления. При этом у больного на фоне Метилдопы симптомы артериальной гипертензии будут только нарастать. Связан такой побочный эффект с усиленным воздействием на нейромедиаторы головного мозга.

При лечении болезни Паркинсона Леводопой гипотензивное действие будет усиливаться. Нарушение сердечного ритма отмечается при совместной терапии с препаратами железа. Использование антидепрессантов дает обратный эффект, и нервное возбуждение только нарастает.

При включении в комплексную терапию Голоперидола может наблюдаться ухудшение психической деятельности. Восприятие информации и процессы мышления значительно замедляются. При использовании солей лития заметно повышается токсичность последних.

Форма выпуска и условия хранения

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. В их состав входит действующее вещество метилдопы сесквигидрат. Таблетки рассортированы в блистеры, которые покрыты полиэтиленовой оболочкой.

Дополнительные компоненты:

  • Стеариновая кислота;
  • Крахмал кукурузный;
  • Магния стеарат;
  • Этилцеллюлоза;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия.

Хранить лекарственное средство необходимо в сухом прокладном месте вдали от детей.

Метилдопа: аналоги и цена

Препарат реализуется во всех аптечных сетях и относится к средствам средней ценовой категории. Единственным аналогом Метилдопы является Допегит. Все остальные гипотензивные средства имеют другой состав и действие на организм.

Метилдопа: отзывы

Данное лекарственное средство довольно популярно в кардиологической практике. Поскольку принцип действия его, по сравнению с другими веществами, абсолютно различный, то Метилдопа назначается в качестве альтернативного лечения.

Юля, Брестская обл. Так случилось, что втором триместре беременности у меня стало подниматься кровяное давление. Такое состояние негативно сказывалось как на моем здоровье, так и здоровье малыша. Мой врач назначил мне принимать Допегит для ухудшения самочувствия.

Юрий Иванович, Вологда. Долгое время не мог подобрать себе таблетки, которые бы помогали сбивать давление на целые сутки без повторного приема. После того, как перешел на Метилдопу, надобность в других препаратах просто отпала.

Тамара, Череповец. У меня иногда случаются приступы головной боли. Как выяснилось на обследовании, это повышалось кровяное давление. Мой терапевт назначил пропить курсом Метилдопу, после чего головные боли перестали беспокоить.

Лекарственное средство Метидопа показано для лечения артериальной гипертензии. На фоне его применения значительно улучшается кровообращение и уходят многие симптомы, свойственные болезни. Препарат оказывает системное действие на нервную систему, поэтому дозировка подбирается в каждом случае индивидуально.

Метилдопа — Википедия

Метилдопа
Methyldopa.svg
ИЮПАК (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid
Брутто-формула C10H13NO4
Молярная масса 211.215 г/моль
CAS 555-30-6
PubChem 40175
DrugBank DB00968
АТХ C02AB01; также C02AB02 (рацемат)
Биодоступн. 8-62%
Метаболизм печень
Период полувывед. 1,5-3 часа.
Экскреция почки и жкт
per os, в/в
Альдомет, Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Метилдопа (Methyldopa)*. (-)3-(3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси-a-метил L-тирозин.

(M-D-P-A) из класса фенилэтиламинов, стимулятор, релаксант. Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством. При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в-метилдофамин, затем в a-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные a2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления.

Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.

Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто оказывает седативный эффект.

Принимают метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2—3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1—1,5—2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г.

Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в 2—4 приёма), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.

Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости в организме и появлении отёков.

Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

У ряда больных через 1—1,5 мес после начала приёма препарата развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании метилдофы в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки.

При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении. Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.

Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции печени и картины крови.

Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии тёмный цвет (реакция с препаратом и его метаболитами).

При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.

При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное действие.

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей. Согласно » Рекомендациям 2011г. Европейского общества кардиологов по лечению сердечно-сосудистых заболеваний во время беременности» α-метилдопа является препаратом выбора при долгосрочном применении гипертензии беременных.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

C02

Метилдопа при беременности — Давление и всё о нём

Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.

1 таб.
метилдопы сесквигидрат282 мг
что соответствует содержанию метилдопы250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, коповидон — 10.5 мг, повидон К — 5.25 мг, тальк — 5.25 мг, стеариновая кислота — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.75 мг, магния стеарат — 1.75 мг.

50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.

T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.

Артериальная гипертензия.

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Противопоказан при острых заболеваниях печени, нарушениях функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.



Source: yandex.ru

Читайте также

Препараты с действующим веществом Метилдопа

Показания к применению

Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.

Фармакологическое действие

гипотензивноеВлияет на центральные механизмы регуляции АД. Метилдопа превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует альфа2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам.После приема внутрь биодоступность варьирует, но в среднем составляет около 50%. Биотрансформация начинается уже в слизистой ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). Tmax — 2–6 ч. Проникает в ЦНС, где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в альфа-метилдофамин, а затем — в альфа-метилнорадреналин. В печени образуются конъюгаты с сульфатами. Связывание с белками плазмы крови — менее 20% (метилдопа), 30–40% — у конъюгатов. Объем распределения — не более 0,29 л/кг. Выводится почками (примерно 70%), преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов, почечный клиренс составляет около 130 мл/мин. Выведение имеет биэкспоненциальный характер — 1-я фаза у людей с нормальной функцией почек составляет 100–120 мин (в этот период экскретируется 90%), 2-я фаза при приеме внутрь — около 2 ч. T1/2 альфа-метилнорадреналина — 1,7 ч. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 ч. При тяжелой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу экскретируется только 50%), при заболеваниях печени — биотрансформация. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.Снижает ОПСС, вызывает гипотензию. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, умеренно подавляет активность ренина плазмы. Уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяются. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусовый ритм. задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1–1,5 мес) лечении. Характерен синдром отмены. Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2–3 нед после начала лечения. Максимальное снижение АД наступает через 4–6 ч и продолжается 1–2 суток. в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2–3 ч, пик эффекта — через 3–5 ч, продолжительность — 6–10 ч.

Передозировка

Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, заторможенность, головокружение, тремор, сонливость, тошнота, рвота, запор/диарея, метеоризм, атония кишечника.Лечение: рекомендуется промывание желудка или индукция рвоты, форсированный диурез, назначение адреномиметиков (норэпинефрин, эпинефрин). Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, аутоиммунная гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм, порфирия, одновременное применение ингибиторов МАО, леводопы.

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах на кроликах, мышах и крысах, получавших дозы до 1000 мг/кг/сут (в 16,6 раза превышающие МРДЧ), неблагоприятных эффектов не выявлено. Метилдопа проходит через плаценту. Адекватных и строго контролируемых исследований действия метилдопы у женщин в I и II триместре беременности не проведено. При изучении применения метилдопы в III триместре беременности неблагоприятных эффектов не обнаружено. Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).Категория действия на плод по FDA — B.С осторожностью применять в период кормления грудью (метилдопа проникает в грудное молоко).

Описание действующего вещества МЕТИЛДОПА, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

METHYLDOPA — латинское название действующего вещества МЕТИЛДОПА

C02AB02 (Methyldopa)

Перед использованием препарата МЕТИЛДОПА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.020 (Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат)

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.

допегит инструкция по применениюЧитайте также:
ДОПЕГИТ

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.

T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.

МЕТИЛДОПА: ДОЗИРОВКА

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

МЕТИЛДОПА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.

Особые указания

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *