Каптоприл — Вікіпедія

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.

Каптопри́л — синтетичний антигіпертензивний препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Каптоприл — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ. Каптоприл є першим представником групи інгібіторів АПФ, він був уперше синтезований у 1975 році.^[1] Патент на каптоприл був виданий у США у вересні 1977 року дослідникам із компанії Брістоль-Маєрс Сквібб Мігелю Ондетті, Бернарду Рубіну та Девіду Кашмену.^[2] Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому каптоприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Каптоприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. При лікуванні каптоприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. У каптоприла виражені також кардіопротективні властивості, що пов’язано із високою ліпофільністю препарату, та спостерігається антиоксидантний ефект.

[1] У високих дозах (500 мг/добу) каптоприл виявляє ангіопротективні властивості, збільшує діаметр великих периферичних артерій та сповільнює прогресування ниркової недостатності при діабетичній нефропатії.Каптоприл може зменшувати протеїнурію у хворих з артеріальною гіпертензією і діабетичною нефропатією. Каптоприл малоефективний у хворих гіпертонією негроїдної раси, тому що у них гіпертонічна хвороба перебігає переважно за наявності низької концентрації реніну в крові.

[1]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Каптоприл швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 60—90 хвилин. При прийомі препарату під язик антигіпертензивна дія починається ще швидше, через 5—15 хвилин, що дає можливість застосовувати каптоприл для купування гіпертонічних кризів.^[1] Біодоступність препарату складає близько 75%. Каптоприл погано зв’язується з білками плазми крові. Препарат добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Каптоприл незначно проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Препарат проходить через плацентарний бар’єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується каптоприл в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму нирками, частково у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення каптоприлу становить 2—3 години, при порушеннях функції нирок цей час може збільшуватися до 3,5—32 годин.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Каптоприл застосовують при гіпертонічній хворобі, серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії разом із серцевими глікозидами, діуретиками та бета-блокаторами), при лікуванні інфаркту міокарду (через 24 години після початку захворювання), лікування хворих із безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка, при діабетичній нефропатії.

При застосуванні каптоприлу можливі наступні побічні ефекти^[3]:

• Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, алопеція;нечасто (0,1—1%) набряк Квінке; дуже рідко (менше 0,01%) мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, фотодерматоз, гарячка, сироваткова хвороба.
• З боку травної системи —часто (1—10%) нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея, сухість у роті; рідко (0,01—0,1%) стоматит, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця.
• З боку нервової системи — часто (1—10%) запаморочення, дисгевзія, порушення сну; рідко (0,01—0,1%) головний біль, слабкість, депресія, зміна настрою, парестезії, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, шум у вухах, порушення зору; дуже рідко (менше 0,01%) цереброваскулярні порушення (включаючи інсульт).
• З боку дихальної системи — часто (1—10%) кашель, задишка; дуже рідко (менше 0,01%) бронхіт, бронхоспазм, синусит, риніт, інтерстиціальний пневмоніт.^[4]
• З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) васкуліт, лімфаденопатія, тахікардія, аритмія, приступи стенокардії, синдром Рейно, втрати свідомості, гіпотензія; дуже рідко (менше 0,01%) виникнення інфаркту міокарду, інсульт, тромбоемболія легеневої артерії ^[4]
• З боку опорно-рухового апарату — дуже рідко (менше 0,01%) міалгії, артралгії.
• З боку сечовидільної системи — рідко (0,01—0,1%) ниркова недостатність, нефротичний синдром, олігурія, порушення сечопуску; дуже рідко (менше 0,01%) імпотенція, гінекомастія.
• Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01%) анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, зниження гематокриту, гіпоглікемія, агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія, підвищення активності амінотрансфераз, підвищення рівня білірубіну, креатиніну та сечовини в крові, підвищення титру антиядерних антитіл (ANA), підвищення ШОЕ.

Каптоприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов’язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при порфірії; при вагітності та годуванні грудьми; стенозі гирла аорти або мітральному стенозі; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки. Препарат не застосовується у дитячому віці.

Каптоприл випускається у вигляді таблеток по 0,00625; 0,0125; 0,025; 0,05 і 0,1 г та капсул по 0,25 г.^[5] Каптоприл входить до складу комбінованого препарату «Каптопрес» разом із гідрохлортіазидом.^[6]

Комбинации каптоприла и диуретиков — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Комбинации каптоприла и диуретиков — ряд комбинированных лекарственных средств, в состав которых входит каптоприл и один из препаратов группы диуретиков. Одновременное применение данных средств приводит к более выраженному проявлению гипотензивного эффекта. В классификаторе АТХ представлены одним кодом C09BA01.

Основным показанием к применению данных препаратов является артериальная гипертензия.

Имеются данные двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования эффективности комбинации каптоприла и гидрохлоротиазида, в ходе которого оценивалась эффективность данного состава в отношении пожилых пациентов с умеренной гипертензией. По результатам исследования было установлено, что артериальное давление нормализовалось (показатель диастолического давления снизился до уровня 90 мм рт. ст. или ниже) после 6 недель терапии с однократной дозировкой 25 мг каптоприла + 12,5 мг гидрохлоротиазида в 72,4 % случаев (в плацебо-группе — 3,7 %). После 12 недель лечения и однократно применяемых доз соответственно 50 мг и 25 мг давление нормализовалось в 96,6 % случаев. При этом каких-либо существенных побочных эффектов от данной терапии зафиксировано не было, гематологические и биохимические изменения оставались в пределах нормы во всех обследуемых группах. Таким образом, приём комбинации каптоприла и гидрохлоротиазида в указанных дозировках один раз в день является эффективным и безопасным средством при лечении мягкой и умеренной гипертонии у пожилых пациентов.

[1]

В России зарегистрирован^[2] один комбинированный препарат из этой группы, «Капозид» (Бристол-Майерс Сквибб, Австралия), имеющий в составе 50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлоротиазида.^[3]

Также каптоприл с различными препаратами из группы диуретиков можно приобрести в аптечной сети и по отдельности.

Каптоприл Википедия

Каптоприл
Химическое соединение
ИЮПАК	(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid
Брутто-формула	C9H15NO3S
Молярная масса	217,29
CAS	62571-86-2
PubChem	44093
DrugBank	APRD00164
Классификация
АТХ	C09AA01
Фармакокинетика
Биодоступн.	70–75%
Метаболизм	печень
Период полувывед.	1.9 часов
Экскреция	почки
Другие названия
Капотэн, Капотен
Медиафайлы на Викискладе

Каптопри́л

— лекарственное средство, один из препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В анатомо-терапевтической классификации зарегистрирован под ом C09AA01.

Содержание

• 1 Фармакология
  • 1.1 Фармаинамика
  • 1.2 Фармакокинетика
  • 1.3 Лекарственное взаимодействие
• 2 Применение
• 3 Побочное действие
• 4 Противопоказания
  • 4.1 Абсолютные противопоказания
  • 4.2 Относительные противопоказания
• 5 Передозировка
• 6 Примечания

Фармакология[ | ]

Фармаинамика[ | ]

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II вед

Каптоприл — Вики

Каптоприл
Химическое соединение
ИЮПАК	(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid
Брутто-формула	C9H15NO3S
Молярная масса	217,29
CAS	62571-86-2
PubChem	44093
DrugBank	APRD00164
Классификация
АТХ	C09AA01
Фармакокинетика
Биодоступн.	70–75%
Метаболизм	печень
Период полувывед.	1.9 часов
Экскреция	почки
Другие названия
Капотэн, Капотен
Медиафайлы на Викискладе

Каптопри́л — лекарственное средство, один из препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В анатомо-терапевтической классификации зарегистрирован под кодом C09AA01.

Фармакология

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na⁺ у больных с хронической сердечной недостаточностью. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической

Каптоприл Википедия

Каптоприл
Химическое соединение
ИЮПАК	(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid
Брутто-формула	C9H15NO3S
Молярная масса	217,29
CAS	62571-86-2
PubChem	44093
DrugBank	APRD00164
Классификация
АТХ	C09AA01
Фармакокинетика
Биодоступн.	70–75%
Метаболизм	печень
Период полувывед.	1.9 часов
Экскреция	почки
Другие названия
Капотэн, Капотен
Медиафайлы на Викискладе

Каптопри́л — лекарственное средство, один из препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В анатомо-терапевтической классификации зарегистрирован под кодом C09AA01.

Фармакология

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает

Файл:Captopril skeletal.svg — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Перейти к навигации Перейти к поиску

Краткое описание

ОписаниеCaptopril skeletal.svg	English: captopril; Capoten
Дата	08.06.08
Источник	собственная работа
Автор	Yikrazuul
Другие версии

Лицензирование

Public domainPublic domainfalsefalse

Я, владелец авторских прав на это произведение, передаю его в общественное достояние. Это разрешение действует по всему миру. В некоторых странах это не может быть возможно юридически, в таком случае: Я даю право кому угодно использовать данное произведение в любых целях без каких-либо условий, за исключением таких условий, которые требуются по закону.

История файла

Нажмите на дату/время, чтобы посмотреть файл, который был загружен в тот момент.

	Дата/время	Миниатюра	Размеры	Участник	Примечание
текущий	13:12, 3 декабря 2012		512 × 325 (19 Кб)	Edgar181	tweaked stereochemical depiction for consistency with IUPAC
	14:45, 8 июня 2008		446 × 300 (14 Кб)	Yikrazuul	(»R») to (»S»)
	13:30, 8 июня 2008		446 × 300 (15 Кб)	Yikrazuul	{{Information |Description={{en|1=captopril; Capoten}} |Source=Own work by uploader |Author=Yikrazuul |Date=08.06.08 |Permission= |other_versions= }} {{ImageUpload|full}}

Использование файла

Следующая 1 страница использует данный файл:

Глобальное использование файла

Данный файл используется в следующих вики:

Просмотреть глобальное использование этого файла.

Файл содержит дополнительные данные, обычно добавляемые цифровыми камерами или сканерами. Если файл после создания редактировался, то некоторые параметры могут не соответствовать текущему изображению.