ПРОКАИНАМИД | Активные вещества | Vidal.ru
При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами — усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами — уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.
При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином — усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).
При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.
У людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.
При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.
Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит. Это необходимо учитывать при применении данного лекарственного средства больным с бронхиальной астмой, так как натрия метабисульфит способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, у пациентов, склонных к аллергии.
Применение во время беременности и в период лактации
При применении новокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Применение новокаинамида во время беременности возможно только в том случае, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Оценка соотношения польза/риск должна проводиться только квалифицированным врачом.
В период терапии новокаинамидом грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время терапии новокаинамидом следует воздержаться от вождения автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Новокаинамид: инструкция по применению, показания, цена и механизм действия
Закрыть
- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА - Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
[Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Общий анализ крови .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин .. Сыворотка крови
- [Т] Таламус .. Тучные клетки
- [У] Урсоловая кислота
- [Ф] Фагоциты .. Фолиевая кислота
- [Х] Химиотерапия .. Хоспис
- [Ц] Цветовой показатель крови .. Цианоз
- [Ш] Штамм
- [Э] Эвтаназия .. Эстрогены
- [Я] Яд .. Язва желудка
Производные амида п-аминобензойной кислоты Прокаинамида гидрохлорид (фп Новокаинамид )
Procaine
hydrochloride (МНН
)
Novocainamidum (ЛН)
Описание: белый или с кремовым оттенком
кристаллический порошок. Легко растворим
в воде и спирте, трудно растворим в
хлороформе, практически не растворим
в эфире.
Подлинность
ФС УФ-спектр поглощения
в области 230-350 нм водного и раствора в
0,02 М НСI.
ФС ИК-спектр в
области 4000-400 cм-1.
Полосы поглощения должны полностью
совпадать со спектром ГСО.
ФС
и ГФ Х Т°пл
Реакции подлинности
ГФ
Х реакция
образования азокрасителя
ГФ
Х на
хлорид-ион.
ГФ
Х Реакция окисления с
ванадатом аммония в среде концентрированной
серной кислоты при нагревании. Продукт имеет вишнево-красное окрашивание отличие от новокаин.
+5
+
NН4VОз+
H2SО4к.,
> to→вишнёво-красное
окрашивание
ванадат
аммония
Количественное определение
1.ФС
и ГФ Х –
нитритометрия (→ соль диазония) –
по общим правилам + НСI разв., + 1,0 KBr,
То=15-20оС, индикатор – внутренний
тропеолин 00.
2.
ФС
(для
заводских ЛФ)
СФМ
в УФ-обл Нефармакопейные
3. Все
методы по НСI и на ПАА (см.новокаин)
4. КОТ с
среде неводного растворителя СН3СООН
лед.
5. ФЭК (по
реакции азокрасителя).
6. ВЭЖХ с
УФ-детектором
Условия
хранения:
в
сухом месте, хорошо укупоренных банках
из оранжевого стекла.
Применение: антиаритмическое средство.
Производные диэтиламиноацетанилида
Кроме
сложных эфиров п-аминобензойной
кислоты местноанестезирующую
активность проявляют производные
диметилфенилацетамида (диэтиламиноацетанилиды). Общая
формула:
Изучение
взаимосвязи химической структуры
местноанестезирующих веществ и
их фармакологического действия
проводилось по многим направлениям.
Одним из результатов этих исследований
был вывод об активирующем влиянии
метильных групп, введенных в ароматическое
ядро. Причем, наибольшей активностью
обладают 2,6-диметил и 2,4,6-триметил
производные.
Таким
образом были синтезированы диметил и
триметил замещенные ацетанилида —
лидокаин и тримекаин. Оба препарата
применяются в виде солей хлороводородной
кислоты.
Структура
и химическое название | ФГ в структуре веществ | МНН,
латинское название. Фармакологическое
действие |
• ½
H2O • Лидокаина
гидрохлорид Диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид | —
NН – C — ║ О амидная
rpуппа С2Н5 —N С2Н5 третичный
атом азота | Lidocaine
hydrochloride Xycainum Местноанестезирующее
средство |
• Тримекаина
гидрохлорид Диэтиламино-
2,4,6-триметилацетанилида гидрохлорид | R·HCl-
соль, образованная слабым
органическим основанием и сильной минеральной
кислотой | Trimecaine
hydrochloride Trimecainum Местноанестезирующее
средство Антиаритмическое |
Новокаинамид инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Novocainamide р-р д/в/в и в/м введения 500 мг/5 мл: амп. 10 шт. (23785)
При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами — усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами — уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.
При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином — усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.
464. Novocainamidum — PharmSpravka
464. Novocainamidum
Новокаинамид
Procainamidi Hydrochloridum *
бета-Диэтиламиноэтиламида n-аминобензойной кислоты гидрохлорид
C13H21N30 * НС1 M. в. 271,79
Описание. Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха
Растворимость. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.
Подлинность Препарат дает характерные реакции на ароматические первичные амины и хлориды (стр 743; 747).
0,01 г препарата растворяют в 1 мл воды, прибавляют 0.01 г ванадата аммония, 1-2 капли концентрированной серной кислоты и нагревают; появляется вишнево-красное окрашивание (отличие от новокаина).
Температура плавления 165-169°
Прозрачность и цветность раствора. Раствор 0,5 г препарата в 5 мл воды должен быть прозрачным и бесцветным.
Кислотность. рН 10% раствора 5,0-6,5.
Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0.5 г препарата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001 % в препарате).
Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл воды, прибавляют 20 мл разведенной соляной кислоты и далее поступают, как указано в статье «Нитритометрия» (стр. 799) В случае применения внутренних индикаторов используют тропеолин 00 в смеси с метиленовым синим.
1 мл 0.1 мол раствора нитрита натрия соответствует 0,02718 г C13H21N30 HCl, которого в препарате должно быть не менее 99,0%.
Хранение. Список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла.
Высшая разовая доза внутрь 1,0 г.
Высшая суточная доза внутрь 4,0 г.
Высшая разовая доза в вену 1,0 г.
Высшая суточная доза в вену 3,0 г. См. также статью «Solutio Novo-cainamidi 10% pro injectionibus».
Антиаритмическое средство.
29.06.2015
Новокаинамид — инструкция, применение, показания
Новокаинамид относится к препаратам, применяемым для лечения аритмии.
Фармакологическое действие Новокаинамида
Новокаинамид способствует уменьшению возбудимости сердечной мышцы, подавлению смещенных источников сердечного ритма, кроме того, оказывает местнообезболивающее действие.
Форма выпуска
Новокаинамид выпускают в растворе и таблетках.
Показания к применению Новокаинамида
Согласно инструкции, Новокаинамид используют: при экстрасистолии и желудочковой тахикардии, мерцании и трепетании предсердий, желудочковых нарушениях ритма, предсердной тахикардии.
Способ применения и дозировка
Чтобы снять симптомы аритмии, применяют внутривенное введение препарата, для чего сто миллиграммов раствора Новокаинамида смешивают с раствором декстрозы или натрия хлорида. Введение производят со скоростью не более пятидесяти миллиграммов в минуту. При необходимости данную дозу можно вводить каждые 5 минут, пока не наступит терапевтический эффект, либо не будет достигнута дозировка в один грамм препарата.
Для поддержания полученного эффекта (после устранения аритмии) допустимо дополнительное введение препарата внутримышечно в количестве от половины грамма до одного грамма. Но обычно в этом случае предпочтение отдают препарату в таблетках или вводят раствор внутривенно.
Желудочковую экстрасистолию лечат путем приема Новокаинамида внутрь. Первоначальная дозировка составляет 0,25-0,5-1 грамм, впоследствии –по 0,25-0,5-1 грамма в течение каждых четырех-шести часов.
При желудочковой пароксизмальной тахикардии средство применяют внутривенно. Доза -0,2 -0,5 грамма, скорость введения – от двадцати пяти до пятидесяти миллиграммов в минуту. В некоторых случаях используют введение «ударной» дозы – от десяти до двенадцати миллиграммов на килограмм веса на протяжении сорока-шестидесяти минут, после чего проводится поддерживающая инфузия – два-три миллиграмма в минуту. После купирования приступа пациенту назначают поддерживающую терапию – по 0,25 -0,5 грамма каждые четыре-шесть часов.
По инструкции Новокаинамид применяют при мерцательной аритмии, назначая 1,25 грамма внутрь (в «ударной» дозировке). Если состояние пациента остается прежним, без улучшений, через час дают еще 0,75 грамма препарата, затем каждые 2 часа – от половины грамма до одного грамма, пока состояние не улучшится.
Максимальная доза препарата при использовании Новокаинамида внутрь: разовая – один грамм, суточная – четыре грамма. Введение препарата внутримышечно или внутривенно допускает максимальную разовую дозу в количестве одного грамма, что составляет десять миллилитров раствора 10%, суточную – три грамма (тридцать миллилитров раствора 10%).
Побочные действия Новокаинамида
Применение Новокаинамида может стать причиной депрессии, головокружения, галлюцинаций, миастении, судорог, атаксии, головной боли, горечи во рту, лейкопении, агранулоцитоза, анемии, нарушения вкусовых ощущений, понижения давления, желудочковой тахикардии, кожной сыпи. Длительное применение препарата способствует развитию красной волчанки.
В случае внутреннего введения Новокаинамида требуется постоянный контроль за сердечной деятельностью и давлением пациента. Необходимо знать, что быстрое введение раствора может вызвать коллапс, внутрисердечную блокаду, асистолию.
Возможна передозировка препарата, при которой отмечаются: желудочковая тахикардия, спутанность сознания, обморок, сонливость, головокружение, рвота, учащенное сердцебиение, ухудшение аппетита, диарея, тошнота, асистолия, коллапс, олигурия.
Для снятия симптомов передозировки назначают промывание желудка, прием препаратов для закисления мочи, проводят гемодиализ. При выраженном снижении давления вводят норэпинефрин, фенилэфрин.
Взаимодействие с другими препаратами
Согласно инструкции, Новокаинамид усиливает действие цитостатических, гипотензивных, холиноблокирующих, антиаритмических средств и миорелаксантов.
Противопоказания
Новокаинамид не рекомендуется использовать при AV блокаде второй-третьей степени (за исключением случаев, когда используется кардиостимулятор), при лейкопении, трепетании или мерцании желудочков, аритмии, появившейся в результате отравления сердечными гликозидами.
Новокаинамид с осторожностью назначают: при инфаркте, миастении, хронической декомпенсированной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, желудочковой тахикардии, во время проведения операций и в послеоперационный период (включая и стоматологию), при выраженном атеросклерозе, гипотензии, а так же пациентам пожилого возраста.
Новокаинамид противопоказан при беременности из-за риска развития гипотензии у матери и возможности маточно-плацентарной недостаточности. Кроме того, препарат запрещен для приема детям в возрасте до восемнадцати лет и кормящим женщинам.
При лечении Новокаинамидом пациент должен быть предупрежден о его влиянии на психические реакции и внимание. Поэтому следует осторожно выполнять работы, связанные с управлением автомобилями и другими видами транспорта, а также связанные с потенциально опасной деятельностью, требующей постоянной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.