инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Нифедипин метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP3A4) в печени и слизистой кишечника. Средства, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином, нарушая его клиренс или эффект «первого прохождения» через печень с изменением антигипертензивного эффекта. Хотя клинических исследований взаимодействия нифедипина с такими препаратами в большинстве случаев не проводилось, при необходимости одновременного назначения Фенигидина-Здоровье с этими препаратами, следует контролировать уровень артериального давления у пациента и, при необходимости, корректировать дозу препарата.
Препараты, ингибирующие иитохром Р450
Отдельные макролидные антибиотики (например, эритромицин) ингибируют изофермент CYP3A4, при одновременном назначении их с нифедипином возможно повышение концентрации последнего в крови. Азитромицин не является ингибитором CYP3A4.
Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно значительное повышение концентрации последнего в крови.
Азольные антимикотики (например, кетоконазол) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Флуоксетин в опытах in vitro ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно значительное повышение концентрации в крови последнего.
Нефазодон ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Квинупристин/дальфопристин при одновременном назначении с нимодипином может вызывать повышение концентрации в крови последнего.
Вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора кальциевых каналов, поэтому не исключается возможность повышения в крови концентрации нифедипина и усиление его эффективности при одновременном назначении с вальпроевой кислотой.
Циметидин ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Трициклические антидепрессанты с сосудорасширяющим эффектом потенцируют антигипертензивный эффект нифедипина.
Цизаприд при одновременном назначении с нифедипином может повышать концентрацию последнего в крови.
Препараты, активирующие цитохром Р450
Рифампицин является сильным индуктором цитохрома Р450, при одновременном назначении нифедипина с рифампицином биодоступность нифедипина выражено снижается с ослаблением антигипертензивного эффекта. Совместное назначение нифедипина и рифампицина противопоказано.
Противоэпилептические препараты (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) индуцируют цитохром Р450. Карбамазепин и фенобарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора кальциевых каналов, поэтому при одновременном их назначении возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности. При необходимости одновременного применения нифедипина с противоэпилептическими препаратами, следует рассматривать возможность увеличения дозы нифедипина, которая по окончанию терапии противоэпилептическими препаратами должна быть снижена.
Взаимодействие нифедипина с другими препаратами
Антигипертензивный эффект нифедипина потенцируют антигипертензивные препараты — диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие антагонисты кальция, α-адреноблокаторы, а также ингибиторы ФДЭ-5 и α-метилдопа. При одновременном назначении нифедипина с β-адреноблокаторами пациентам с сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение их состояния, поэтому назначение таким пациентам комбинации нифедипина и β-адреноблокатора требует тщательного наблюдения врача. Нифедипин снижает почечный клиренс дигоксина и увеличивает его концентрацию в крови. При одновременном назначении нифедипина и дигоксина требуется контроль концентрации дигоксина в плазме, при необходимости, с учетом этих результатов, снижение дозы дигоксина во избежание передозировки дигоксина.
Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина; снижает выведение винкристина с усилением его побочных эффектов; увеличивает биодоступность цефалоспоринов с повышением их концентрации в крови.
У отдельных пациентов при совместном назначении нифедипин может снижать концентрацию в крови хинидина, которая после отмены нифедипина повышается. В случае необходимости комбинированной терапии требуется коррекция дозы нифедипина и хинидина под контролем уровня артериального давления у пациента.
Совместное назначение нифедипина с такролимусом, метаболизирующимся с участием цитохрома Р450, требует контроля концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, снижения дозы такролимуса, так как нифедипин может повышать концентрацию такролимуса в крови.
Взаимодействие нифедипина с пищей и напитками
Сок грейпфрута, являющийся ингибитором цитохрома Р450, снижает метаболизм и повышает концентрацию нифедипина в крови, потенцируя и пролонгируя эффекты нифедипина. Эффект сока грейпфрута может проявляться в течение 3 дней после его приема. При терапии нифедипином следует избегать приема сока грейпфрута.
Другие взаимодействия
Применение нифедипина может вызывать ложно повышенные спекторофотометрические значения ванилилминдальной кислоты в крови, однако при определении с помощью ВЭЖХ такого влияния не отмечается.
Условия и срок хранения
Для защиты от воздействия света и влаги хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
ФЕНИГИДИН таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках
Действующее вещество
— нифедипин (nifedipine)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| нифедипин | 10 мг |
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Новости по теме
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы:
в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Описание препарата ФЕНИГИДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Нифедипин метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP3A4) в печени и слизистой кишечника. Средства, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином, нарушая его клиренс или эффект «первого прохождения» через печень с изменением антигипертензивного эффекта. Хотя клинических исследований взаимодействия нифедипина с такими препаратами в большинстве случаев не проводилось, при необходимости одновременного назначения Фенигидина-Здоровье с этими препаратами, следует контролировать уровень артериального давления у пациента и, при необходимости, корректировать дозу препарата.
Препараты, ингибирующие иитохром Р450
Отдельные макролидные антибиотики (например, эритромицин) ингибируют изофермент CYP3A4, при одновременном назначении их с нифедипином возможно повышение концентрации последнего в крови. Азитромицин не является ингибитором CYP3A4.
Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно значительное повышение концентрации последнего в крови.
Азольные антимикотики (например, кетоконазол) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Флуоксетин в опытах in vitro ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно значительное повышение концентрации в крови последнего.
Нефазодон ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Квинупристин/дальфопристин при одновременном назначении с нимодипином может вызывать повышение концентрации в крови последнего.
Вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора кальциевых каналов, поэтому не исключается возможность повышения в крови концентрации нифедипина и усиление его эффективности при одновременном назначении с вальпроевой кислотой.
Циметидин ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Трициклические антидепрессанты с сосудорасширяющим эффектом потенцируют антигипертензивный эффект нифедипина.
Цизаприд при одновременном назначении с нифедипином может повышать концентрацию последнего в крови.
Препараты, активирующие цитохром Р450
Рифампицин является сильным индуктором цитохрома Р450, при одновременном назначении нифедипина с рифампицином биодоступность нифедипина выражено снижается с ослаблением антигипертензивного эффекта. Совместное назначение нифедипина и рифампицина противопоказано.
Противоэпилептические препараты (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) индуцируют цитохром Р450. Карбамазепин и фенобарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора кальциевых каналов, поэтому при одновременном их назначении возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности. При необходимости одновременного применения нифедипина с противоэпилептическими препаратами, следует рассматривать возможность увеличения дозы нифедипина, которая по окончанию терапии противоэпилептическими препаратами должна быть снижена.
Взаимодействие нифедипина с другими препаратами
Антигипертензивный эффект нифедипина потенцируют антигипертензивные препараты — диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие антагонисты кальция, α-адреноблокаторы, а также ингибиторы ФДЭ-5 и α-метилдопа. При одновременном назначении нифедипина с β-адреноблокаторами пациентам с сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение их состояния, поэтому назначение таким пациентам комбинации нифедипина и β-адреноблокатора требует тщательного наблюдения врача. Нифедипин снижает почечный клиренс дигоксина и увеличивает его концентрацию в крови. При одновременном назначении нифедипина и дигоксина требуется контроль концентрации дигоксина в плазме, при необходимости, с учетом этих результатов, снижение дозы дигоксина во избежание передозировки дигоксина.
Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина; снижает выведение винкристина с усилением его побочных эффектов; увеличивает биодоступность цефалоспоринов с повышением их концентрации в крови.
У отдельных пациентов при совместном назначении нифедипин может снижать концентрацию в крови хинидина, которая после отмены нифедипина повышается. В случае необходимости комбинированной терапии требуется коррекция дозы нифедипина и хинидина под контролем уровня артериального давления у пациента.
Совместное назначение нифедипина с такролимусом, метаболизирующимся с участием цитохрома Р450, требует контроля концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, снижения дозы такролимуса, так как нифедипин может повышать концентрацию такролимуса в крови.
Взаимодействие нифедипина с пищей и напитками
Сок грейпфрута, являющийся ингибитором цитохрома Р450, снижает метаболизм и повышает концентрацию нифедипина в крови, потенцируя и пролонгируя эффекты нифедипина. Эффект сока грейпфрута может проявляться в течение 3 дней после его приема. При терапии нифедипином следует избегать приема сока грейпфрута.
Другие взаимодействия
Применение нифедипина может вызывать ложно повышенные спекторофотометрические значения ванилилминдальной кислоты в крови, однако при определении с помощью ВЭЖХ такого влияния не отмечается.
Условия и срок хранения
Для защиты от воздействия света и влаги хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Нифедипин метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP3A4) в печени и слизистой кишечника. Средства, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином, нарушая его клиренс или эффект «первого прохождения» через печень с изменением антигипертензивного эффекта. Хотя клинических исследований взаимодействия нифедипина с такими препаратами в большинстве случаев не проводилось, при необходимости одновременного назначения Фенигидина-Здоровье с этими препаратами, следует контролировать уровень артериального давления у пациента и, при необходимости, корректировать дозу препарата.
Препараты, ингибирующие иитохром Р450
Отдельные макролидные антибиотики (например, эритромицин) ингибируют изофермент CYP3A4, при одновременном назначении их с нифедипином возможно повышение концентрации последнего в крови. Азитромицин не является ингибитором CYP3A4.
Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно значительное повышение концентрации последнего в крови.
Азольные антимикотики (например, кетоконазол) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Флуоксетин в опытах in vitro ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно значительное повышение концентрации в крови последнего.
Нефазодон ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Квинупристин/дальфопристин при одновременном назначении с нимодипином может вызывать повышение концентрации в крови последнего.
Вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора кальциевых каналов, поэтому не исключается возможность повышения в крови концентрации нифедипина и усиление его эффективности при одновременном назначении с вальпроевой кислотой.
Циметидин ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Трициклические антидепрессанты с сосудорасширяющим эффектом потенцируют антигипертензивный эффект нифедипина.
Цизаприд при одновременном назначении с нифедипином может повышать концентрацию последнего в крови.
Препараты, активирующие цитохром Р450
Рифампицин является сильным индуктором цитохрома Р450, при одновременном назначении нифедипина с рифампицином биодоступность нифедипина выражено снижается с ослаблением антигипертензивного эффекта. Совместное назначение нифедипина и рифампицина противопоказано.
Противоэпилептические препараты (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) индуцируют цитохром Р450. Карбамазепин и фенобарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора кальциевых каналов, поэтому при одновременном их назначении возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности. При необходимости одновременного применения нифедипина с противоэпилептическими препаратами, следует рассматривать возможность увеличения дозы нифедипина, которая по окончанию терапии противоэпилептическими препаратами должна быть снижена.
Взаимодействие нифедипина с другими препаратами
Антигипертензивный эффект нифедипина потенцируют антигипертензивные препараты — диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие антагонисты кальция, α-адреноблокаторы, а также ингибиторы ФДЭ-5 и α-метилдопа. При одновременном назначении нифедипина с β-адреноблокаторами пациентам с сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение их состояния, поэтому назначение таким пациентам комбинации нифедипина и β-адреноблокатора требует тщательного наблюдения врача. Нифедипин снижает почечный клиренс дигоксина и увеличивает его концентрацию в крови. При одновременном назначении нифедипина и дигоксина требуется контроль концентрации дигоксина в плазме, при необходимости, с учетом этих результатов, снижение дозы дигоксина во избежание передозировки дигоксина.
Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина; снижает выведение винкристина с усилением его побочных эффектов; увеличивает биодоступность цефалоспоринов с повышением их концентрации в крови.
У отдельных пациентов при совместном назначении нифедипин может снижать концентрацию в крови хинидина, которая после отмены нифедипина повышается. В случае необходимости комбинированной терапии требуется коррекция дозы нифедипина и хинидина под контролем уровня артериального давления у пациента.
Совместное назначение нифедипина с такролимусом, метаболизирующимся с участием цитохрома Р450, требует контроля концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, снижения дозы такролимуса, так как нифедипин может повышать концентрацию такролимуса в крови.
Взаимодействие нифедипина с пищей и напитками
Сок грейпфрута, являющийся ингибитором цитохрома Р450, снижает метаболизм и повышает концентрацию нифедипина в крови, потенцируя и пролонгируя эффекты нифедипина. Эффект сока грейпфрута может проявляться в течение 3 дней после его приема. При терапии нифедипином следует избегать приема сока грейпфрута.
Другие взаимодействия
Применение нифедипина может вызывать ложно повышенные спекторофотометрические значения ванилилминдальной кислоты в крови, однако при определении с помощью ВЭЖХ такого влияния не отмечается.
Условия и срок хранения
Для защиты от воздействия света и влаги хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Немного фактов
Действующий компонент является агонистом ионов кальция. Он тормозит ток ионов кальция через мембрану мышц сосудов, из-за этого снижается накопления кальция в клетках и происходит расширение коронарных артерий и периферических сосудов.
Фенигидин – это лекарство, которое помогает устранить приступ стенокардии и резкого повышения кровяного давления, приводящее к кризу. Лекарство назначается у лиц старше восемнадцати лет, после консультации врача.
Фармакологические свойства
Фенигидин – это агонист ионов кальция. Он расширяет главные артерии и периферические сосуды путем снижения кальция в мембране сосудов. Препарат снижает сопротивление сосудов, нормализует кровяное давление. Расширяющее сосуды действие приводит к снижению нагрузки на сердце, улучшается снабжение сердца кислородом. Так как лекарство пролонгированного воздействия, высвобождение действующего вещества происходит медленно, следовательно, воздействие на сосуды происходит постепенное, без резкого перепада давления. Действующий компонент легко всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального употребления. Оптимальная концентрация лекарства наступает через тридцать минут после приема. Связывается с белками плазмы медикамент до девяноста девяти процентов. Выводится из организма через четыре часа. Большая часть метаболитов выводится через выделительную систему, оставшаяся часть через пищеварительную систему. Лекарство полностью подвергается биологической трансформации в организме. Действующий компонент переносится организмом легко, биологическая трансформация лекарства не зависит от возраста или пола пациента. Лекарство может изменять психомоторную реакцию, вызывать головокружение, поэтому на время начальной терапии требуется исключить управление автомобилем или занятия деятельностью, которая требует повышенной реакции. Лекарство не вызывает толерантности организма. После начала терапии терапевтическая эффективность наступает на четвертый день, а устранение болей за грудиной полностью, наступает на четвертой недели. В начальной терапии ритм сердца и выброс может уменьшаться из-за активации барорецепторов. Если лечение длительное, то ритм сердца и его выброс возвращается к начальным показателям как до терапии. У лиц с артериальной гипертонией отмечается более интенсивное понижение кровяного давления. Лекарство обладает также нормотимический эффектом и оказывает на спазмолитическое воздействие. Действующий компонент способен нормализовать настроение, улучшить самочувствие и устранить тревогу. Медикамент может выступать дополнительно как профилактическое средство мигрени, устранения сильных головных болей. У пациентов с нарушением в активности печени и почек коррекция терапии не проводится. Действующий компонент не рекомендуется назначать лицам, у которых нарушен обмен лактазы и глюкозы. Если пациенту требуется отменить прием лекарства, то отмена производится постепенно. У некоторых лиц на отмену отмечается повышение кровяного давления. Если во время первого приема возникает болезненность за грудиной, то требуется проконсультироваться с врачом. Доктор должен проинформировать пациента о показателях давления и желаемом уровне артериального давления после приема.
Состав и форма выпуска
Фенигидин выпускается в виде таблеток для приема перорально или сублингвально. В состав входит активный компонент нифедипин 0.01 граммов и вспомогательные компоненты для придания лекарству формы и улучшения всасывания в желудочно-кишечном тракте. Таблетки выпускаются по пятьдесят штук в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.
Показания к применению
Показания Фенигидина – лечение стенокардии, гипертонии (во время криза). Показано лекарство во время чрезмерного повышения кровяного давления, которое может привести к тяжелым изменениям в органах. Также назначается медикамент при боли в центре грудной клетки. Назначается у лиц старше восемнадцати лет.
Побочные эффекты
Побочное действие Фенигидина: краснота кожного покрова на лице, головная болезненность, головокружение, обморочное состояние, обмороки, тошнота, рвота, расстройство пищеварения, отечность нижних конечностей или кистей рук, повышение потребности во сне, учащенное сердцебиение. При подозрении на побочную реакцию лекарство отменяется или снижается дозировка, обратиться к врачу за симптоматической терапией.
Противопоказания
Противопоказания Фенигидина: тяжелая степень левожелудочковой недостаточности, повышенная сенсибилизация к составляющим компонентам, острое течение инфаркта, повышенное сужение устья аорты, пониженное давление, беременность, лактация. Использование у детей лекарство не проводилось, эффективность, и безопасность не установлена.
Применение при беременности
Лекарство не употребляется во время беременности и после родов во время грудного вскармливания. Действующий компонент легко проникает в грудное молоко. Активное вещество не было до конца изучено на беременных и кормящих женщинах. Не исключается вероятность нежелательного воздействия на организм мамы и малыша.
Способ и особенности применения
Препарат употребляется внутрь. Дозировка зависит от степени тяжести заболеваний. Лекарство может назначаться по десять миллиграммов и больше несколько раз в сутки. Но максимальная суточная доза не превышает сто двадцать миллиграммов. Пациентам с приступами загрудинной боли или при кризе гипертоническом назначается лекарство под язык. Таблетку нельзя разжевывать или разламывать. Лекарство можно запивать водой или принимать во время еды. Продукты питания не влияют на биологическую доступность. При пропуске лекарства требуется возобновить прием, как только вспомнили о пропуске. Во время терапии может изменяться уровень показателей крови. Отмечается снижение количества тромбоцитов и повышение времени кровотечения. Данное изменение не имеет опасности для организма пациента.
Совместимость с алкоголем
Сочетание Фенигидина с алкоголем приводит к неблагоприятному течению заболеваний. Этанол нарушает терапевтический эффект и оказывает токсическое воздействие на печень.
Взаимодействие с другими лекарствами
Антидепрессанты и нитраты усиливают фармакологическое воздействие лекарства. Ранитидин и схожие гипотензивные средства повышают терапевтический эффект таблеток. Бета- адреноблокаторы вместе с лекарством повышают опасность увеличения кровяного давления и риска осложнений со стороны системы кровообращения. Лекарство снижает уровень концентрации хинидина, но повышает концентрацию дигоксина в крови. Не рекомендуется сочетать прием с теофиллином из-за изменения плазменной концентрации лекарства. Лекарство не употребляется одновременно с соком грейпфрута, фрукт изменяет фармакологические свойства лекарства. Рифампицин стимулирует активность ферментов печени и ускоряет обменные процессы лекарства, что приводит к понижению его эффективности.
Передозировка
Если нарушена инструкция Фенигидина, то возникает передозировка в виде головокружения, головной боли, снижения кровяного давления, потери сознания. При подозрении на передозировку требуется промыть желудок и обратиться к врачу за симптоматической терапией.
Аналоги
Аналоги Фенигидина: Нифедипин, Коринфар, Кордипин, Адалат. Лекарственные средства могут отличаться составляющими компонентами, но терапевтическое воздействие на организм одинаковое. Замена лекарства производится после консультации врача.
Условия продажи
Таблетки выпускаются к продаже только по рецепту. Рецептурный бланк выписывает кардиолог или терапевт.
Условия хранения
Лекарство хранится два года при температуре не выше двадцати одного градуса. Располагать в защищенном месте от солнечных лучей и детей. После завершения срока хранения не использовать.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Нифедипин метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP3A4) в печени и слизистой кишечника. Средства, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином, нарушая его клиренс или эффект «первого прохождения» через печень с изменением антигипертензивного эффекта. Хотя клинических исследований взаимодействия нифедипина с такими препаратами в большинстве случаев не проводилось, при необходимости одновременного назначения Фенигидина-Здоровье с этими препаратами, следует контролировать уровень артериального давления у пациента и, при необходимости, корректировать дозу препарата.
Препараты, ингибирующие иитохром Р450
Отдельные макролидные антибиотики (например, эритромицин) ингибируют изофермент CYP3A4, при одновременном назначении их с нифедипином возможно повышение концентрации последнего в крови. Азитромицин не является ингибитором CYP3A4.
Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно значительное повышение концентрации последнего в крови.
Азольные антимикотики (например, кетоконазол) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Флуоксетин в опытах in vitro ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно значительное повышение концентрации в крови последнего.
Нефазодон ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Квинупристин/дальфопристин при одновременном назначении с нимодипином может вызывать повышение концентрации в крови последнего.
Вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора кальциевых каналов, поэтому не исключается возможность повышения в крови концентрации нифедипина и усиление его эффективности при одновременном назначении с вальпроевой кислотой.
Циметидин ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.
Трициклические антидепрессанты с сосудорасширяющим эффектом потенцируют антигипертензивный эффект нифедипина.
Цизаприд при одновременном назначении с нифедипином может повышать концентрацию последнего в крови.
Препараты, активирующие цитохром Р450
Рифампицин является сильным индуктором цитохрома Р450, при одновременном назначении нифедипина с рифампицином биодоступность нифедипина выражено снижается с ослаблением антигипертензивного эффекта. Совместное назначение нифедипина и рифампицина противопоказано.
Противоэпилептические препараты (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) индуцируют цитохром Р450. Карбамазепин и фенобарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора кальциевых каналов, поэтому при одновременном их назначении возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности. При необходимости одновременного применения нифедипина с противоэпилептическими препаратами, следует рассматривать возможность увеличения дозы нифедипина, которая по окончанию терапии противоэпилептическими препаратами должна быть снижена.
Взаимодействие нифедипина с другими препаратами
Антигипертензивный эффект нифедипина потенцируют антигипертензивные препараты — диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие антагонисты кальция, α-адреноблокаторы, а также ингибиторы ФДЭ-5 и α-метилдопа. При одновременном назначении нифедипина с β-адреноблокаторами пациентам с сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение их состояния, поэтому назначение таким пациентам комбинации нифедипина и β-адреноблокатора требует тщательного наблюдения врача. Нифедипин снижает почечный клиренс дигоксина и увеличивает его концентрацию в крови. При одновременном назначении нифедипина и дигоксина требуется контроль концентрации дигоксина в плазме, при необходимости, с учетом этих результатов, снижение дозы дигоксина во избежание передозировки дигоксина.
Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина; снижает выведение винкристина с усилением его побочных эффектов; увеличивает биодоступность цефалоспоринов с повышением их концентрации в крови.
У отдельных пациентов при совместном назначении нифедипин может снижать концентрацию в крови хинидина, которая после отмены нифедипина повышается. В случае необходимости комбинированной терапии требуется коррекция дозы нифедипина и хинидина под контролем уровня артериального давления у пациента.
Совместное назначение нифедипина с такролимусом, метаболизирующимся с участием цитохрома Р450, требует контроля концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, снижения дозы такролимуса, так как нифедипин может повышать концентрацию такролимуса в крови.
Взаимодействие нифедипина с пищей и напитками
Сок грейпфрута, являющийся ингибитором цитохрома Р450, снижает метаболизм и повышает концентрацию нифедипина в крови, потенцируя и пролонгируя эффекты нифедипина. Эффект сока грейпфрута может проявляться в течение 3 дней после его приема. При терапии нифедипином следует избегать приема сока грейпфрута.
Другие взаимодействия
Применение нифедипина может вызывать ложно повышенные спекторофотометрические значения ванилилминдальной кислоты в крови, однако при определении с помощью ВЭЖХ такого влияния не отмечается.
Условия и срок хранения
Для защиты от воздействия света и влаги хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
