Фармакологические свойства парацетамола – Парацетамол ЭКСТРАТАБ – инструкция по применению, цена таблеток, отзывы — Wow-source.ru

Содержание

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Не рекомендуется принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:

— пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)

— пациентам с хроническими заболеваниями почек

— пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови

— в случае, если головная боль становится постоянной

— пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Риск передозировки более вероятен у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

Эпидемиологические данные по применению парацетамола во время беременности демонстрируют отсутствие отрицательного воздействия при приеме в рекомендуемых дозах, однако перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Парацетамол проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно приема препарата в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Немного фактов

Лекарственное средство Парацетамол создано для понижения повышенной температуры тела и устранения болевых ощущений.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на терморегуляцию тела и способность утолять болевые ощущения обеспечивается присутствующим в составе одноименным действующим веществом — парацетамолом.

Средство производиться в двух разновидностях. Оба подвида выпускаются в таблетированной форме, но содержат разное количество действующих компонентов: по 0,2 г и 0,5 г.

Кроме активного компонента при создании таблеток используются вспомогательные химические соединения, общие для всех разновидностей. При производстве Парацетамола пользуются:

Лактозой;
Желатином;
Крахмалом из картофеля;
Октадекановой кислотой.

Для каждой разновидности используется необходимое количество вспомогательных компонентов, придающих желаемые физические характеристики.

Пилюли обладают белым окрасом и формой в виде округлого сплюснутого цилиндра. По краю таблетки проходит фаска, а посередине — горизонтальная риска.

Таблетки упаковываются в конвалюты как с контурными ячейками, так и без них. В одну упаковку вкладывается 10 единиц лекарства. В коробочке из картона может находиться одна или две конвалюты с таблетками указанной дозировки, а также возможен отпуск без картонной пачки. Всю информацию о свойствах препарата содержит официальная инструкция по применению.

Парацетамол отпускается из аптек безрецептурно. Перед использованием средства следует получить рекомендации к применению у лечащего специалиста.

Фармакологические возможности

Свойства препарата достигаются, благодаря специфической активности действующего вещества.

Средство входит в категорию производных анилина, обладающих способностью снижать температурные показатели тела и устранять болевой дискомфорт. Также активное вещество обладает крайне слабыми противовоспалительными характеристиками, которые не позволяют включить лекарство в категорию нестероидных противовоспалительных препаратов.

Влияние вещества наиболее выражено в центральном нервном аппарате. Лекарство способно действовать на участки головного мозга, отвечающие за болевую чувствительность и терморегуляционные процессы.

Вещество образует взаимосвязи, угнетающие активность простагландин-эндопероксид-синтазы (циклооксигеназы), что позволяет подавить выработку простагландинов. Данная группа нейромедиаторов, вырабатываемых организмом, повышает чувствительность ноцицептивной рецепторной системы к нейротрансмиттерам боли (гистамину, брадикиннину), что помогает устранить болезненные ощущения.

В периферических тканевых структурах на воздействие медикамента негативно воздействуют пероксидазы, что делает его неэффективным для борьбы с воспалительными процессами. Положительной стороной отсутствия снижения выработки простагландинов в этих тканях позволяет избежать нежелательного воздействия на состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта и водно-электролитный баланс.

Выраженность антипиретических и анальгезирующих свойств объясняют способностью избирательно блокировать циклооксигеназу-3, работающую исключительно в центральной нервной системе.

При пероральном введении средство всасывается из полости кишечника (преимущественно тонкого) за короткое время. При единоразовом использовании 0,5 г лекарства, Парацетамол достигает максимального содержания в кровяном русле, спустя от 10 мин до 1 часа.

Вещество проникает в большинство тканевых структур и физиологических жидкостей, минуя жировую ткань и ликвор. С белковыми компонентами плазмы взаимосвязывается менее 10% лекарства. Данный показатель может незначительно увеличиваться при превышении допустимой дозы. Основные метаболиты не образуют взаимосвязей с плазменными белками даже при высокой дозировке.

Основные процессы биотрансформации средства происходят в печеночных структурах с образованием сульфатного и глюкуронидного метаболитов. Еще одно вещество, образующееся в результате реакции гидроксилирования, оказывает токсичное воздействие на ткани при накапливании в больших количествах (при передозировке). При приеме терапевтических доз этот метаболит обезвреживается с помощью глютатиона.

Выведение половины дозы занимает 60-180 мин. Данный временной промежуток может возрастать при циррозе печени у пациента.

Средство выводится через мочевыделительную систему, в основном, в метаболизированной форме, в неизмененном виде организм покидает до 5 % введенного медикамента.

Метаболизм у детей первого года жизни приводит к преимущественному образованию сульфатного метаболита. Основные метаболиты лекарства не имеют терапевтического значения.

Показания к использованию

Парацетамол рекомендован для борьбы с температурой тела, значительно превышающей нормальную и повышенной в результате воспалительно-инфекционного поражения, а также болевых ощущений слабой и средней интенсивности с различной этиологией.

В международной классификации болезней (МКБ-10) указанные состояния находятся под кодами: К08.8, М79.1, М79.2. N94.4, N94.5, R50, R51, R52.0, R52.2.

Способ применения и дозировка

Суточная доза средства зависит от возрастной и весовой категории. Пациентам взрослого или подросткового возраста (при весе выше 60 кг) рекомендуется прием 0,5 г за раз. Допустимо 4 употребления препарата в сутки с соблюдением перерывов не менее 240 минут.

При хорошей переносимости лекарства и недостаточной выраженности терапевтического эффекта возможно увеличение разовой и суточной дозировок до максимальных, составляющих 1000 и 4000 мг соответственно.

Длительность терапии не должна превышать недельный период.

Пациентам из возрастной категории от 6 до 12 лет следует принимать от 0,25 г до 0,5 г лекарства за раз, в возрасте от одного до пяти лет — 0,12-0,25 г, в период с 3 до 12 месяцев от рождения — 0,06-0,12 г, до трехмесячного возраста — из расчета 10 мг на килограмм веса ребенка за раз. Допустим прием 4 доз за сутки с соблюдением минимального четырехчасового интервала.

Следует соблюдать осторожность при лечении Парацетамолом больных с патологическими изменениями в работе почек и печени, а также у пациентов, чей возраст превышает 65 лет.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

Индивидуальной непереносимостью компонентов;
Комбинацией бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа (околоносовых пазух) и гиперчувствительности к нестероидным противовоспалительным лекарствам;

Тяжелыми патологиями в работе почек (КК менее 30 мл за минуту) и печени;
Желудочно-кишечным кровотечением;
Гиперкалиемией;
Возрастом до 1-го месяца.

Парацетамол требует осторожного употребления больными с:

Доброкачественной гипербилирубинемией;
Легкими и умеренными функциональными отклонениями почек и печени;
Вирусным гепатитом;
Алкогольным гепатозом;
Ишемическим поражением сердечной мышцы и хронической недостаточностью деятельности сердца;
Нарушениями мозгового кровоснабжения;
Нарушениями липидного обмена;
Никотиновой зависимостью;
Длительной терапией нестероидными противовоспалительными лекарствами;
Параллельным лечением глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антиагрегантами, ингибиторами обратного захвата серотонина.

Побочные эффекты

Парацетамол переносится большинством больных всех групп без осложнений при следовании врачебным инструкциям. В процессе клинических исследований специалистами выявлено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

Панцито-, лейко-, нейтро-, тромбоцитопении, агранулоцитоза;
Диареи, тошноты, рвоты, абдоминальных болей, нарушений функций печени;
Высыпаний, зуда, ангионевротического отека, крапивницы, анафилаксии.

При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций на счет изменения дозировки или замены терапии другим средством.

Передозировка

Парацетамол при использовании дозы (15-20 г), значительно превышающей рекомендованную, может стать причиной развития токсического поражения печеночных структур с сопутствующим возникновением:

Сонливости;
Бледности кожи и слизистых;
Тошноты, рвоты;
Головокружения.

Данная симптоматика указывает на необходимость немедленной госпитализации для оказания врачебной помощи. В качестве лечения назначаются: N-ацтилцистеин, симптоматические препараты, энтеросорбенты и другие дезинтоксикационные медикаменты.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период гестации разрешено, при решении врача о превалировании пользы для матери над вероятностью негативного воздействия на плод.

Компоненты средства способны проникать в грудное молоко в незначительном количестве. При терапии медикаментом мать должна взвешивать вероятность нежелательного влияния на ребенка и при необходимости прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол совместно с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени или оказывающими токсическое влияние на печеночные структуры, имеет более выраженное гепатотоксическое воздействие.

Параллельный прием антикоагулянтов повышает в небольшой или умеренной степени протромбиновое время.

Антихолинергические лекарства, колестирамин (менее чем за 60 мин), активированный уголь нарушают абсорбцию вещества, вызывая снижение его биодоступности.

Пероральные контрацептивы, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, рифампицин, сульфинпиразон становятся причиной уменьшения терапевтического эффекта из-за увеличения скорости метаболических процессов и ускоренного выведения лекарства.

Повышаются шансы развития гепатотоксического влияния при параллельном употреблении изониазида, фенобарбитала.

Лечение с зиновудином оказывает негативное влияние на функции костного мозга и печени.

Снижает результативность терапии урикозурическими медикаментами.

Медикамент замедляет выведение диазепама из организма, ускоряет — ламотриджина.

Употребление метоклопрамида и этинилэстрадиола увеличивает плазменную концентрацию вещества и количество абсорбирующегося из ЖКТ средства.

Пробенецид способен замедлять выведение лекарства из организма.

Не следует употреблять с алкоголем из-за повышения токсического влияния на печень.

При лечении средством разрешено управление любыми видами транспорта, сложной техники и выполнение потенциально опасной работы, требующей высокой степени концентрации.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к лекарству, и хранить его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев с даты производства.

Аналоги

Аналогами Парацетамола являются: Панадол, Эффералган, Анап Лайт, Береш Фебрилин и др.

Парацетамол (Paracetamol) — Инструкция к препарату

Фармакодинамика

Таблетки

Обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Суппозитории ректальные для детей

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Сироп

Обладает аналгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

Таблетки

Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном канале. Биодоступность при приеме внутрь — 100%.
Максимальная концентрация в плазме определяется через 30-60 мин после приема внутрь. После однократного приема обнаруживается в течение 5 ч. Хорошо проникает в ткани. Около 25% введенного парацетамола связывается с белками плазмы. До 80% принятой дозы метаболизируется в печени путем глюкуронидирования и сульфатирования, только 3% выделяется с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения — 2-4 ч у здоровых и 8-12 ч у больных с заболеваниями печени.

Суппозитории ректальные для детей

Абсорбция — высокая, ТC_max — 0.5-2 ч; C_max — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

T_1/2 — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

Сироп

После приема внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Хорошо распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при увеличении дозы. Сульфатный и глюкуронидные метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидами, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием -N-ацетил-р-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшем количестве — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит. Период полувыведения составляет 1 -3 ч. У больных циррозом печени период полувыведения несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Препарат выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Фармакодинамика

С.Ж.АСФЕНДИЯРОВ АТЫНДАҒЫ ҚАЗАҚ ҰЛТТЫҚ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ

КАЗАХСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ С.Д.АСФЕНДИЯРОВА

«ФАРМАЦЕВТ-ТЕХНОЛОГ» МОДУЛІ

ОҚУ-ӘДІСТЕМЕЛІК КЕШЕН

Приготовил:Еркебаев А.Е

Курс: 4

Группа: ФА12-004-02

Парацетамол, таблетки

Торговое название: Парацетамол.

Международное непатентованное название: Парацетамол / Paracetamol.

Лекарственная форма: таблетки 200 мг и 500 мг.

Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав: 1 таблетка содержит: действующее вещество – парацетамол 200 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа: прочие анальгетики-антипиретики. Анилиды. Код АТХ N02BE01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 – 2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11 – 12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция лекарственного средства не отмечается.

В плазме около 10 – 15% лекарственного средства находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1% принятой дозы).

Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.

Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50%) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30%) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилированием системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17%). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.

Период полуэлиминации (T1/2,) парацетамола составляет 2 – 3 ч. У детей он несколько меньше, у новорожденных, пожилых лиц и пациентов с нарушением функции печени — несколько больше. Выводится почками с мочой, 30,5 — 58,5 % в виде глюкуронида, 17,5 — 33,9% – в виде сульфата, 4,5 – 6,1% – в виде парацетамол-меркаптопурата, 0,4 — 5,9% – в виде парацетамол-цистеина и 3,5 — 4,5% – в неизмененном виде. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, их эндоперекисей.

Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Он эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза. Используется как анальгетик и жаропонижающее, в первую очередь, у лиц с противопоказаниями к приему других нестероидных противовоспалительных средств: больных бронхиальной астмой, язвенной болезнью, дети с вирусными инфекциями.

Лекарственное средство лишено противовоспалительного действия и не обладает антиагрегантным эффектом. Это обусловлено его инактивацией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые в изобилии образуются в очаге воспаления. Таким образом, в зоне воспаления циклооксигеназа остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект не развивается.

Парацетамол может быть использован при лечении болевого синдрома у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови (геморрагические диатезы, коагулопатии).

Показания

Для лечения легкой и умеренной боли, включая головную боль, мигрень, невралгии, зубную боль, боль в горле, боли при остеоартрозе, лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалителных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи.

Взрослые, пожилые люди и подростки старше 12 лет: 1000 мг (2,5-5 таблеток с дозировкой 200 мг, 1-2 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 4000 мг в течении 24 часов.

Дети 6-12 лет: 200 мг – 500 мг (1 таблетка с дозировкой 200 мг, ½ до 1 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 2000 мг в течение 24 часов.

У детей в возрасте до 6 лет применение таблеток не рекомендуется.

Побочные действия

— аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек;

— гепатотоксическое действие при длительном использовании в дозе свыше 4000 мг/сут;

— тошнота, боль в эпигастрии;

— гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия;

— нефротоксическое действие в виде почечной колики, асептической пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза;

— понижение артериального давления, гипогликемия, диспноэ, васкулит.

Противопоказания

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— повышенная чувствительность к парацетамолу;

— почечная и печеночная недостаточность;

— беременность и лактация;

— детям до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.

Алкоголь усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (циме-тидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя. Потенцирует гематотоксическое действие хлорамфе-никола. Ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дрота-верин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), холестирамином наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.

При одновременном применении с прокинетическими средствами (ме-токлопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.

Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.

При одновременном приеме с холестирамином, циметидином, омепразолом скорость всасывания парацетамола уменьшается. Парацетамол допустимо использовать не ранее одного часа после применения холестерамина, не ранее двух часов после применения циметидина, омепразола.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть повышен при длительном регулярном применении парацетамола у пациентов с повышенным риском кровотечения. Разовые дозы не оказывают существенного антикоагулянтного эффекта.

Парацетамол (Paracetamolum). Инструкция по применению препарата

Наименование: Парацетамол (Paracetamolum)

Действующее вещество: Парацетамол

Форма выпуска:

Таблетки
Капсулы
Сироп
Суппозитории ректальные (Свечи)

Фармакологическое действие

Парацетамол является антипиретиком и анальгетиком. Он обеспечивает болеутоляющее, жаропонижающее воздействие, его противовоспалительная активность слабо выражена. Механизм действия заключается в подавлении выработки простагландинов, отвечающих за угнетение центра терморегуляции и развитие воспалительной реакции.

Активное всасывание парацетамола происходит в тонком отделе кишечника, затем с током крови он транспортируется в ткани, органы тела, распространяется в его жидких средах, исключая жировые ткани и спинномозговую жидкость.

Около 25% парацетамола образует связь с белками плазмы крови. Глюкуронидирование и сульфатирование в печени обеспечивают выведение около 80% действующего компонента, при этом образуются сульфат парацетамола и глюкорангид, которые метаболизируются почками. Промежуточным продуктом обмена несущественного количества парацетамола является парааминофенол, который далее участвует в синтезе метгемоглобина, что объясняет отравляющее влияние парацетамола при передозировке и длительном приеме. Не более 5% парацетамола в неизмененной форме выделяется наружу при мочеиспускании.

Спустя 40 минут после приема парацетамола фиксируется его наибольшая концентрация в крови.

Полувыведение вещества длится у здоровых людей около 2–4 часов, у страдающих от патологических состояний печени этот период более продолжительный – в пределах 8–12 часов.

Показания к применению парацетамола

Препарат назначается для купирования симптомов болевых синдромов невыясненного происхождения, слабых и умеренных по интенсивности: головная боль, менструальная боль, зубные боли, невралгия, боли от ожогов, миалгия, посттравматические состояния.

Показанием к приему парацетамола является повышение температуры тела, провоцированное внутренними инфекционными воспалительными процессами.