Эналаприл раствор для инъекций | Лечение Сердца

В экстренных случаях, требующих срочного и эффективного купирования опасных симптомов, невозможно обойтись такой формой лекарственных средств, как таблетки. Например, быстрый эффект при гипертоническом кризе достигается только внутривенным введением такого антигипертензивного лекарственного раствора, как Эналаприлат.

Узнаем подробнее о его компонентах и особенностях применения.

Оглавление [Показать]

Характеристика действующего вещества

Соединение с химическим наименованием (S) — 1-{N — (1-карбокси-3-фенилпропил) — L — аланил} — L — пронил, Эналаприлат является активным метаболитом (продуктом обмена веществ) «пролекарства» Эналаприл. В чистом виде вещество выглядит белесым порошком, который обладает гигроскопическим свойством (впитывает влагу из внешней среды). Для приготовления раствора Эналаприлата порошок смешивают с жидкостями в разных пропорциях:

• с водой — 1:200;
• с метанолом — 1:68;
• с диметилформамидом — 1:40;

В других жидких соединениях порошок Эналаприлат растворим весьма слабо.

В хлороформе Эналаприлат почти не растворяется. В каждой ампуле препарата содержится 1,25 мг эналаприлата на каждый миллилитр раствора.

Показания к применению

Раствор Эналаприлата применяется для лечения гипертонической болезни, особенно в фазе обострения — при гипертоническом кризе. Это осложнение артериальной гипертензии опасно тем, что может спровоцировать поражение внутренних органов, так называемых органов-мишеней, которыми могут быть сердце, почки, головной мозг или центральная нервная система.

Поэтому инъекционное введение ингибитора АПФ, коим является Эналаприлат (раствор), представляет наиболее оптимальный способ эффективного, но плавного понижения давления при:

• гипертонической болезни, если пероральный прием лекарства невозможен;
• гипертоническом кризе, когда требуется продолжительный, но уверенный антигипертензивный эффект;
• при гипертонической энцефалопатии — осложнении гипертензии, выражающемся поражением головного мозга.

Инструкция по применению раствора Эналаприлат

Информация, содержащаяся в аннотации к инъекционному препарату, содержит несколько основных руководств в отношении лекарственного препарата Эналаприлат ра

Эналаприлат (Enalaprilat): описание, рецепт, инструкция

Фармакологическое действие

Гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.
Ингибирует АПФ и тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой вазодепрессивной системы, стимулирует либерацию биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный релаксирующий фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает ОПСС, сАД и дАД. Действие начинается через 1,5–15 мин после в/в инъекции, достигает максимума через 1–4 ч и продолжается около 6 ч. При проведении теста Эймса, в т.ч. с метаболической активацией, признаков мутагенности не обнаружено. Циркулирует в крови в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы составляет 50–60%; плохо проходит через ГЭБ. Экскретируется (более 90%) в неизмененном виде почками. Гемодиализный клиренс эналаприлата составляет 38–62 мл/мин, а концентрация эналаприлата в сыворотке после 4-часового гемодиализа понижается на 45–57%.

Способ применения

Для взрослых: Только для внутривенного введения!
Обычная доза для лечения гипертензии составляет 1.25 мг (1 ампула) каждые 6 часов. При переходе от лечения эналаприлом на лечение эналаприлатом, обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые шесть часов.
Клинический эффект развивается в течение 15 минут. Максимальный эффект достигается в течение 1-4 х часов.
Раствор для инъекций Эналаприлат вводится внутривенно медленно, в течение 5 минут. Также его можно вводить с предварительным разведением в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствора глюкозы в 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в лактате Рингера.

Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).
Лечение Эналаприлатом обычно продолжается в течение 48 часов. После этого следует продолжить лечение эналаприлом. При переходе с парентерального лечения препаратом Эналаприлат на пероральное лечение эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки для пациентов, получавших по 1 ампуле (1,25 мг) Эналаприлата каждые 6 часов. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, получавших для лечения половину дозы Эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральное лечение эналаприлом составляет 2.5 мг в сутки.
Больные на терапии диуретикамиДля пациентов на диуретической терапии рекомендуемая начальная доза для лечения гипертензии 0,625 мг, вводят внутривенно в течение 5 минут. Клинический эффект обычно развивается в первые 15 минут. Максимальный эффект после первой дозы может быть замедлен до четырех часов после приема препарата, хотя преимущественно терапевтический эффект проявляется в течение первого часа. Если после одного часа эффект недостаточный, рекомендовано 0,625 мг повторить. Дополнительные дозы 1,25 мг можно вводить в шести часовые интервалы. Для перехода с внутривенного на пероральный прием препарата рекомендуемая начальная доза эналаприла для пациентов с эффективной дозой 0,625 мг Эналаприла каждые 6 часов составляет 2,5 мг один раз в день с последующей корректировкой дозы при необходимости.

Дозировка при почечной недостаточности.
Для пациентов с клиренсом креатинина выше 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови ниже 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1 ампулу (1.25 мг) каждые 6 часов.
Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови выше 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).
Пациенты с риском развития выраженной гипотензииК пациентам с артериальной гипертензией и с риском развития выраженной гипотонии относятся те, у кого наблюдаются следующие симптомы или состояния: сердечная недостаточность, гипонатриемия, лечение высокими дозами диуретиков, проведенный форсированный диурез в недавнем времени или увеличение дозы диуретика, гемодиализ или тяжелая гиповолемия и/или потеря соли любой этиологии. Однократная доза Эналаприлата от 0,2 мг может вызвать выраженную гипотонию даже у нормотензивных пациентов в данных состояниях. Из-за возможного развития выраженной гипотензии у таких пациентов, лечение должно проводиться под очень тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза должна быть не более 0,625 мг и вводится внутривенно в течение не менее 5 минут и предпочтительно больше (до одного часа). Пациенты должны быть под наблюдением, когда доза Эналаприлата меняется и/или увеличивается доза диуретика.

Противопоказания

— гиперчувствительность, в т.ч. ангионевротический отек при лечении АПФ в анамнезе
— порфирия

— беременность
— кормление грудью
— детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Эналаприлат инструкция по применению | Здоровье Сердца

В экстренных случаях, требующих срочного и эффективного купирования опасных симптомов, невозможно обойтись такой формой лекарственных средств, как таблетки. Например, быстрый эффект при гипертоническом кризе достигается только внутривенным введением такого антигипертензивного лекарственного раствора, как Эналаприлат.

Узнаем подробнее о его компонентах и особенностях применения.

Соединение с химическим наименованием (S) — 1-{N — (1-карбокси-3-фенилпропил) — L — аланил} — L — пронил, Эналаприлат является активным метаболитом (продуктом обмена веществ) «пролекарства» Эналаприл. В чистом виде вещество выглядит белесым порошком, который обладает гигроскопическим свойством (впитывает влагу из внешней среды). Для приготовления раствора Эналаприлата порошок смешивают с жидкостями в разных пропорциях:

• с водой — 1:200;
• с метанолом — 1:68;
• с диметилформамидом — 1:40;

В других жидких соединениях порошок Эналаприлат растворим весьма слабо.

В хлороформе Эналаприлат почти не растворяется. В каждой ампуле препарата содержится 1,25 мг эналаприлата на каждый миллилитр раствора.

ГИПЕРТОНИЯ — ОСТАНЕТСЯ В ПРОШЛОМ!

Инфаркт с инсультами — причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна — скачки давления из-за гипертонии…

ГИПЕРТОНИЯ — ОСТАНЕТСЯ В ПРОШЛОМ!

Инфаркт с инсультами — причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна — скачки давления из-за гипертонии. «Тихий убийца», как ее окрестили кардиологи, ежегодно забирает миллионы жизней.

Оглавление [Показать]

Показания к применению

Раствор Эналаприлата применяется для лечения гипертонической болезни, особенно в фазе обострения — при гипер

Раствор Эналаприлат: как и когда применять? Энап р

Раствор для внутривенного введения — 1 амп.:

• эналаприлат — 1,25 мг;
• вспомогательные вещества: бензиловый спирт; натрия хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Раствор для внутривенного введения, 1,25 мг/1 мл. По 1 мл препарата в ампуле из прозрачного стекла (тип I, Ph.Eur.). На ампулу нанесены цветная точка и два цветных кодировочных кольца. По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер). 1 контурную ячейковую упаковку (блистер) упаковывают в пачку картонную.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Дозировка Энап р

В/в, медленно, в течение не менее 5 мин или капельно, в разведении в 20–50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), 0,9% раствора натрия хлорида, по 1,25 мг (1 мл — 1 амп.), каждые 6 ч.

Обычная доза составляет 1, 25 мг (1 мл) препарата каждые 6 ч, включая больных, принимавших ранее препарат Энап для приема внутрь (таблетки).

У больных, принимающих диуретики, начальная доза препарата уменьшается до 0,625 мг (0,5 мл — 1/2 амп.). Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 ч продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг каждые 6 ч.

Дозировка при почечной недостаточности

При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности для пациентов с Cl креатинина более 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в сыворотке крови не превышает 265 мкмоль/л) доза составляет 1,25 мг (1 мл–1 амп.) препарата каждые 6 ч, коррекция дозы не требуется. Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, доза 1,25 мг (1 мл–1 амп.) может быть введена повторно, а по истечении 6 ч продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг (1 амп.) каждые 6 ч.

Для пациентов с Cl креатинина менее 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в сыворотке крови превышает 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл–1/2 амп.), с последующим контролем показателей АД в течение 1 ч для выявления риска чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч введение препарата в дозе 0,625 мг (0,5 мл) повторяют и лечение препаратом продолжают в дозе 1,25 мг (1 мл — 1 амп.) каждые 6 ч.

Для больных, находящихся на гемодиализе, доза препарата Энап Р составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 ч в течение 48 ч.

При переходе на прием препарата внутрь рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг/сут для пациентов, которым ранее вводились обычные (1,25 мг/мл) дозы Энап Р. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, лечение которых проводилось вдвое сниженной начальной дозой 0,625 мг (0,5 мл) препарата Энап Р, рекомендуемая начальная доза эналаприла при переходе на прием внутрь составляет 2,5 мг/сут.

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.09.A.A Ингибиторы АПФ

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ, метаболит эналаприла. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, снижает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Терапевтический эффект после внутривенного введения наступает через 5-15 мин, достигает максимума через 1-4 ч, сохраняется около 6 ч.

Фармакокинетика:

Эналаприлат плохо абсорбируется после приема внутрь и практически неактивен, поэтому его вводят только внутривенно. Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается через 15 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60 %. Циркулирует в крови в неизмененном виде. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения составляет 4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде, более 90 % — с мочой. Клиренс эналаприлата при гемодиализе — 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Эналаприлат / Enalaprilatum.

Формула: C18h34N2O5, химическое название: (S)-1-[N-(1-карбокси-3-фенилпропил)-L-аланил]-L-пролин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ингибиторы АПФ.
Фармакологическое действие: гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее, натрийуретическое.

Фармакологические свойства

Эналаприлат является метаболитом ингибитора ангиотензинпревращающего фермента эналаприла. Эналаприлат угнетает активность ангиотензинпревращающего фермента, в результате чего снижается образование ангиотензина II (прессорная субстанция) из ангиотензина I. Уменьшение концентрации в сыворотке крови ангиотензина II ведет к снижению секреции альдостерона и повышению активности плазменного ренина (за счет того, что устраняется отрицательная обратная реакция на изменение образования ренина). Так как ангиотензинпревращающий фермент идентичен ферменту кининазе II, эналаприлат также может блокировать разрушение брадикинина (пептид, который оказывает мощное сосудосуживающее воздействие). Значение данного эффекта в механизме действия эналаприлата окончательно не установлено. Эналаприлат стимулирует высвобождение эндотелиального релаксирующего фактора вен и простагландинов (E2, I2), угнетает симпатическую нервную систему. Эналаприлат улучшает функционирование калликреин-кининовой вазодепрессивной системы. Антигипертензивное действие эналаприлата в первую очередь связывают с подавлением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющей важную роль в регуляции артериального давления. Но, несмотря на это, эналаприлат оказывает антигипертензивное воздействие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низким уровнем ренина. При использовании эналаприлата артериальное давление снижается независимо от положения тела (как в положении «стоя», так и в положении «лежа») без значимого увеличения частоты сердечных сокращений. При этом редко развивается симптоматическая ортостатическая гипотензия. У некоторых больных достижение оптимального снижения артериального давления может потребовать несколько недель лечения. Резкая отмена эналаприлата не сопровождалась подъемом артериального давления. У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение артериального давления сопровождается увеличением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления, при этом частота сердечных сокращений изменяется незначительно или не изменяется. Эналаприлат снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, преднагрузку и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Эналаприлат улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При применении эналаприлата увеличивается почечный кровоток, но при этом не изменяется скорость клубочковой фильтрации. Однако у больных с исходно низкой скоростью клубочковой фильтрации уровень ее, обычно, возрастал. У больных с недиабетической или диабетической нефропатией на фоне применения эналаприлата снижалась альбуминурия, протеинурия и выведение почками иммуноглобулина G. У больных с хронической сердечной недостаточностью на фоне лечения сердечными гликозидами и диуретиками использование эналаприлата сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления, увеличением сердечного выброса, при этом снижается частота сердечных сокращений (обычно у больных с хронической сердечной недостаточностью частота сердечных сокращений увеличена). Также понижается давление заклинивания легочных капилляров. Эналаприлат у больных с легкой и умеренной сердечной недостаточностью тормозит ее прогрессирование и замедляет развитие дилатации левого желудочка. При нарушенной функции левого желудочка эналаприлат уменьшает риск развития основных ишемических исходов (включая частоту развития инфаркта миокарда и количества госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии). Применение эналаприлата сопровождается благоприятным влиянием на соотношение фракций липопротеинов и отсутствием воздействия или благоприятным действием на уровень общего холестерина. Эналаприлат уменьшает потерю ионов калия, которая вызы

Инструкция по применению Энап Р раствор для внутривенных инъекций 1,25мг/мл 1мл

Башкортостан Республика

2 аптеки

Белгородская область

15 аптек

Владимирская область

55 аптек

Вологодская область

18 аптек

Воронежская область

67 аптек

Ивановская область

2 аптеки

Калужская область

11 аптек

Карелия республика

2 аптеки

Кировская область

30 аптек

Костромская область

1 аптека

Краснодарский край

79 аптек

Липецкая область

16 аптек

Марий Эл республика

39 аптек

Московский регион

1950 аптек

Мурманская область

13 аптек

Нижегородская область

277 аптек

Новосибирская область

107 аптек

Ростовская область

29 аптек

Рязанская область

9 аптек

Самарская область

30 аптек

Санкт-Петербургский регион

68 аптек

Саратовская область

85 аптек

Свердловская область

14 аптек

Смоленская область

1 аптека

Ставропольский край

25 аптек

Татарстан республика

11 аптек

Тверская область

87 аптек

Тульская область

19 аптек

Хабаровский край

1 аптека

Ярославская область

18 аптек

инструкция по применению, аналоги, статьи » Энцикломедия

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с чрезмерным снижением АД), сердцебиение, аритмии (предсердная брадиили тахикардия, фибрилляция предсердий), острая ЛЖ недостаточность, тромбоэмболия легочной артерии, цереброваскулярные расстройства. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, боль в животе, кишечная непроходимость, снижение аппетита, стоматит, глоссит.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный «сухой» кашель, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, эозинофилия. Лабораторные показатели: транзиторное повышение в сыворотке крови концентрации креатинина и мочевины, активности «печеночных» трансаминаз, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гематокрита, повышение СОЭ.
Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек.
Прочие: алопеция, снижение либидо.
Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.
Лечение: прием внутрь солевого раствора, эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные ЛС, ГКС (в/в), в/в введение плазмозаменителей, ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения — 62 мл/мин).