от чего помогает, как принимать, показания и действие на организм
Заболевания сердечнососудистой системы находятся на первых местах по количеству летальных случаев.
Причины здесь три:
- Ключевая — недостаточная степень внимания к собственному здоровью. Что особенно типично для постсоветского пространства с низким уровнем медицинской культуры населения.
- Вторая — малосимптоматичность патологий, что не позволяет вовремя среагировать.
- Третья — неквалифицированные действия докторов или невнимательность самого пациента. Эта причина касается некачественной первой помощи, неправильного применения медикаментов.
От квалифицированных мероприятий зависит дальнейшее развитие патологического процесса, перспективы восстановления.
Нитроглицерин — это средство начальной, экстренной помощи при заболеваниях сердечнососудистой системы. В основном его рассматривают как фармацевтический препарат при болях в сердце для купирования дискомфортного ощущения, что верно лишь в некоторой части. На деле же клинический эффект куда шире.
Категорически воспрещается использовать средство без рекомендации лечащего специалиста, потому как есть множество нюансов: противопоказаний, мер предосторожности.
Состав и формы выпуска
Медикаментозное средство существует в нескольких видах. Каждый используется в определенной группе клинических ситуаций, вопрос не столь очевиден на первый взгляд, при прочтении инструкции выводы сделать невозможно. Следует рассмотреть этот момент подробнее.
- Растворы. На воде, масле и спирте. Первый используется для инъекционного введения, потому имеет смысл назначать его в срочных случаях.
Действует малый промежуток времени, идеально подходит для оказания экстренной помощи на месте или в реанимационном отделении, при проведении интенсивной терапии.
- Таблетки и капсулы. Встречаются формы с коротким действием и пролонгированным эффектом, который сохраняется многие часы. Выбор зависит от целей терапии.
Не всегда Нитроглицерин назначается для купирования срочного состояния.
Возможен прием в течение продолжительного срока, как составная часть терапии дисфункциональных расстройств, ишемической болезни сердца, в реабилитационный период после инфаркта.
- Пластырь. Также обладает продолжительным влиянием на организм.
- Мазь. Используется сравнительно редко. Почти никогда при сердечнососудистых заболеваниях, потому как эта форма имеет местное воздействие.
Строго говоря, Нитроглицерин применяется не только в рамках лечения заболеваний сердца и сосудов. Но и при некоторых других отклонениях в работе организма (см. ниже).
Конкретная форма выпуска зависит от потребностей и целей терапевтического курса.
Средства с коротким эффектом хороши для экстренной помощи.
Пролонгированного типа нашли широкое применение в терапии хронических расстройств, в рамках многомесячного приема.
Что же касается состава, наименование относится к органическим нитратам. Как и следует из названия группы соединений, это вещества на основе азота. В данном случае его оксид.
Фармакологический эффект заключается в расслаблении и расширении сосудов, в основном вен, за счет чего нормализуется местный кровоток. От этого напрямую зависит качество дыхания и клеточного питания.
Показания к применению и дозировки
Оснований для использования Нитроглицерина множество, что обуславливает его широкое назначение в практике врачей кардиологов и специалистов некоторых других профилей.
- Стенокардия. Разновидность коронарной недостаточности, когда кровь поступает к сердцу в малом объеме из-за стенозирования (сужения) артерий, по которым она движется. Нитроглицерин при стенокардии используется в таблетках в количестве 1-2 с интервалом не менее 10-20 минут. Или 4-6 капель в растворе. Инъекционное введение практикуется только врачами, потому смысла в знании дозировки тут нет.
- Хроническая сердечная недостаточность. Позволяет частично нормализовать трофику (питание) тканей. Не подходит для использования в долгосрочной перспективе, потому как клиническая эффективность не всегда достаточная, зато риски побочных явлений остаются высокими. Вопрос решается на усмотрение врача. Форма применения — таблетки или капсулы пролонгированного действия. Достаточно пить по 1-2 таблетки в день.
- Инфаркт. Если Нитроглицерин при сердечных приступах используется почти всегда, и хорошо помогает, при инфаркте задача куда труднее, в зависимости от причины и формы некроза тканей мышечного органа, возможен полный запрет на использование нитратов.
В некоторых ситуациях это спровоцирует еще большую ишемию тканей и стремительное отмирание клеток-кардиомиоцитов.
Использование допустимо только с разрешения лечащего специалиста. В основном в форме инъекционного раствора.
На свой страх и риск пациенты принимают по 1-2 таблетки. Схема примерно та же, что и при помощи в рамках стенокардии.
- Отек легких, приступ сердечно астмы. Применяется при неотложных мероприятиях. Максимально допустимое количество таблеток в данном случае — 3-4, капель — не более 16. Объемы применения зависят от состояния больного, патологического процесса спровоцировавшего опасное нарушение.
Есть и другие заболевания, которые могут стать основанием для использования наименования.
Эффект действия Нитроглицерина наступает через 3-7 минут, независимо от формы, что делает препарат гибким и универсальным.
- Спазмы сосудов головного мозга. В том числе в рамках мигрени, хотя это и не прямое показание. В таком случае достаточно 1 таблетки в острой фазе для частичного или полного восстановления нормального состояния больного.
- Нарушение тонуса мускулатуры матки. Может быть крайне дискомфортным, потому Нитроглицерин применяют для купирования неприятного ощущения. Это не самоцель. Действовать таким образом можно в острых случаях, затем все равно нужно обращаться к врачу для установления причины отклонения.
- Болезненные спазмы органов и структур выделительной системы: мочеточники, почки и прочие. В рамках терапии или в том случае, если не помогают классические медикаменты вроде Дротаверина, Но-шпы и прочих аналогичных по группе (спазмолитики).
- Синдром раздраженного кишечника, колит. Все состояния, которые провоцируют спонтанное повышение тонуса мускулатуры органов пищеварения. Используется непродолжительное время и только для коррекции дискомфорта.
- Астматический приступ несердечного происхождения. На фоне аллергической реакции или инфекции. Есть смысл принимать препарат только в крайних случаях, если действие глюкокортикоидов, бронходилататоров запаздывает или неполное.
- Проблемы с желчным пузырем. В том числе застой секрета, так называемый холестаз. Встречается довольно часто.
В описанных случаях, когда не задействованы кардиальные структуры, универсальную или даже примерную дозировку назвать трудно. Нужно учитывать слишком много факторов. Это строго индивидуальная задача.
Как действует Нитроглицерин при различных состояниях
Стенокардия
Острый коронарный синдром, который вызывает массу дискомфортных проявлений без деструкции мышечного слоя сердца, которые хорошо снимаются Нитроглицерином.
Он является едва ли не основным медикаментом для купирования клиники и восстановления нормального состояния пациента.
Фармацевтическое средство влияет на вены и мелкие периферические сосуды-капилляры, практически не затрагивает артерии.
Благодаря такому парадоксальному эффекту приходит в норму питание и клеточное дыхание. Частота сокращений падает, насосная функция при этом не страдает.
Действие Нитроглицерина на сердце заключается в восстановлении трофики (питания), кровотока, купировании болевого синдрома, приступа страха и одышки.
Внимание:
На первопричину нарушения медикамент не влияет. Без консультации кардиолога в дальнейшем не обойтись. Требуется лечение, а не только снятие основных симптомов.
Инфаркт миокарда
Острый некроз тканей сказывается на общем состоянии больного. Риск летального исхода растет пропорционально времени бездействия.
В основе лежит группа процессов: сужение коронарных артерий, нарушение сердечного ритма. Именно эти симптомы и снимает Нитроглицерин. Частично или полностью, зависит от агрессивности процесса.
Помимо того, препарат снижает потребность мышечного органа в кислороде за счет сложного биохимического механизма.
Таким образом, Нитроглицерин помогает купировать болевой синдром, одышку, высокое артериальное давление и прочие моменты. Однако все сказанное справедливо только частично.
Некоторые формы инфаркта, напротив, препятствуют применению препарата. Определить наперед, какой именно тип патологического процесса имеет место в конкретном случае без диагностики трудно.
Например, врачи не рекомендуют применять средство при обширном инфаркте миокарда. Потому показание довольно спорное, есть риски.
Хроническая сердечная недостаточность
Сопровождается падением сократительной, насосной функции сердца, что сказывается на состоянии всех органов и систем.
Потому как количество поступающего кислорода и питательных веществ к головному мозгу, почкам и самому мышечному органу малое, а затем достигает критически низких величин.
Основу фармакологического действия в данном случае составляет способность снижать частоту сердечных сокращений на фоне формального сохранения или даже повышения насосной функции.
Однако это не основное действие медикамента. С этой задачей куда лучше справляются гликозиды при существенно меньших рисках для здоровья и жизни.
Нитроглицерин, при сердечной недостаточности, позволяет снизить сопротивление в капиллярной сети и давление в легочной артерии, что значительно понижает риск неотложного состояния, необратимых органических расстройств (так называемое легочное сердце).
По этой причине назвать медикамент бесполезным в рамках терапии заболевания нельзя. Это не так.
Но дозировку нужно тщательно варьировать, при необходимости корректировать. Своими силами сделать этого невозможно. Требуется помощь кардиолога.
Подробнее о хронической сердечной недостаточности читайте здесь.
Отек легких
В подобном случае медикамент также идеально подходит: Нитроглицерин поможет снизить давление в легочной артерии, нормализовать кровоток в малом круге, что само по себе снимает отек и застой.
Однако при длительно существующем неотложном состоянии, все не так просто. Может потребоваться срочная госпитализация.
Заболевания, не названные выше
Они частично были затронуты ранее. Если конкретизировать, выйдет такой список.
- Нарушение работы желчного пузыря. Нитроглицерин расслабляет стенки протоков, выводящих секрет, расширяет их, что приводит к быстрому отведению, купированию застоя.
- Кишечные проблемы. Снимает болевой синдром и спазм, нормализует отхождение содержимого. В некоторых случаях куда предпочтительнее классических медикаментов вроде Дротаверина.
- Приступы астмы. Не всегда и не во всех случаях. Купирует проблемы с дыханием, сужение бронхиального просвета, способствует быстрому отхождению мокроты.
- Болевой синдром в области матки при спазме также устраняется посредством применения медикамента. Возможно использование при дисменорее, болезненных менструальных циклах. По согласованию с гинекологом.
- Поражение почек, мочеточников, иных структур выделительной системы. Нормализует состояние пациента, убирает дискомфорт и восстанавливает отхождение урины.
- Проблемы с мозгом. Снятие спазма сосудов церебральных структур, а значит нормализация церебрального кровотока и устранение головной боли и прочих неврологических проявлений.
Возможно применение Нитроглицерина при тахикардии, но это не специальное показание, обычно его устраняют параллельно, в рамках терапии основного состояния, которое и провоцирует повышенную частоту сокращений сердца.
Противопоказания
Таковых достаточно много, нужно строго придерживаться списка.
- Стабильно высокое или критическое внутричерепное давление. Подтверждается диагностическими методами.
- Глаукома даже на фоне проводимой терапии. Потому как вероятен стремительный приступ, отмирание глазного нерва и необратимое изменение зрения.
- Тампонада сердца. Скопление в перикарде (особой сумке, которая заключает в себя мышечный орган) жидкости или крови. Потому как неминуемо применение Нитроглицерина спровоцирует летальный исход в результате остановки сердца (асистолии).
- Интоксикации солями металлов, прочими ядами с развитием отека легких.
- Кардиомиопатия. Утолщение стенки кардиальных структур. Относительное противопоказание. Зависит от характера процесса и его «запущенности». Подробнее о видах кардиомиопатий и методах лечения читайте в этой статье.
- Перикардит. Воспаление уже названной сумки-оболочки.
- Падение артериального давления до критических отметок (ниже 90-100 на 60, зависит от индивидуальных особенностей и рабочего АД).
- То же касается и частоты сокращений мышечного органа. Выраженная брадикардия явно патологического генеза является противопоказанием.
- Непереносимость Нитроглицерина. Аллергическая реакция. Встречается сравнительно редко, но при развитии таковой препарат отменяют и не используют, замещая аналогами. К несчастью выявить проблему, не попробовав, не получится. Потому начинают с минимальной дозировки, не считая неотложных состояний.
- Поливалентный ответ на медикаменты. Диагностируется еще реже. Сопровождается иммунной реакцией, аллергии сразу на группу препаратов.
Внимание:
В основной части описанных случаев, при низком давлении, критически малом пульсе и т.д., применение спровоцирует летальный исход.
Потому нельзя использовать нитраты без назначения врача и тщательной диагностики. Особенно, не зная собственный организм и текущие заболевания.
Есть и так называемые ситуации, когда применение допустимо, но не рекомендуется. Действует стандартное медицинское правило: принимать Нитроглицерин можно, если польза превысит риски.
- Беременность.
- Грудное вскармливание.
- Возраст 75+.
- Острое нарушение церебрального кровотока или хроническая ишемия головного мозга.
- Тяжелая анемия.
- Почечная, печеночная недостаточность.
- Выраженное опьянение.
Побочные эффекты
Встречаются редко. В основном это аллергические реакции. Чуть реже развиваются головные боли, дискомфорт в грудной клетке, рост количества сердечных сокращений. Тошнота, рвота.
Подытожим
Нитроглицерин способен быстро помочь при сердечных и некоторых иных проблемах, но панацеей не считается. Потому как эффект частичный или отсутствует вообще.
По этой причине, а также ввиду огромных рисков, ни о каком самовольном применении речи не идет. Это крайне опасно. Во всех спорных случаях рекомендуется обратиться к врачу-кардиологу.
Исключение составляют только неотложные состояния, когда вопрос ребром, на кону жизнь. Тогда имеет смысл рискнуть и принять Нитроглицерин, но без вызова скорой помощи и транспортировки в стационар все равной не обойтись.
От чего Нитроглицерин? Инструкция по применению, показания, цена, механизм действия
Закрыть
- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА - Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Общий анализ крови .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин .. Сыворотка крови
- [Т]
Нитроглицерин — Википедия
Нитроглицерин |
---|
({{{картинка}}} ) ({{{картинка3D}}} ) |
|
Систематическое наименование | 1,2,3-тринитроксипропан |
---|
Сокращения | НГЦ |
---|
Традиционные названия | нитроглицерин |
---|
Хим. формула | C3H5N3O9 |
---|
|
Состояние | тяжёлая, маслянистая бесцветная жидкость |
---|
Молярная масса | 227,0865 ± 0,0061 г/моль |
---|
Плотность | 1,595 г/см³ |
---|
|
|
Температура |
• плавления | 13 °C |
---|
• кипения | 160 °C |
---|
• разложения | 140 ± 1 °F[1] и 122 ± 1 °F[1] |
---|
• самовоспламенения | 270 °C |
---|
Давление пара | 0,0003 ± 0,0001 мм рт.ст.[1] |
---|
|
|
Растворимость |
• в воде | 0,138 г/100 мл |
---|
|
Рег. номер CAS |
55-63-0 |
---|
PubChem | 4510 |
---|
Рег. номер EINECS | 200-240-8 |
---|
SMILES | |
---|
InChI | |
---|
RTECS | QX2100000 |
---|
ChEBI | 28787 |
---|
Номер ООН | 0143, 0144, 1204, 3064 и 3319 |
---|
ChemSpider | 4354 |
---|
|
Предельная концентрация | 2 мг/м3 |
---|
ЛД50 | 105 мг/кг (крысы, перорально), 115 мг/кг (мыши, перорально), 1450 мг/кг (морские свинки, перорально), 210 мг/кг (LD100 человек, перорально) |
---|
Токсичность | высокотоксичен, взрывоопасен, особенно опасны его пары, при втирании в кожу вызывает сильное и продолжительное отравление. |
---|
Пиктограммы ECB | |
---|
NFPA 704 | |
---|
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. |
Медиафайлы на Викискладе |
Нитроглицерин (1,2,3-тринитроксипропан
; также
глицеринтринитрат,
тринитроглицерин,
тринитрин,
НГЦ) — органическое соединение, сложный эфир глицерина и азотной кислоты.
Исторически сложившееся русское название «нитроглицерин» с точки зрения современной номенклатуры является некорректным, поскольку нитроглицерин является не нитросоединением, а нитроэфиром (эфиром азотной кислоты). В терминах номенклатуры IUPAC имеет наименование 1,2,3-тринитроксипропан. Химическая формула O2NOCH2CH(ONO2)CH2ONO2.
Широко известен благодаря своим взрывчатым и лекарственным свойствам. Впервые синтезирован итальянским химиком Асканио Собреро в 1847 году, первоначально был назван «пироглицерин» (итал. pyroglycerina).
В лаборатории получают этерификацией глицерина смесью концентрированной азотной и серной кислот.
Кислоты и глицерин должны быть очищены от примесей. Для обеспечения безопасности процесса и хорошего выхода по глицерину кислотная смесь должна иметь малое содержание воды.
Процесс начинают со смешения олеума (или лабораторной 98%-й серной кислоты) и меланжа. Смешение кислот производят при охлаждении для предотвращения термического разложения концентрированной азотной кислоты. Глицерин вносят из капельной воронки при интенсивном перемешивании и постоянном охлаждении колбы льдом (можно с добавлением пищевой соли). Контроль температуры осуществляют ртутным или электронным термометром. Процесс смешения кислот можно выразить в упрощенном виде следующей реакцией
[2]:
- 2h3SO4+HNO3→h3SO4⋅h3O+NO2HSO4{\displaystyle {\mathsf {2H_{2}SO_{4}+HNO_{3}\rightarrow H_{2}SO_{4}\cdot H_{2}O+NO_{2}HSO_{4}}}}
Реакция равновесная с сильным смещением равновесия влево. Серная кислота необходима для связывания воды в прочные сольваты и для протонирования молекул азотной кислоты с целью образования катионов нитрозония NO2+. Положительный заряд делокализован по всем электронным орбиталям катиона, что обеспечивает его устойчивость.
Затем реакционную смесь кислот и глицерина выдерживают непродолжительное время при охлаждении льдом. Жидкость расслаивается на два слоя. Нитроглицерин легче нитрующей смеси и всплывает в виде мутного слоя. Процесс этерификации проводят при температурах в районе 0˚С. При более низких температурах скорость процесса мала, при более высоких температурах процесс становится опасным и резко уменьшается выход продукта. Превышение температуры выше 25 °С грозит взрывом, поэтому синтез должен проводиться при строжайшем температурном контроле. Уравнение этерификации глицерина азотной кислотой в присутствии серной кислоты можно упрощенно записать следующим образом:
- Ch3OH-CH(OH)-Ch3OH+3NO2HSO4→Ch3ONO2-CHONO2-Ch3ONO2{\displaystyle {\mathsf {CH_{2}OH{\text{-}}CH(OH){\text{-}}CH_{2}OH+3NO_{2}HSO_{4}\rightarrow CH_{2}ONO_{2}{\text{-}}CHONO_{2}{\text{-}}CH_{2}ONO_{2}}}}
Верхний слой из реакционного стакана (колбы) сразу сливают в большой объём холодной воды при перемешивании.
Температура воды должна быть 6—15 °C, объём — не менее, чем в 100—110 раз превосходить объём полученного НГЦ. Кислоты растворяются в воде, а нитроглицерин оседает на дно ёмкости в виде мутных капель бежевого цвета. Воду сливают и заменяют новой порцией холодной воды с добавлением небольшого количества соды (1—3 % по массе).
Окончательную промывку производят небольшим количеством содового раствора до нейтральной реакции водной фазы. Для получения максимально чистого нитроглицерина (например, для исследовательских целей) производят последнюю очистку промывкой водой, что позволяет отделить остатки соды и нитрата натрия. Недостатки лабораторного получения НГЦ во многом связаны с необходимостью использования большого объёма промывных вод, что резко снижает выход продукта из-за безвозвратных потерь НГЦ на растворимость в воде, на практике эти потери могут достигать 30—50 % от всего полученного продукта[3].
Большой объём промывных вод, напротив, позволяет максимально быстро и безопасно промыть НГЦ.
Недостаточная промывка НГЦ от кислотных примесей и продуктов неполной этерификации приводит к очень низкой устойчивости продукции (пороха, ТРТ, БВВ и пр.) и делает НГЦ крайне опасным.
В промышленности получают непрерывным нитрованием глицерина нитрующей смесью в специальных инжекторах. Полученную смесь сразу разделяют в сепараторах (преимущественно системы Биацци[4]). После промывки нитроглицерин используют в виде водной эмульсии, что упрощает и делает более безопасным его транспортировку между цехами. В связи с возможной опасностью взрыва НГЦ не хранят, а сразу перерабатывают в бездымный порох или взрывчатые вещества.
Большую часть производственных помещений предприятия, производящего НГЦ, занимают цеха по очистке и переработке жидких стоков и других отходов производства. Наиболее перспективные технологии данного направления основаны на замкнутых циклах использования оборотных сред (промывная вода, отработанная кислотная смесь и др.)[3].
Сложный эфир глицерина и азотной кислоты. Прозрачная вязкая нелетучая жидкость (как масло), склонная к переохлаждению. Смешивается с органическими растворителями, почти нерастворим в воде[5] (0,13 % при 20 °C, 0,2 % при 50 °C, 0,35 % при 80 °C). При нагревании с водой до 80 °C гидролизуется. Быстро разлагается щёлочами.
Токсичен, всасывается через кожу, вызывает головную боль.
Очень чувствителен к удару, трению, высоким температурам, резкому нагреву и т. п. Чувствительность к удару для груза 2 кг — 4 см (гремучая ртуть — 2 см, тротил — 100 см). Весьма опасен в обращении. При осторожном поджигании в малых количествах неустойчиво горит синим пламенем. Температура кристаллизации — 13,5 °C (стабильная модификация, лабильная кристаллизуется при 2,8 °C). Кристаллизуется со значительным увеличением чувствительности к трению. При нагревании до 50 °C начинает медленно разлагаться и становится ещё более взрывоопасным. Температура вспышки — около 200 °C. Теплота взрыва — 6,535 МДж/кг. Температура взрыва — 4110 °C. Несмотря на высокую чувствительность, восприимчивость к детонации довольно низка — для полного взрыва необходим капсюль-детонатор № 8. Скорость детонации — 7650 м/с. 8000-8200 м/c — в стальной трубе диаметром 35 мм, инициирован с помощью детонатора № 8. В обычных условиях жидкий НГЦ часто детонирует в низкоскоростном режиме 1100—2000 м/с. Плотность — 1,595 г/см³, в твёрдом виде — 1,735 г/см³. Твёрдый нитроглицерин менее чувствителен к удару, но более — к трению, поэтому очень опасен. Объём продуктов взрыва — 715 л/кг. Фугасность и бризантность сильно зависят от способа инициирования, при использовании слабого детонатора мощность сравнительно невелика. Фугасность в песке — 390 мл, в воде — 590 мл (кристаллического несколько выше), работоспособность (фугасность) в свинцовой бомбе — 550 см³. Применяется как компонент некоторых жидких ВВ, динамитов и главным образом бездымных порохов (для пластификации нитратов целлюлозы). Кроме того, в малых концентрациях применяется в медицине.
Я пью его в мельчайших дозах,
На сахар капаю раствор,
А он способен бросить в воздух
Любую из ближайших гор.
Он, растворенный в желатине
И превращенный в динамит,
В далекой золотой долине,
Взрывая скалы, загремит.
И содрогнулся шнур бикфордов,
Сработал капсюля запал,
И он разламывает твердый,
Несокрушимый минерал.
Сердечной боли он – причина,
И он один лекарство мне –
Так разъяснила медицина
В холодной горной стороне.
В фармакологии[править | править код]
Нитроглицерин относится к категории веществ, называемых вазодилататорами — средствам, понижающим кровяное давление, расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, бронхов, желчных и мочевых путей, желудочно-кишечного тракта. Основное применение имеет при стенокардии, главным образом для купирования острых приступов спазмов коронарных сосудов. Для предупреждения приступов он мало пригоден из-за кратковременности действия. Иногда применяется при эмболии центральной артерии сетчатки, а также функциональных холецистопатиях.
Применяется в виде таблеток по 0,5 мг для помещения под язык; а также в 1%-м спиртовом растворе.
Нитроглицерин в небольших дозах входит в состав геля Zanifil, используемого в презервативах Durex CSD500 для стимуляции эрекции во время полового акта[7][8].
Во взрывотехнике[править | править код]
Нитроглицерин широко применялся во взрывотехнике. В чистом виде он очень неустойчив и опасен. После открытия Собреро нитроглицерина, в 1853 году русский химик Зинин предложил использовать его в технических целях. Спустя 10 лет инженер Петрушевский первым начал производить его в больших количествах, под его руководством нитроглицерин был применён в горном деле в 1867 году. Альфред Нобель в 1863 году изобрёл инжектор-смеситель для производства нитроглицерина и капсюль-детонатор, а в 1867 году — динамит, получаемый смешением нитроглицерина с кизельгуром (диатомитом, инфузорной землёй).
В литературе и кино[править | править код]
- Герой приключенческого романа «Таинственный остров» (1874) Жюль Верна использует нитроглицерин для подрыва гранитной скалы. Автор подробно описывает процесс получения нитроглицерина из природных веществ, обнаруженных на острове (хотя Жюль Верн намеренно опустил один из важных этапов синтеза). Писатель характеризует это вещество следующим образом[9]:
Действительно, это был нитроглицерин — ужасное вещество, обладающее в десять раз большей взрывчатой силой, чем порох, и причинившее уже так много несчастий. Правда, с тех пор как
нитроглицерин научились превращать в динамит, смешивая его с каким-нибудь пористым веществом — например, глиной или сахаром, способным удержать опасную жидкость, им можно пользоваться с
меньшим риском. Но в то время, когда колонисты действовали на острове Линкольна, динамит ещё не был известен.
- Основная часть сюжета фильма «Плата за страх» (1953) заключается в процессе перевозки нитроглицерина на грузовиках.
Возьмите одну часть 98%-й дымящей азотной кислоты и смешайте с тремя частями концентрированной серной кислоты.
Делать это надо на ледяной бане. Затем добавляйте глицерин по капле из глазной пипетки. Вы получили нитроглицерин.
- В сериале «Побег» сезон 2 серия 9 в ботаническом саду находят ящик с ампулами нитроглицерина, который спрятал Майкл Скофилд.
- В сериале «Остаться в живых» сезон 1 серии 24-25 на корабле «Черная скала» находят динамит (нитроглицерин, стабилизированный пористым веществом)
- В фильме «Легенда Зорро» (2005) главный злодей демонстрирует нитроглицерин заказчикам, также финальная сцена фильма происходит в поезде, перевозящем нитроглицерин.
- В многосерийном фильме «Террористка Иванова» Полина Иванова хочет отомстить следователю за смерть мужа, взорвав отделение милиции при помощи нитроглицерина.
- В фильме Серджио Леоне «За пригоршню динамита» один из главных персонажей — ирландский террорист (Джеймс Коберн) обвешан динамитными шашками и бутылями нитроглицерина. В начале фильма он демонстрирует взрывчатые свойства последнего, капая каплю на камень.
Нитроглицерин высокотоксичен. Токсичность нитроглицерина объясняется тем, что он легко и быстро всасывается через кожу и слизистые оболочки (в особенности этому способствует слизистая ротовой полости, дыхательных путей и лёгких) в кровь.
Токсичной дозой для человека считается 25—50 мг.
Доза в 50—75 мг вызывает сильное отравление: происходит понижение АД, появляется сильная головная боль, головокружение, покраснение лица, сильное жжение в горле и под «ложечкой», возможна одышка, обморок, нередко наблюдается тошнота, рвота, колики, светобоязнь, недолговременные и проходящие расстройства зрения, параличи (особенно глазных мышц), шум в ушах, биение артерий, замедление пульса, синюшность, похолодание конечностей[10]. Хроническое действие нитроглицерина (хроническое отравление организма нитроглицерином наблюдалось у работников, производящих динамит), вдыхание, а также приём внутрь больших доз (100—150 мг/кг) может привести к летальному исходу[10]. LD100 для человека составляет 210 мг/кг, смерть наступает в течение 2 минут.
Нитроглицерин также может вызывать сильное раздражение кожи. У работающих с динамитом развиваются упорные язвы под ногтями и на концах пальцев, высыпания на подошвах и между пальцами рук, сухость кожи и трещины. Втирание в кожу 1 капли нитроглицерина вызвало общее отравление, длившееся 10 часов[10]. ПДК для рабочей зоны составляет 2 мг/м3[5].
НИТРОГЛИЦЕРИН таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках
Действующее вещество
— глицерил тринитрат (нитроглицерин) (nitroglycerin)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки подъязычные | 1 таб. |
нитроглицерин | 500 мкг |
40 шт. — пробирки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — пробирки полистироловые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Новости по теме
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Показания
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Дозировка
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и лактация
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата НИТРОГЛИЦЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Эффект действия нитроглицерина наступает через мин
Нитроглицерин: свойства, показания и противопоказания, как применять в различных формах и случаях
Многие годы пытаетесь вылечить ГИПЕРТОНИЮ?
Глава Института лечения: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день…
Читать далее »
Нитроглицерин по праву можно считать одним из самых распространенных средств от стенокардии, который успешно применяется уже много десятилетий, а врачи всего мира продолжают назначать его широкому кругу больных ишемической болезнью сердца.
Нитроглицерин оказывает очень быстрый эффект, поэтому незаменим в случае внезапных приступов стенокардии. Он расширяет сосуды, в том числе — коронарные, и устраняет боль. В чистом виде это вещество для лечения не применяется по причине взрывоопасности.
НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!
Для лечения ГИПЕРТОНИИ наши читатели успешно используют Норматен. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…
Нитроглицерин был открыт 170 лет назад, однако в терапевтических целях тогда не применялся. Было предложение использовать его в качестве гомеопатического средства от мигрени из-за кратковременных приступов головной боли после приема препарата, но распространения эта идея не получила.
Интересно, что сам Альфред Нобель заинтересовался новым веществом и даже запатентовал свой способ изготовления из него взрывчатки, отыскав возможность правильного с ним обращения. В результате было начато промышленное производство нитроглицерина как взрывчатого вещества, но его противостенокардитическое действие сам Нобель отрицал, хоть и страдал приступами боли в сердце.
Только спустя почти 30 лет благодаря усилиям практикующего врача У. Меррелла нитроглицерин стал применяться в качестве лекарственного средства. Меррелл не только проследил особенности его действия и обобщил их в своей статье, но и определил оптимальную дозировку, растворяя спиртовой раствор препарата в обычной воде. Через год появилась и твердая форма нитрогл
Нитроглицерин — инструкция, показания и противопоказания
О препарате:
Нитроглицерин расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.
Показания и дозировка:
Нитроглицерин применяют для лечения стенокардии (для кратковременной профилактики и купирования приступов стенокардии).
Дозировка:
При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу же после возникновения приступа. Обычная доза препарата — 1 таблетка, для многих больных со стабильной стенокардией эффективна и меньшая доза. Поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, которая не успела полностью раствориться, рекомендуется выплюнуть. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку.
В случае отсутствия терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда)!
Нитроглицерин действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нітрогліцеринового ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается при лечении пролонгированными нитратами, для снятия острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальных форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Передозировка:
Передозировка препарата Нитроглицерин:
Симптомы: снижение ад (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.
При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипное.
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение, приподнять ноги, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.
Побочные эффекты:
Побочные реакции препарата Нитроглицерин:
Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль, головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия, в том числе ортостатический коллапс, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.
Со стороны пищеварительного тракта: возможны тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, зуд; анафилактический шок.
Другие: возбудимость, нарушения зрения, обострение глаукомы, гипотермия.
Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).
Противопоказания:
Противопоказания препарата Нитроглицерин:
Повышенная чувствительность к нитроглицерину, к вспомогательным компонентам препарата, нитратов. Церебральная ишемия, тампонада сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), повышение внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, конструктивный перикардит), брадикардия (менее 50 уд/мин).
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы (см. раздел «Противопоказания»), диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и етанолвмісними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаїнамідами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.
Атропин и другие препараты, которые оказывают М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоение препарата.
Применение с дигідроерготаміном может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышение артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).
При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы цнс, яд пчел, змей, избыточная инсоляция снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Состав и свойства:
действующее вещество: glyceryl trinitrate;
1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; сахар; кросповидон; магния стеарат.
Форма выпуска:
Таблетки сублингвальные.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладком’язовій оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (N0), что стимулирует активность гуанілатциклази. Она отвечает за образование циклического гуанозин-3’5′-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетению симпатического и вазомоторного тонуса, непрямого симпатомиметического действия на миокард, изменения конформации тропонін-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторным рефлексов на коронарные сосуды, что является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм нікотинамідних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличение количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатоміметична действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократительной функции. Кроме этого, оксид азота эффективно ингибирует как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возврата — эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред — и постнагрузку на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширения артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшению коронарного кровообращения.
Происходит перераспределение кровотока в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается іонотропна функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение самой чувствительной к ишемии субендокардіальної участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что предопределяет назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.
Фармакокинетика.
При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.
Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови — 2,3 мкг/л, через 8 минут — снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денітровані метаболиты, например 1,2 — и 3,4-динітрати, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина — почти 30 минут. Отщепление нітрогруп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (начальный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатіонзалежної редуктазы, локализована в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и при помощи фермента, который не нуждается восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононітратів и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует кон’юнгати с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов экскретируется через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.
Период полувыведения — 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов — 4 часа.
Условия хранения:
Хранить Нитроглицерин следует при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.
«Нитроглицерин» от чего? Побочное действие «Нитроглицерина»
В настоящее время в аптеках полки просто ломятся от того количества лекарств, которое на них хранится. Многие препараты вы сможете приобрести, только имея на руках рецепт, выписанный врачом, но большинство товаров из имеющегося ассортимента продадут без наличия такового. К свободно продающимся лекарствам относится и «Нитроглицерин». От чего он помогает, можно узнать из этой статьи. Несмотря на известность, относиться к его приему надо с особой осторожностью.
Сведения о препарате
Нитроглицерин (группа нитратов) быстро нашел применение. Использовать его начали еще в конце 19 века, после открытия итальянцем Асканио Собреро. На первых порах это было производство взрывчатки.
После длительных наблюдений за рабочими в цехах по производству взрывчатого вещества врач Мерилл сделал вывод, что пары нитроглицерина оказывают влияние на здоровье человека.
Немного позже было установлено, что данное вещество можно использовать и в медицинских целях для лечения некоторых заболеваний. Например, после приема удается снять спазм сердечных сосудов. При приступах стенокардии достаточно было нескольких капель препарата, чтобы купировать его.
Так постепенно нитроглицерин начал использоваться в медицинской практике.
Сегодня, если спросить любого человека про «Нитроглицерин»: «От чего его необходимо использовать?», то практически каждый скажет, что он незаменим при сердечных приступах. Еще не придумали другого лекарства, которое бы так быстро снимало боль при стенокардии.
Формы выпуска препарата
«Нитроглицерин» можно отнести к тем грандиозным открытиям в мире фармакологии, которые случаются нечасто. За время его использования, а это уже более 100 лет, так и не изобрели более эффективного лекарства от «грудной жабы».
Производители выпускают различные его формы и упаковки, но действующее вещество у них остается одинаковым. Сейчас в аптеках можно встретить достаточно большой ассортимент. «Нитроглицерин» выпускают в виде таблеток, которые необходимо класть под язык. Это самая первая форма выпуска препарата.
Сейчас модным стал нитроглицериновый пластырь, который достаточно прилепить на кожу или слизистую оболочку, чтобы действующее вещество начало свою целебную работу. Еще более продвинутым является «Нитроглицерин-аэрозоль». Несмотря на то что во всех этих препаратах содержится одно и то же вещество, стоимость их может варьироваться в достаточно широких пределах.
«Нитроглицерин» — механизм действия
Многие, наверное, задаются вопросом о том, в чем секрет такого мгновенного действия этого лекарства при сердечных приступах. Весь ответ кроется в принципе работы препарата. Боль при стенокардии возникает в результате острого дефицита кислорода в сердечной мышце. Снять ее можно только несколькими способами:
- Повысить приток кислорода к сердцу.
- Уменьшить частоту и силу сердечных сокращений, чтобы снизить расход кислорода.
Все это вполне способен осуществить «Нитроглицерин». После его приема усиливается выработка оксида азота, который расширяет сосуды, особенно вены. Это приводит к тому, что к сердечной мышце уменьшается приток венозной крови, и частота сокращений и их сила снижаются. Раз меньше работы, то и кислорода требуется меньше.
Но лекарство «Нитроглицерин» еще и увеличивает поступление кислорода к сердцу за счет расширения коронарных сосудов, причем это происходит сильнее именно в месте ишемии, что и приводит к быстрому купированию приступа стенокардии.
Эффект от приема лекарства можно наблюдать уже через несколько минут. Так же быстро происходит изгнание препарата из крови. Через 40-45 минут его уже и следа не будет.
Показания к применению
Имеется целый ряд заболеваний, при которых рекомендуется «Нитроглицерин». Применение может потребоваться одноразовое или длительное. Можно отметить среди показаний следующие:
- Любые проявления стенокардии.
- Спазм коронарных сосудов, что может затруднять внутрисосудистые исследования.
- Инфаркт миокарда, особенно на фоне гипертонии.
- Сердечная недостаточность.
- Перед нейрохирургическими операциями могут использовать «Нитроглицерин». Применение его искусственно снизит давление.
- Спазм артерий в сетчатке глазного яблока.
- Дискинезия некоторых отделов пищеварительной системы.
Врач может порекомендовать к использованию любые формы. Вы можете выбрать ту, которая вам более удобна.
Когда еще можно принимать «Нитроглицерин»?
Оказывается, данное лекарство можно использовать не только в моменты сердечной боли, но и в некоторых других случаях. Например, для профилактики приступа, если вам предстоит физическая работа или предвидится эмоциональный стресс.
Часто его принимают пациенты с диагнозом «стенокардия», когда поднимаются по ступенькам на верхний этаж многоэтажного дома. Рекомендуется его прием перед подъемом в гору, особенно в зимнюю, морозную и ветреную погоду.
Можно не удивляться, если врач вам при приступах панкреатита или желчных коликах выпишет «Нитроглицерин». Рецепт на латинском, но провизоры в аптеке в таких записях прекрасно разбираются. Такое назначение можно объяснить тем, что данный препарат прекрасно снимает спазм гладких мышц ЖКТ.
Правильный прием лекарства
Несмотря на большую популярность данного препарата, необходимо помнить: это все-таки лекарство, поэтому принимать его надо согласно определенным правилам. Только в этом случае можно гарантировать безопасность.
Самым действенным и быстрым способом помощи является положенная под язык таблетка «Нитроглицерина». Так как в ротовой полости много кровеносных сосудов, то лекарство практически мгновенно всасывается в кровь, и наступает облегчение.
Если вы решили принять таблетку «Нитроглицерина», то перед этим лучше присесть. У некоторых может закружиться голова, а в исключительных случаях бывают обмороки.
В престарелом возрасте прием лучше осуществлять в положении лежа. В момент приступа таблетка должна подействовать через пару минут. Если боль не отпускает, то можно принять еще одну. Если после 15 минут боль не проходит, то придется вызывать врача, иначе недалеко и до инфаркта миокарда.
Если в вашей аптечке «Нитроглицерин» в виде капель, то во время сердечной боли можно 2-4 капли капнуть на кусочек сахара и держать его под языком, пока не растворится. Некоторые умудряются капать непосредственно на язык или вообще слизывать с пробки пузырька.
Не стоит заниматься самолечением, даже если вам хорошо знаком «Нитроглицерин». От чего его рекомендуют использовать — вы-то знаете, но неправильная дозировка чревата серьезными последствиями.
Разновидности «Нитроглицерина»
Всем известно, что этот препарат действует быстро, но недолго. В настоящее время созданы формы, которые способны оказывать свое лечебное действие в течение нескольких часов. К таким препаратам можно отнести нитроглицерин пролонгированный, например «Сустак», «Нитронг», «Тринитролонг».
Их рекомендуется применять заранее, они способны предотвращать появление приступа в течение нескольких часов. Действующее вещество – нитроглицерин — начинает постепенно поступать в кровь, тем самым эти препараты по длительности действия во много раз превосходят своего исходного «собрата».
Наряду с таким преимуществом, они все-таки уступают в скорости действия, а это очень важно в момент приступа. Это происходит из-за того, что их не кладут под язык, а запивают водой, соответственно, необходимо определенное время, чтобы лекарство растворилось и всосалось в кровь.
Поэтому, если приступ настиг вас внезапно, вам не обойтись без привычного «Нитроглицерина» в виде подъязычных таблеток.
Побочные эффекты
У любого лекарственного препарата всегда можно найти побочные проявления. Они указаны в аннотации к лекарству. Это, конечно, не означает, что тот или иной эффект проявится у вас, но знать о них необходимо.
Побочное действие «Нитроглицерина» можно объяснить тем, что он расширяет сосуды. Можно назвать следующие часто встречающиеся нежелательные проявления:
- Покраснение лица и ощущение жара.
- Головная боль, потому что сосуды головного мозга резко расширяются и пульсируют, что провоцирует порой сильные болевые ощущения.
- Падение артериального давления.
- Шум в ушах.
- При сильной передозировке может наблюдаться коллапс, вплоть до обморока.
- Тошнота и рвота, может быть даже расстройство стула.
- Дерматит.
Пролонгированные формы этого препарата могут вызывать такие же побочные эффекты. Стоит отметить, что при длительном их приеме к ним начинает вырабатываться привыкание, поэтому побочное действие «Нитроглицерина» и его форм существенно снижается или вовсе исчезает.
Частота приема препарата
Те пациенты, которые страдают сердечными приступами, часто стараются перетерпеть боль и не принимают «Нитроглицерин». Но это не поможет в данной ситуации. Если приступ не купировать, то боль может усилиться, тогда устранить ее будет гораздо труднее.
В тяжелых ситуациях некоторые пациенты в течение суток могут принимать более 50 таблеток. Врачи считают такую дозу в определенных ситуациях вполне обоснованной.
Большинство ученых, которые ведут исследования этого препарата, считают, что постоянное использование его может привести к обратному эффекту – усилению частоты приступов и их силы.
Поэтому на вопрос о том, можно ли принимать «Нитроглицерин», ответ напрашивается только положительный, но все-таки не стоит делать это без рекомендации врача и в больших дозах.
Противопоказания для приема
У каждого препарата всегда имеется свой перечень противопоказаний, поэтому не спешите отправляться в аптеку и приобретать лекарство без рецепта врача.
«Нитроглицерин» в любой своей форме категорически противопоказан при следующих заболеваниях:
- Пониженное давление.
- Анемия.
- Острый инфаркт миокарда.
- Проблемы с кровообращением.
- Отек легких.
- Глаукома.
- Алкогольное опьянение.
- Инсульт.
- Пороки сердца.
- Беременность.
- Проблемы с щитовидной железой.
- Почечная и печеночная недостаточность.
Не стоит принимать «Нитроглицерин» в том случае, если вы лечитесь препаратом «Силденафил».
Если у вас случаются сердечные приступы, а при вашем анамнезе прием «Нитроглицерина» противопоказан, то желательно обсудить с врачом, какие препараты вам можно принимать в таком случае.
Плохо переносится «Нитроглицерин»
Некоторые после приема медикамента ощущают резкую головную боль, головокружение и начинают считать, что им просто не подходит данный препарат. Но это объясняется его сосудорасширяющим действием. При повторном приеме такого может и не произойти, или эти симптомы будут проявляться более мягко.
Если при каждом приеме вы чувствуете себя плохо, испытываете сильную боль в голове, то стоит обсудить с доктором целесообразность использования данного средства.
При частых приступах стенокардии этот препарат единственный может спасти вас в критический момент, поэтому не стоит сразу при первых проявлениях побочных эффектов отказываться от него. Попробуйте снизить дозировку и обсудить ситуацию с врачом.
Условия хранения
После покупки любого лекарственного средства его необходимо не только принимать в соответствии с инструкцией или рекомендациями врача, но и хранить при определенных условиях. «Нитроглицерин» нельзя оставлять на свету. Под его действием он быстро начинает разрушаться, то же самое происходит в теплом месте.
Чтобы этого не допустить, данное лекарство надо хранить в холодильнике. Если вам врач выписал «Нитроглицерин» (рецепт на латинском), вам будет достаточно той инструкции, которая к нему прилагается. Там можно прочитать обо всех требованиях к хранению.
В инструкции можно заметить такой пункт, который рекомендует хранить «Нитроглицерин» в той упаковке, в которой он и продавался. Это можно объяснить тем, что пузырек и вата обрабатываются специальным составом, который способствует сохранению свойств препарата.
После того как вы раскупорили упаковку, «Нитроглицерин» и при соблюдении всех условий хранения не может сохранять свои лечебные качества длительное врем., Уже через пару месяцев его эффективность упадет на 30%. В этом отношении более устойчивы капсулы.
Если вы пользуетесь данным лекарством достаточно часто, то вполне подойдут таблетки, а если редко, то лучше приобрести спрей, который имеет длительный срок хранения.
Если вам не хочется брать с собой в дорогу целый пузырек или упаковку таблеток, и вы решаете несколько штук завернуть в салфетку и положить в свою сумочку, то можете даже не стараться, после такой транспортировки препарат вам не поможет.
Советы и рекомендации по приему
Несмотря на то что большинство из нас знают, что такое «Нитроглицерин», от чего он помогает, не помешает лишний раз напомнить особенности его использования:
- Не стоит пугаться резкой головной боли после приема препарата, это говорит о том, что лекарство начало свою работу. Через несколько приемов такие ощущения перестанут вас беспокоить.
- Если вы страдаете стенокардией, то «Нитроглицерин» должен быть всегда у вас под рукой.
- При сердечных приступах желательно не использовать капсулы, они содержат масляный раствор, который дольше всасывается.
- Если принимать лекарство длительное время, то эффект от него резко снижается, поэтому необходимо сделать перерыв.
- При наличии заболеваний глаз принимать «Нитроглицерин» стоит с особой осторожностью.
- При пониженном давлении прием данного лекарства лучше отложить, иначе оно может упасть еще больше, и человек потеряет сознание.
В чудодейственном влиянии «Нитроглицерина» никто не сомневается, ведь не зря же больше, чем за 100 лет, ученым не удалось изобрести более эффективный препарат от стенокардии. Но несмотря на все это, прием осуществлять необходимо строго по рекомендации врача с соблюдением всех дозировок, чтобы не причинить вред своему здоровью.