• 22 Мая, 2019
• Кардиология
• Ульяна Романова

«Диротон» — это антигипертензивный, довольно широко применяемый препарат. Он представляет собой таблетки белого цвета, главным действующим веществом которых является лизиноприл.

При каких состояниях его назначают? Как и в каких количествах нужно принимать данный препарат? Кому он противопоказан? Поскольку медикамент в медицинской практике используется часто, следует дать ответы на эти и многие другие вопросы.

Форма выпуска

Для начала немного общей информации. Препарат «Диротон» в дозировке 2,5 мг можно найти в аптеках продающимся в упаковках, в каждой из которых содержится 1 или 2 блистера (14 и 28 таблеток соответственно).

Есть и другая форма выпуска. Можно найти медикамент «Диротон» по 10 мг, 5 и 20. Они реализуются в таких же упаковках, но в них может быть 2, 4 или 1 блистер.

Как уже можно было понять, дозировка тоже отличается. Кроме активного вещества, в состав медикамента входят вспомогательные компоненты – дигидрат кальция, кукурузный крахмал, маннитол, тальк и магния стеарат.

Действие

Теперь можно обратиться к инструкции по применению «Диротона». Когда действующий компонент попадает в организм, то он ингибирует фермент пептидилпептидазу, катализирующий превращение в вазоконстрикторный пептид ангиотензина I. Также начинается активная секреция альдостерона корой надпочечников.

Чем чревато ингибирование АПФ? Уменьшением концентрации ангиотензина II. Следствием становится снижение вазопрессорной активности и ослабление секреции альдостерона.

Показания

От чего «Диротон» помогает? При каких состояниях его нужно применять? Показания выделяют в следующий перечень:

• Хроническая сердечная недостаточность. Обычно назначают в качестве дополнения комбинированной терапии.
• Дисфункция левого желудочка. Подходит в качестве профилактического средства.
• Проблемы с гемодинамикой. Лекарство «Диротон» помогает поддерживать стабильные показатели.
• Острый инфаркт миокарда.
• Диабетическая нефропатия. Средство эффективно снижает альбуминурию.
• Реноваскулярная и эссенциальная артериальная гипертензия. «Диротон» подходит в качестве средства для монотерапии, но иногда его назначают и в качестве дополнения к другим антигипертензивным препаратам.

Противопоказания

Итак, от чего «Диротон» помогает, ясно. Теперь нужно изучить и противопоказания. Категорически запрещено принимать данное средство при таких состояниях:

• Ангионевротический идиопатический отек, имеющийся в анамнезе. Сюда же относятся случаи, произошедшие при употреблении ингибиторов АПФ.
• Наследственный отек Квинке.
• Младший возраст (до 18 лет).
• Беременность и период лактации.
• Имеющаяся к лизиноприлу или вспомогательным компонентам таблеток гиперчувствительность.

Есть также внушительный перечень состояний, при которых лекарство «Диротон» врач назначает с особой осторожностью. К таковым относят:

• Стеноз устья аорты либо почечных артерий.
• Первичная стадия гиперальдостеронизма.
• Трансплантация почек.
• Артериальная гипотензия.
• Почечная недостаточность в запущенной стадии.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Сахарный диабет в запущенной стадии.
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
• Недостаточность мозгового кровообращения.
• Системная красная волчанка.
• Цереброваскулярные заболевания.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Склеродермия.
• Угнетенное костномозговое кроветворение.
• Гиповолемическое состояние.
• Старческий возраст.
• Гипонатриемия.
• Пациенты, находящиеся на гемодиализе, проводимом с применением высокопроточных мембран.

В этих случаях, как правило, врач назначает минимальные дозировки, и лишь если польза от препарата будет выше предполагаемого риска. В любом случае пациенту будет необходимо постоянно наблюдаться у доктора для контроля его состояния.

Артериальная гипертензия

В инструкции по применению к «Диротону» в подробностях рассказывается о том, как данный препарат действует при том или ином состоянии организма.

Что происходит при артериальной гипертензии, как медикамент снижает давление? После попадания в организм действующего вещества происходит угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. И артериальное давление снижается даже у тех пациентов, у которых была диагностирована низкая концентрация ретина.

Антигипертензивное действие начинается уже через час после приема. Максимальный эффект наступает спустя 6-7 часов и сохраняется на протяжении суток.

Однако то, насколько действие будет продолжительно, зависит от дозы. Принятый в количестве 5 мг «Диротон» не обеспечит столь длительный эффект, как 20 мг, например.

При артериальной гипертензии уже в первые дни после начала терапии заметно действие. Стабильный эффект развивается через 1-2 месяца. Если на протяжении этого времени принимать препарат, то можно добиться уменьшения выраженности гипертрофии артериальных стенок и миокарда. И даже резкая отмена медикаменты не спровоцирует повышение давления.

Хроническая сердечная недостаточность

Было проведено немало исследований, согласно которым применение лизиноприла, действующего компонента таблеток «Диротон», снижает вероятность смертности от данного состояния и его осложнения на 12 %.

Нежелательные последствия, иногда возникающие у некоторых пациентов из-за ингибирования АПФ (например, нарушенная функция почек или артериальная гипотензия), хорошо поддаются коррекции и практически никогда не приводят к необходимости отменить лечение.

Интересно, что кашель намного реже встречается у тех пациентов, которые получают высокие дозы препарата (такие принимают «Диротон 20 мг», как правило), а не низкие.

Но самое главное то, что ингибиторы АПФ хорошо влияют на продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Также лечение способствует замедлению прогрессирования дисфункции левого желудочка у тех людей, которые ранее перенесли инфаркт миокарда.

Другие состояния

В продолжение изучения темы, касающейся лекарства «Диротон», надо рассказать и о влиянии препарата на пациентов с прочими патологиями.

К примеру, острый инфаркт миокарда. Лизиноприл быстро улучшает кровоснабжение в этой части сердца, ранее подвергнутой негативному влиянию. Безопасность и эффективность препарата в данном плане оценена высоко. Если пациент начнет принимать средство в течение первых 24 часов после инфаркта, то в следующие 6 недель риск смертности от данного состояния снизится на 11 %.

Положительный эффект наблюдается и при диабетической нефропатии. Действие препарата также подробно описано в инструкции по применению «Диротона». Медикамент существенно уменьшает альбуминурию. Исследования показали, что регулярный, системный прием средства в соответствии с прописанной врачом схемой позволяет в итоге снизить экскрецию альбумина с мочой на целых 40 %. А давление – примерно на 13/10 мм рт.ст.

Фармакокинетика

Важный момент, который необходимо затронуть вниманием. О том, как действующее вещество выводится из организма, в подробностях рассказывается в инструкции по применению «Диротона».

Средняя степень абсорбции составляет примерно 25 %. Межиндивидуальная вариабельность при этом значительная – от 6 до 60 %. Пища, кстати, никак не влияет на всасывание лизиноприла, поэтому принимать препарат можно в любое время суток — хоть натощак, хоть во время еды.

Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается спустя 7 часов. Оно никак не связывается с ее белками, исключение составляет лишь ангиотензинпревращающий циркулирующий фермент.

К слову, лизиноприл не метаболизируется. Это вещество почки выводят в неизменном виде (иногда задействуется гемодиализ). Период полураспада после длительного приема лекарства составляет примерно 12 часов.

Иначе происходит фармакокинетика у пациентов, имеющих некоторые проблемы со здоровьем. Имеются в виду недостаточности (хроническая сердечная, печеночная и почечная), острый инфаркт миокарда, а также пожилой возраст – свыше 65 лет. Таким больным нужно чаще наблюдаться у лечащего врача, дабы в случае необходимости скорректировать дозу, которая и так подбирается в индивидуальном порядке.

Дозировка

Как уже упоминалось ранее, она назначается в индивидуальном порядке, в зависимости от состояния пациента и запущенности его патологии. Но хотя может быть назначена любая форма выпуска «Диротона», принимать его в любом случае нужно будет 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

При эссенциальной гипертензии, как правило, начальная доза составляет 10 мг. Если терапевтического эффекта не возникнет, то ее нужно будет каждые 2-3 дня постепенно увеличивать – на 5 мг. Достичь нужно средней дозы в 20-40 мг/сутки, но не больше. Уже проводились исследования, в результате которых удалось выяснить, что увеличение количества потребляемого вещества свыше 80 мг не дает лучшего результата.

Корректируя дозировку «Диротона», надо учитывать и то, что терапевтический эффект развивается спустя 2-4 недели после начала лечения. Если результата по-прежнему не наблюдается, врач может назначить другие гипотензивные средства.

К слову, в случае прохождения лечения диуретиками, человек должен перестать из пить за 2-3 суток до начала употребления лизиноприла.

Другая доза показана при реноваскулярной гипертензии и прочих состояниях, характеризующихся повышенной активностью РААС. Начинают прием с 2,5-5 мг/сутки. В первое время пациент находится под контролем – врачи наблюдают за его артериальным давлением, концентрацией калия в сыворотке, функциями почек.

При хронической сердечной недостаточности пациенту назначают 2,5 мг/сутки. Входящий в состав «Диротона» лизиноприл является мощным действующим веществом, а потому пациент, страдающий от такой серьезной патологии, должен в первое время постоянно находиться под медицинским наблюдением. Если врач посчитает эту меру безопасной, то он увеличит дозировку до 5, 10 или 20 мг, но обязательно с интервалами.

При диабетической нефропатии начальная доза составляет 10 мг/сутки. Ее увеличивают до 20 мг, чтобы добиться целевых значений диастолического АД.

Терапия острого инфаркта миокарда

Это состояние – одно из главных показаний к применению «Диротона». Разумеется, прием таблеток осуществляется по особой схеме.

В первые 24 часа после инфаркта пациенту дают употребить 5 мг средства. Спустя сутки доза повторяется. Через 48 часов ему дают уже 10 мг.

Ни в коем случае нельзя принимать средство при систолическом давлении менее 100 мм рт. ст. Если оно чуть выше данного показателя, но все равно меньше 120 мм рт. ст., пациенту назначают минимальную дозировку – 2,5 мг/сутки.

Затем начинается поддерживающая терапия лизиноприлом. «Диротон» пациент должен принимать в количестве 10 мг/сутки. Лечение длится 6 недель как минимум. Потом проводится обследование, диагностика, и врач решает, целесообразно продолжать терапию или нет. Как правило, продлевают ее пациентам с сердечной недостаточностью.

Иногда на фоне лечения развивается артериальная гипотензия. В таком случае временно дозировку уменьшают до 5 мг. В крайних ситуациях – до 2,5 мг. Прекращают лечение «Диротоном», если давление опускается ниже 90 мм рт. ст. и удерживается на этом показателе дольше 1 часа.

Побочные эффекты

Они есть у каждого препарата без исключения. Надо отметить, что прием «Диротона» побочными действиями сопровождается редко, однако пациент все равно должен быть о них осведомлен. Перечень следующий:

• Анемия.
• Лимфаденопатия.
• Угнетение кроветворения в костном мозгу.
• Гемолитическая анемия.
• Агранулоцитоз.
• Нейтропения.
• Лейкопения.
• Нарушения аутоиммунного характера.
• Гипогликемия.
• Анафилактоидные и анафилактические реакции.
• Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
• Перепады настроения.
• Проблемы со сном.
• Психические расстройства и галлюцинации.
• Депрессивное состояние.
• Головная боль.
• Парестезия.
• Головокружение.
• Вертиго.
• Спутанность сознания.
• Мышечные судороги.
• Сонливость.
• Обмороки.
• Боли в спине.
• Паросмия.
• Выраженное снижение артериального давления.
• Тахикардия.
• Ортостатическая гипотензия.
• Нарушение кровообращения в мозгу.
• Синдром Рейно.
• Кашель.
• Дискомфорт в груди.
• Спазмы бронхов.
• Ринит.
• Альвеолит аллергического характера.
• Синусит.
• Эозинофильная пневмония.
• Диарея, тошнота и рвота.
• Боли в животе и проблемы с пищеварением.
• Сухость во рту.
• Ангионевротический интестинальный отек, анорексия и панкреатит.
• Холестатический или печеночно-клеточный гепатит.
• Желтуха.
• Печеночная недостаточность.
• Кожный зуд и сыпь.
• Псориаз.
• Алопеция.
• Крапивница.
• Ангионевротический отек лица, языка, губ и конечностей, сопровождающийся повышенной чувствительностью кожи.
• Эпидермальный некролиз токсического характера.
• Вульгарная пузырчатка.
• Многоформная эритема.
• Синдром Стивена — Джонсона.
• Гипергидроз.
• Псевдолимфома кожи.
• Дискомфорт в конечностях.
• Проблемы с почками, очень редко – недостаточность и уремия.
• Анурия и олигурия.
• Половая дисфункция.
• Гинекомастия.
• Импотенция.

Как можно видеть, перечень возможных побочных эффектов от таблеток «Диротон» внушительный. Кроме этого, в сыворотке крови может быть обнаружено чрезмерно высокое содержание креатинина и мочевины. Иногда диагностируется гиперкалиемия и замечается высокая активность печеночных ферментов. Намного реже снижаются показатели гематокрита и гемоглобина.

В единичных случаях замечаются целые комплексы побочных эффектов, включающие лихорадку, миалгии, васкулит, увеличение СОЭ, лейкоцитоз, сыпь и т. д.

Лечение при беременности

Лизиноприл противопоказан к приему женщинам в положении. Если пациентка принимает препарат «Диротон», и оказывается, что она беременна, лечение нужно прекратить как можно скорее. Потому что действующее вещество легко попадает к плоду через плацентарный барьер.

Это может вызвать необратимые процессы в развитии эмбриона. Возникнут проблемы со здоровьем и у женщины. АД перестанет быть стабильным, может развиться почечная недостаточность, гипоплазия костей черепа, гиперкалиемия. Если состояние окажется запущенным, то возможна даже внутриутробная смерть эмбриона.

Если же ребенок рождается, то его сразу же передают под врачебное наблюдение. Медики должны держать под контролем состояние младенцев, которые в период нахождения внутри утробы подвергались воздействию ингибиторов АПФ. После их появления на свет есть риск нарушения АД и развития гиперкалиемии или олигурии.

Лекарственное взаимодействие

«Диротон» часто назначают совместно с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Это эффективная схема, помогающая пациентам, страдающим от частых обмороков, гиперкалиемии, гипотензии и проблем с почками.

Не рекомендуется сочетать лизиноприл с алискиреном. А людям с почечной недостаточностью и сахарным диабетом это и вовсе противопоказано.

С осторожностью надо сочетать препарат с лекарственными средствами, которые увеличивают содержание в сыворотке крови калия. Если врач прописывает такую схему, то у пациента обязательно контролируют содержание калия в плазме крови.

Пожилым людям и тем, кто страдает от нарушенной функции почек, с осторожностью нужно сочетать «Диротон» с медикаментами, содержащими триметоприм.

Применение калийнесберегающих диуретиков при лечении лизиноприлом способно спровоцировать гипокалиемию.

Есть и те средства, которые усиливают антигипертензивное действие «Диротона». Это бета-адреноблокаторы, диуретики и прочие гипотензивные средства. Сочетание лизиноприла с ними подразумевает обязательную корректировку дозы. Снижают его действие, в свою очередь, нестероидные противовоспалительные средства.

Если вместе с «Диротоном» пациент принимает препараты лития, то возникает риск усиления его нейротоксического и кардиотоксического действия. Поэтому сочетать данные вещества не рекомендуется. То же самое касается совместного применение «Диротона» с ацетилсалициловой кислотой, которую часто используют как антиагрегантное средство.

Нельзя совместно принимать инсулин и лизиноприл. Из-за этого часто развивается гипогликемия.

В общем-то, можно долго рассказывать о том, как те или иные средства влияют на изучаемый препарат. Каждое сочетание приводит к разным реакциям. Именно поэтому проработкой схемы лечения всегда занимается врач.

Передозировка

Она возможна, но, к счастью, в большинстве случаев исключена, потому что прием препарата осуществляется под врачебным контролем.

Но на передозировку могут указывать следующие состояния:

• Артериальная гипотензия.
• Кашель.
• Тревога.
• Нарушение электролитного баланса.
• Циркуляторный шок.
• Брадикардия.
• Головокружение.
• Почечная недостаточность.
• Гипервентиляция.
• Учащенное сердцебиение.

Если произошла передозировка, то пациенту срочно промывают желудок и дают принять активированный уголь. Ему придают горизонтальное положение, приподнимают ноги и обязательно восполняют объем циркулирующей крови. Для этого вводят плазмозамещающие растворы.

Затем проводится симптоматическая терапия, направленная на ослабление и устранение вышеперечисленных состояний. Обязательно контролируются показатели электролитов, креатинина и мочевины в сыворотке. Лизиноприл удаляют из организма, задействуя гемодиализ.

Если же развивается брадикардия, на которую препараты не действуют, устанавливают электрокардиостимулятор.

Диротон побочные эффекты | Нет Гипертонии!

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I
Препарат: ДИРОТОН
Активное вещество препарата: lisinopril
Кодировка АТХ: C09AA03
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №011426/01
Дата регистрации: 02.09.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Диротон, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой «2.5» на одной стороне и с риской — на другой.

1 таб.
лизиноприл
2.5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой «5» на одной стороне и с риской — на другой.

1 таб.
лизиноприл
5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой.

1 таб.
лизиноприл
10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, пятиугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «20» на одной стороне и с риской — на другой.

1 таб.
лизиноприл
20 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Диротон

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата — через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика препарата.

Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде.

T1/2 составляет 12.6 ч .

Показания к применению:

— артериальная гипертензия (в виде моноте