Бэта-Адреноблокатор небиволол с позиции решения проблем лечения артериальной гипертензии в условиях реальной клинической практики
Таблица 3. Преимущественная органная локализация трех подтипов БАБ и эффекты их блокады
Органная локализация | Подтип β-рецепторов | Эффекты блокады |
Сердце | β1 | Уменьшение частоты и силы сокращений миокарда (отрицательное хроно- и инотропное действие) (β1>β2) |
Замедление проведения импульса через АВ-узел (отрицательное дромотропное действие) | Снижение возбудимости миокарда (отрицательное батмотропное, или антифибрилляторное, действие) (β1+β2) | Уменьшение скорости расслабления ЛЖ в диастолу (отрицательное люзитропное действие) (β1>β1) | Удлинение диастолы, а значит, времени перфузии миокарда | Удлинение потенциала действия и эффективного рефрактерного периода предсердий (профилактика мерцания предсердий) | Торможение апоптоза (предотвращение гибели кардиомиоцитов в периинфарктной зоне, а также при ХСН) | Системные артерии | β1 | Увеличение синтеза простациклина в эндотелиальных клетках (и косвенным образом — вазодилатация и торможение агрегации тромбоцитов) |
Уменьшение высвобождения ингибитора тканевого активатора плазминогена 1-го типа (усиление фибринолитической активности крови) | β2 | Системная вазоконстрикция с увеличением ОПСС и постнагрузки на ЛЖ, что нежелательно для больных АГ и ХСН | Системная вазоконстрикция с гипертензивной реакцией на выброс адреналина из надпочечников (например, во время курения или при гипогликемии и т.д.) |
Вазоконстрикция с уменьшением кровотока по артериям нижних конечностей (слабость в ногах, похолодание конечностей), что нежелательно для больных с облитерирующим атеросклерозом нижних конечностей и перемежающейся хромотой | Увеличение высвобождения тканевого активатора плазминогена (уменьшение фибринолитической активности крови) | β3 | Уменьшение высвобождения NO из эндотелиальных клеток и как следствие — торможение опосредованной циклическим гуанозинмонофосфатом вазодилатации | Бронхи | β1 | ? |
β2 | Бронхоконстрикция (вплоть до бронхоспазма), что нежелательно у больных с сопутствующим обструктивным заболеванием легких (β 2>β1) | Почки | β1 | Уменьшение секреции ренина (β1>β2) Констрикция почечных артерий, а значит, уменьшение почечного кровотока (β1+β2) |
Печень | β1 | Констрикция печеночных артерий (и косвенным образом снижение давления в воротной вене), что полезно при портальной гипертензии у больных циррозом печени (β1+β2) |
β2 | Торможение гликогенолиза и глюконеогенеза, а значит, уменьшение высвобождения глюкозы в ответ на гипогликемию (повышенный риск развития гипогликемии при введении инсулина или назначении пероральных сахароснижающих препаратов) | Торможение калий-натриевого насоса, а значит, уменьшение входа ионов калия внутрь гепатоцитов (предотвращение гипокалиемии) | Жировая ткань и липиды крови | β1 | Торможение активности липопротеинлипазы, которая катализирует расщепление триглицеридов (ТГ) до свободных жирных кислот, а значит, повышение уровней ТГ в крови (β1+β2) |
β2 | ? | β3 | Торможение липолиза и термогенеза в адипоцитах коричневой жировой ткани | Нервная система | β1 | ? |
Секреция АДГ (вазопрессина) задней долей гипофиза | β2 | Торможение высвобождения норадреналина из окончаний постганглионарных симпатических волокон | Ухудшение настроения и другие психоневрологические расстройства | Сексуальная функция | β1 | ? |
β2 | ? | β3 | Торможение опосредованной циклическим гуанозинмонофосфатом вазодилатации в кавернозной ткани полового члена (эректильная дисфункция) | Примечание. ОПСС — общее периферическое сосудистое сопротивление, АДГ — антидиуретический гормон.
Кардиоселективность. С первого момента появления БАБ постоянно шла работа по созданию препаратов с большей β1-селективностыо, что потенциально расширяет возможности их применения при бронхообструктивном синдроме, спазме и нарушении кровообращения в периферических сосудах. В настоящее время выделяют уже не два, а три подтипа β-адренергических рецепторов — β1, β2 и β3. β3-Адренорецепторы обнаружены в миокарде, эндотелиальных клетках сосудов и бурой жировой ткани (см. табл. 2). В миокарде β3-адренорецепторы опосредуют отрицательное инотропное действие катехоламинов. В сосудистой стенке через β3-адренорецепторы реализуется сосудорасширяющее действие катехоламинов, опосредованное высвобождаемым из эндотелия оксидом азота и циклическим гуанозинмонофосфатом в гладкомышечных клетках. Кроме этого, β
3-адренорецепторы, которые располагаются на мембранах адипоцитов (жировых клеток), опосредуют стимулирующее действие катехоламинов на липолиз и термогенез. Именно с их блокадой связывают развитие так называемого антилипазного эффекта и прибавку массы тела при терапии «старыми» БАБ (пропранолол, атенолол). Небиволол оказывает стимулирующее влияние на β3-рецепторы [JAmCollCardiol.2009 Apr 8;53(17):1532-8.Nebivolol, a vasodilating selective beta(1)-blocker, is a beta(3)-adrenoceptor agonist in the nonfailing transplanted human heart]. Экспериментальные данные показали, что среди всех существующих БАБ максимальное соотношение блокады β 1/β2-рецепторов у небиволола равно примерно 288, в то время как у бисопролола — 26, у метопролола — 25, у атенолола — 15, у целипролола — 4,8, у пропранолола — 1,9. В условиях клиники было продемонстрировано, что небиволол в дозе 5 мг не влиял на проходимость бронхов, тогда как атенолол и пропранолол (100 мг) уменьшали ее в 2 раза.
Вазодилатация. Независимо от степени селективности БАБ обладают периферическим вазоконстрикторным эф фектом, что существенно ограничивает область их применения. Первым БАБ, обладающим вазодилатирующим эффектом, стал карведилол — неселективный БАБ, сосудорасширяющий эффект которого обусловлен α 1-блокирующим действием. У небиволола вазодилатирующий эффект обусловлен принципиально иным механизмом действия -оказывает модулирующее действие в отношении высвобождения NO эндотелием сосудов с последующей физиологической вазодилатацией. Вазодилатирующие свойства небиволола реализуются по L-аргинин-NО-зависимому пути в отличие от карведилола, вазодилатирующее свойство которого реализуется через антагонизм к α1-адренорецепторам.
Влияние на функцию эндотелия. Небиволол улучшает эндотелиальную функцию, увеличивая продукцию NO через стимуляцию эндотелиальной NO-синтазы и уменьшая оксидативную инактивации NO. Небиволол оказывает защитное действие на эндотелий сосудов путем увеличения биодоступности NO. Помимо этого в процесс стимуляции эндотелиальной NO-синтазы небивололом могут вовлекаться β 3-адренорецепторы, эстрогеновые рецепторы, а через активацию серотониновых 5-НТ1А-рецепторов он может повышать активность эндотелиальной NO-синтазы. По данным F.Pasini и соавт., небиволол уменьшает оксидативный стресс, что приводит к снижению повреждающего действия свободных радикалов на разные органы и ткани у пациентов с эссенциальной гипертензией и увеличивает содержание NO. Troost и соавт. показали, что небиволол достоверно снижает экскрецию с мочой маркера системного оксидативного стресса, 8-изопростагландина F 2a. Необходимо отметить и то, что небиволол оказывает ингибирующее влияние на агрегацию тромбоцитов в большей степени, чем карведилол, что благоприятно сказывается на реологических свойствах крови.
Влияние на липидный обмен. Показано более выраженное снижение уровня ТГ у пациентов, страдающих АГ, ишемической болезнью сердца (ИБС) и сахарным диабетом (СД) типа 2, которые принимали небиволол, по сравнению с пациентами, получавшими метопролол. Rizos и соавт. сравнивали влияние атенолола и небиволола на липидный обмен на фоне терапии статинами или отсутствия применения статинов. Вне зависимости от этого было показано, что в группе атенолола уровень ТГ в сыворотке крови увеличился на 19%, липопротеина (ЛП) — на 30%, в то время как при терапии небивололом имела место тенденция к увеличению уровня холестерина (ХС) ЛП высокой плотности и уменьшению уровня ТГ (табл. 4).
Таблица 4. Исследования по метаболическим эффектам небиволола
Исследование | Тип и число пациентов | Тип и продолжительность медикаметозного лечения | Влияние на метаболические показатели |
Dedov и соавт. | 35 с АГ и СД | Небиволол по сравнению с плацебо; 8 нед | Значительное снижение уровня ТГ при приеме небиволола |
Poirier и соавт. | 25 с АГ и глюкозой | Небиволол по сравнению с атенололом; 16 нед (перекрестный дизайн) | Небиволол не оказывает влияния на чувствительность к инсулину, достоверное снижение на атенололе на 20% |
Makcikin и соавт. | 35 с АГ, СД и ИБС | Небиволол по сравнению с метопрололом; 8 нед | При приеме небиволола отмечается снижение уровня ТГ; при приеме метопролола изменений нет |
Rizos и соавт. | 30 с АГ и дислипидемией | Небиволол + правастатин по сравнению с атенолол + правастатин; 24 нед | При приеме небиволола не было отмечено изменения ТГ, снижение инсулинорезистетности на 20%, при приеме атенолола инсулинорезистентность не изменялась и увеличивается уровень ТГ на 19% |
Celik и соавт. | 80 с АГ | Небиволол по сравнению с метопрололом; 6 мес | Снижение инсулинорезистетности и уровней инсулина при приеме небиволола |
Lacourciere и соавт. | 51 с АГ | Небиволол по сравнению с нифедипином с длительным высвобождением; 12 нед | Снижение уровня общего ХС и ЛПНП |
При сравнении метаболических эффектов небиволола и нифедипина длительного высвобождения было показано, что у пациентов, которые принимали небиволол, уровни общего ХС и ХС ЛП низкой плотности (ЛПНП) в плазме достоверно снижались на 5 и 8% соответственно, а у пациентов, которые принимали нифедипин, — на 3%. Также было показано отсутствие антилипазного эффекта, присущего многим другим блокаторам, что было подтверждено отсутствием влияния небиволола на массу тела у пациентов.
Влияние на углеводный обмен. В одном из первых прямых сравнительных исследований было показано, что атенолол в отличие от небиволола значительно снижает чувствительность к инсулину. В уже упомянутом сравнительном исследовании атенолола и небиволола на фоне терапии статинами при приеме небиволола уровень глюкозы в плазме крови не изменялся, а уровень инсулина снизился на 10%, в то время как атенолол оказывал негативные эффекты на эти показатели. При исследовании влияния небиволола и лизиноприла на артериальное давление (АД) и уровни гликемии и липидов было выявлено, что оба препарата обладают одинаковой антигипертензивной активностью и не оказывают какого-либо неблагоприятного влияния на показатели липидного и углеводного обмена.
Следствием положительного влияния небиволола на показатели углеводного обмена стали данные исследования SENIORS, в котором оценивались эффекты небиволола по сравнению с плацебо у 2128 пациентов на протяжении 3 лет и была выявлена тенденция к снижению новых случаев СД.
Антигипертензивная эффективность. В многочисленных прямых сравнительных исследованиях изучалась гипотензивная активность небиволола (табл. 5, 6).
Таблица 5. Эффективность небиволола в сравнении с блокаторами кальциевых каналов
Исследование | Режим | Число пациентов | Среднее АД сидя, исходно, мм рт. ст. | Среднее АД сидя, в конце исследования, мм рт. ст. | Δ | Уровень ответа, % |
Van Nueten и соавт. | Небиволол 5 мг 1 раз в сутки | 211 | 159/104 | 146/92 | 13/12 | 70 |
Нифедипин 20 мг 2 раза в сутки | 209 | 160/105 | 145/94 | 15/11 | 67 | Mazza и соавт. | Небиволол 2,5-5мг 1 раз в сутки | 81 | 163/100 | 140/84 | 23/16 | 88 |
Амлодипин 5-10 мг 1 раз в сутки | 87 | 164/101 | 139/85 | 25/16 | 86 |
Таблица 6. Эффективность небиволола по сравнению с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и блокаторами рецепторов к ангиотензину II
Исследование | Режим | Число пациентов | Среднее АД сидя, исходно, мм рт. ст. | Среднее АД сидя в конце исследования, мм рт. ст. | Δ | Уровень ответа |
Van Nueten и соавт. | Небиволол 5 мг 1 раз в сутки | 208 | 162/104,6 | 147/92,3 | 15/12,3 | 70 |
Эналаприл 10 мг 1 раз в сутки | 211 | 163/105,5 | 151/95,6 | 12/9,9 | 55 | Rosei и соавт. | Небиволол 5 мг 1 раз в сутки | 35 | 159,3/101 | 132/82,1 | 27,3/18,9 | 94 |
Лизиноприл 20 мг 1 раз в сутки | 30 | 156,4/98,6 | 134/81,8 | 22,4/16,8 | 90 | Van Bortel и соавт. | Небиволол 5 мг 1 раз в сутки | 147 | 166/103 | 151/91,45 | 15/11,55 | 65,3 |
Лозартан 50 мг 1 раз в сутки | 151 | 165/102 | 147/92,45 | 18/9,55 | 58,3 |
Было показано, что небиволол чаще всего превосходит по своей эффективности и переносимости препараты сравнения.
В 65 исследованиях, охвативших 2874 пациентов с серьезной сердечно-сосудистой патологией, получавших небиволол, было показано, что при его применении достижение целевого уровня АД имеет место у 70% пациентов. Индекс остаточного эффекта препарата составляет около 90%, что гарантирует антигипертензивный эффект на протяжении суток. Для небиволола типична дозозависимая эффективность, при этом наилучший антигипертензивный эффект получен при использовании дозы 5-10 мг в день. Антигипертензивное действие является значительным в период 2-8 ч, при этом нет постурального эффекта. В полной мере оценить выраженность антигипертензивного эффекта препарата можно не раньше, чем через 2 нед лечения. Препарат одинаково эффективен у лиц молодого и пожилого возраста, кроме того, его действие не зависит от массы тела, наличия или отсутствия СД и гипертрофии левого желудочка (ЛЖ). В исследовании Nitric Oxide, Erectile Dysfunction and р-blocker Treatment (MR NOED) был использован перекрестный дизайн для сравнения нежелательных эффектов на сексуальную функцию при назначении небиволола и метопролола мужчинам с АГ с отсутствием в прошлом данных об эректильной дисфункции. Было показано, что небиволол в отличие от метопролола не оказывает негативного влияния на эректильную функцию.
Побочные эффекты: небиволола редки: головная боль (6% по сравнению с 11% при назначении плацебо), слабость (соответственно 4,3 и 2,3%), головокружение (4,8 и 2,3%), парестезии (2,6 и 0,3%), запоры (1,7 и 0,3%), диарея (1,2 и 0,8%). С частотой 0,5-1% встречались диспепсия, брадикардия, депрессия (практически не отличавшиеся от показателей при назначении плацебо, кроме брадикардии), с частотой менее нарушение зрения, метеоризм. На небивололе отсутствовали галлюцинации, синдром Рейно, психозы, «сухой» синдром, похолодание конечностей.
К несомненным достоинствам небиволола относится наличие у него хорошей доказательной базы применения при ИБС и хронической сердечной недостаточности (ХСН). Таким образом, небиволол обладает 5 клинически значимыми свойствами, которые выделяют его среди других БАБ:
- Сверхвысокая β1-селективность (возможность применения при ангиоспазмах и бронхообструкции, благоприятное влияние на липиды).
- Мощная вазодилатация (улучшение регионального кровотока и возможность применять при ангиоспазме).
- Высокая липофильность (возможность применения при ожирении и метаболическом синдроме).
- Доказанная эффективность при ИБС и ХСН, в том числе и пожилом возрасте.
- Защита эндотелия (возможность назначения на раннем этапе сердечно-сосудистого континуума).
Появление на рынке генерического препарата Бинелол®, обладающего одинаковой биоэквивалентностью с оригинальным небивололом, но имеющего явный выигрыш в цене, позволяет более широко использовать в лечении кардиологических пациентов БАБ III поколения, особенно у «проблемных» больных с ожирением, метаболическим синдромом, атеросклерозом, хронической обструктивной болезнью легких.
Что лучше КАРВЕДИЛОЛ или НЕБИВОЛОЛ — Сравнение лекарств
КАРВЕДИЛОЛ отзывы о препарате
Имя: Наталья Бурдина
Отзыв: Действие лекарство положительное, но есть побочные эффекты, у меня появилась бессонница и тревожное состояние
Имя: Aleksandr Presnyakov
Отзыв: действует но как отвыкнуть
Имя: Анна
Отзыв: Лекарство отличное и давление снижает и пульс урежает
Имя: Лана Мерник
Отзыв: Мне подходит.Принимала корвитол,но он куда-то пропал, в аптеке посоветовала карведилол. Помогает при Но пью по четвертинке. Редко по половинке.
Имя: Лидия Шарымова
Отзыв: предстоит операция на сердце пью карведилол с 6 апреля этого года и что сейчас делать не знаю мне выписал врач кардиолог не очень помогает от давления но нет тяжести на сердце
Имя: Татьяна Радионова
Отзыв: Прошу прощения, забыла указать, что препарат от КРКА (Словения),-называется КОРИОЛ.
Имя: Виктор Коростов
Отзыв: У меня дикий аппетит. Так и должно быть? 5кг набрал за 2 недели!
Имя: Валентина Антипина
Отзыв: пью мало не поняла!резко снизилось АД
НЕБИВОЛОЛ отзывы о препарате
Имя: Наталья Симонова
Отзыв: российский небиволол (зао вертекс, с.-петербург) повышает чсс! лучше венгерский или швейцарский покупать. германский аналог тоже хорош (небилет). всем здоровья!!!
Имя: Катерина Лукьян
Отзыв: Страшенное головокружение, дипрессия и чувство усталости испытала при приеме этого препарата. Испугалась что вернулся пролеченый недавно шейный хондроз. Так и пила бы его и лечила свой хондроз, если б однажды не забыла выпить таблетку с утра. Часа в три дня прояснилась голова и ушло головокружение. Поняла что это была побочка. Не советую. Хотя видимо на кого как действует.
Имя: Денис Александров
Отзыв: Мне небивалол хорошо помогает,пью третий год. Сначала по пол таблетки,сейчас 1/4 часть.
Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу. Health.mail.ru
Взаимодействие между Небиволол и Карведилол зентива при одновременном приёме.
Взаимодействует с
- Альфа-, бета-адреноблокаторы
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
— с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса;
— со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.).
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин. (см. раздел «Противопоказания»).
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов:
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Что лучше НЕБИЛЕТ или КАРВЕДИЛОЛ — Сравнение лекарств
НЕБИЛЕТ отзывы о препарате
Имя: Лия
Отзыв: за последние полгода ухудшилась потенция у мужчины. Возможно ли, что так влияет прием Небилета?
Имя: Роза Ивановна Мочалова
Отзыв: Небилет вызвал бродикардию до 47 уд. в мин.и одновременно аритмию
Имя: Зинаида Демина
Отзыв: Добавить-номер серии-14938
Имя: Наталья Некрасова
Отзыв: Принимаю препорат две недели с первого дня появилось ломота во всем теле ( как бы мышечное напряжение , как будто высокая температура ) , постоянная головная боль , боль в груди , отдышка , часто стали неметь пальцы рук и ступни ( ощущение как будто ногами босиком на снегу стоишь, теплые носки не помогают ), все время тошнит , появились проблемы с мочеиспусканием и стулом ( то есть , то нет), а сегодня вообще финиш , я пока в ужасе, под глазами вылезли пигментные пятна , ощущение как будто под глазами коричневой краской намазали , я себя когда в зеркале такой увидела чуть сознание не потеряла. Сразу скажу что кроме Небилета ни какие другие лекарства не принимаю, до него последние четыре года принимала ТЕНОЧЕК все было ОК, сейчас готовлюсь к беременности , и меня мой кардиолог перевила на Небилет. Что делать не знаю. Пока в полной растерянности.Что касается давления : давление он вроде снижает , но – чаще давление повышено а пульс 47 или наоборот давление 70 на 40 а пульс пипец какой….. Сплошной негатив.
Имя: Ирина Кононова (Падерина)
Отзыв: во время последней беременности кардиолог назначила небилет пол таблетки и допегит по 2шт. принимала около года все было хорошо. попробовала не пить небилет-через неделю вернулась к небилету. причина-стала болеть голова (даже тошнить), принимала обезболивающие не помогли. сделала для себя вывод: принимаю небилет плюс допегит.
Имя: Мария Кусова
Отзыв: найдите хорошего врача мужчину, желательно кардиолога. Гипотензивные средства часто влияют на потенцию. И при назначении лечения меньше всего врачи думают о «мужском» вопросе
Имя: ПИХАНИДА КОНДЛУНАЙНЕН
Отзыв: во время последней беременности кардиолог назначила небилет пол таблетки и допегит по 2шт. принимала около года все было хорошо. попробовала не пить небилет-через неделю вернулась к небилету. причина-стала болеть голова (даже тошнить), принимала обезболивающие не помогли. сделала для себя вывод: принимаю небилет плюс допегит.
Имя: ПИХАНИДА КОНДЛУНАЙНЕН
Отзыв: Принимаю препорат две недели с первого дня появилось ломота во всем теле ( как бы мышечное напряжение , как будто высокая температура ) , постоянная головная боль , боль в груди , отдышка , часто стали неметь пальцы рук и ступни ( ощущение как будто ногами босиком на снегу стоишь, теплые носки не помогают ), все время тошнит , появились проблемы с мочеиспусканием и стулом ( то есть , то нет), а сегодня вообще финиш , я пока в ужасе, под глазами вылезли пигментные пятна , ощущение как будто под глазами коричневой краской намазали , я себя когда в зеркале такой увидела чуть сознание не потеряла. Сразу скажу что кроме Небилета ни какие другие лекарства не принимаю, до него последние четыре года принимала ТЕНОЧЕК все было ОК, сейчас готовлюсь к беременности , и меня мой кардиолог перевила на Небилет. Что делать не знаю. Пока в полной растерянности.Что касается давления : давление он вроде снижает , но – чаще давление повышено а пульс 47 или наоборот давление 70 на 40 а пульс пипец какой….. Сплошной негатив.
Имя: ПИХАНИДА КОНДЛУНАЙНЕН
Отзыв: за последние полгода ухудшилась потенция у мужчины. Возможно ли, что так влияет прием Небилета?
Имя: Анна
Отзыв: Меня этот препарат спас. В 27 лет 150/100. Я долго маялась, пока не нашла хорошего врача. Он прописал 1/2 каждый день, через неделю давление 100/70. Сразу перешла на 1/4, пропила месяц, опять100/70 врач сказал, что спрыгиваем. Теперь 2 раза в год при смене сезонов 1 или 2 месяца пью по 1/4. И привыкания нет.
Имя: ммм
Отзыв: я тоже пила Аккузид 20 мг утром а вечером Аккупро 10 -хорошо снижает
Имя: Валентина Балобанова
Отзыв: я эти таблетки не пила, но если у вас пульс 47_53 и ГБ 2 ст., вам наверное нужно препарат помягче( я не медик, но я болею 36 лет).посетите кардиолога.
Имя: татьяна юрченко
Отзыв: пью 2й год помоеает
Имя: Валентина Лазарева
Отзыв: я пила карведилол пульс почти неснижает а давление снижает хорошо у меня диабет идите к хорошему кардиологу советую хорошего кардиолога вкаменск-уральске врач Верткова Т В.
Имя: светлана концевая
Отзыв: Была стенокардия, хотелось упасть и умереть, весила 90кг. Принимала небилет и худела с диетологом, похудела на 30кг стала чувствовать себя хорошо и решила не принемать таблетки , через 3 месяца боли стали возвращаться. Пошла к кардиологу, больше не экспериментирую.
Имя: Надежда Прохорова
Отзыв: дискомфорт вобласти сердца иногда боли
Имя: Наталья Нетшаева (Галбен)
Отзыв: Кто знает, правда ли что на Небилет подсаживаются и его надо пить всю жизнь?!!
Имя: Михаил Торопов
Отзыв: Кто знает, правда ли что на Небилет подсаживаются и его надо пить всю жизнь?!!
Имя: Тата
Отзыв: А у меня от Небилета голова кружится и болит. А еще кашель постоянно. Перестала пить таблетки, кашель через 2 недели прекратился.
Имя: Елена
Отзыв: мне 57 лет пью таблетки Небилета 5 лет. Помогают, ритм восстановился, давление в норме, но уж очень дорогие. Чем бы заменить?
КАРВЕДИЛОЛ отзывы о препарате
Имя: Наталья Бурдина
Отзыв: Действие лекарство положительное, но есть побочные эффекты, у меня появилась бессонница и тревожное состояние
Имя: Aleksandr Presnyakov
Отзыв: действует но как отвыкнуть
Имя: Анна
Отзыв: Лекарство отличное и давление снижает и пульс урежает
Имя: Лана Мерник
Отзыв: Мне подходит.Принимала корвитол,но он куда-то пропал, в аптеке посоветовала карведилол. Помогает при Но пью по четвертинке. Редко по половинке.
Имя: Лидия Шарымова
Отзыв: предстоит операция на сердце пью карведилол с 6 апреля этого года и что сейчас делать не знаю мне выписал врач кардиолог не очень помогает от давления но нет тяжести на сердце
Имя: Татьяна Радионова
Отзыв: Прошу прощения, забыла указать, что препарат от КРКА (Словения),-называется КОРИОЛ.
Имя: Виктор Коростов
Отзыв: У меня дикий аппетит. Так и должно быть? 5кг набрал за 2 недели!
Имя: Валентина Антипина
Отзыв: пью мало не поняла!резко снизилось АД
Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу. Health.mail.ru
Карведилол или небиволол что лучше — Сердце феникса
Таблица 3. Преимущественная органная локализация трех подтипов БАБ и эффекты их блокады
Органная локализация | Подтип β-рецепторов | Эффекты блокады |
Сердце | β1 | Уменьшение частоты и силы сокращений миокарда (отрицательное хроно- и инотропное действие) (β1>β2) |
Замедление проведения импульса через АВ-узел (отрицательное дромотропное действие) | Снижение возбудимости миокарда (отрицательное батмотропное, или антифибрилляторное, действие) (β1+β2) | Уменьшение скорости расслабления ЛЖ в диастолу (отрицательное люзитропное действие) (β1>β1) | Удлинение диастолы, а значит, времени перфузии миокарда | Удлинение потенциала действия и эффективного рефрактерного периода предсердий (профилактика мерцания предсердий) | Торможение апоптоза (предотвращение гибели кардиомиоцитов в периинфарктной зоне, а также при ХСН) | Системные артерии | β1 | Увеличение синтеза простациклина в эндотелиальных клетках (и косвенным образом — вазодилатация и торможение агрегации тромбоцитов) |
Уменьшение высвобождения ингибитора тканевого активатора плазминогена 1-го типа (усиление фибринолитической активности крови) | β2 | Системная вазоконстрикция с увеличением ОПСС и постнагрузки на ЛЖ, что нежелательно для больных АГ и ХСН | Системная вазоконстрикция с гипертензивной реакцией на выброс адреналина из надпочечников (например, во время курения или при гипогликемии и т.д.) | Вазоконстрикция с уменьшением кровотока по артериям нижних конечностей (слабость в ногах, похолодание конечностей), что нежелательно для больных с облитерирующим атеросклерозом нижних конечностей и перемежающейся хромотой | Увеличение высвобождения тканевого активатора плазминогена (уменьшение фибринолитической активности крови) | β3 | Уменьшение высвобождения NO из эндотелиальных клеток и как следствие — торможение опосредованной циклическим гуанозинмонофосфатом вазодилатации | Бронхи | β1 | ? |
β2 | Бронхоконстрикция (вплоть до бронхоспазма), что нежелательно у больных с сопутствующим обструктивным заболеванием легких (β2>β1) | Почки | β1 | Уменьшение секреции ренина (β1>β2) Констрикция почечных артерий, а значит, уменьшение почечного кровотока (β1+β2) |
Печень | β1 | Констрикция печеночных артерий (и косвенным образом снижение давления в воротной вене), что полезно при портальной гипертензии у больных циррозом печени (β1+β2) |
β2 | Торможение гликогенолиза и глюконеогенеза, а значит, уменьшение высвобождения глюкозы в ответ на гипогликемию (повышенный риск развития гипогликемии при введении инсулина или назначении пероральных сахароснижающих препаратов) | Торможение калий-натриевого насоса, а значит, уменьшение входа ионов калия внутрь гепатоцитов (предотвращение гипокалиемии) | Жировая ткань и липиды крови | β1 | Торможение активности липопротеинлипазы, которая катализирует расщепление триглицеридов (ТГ) до свободных жирных кислот, а значит, повышение уровней ТГ в крови (β1+β2) |
β2 | ? | β3 | Торможение липолиза и термогенеза в адипоцитах коричневой жировой ткани | Нервная система | β1 | ? |
Секреция АДГ (вазопрессина) задней долей гипофиза | β2 | Торможение высвобождения норадреналина из окончаний постганглионарных симпатических волокон | Ухудшение настроения и другие психоневрологические расстройства | Сексуальная функция | β1 | ? |
β2 | ? | β3 | Торможение опосредованной циклическим гуанозинмонофосфатом вазодилатации в кавернозной ткани полового члена (эректильная дисфункция) | Примечание. ОПСС — общее периферическое сосудистое сопротивление, АДГ — антидиуретический гормон.
Кардиоселективность. С первого момента появления БАБ постоянно шла работа по созданию препаратов с большей β1-селективностыо, что потенциально расширяет возможности их применения при бронхообструктивном синдроме, спазме и нарушении кровообращения в периферических сосудах. В настоящее время выделяют уже не два, а три подтипа β-адренергических рецепторов — β1, β2 и β3. β3-Адренорецепторы обнаружены в миокарде, эндотелиальных клетках сосудов и бурой жировой ткани (см. табл. 2). В миокарде β3-адренорецепторы опосредуют отрицательное инотропное действие катехоламинов. В сосудистой стенке через β3-адренорецепторы реализуется сосудорасширяющее действие катехоламинов, опосредованное высвобождаемым из эндотелия оксидом азота и циклическим гуанозинмонофосфатом в гладкомышечных клетках. Кроме этого, β3-адренорецепторы, которые располагаются на мембранах адипоцитов (жировых клеток), опосредуют стимулирующее действие катехоламинов на липолиз и термогенез. Именно с их блокадой связывают развитие так называемого антилипазного эффекта и прибавку массы тела при терапии «старыми» БАБ (пропранолол, атенолол). Небиволол оказывает стимулирующее влияние на β3-рецепторы [JAmCollCardiol.2009 Apr 8;53(17):1532-8.Nebivolol, a vasodilating selective beta(1)-blocker, is a beta(3)-adrenoceptor agonist in the nonfailing transplanted human heart]. Экспериментальные данные показали, что среди всех существующих БАБ максимальное соотношение блокады β1/β2-рецепторов у небиволола равно примерно 288, в то время как у бисопролола — 26, у метопролола — 25, у атенолола — 15, у целипролола — 4,8, у пропранолола — 1,9. В условиях клиники было продемонстрировано, что небиволол в дозе 5 мг не влиял на проходимость бронхов, тогда как атенолол и пропранолол (100 мг) уменьшали ее в 2 раза.
Вазодилатация. Независимо от степени селективности БАБ обладают периферическим вазоконстрикторным эф фектом, что существенно ограничивает область их применения. Первым БАБ, обладающим вазодилатирующим эффектом, стал карведилол — неселективный БАБ, сосудорасширяющий эффект которого обусловлен α1-блокирующим действием. У небиволола вазодилатирующий эффект обусловлен принципиально иным механизмом действия -оказывает модулирующее действие в отношении высвобождения NO эндотелием сосудов с последующей физиологической вазодилатацией. Вазодилатирующие свойства небиволола реализуются по L-аргинин-NО-зависимому пути в отличие от карведилола, вазодилатирующее свойство которого реализуется через антагонизм к α1-адренорецепторам.
Влияние на функцию эндотелия. Небиволол улучшает эндотелиальную функцию, увеличивая продукцию NO через стимуляцию эндотелиальной NO-синтазы и уменьшая оксидативную инактивации NO. Небиволол оказывает защитное действие на эндотелий сосудов путем увеличения биодоступности NO. Помимо этого в процесс стимуляции эндотелиальной NO-синтазы небивололом могут вовлекаться β3-адренорецепторы, эстрогеновые рецепторы, а через активацию серотониновых 5-НТ1А-рецепторов он может повышать активность эндотелиальной NO-синтазы. По данным F.Pasini и соавт., небиволол уменьшает оксидативный стресс, что приводит к снижению повреждающего действия свободных радикалов на разные органы и ткани у пациентов с эссенциальной гипертензией и увеличивает содержание NO. Troost и соавт. показали, что небиволол достоверно снижает экскрецию с мочой маркера системного оксидативного стресса, 8-изопростагландина F2a. Необходимо отметить и то, что небиволол оказывает ингибирующее влияние на агрегацию тромбоцитов в большей степени, чем карведилол, что благоприятно сказывается на реологических свойствах крови.
Влияние на липидный обмен. Показано более выраженное снижение уровня ТГ у пациентов, страдающих АГ, ишемической болезнью сердца (ИБС) и сахарным диабетом (СД) типа 2, которые принимали небиволол, по сравнению с пациентами, получавшими метопролол. Rizos и соавт. сравнивали влияние атенолола и небиволола на липидный обмен на фоне терапии статинами или отсутствия применения статинов. Вне зависимости от этого было показано, что в группе атенолола уровень ТГ в сыворотке крови увеличился на 19%, липопротеина (ЛП) — на 30%, в то время как при терапии небивололом имела место тенденция к увеличению уровня холестерина (ХС) ЛП высокой плотности и уменьшению уровня ТГ (табл. 4).
Таблица 4. Исследования по метаболическим эффектам небиволола
Исследование | Тип и число пациентов | Тип и продолжительность медикаметозного лечения | Влияние на метаболические показатели |
Dedov и соавт. | 35 с АГ и СД | Небиволол по сравнению с плацебо; 8 нед | Значительное снижение уровня ТГ при приеме небиволола |
Poirier и соавт. | 25 с АГ и глюкозой | Небиволол по сравнению с атенололом; 16 нед (перекрестный дизайн) | Небиволол не оказывает влияния на чувствительность к инсулину, достоверное снижение на атенололе на 20% |
Makcikin и соавт. | 35 с АГ, СД и ИБС | Небиволол по сравнению с метопрололом; 8 нед | При приеме небиволола отмечается снижение уровня ТГ; при приеме метопролола изменений нет |
Rizos и соавт. | 30 с АГ и дислипидемией | Небиволол + правастатин по сравнению с атенолол + правастатин; 24 нед | При приеме небиволола не было отмечено изменения ТГ, снижение инсулинорезистетности на 20%, при приеме атенолола инсулинорезистентность не изменялась и увеличивается уровень ТГ на 19% |
Celik и соавт. | 80 с АГ | Небиволол по сравнению с метопрололом; 6 мес | Снижение инсулинорезистетности и уровней инсулина при приеме небиволола |
Lacourciere и соавт. | 51 с АГ | Небиволол по сравнению с нифедипином с длительным высвобождением; 12 нед | Снижение уровня общего ХС и ЛПНП |
При сравнении метаболических эффектов небиволола и нифедипина длительного высвобождения было показано, что у пациентов, которые принимали небиволол, уровни общего ХС и ХС ЛП низкой плотности (ЛПНП) в плазме достоверно снижались на 5 и 8% соответственно, а у пациентов, которые принимали нифедипин, — на 3%. Также было показано отсутствие антилипазного эффекта, присущего многим другим блокаторам, что было подтверждено отсутствием влияния небиволола на массу тела у пациентов.
Влияние на углеводный обмен. В одном из первых прямых сравнительных исследований было показано, что атенолол в отличие от небиволола значительно снижает чувствительность к инсулину. В уже упомянутом сравнительном исследовании атенолола и небиволола на фоне терапии статинами при приеме небиволола уровень глюкозы в плазме крови не изменялся, а уровень инсулина снизился на 10%, в то время как атенолол оказывал негативные эффекты на эти показатели. При исследовании влияния небиволола и лизиноприла на артериальное давление (АД) и уровни гликемии и липидов было выявлено, что оба препарата обладают одинаковой антигипертензивной активностью и не оказывают какого-либо неблагоприятного влияния на показатели липидного и углеводного обмена.
Следствием положительного влияния небиволола на показатели углеводного обмена стали данные исследования SENIORS, в котором оценивались эффекты небиволола по сравнению с плацебо у 2128 пациентов на протяжении 3 лет и была выявлена тенденция к снижению новых случаев СД.
Антигипертензивная эффективность. В многочисленных прямых сравнительных исследованиях изучалась гипотензивная активность небиволола (табл. 5, 6).
Таблица 5. Эффективность небиволола в сравнении с блокаторами кальциевых каналов
Исследование | Режим | Число пациентов | Среднее АД сидя, исходно, мм рт. ст. | Среднее АД сидя, в конце исследования, мм рт. ст. | Δ | Уровень ответа, % |
Van Nueten и соавт. | Небиволол 5 мг 1 раз в сутки | 211 | 159/104 | 146/92 | 13/12 | 70 |
Нифедипин 20 мг 2 раза в сутки | 209 | 160/105 | 145/94 | 15/11 | 67 | Mazza и соавт. | Небиволол 2,5-5мг 1 раз в сутки | 81 | 163/100 | 140/84 | 23/16 | 88 |
Амлодипин 5-10 мг 1 раз в сутки | 87 | 164/101 | 139/85 | 25/16 | 86 |
Таблица 6. Эффективность небиволола по сравнению с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и блокаторами рецепторов к ангиотензину II
Исследование | Режим | Число пациентов | Среднее АД сидя, исходно, мм рт. ст. | Среднее АД сидя в конце исследования, мм рт. ст. | Δ | Уровень ответа |
Van Nueten и соавт. | Небиволол 5 мг 1 раз в сутки | 208 | 162/104,6 | 147/92,3 | 15/12,3 | 70 |
Эналаприл 10 мг 1 раз в сутки | 211 | 163/105,5 | 151/95,6 | 12/9,9 | 55 | Rosei и соавт. | Небиволол 5 мг 1 раз в сутки | 35 | 159,3/101 | 132/82,1 | 27,3/18,9 | 94 |
Лизиноприл 20 мг 1 раз в сутки | 30 | 156,4/98,6 | 134/81,8 | 22,4/16,8 | 90 | Van Bortel и соавт. | Небиволол 5 мг 1 раз в сутки | 147 | 166/103 | 151/91,45 | 15/11,55 | 65,3 |
Лозартан 50 мг 1 раз в сутки | 151 | 165/102 | 147/92,45 | 18/9,55 | 58,3 |
Было показано, что небиволол чаще всего превосходит по своей эффективности и переносимости препараты сравнения.
В 65 исследованиях, охвативших 2874 пациентов с серьезной сердечно-сосудистой патологией, получавших небиволол, было показано, что при его применении достижение целевого уровня АД имеет место у 70% пациентов. Индекс остаточного эффекта препарата составляет около 90%, что гарантирует антигипертензивный эффект на протяжении суток. Для небиволола типична дозозависимая эффективность, при этом наилучший антигипертензивный эффект получен при использовании дозы 5-10 мг в день. Антигипертензивное действие является значительным в период 2-8 ч, при этом нет постурального эффекта. В полной мере оценить выраженность антигипертензивного эффекта препарата можно не раньше, чем через 2 нед лечения. Препарат одинаково эффективен у лиц молодого и пожилого возраста, кроме того, его действие не зависит от массы тела, наличия или отсутствия СД и гипертрофии левого желудочка (ЛЖ). В исследовании Nitric Oxide, Erectile Dysfunction and р-blocker Treatment (MR NOED) был использован перекрестный дизайн для сравнения нежелательных эффектов на сексуальную функцию при назначении небиволола и метопролола мужчинам с АГ с отсутствием в прошлом данных об эректильной дисфункции. Было показано, что небиволол в отличие от метопролола не оказывает негативного влияния на эректильную функцию.
Побочные эффекты: небиволола редки: головная боль (6% по сравнению с 11% при назначении плацебо), слабость (соответственно 4,3 и 2,3%), головокружение (4,8 и 2,3%), парестезии (2,6 и 0,3%), запоры (1,7 и 0,3%), диарея (1,2 и 0,8%). С частотой 0,5-1% встречались диспепсия, брадикардия, депрессия (практически не отличавшиеся от показателей при назначении плацебо, кроме брадикардии), с частотой менее нарушение зрения, метеоризм. На небивололе отсутствовали галлюцинации, синдром Рейно, психозы, «сухой» синдром, похолодание конечностей.
К несомненным достоинствам небиволола относится наличие у него хорошей доказательной базы применения при ИБС и хронической сердечной недостаточности (ХСН). Таким образом, небиволол обладает 5 клинически значимыми свойствами, которые выделяют его среди других БАБ:
- Сверхвысокая β1-селективность (возможность применения при ангиоспазмах и бронхообструкции, благоприятное влияние на липиды).
- Мощная вазодилатация (улучшение регионального кровотока и возможность применять при ангиоспазме).
- Высокая липофильность (возможность применения при ожирении и метаболическом синдроме).
- Доказанная эффективность при ИБС и ХСН, в том числе и пожилом возрасте.
- Защита эндотелия (возможность назначения на раннем этапе сердечно-сосудистого континуума).
Появление на рынке генерического препарата Бинелол®, обладающего одинаковой биоэквивалентностью с оригинальным небивололом, но имеющего явный выигрыш в цене, позволяет более широко использовать в лечении кардиологических пациентов БАБ III поколения, особенно у «проблемных» больных с ожирением, метаболическим синдромом, атеросклерозом, хронической обструктивной болезнью легких.
Source: medi.ru
НЕБИВОЛОЛ или КАРВЕДИЛОЛ — что лучше, в чем разница, отзывы 2020
Отзывы о препарате НЕБИВОЛОЛ
Имя: Наталья Симонова
Отзыв: российский небиволол (зао вертекс, с.-петербург) повышает чсс! лучше венгерский или швейцарский покупать. германский аналог тоже хорош (небилет). всем здоровья!!!
Имя: Катерина Лукьян
Отзыв: Страшенное головокружение, дипрессия и чувство усталости испытала при приеме этого препарата. Испугалась что вернулся пролеченый недавно шейный хондроз. Так и пила бы его и лечила свой хондроз, если б однажды не забыла выпить таблетку с утра. Часа в три дня прояснилась голова и ушло головокружение. Поняла что это была побочка. Не советую. Хотя видимо на кого как действует.
Имя: Денис Александров
Отзыв: Мне небивалол хорошо помогает,пью третий год. Сначала по пол таблетки,сейчас 1/4 часть.
Отзывы о препарате КАРВЕДИЛОЛ
Имя: Наталья Бурдина
Отзыв: Действие лекарство положительное, но есть побочные эффекты, у меня появилась бессонница и тревожное состояние
Имя: Aleksandr Presnyakov
Отзыв: действует но как отвыкнуть
Имя: Анна
Отзыв: Лекарство отличное и давление снижает и пульс урежает
Имя: Лана Мерник
Отзыв: Мне подходит.Принимала корвитол,но он куда-то пропал, в аптеке посоветовала карведилол. Помогает при Но пью по четвертинке. Редко по половинке.
Имя: Лидия Шарымова
Отзыв: предстоит операция на сердце пью карведилол с 6 апреля этого года и что сейчас делать не знаю мне выписал врач кардиолог не очень помогает от давления но нет тяжести на сердце
Имя: Татьяна Радионова
Отзыв: Прошу прощения, забыла указать, что препарат от КРКА (Словения),-называется КОРИОЛ.
Имя: Виктор Коростов
Отзыв: У меня дикий аппетит. Так и должно быть? 5кг набрал за 2 недели!
Имя: Валентина Антипина
Отзыв: пью мало не поняла!резко снизилось АД
Что лучше КАРВЕДИЛОЛ или НЕБИВОЛОЛ-ТЕВА — Сравнение лекарств
КАРВЕДИЛОЛ отзывы о препарате
Имя: Наталья Бурдина
Отзыв: Действие лекарство положительное, но есть побочные эффекты, у меня появилась бессонница и тревожное состояние
Имя: Aleksandr Presnyakov
Отзыв: действует но как отвыкнуть
Имя: Анна
Отзыв: Лекарство отличное и давление снижает и пульс урежает
Имя: Лана Мерник
Отзыв: Мне подходит.Принимала корвитол,но он куда-то пропал, в аптеке посоветовала карведилол. Помогает при Но пью по четвертинке. Редко по половинке.
Имя: Лидия Шарымова
Отзыв: предстоит операция на сердце пью карведилол с 6 апреля этого года и что сейчас делать не знаю мне выписал врач кардиолог не очень помогает от давления но нет тяжести на сердце
Имя: Татьяна Радионова
Отзыв: Прошу прощения, забыла указать, что препарат от КРКА (Словения),-называется КОРИОЛ.
Имя: Виктор Коростов
Отзыв: У меня дикий аппетит. Так и должно быть? 5кг набрал за 2 недели!
Имя: Валентина Антипина
Отзыв: пью мало не поняла!резко снизилось АД
НЕБИВОЛОЛ-ТЕВА отзывы о препарате
Имя: Акилина Евтеевa
Отзыв: а при курении эффект получается не хуже чем у некурящих ? Бросить сейчас просто нереально!
Имя: <LioN>
Отзыв: Из инструкции — «Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих»
Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу. Health.mail.ru