Бисопролол-Прана инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Bisoprolol-Prana таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 10, 20, 30 или 40 шт. (47259)

Бисопролол-Прана 💊 Состав препарата Бисопролол-Прана ✅ Применение препарата Бисопролол-Прана Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Бисопролол-Прана (Bisoprolol-Prana) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2018.08.06 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Бисопролол-Прана Таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 10, 20, 30 или 40 шт. рег. №: ЛП-004392 от 01.08.17 — Действующее Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол-Прана Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета. 1 таб. бисопролол (в форме фумарата) 2.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 5 мг, крахмал кукурузный — 5.05 мг, магния стеарат — 0.45 мг, кросповидон — 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.45 мг, кальция гидрофосфат безводный — 72.25 мг. Состав оболочки: макрогол 400 — 1.234 мг, титана диоксид — 1.142 мг, диметикон 100 — 0.115 мг. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. Фармакологическое действие Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β 2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. Фармакокинетика Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью. Показания активных веществ препарата Бисопролол-Прана Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. Побочное действие Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно. Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит. Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции. Противопоказания к применению Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов. При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение при нарушениях функции печени Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин). Применение у детей Не рекомендуется применение у детей. Особые указания С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом. Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях. Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости. При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола. При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости. При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола. При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия. При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола. При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

показания к применению, аналоги, отзывы, инструкция по применению. «Бисопролол-Прана» и «Бисопролол»: отличие

Существует множество медикаментов на основе бисопролола, которые успешно применяются для лечения повышенного давления и недостаточности сердечной мышцы. Среди них выделяют отечественный препарат «Бисопролол-Прана».

Характеристика

Производится такое селективное бета-адреноблокаторное средство российским предприятием ООО «ПРАНАФАРМ».

Выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток, у которых имеется разделение и покрытие в виде пленочной оболочки.

При использовании средства «Бисопролол-Прана» инструкция по применению — это первое, на что необходимо обратить внимание. Препарат выпускается в следующих дозировках: 5 и 10 мг. Цвет оболочки меньших таблеток светло-желтый, а больших − светло-оранжевый. Содержимое медикамента практически белое.

Состав

В одной таблетке лекарства «Бисопролол-Прана» в качестве действующей субстанции содержится 5 и 10 мг гемифумарата бисопролола. Наличие магниевого стеарата, крахмала кукурузы, целлюлозы с микрокристаллической структурой, кросповидона, кремния оксида коллоидного, кальциевого обезвоженного гидрофосфата позволяет сформировать медикамент и обеспечить необходимую растворимость и биодоступность.

В пленочной оболочке дозировки 5 мг присутствует оксид железа желтого цвета, полиэтиленгликоль (марки 400), титановый диоксид, силикон. В покрытии, которое обволакивает большую пилюлю, имеется другое красящее вещество в виде красного оксида железа.

Механизм действия

К избирательным бета-адреноблокаторным средствам, которые не имеют собственной активности симпатомиметического типа, относят «Бисопролол-Прана». Инструкция по применению описывает его фармакодинамические особенности. Таблетки оказывают действие по снижению давления, нормализации ритма и устранению ишемии мышц миокарда. При блокировке малыми дозировками препарата рецепторов сердца бета 1-адренозависимых происходит снижение выработки циклического аденозинмонофосфата и тока кальциевых ионов внутри клеток. Также наблюдается уменьшение сокращения сердечного ритма и его частоты, угнетаются процессы, связанные с проводимостью и возбудимостью.

Гипотензивное воздействие проявляется при занижении значения, определяющего минутный объем кровообращения, сокращение воздействия на периферическое сосудистое русло. Уменьшение высокого давления происходит спустя несколько суток, а для стабилизации действия необходимо двухмесячное лечение.

Противоаритмическое воздействие проявляется при устранении причин, нарушающих сердцебиение. К ним относят состояние тахикардии, усиленной активности нервной системы в симпатическом отделе, повышенное содержание циклического аденозинмонофосфата, гипертонии артериальной.

Показания к применению

Перед использованием необходимо изучить, для каких групп больных предназначен «Бисопролол-Прана». Показания к применению связаны с антиангинальным влиянием. Оно обусловлено меньшей потребностью сердечного миокарда в молекулах кислорода за счет понижения частоты сокращений, увеличения кровоснабжения и времени при диастоле.

Каково действие такого препарата, как таблетки «Бисопролол-Прана», от чего их принимают? Учитывая фармакотерапевтические характеристики, их используют для:

• терапии гипертензии артериальной;
• ишемического заболевания сердца;
• стенокардии при напряжении;
• для профилактики вторичного инфаркта миокарда:
• недостаточности хронического типа.

Вот основные группы, для которых желательно применение лекарственного средства «Бисопролол-Прана». Показания к применению связаны с нарушенной сердечной работой. Сюда относят синусовое увеличение ритма, наджелудочковую и желудочковую экстрасистолию, изменение сердцебиения при выпячивании клапана митрального типа и гипертиреозе.

Специфика использования препарата

Инструкция по применению «Бисопролол-Прана» рекомендует прием лекарства в первой половине дня до завтрака, целиком без разжевывания.

Для терапии гипертонии, ишемии сердечной и профилактики состояния стенокардии напряжения используют однократный прием меньшей дозы таблеток, включающей 5 мг бисопролола. Если необходимо, дозировка удваивается, однако ее также употребляют однократно. Максимальное количество бисопролола не должно превышать суточную норму 20 мг.

Только лечащий врач может назначать дозирование и время приема средства «Бисопролол-Прана». Показания должны соответствовать инструкции препарата. Перед назначением проверяют частоту сокращений сердечной мышцы. Возможна корректировка количества таблеток после изучения терапевтического ответа.

Многие пациенты задаются вопросом о том, можно ли «Бисопролол-Прана» делить пополам. Наличие разделителя дает возможность уменьшить таблетку, если понадобилась иная дозировка.

Для устранения сердечной недостаточности хронического типа первую неделю используют 1,25 мг бисопролола. Такую дозу можно получить делением таблетки с содержанием действующего вещества 2,5 мг. Однако придется начинать терапию препаратом другого производителя, так как средство «Бисопролол-Прана» выпускается только по 5 и 10 мг. На протяжении второй недели назначают по 2,5 мг. С 14 дня лечения принимают по 3,75 мг лекарства. На четвертой неделе дозировку увеличивают до 5 мг, а после двух месяцев терапии используют 7,5 мг бисопролола. Двенадцатую неделю начинают с дозы в 10 мг.

Если пациент имеет различные нарушения в работе почек или печени, а значения клиренса креатинина меньше 20 мл за 1 минуту, то максимально можно назначать не более 10 мг препарата.

При проведении плановой операции бисопролол отменяют за двое суток, чтобы он не повлиял на анестезию. Если была выпита таблетка, то подбирают такое средство для обезболивания, которое проявляет инотропный эффект, отрицательный в минимальном размере.

Когда у пожилого пациента возникает приступ брадикардии с частотой сердцебиения меньше 52 ударов в минуту, гипотензии артериальной с давлением систолическим меньше 100 миллиметров ртутного столба, бронхоспазма, аритмии желудочковой, нарушается печеночная и почечная работа, то проводится снижение дозировки, вплоть до полной отмены терапии. Исключение бисопролола может вызвать развитие депрессивного состояния, которое вызвано данным бета-адреноблокатором.

Пожилым людям не проводят коррекцию дозировки.

Не допускается резкое прерывание лечения, которое может вызвать развитие тяжелой формы аритмии или инфарктного состояния мышц миокарда. Отмена препарата осуществляется за счет плавного снижения дозы на протяжении 14 дней. За трое суток допускается уменьшение дозировки на 25%.

Особенности лечения

Для использования «Бисопролол-Прана» инструкция по применению включает перечень мероприятий, контролирующих состояние больного человека. К ним относят ежедневное на начальных этапах определение частоты сокращений сердца и измерение давления, которые затем проверяют через три месяца. Другими важными показателями являются электрокардиограмма и уровень сахара у диабетиков, которые измеряют не чаще, чем через 5 месяцев.

Пожилым пациентам нужен периодический контроль работы почек, который проводят через 4 месяца.

Терапия хронической сердечной недостаточности на начальном этапе приема малой дозы требует четырехчасового обследования больного, при котором проверяются частота сокращения миокарда, давление артериальное и делается электрокардиограмма.

Перед назначением лечения бисопрололом пациента обучают, как нужно подсчитывать ЧСС. В случае низких значений данного показателя (до 50 ударов в минуту) требуется врачебная консультация.

Также описывая действие лекарственного средства «Бисопролол-Прана», инструкция включает информацию о необходимости проведения исследований, определяющих внешнее дыхание для пациентов, имеющих бронхолегочные заболевания.

Не всем больным бета-адреноблокаторные препараты помогают лечить стенокардию. Обусловлена их неэффективность наличием тяжелого коронарного атеросклероза, имеющего низкий ишемический порог. В таком состоянии частота сердцебиения будет менее 100 ударов в минуту, а также наблюдается повышение конечно-диастолического объема в левом желудочке с нарушение субэндокардиального кровотока. Курящим людям бисопролол тоже помогает хуже.

Людям, имеющим бронхоспастические нарушения, прописывают такое кардиоселективное средство, если имеется непереносимость и малая эффективность препаратов, снижающих давление. При передозировке существует большая вероятность бронхиального спазма.

Если лечить пациентов с тиреотоксикозом бета-адреноблокатором, то возможна маскировка отдельных клинических признаков избыточной функции щитовидной железы, в первую очередь тахикардии. Таким больным нельзя проводить резкую отмену препарата, во избежание усиления симптоматики.

Если пациенты носят контактные линзы, то прием бисопролола может вызвать снижение выработки слезной жидкости, что требует дополнительного закапывания глаз специальными каплями.

Когда препарат используют больные, имеющие феохромоцитому, то возможна парадоксальная артериальная гипертония. В таком случае необходимо предварительное альфа-адреноблокадное действие.

Присутствие сахарного диабета маскирует приступы тахикардии, вызванные снижением уровня глюкозы в плазме крови. Будучи селективным бета-адреноблокатором, препарат не способен усиливать инсулиновое гипогликемическое состояние и тормозить нормализацию глюкозного уровня до нужных величин.

Катехоламины, норметанефрин, антинуклеарные антитела и ванилилминдальную кислоту в крови и моче определяют только при исключении средства «Бисопролол-Прана».

Для беременных и кормящих женщин назначение лекарства проводят, учитывая пользу для материнского организма, однако существует вероятность возникновения нежелательных последствий у эмбриона.

Кому противопоказано лечение?

Таблетки «Бисопролол-Прана» инструкция по применению не советует использовать при повышенной восприимчивости, острой или хронической форме декомпенсированной недостаточности сердечной мышцы, шоке кардиогенного характера, блокаде синоаурикулярной и атриовентрикулярной второго и третьего типа, при синдроме, связанном со слабостью в синусовом узле, замедленном сердцебиении с интенсивностью меньше 60 ударов.

Противопоказанием является наличие:

• кардиомегалии с возрастанием размеров и массы сердечной мышцы;
• пониженного давления в артериях с систолическим значением меньше 90 миллиметров ртутного столба;
• хронического обструктивного заболевания легких;
• бронхиальной астмы;
• нарушения кровообращения в периферических сосудах на поздних стадиях.

Нежелательные последствия

Лекарство «Бисопролол-Прана» может спровоцировать различные побочные эффекты, которые затрагивают центральные и периферические зоны нервной системы. Проявляются они головной болью, быстрой утомляемостью, нарушением режима сна, депрессивным состоянием и галлюцинациями.

Нежелательные процессы в сердце и сосудах обусловлены ортостатической гипотензией, приливами, потливостью, замедленным сердцебиением и недостаточностью работы миокарда.

Другими проявлениями побочных эффектов являются сниженная секреция слезной железы, развитие конъюнктивита, диареи, зуда на коже, запора, тошноты, мышечной слабости и судорог. Могут появиться в бронхах обструкционные симптомы.

Аналогичные препарты

Оригинальным средством на основе бисопролола являются таблетки «Конкор». Производятся они немецкой компанией «Мерк».

На основе данного медикамента были разработаны подобные препараты, содержащие в качестве активного компонента субстанцию бисопролола фумарат.

Российские производители лекарств выпускают бета-адреноблокаторы с разными торговыми названиями. Примером может служить средство «Бисопролол-Прана»: аналоги его имеют дозировку 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. К таким лекарствам относятся таблетки:

• «Бисогамма»;
• «Нипертен»;
• «Кординорм»;
• «Бипрол».

Подобные средства производятся также иностранными компаниями. На фармацевтическом рынке представлены препараты, в названии которых присутствует наименование предприятия, например, «Бисопролол-Тева», «Бисопролол-Ратиофарм», «Бисопролол-Сандоз», «Бисопролол-Лугал».

Существуют аналоги, которые называются просто «Бисопролол». Такие медикаменты выпускают российские заводы: ЗАО «Вертекс», ЗАО «Северная звезда», ООО «Озон Фармацевтика», ЗАО «Биоком».

Если сравнивать таблетки «Бисопролол» и «Бисопролол-Прана», отличие будет в качественном и количественном составе вспомогательных компонентов. Такие расхождения не влияют на биодоступность и проницаемость активной субстанции в организме, а значит, терапевтический эффект лекарства будет одинаковым.

Отзывы

Многие больные отмечают удобство применения медикаментов, содержащих бисопролол, ведь их принимают только один раз в сутки. Одной таблетки достаточно на целый день для нормализации артериального давления.

О средстве «Бисопролол-Прана» отзывы неплохие. Они свидетельствуют о его высокой избирательности, именно поэтому прием таблеток сопровождается меньшим количеством нежелательных последствий по сравнению с другими бета-блокаторами.

Пациенты отмечают удобство применения и редкие побочные явления, которые способствуют переходу некоторых больных на лечение данным лекарственным препаратом.

Мужчины заявляют, что прием препарата не вызывает нарушения потенции. Кроме того, этот факт был доказан при помощи многочисленных исследований.

Лекарственное средство «Бисопролол-Прана» проявляет метаболическую нейтральность в отношении холестеринового, триглицеридного и глюкозного обмена. Такое свойство позволяет прописывать его пациентам, имеющим второй тип сахарного диабета или предрасположенность к повышению глюкозного уровня в крови. Соответственно, такие больные тоже оставляют о препарате положительные отзывы.

Благодаря малому количеству нежелательных реакций таблетки назначают больным в пожилом возрасте. Пациенты утверждают, что препарат эффективней и безопасней других гипотензивных средств бета-блокаторного ряда.

Преимуществом медикамента «Бисопролол-Прана» является его невысокая цена, которая вполне доступна для малообеспеченных людей, что также отражается в благодарных отзывах.

Но несмотря на все достоинства таблеток, только врач может назначить их на основании результатов обследования.

БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках

Действующее вещество

— бисопролол (в форме фумарата) (bisoprolol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

	1 таб.
бисопролол (в форме фумарата)	2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 5 мг, крахмал кукурузный — 5.05 мг, магния стеарат — 0.45 мг, кросповидон — 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.45 мг, кальция гидрофосфат безводный — 72.25 мг.

Состав оболочки: макрогол 400 — 1.234 мг, титана диоксид — 1.142 мг, диметикон 100 — 0.115 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β₂-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Новости по теме

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T_1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется применение у детей.

При нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.

Описание препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Бисопролол-прана — инструкция по применению

Артериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, аритмии, хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 нед).

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II–III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48–72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48–72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.

Категория действия на плод по FDA — C.

Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.

Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.

Прочие: болевой синдром (головная боль — 10,9%, артралгия — 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке — 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.

Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА, BISOPROLOL-PRANA — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Фирма-производитель: ПРАНАФАРМ ООО (Россия)

таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. Рег. №: ЛСР-006031/10

Клинико-фармакологическая группа:

Бета₁-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
70 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Бисопролол»

Фармакологическое действие

Селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β₂-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение для детей

Не рекомендуется применение у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T_1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T_1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.