состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат относят к группе лечебных средств, которые применяют при длительном системном лечении заболеваний, связанных с повышенным артериальным давлением.

Активный компонент препарата – пропранолола гидрохлорид. Является неселективным блокатором бета-адренорецепторов.

Является гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным лекарственным средством. Способен стабилизировать мембраны, подавляя автоматические реакции в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, подавляя сердечную проводимость в различных отделах миокарда.

Обладает свойством снижать давление в артериях, выделение ренина, потребность сердечной мышцы в кислороде, замедлять ритм сердца.

После приема данного препарата у больных стенокардией снижается количество соответствующих приступов, повышая жизнеспособность, в том числе при повышенных физнагрузках. У больных ИБС снижается зависимость от нитроглицерина.

Способен улучшать моторику ЖКТ, повышать тонус мускулов бронхиального дерева, сократительную способность матки. Стойкое снижение давления наблюдается уже на второй неделе регулярной терапии.

Состав и форма выпуска

Основные активные компоненты: пропранолола гидрохлорид.

Вспомогательные компоненты: тальк, крахмал, гипромеллоза, кремния диоксид, кальция стеарат, целлюлоза.

Производится в виде таблеток в дозировке по 10 и по 40 мг.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для стабильного контроля:

— эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардии;

— профилактики после инфаркта миокарда;

— аритмий сердца, мигрени;

— эссенциального тремора;

— контроля возбуждения и тахикардии возбуждения;

— тиреотоксикоза, феохромоцитомы (вместе с α-адренорецепторами).

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при:

— кардиогенном шоке, AV блокады II и III степени, синоатриальной блокаде;

— синдроме слабости синусового узла, синусовой брадикардии;

— стенокардии Принцметала, артериальнаяой гипотензии;

— неконтролируемой сердечной недостаточности;

— бронхиальной астмы или бронхоспазмов в анамнезе;

— диабетическом ацидозе, сахарном диабете;

— хронических заболеваний печени.

В педиатрии не применяется до достижения 3-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным и во время лактации.

Его применение способствует стимуляции гладкой мускулатуры в матке. По этой причине опасно применять его во время беременности, т.к. это может привести к преждевременным родам или самопроизвольному аборту.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально, 1-4 раза в день в зависимости от назначений врача.

Принимают за 10-30 минут до принятия пищи.

Доза определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальных показаний и состояния больного. При необходимости повышения дозировки это происходит постепенно, в течение недели.

Некоторые рекомендованные дозировки:

— артериальная гипертензия – по 80 мг дважды в день, не более 320 мг в день;

— стенокардия – по 40 мг дважды в день, не более 240 мг в день;

— мигрень, эссенциальный тремор – 80-160 мг в день.

— аритмия, тиреотоксикоз – 10-40 мг 3-4 раза в день;

— детские дозировки – 20 мг 2-3 раза в день.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть некоторые побочные эффекты. В частности:

— головокружение, артериальная гипотензия;

— сердечная недостаточность, коллапс;

— судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

При передозировке следует немедленно промыть желудок, принять энтеросорбенты, провести симптоматическое лечение.

Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты

Обычно применение данного препарата хорошо переносится, не вызывая осложнений.

Применение данного препарата изредка может вызвать побочные реакции, в частности, такие как:

— аллергическая крапивница, зуд, сыпь, гиперемия, — тошнота, рвота, диарея, ангионевротический отек;

— артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, нарушения периферического кровообращения;

— тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;

— астения, ночные кошмары, депрессия, беспокойство;

— нарушение остроты зрения, сухость глаз, кератоконъюнктивит;

— фарингит, кашель, одышка;

— обострение псориаза;

— гипогликемия;

— холестаз.

При возникновении побочных эффектов применение препарата следует прекратить, предпринять симптоматическую терапию, обратиться к врачу и скорректировать схему лечения.

Условия и сроки хранения

Срок годности – 4 года от даты изготовления, указанной на упаковке.

Температура хранения не должна быть выше 25°С.

Анаприлин (Anaprilin): описание, рецепт, инструкция

1. Главная
2. Альфа- и Бета — адреноблокаторы
3. Анаприлин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Anaprilini 0,01 

D. t. d. №20 in tab. 

S.: По 1 таблетке 3-4 раза в день.

Rp.: Anaprilini 0,02 

D. t. d. № 10 in tab. 

S.: По 1 таблетке 3-4 раза в день.

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк — 107-1/у 

Действующее вещество

Пропранолол (Propranolol)

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангиналыюе, антиаритмическое средство.

 

Блокирует Рг и Рг-адренорецспторы, оказывает мембраностабилизирующее действие, угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей аепеии, в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Уменьшает частоту и силу сердечных сокращений,, потребность миокарда в кислороде, снижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Уменьшает реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.

 

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. ] (овышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта. Оказывает антимигренозный эффект, механизм которого до конца не установлен. Предполагают, что способность препарата предупреждать развитие головной боли сосудистого гелеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследсгвие Р- адреноблокады сосудистых рецепторов головного мозга.

 

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Проявляет кардиопротективное действие, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%.

 

После приема однократной дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Способ применения

Для взрослых:

При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг, частота приема — 2-3 раза/сут.

 

В/в струйно медленно — начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

 

Максимальные дозы: при приеме внутрь — 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза — 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Для детей: В возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме.

Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч.
Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели — по 3 мг/кг/сут.

Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц.

В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата.
Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.

Показания

— артериальная гипертензия;

— стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
— синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия
— эссенциальный тремор
— профилактика мигрени
— алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание)
— тревожность
— феохромоцитома (вспомогательное лечение)
— диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов)
— симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада
— брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин)
— СССУ
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии.
— острая сердечная недостаточность
— кардиогенный шок
— повышенная чувствительность к пропранололу.

Побочные действия

— Со ст

Анаприлін — інструкція, відгуки та ціни в 530 аптеках

діюча речовина: 1 таблетка містить пропранололу гідрохлориду 10 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: тальк, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою.

Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Неселективні блокатори β-адренорецепторів. Пропранолол. Код АТХ C07A A05.

Фармакодинаміка. Пропранолол – гіпотензивний, антиангінальний, антиаритмічний засіб.

Пропранолол блокує b₁— і b₂-адренорецептори, проявляє мембраностабілізуючу дію, пригнічує автоматизм синоатріального вузла, виникнення ектопічних ділянок у передсердях, атріовентрикулярному вузлі і меншою мірою – у шлуночках. Знижує швидкість проведення збудження в атріовентрикулярному з’єднанні по пучку Кента переважно в антероградному напрямку. Знижує частоту та зменшує силу серцевих скорочень, потребу міокарда у кисні. Знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну, нирковий кліренс і швидкість клубочкової фільтрації. Пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску.

Пригнічує ліполіз у жировій тканині, перешкоджаючи підвищенню рівня вільних жирних кислот (коефіцієнт атерогенності може збільшуватися). Пригнічує глікогеноліз, секрецію глюкагону та інсуліну, перетворення тироксину у трийодтиронін. Підвищує тонус мускулатури бронхів і скоротливість матки. Посилює секреторну та моторну активність травного тракту.

У хворих на ішемічну хворобу серця зменшує частоту нападів стенокардії, підвищує переносимість фізичних навантажень, знижує потребу у нітрогліцерині. Проявляє кардіопротективну дію, імовірно, знижуючи ризик повторного інфаркту міокарда та раптової серцевої смерті на 20-50 %.

Після прийому одноразової дози пропранололу спостерігається зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску у положенні як лежачи, так і стоячи; стійкий гіпотензивний ефект розвивається до кінця другого тижня лікування.

Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю (90 %) всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 30-40 % (ефект першого проходження через печінку) і залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку, збільшується при тривалому застосуванні. C_max у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому внутрішньо. З білками плазми крові зв’язується на 90-95 %, обсяг розподілу становить 3-5 л/кг. Проявляє високу ліпофільність, накопичується у легеневій тканині, головному мозку, нирках та серці. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри,  а також у грудне молоко. Метаболізується у печінці шляхом глюкуронування (99 %). T_½ – 3-5 годин, при тривалому застосуванні подовжується до         12 годин. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів (до 90 %), у незміненому вигляді – менше 1 %. Не видаляється при гемодіалізі.

Контроль есенціальної та ниркової гіпертензії, стенокардія, довготривала профілактична терапія після перенесеного інфаркту міокарда, контроль більшості форм аритмій серця, профілактика мігрені, есенціальний тремор, контроль збудження та тахікардії збудження, додаткова терапія при тиреотоксикозі та тиреотоксичному кризі; у складі комбінованої терапії – феохромоцитома (тільки у поєднанні з α-адреноблокаторами).

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату; кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд/хв), стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія, неконтрольована серцева недостатність, бронхіальна астма або бронхоспазм в анамнезі, тяжкі порушення периферичного кровообігу, метаболічний ацидоз (у т. ч. діабетичний ацидоз), після тривалого голодування, нелікована феохромоцитома, цукровий діабет, хронічні захворювання печінки.

Пропранолол змінює тахікардію гіпоглікемії. Пацієнтам, хворим на цукровий діабет, слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні пропранололу і гіпоглікемічних засобів. Пропранолол може пролонгувати гіпоглікемічну реакцію на інсулін.

Антиаритмічні препарати класу І та аміодарон можуть потенціювати вплив пропранололу на час провідності передсердь та спричиняти негативний інотропний ефект.

Пропранолол з особливою обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують супутнє лікування кардіодепресантами (хлороформ, ефір або споріднені анестетики), антиаритмічними препаратами (хінідин, лідокаїн, прокаїнамід), що загострюють депресивні ефекти.

Гуанетидин, резерпін, діуретики та інші антигіпертензивні препарати, включаючи препарати групи вазодилататорів, можуть посилювати антигіпертензивну дію пропранололу.

Глікозиди наперстянки при одночасному застосуванні з b-блокаторами можуть підвищувати час атріовентрикулярної провідності.

Одночасне застосування b-блокаторів з блокаторами кальцієвих каналів з негативною інотропною дією (верапаміл, дилтіазем) може призвести до посилення цих ефектів, зокрема, у пацієнтів з порушеною функцією серця та/або синоатріальної або атріовентрикулярної провідності. Це може призвести до тяжкої артеріальної гіпотензії, брадикардії та серцевої недостатності. b-блокатор або блокатор кальцієвих каналів не можна вводити внутрішньовенно протягом 48 годин після припинення застосування іншого.

Одночасне застосування дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів (наприклад ніфедипіну) може підвищувати ризик артеріальної гіпотензії і спричиняти серцеву недостатність у пацієнтів з її латентною формою.

Одночасне застосування симпатоміметиків (наприклад адреналіну) може блокувати ефекти               b-блокаторів. Слід дотримуватися обережності при парентеральному введенні препаратів, що містять адреналін, пацієнтам, які застосовують b-блокатори, оскільки у рідкісних випадках це може призвести до вазоконстрикції, артеріальної гіпертензії та брадикардії. Слід дотримуватися обережності також при застосуванні з такими препаратами як ізопреналін та норадреналін.

Застосування пропранололу під час інфузії лідокаїну може підвищити концентрацію лідокаїну у плазмі крові приблизно на 30 %. Пацієнти, які вже застосовували пропранолол, мають тенденцію до більш високих концентрацій лідокаїну у плазмі крові, ніж ті, які не застосовували пропранолол. Слід уникати цієї комбінації.

Супутнє застосування циметидину або гідралазину, а також алкоголю, підвищує рівень пропранололу у плазмі крові.

b-блокатори можуть посилити артеріальну гіпертензію «синдрому відміни», спричинену відміною клонідину. При одночасному застосуванні цих двох препаратів, b-блокатор слід відмінити за кілька днів до припинення прийому клонідину. При заміщенні клонідину на b-блокатор застосування останнього слід розпочинати через кілька днів після припинення прийому клонідину.

При супутньому застосуванні пропранололу з ерготаміном, дигідроерготаміном або спорідненими препаратами слід дотримуватися обережності внаслідок незначної можливості виникнення вазоспастичних реакцій.

При одночасному застосуванні інгібітори синтезу простагландинів (наприклад ібупрофен та індометацин) можуть зменшити гіпотензивний ефект пропранололу.

При одночасному застосуванні пропранололу та хлорпромазину можливе підвищення рівнів обох препаратів у плазмі крові. Це може призвести до посилення антипсихотичного ефекту хлорпромазину та посилення антигіпертензивного ефекту пропранололу.

При застосуванні анестетиків з пропранололом слід дотримуватися обережності. Анестезіолог має бути проінформований про застосування пацієнтом пропранололу і в якості анестезуючого агента має бути обраний препарат з якомога меншою негативною інотропною дією. Застосування                b-блокаторів разом з анестезуючим засобом може призвести до послаблення рефлекторної тахікардії та підвищити ризик артеріальної гіпотензії. Слід уникати застосування анестезуючих засобів з кардіодепресивним ефектом.

Наступні лікарські засоби можуть взаємодіяти з пропранололом внаслідок впливу на ферментативні системи печінки, що метаболізують пропранолол та ці лікарські засоби: хінідин, пропафенон, рифампіцин, теофілін, варфарин, тіоридазин та дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів (ніфедипін). Враховуючи, що на концентрацію у плазмі крові кожного з цих препаратів може здійснюватись вплив, необхідне коригування дозування залежно від клінічної оцінки терапії.

Пропранолол, як і інші b-блокатори:

Протипоказаний при неконтрольованій серцевій недостатності, але можна з обережністю застосовувати пацієнтам з контрольованою серцевою недостатністю. При застосуванні пацієнтам зі зниженим резервом серця слід дотримуватися обережності. b-адреноблокатори слід відмінити при явній серцевій недостатності.

У пацієнтів з контрольованою серцевою недостатністю або сімейною схильністю до бронхіальної астми пропранолол слід застосовувати з обережністю. При розвитку цих станів слід припинити лікування.

Пропранолол протипоказаний при тяжких порушеннях кровообігу периферичних судин; застосування при менш серйозних порушеннях периферичного кровообігу може призвести до погіршення стану.

Пропранолол слід з обережністю застосовувати пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою               І ступеня внаслідок негативного впливу препарату на час проведення.

Пропранолол може блокувати/змінювати ознаки і симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію). Пропранолол може іноді спричиняти гіпоглікемію навіть у пацієнтів без цукрового діабету, наприклад у новонароджених, немовлят, дітей, пацієнтів літнього віку, пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки та при передозуванні препарату. В окремих пацієнтів пропранолол може спричинити тяжку гіпоглікемію, що проявляється нападами та/або комою. Пацієнтам, хворим на цукровий діабет, застосування пропранололу на тлі гіпоглікемічної терапії слід проводити з обережністю. Пропранолол може пролонгувати гіпоглікемічну реакцію на інсулін.

Пропранолол може маскувати симптоми тиреотоксикозу.

Початкове лікування тяжкої злоякісної артеріальної гіпертензії слід спланувати таким чином, щоб уникнути різкого зниження діастолічного тиску з порушенням ауторегуляторних механізмів.

Внаслідок фармакологічної дії пропранололу може знижуватися частота серцевих скорочень. У рідкісних випадках, коли у пацієнта при лікуванні пропранололом розвиваються симптоми, що можуть бути зумовлені низькою частотою серцевих скорочень, дозу препарату слід зменшити.

Пацієнтам з ішемічною хворобою серця не слід різко відміняти препарат. Препарат слід відміняти поступово або замінювати його еквівалентною дозою іншого b-блокатора.

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця різка відміна b-адреноблокатора може призвести до підвищення частоти нападів стенокардії або до погіршення стану серця.

У пацієнтів з анафілактоїдними реакціями в анамнезі пропранолол може спричинити більш тяжку реакцію на ці алергени. Для таких пацієнтів звичайні дози адреналіну, що застосовуються для лікування алергічних реакцій, можуть виявитися недостатніми.

Пацієнтам з декомпенсованим цирозом печінки пропранолол слід застосовувати з обережністю.

Пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки або нирок пропранолол застосовувати з обережністю та підбором початкової дози.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю слід збільшити інтервал між прийомом препарату або зменшити дозу пропранололу, щоб уникнути кумуляції препарату.

У пацієнтів з портальною гіпертензією може бути порушена функція печінки та розвинутися печінкова енцефалопатія. Застосування пропранололу у таких випадках може підвищити ризик розвитку печінкової енцефалопатії.

При проведенні анестезії на тлі застосування пропранололу потрібна обережність. Необхідно проінформувати анестезіолога та підібрати анестезуючий агент з якомога меншою негативною інотропною дією.

Застосування у період вагітності неможливе за винятком випадків, коли очікуваний терапевтичний ефект для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

Доказів тератогеності пропранололу не існує. Однак β-блокатори знижують плацентарну перфузію, що може призвести до внутрішньоутробної загибелі плода, раннім і передчасним пологам. Крім того, можуть спостерігатися побічні реакції, особливо гіпоглікемія і брадикардія у новонароджених та брадикардія у плода. Існує підвищений ризик серцевих і легеневих ускладнень у новонароджених у післяпологовий період.

Більшість β-блокаторів, особливо ліпофільні сполуки, можуть проникати у грудне молоко, хоча й різною мірою. Внаслідок цього не рекомендується годування груддю у період застосування препарату.

Через можливість розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової і серцево-судинної систем під час лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Призначати внутрішньо за 10-30 хвилин до їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Режим дозування індивідуальний. Дозу і тривалість лікування визначає лікар.

Дорослі.

Артеріальна гіпертензія: початкова доза становить 80 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу поступово підвищувати кожен тиждень залежно від реакції хворого на лікування. Зазвичай добові дози становлять 160-320 мг.

Стенокардія, збудження, мігрень, есенціальний тремор: початкова доза становить 40 мг 2-3 рази на добу. При необхідності дозу поступово підвищувати на ту ж саме величину з інтервалом в 1 тиждень залежно від реакції хворого на лікування. Зазвичай при стенокардії діапазон добових доз становить 80-320 мг. Адекватна реакція на лікування збудження, мігрені та есенціального тремору спостерігається при лікуванні у діапазоні доз 80-160 мг на добу, стенокардії – 120-240 мг на добу.

Аритмії, тахікардія збудження, тиреотоксикоз: зазвичай дози становлять 10-40 мг 3-4 рази на добу.

Довготривала профілактична терапія після перенесеного інфаркту міокарда: терапію слід розпочинати на 5-21 день після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 40 мг 4 рази на добу протягом 2-3 днів; після цього добову дозу можна підвищити до 80 мг 2 рази на добу.

Феохромоцитома (тільки у комбінації з α-адреноблокатором): призначати по 60 мг на добу протягом 3 днів перед операцією; у неоперабельних випадках – 30 мг на добу.

Зведена таблиця дозувань препарату (добові дози)
Показання	Мінімальна доза на добу	Максимальна доза на добу
Артеріальна гіпертензія	160 мг	320 мг
Стенокардія	80 мг	320 мг
Аритмії	30 мг	160 мг
Мігрень	80 мг	160 мг
Тремор	40 мг	160 мг
Збудження	80 мг	160 мг
Тахікардія збудження	30 мг	160 мг
Тиреотоксикоз	30 мг	160 мг
Феохромоцитома: перед операцією контроль у неоперованих хворих	60 мг 30 мг	60 мг 30 мг
Після перенесеного інфаркту міокарда	160 мг	160 мг

Пацієнти літнього віку. Дані щодо взаємозв’язку між рівнем препарату у крові та віком пацієнта є суперечливими. Внаслідок цього для пацієнтів літнього віку оптимальне дозування слід визначати індивідуально відповідно до клінічної відповіді.

Діти. Дозування має бути індивідуальним відповідно до стану серцевої системи та обставин, що спричинили необхідність лікування.

При лікуванні керуватися наступними схемами:

Аритмія, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат застосовувати дітям віком від 3 років у дозуванні 0,25-0,5 мг/кг маси тіла 3-4 рази на добу.

Мігрень: діти віком від 3 до 12 років – 20 мг 2-3 рази на добу, віком від 12 років – дозування як для дорослих пацієнтів.

Препарат призначати дітям віком від 3 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Симптоми: запаморочення, виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія, серцева недостатність, колапс, акроціаноз, судоми, утруднення дихання, бронхоспазм.

Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів. При відсутності ознак набряку легень призначати інфузії плазмозамінних розчинів, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, b-адреноміметики, діуретики, глюкагон; при судомах – діазепам внутрішньовенно; при бронхоспазмі – β-адреностимулятори інгаляційно або парентерально. При наявності порушення атріовентрикулярної провідності – 1-2 мг атропіну внутрішньовенно (дорослим), при низькій ефективності – встановлення тимчасового кардіостимулятора. При шлуночковій екстрасистолії застосовувати лідокаїн (антиаритмічні препарати IА класу не застосовуються). При зниженні артеріального тиску хворий повинен знаходитися у положенні Тренделенбурга. Гемодіаліз неефективний.

Препарат зазвичай добре переноситься, але можливе виникнення наступних побічних реакцій.

З боку серця: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, розвиток/прогресування серцевої недостатності, порушення периферичного кровообігу.

З боку системи крові: тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи: астенія, запаморочення, головний біль, безсоння або сонливість, нічні кошмари, зниження швидкості психічних і рухових реакцій, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна амнезія, парестезії, галюцинації, судоми, психози, зміни настрою.

З боку органів зору: порушення гостроти зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кератокон’юнктивіт.

З боку дихальної системи: фарингіт, кашель, задишка, респіраторний дистрес-синдром, бронхо- та ларингоспазм.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея або запор, тромбоз мезентеріальної артерії, ішемічний коліт.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні реакції, свербіж, висипання, алопеція, загострення псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія.

З боку судин: похолодання кінцівок, загострення переміжної кульгавості, синдром Рейно.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки (у т. ч. холестаз).

Інші: гарячка, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні, міастенія гравіс, збільшення рівня антинуклеарних антитіл.

4 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Таблетки № 10´5, № 50 у блістеріу коробці;№ 50 у контейнеріу коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

Інструкція по застосуванню «Анаприліну» | Сосуды

Препарат входить до складу лікарської групи аденоблокаторов, які застосовують при розладах нервової системи. А ті, в свою чергу, супроводжують захворювання і порушення в роботі серцево-судинної системи. «Анаприлін» надає позитивний вплив не тільки на вегетативну систему людського організму, а також нормалізує загальний стан. Щоб ліки подіяло і не зашкодило здоров’ю, потрібно знати, в яких випадках його приймають, в яких дозах і кому призначають «Анаприлін». Інструкція по застосуванню містить в повному обсязі все це опис.

Вже перший прийом препарату проявляється відмінними результатами. При профілактиці медикамент знижує загрозу інфаркту і стрімкої смерті внаслідок гіпертонії.

Зміст

• 1 Що входить до складу і яка форма випуску буває?
• 2 як впливає ліки?
• 3 Кому показаний «Анаприлін»
• 4 Як правильно приймати «Анаприлін»?
• 5 Можливі побічні ефекти і протипоказання
• 6 Аналоги препарату
• 7 Особливості застосування
• 8 Хто сказав, що вилікувати серцево-судинні захворювання важко?

Що входить до складу і яка форма випуску буває?

Позитивний ефект від використання лікарського засобу зумовлений головною діючою речовиною у складі. Це пропранолол гідрохлорид, його дозування може коливатися від 0,01 до 0,04 г в одній таблетці. В якості додаткових речовин у складі присутні:

• стеарат кальцію;
• крохмаль кукурудзяний;
• змішаний ефір;
• тальк;
• оксид кремнію;
• целюлоза.

Випускають «Анаприлін» у формі таблеток в двох дозах по 10 мг і 40 мг активної речовини. Розфасовані вони в блістери по 10 таблеток, в одній упаковці можуть бути 10, 50 або 100 штук. Але також препарат у вигляді розчину для ін’єкцій, вводять разом з глюкозою при високому тиску.

Який вплив чинить ліки?

Бета-блокатор «Анаприлін» має протиішемічною та антиаритмічну властивостями. Він знижує системний артеріальний тиск у судинах. Пропранолол — головне діюча речовина – є адреноблокатором невыборочного впливу. Він надає симптоматичне вплив на бета-адренорецептори серцевого м’яза, зменшує скорочення міокарда. Медикамент регулює і зменшує серцевий викид, знижує потребу в кисні, гальмує вплив медіаторів, знижує тиск у судинах.

Завдяки ньому, відбувається посилення тонусу бронхів у результаті блокування рецепторів. А також діюча речовина впливає на скоротливу функцію стінок матки і тим самим знижує ризик виникнення кровотечі під час пологової діяльності. Крім того, засіб використовують в цілях профілактики здоров’я після операцій і пологів.

Ліки моментально всмоктується і виводиться організмом. Найвищої концентрації в плазмі воно досягає через 60 – 80 хвилин після прийому і діє не менше 6 годин. Але також варто зауважити, що препарат проходить через плаценту і справляє свій вплив на плід у період виношування. Від чого допомагає «Анаприлін» дитині, поки неясно і як діє на його розвиток, невідомо.

Кому показаний «Анаприлін»

В інструкції щодо застосування медикаментозного препарату вказано, кому і за яких розладах призначають таблетки «Анаприлін». До них відносять:

всі форми ішемічної хвороби серця;

• аритмію;
• тахіаритмію;
• тахікардію всіх типів;
• феохромоцитому.

А також «Анаприлін» показаний гіпертонікам і хворим з розладами щитовидної залози, а саме при тиреотоксикозі. Призначають ліки при інтоксикації серцевими глікозидами. Застосовують «Анаприлін» в цілях профілактики при високому ризику розвитку інфаркту міокарда або в період реабілітації після нього. З позитивної сторони препарат проявив себе при профілактиці мігрені неясного генезу.

Як правильно приймати «Анаприлін»?

Рекомендовано приймати ліки мінімум за 10 хвилин до прийому їжі. Таблетки запивають звичайною водою без газу, розсмоктувати їх не потрібно. Дозування визначає лікар, грунтуючись на результатах аналізів і загальному стані пацієнта, його віком, а також індивідуальні особливості. Тривалість лікування, можна і скільки часу застосовувати препарат, також визначається лікарем. Якщо очікуваного ефекту досягти за один курс не вдалося, його повторюють після перерви в 1 – 2 місяці.

Тільки фахівець може визначити необхідну дозування і тривалість прийому. Але в показаннях до застосування є загальні рекомендації з дозування для того чи іншого випадку, скільки потрібно приймати «Анаприліну»:

• для пацієнтів з гіпертонією дозування препарату становить 0,04 г два рази на день, можна перевищувати дозу, якщо препарат не знижує тиск, але не більше ніж до 0,32 г на добу;
• при стенокардії прийом препарату поділяють на три рази, добова доза становить 60 мг, максимальна – не більше 230 мг;
• при регулярних головних болях приймають таблетки «Анаприлін 10 мг» по одній три рази в день;
• незважаючи на протипоказання для дітей допускається прийом лікарського засобу в разі потреби з розрахунку 0,3 мг на один кілограм ваги дитини.

Препарат успішно замінює нітрогліцерин під язик і надає такий же швидкий ефект, його потрібно всього лише розсмоктати.

Можливі побічні ефекти і протипоказання

Незважаючи на широкий спектр дії медикаменту, і його властивості, «Анаприлін» від тиску підходить не всім і має ряд протипоказань до застосування, що впливають на результат лікування.

Важливо!

Глава Інституту кардіології рекомендує лікувати поганий холестерин, щоб позбутися від серцево-судинних захворювань…Читати далі >>>

По-перше, це стосується алергічних реакцій при непереносимості одного з компонентів, що входять до складу ліків. Тому перед прийомом необхідно переконатися, що індивідуальній непереносимості немає. При передозуванні або алергії у пацієнта спостерігаються:

• шкірні прояви;
• свербіж;
• набряклість;
• печіння.

При сильній реакції організму може розвиватися анафілактичний шок або набряк Квінке. Цього практично не уникнути при вживанні «Анаприліну» з алкоголем при підвищеному тиску.

Крім того, враховуючи вплив основного речовини на серцево-судинну систему, його не завжди використовують у терапії. Групи бета-блокаторів і «Анаприлін» не можна приймати у разі кардіомегалії, вираженій гіпотензії, синусової брадикардії та блокади атріовентрикулярного типу.

Протипоказанням до застосування «Анаприліну» в терапевтичних чи профілактичних цілях є також гостра або хронічна серцева недостатність. Його часто призначають у період реабілітації після нападу, але не застосовують в гострій стадії. А також не можна призначати препарати пацієнтам з оклюзійними захворюваннями периферичної системи.

У список протипоказань «Анаприліну» входять також:

• розлади дихальної системи: бронхіальна астма, хронічні риніти, обструкція легенів;
• порушення в роботі щитовидної залози;
• цукровий діабет;
• порушення метаболізму.

Якщо препарат використовують для лікування феохромоцитоми, обов’язковий прийом альфа-адреноблокаторів. До тяжких наслідків для здоров’я може призвести одночасне лікування бета-блокаторами та медикаментами антипсихотичної дії.

Досліджень щодо допустимості прийому лікарського засобу дітьми не проводилося, але дитячий вік також входить в список протипоказань. Які побічні ефекти можуть виникнути, невідомо, але прийом ліків (якщо він є необхідним) допускається тільки під наглядом лікаря.

У будь-якому разі доцільності лікування препаратами групи бета-блокаторів може бути впевнений тільки лікуючий лікар. Він обов’язково повинен знати про всіх захворюваннях в анамнезі пацієнта, його алергічних реакціях, якщо такі є.

Але також важливо повідомити про прийом будь-яких лікарських засобів, щоб уникнути перехресних реакцій. Лише фахівець знає безпечну сумісність лікарських засобів. «Анаприлін» і алкоголь не можна приймати одночасно, це може спровокувати зворотну реакцію.

Навіть якщо прямих протипоказань до застосування «Анаприліну» немає, зберігається ризик виникнення побічних ефектів. Медикаментозне лікування не буває зовсім нешкідливим, і якщо проходить терапія якогось захворювання, це може відображатися на роботі внутрішніх органів і стан пацієнта.

До можливих побічних дій відносять:

• порушення в роботі серця: біль в області грудей, аритмії, прискорене серцебиття, різке зниження артеріального тиску, розлади провідності серцевого м’яза, брадикардія;
• судоми периферичних судин;
• розлади з боку шлунка і кишечника: нудота, позиви до блювання, втрата апетиту, ослаблення смакових рецепторів, біль у ділянці шлунка, діарея, печінкові коліки, запор;
• порушення в роботі нервової системи: хронічна втома, безсоння, запаморочення, депресія, галюцинації, дратівливість, тремор кінцівок, підвищене збудження;
• шкірні прояви: підвищена пітливість, висипання, почервоніння шкірних покривів, екзема, псоріаз, загострення хронічних захворювань;
• зорові розлади: кон’юнктивіт, сухість оболонок ока, підвищений очний тиск або повна втрата зору;
• ослаблене сприйняття запахів.

Крім того, з боку сечостатевої сфери можуть спостерігатися зниження лібідо, статеве безсилля, проблеми з потенцією. У людей з цукровим діабетом може виникнути дисбаланс і розвинутися гіпо — або гіперкаліємія.

Для дітей, пацієнтів віком і носіїв хронічних захворювань часто всі ці побічні дії тільки поглиблюються і проходять дуже важко, навіть можуть закінчитися летальним результатом.

Аналоги препарату

«Анаприлін», аналоги якого не можуть замінити препарати з тією ж діючою речовиною, працюють за одним принципом. Також є засоби з схожим дією. Зараз проблем з доступністю ліків немає, але відсутність «Анаприліну» його можуть замінити аналогічні медикаментозні засоби. До його аналогам відносять:

• «Локрен»;
• «Бетакэп»;
• «Ниолол»;
• «Ксонеф»;
• «Ганфорт» та інші.

Але тільки кваліфікований фахівець може призначити альтернативний препарат. Щоб не ризикувати власним здоров’ям, не варто експериментувати.

Особливості застосування

Препарат «Анаприлін» ні в якому разі не можна приймати разом з медикаментами групи психотропної дії. Щоб не допустити розвитку ускладнень з боку серцево-судинної системи, бета-блокатори рекомендують приймати в комплексі з глікозидами. Різко відміняти прийом «Анаприліну» не можна, щоб не викликати ефект відміни. Дозування засоби поступово знижується до повного припинення. «Анаприлін» і алкоголь зовсім не поєднуються і можуть призвести до небезпечних наслідків для здоров’я.

Так як «Анаприлін» призводить до нормалізації серцевих скорочень і тиску, можуть виникати пригнічення сенсорних рефлексів. Тому препарат необхідно з обережністю приймати водіям і людям, чия робота пов’язана з підвищеною увагою.

таблетки: інструкція із застосування, дозування, ціна та аналоги

Анаприлін є бета-адреноблокатором неселективного типу з яскраво вираженою антиангінальною, антиаритмічною та гіпотензивною дією. Ліки дуже швидко всмоктується при прийомі всередину та дуже швидко виводиться з організму. Препарат досить поширений для лікування цілого ряду захворювань.

Анаприлін: інструкція до застосування

Серед показань до застосування відзначають безліч патологій серцево-судинної сфери. Це можуть бути такі захворювання, як артеріальна гіпертензія, різні види стенокардії та тахікардії, екстрасистолія шлуночкового та надшлункового типу, кризи на тлі діенцефального синдрому, різні види порушень діяльності серцево-судинної системи при токсичному зобі. Також ліки призначають при передопераційній підготовки пацієнтів, які страждають тереотоксичним зобом, в тому випадку, якщо у них спостерігається індивідуальна несприятливість спеціальних лікарських засобів. В окремих випадках Анаприлін використовують як профілактичний засіб проти нападів мігрені з застосуванням його в малих дозах.

Протипоказань до прийому препарату достатньо багато. Серед основних відзначають:

• Індивідуальна гіперчутливість до компонентів ліків;
• Синусова брадикардія;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• Синоатріальна блокада та блокада типу AV;
• Артеріальна гіпотензія будь-якої стадії, а також гіпотензія;
• Інфаркт міокарда в гострій стадії, серцева недостатність в гострій стадії;
• Захворювання артерій різного типу;
• Вазомоторний риніт;
• Бронхіальна астма;
• Цукровий діабет.

Важливим протипоказанням до застосування Анаприліну вважається вагітність та період лактації. У цьому випадку необхідне призначення препаратів іншої групи. У будь-якому випадку, необхідне постійне спостереження лікаря.

Серед побічних ефектів можна відзначити часті прояви брадикардії, серцевої недостатності, загальної стомлюваності та болю в епігастральній ділянці. Рідко проявляються такі побічні ефекти, як головний біль, безсоння, збудження, депресія, парестезії, шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, похолодання кінцівок, кошмарні сновидіння, астенічний синдром, зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій. Ліки можуть викликати такі реакції, як нудоту, діарею, закреп, гіпоглікемію, гіперглікемію, різноманітні дисфункції зору та спазми периферичних артерій.

Таблетки Анаприлін: дозування

Перед тим як приймати препарат, слід обов’язково отримати рекомендацію лікаря по точному добовому дозуванні, виходячи з поставленого діагнозу. Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

Дозування Анаприліну при лікуванні артеріальної гіпертензії становить 40 мг 2 рази на день. Якщо гіпотензивний ефект буде недостатнім, дозу можна збільшити до прийому 40 мг 3 рази на день, або приймати 80 мг 2 рази на день. Максимально допустима доза препарату на добу становить 320 мг, але в суто виняткових випадках та під контролем лікаря добова доза може становити 640 мг.

При стенокардії та інших порушеннях серцевого ритму препарат приймають у початковій дозі 20 мг 3 рази на добу; після чого можливе поступове збільшення дози до 80-120 мг 2-3 рази на добу; максимальна добова доза дорівнює 240 мг. Для профілактики мігрені, а також при есенціальному треморі ліки приймають в початковій дозі 40 мг 2-3 рази на добу; а за крайньої потреби дозу поступово збільшують до 160 мг / доб.

У деяких випадках дозування може бути зміненим, але подібні питання слід вирішувати тільки після консультації з фахівцем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Перед тим як приймати Анаприлін слід пам’ятати, що при взаємодії з іншими ліками його дія може ослабнути або посилитися, як й дія інших препаратів. При цьому може з’явитися ряд побічних ефектів. У ряді випадків, категорично забороняється застосування препарату разом з іншими ліками.

Наприклад, посилюється дія гіпоглікемічних засобів, від чого може розвинутися гіпоглікемія. У разі одночасного застосування Анаприліну з препаратами наперстянки, може розвинутися виражена брадикардія. Вживання препарату у парі із засобами для наркозу істотно підвищує ризик появи гіпотензії та пригнічення міокарда.

При одночасному застосуванні Анаприліну та Верапамілу, іноді спостерігаються випадки розвитку брадикардії, гіпотензії та диспное. Невелика ймовірність розвитку тяжкої гіпотензії є в разі вживання Анаприліну разом з галоперидолом.

При вживанні з дилтіаземом, препарат підвищує свою концентрацію у крові, що може привести до гнітючого впливу на серце пацієнта. Якщо застосовувати Анаприлін одночасно з Кетансерином, може статися розвиток адитивного гіпотензивного ефекту. При з’єднанні з карбонатом літію, може розвинутися брадикардія.

Якщо вживати ліки разом з морфіном, може посилитися гальмівна дія на всю центральну нервову систему. Застосування його з Феніндіоном та Варфарином, підвищує концентрацію анаприліну в крові. У разі вживання ліків з препаратами антигіпертензивної властивості, може збільшитися ризик розвитку брадикардії, або гіпотензії артеріального типу, а з амідотрізоатом натрію — важка артеріальна гіпотензія.

У разі об’єднання Анаприліну з пропафеноном, то концентрація активної речовини Анаприліну у крові істотно збільшується. Препарат може посилювати ефекти бупівакаїну та лідокаїну. У будь-якому випадку, кожен момент вживання Анаприліну разом з іншими лікарськими засобами повинен перебувати під суворим контролем лікаря.

Фармакологічні властивості

Препарат значно зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень та збудливість міокарда, а також надає істотний мембраностабілізуючий ефект. Також за допомогою препарату знижується потреба міокарда в кисні, підвищується атерогенна властивість крові та знижується активність ренін-ангіотензинової системи.

Препарат знижує внутрішньоочний тиск, причому ніяк не впливає на акомодацію та розміри зіниці. За допомогою Анаприліну підсилюють скорочення матки, від чого суттєво зменшується кровотеча при пологах та у післяопераційний період.

Ціна Анаприліну

Препарат відноситься до ліків низької цінової категорії. З огляду на середнє дозування та вартість, курс лікування обійдеться зовсім недорого.

Аналоги Анаприліну

Препарат має ряд аналогів, що мають схожу дію. До найпоширеніших замінників можна віднести Індерал, Обзидан, Пропранобене, Пропранолол та Гідрохлорид пропранололу. Приймають такі аналоги у вигляді таблеток всередину або під язик. Дозування та курс лікування може кардинально відрізнятися від Анаприліну, тому перед вживанням цих ліків необхідно обов’язково порадитися з фахівцем.

Що стосується вартості аналогів, то вони можуть бути дещо вищими, так й нижче Анаприліну. При цьому загальний набір показань, протипоказань та можливих побічних ефектів залишається таким же, як і в оригінального препарату.

Особливі вказівки та умови зберігання

Припиняти лікування Анаприліном рекомендується під постійним наглядом лікаря, оскільки різке скасування препарату може викликати негативні реакції, наприклад, посилення ішемії міокарда та погіршення толерантності до навантажень.

Забороняється застосовувати ліки разом з транквілізатором, а для хворих з цукровим діабетом необхідний суворий контроль рівня глюкози у крові. Вживання алкоголю під час лікування може призвести до різкого зниження артеріального тиску.

Анаприлин :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Анаприлин (Anaprilinum)
Действующее вещество – пропранолол гидрохлорид; в состав одной таблетки входит 10 мг или 40 мг пропранолола гидрохлорида. Вспомогательные вещества – сахар-рафинад, картофельный крахмал, кальция стеарат, тальк.
Анаприлин — является β-блокатором действующим как на β1- так и β2-адренорецепторы (неизбирательного действия), проявляет мембраностабилизирующее действие. Анаприлин ослабляет влияние симпатической импульсации на β-рецепторы миокарда, тем самым уменьшается сила и частота сердечных сокращений, блокируется положительный хроно- и ионотропный эффект кетахоламинов. Он снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Под действием анаприлина снижается артериальное давление, а тонус бронхиальных мышц повышается через блокаду β2-адренорецепторов. Также повышается сократительная способность матки. Он повышает секреторную и моторную активность органов желудочно-кишечного тракта.
Анаприлин очень быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Наивысшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-1,5 ч после приема препарата.

Анаприлин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Период полувыведения анаприлина составляет 3-5 часов, при более длительном применении продолжается до 12 часов. Выводится в виде метаболитов почками (до 90%) и в не измененном виде – менее 1%.

Анаприлин применяется при лечении ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, стенокардии, нарушениях сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и мерцательная тахикардия) в том числе и при тахикардии вызванной тиреотоксикозом. Также анаприлин нашел применение при инфаркте миокарда, гипертрофической кардиоиопитии (в том числе субаортальном стенозе), пролапсе митрального клапана, эссенциальном треморе, нейроциркуляторной дистонии. Для профилактики тяжелых приступов мигрени. Анарилин применяют в составе комбинированной терапии (совместно с α-адреноблокаторами) при феохромоцитоме и абстинентном синдроме (возбуждение и тремор).
Анаприлин назначают внутрь за 10-30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Режим дозировки индивидуален.
Назначают анаприлин внутрь, начиная с дозы 0,01г (10 мг). При хорошей переносимости и необходимости дозу препарата постепенно увеличивают на 20 мг в сутки до общей суточной дозы 80-100 мг (в четыре приема). При слабовыраженном эффекте суточную дозу увеличивают до 160-180 мг (иногда и до 300) в 4-6 приемов.

При сердечно-сосудистых заболеваниях курс лечения анаприлином составляет от 3 до 4 недель иногда и более. Возможно повторное проведение курсов с перерывом в 1-2 месяца. Больным, страдающим ишемической болезнью сердца, частыми приступами стенокардии и аритмии препарат назначается на длительный период. Длительное применение β-адреноблокаторов у больных с ишемической болезнью сердца следует назначать совместно с сердечными гликозидами. Отменять прием анаприлина (как и других β-адреноблокаторов) следует постепенно, на протяжении двух недель, особенно у больных ишемической болезнью сердца во избежание «синдрома отмены». При резкой отмене препарата возникает усугубление ангиозного синдрома и явление ишемии сердечной мышцы, ухудшение толерантности к физическим нагрузкам. Может возникнуть острый бронхоспазм.

При применении анаприлина встречаются побочные явления со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея, ишемический колит, нарушения функций печени. Со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы: артериальная гипотензия, брадикардия, головокружение, головные боли, бессонница или сонливость, ночные кошмары, тревога, депрессия. Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм.
Со стороны кожной системы: облысение, обострение псориатических высыпаний.
Очень редко встречаются аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.
Анаприлин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к любому компоненту препарата, а также страдающим синусовой брадикардией (частота сердечных сокращений меньше 50 уд/мин), частичной или полной атриовентрикулярной блокадой, синоатриальной блокадой, синдромом слабости синусового узла. Препарат противопоказан при стенокардии Принцметалла, артериальной гипотензии, тяжелом течении бронхиальной астмы или склонности к бронхоспазмам, синдроме Рейно и других облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, при сахарном диабете с кетоацидозом. С осторожностью назначают анаприлин при спастическом колите.
При беременности и лактации, а также детям младше одного года препарат также противопоказан.
Если вы принимаете какие-либо другие препараты, обязательно проинформируйте об этом своего лечащего врача.
При одновременном приеме гипотензивных, симпатолитиков, гидралазина, ингибиторов моноаминооксидазы, анестезирующих средств повышается гипотензивное действие анаприлина. При приеме нестероидных противовоспалительных, глюкокортикостероидов и эстрогенов снижается его действие. Анаприлин продлевает интикоагулянный эффект кумаринов, замедляет выведение лидокаина, продлевает действие недеполяризирующих миорелаксантов и замедляет выведение эуфилина, повышая его концентрацию в крови.
При совместном введении рентгенконтрастных веществ резко повышается развитие анафилактических реакций.
При использовании анаприлина совместно с норэпинефрином может быть резкое повышение артериального давления.

Во время использования аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб с одновременным применением анаприлина возрастает риск развития тяжелых системных аллергических реакций.
Применение анаприлина может маскировать проявления гипогликемии (тахикардию) у больных страдающих сахарным диабетом, которые принимают инсулин или другие глюкозопонижающие препараты.
За несколько дней до запланированной операции и проведения наркоза, следует отменить прием анаприлина или следует подобрать анестезирующий препарат, у которого наименьшее инотропное действие.

При передозировке анаприлина могут возникнуть акроцианоз, выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, коллапс, судороги, бронхоспазм. При возникновении подобных симптомов следует срочно отменить прием препарата и произвести промывание желудка, принять активированный уголь и срочно вызвать скорую помощь.

Таблетки по 0,01 и 0,04 г (10 и 40 мг). Разработана также инъекционная форма препарата.
Хранить при температуре от 8˚С до 25˚С, в недоступном для детей, сухом и защищенном от солнечных лучей месте.
Обзидан, Индерал, Стобетин, Нолотен, Пропамин, Пропранолол.
Смотрите также список аналогов препарата Анаприлин.

Тиреотоксикоз [гипертиреоз] (E05)

Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы (G90)

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)

Вторичная гипертензия (I15)

Стенокардия [грудная жаба] (I20)

Хроническая ишемическая болезнь сердца (I25)

Другая и неуточненная деполяризация (I49.4)

Нарушение сердечного ритма неуточненное (I49.9)

Фибрилляция и трепетание предсердий (I48)

пропранолол гидрохлорид

Страна-производитель — Украина.

С особенной осторожностью стоит назначать анаприлин водителям или людям, которые выполняют потенциально опасные виды работ, так как возможно развитие побочных действий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.

Описание препарата «Анаприлин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 1200159.

АНАПРИЛІН-ЗДОРОВ’Я таблетки – офіційна інструкція, ціна в аптеках, аналоги, склад, показання, відгуки | Здоров’я

Анаприлін (пропранолол) є неселективним блокатором β-адренорецепторів. Повідомлялося про його мембраностабілізуючі властивості, але препарат не має внутрішньої симпатоміметичної активності.

Застосування

Анаприлін (пропранололу гідрохлорид) застосовується при лікуванні артеріальної гіпертензії, феохромоцитоми, стенокардії, інфаркту міокарда та серцевої аритмії. Його також застосовують для контролю гіпертрофічної кардіоміопатії. Препарат призначається для контролю симптомів симпатичної гіперактивності, гіпертиреозу, тривожних розладів і тремору. Інші показання включають профілактику мігрені, шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів з портальною гіпертензією.

Дозування

При артеріальній гіпертензії його вводять в початкових дозах 40–80 мг 2 рази на добу, підвищуючи дозу до звичайного діапазону 160–320 мг на добу; деяким пацієнтам може знадобитися доза до 640 мг на добу. Анаприлін не підходить для екстреного лікування артеріальної гіпертензії; не слід вводити внутрішньовенно при артеріальній гіпертензії.

При феохромоцитомі пацієнти, спрямовані на хірургічне лікування, можуть отримувати по 60 мг на добу за 3 дні до операції, завжди в комбінації з блокатором альфа-адренорецепторів. Якщо пухлина неоперабельна, тривале лікування може бути призначено з добовою дозою 30 мг.

При стенокардії початкові дози пропранололу гідрохлориду — 40 мг, їх вводять 2–3 рази на добу, підвищують за необхідності до звичайного діапазону 120–240 мг на добу. Деяким пацієнтам може знадобитися до 320 мг на добу.

Анаприлін призначається протягом 5–21 дня після інфаркту міокарда в дозах 40 мг, вводиться 4 рази на добу протягом 2–3 днів, а потім по 80 мг 2 рази на добу. Інший режим дозування — приймати 180–240 мг на добу (розділити на рівні дози).

Анаприлін можна призначати в дозах 30–160 мг на добу, розділити на рівні дози при тривалому лікуванні аритмій серця.

Для екстреного лікування серцевих аритмій пропранололу гідрохлорид можна вводити повільно у вигляді внутрішньовенної ін’єкції протягом 1 хв, у дозі 1 мг, повторюючи за необхідності кожні 2 хв, поки максимальна доза 10 мг буде введена хворому (що знаходиться в свідомості) і 5 мг для пацієнта під наркозом. Пацієнтів, які отримують препарат в/в, слід ретельно контролювати.

При гіпертрофічній кардіоміопатії звичайна доза пропранололу гідрохлориду становить 10–40 мг 3–4 рази на добу.

Доза при тривожних розладах становить 40 мг на добу; вона може бути підвищена до 40 мг 2–3 рази на добу.

Есенціальний тремор можна лікувати за допомогою 40 мг препарату 2–3 рази на добу; доза може бути підвищена з тижневими інтервалами до 160 мг на добу, хоча можуть знадобитися дози до 320 мг на добу.

Початкова доза 40 мг 2–3 рази на добу використовується для профілактики мігрені; доза може бути підвищена з тижневими інтервалами до 160 мг на добу. Деяким пацієнтам призначали препарат у дозі 240 мг щодня.

При портальній гіпертензії Анаприлін слід призначати в початкових дозах по 40 мг 2 рази на добу; доза може бути підвищена до 160 мг 2 рази на добу.

Діти

Пропранололу гідрохлорид застосовується як перорально, так і в/в у дітей, хоча він не ліцензований для всіх показань.

Пропоновані дози при артеріальній гіпертензії:

— новонароджені: 250 мкг/кг перорально 3 рази на добу, за необхідності підвищувати до максимуму 2 мг/кг 3 рази на добу;

— 1 місяць — 12 років: від 0,25 до 1 мг/кг перорально 3 рази на добу, підвищується за потреби до максимуму 5 мг/кг на добу, розділені на рівні дози;

— 12 років і більше: доза для дорослих.

Для терапії аритмій, феохромоцитоми і гіпертиреозу:

— новонароджені: 250–500 мкг/кг перорально 3 рази на добу. У якості альтернативи: 20–50 мкг/кг можна вводити в/в 3–4 рази на добу, вводити повільно, постійно контролювати стан пацієнта;

— 1 місяць — 18 років: 250–500 мкг/кг перорально 3–4 рази на добу, з поправкою на максимум 1 мг/кг 4 рази на добу або загальна добова доза 160 мг. У якості альтернативи: 25–50 мкг/кг можна вводити в/в 3–4 рази на добу, повільно вводити з відповідним контролем.

Для профілактики мігрені:

— дітям до 12 років: 10–20 мг перорально 2–3 рази на добу;

— старше 12 років: доза для дорослих.

Пропранолол розчинний у воді й спирті, слабо розчинний у хлороформі та практично не розчиняється в ефірі.

Фармакокінетика

Анаприлін практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту; проте досягнуті концентрації в плазмі крові дуже різняться у різних людей. Немає різниці в швидкості поглинання двох ізомерів пропранололу. Пропранолол виявляється в плазмі крові протягом 30 хв, а пік його концентрації досягається через 60–90 хв після прийому всередину.

Пропранололу гідрохлорид повільно всмоктується після прийому препарату у вигляді капсул пролонгованої дії й досягає піку своєї концентрації в крові через 6 год після прийому.

Препарат метаболізується при першому проходженні через печінку. Анаприлін широко накопичується в тканинах організму, включаючи легені, печінку, нирки й серце. Він легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плаценту, у грудне молоко. Більш ніж на 90% зв’язується з білками плазми крові. Збільшення зв’язування з білками плазми крові препарату збільшує його метаболізм і зменшує обсяг розподілу, що призводить до більш короткого Т_1/2.

Т_1/2, про який повідомлялося, значно варіює в різних дослідженнях. Після в/в введення 10 мг пропранололу гідрохлориду зі швидкістю 1,03 мг/хв в одному дослідженні концентрація в плазмі крові знизилася протягом 2 фаз. Т_1/2 під час початкової фази був 10 хв, а під час кінцевої фази становив 2,3 години. Результати іншого дослідження свідчать, що Т_1/2 (L)-енантіомерів на 50% довший, ніж (D)-енантіомерів. Коли звичайна терапевтична доза пропранололу вводиться постійно, Т_1/2 коливається в діапазоні 3,4–6 год. Дослідження одноразової дози в цілому показали більш короткий Т_1/2 — 2–3 год. Т_1/2 пропранололу може зменшуватися у хворих зі зниженою нирковою функцією. Проте немає достатніх доказів для зміни підтримувальної дози препарату для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Під час початкової пероральної терапії утворюється активний метаболіт 4-гідроксіпропранолол. Ця сполука виявляє приблизно таку ж, як і пропранолол, активність і може міститися в плазмі крові в кількості, що приблизно дорівнює такій початкової речовини. Цей метаболіт швидше виводиться з плазми крові, ніж пропранолол, і практично відсутній у ній через 6 год після прийому препарату всередину. Анаприлін майже повністю метаболізується в печінці. Тільки 1–4% від пероральної або внутрішньовенної дози препарату з’являється в калі у вигляді незмінного лікарського засобу і метаболітів.

Хронічна ниркова недостатність може бути пов’язана зі зниженням метаболізму ліків по відношенню до зниження активності печінковою ферментною системою. Анаприлін, мабуть, істотно не піддається гемодіалізу. Зниження кліренсу і збільшення Т_1/2 були зареєстровані у геріатричних хворих у порівнянні з більш молодими пацієнтами (Al-Majed A.A. et al., 2017).

Дослідження

Розглянемо кілька цікавих досліджень.

Гемангіоми є найбільш поширеними доброякісними судинними пухлинами у немовлят. Хоча більшість інфантильних гемангіом (ІГ) мають здатність самостійно зникати після інволюції пухлини, медичне втручання потрібне в підгрупі ІГ, коли розвиваються ускладнення, що призводять до виразки, кровотечі або естетичної деформації. Основним лікуванням для цієї підгрупи є фармакологічне втручання, і пропранолол став препаратом першої лінії для складних гемангіом. У дослідженні була проведена оцінка ефективності пропранололу щодо проліферації ІГ у клінічній когорті, що включала 578 пацієнтів.

Ретроспективно були розглянуті в цілому 578 пацієнтів з ІГ, яких лікували пероральним пропранололом із січня 2010 до грудня 2012 р. Відповіді на лікування пропранололом були класифіковані як: відмінно, добре, погано або не було відповіді на терапію. На підставі відповіді на лікування пропранололом (1 раз на добу в дозі 1,0 мг/кг для пацієнтів віком до 2 міс; 2 рази на добу в добовій загальній дозі 2 мг/кг для пацієнтів старше 2 міс) використовувалася додаткова фармакотерапія або операції для пацієнтів з ІГ для задовільного клінічного результату.

560 пацієнтів (96,9%) із загальної кількості з хворих з ІГ у дослідженні відповіли на пероральне лікування пропранололом, і частота відповідей істотно відрізнялася для пацієнтів різного віку, причому наймолодші пацієнти мали найвищий рівень відповіді. Середній час лікування становив 6 міс (3–12 міс). Наприклад, швидкість відповіді на пропранолол була 98,1% у пацієнтів віком до 2 міс у порівнянні з 93,3% у пацієнтів старше 2 міс, але молодше 8 міс, і 73,7% у пацієнтів віком старше 8 міс. 131 пацієнт, у якого були виявлені в повному обсязі інволютивні гемангіоми, додатково лікувався тимололом малеату або імпульсним лазером на барвнику. 117 (89,3%) із 131 пацієнта показали позитивну відповідь. Випадків ускладнень, що загрожують життю, після застосування пропранололу не було. Проте спостерігалися незначні побічні ефекти, включаючи 10 (1,73%) випадків порушення сну, 7 (1,21%) випадків діареї і 5 (0,86%) — бронхоспазму.

ІГ вимагає раннього втручання. Під час фази інволюції може бути знижена доза пропранололу, щоб мінімізувати побічні ефекти до припинення терапії. Для пацієнтів, у яких проявляється телеангіектазія і хроматоз після лікування пропранололом, введення 0,5% розчину тимололу малеату або імпульсного лазера на барвнику є ефективним терапевтичним підходом для повної інволюції (Zhang L. et al., 2017).

Хоча Анаприлін, як і раніше, є препаратом першого вибору для профілактики мігрені, оптимальна його доза досі невідома. Основна мета одного з досліджень — прояснити цей момент. 53 пацієнти, що страждають від серйозних нападів мігрені, отримували пропранолол в низьких дозах, до 1 мг/кг маси тіла щодня, протягом 1 міс. Якщо пацієнт давав позитивну відповідь на терапію, то лікування залишалося незмінним протягом ще 2 міс. Якщо відповіді на терапію не було, доза пропранололу поступово підвищувалася, поки відповідь не було отримано. 39 (73,5%) пацієнтів відповіли на низькі дози, і 7 з 17 пацієнтів, у яких доза була підвищена через погану реакцію або її відсутність, показали поліпшення. 5 пацієнтів не закінчили дослідження через побічні ефекти важкого характеру, які посилювалися при підвищенні дози. Толерантність не була помічена. На підтвердження відомої користі препарату в профілактиці мігрені отримані результати показують, що низькі дози ефективні в боротьбі із серйозними нападами мігрені у багатьох пацієнтів. Менше третини хворих потребують більш високих доз для контролю нападів мігрені (Pascual J. et al., 1989).

Фактори, що впливають на реакцію есенціального тремору у відповідь на тривале введення пропранололу (120 мг щодня протягом 2 тижнів, а потім 240 мг щодня протягом ще 2 тижнів), були досліджені в подвійному сліпому перехресному плацебо-контрольованому дослідженні у 16 пацієнтів. Тремор рук оцінювали за допомогою акселерометрів з автономним комп’ютерним аналізом. Було встановлено, що препарат перевершує плацебо тільки при більш високих дозах (240 мг на добу). При цьому дозуванні медіана зниження амплітуди тремору (у порівнянні з контрольною величиною) склала 45%. Відповідь на препарат (виражена у відсотковій зміні амплітуди тремору) позитивно корелював з контрольною амплітудою і негативно (але слабше) — з частотою контрольного піку тремору. У пацієнтів з тремором кисті більше 6×10^-3 см зміщення руки зменшилася на 65% в порівнянні з тільки 17% у пацієнтів, у яких амплітуда тремору була нижчою за цю межу. Не було виявлено статистично значущого взаємозв’язку між відсотковою зміною амплітуди тремору і тривалістю порушення та віком пацієнтів. Результати продемонстрували, що пацієнтам з невеликою амплітудою тремору не рекомендована терапія пропранололом, якщо тільки їх тремор не сильно погіршується в умовах надмірного викиду адренергічних речовин (Calzetti S. et al., 1983).

У подвійному сліпому контрольованому дослідженні було встановлено, що пропранолол у дозі 120 мг на добу безпечний і ефективний при лікуванні 28 пацієнтів з хронічним неврозом, хронічною тривогою, яким було встановлено цей діагноз, і їх було відібрано за суворими конкретними критеріями. Було встановлено, що знижена доза пропранололу, що становила 40 мг на добу, є неефективною. В аналізі використовувалися як одномірні, так і багатовимірні непараметричні статистичні дані. Обговорювалися такі проблеми, як патогенетичні механізми виникнення симптомів тривоги, спосіб дії блокаторів бета-адренорецепторів та їх місце в лікуванні станів тривоги, оптимальна доза, моніторинг рівня препарату в плазмі й тривалість застосування (Tanna V.T. et al., 1977).