Бета-адреноблокаторы — Википедия
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 29 января 2018;
проверки требуют 11 правок.
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 29 января 2018;
проверки требуют 11 правок.
Бета-адреноблокаторы — представляют собой группу фармакологических препаратов, при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов. Их условно разделяют на две группы, к первой относятся блокаторы β1-адренорецепторов (селективные, или избирательные), ко второй — блокаторы β1-адренорецепторов и β2-адренорецепторов.
При блокаде β1-адренорецепторов наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты: уменьшается сила сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие), снижается ЧСС (отрицательное хронотропное действие), угнетается сердечная проводимость (отрицательное дромотропное действие).
При блокаде β2-адренорецепторов происходит повышение тонуса бронхов, тонуса матки беременной, тонуса артериол и рост общего периферического сопротивления сосудов.
При приеме бета-адреноблокаторов наблюдается ярковыраженное снижение либидо, как у мужчин, так и у женщин (более выражено у мужчин). Снижение либидо характерно для всех препаратов данной группы, но чем более селективен препарат, тем эффект менее значителен. Так, анаприлин оказывает наибольшее влияние, метопролол чуть меньшее, бисопролол еще меньшее и т. д. Эффект обусловлен периферическим вазоспазмом вследствие снижения кровотока в гонадах и предстательной железе. Развивающаяся в связи с нарушением кровоснабжения гипотрофия гонад и предстательной железы вызывает выраженную олигоспермию и снижение уровня половых гормонов.
[стиль] Это может вызывать снижение сексуальной активности и проблемы с эректильной функцией (при длительном приеме)[источник не указан 1100 дней].
Бета-адренорецепторы присутствуют в сердечной мышце, гладких мышцах, артериях, дыхательных путях, почках и других тканях и отвечают за реакцию организма на стресс, особенно в случае стимуляции эпинефрином (адреналином). Бета-адреноблокаторы предотвращают связывание эпинефрина и других гормонов, участвующих в реакции «бей или беги», с рецептором и потому ослабляют эффекты стресса.
Бета-адреноблокаторы часто используются:
Препараты данной группы применяются преимущественно[источник не указан 2187 дней] для снижения потребления миокардом кислорода, и противопоказаны лицам с тяжёлой бронхиальной астмой.
- Кукес В. Г. Клиническая фармакология. — 3-е изд. — М.: Геостар-Медиа, 2006. — С. 243-257. — 944 с. — ISBN 5-9704-0287-7.
что это такое, виды, список препаратов, как действуют
Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.
Автор статьи: Бургута Александра, врач акушер-гинеколог, высшее медицинское образование по специальности «Лечебное дело».
Дата публикации статьи:
Дата обновления статьи:
Содержание статьи:
Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.
Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.
Классификация адреноблокаторов
В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.
Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.
Подгруппы адренолитиков:
Типы альфа-адреноблокаторов | Типы бета-адреноблокаторов |
---|
Альфа-1-адреноблокаторы | Селективные бета-1-адреноблокаторы |
Альфа-2-блокаторы | Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов |
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы | |
Общий механизм действия адреноблокаторов
Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:
- суживаются сосуды;
- учащается пульс;
- повышается артериальное давление;
- возрастает уровень глюкозы в крови;
- расширяются бронхи.
Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:
- расширяют сосуды;
- урежают частоту сердечных сокращений;
- предотвращают повышение сахара в крови;
- сужают просвет бронхов;
- понижают АД.
Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.
Общие побочные действия
Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:
- Головная боль.
- Быстрая утомляемость.
- Сонливость.
- Головокружение.
- Повышенная нервозность.
- Возможны кратковременные обмороки.
- Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
- Аллергические реакции.
Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.
Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:
- брадикардия;
- синдром слабого синусового узла;
- острая недостаточность сердца;
- атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
- гипотензия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- аллергия на компоненты лекарства.
Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.
Нажмите на фото для увеличения
Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.
Альфа-адреноблокаторы
Действие
Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.
За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.
Другие эффекты:
- Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
- Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
- Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.
Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.
Перечень препаратов
В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.
Средства, относящиеся к альфа-1-адреноблокаторам | Лекарства из группы альфа-2-адреноблокаторов | Список альфа-1, -2-адреноблокаторов |
---|
Доксазозин | Йохимбин | Ницерголин |
Альфузозин | | Фентоламин |
Силодозин | | Дигидроэрготоксин |
Теразозин | | Пророксан |
Тамсулозин | | Дигидроэрготамин |
Празозин | | |
Урапидил | | |
Показания к применению
Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.
Показания к назначению альфа-1-адреноблокаторов | Показания для альфа-1, -2-блокаторов |
---|
Артериальная гипертензия | Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе |
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда | Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз |
Гиперплазия простаты | Мигрень |
| Купирование последствий инсульта |
| Старческое слабоумие |
| Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами |
| Дистрофия роговицы глаза |
| Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря |
| Простатит |
| Нейропатия зрительного нерва |
Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.
Побочные эффекты альфа-адренолитиков
Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:
Побочные эффекты альфа-1-блокаторов | Нежелательные эффекты при приеме блокаторов альфа-2 рецепторов | Побочные последствия от альфа-1, -2-адреноблокаторов |
---|
Отеки | Повышение АД | Потеря аппетита |
Сильное снижение АД | Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности | Бессонница |
Аритмия, тахикардия | Тремор (дрожь в теле) | Потливость |
Появление одышки | Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи | Похолодание конечностей |
Насморк | | Жар в теле |
Сухость слизистой ротовой полости | | Повышение кислотности (pH) желудочного сока |
Боль в груди | | |
Снижение полового влечения | | |
Недержание мочи | | |
Болезненные эрекции | | |
Противопоказания
- Беременность.
- Период лактации.
- Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
- Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
- Артериальная гипотензия – пониженное давление.
- Брадикардия.
- Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.
Бета-адреноблокаторы
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия
Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.
Получаемые эффекты:
- Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
- Урежение сердечных сокращений.
- Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
- Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
- Понижение АД.
- Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.
Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.
У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.
Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие
Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:
- Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
- Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
- Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
- Повышают тонус бронхов.
- Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
- Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
- Сокращают смертность от сердечной недостаточности.
Перечень препаратов
Бета-1-адреноблокаторы (кардиоселективные) | Неселективные бета-1,2-адренорецепторы |
---|
Атенолол | Бопиндолол |
Бисопролол | Надолол |
Ацебутолол | Метипранолол |
Талинолол | Пропранолол |
Бетаксолол | Окспренолол |
Небиволол | Пиндолол |
Эсмолол | Соталол |
Целипролол | Тимолол |
Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.
Показания к применению
Показания для назначения селективных бета-блокаторов | Показания для назначения неселективных бета-адреноблокаторов |
---|
ИБС | Артериальная гипертензия |
Гипертония | Гипертрофия миокарда левого желудочка |
Гипертрофическая кардиомиопатия | Стенокардия напряжения |
Большинство видов аритмий | Инфаркт сердца |
Профилактика приступов мигрени | Пролапс митрального клапана |
Пролапс митрального клапана | Синусовая тахикардия |
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного | Глаукома |
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип) | Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций |
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков | Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук. |
При комплексном лечении тиреотоксикоза | |
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты данной группы препаратов | Неселективные бета-блокаторы также могут вызвать |
---|
Слабость | Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение |
Замедление реакций | Насморк |
Сонливость | Кашель, возможны приступы удушья |
Депрессия | Резкое снижение АД |
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия | Обморок |
Похолодание и онемение стоп и кистей рук | Ишемия сердца |
Брадикардия | Импотенция |
Конъюнктивит | Колит |
Диспепсия | Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты |
Учащение или урежение сердечных сокращений | |
Альфа-бета-блокаторы
Действие
Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.
При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.
Список лекарств
- Карведилол.
- Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
- Лабеталол.
Показания | Побочные эффекты, помимо «общих для адреноблокаторов» |
---|
Гипертоническая болезнь (как для регулярного приема, так и с целью нормализации давления при гипертоническом кризе) | Снижение тромбоцитов и лейкоцитов в крови |
Открытоугольная глаукома | Нарушение проводимости сердечных импульсов вплоть до их блокады |
Стабильная стенокардия | Ухудшение периферического кровообращения |
Аритмии | Появление крови в моче |
Пороки сердца | Повышение уровня сахара, холестерина, билирубина |
Хроническая сердечная недостаточность | |
Октрытоугольная глаукома
Противопоказания
Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.
45. Адреноблокаторы (альфа и бета адреноблокаторы). Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочные эффекты.
Адреноблокаторы
непосредственно блокируют адренорецепторы
постсинаптической мембраны.
По
локализации действия адреноблокаторы
делят на альфа и бета-адреноблокаторы.
Альфа-адреноблокаторы.
фэентоламин, тропафен, празозин
Основные
показания:
1.
спазм периферических сосудов, сосудов
сетчатки.2. феохромоцитома.3. гипертонические
кризы
Для
лечения гипертонической болезни
адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы.
Побочные
эффекты:
1.
брадикардия, ослабление сердечной
деятельности, понижается сократимость
миокарда2. бронхоспазм за счет блокады
бета-2-рецепторов; это побочное действие
менее выражено у селективных
бета-блокаторов.
К
кардиоселективным бета-блокаторам
относят: атенолол, метопролол, талинолол.
Их избирательное действие на сердце
относительно,
Препараты
с собственно симпатомиметической
активностью отличаются следующими
свойствами:
1.
меньше урежают частоту сердечных
сокращений2. меньше влияют на сократимость
миокарда3. меньше вызывают бронх
46. Симпатолитики (октадин, метилдопа, резерпин). Сравнительная характеристика по механизму действия. Влияние на функциональные системы организма. Показания и противопоказания к назначению.
Симпатолитики
в отличие от адренолитиков действуют
пресинаптически. Они не действуют на
адренорецепторы в постсинаптической
мембране. Механизмы пресинаптического
действия могут быть разные:
1.
нарушение депонирования НА (резерпин)2.
нарушение высвобождения НА 3. торможение
синтеза медиатора .
В
любом случае конечным итогом действия
препарата будет ослабление передачи
импульсов с симпатического нерва на
орган. способность понижать АД. для
лечения гипертонической болезни.
Резерпин. Механизм
его действия: истощение запасов НА в
окончаниях симпатических нервов.
Резерпин способствует высвобождению
медиатора и его переходу в свободную
форму в цитоплазме, где он разрушается
ферментом МАО.
АД
под действием резерпина снижается
постепенно — максимальный эффект
наблюдается через 2-3 дня; после отмены
препарата эффект держится несколько
дней. Резерпин обладает и центральным
действием. Он проходит через
гемато-энцефалический барьер и оказывает
седативный и антипсихотический эффект.
ПОКАЗАНИЯ.
Гипертоническая болезнь и артериальная
гипертензия.
Побочные
эффекты: угнетение
ЦНС, усиление секреции и моторики ЖКТ.
47. Средства для ингаляционного наркоза. Классификация. Фармакодинамика и сравнительная характеристика. Побочное действие. Преимущества и недостатки ингаляционного наркоза.
Классификация:
—
летучие жидкости -диэтиловый эфир,
фторотан, метоксиф, туран трихлорэтилен,
хлороформ, хлорэтил.
—
газообразные вещества: закись азота,
циклопропан, этилен.
тревования
к веществам этой группы:
1.
Высокая наркотическая активность. Это
дает возможность проводить наркоз
малыми концентрациями вещества с высоким
содержанием 02 во вдыхаемой смеси.2. Нольшая широта
наркотического действия и терапевтический
индекс.
Широта
наркотического действия —
это диапазон между концентрацией
вещества,вызывающей хирургический
наркоз, и концентрацией, вызывающей
паралич жизненно важных функций.
Терапевтический
индекс для
ингаляционных наркозных средств — по
отношение концентрации, вызывающей
паралич дыхательного центра, к
концентрации, вызывающей хирургический
наркоз.
3.
Отсутствие раздражающего действия на
слизистые оболочки дыхательных путей,
органотоксического действия.
4.
Наступление наркоза должно быть быстрым,
без возбуждения больного и неприятных
ощущений.5. Быстрое пробуждение больного
после прекращения ингаляции и легкое
управление наркозом. 6. Стойкость при
хранении, невоспламеняемость и отсутствие
взрывоопасное ги.
48. Средства
для неингаляционного наркоза (гексенал,
тирпентал-натрий, пропанидид, предион,
кетамин). Фармакодинамика и сравнительная
характеристика. Побочное действие.
Преимущества и недостатки неингаляционного
наркоза.
Основные
преимущества в/в наркоза:
1.
быстрое наступление наркоза
2.
отсутствие или слабая выраженность
фазы возбуждения.3. отсутствие тошноты
и рвоты, чувства удушья.4. средства для
внутривенного наркоза невзрывоопасны
5.
проведение наркоза не требует специальной
аппаратуры
Барбитураты
(тиопентал и гексенал)
При
наступает через 10-15 сек. Длительность
не более 15-20 минут. разрушается в печени.
У гексенала широта наркотического.
Полного
расслабления скелетных мышц при
барбитуровом наркозе не происходит.
Рефлексы угнетаются только частично.
Анальгетическая активность слабая.
проявляется в брадикардии, бронехоспазмах.
Предион
(виадрил) Хорошо растворим в воде. По фармакологическим
свойствам сходен с барбитуратами, но
менее активен, менее токсичен, действует
через 3-5 минут и длится 30-40 минут. Препарат
мало влияет на ССС. печень, почки. Главный
побочный эффект предиона — раздражающее
действие на стенку сосудов, тромбофлебиты.
Сомбревин
(проианидид) для
внутривенного, через 20-40 с. и длится 2-5
минут. Для кратковременных вмешательств
в амбулаторных условиях, при диагностических
исследованиях.
Кетамин
(ксталар) быстрого и короткого действия. через
30 сек. и длится 5-20 минут. не угнетает
дыхание, повышает АД. мышечный тонус
усиливается. для проведения кратковременных
операций.
Побочные
эффекты — боль и покраснение в месте
введения, при пробуждении — психическое
и двигательное возбуждение, галлюпинапии,
неприятные сновидения, которые могут
продолжаться в течение 24 часов.
что это такое, список препаратов и механизм действия
Альфа-адреноблокаторы — это препараты смешенного действия, способные расширять сосуды, снижать их тонус, нормализовать движение крови по артериям, тем самым корректировать уровень давления.
В отличие от бета-блокаторов, многие медикаменты названного типа не оказывают влияния на частоту сердечных сокращений, что позволяет использовать их в большем количестве клинических случаев.
Однако ограничение есть и здесь, причем существенные. Представлены на фармацевтическом рынке и смешанные препараты, которые обладают системным эффектом.
Подбор конкретного медикамента и схемы его использования — прерогатива врача-кардиолога после тщательной очной диагностики.
При этом вероятно изменение методики использования, в ходе динамического наблюдения может обнаружиться неэффективность или плохая переносимость. Задача сложная, самостоятельно ее не решить.
Механизм действия
В организме присутствует четыре типа адреналиновых рецепторов: бета-1,2 и альфа-1,2.
Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.
Этот природный механизм достался человеку от далеких предков и имеет «дикие» корни.
- Альфа 1 адренорецепторы расположены в артериолах, обеспечивает их спазм, повышают артериальное давление и уменьшают просвет сосудов.
- Альфа 2 адренорецепторы наоборот, расширяют сосуды и снижают артериальное давление.
Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:
- Расширение сосудов всех калибров. Особенно заметна работа медикамента на периферической кровеносной системе, что существенно улучшает микроциркуляцию в конечностях, сердце, головном мозге.
Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов (их расширения).
Сопротивление падает, жидкая ткань движется по системе без проблем.
- Нормализация обменных процессов в сердце, параллельно препараты альфа-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде.
Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно.
- Нормализация углеводного обмена. Эффект не имеет прямого отношения к кардиальным патологиям.
Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.
Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам (независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2).
- Восстановление липидного обмена. Препараты способны угнетать усвоение «вредного» холестерина, не влияя на концентрацию «полезного» (так называемых липопротеидов высокой плотности). Также альфа-адреноблокаторы способны предотвращать образование холестериновых бляшек. Потому медикаменты разрешено и рекомендовано использовать при атеросклерозе, как дополнительное средство для устранения нарушений обмена жиров.
- Купирование отека, воспалительного процесса. Эффект не имеет никакого отношения к сердечнососудистой системе, да и не у всех адреноблокаторов альфа рецепторов он выражен в одинаковой мере. Однако это действие сделало медикаменты востребованными в урологической практике. За счет способности расслаблять шейку мочевого пузыря и облегчать отхождение урины, некоторые наименования активно используются для комплексной терапии простатита и доброкачественной гиперплазии железы (аденома) в качестве симптоматического средства.
Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах. Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия.
Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз (сужение) сосудов, потому в кардиологической практике не используются (исключение составляют лишь несколько медикаментов).
Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний.
Классификация
Типизация проводится по нескольким основаниям. Ключевым можно считать механизм работы.
Соответственно выделяют: блокаторы альфа-1, альфа-2 адреналиновых рецепторов и смешанные медикаменты, виляющие на альфа-1 и 2 одновременно.
Используется и другая классификация. Она основывается на избирательности применения медикаментов.
Кардиоселективные (альфа-1) не влияют на частоту сокращений сердца, снижают артериальное давление, нормализуют метаболические процессы, трофику тканей, обладают способностью восстанавливать кровоток.
Неселективные действуют одновременно на все рецепторы альфа типа (и 1 и 2), потому могут снижать частоту сердечных сокращений, что не всегда желательно.
Блокаторы альфа-1 рецепторов (селективные)
Медикаменты широко применяются в рамках кардиологической практики, лечении импотенции, половой несостоятельности мужчин.
Дополнительными показаниями выступают доброкачественная гиперплазия предстательной железы, ее воспаление септическое и неинфекционное, нарушение оттока мочи.
Общие действия всех медикаментов данной подгруппы можно представить небольшим списком:
- Расслабление мускулатуры простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и, соответственно, с исчезновением спазма нормализуется отхождение урины.
- Нормализация кровотока в области малого таза. За счет этого происходит лучшее наполнение пещеристых тел, восстановление потенции в сравнительно короткие сроки.
Урапидил
Новейший, наиболее эффективный и безопасный препарат альфа-1 адреноблокатор периферического и центрального действия, торговое название Эбрантил.
Основная задача медикамента как раз бороться с тяжелыми резистентными формами гипертонической болезни и симптоматического повышения АД. Также кризами.
Серьезных доводов для отказа от применения, как ни странно, нет. Он не провоцирует острую гипотензивную реакцию и рефлекторную тахикардию (вызванную расширением сосудов).
Урапидил не разрешен к использованию у детей, беременных женщин. Также при наличии прочих заболеваний кардиальных структур стоит начинить терапию с небольших доз, в остальном же оснований для отказа нет.
Побочные эффекты, согласно исследованиям, встречаются сравнительно часто, но они также легко переносятся, что делает Урапидил медикаментом, который можно назначать для курсового и даже длительного использования.
Празозин
Используется для терапии смешанных состояний кардио-профиля. В основном для устранения артериальной гипертензии и симптоматического подъема давления.
Также застойной сердечной недостаточности независимо от фазы течения.
Обладает избирательным эффектом, селективно влияет на некоторые рецепторы, оставляя прочие нетронутыми.
Тамсулозин
Не подходит для терапии кардиальных заболеваний, потому как обладает способностью воздействовать на мускулатуру сосудов в незначительной мере, в результате чего, наблюдается рост артериального давления.
Широкое распространение наименование получило в урологии, в качестве средства для симптоматической коррекции доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита.
Медикамент внесен в перечень жизненно важных. Самостоятельно использоваться не должен и не может из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов.
Врачи строго следят за переносимостью, чтобы скорректировать дозировку, а то и сам курс.
Силодозин
Торговое наименование Урорек. Имеет схожий фармакологический эффект с Тамсулозином, однако действует более мягко.
Противопоказаний несколько меньше, что позволяет применять препарат большему числу пациентов.
Как и в предыдущем случае, не рекомендуется использование в рамках терапии сердечнососудистых заболеваний. Смысла в этом нет.
Полный список альфа-1 адреноблокаторов представлен в таблице:
Действующее вещество | Торговое наименование |
---|
Альфузозин | - Алфупрост МР;
- Альфузозин;
- Дальфаз;
- Дальфаз Ретард;
- Дальфаз СР.
|
Доксазозин | - Артезин;
- Артезин Ретард;
- Доксазозин;
- Доксазозина мезилат;
- Зоксон;
- Камирен;
- Кардура;
- Тонокардин;
- Урокард.
|
Празозин | |
Силодозин | Урорек. |
Тамсулозин | - Гиперпрост;
- Глансин;
- Миктосин;
- Омник Окас;
- Омник;
- Омсулозин;
- Профлосин;
- Сонизин;
- Тамзелин;
- Тамсулозин;
- Тамсулон ФС;
- Таниз ЭРАС;
- Тулозин;
- Фокусин.
|
Теразозин | - Корнам;
- Сетегис;
- Теразозин;
- Хайтрин.
|
Урапидил | - Урапидил Карино;
- Эбрантил.
|
Блокаторы альфа-2
Не используются для терапии заболеваний кардиологического профиля, поскольку очень слабо влияют на сосуды внутренних органов.
Единственный представитель группы — Йохимбин. Это биологически активная добавка (БАД), улучшающая эректильную функцию.
Выборочно блокирует центральные и периферические пресинаптические и постсинаптические (в больших дозах) альфа2-адренорецепторы.
Оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Повышает сексуальное влечение, усиливает эрекцию, нормализует потенцию.
Препарат с осторожностью назначается при параллельном приеме медикаментов для нормализации артериального давления.
Возможно усиление основного эффекта с резким падением жизненно важных показателей.
Блокаторы альфа-1-2 (неселективные)
Расширяют сосуды всех калибров, уменьшают их общее периферическое сопротивление и нагрузку на сердце.
Уменьшают риск внезапной сердечной смерти на 20-50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью.
Снижают частоту приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки. В лечении гипертонической болезни снижают риск развития ИБС, инфаркта и инсульта.
Действующее вещество | Торговое наименование |
---|
Дигидроэрготоксин | Редергин |
Дигидроэрготамин | Дитамин |
Ницерголин | - Нилогрин;
- Ницерголин;
- Ницерголин-Ферейн;
- Сермион.
|
Пророксан | |
Фентоламин | Фентоламин |
Смешанные медикаменты
Обладают комбинированными свойствами: одновременно блокируют и альфа и бета адренорецепторы. Наименований существует множество, принципиальной разницы между ними нет.
Действующее вещество | Торговое наименование |
---|
Карведилол | - Акридилол;
- Багодилол;
- Ведикардол;
- Дилатренд;
- Карведигамма;
- Карведилол;
- Карвенал;
- Карветренд;
- Карвидил;
- Кардивас;
- Кориол;
- Кредекс;
- Рекардиум;
- Таллитон.
|
Лабеталол | - Абетол;
- Амипресс;
- Лабетол;
- Трандол.
|
Некоторые в большей мере влияют на сердечный компонент, другие на сосудистый. Подбор препарата осуществляет врач-кардиолог путем проб, потому рекомендуется назначать курс в стационаре.
Так риски будут ниже, скорость реагирования выше, что позволит в короткие сроки подобрать лечение и нормализовать состояние больного.
Далее в рамках регулярных повторных осмотров уже в амбулаторных условиях возможна незначительная коррекция.
Показания
Во всех случаях основания для применения будут неодинаковыми. Но можно выделить несколько групп.
В рамках нормализации кардиальной деятельности:
- Артериальная гипертензия независимо от типа. В том числе симптоматический рост показателей тонометра. Используется в рамках длительного воздействия, как большинство препаратов рассматриваемого типа или для срочного купирования в пределах неотложного состояния.
- Сердечная недостаточность различных форм. Во всех случаях. Характерная черта препаратов альфа-адреноблокаторов заключается в их способности снижать потребность кардиальных структур в кислороде. Также отмечается восстановление метаболических процессов.
- Неотложные состояния вроде гипертонических кризов, инфаркта миокарда. По каким симптомам можно распознать прединфарктное состояние читайте здесь.
Внекардиальные показания:
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Раньше она называлась аденомой простаты.
Сопровождается разрастанием этого небольшого органа с компрессией уретрального канала и нарушением нормального оттока мочи.
Ситуация усугубляется развитием рефлекторного спазма шейки пузыря. Альфа-блокаторы назначаются для купирования симптомов.
- Простатит. Воспалительная патология. Однако вопреки представлениям российской медицинской науки, только в 10% ситуация имеет инфекционный генез.
Препараты используются для устранения симптоматической составляющей в этом случае.
Кардинальным образом повлиять на ситуацию не получится. Необходимо проводить оперативное лечение. И то врачи стараются оттянуть этот момент.
Противопоказания
Основания для отказа от применения довольно малочисленны, несмотря на всю серьезность указанных препаратов.
- Чрезмерное снижение уровня артериального давления. Гипотензия. Независимо от происхождения такого состояния.
- Период грудного вскармливания, беременность на любом этапе. Применять средства категорически воспрещается из-за способности навредить матери и ребенку.
- Непереносимость компонентов того или иного фармацевтического средства.
- Множественный иммунный ответ на медикаменты. Так называемая поливалентная аллергия. Встречается редко и не считается абсолютным противопоказанием. Нужно внимательно следить за состоянием пациента.
- Тяжелые дисфункции почек. Декомпенсация.
- Пороки сердца врожденные и приобретенные, сопряженные с нарушением сократительной способности миокарда, расстройством питания кардиальных структур.
- Также и сосудистые аномалии по типу стеноза аорты и прочих.
- Брадикардия. Пониженная частота сердечных сокращений. Многие медикаменты группы блокаторов адреналиновых рецепторов способны повлиять на ЧСС в сторону уменьшения. В рамках нарушенного ритма это может оказаться смертельно опасным.
Побочные эффекты
Нежелательных явлений описано много. На деле же встречается минимальное их количество или же пациент ничего не замечает вообще.
Но нужно иметь в виду что может развиться при приеме:
- Нарушения сердечного ритма в сторону повышения или понижения. Зависит от конкретного препарата.
- Насморк, ринит.
- Аллергическая реакция.
- Диспепсические явления, в том числе запоры и поносы, изжога, отрыжка и прочие.
- Падение либидо.
- Проблемы с мочеиспусканием, недержание.
- Рост артериального давления (только у препаратов, не используемых для лечения сердечнососудистых патологий).
- Нарушения сна. Психические отклонения невротического и депрессивного спектров.
- Отсутствие желания принимать пищу.
- Приливы. Чувство жара.
Также и некоторые прочие. Список препаратов насчитывает не один десяток, потому многочисленны частные случаи.
Перед применением оценивается вся система: от показаний и особенностей организма человека до побочных явлений.
Альфа-адреноблокаторы во многом схожи с бета медикаментами, с той разницей, что акцент смещен в сторону способности купировать спазм сосудов и нормализовать их тонус, а значит и адекватный кровоток.
Некоторые вообще не используются в кардиологической практике. Потому самостоятельно принимать средства нельзя. Важно обращаться к грамотному врачу.
список препаратов, классификация, механизм действия, применение при гипертонии и других заболеваниях
Адренорецепторы, чувствительные к катехоловым аминам, располагаются в разных органах и отличаются друг от друга своей функциональностью и восприимчивостью. Также они разнятся вариативностью реакций, возникающих при их активации.
К лекарственным средствам, влияющим на чувствительность некоторых рецепторов, относят препараты альфа-адреноблокаторы. К подтипам данного класса относят неселективные средства. С 1980 года для проведения терапии стали применять и селективные препараты.
Что такое альфа-адреноблокаторы?
Эффект, получаемый от приема средств указанной лекарственной группы, понятен уже из названия.
Препараты альфа-адреноблокаторы отличаются способностью «защищать» адренорецепторы, блокируя их чувствительность к воздействию веществ-медиаторов. К последним относятся адреналин, дофамин и норадреналин.
Лекарственные средства рекомендуют как отдельно от других препаратов, так и в составе комплексной терапии.
Механизм действия
Эффект, наблюдаемый после приема, зависит от типа блокируемых альфа-рецепторов. Их принято делить на две группы: а1 и а2. Ответ организма на воздействие блокаторов удобнее рассмотреть в рамках таблицы.
Таблица 1. Механизм действия альфа-адреноблокаторов, влияющих на адренорецепторы а1
Направление воздействия | Подробнее |
---|
Артериальное давление | Блокировка рецепторов типа а-1 приводит к снижению артериального давления. Гипотензивный эффект регистрируется уже через 15-30 минут после приема и сохраняется до суток |
Сосуды | Прием альфа-блокаторов а1 приводит к расширению просвета вен и артерий, благодаря расслаблению сосудистых стенок |
Общее периферическое сопротивление сосудов | Понижается |
Количество липидов в крови | Понижается количество холестерина, триглицеридов и пр. |
Мочеполовая система | Альфа-адреноблокаторы отличаются следующей фармакологией: снижают давление и сокращают сопротивление току урины, т.е. оказывают антидизурическое действие, путем расслабления гладкой мускулатуры мочевого пузыря и сократительных элементов простаты |
Гипертрофия левого желудочка | Уменьшается при пролонгированном лечении |
Блокировка рецепторов типов а2 с помощью альфа-адреноблокаторов отличается иным результат, а именно приводит к:
- сужению просвета сосудов;
- поднятию давления;
- выбросу норадреналина;
- повышению двигательной активности;
- увеличению либидо и нормализации половых функций;
- стимулирует ЦНС и пр.
Механизм действия альфа-адреноблокаторов
Классификация
Для терапевтических целей используют несколько видов препаратов. Они отличаются своим избирательным или неизбирательным воздействием на рецепторы.
Селективные
Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа а1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия. К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина. Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта.
Неселективные
В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа а1 и типа а2. Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на а1. Однако блокировка альфа-2-адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта.
Неселективные терапевтические средства могут применяться только для экстренного кратковременного лечения, но не подходят для длительного приема.
Список препаратов
Блокаторы адренорецептеров имеют широкий перечень особенностей применения. Назначать средства может только специалист. Рассмотрим некоторые средства из данного класса в рамках таблицы.
Таблица 2. Список препаратов альфа-адреноблокаторов, влияющих на рецепторы а1 и а2
Название средства | Подробнее |
---|
Альфа-1-адреноблокаторы селективные |
Действующее вещество: Празозин |
Празозин | Способствует расслаблению сосудистых стенок, оказывает выраженный гипотензивный эффект. Используется как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии (в сочетании с диуретиками, бета-блокаторами и т.д.) |
Действующее вещество: Доксазозин |
Кардура, Доксазозин, Артезин и пр. | Альфа-адреноблокатор быстро и эффективно понижает артериальное давление, не приводя к повышению числа сердечных сокращений и не увеличивая сердечный выброс. Отличается пролонгированным эффектом |
Действующее вещество: Теразозин |
Сетегис, Корнам и прочие | Альфа-адреноблокатор способствует расслаблению сосудистых стенок, снижает артериальное давление, сокращает общее периферическое сопротивление сосудов. Воздействует на рецепторы мочеполовой системы |
Действующее вещество: Доксазозин |
Омник, Тулозин, Сонизин и пр. | Имеет мягкий гипотензивный эффект, реже приводит к негативным побочным проявлениям |
Альфа-2-адреноблокаторы |
Иохимбин | Приводит к усилению кровоснабжения органов малого таза, увеличивает сексуальное влечение, благотворно влияет на потенцию и т.д. |
Блокаторы рецепторов а1 и а2 |
Действующее вещество: Ницерголин |
Ницерголин, Сермион | Благотворно влияет на кровоснабжение головного мозга, стимулирует периферический кровоток, при пролонгированном приеме положительно влияет на когнитивные функции |
Действующее вещество: Пророксан |
Пророксан | Снижает давление и производит противозудный эффект. Улучшает кровоток, уменьшает выделение тропных гормонов и т.д. |
Показания
Широкий диапазон действия позволяет использовать препараты класса для проведения терапии при различных заболеваниях. Наиболее часто средства применяются в кардиологической практике, а также для лечения патологий мочеполовой системы.
Доброкачественная гиперплазия простаты
Ранее данное заболевание, представляющее собой доброкачественное образование в предстательной железе, именовалось аденомой простаты. В среднем каждый второй мужчина, достигший возраста 40-45 лет, страдает этой патологией.
Для облегчения состояния могут быть рекомендованы альфа-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы а1. Они способствуют снижению тонуса гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, расслабляют шейку мочевого пузыря.
Применение альфа-адреноблокаторов позволяет купировать проявления обструкции и раздражения, вызванного аденомой.
Артериальная гипертония
Регулярное повышенное артериального давления до показателя 140/90 мм рт. столба и более носит название артериальной гипертензии (гипертонии). Для снижения давления специалисты в ряде случаев назначают блокаторы а1. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии селективного типа способствуют снижению давления без увеличения числа сердечных сокращений. Препараты класса сокращают пред- и пост-нагрузку на мышечную ткань сердца. Средства отличаются длительным эффектом – до 24 часов.
Другие сердечно-сосудистые заболевания
Альфа-адреноблокаторы а1 имеют и иные показания к применению. В частности, средства рекомендованы для проведения терапии при сердечной недостаточности. Препараты дают выраженный реверсивный эффект при гипертрофии левого желудочка. Что касается блокаторов рецепторов а2, их рекомендуют при нарушении эректильной функции и импотенции.
Противопоказания
Перед использованием препаратов следует ознакомиться с ограничениями по их применению.
Таблица 3. Противопоказания к лечению альфа-адреноблокаторами а1
[table “” not found /]
Блокаторы а2 не рекомендованы при нарушениях свертываемости крови, кровотечениях, гиперплазии предстательной железы, сахарном диабете, при угнетенном эмоциональном состоянии, беременности и т.д. Подробнее с информацией можно ознакомиться в инструкции к конкретному препарату.
Артериальная гипертензия как фактор развития инсульта
Побочные эффекты от приема
К наиболее явным негативным явлениям, вызванным приемом блокаторов а1, относят понижение артериального давления и ортостатический коллапс. Как правило, эти побочные эффекты наблюдаются после первого применения альфа-адреноблокатора (феномен «первой дозы»). Также у пациентов обнаруживаются:
- боль в голове, головокружение;
- быстрая утомляемость, сонливость, снижение работоспособности;
- обострение ишемической болезни;
- увеличение риска постуральных явлений и пр.
Терапия альфа-2-адреноблокаторами может повлечь повышение артериального давления, тремор, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание и т.д.
Инструкция по применению некоторых таблеток
Аннотация к лекарственным средствам включает в себя подробные данные о механизме действия, схеме приема и особенностях использования. Некоторые аспекты, изложенные в инструкции к альфа-адреноблокаторам, приведены далее.
Доксазозин
Для предотвращения возникновения эффекта «первой дозы» лекарственное средство рекомендуется назначать, начиная с минимального количества – 0,5-1 мг. Кроме того, существует особая форма данного альфа-адреноблокатора, обладающая контролируемым высвобождением действующего вещества.
Ее применение способствует более мягкому снижению как систолического, так и диастолического давления. В этом случае уменьшение дозы при первом применении не требуется.
Кардура
Препарат на основе доксазозина мезилата, производимый в Германии. Альфа-адреноблокатор приводит к существенному снижению давления. Даже при длительном проведении терапии у пациентов не обнаруживалось появление толерантности к данному средству. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на эректильную функцию.
Празозин
Проведение фармакологической терапии рекомендуется начинать с малого количества – 0,5-1 мг, во избежание выраженного снижения артериального давления. Постепенно суточное количество альфа-адреноблокатора увеличивают. Максимальная дневная дозировка оставляет 7,5 мг. Как правило, препарат переносится хорошо.
Теразозин
Может стать причиной снижения работоспособности, боли в голове, нарушения зрения, появления шума в ушах, изменения сердечного ритма, диспепсических расстройств и пр. Этот альфа-адреноблокаторы усиливает действие антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, диуретических препаратов и т.д.
Сетегис
Сетегис – альфа-адреноблокатор, производимый в Венгрии. Является аналогом предыдущего препарата. Суточная доза Сетегиса подбирается индивидуально, исходя из артериального давления конкретного пациента. Рекомендуется начинать прием с минимального количества, постепенно увеличивая мг.
Полезное видео
Из следующего видео можно узнать полезную информацию о роли альфа-адреноблокаторов в лечении артериальной гипертензии:
Выводы
- Альфа-адреноблокаторы – эффективные лекарственные средства, используемые для нормализации артериального давления, терапии аденомы простаты, увеличения либидо и борьбы с импотенцией.
- Препараты данного класса стоит принимать с осторожностью ввиду внушительного списка ограничений и вероятных побочных эффектов.
- Категорически запрещено принимать альфа-адреноблокаторы без рекомендации врача.
Адреноблокаторы. Список препаратов | ФИТНЕС | ЗДОРОВЬЕ | СПОРТИВНОЕ ПИТАНИЕ | ВИТАМИНЫ | ТРЕНИРОВКИ | НОВОСТИ
ФИТНЕС | ЗДОРОВЬЕ | СПОРТИВНОЕ ПИТАНИЕ | ВИТАМИНЫ | ТРЕНИРОВКИ | НОВОСТИ | СПОРТ
Новости: спортивное питание, витамины, фитнес, тренировки, здоровье
список препаратов, что это такое, механизм действия
Бета-блокаторы — это группа фармацевтических средств с выраженной способностью угнетать влияние адреналина на особые рецепторы, которые по мере возбуждения вызывают стеноз (сужение) сосудов, ускорение сердечной деятельности, рост артериального давления косвенным путем. Также именуются B-блокаторами, бета-адреноблокаторами.
Медикаменты данной группы опасны при неправильном использовании, провоцируют массу побочных эффектов, в том числе создают риск преждевременной смерти от сердечной недостаточности, внезапной остановки работы мышечного органа (асистолии).
Неграмотное сочетание с препаратами других фармацевтических групп (блокаторами кальциевых, калиевых каналов и прочими) только увеличивают вероятность негативного исхода.
По этой причине назначение лечения проводится исключительно врачом-кардиологом после полной диагностики и выяснения текущего положения вещей.
Механизм действия
Выделяют несколько ключевых эффектов, которые играют основную роль и обуславливают результативность применения бета-блокаторов.
Увеличение частоты сокращений сердца — биохимический процесс. В некотором роде он провоцируется воздействием на особые рецепторы, расположенные в сердечной мышце, гормонов коры надпочечников, основной из которых — адреналин.
Обычно именно он становится виновником синусовых тахикардий и прочих форм наджелудочковых, так называемых «неопасных» (говоря условно) аритмий.
Механизм действия Б-блокатора любого поколения способствует подавлению этого процесса на биохимическом уровне, благодаря чем повышения тонуса сосудов не происходит, частота сердечных сокращений падает, двигается в рамки нормы, артериальное давление выравнивается (что может быть и опасно, например, для людей с адекватными показателями АД, так называемых нормотоников).
Общие положительные эффекты, которые и обуславливают широкое применение бета-блокаторов можно представить таким списком:
- Расширение сосудов. Благодаря чему происходит облегчение кровотока, нормализуется скорость, падает сопротивление стенок артерий. Косвенно это и помогает снизить давление у пациентов.
- Снижение частоты сердечных сокращений. Антиаритмический эффект также присутствует. В большей мере он виден на примере использования у лиц с тахикардией наджелудочкового типа.
- Гипогликемический превентивный эффект. То есть препараты группы бета-блокаторов не корректируют концентрацию сахара в крови, но предотвращают развитие такого состояния.
- Снижение артериального давления. До приемлемых цифр. Этот эффект далеко не всегда желателен, потому средства применяются с большой осторожностью у пациентов с пониженным АД или же вовсе не назначаются.
Внимание:
Есть и один нежелательный эффект, который присутствует всегда, независимо от типа медикамента. Это сужение просвета бронхов. Особенно опасно такое влияние для пациентов с заболеваниями дыхательной системы.
Классификация
Типизировать препараты можно по группе оснований. Многие способы не имеют никакого значения для простых пациентов и понятны скорее практикам и фармацевтам, основаны на фармакокинетике и особенностях влияния на организм.
Основной метод классификации наименований — по превалирующему потенциалу воздействия на сердечнососудистую и иные системы. Соответственно выделяют три группы.
Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)
Имеют самую широкую сферу применения, однако и на количестве противопоказаний и опасных побочных эффектов подобное сказывается весьма существенно.
Типичная черта неселективных препаратов заключается в возможности одновременно воздействовать на оба вида адренорецепторов: бета-1 и бета-2.
- Первый расположен в сердечной мышце, потому средства и называются кардиоселективными.
- Второй локализуется в матке, бронхах, сосудах, также и в кардиальных структурах.
По этой причине кардионеселективные препараты без фармацевтической выборочности воздействуют одновременно на все системы организма таким непосредственным путем.
Сказать что одни лучше, а другие хуже невозможно. Все медикаменты имеют собственную сферу применения, потому и оцениваются, исходя из конкретного случая.
Тимолол
Для терапии сердечнососудистых патологий не применяется, что не делает его менее важным средством.
Формально являясь неселективным, медикамент обладает способностью мягко понижать уровень давления, что делает его идеальным средством для терапии ряда форм глаукомы (заболевание глаз, при котором происходит рост тонометрических показателей).
Считается жизненно важным медикаментом, включен в соответствующий перечень. Используется в каплях.
Надолол
Мягкий, кардионеселективный бета-2 адреноблокатор, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни, запущенные формы корректирует с трудом, потому практически не назначается ввиду сомнительного действия.
Основная сфера использования Надолола — ишемическая болезнь сердца. Считается довольно старым препаратом, с осторожностью применяется при проблемах с сосудами.
Пропранолол
Обладает выраженным действием. Эффект преимущественно кардиальный.
Медикамент способен снизить частоту ударов сердца, уменьшает сократимость миокарда, быстро воздействует на уровень артериального давления.
Парадоксально, но чтобы применять такое лекарство нужно иметь неплохое здоровье, потому как при выраженной кардиальной недостаточности, склонности к критическому падению уровня АД и коллаптоидным состояниям, медикамент запрещен.
Анаприлин
Широко используется в рамках системной терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца без снижения сократительной способности миокарда.
Широко известен за возможность быстро и эффективно купировать приступы наджелудочковых аритмий, в основном синусовой тахикардии.
Однако может спровоцировать ангиоспазм (резкое сужение) сосудов, потому должен применяться с осторожностью.
Внимание:
Желательно не начинать с рекомендуемой в инструкции дозе для купирования аритмии. Вопрос сугубо индивидуальный.
Вискен
Используется для терапии артериальной гипертензии на ранних стадиях, обладает мягкой фармакологической активностью.
Незначительно снижает частоту сердечных сокращений и насосную функцию миокарда, потому не может применяться в рамках терапии собственно кардиальных расстройств.
Часто провоцирует бронхоспазм, сужение дыхательных путей. Потому почти не назначается пациентам, страдающим пульмонологическими заболеваниями (ХОБЛ, астма и прочие).
Аналог — Пиндолол. Идентичен Вискену, и в том, и в другом случае в составе находится одноименное действующее вещество.
Неселективные бета-адреноблокаторы (сокращенно БАБ) включают массу противопоказаний, несут большую опасность при неправильном использовании.
При этом зачастую обладают выраженным, даже грубым эффектом. Что также требует точного и строгого дозирования медикаментов данной группы.
Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (2 поколение)
Бета-1 адреноблокаторы целенаправленно воздействуют на одноименные рецепторы в сердце, это делает их медикаментами узкой направленности. Эффективность не страдает, скорее наоборот.
Изначально считаются более безопасными, хотя самостоятельно принимать их все равно нельзя. Особенно в сочетаниях.
Метопролол
Используется в большей мере для купирования острых состояний, сопряженных с нарушением сердечного ритма.
Эффективно устраняет различные отклонения, не только наджелудочкового типа. В ряде случаев используется параллельно с Амиодароном, который считается основным в деле терапии нарушения ЧСС и приналдлежит к другой группе.
Для постоянного применения подходит мало, потому, как сравнительно тяжело переносится, провоцирует «побочки».
Дает быстрый необходимый результат. Полезное действие проявляется спустя час и менее.
Биодоступность также зависит от индивидуальных особенностей организма, текущих функциональных характеристик тела пациента.
Бисопролол
Кардиоселективный бета-адреноблокатор для систематического приема. В отличие от Метопролола, начинает работать спустя 12 часов, но и эффект сохраняется дольше.
Медикамент подходит для продолжительного приема, основной результат — нормализация уровней артериального давления и частоты сердечных сокращений. Предотвращение рецидивов аритмии.
Талинолол (Корданум)
Принципиально не отличается от Метопролола. Имеет идентичные показания. Используется в рамках купирования острых состояний.
Список бета-адреноблокаторов неполный, представлены только наиболее распространенные и часто встречающиеся наименования медикаментов. Есть множество аналогов и идентичных препаратов.
Подбор «на глаз» не дает результатов практически никогда, требуется проведение тщательной диагностики.
Но даже в этом случае нет гарантий, что препарат подойдет. Потому настоятельно рекомендуется госпитализация на короткий срок для назначения качественного курса лечения.
Бета-блокаторы последнего поколения
Современные бета-блокаторы последнего, третьего поколения представлены коротким перечнем «Целипрололом» и «Карведилолом».
Они имеют свойства воздействовать как на бета, так и на альфа адренорецепторы, что делает их самыми широкими в плане применения и фармацевтической активности.
Целипролол
Принимают для быстрого снижения артериального давления. Может использоваться на протяжении длительного времени.
Оказывает влияние на характер функциональной активности еще и сердечной мышцы. Назначается пациентам разных возрастных групп.
Карведилол
Поскольку способен блокировать и альфа-рецепторы — эффективно расширяет сосуды.
Применяется не только в рамках терапии заболеваний сердечнососудистой системы, но и в качестве профилактического средства для нормализации коронарного кровотока, что абсолютно необходимо, если речь идет о предотвращении инфаркта.
Дополнительный эффект смешанных бета-блокаторов заключается в способности устранять экстрапирамидные расстройства.
Иногда такое действие используется для коррекции отклонений при приеме нейролептиков. Все же это крайне рискованно, потому широкого использования в качестве медикаментов для замены Циклодола и прочих Карведилол не получил.
Выбор конкретного наименования, группы, должен основываться на результатах диагностики.
Показания
Основания для применения зависят от типа медикамента и конкретного наименования. Если обобщить несколько видов препаратов, выйдет следующая картина.
- Первичная гипертензия. Обуславливается собственно заболеваниями сердца и сосудов, сопровождается стойким постепенным ростом артериального давления. При хронизации расстройство трудно поддается коррекции.
- Вторичная или реноваскулярная гипертензия. Обуславливается нарушением гормонального фона, работы почек. Может протекать доброкачественно, неотличимо от первичной или злокачественно со стремительным скачком артериального давления до критических отметок и сохранением кризового статуса на протяжении неопределенно долгого времени вплоть до деструкции органов-мишеней и летального исхода.
- Аритмии разных типов. В основном наджелудочковые. Для прерывания острого состояния и превенции развития дальнейших повторных эпизодов, рецидивов расстройства.
- Ишемическая болезнь. Антианинальный эффект препаратов основан на снижении потребности сердца, его структур в кислороде и питательных веществах. Однако нужно применение сопряжено с определенными рисками, стоит оценить сократительную способность миокарда и склонность к инфаркту.
- Хроническая сердечная недостаточность в начальных стадиях. Использование обусловлено все тем же антиангинальным действием.
В рамках дополнительного применения, в качестве средств вспомогательного профиля, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоли коры надпочечников, синтезирующей норадреналин).
Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).
Противопоказания
Ни в коем случае медикаменты указанной фармацевтической группы не используются при наличии хотя бы одного основания из представленных ниже:
Относительные противопоказания требуют учета. В некоторых случаях препараты могут назначаться, но осторожно:
- Бронхиальная астма, выраженная дыхательная недостаточность.
- Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
- Хроническая обструктивная болезнь легких.
- Текущий прием антипсихотических препаратов (нейролептиков). Не всегда.
Также не рекомендуется применение при наличии аллергической реакции на действующее вещество. С большой осторожностью средство назначается при поливалентных ответах на медикаменты как таковые.
Что касается беременности, грудного вскармливания, применение не рекомендуется. Разве что в крайних случаях, когда потенциальная польза превышает возможный ущерб. Чаще всего это опасные состояния, способные навредить здоровью или даже унести жизнь пациентки.
Побочные эффекты
Нежелательных явлений масса. Но они проявляются не всегда и далеко не в равной мере. Некоторые препараты переносятся легче, другие куда тяжелее.
Среди обобщенного перечня можно назвать такие нарушения:
- Сухость глаз.
- Слабость
- Сонливость.
- Головная боль.
- Снижение ориентации в пространстве.
- Тремор, дрожание конечностей.
- Бронхоспазм.
- Диспепсические явления. Отрыжка, изжога, послабление стула, тошнота, рвота.
- Гипергидроз. Повышенное потоотделение.
- Кожный зуд, сыпь, крапивница.
- Брадикардия, падение артериального давления, сердечная недостаточность и прочие кардиальные явлений, потенциально опасные для жизни.
- Есть побочные эффекты и со стороны лабораторных показателей крови, но обнаружить из собственными силами невозможно.
Список препаратов бета-блокаторов насчитывает не один десяток наименований, принципиальная разница между ними заметна не всегда.
В любом случае, необходима консультация кардиолога для подбора подходящего терапевтического курса. Самостоятельно можно навредить и сделать только хуже.