Препараты альфа-блокаторы при простатите — Men’s Republic

Многие мужчины думают, что крепкое здоровье им дано от природы и в дополнительной заботе они не нуждаются. Но такое мнение ошибочно. Здоровье нуждается в регулярной заботе. Если пренебрегать посещением врача и не обращать внимания на тревожные признаки, можно пропустить возникновение такого заболевания как простатит. Вылечить этот недуг довольно непросто, поэтому при появлении первых признаков нужно обратиться к врачу.

Оглавление [Показать]

Зачем нужны альфа адреноблокаторы

Адреноблокаторы при простатите довольно эффективны. Назначение препаратов такого рода при простатите призвано повысить качество лечения. Назначение таких препаратов производится специалистом. Чаще всего они назначаются для:

• Понижения тонуса мышц мочевого пузыря.
• Снижения тонуса гладких мышц.
• Снижения уровня АД.

Положительный эффект после применения препаратов наблюдается у 50-80% мужчин.

Виды препаратов

Существует 2 типа альфа адреноблокаторов: селективные и неселективные. К селективным средствам относится Тамусолозин. В лечении простатита они имеют ряд довольно весомых преимуществ:

• Не нуждаются в дополнительной подготовке.
• Практически не вызывают побочных эффектов.

Однако, у этих средств есть один довольно специфический эффект, они вызывают ретроградную эякуляцию. Поэтому большинство специалистов сходится во мнении, что эти препараты несколько лучше неселективных. Так как неселективные препараты оказывают более сильное влияние на мочевой пузырь и на нервную систему.

Тамусолозин

Этот препарат один из наиболее эффективных альфа адреноблокаторов. Его главная особенность заключается в том, что он избирательно воздействует на мышцы простаты.

Кроме того, при приеме этого препараты симптомы заболевания становятся менее выраженными. Первый эффект после приема проявляется примерно через 2 недели. Несмотря на это препарат считается одним из лучших.

Однако назначить лечение, используя такие препараты,может только специалист. От его применения стоит воздержаться при:

• Индивидуальной непереносимости.
• Артериальной гипотензии.
• Болезнях печени.

Дозировка назначается врачом с учетом индивидуальных особенностей. Как правило, его принимают 1 раз в сутки после завтрака.

Теразозин

Этот препарат широко используется для лечения простатита и относится к неселективному типу альфа адреноблокаторов. Он практически не влияет на другие органы, поэтому не вызывает тахикардию. В тоже время это средство снижает тонус кровеносных сосудов и тем самым способствует уменьшению нагрузки на сердце.

Прием этого медикамента позволяет избавиться от проблем с мочеиспусканием, именно поэтому он широко применяется при лечении этого заболевания.

Препарат влияет на адренорецепторы гладкой мускулатуры, способствуя тем самым оттоку мочи.

Препараты альфа адреноблокаторы могут назначать только специалисты, так как подбор неправильного медикамента или его дозировки может привести к неприятным последствиям. Именно от правильной подобранной дозы медикамента зависит вся эффективность лечения. Кроме того, правильно подобранный объем лекарства поможет избежать появления побочных эффектов и сделает лечение максимально эффективным.

Начитается прием этого медикамента с минимальной дозировки, после чего постепенно увеличивается. Как правило, увеличение дозы проходит – 1 раз в неделю. Максимальная доза – 20 мг, а поддерживающая назначается с учетом индивидуальных особенностей организма. Она находится в пределах от 1 до 10 мг. Принимается медикамент перед сном, так как после его приема необходимо несколько часов соблюдать постельный режим.

Доксазозин

Этот препарат по праву считает одним из лучших в своем роде и часто используется при лечении. Его прием позволяет не только нормализовать отход мочи, но и улучшить уродинамику, а также свести к минимуму проявления симптомов.

Однако, назначение этого альфа препарата и подбор его дозировки должен производить только специалист. Как правило, минимальная доза, с которой начинается лечение – 1 мг. Через определенный промежуток времени она увеличивается и составляет от 2 до 4 мг. Максимальный уровень приема – 16 мг.

Продолжительность курса воздействия определяется специалистом с учетом индивидуальных особенностей организма.

Альфузозин

Альфузозин – неселективный медикамент, который хорошо подходит для борьбы с простатитом. Широкую известность он получил благодаря своей эффективности. Назначить лечение при помощи этого медикамента может только врач, так как он плохо сочетается с другими типами лекарств. Если принимать Альфузозин неправильно, то гипотензивный эффект может усиливаться в несколько раз.

Дозировку препарата определяет лечащий врач. Как правило, он применяется утром и вечером в количестве 5 мг. Лучше всего начинать курс с приема в вечернее время.

Подводя итог можно сказать, что прием препаратов такого рода довольно эффективно помогает справиться с простатитом. Однако производить назначение таких медикаментов должен только врач.

Это связано с тем, что эффект от средства будет только при подборе правильной дозировки, в противном случае здоровью будет нанесен значительный ущерб.

Лучше всего использовать для лечения неспецифические альфа адреноблокаторы. Их прием начинается с минимальной дозировки.

oprostate.com

Наиболее сложной проблемой в урологии можно назвать лечение заболеваний простаты. От простатита и других болезней предстательной железы, по разным данным, страдает до трети всего взрослого мужского населения. Помимо широкой распространенности, эти патологии еще и трудно поддаются консервативному лечению. Тем не менее, эффективные препараты существуют. Примером может послужить группа альфа-адреноблокаторов, о которых будет полезно узнать подробнее.

Альфа-адреноблокаторы – одна из групп лекарственных средств, которые урологи в обязательном порядке назначают при лечении простатита

Норма и патология

В норме предстательная железа выполняет в мужском организме только две функции: вырабатывает секрет, разжижающий сперму, и препятствует току мочи в уретру во время эрекции. Сам орган расположен под мочевым пузырем и охватывает кольцом мочеиспускательный канал.

Простата – исключительно мужской орган и отсутствует в женском организме.

При простатите в тканях предстательной железы развиваются воспалительные изменения. Стимулами к развитию этой патологии могут стать инфицирование простаты микроорганизмами (при венерических болезнях или после анального секса), застой крови в малом тазу (при сидячей работе, малоподвижном образе жизни, нерегулярных половых контактах), частые стрессовые ситуации или тяжелый физический труд. Из-за этого нарушается баланс между симпатической и парасимпатической нервными системами, что приводит к повышению тонуса предстательной железы, кровеносных сосудов и мочевого пузыря.

Спровоцировать развитие простатита могут не только физические факторы, но и психологические, к примеру, частые стрессы

Проявления простатита могут отличаться по интенсивности, однако в большинстве своем они похожи и представляют собой:

• боли в промежности и анальной зоне;
• повышение температуры тела;
• частое мочеиспускание небольшими порциями мочи;
• ночные позывы в туалет;
• проблемы с эрекцией.

Острый простатит обычно характеризуется ярко выраженными симптомами воспаления, тогда как хроническая форма этой болезни может протекать достаточно незаметно, доставляя мужчине лишь небольшой дискомфорт. Тем не менее важно вовремя обратиться к врачу, ведь запущенный воспалительный процесс в предстательной железе гораздо тяжелее лечить.

Своевременное обращение к урологу – гарантия эффективного и быстрого избавления от заболевания

Особенности применения альфа-блокаторов

Основными средствами для лечения простатита являются противомикробные средства и противовоспалительные препараты, а альфа-адреноблокаторы относятся ко второй линии терапии. Однако наибольшего эффекта в лечении хронического простатита удается добиться, применяя все три группы медикаментов одновременно.

Альфа-блокаторы при лечении простатита нормализуют работу симпатической нервной системы путем блокирования рецепторов, чувствительных к адреналину.

Различают селективные и неселективные альфа-адреноблокаторы. Первые избирательно блокируют альфа-1-адренорецепторы, которые расположены в простате и мочеполовой системе, а вторые – влияют на чувствительность к адреналину всех видов альфа-рецепторов.

Альфа-адреноблокаторы улучшают проникновение лекарственных веществ в гладкомышечные ткани органов

Благодаря применению альфа-адреноблокаторов при простатите наблюдается снижение тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и сосудов, которые ее питают, отчего повышается степень проникновения антибиотиков и противовоспалительных препаратов в ткани простаты. Это приводит к более быстрому регрессу симптомов болезни и улучшению общего самочувствия пациента.

Препараты из подгруппы неселективных альфа-блокаторов используются не только в урологической практике, но и для лечения других заболеваний.

Тамсулозин

Альфа-адреноблокатор селективного действия. Он избирательно влияет на адренорецепторы мочеполовой системы, благодаря чему снижает тонус гладкой мускулатуры уретры, мочевого пузыря и простаты.

Тамсулозин выпускается в капсулах, из которых действующее вещество высвобождается не одномоментно, а небольшими порциями

Принимается один раз в день в дозе 0,4 мг, длительность лечения определяется лечащим врачом. Среди побочных эффектов чаще всего возможны головокружение, гипотензия, сердцебиение, реже – тошнота, аллергические реакции, запоры. Тамсулозин практически не взаимодействует с антигипертензивными, противоаритмическими, кроворазжижающими лекарственными средствами.

Этот альфа-адреноблокатор при простатите позволяет заметно уменьшить боли и другие проявления простатита в течение двух недель.

Доксазозин

Препарат может применяться не только для лечения простатита и гиперплазии предстательной железы, но и для коррекции артериального давления при гипертонии.

Доксазозин следует с осторожностью применять пациентам, склонным к гипотонии – снижению артериального давления

Помимо этого, Доксазозин обладает умеренным антиагрегантным эффектом и способен понижать уровень холестерина крови. Это делает его препаратом выбора у возрастных пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца и сосудов.

При лечении Доксазозином требуется подбор оптимальной дозировки путем титрования, а также контроль артериального давления (АД).

Препарат принимается один раз в сутки в дозе от 1 до 8 мг действующего вещества. Противопоказан при имеющихся камнях в мочевом пузыре. Побочные эффекты встречаются нечасто, в основном пациента могут беспокоить снижение АД, головокружение, дискомфорт в животе, кашель, аллергические реакции. Отмечалась также атония радужки при проведении операций по поводу катаракты.

Теразозин

Этот неселективный препарат так же, как и Доксазозин, может применяться не только в схеме лечения простатита, но и для терапии артериальной гипертензии.

Теразозин может выпускаться и под другими фирменными наименованиями

Теразозин имеет выраженный гипотензивный эффект, поэтому с первой дозы может вызывать резкое снижение кровяного давления. Требуется постепенное увеличение дозы с 1 мг до 10 мг, а в некоторых случаях и до 20 мг в сутки. Курс приема от простатита длится не менее 1 месяца, ощутимый эффект пациенты отмечают уже через 10–14 дней от начала лечения.

Среди побочных эффектов чаще всего встречаются головокружение и резкое снижение артериального давления, также отмечаются аллергические реакции, периферические отеки, тахикардия, заложенность носа, бронхит и двоение в глазах. С осторожностью применяется у пациентов с ишемической болезнью сердца, инсулинозависимым диабетом или инсультами в анамнезе. При параллельном применении с другими антигипертензивными средствами или этанолом увеличивается вероятность развития гипотонии.

Альфузозин

Назначается врачами реже всего из-за сильного гипотензивного эффекта.

Альфузозин при лечении простатита применяется реже остальных альфа-адреноблокаторов

Применяется 1–2 раза в день, суточная доза – 10 мг. Альфузозин не рекомендуется сочетать с наркозными и антигипертензивными препаратами, а также с некоторыми противогрибковыми средствами (Кетоконазол, Итраконазол и др.) и Нитроглицерином. Кроме этого он противопоказан при тяжелой почечной недостаточности и хронических заболеваниях почек со снижением их функции.

Обобщающая информация

Альфа-адреноблокаторы при лечении простатита нельзя назвать панацеей, однако их применение в комплексной терапии заболевания необходимо. Расслабление гладкой мускулатуры сосудистого русла предстательной железы и шейки мочевого пузыря усиливает эффективность противовоспалительных препаратов и противомикробных средств, что позволяет добиться более быстрого купирования симптоматики и излечения больного.

Альфа-адреноблокаторы при простатите применяются лишь в сочетании с другими медикаментами

В то же время эти препараты имеют и отрицательные качества. Неизбирательные альфа-адреноблокаторы при простатите у мужчин, которые склонны к гипотензии, не используются во избежание развития ортостатического коллапса.

Многие представители этого класса не сочетаются с применением других лекарственных средств и требуют длительного подбора подходящей дозировки.

Наиболее современным представителем класса блокаторов адренорецепторов можно назвать Тамсулозин, который имеет минимум противопоказаний, не требует индивидуального подбора терапевтической дозы и практически не взаимодействует с другими лекарствами. В то же время применение неселективных альфа-блокаторов вполне оправдано при лечении пациентов с сопутствующей гипертонической болезнью.

Для пациентов с простатитом и гипертонией применение альфа-адреноблокаторов особенно необходимо

Несмотря на все плюсы и минусы адреноблокаторов, решение о необходимости их применения должен делать только уролог. Ведь самолечение этими лекарствами может привести к серьезным последствиям, вплоть до потери сознания, инсульта или летального исхода.

Из видео вы узнаете мнение уролога о применении альфа-адреноблокаторов в лечении простатита:

bolezni.com

В нервной системе человека имеются рецепторы, которые управляют сокращением или расслаблением сосудов и гладких мышц. Если отсутствуют заболевания – органы работают слаженно, и проблем не возникает. Но, при простатите, воспалительным процессом затрагиваются и нервы. Рецепторы перестают работать правильно, происходит спазм уретры и гладкой мускулатуры мочевого пузыря. Это ведет к нарушению мочеиспускания – основному симптому воспаления предстательной железы. Тогда на помощь приходят альфа-адреноблокаторы.

Информация о механизме действия препаратов

Альфа-адреноблокаторы – это медицинские препараты, блокирующие альфа-рецепторы нервной системы. Тем самым стимулируются другие рецепторы, которые расслабляют мускулатуру и сосуды в организме. В результате снижаются или устраняются следующие группы симптомов:

• задержка и затрудненный отток мочи;
• боли в предстательной железе и прилегающей области;
• нормализация мочеиспускания за счет снижения гиперактивности мочевого пузыря;

При длительном применении альфа-адреноблокаторов наблюдается снижение рецидивов обострения хронического простатита. Но, подобрать курс лечения может только квалифицированный врач-уролог.

Дело в том, что препараты не имеют избирательного действия. При приеме лекарств этой группы блокируются альфа-рецепторы всего организма. В результате, бесконтрольный прием препаратов может вызвать следующие осложнения:

1. Снижение артериального давления.
2. Нарушение оттока жидкости, как следствие – отеки.
3. Головные боли, слабость, быстрая утомляемость.
4. Нарушение функционирования пищеварительной системы.
5. Тахикардия и стенокардия.
6. Нарушение работы сердца.

Перед тем, как назначить альфа-адреноблокаторы при простатите, врач смотрит общую клиническую картину. Обращает внимание на состояние организма мужчины в целом. И только потом, при отсутствии противопоказаний, рекомендует то или иное средство.

Помните, что самостоятельный прием альфа-адреноблокаторов создает угрозу для здоровья и жизни!

Список препаратов, применяемых при лечении простатита у мужчин

Альфа-адреноблокаторы подбираются с учетом заболевания. Всего известно 4 группы препаратов, которые применяются при лечении простатита:

1. Неселективные.
2. Селективные короткого действия.
3. Селективные длительного действия.
4. Уроселектические препараты.

Необходимость применения того или иного средства определяет врач. Информация, приведенная в статье ниже, служит для общего ознакомлениями с альфа-адреноблокаторами.

Празозин

Селективный препарат короткого действия, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится из организма с желчью. Расширяет сосуды, в том числе уретру, облегчая естественный отток мочи при простатите. Самостоятельно употреблять не рекомендуется: в некоторых случаях при приеме первой дозы врачи наблюдают резкое снижение артериального давления у пациента. При этом на частоту сердечных сокращений влияния не оказывает.

Возможные осложнения и побочные эффекты:

• головная боль;
• обмороки;
• слабость и угнетение организма;
• тошнота, сухость во рту;
• отеки ног.

Принимают препарат два раза в день. Продолжительность курса и точную дозировку подбирает уролог. Основное предназначение – терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Альфузозин

Альфа-адреноблокатор неселективной группы. Помимо непосредственного расширения мочеиспускательного канала, Альфузозин нормализует давление мочи. В итоге нормализуется процесс мочеиспускания, снимаются спазмы, уменьшаются болевые ощущения.

При приеме таблеток возможно возникновение побочных эффектов:

1. Тошнота, боли в области живота, диарея.
2. Головные боли и головокружения, слабость и сонливость.
3. Аллергические кожные реакции.
4. Отеки, шум в ушах, стенокардия.

Курс лечения этим альфа-адреноблокатором рекомендуется начинать с вечера. Дозировка, продолжительность приема, кратность – определяется врачом.

Доксазозин

Селективный альфа-адреноблокатор, выпускающийся в виде таблеток. Кроме улучшения мочеиспускания при простатите, способствует нормализации показателей уродинамики. Дополнительно повышает количество общего холестерина.

В отличие от празозина, не вызывает резкого падения артериального давления, снижает нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Препарат популярен при лечении гиперплазии предстательной железы и других формах воспалительных процессов в простате.

Возможные осложнения:

1. Головокружения, бессонница, головная боль, обмороки.
2. Астения, одышка, сбои ритма сердца.
3. Нарушения зрения.
4. Кожные реакции – зуд, дерматиты.
5. Боли в грудной клетке и в спине.

При передозировке возможно падение артериального давления. В сочетании с другими препаратами может вызвать усиление или ухудшение лечебного эффекта. Потому лечение этим альфа-адреноблокатором, дозировку и продолжительность приема, должен рекомендовать андролог или уролог.

Теразозин

Препарат блокирует периферические рецепторы. Назначается при простатите разной формы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. После приема таблетки уже через 15 минут начинается действие Теразозина, максимальный эффект – через два часа. Особенность применения – первая доза минимальна, после приема нужно находится в постели 6-8 часов.

Осложнения и побочные действия:

1. Коллапс и тахикардия.
2. Нарушение зрения (пропадает четкость).
3. Снижение потенции.
4. Отеки нижних конечностей.

При лечении этим альфа-адреноблокатором нельзя употреблять алкоголь.

Заключение

Несмотря на доказанную эффективность альфа-адреноблокаторов при лечении простатита, препараты не всегда воспринимаются организмом. Во избежание негативных последствий не занимайтесь самолечением. Помните, что целесообразность курса терапии определяет врач. Он же установит необходимую дозу препаратов и продолжительность лечения.

oprostatite.info

Альфа адреноблокаторами называют препараты, способные замедлять нервные импульсы, проходящие сквозь адренергический синапс. В основе действия лекарственной группы лежит временная блокировка адренорецепторов (альфа-1 и альфа-2). Данное свойство используется в кардиологии (для снижения артериального давления кровеносных сосудов) и урологии. Применение этих медикаментозных средств в урологии позволяет восстановить мочеиспускание, нарушенное вследствие развития гиперплазии или воспаления простаты. В результате лечения ослабевает тонус гладких мышечных волокон шейки мочевого пузыря, верхнего отдела мочеиспускательного канала и предстательной железы.

Снижение давления внутри уретры способствует нормализации оттока мочи и устранению дискомфорта. Альфа адреноблокаторы при простатите способствуют снятию и других характерных для заболевания симптомов.

Из всех существующих средств для блокировки адренорецепторов в урологии используются только 5 препаратов. Наиболее часто пациентам с воспалением предстательной железы назначают Тамсулозин и Альфузозин. В некоторых случаях могут применяться используемые в кардиологии Теразозин и Доксазозин. Празозин для лечения урологических заболеваний используется крайне редко.

Классификация

Все препараты из группы адреноблокаторов разделяют на два основных вида:

Селективные	Способны блокировать только альфа-1 рецепторы.
Неселективные	Влияют на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы.

Селективные средства не требуют предварительной подготовки и только в редких случаях вызывают слабо выраженные побочные действия. Несмотря на существенные преимущества данный вид имеет одно свойство, которое необходимо учитывать мужчинам репродуктивного возраста.

Установлено, что под действием активных компонентов лекарства развивается ретроградная эякуляция, при которой выброс семенной жидкости происходит не в уретру, а в мочевой пузырь. Рассмотрим более подробно все препараты, применяемые для лечения патологий предстательной железы.

Тамсулозин

Данное лекарство относят к селективным адреноблокаторам. Тамсулозин считается наиболее эффективным средством при лечении простатита. Это связано со способностью избирательно воздействовать на определенные группы мышц железы. Первые результаты можно ощутить через 10-12 дней после начала терапевтического курса. Больные отмечают снижение болей, облегчение оттока мочи, устранение дискомфорта во время мочеиспускания и полового акта.

Лекарство выпускается в виде таблеток и капсул. Принимают их раз в день после еды, запивая водой. Суточная доза обычно составляет 400 мг.

Перед тем, как назначить такие препараты, врач должен исключить наличие следующих противопоказаний:

• вероятность развития аллергических реакций на действующие компоненты средства;
• артериальная гипотензия;
• тяжелые патологии печени.

У некоторых пациентов может наблюдаться понижение артериального давления, проявляющееся головокружением и слабостью. При ухудшении самочувствия необходимо прилечь и подождать, пока признаки гипотензии не исчезнут. Препараты данной группы вызывают снижение внимания и быстроты реакции, что необходимо учитывать при управлении транспортным средством.

Теразозин

Лекарство относится к неселективным средствам и требует постепенного увеличения суточной дозировки. Количество активного вещества во время первого приема не должно превышать 1 мг. Постепенно дозу увеличивают до 10 мг при поддерживающей терапии и до 20 мг — во время лечения воспаления предстательной железы. Первые результаты ощущаются через 14 дней после начала курса. Для достижения устойчивого клинического эффекта требуется 1-1,5 месяца.

Теразозин выпускается в виде таблеток. Пить их рекомендуется вечером перед сном. Это позволит снизить вероятность развития побочных действий. Данные препараты не рекомендованы пациентам с определенными патологиями сердечно-сосудистой системы, нарушениями функционирования почек и печени, сахарным диабетом.

После приема лекарственного средства у некоторых больных может развиваться астения, отмечается ухудшение зрения, появляется отечность слизистых оболочек органов дыхания. При длительном лечении могут возникать определенные нарушения половой функции.

Доксазозин

В результате приема Доксазозина достаточно быстро восстанавливается отток мочи, улучшается уродинамика и практически полностью устраняются симптомы простатита. Применение этого лекарства требует максимально точного расчета суточной дозировки. Прием начинают с 1 мг в сутки и постепенно количество активного вещества увеличивают. Максимальная дозировка устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей больного и может составлять от 4 до 16 мг. Длительность курса определяется после оценки динамики течения болезни и наличия улучшений.

Альфузозин

Несмотря на свою эффективность, Альфузозин назначают реже других альфа адреноблокаторов. Это связано со способностью препарата взаимодействовать с другими медикаментозными средствами. Совместное применение с некоторыми лекарствами может усилить гипотензивное действие в несколько раз, вызвав серьезные осложнения состояния больного.

Таблетки принимают два раза в сутки, количество активного компонента для разового употребления не должно превышать 5 мг.

Препараты группы альфа адреноблокаторов эффективно устраняют расстройства мочеиспускания. В связи с наличием определенных противопоказаний и побочных действий применять их можно только по назначению врача с точным соблюдением его рекомендаций.

KakLechitProstatit.ru

Кто сказал, что вылечить простатит тяжело?

Любой врач вам предложит целый ряд способов лечения простатита, от тривиальных и малоэффективных, до радикальных

• вы можете регулярно проходить курс терапии таблетками и ректальным массажем, возвращаясь через каждые полгода;
• можете довериться народным средствам и верить в чудо;
• пойти на операцию и забыть о сексуальной жизни…

Читать далее »

загрузка…

Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действие :: SYL.ru

На сегодняшний день бета- и альфа-адреноблокаторы активно используют в разных сферах медицины и фармакологии. В аптеках продают разнообразные линии лекарственных средств на основе данных веществ. Правда, для собственной безопасности необходимо знать их механизм воздействия, побочные эффекты. Далее рассмотрим классификацию этих препаратов, узнаем, какие у них есть особенности, и рассмотрим сферы их применения.

Общая характеристика данных препаратов

Альфа-адреноблокаторы воздействуют на адренорецепторы, располагающиеся в стенках сердца и кровеносных сосудов. Непосредственно свое название эта группа медикаментов получила благодаря тому, что они блокируют воздействие адренорецепторов. Нормой является состояние, при котором адренорецепторы свободны. При этом на них может действовать норадреналин или адреналин, которые появляются в кровотоке. Адреналин во время связывания с адренорецепторами может провоцировать следующие эффекты:

• Сосудосуживающее воздействие. При этом происходит резкое сужение просвета кровеносных сосудов.
• Гипертензивное воздействие, на фоне которого повышается давление.
• Противоаллергический эффект.
• Бронхолитическое воздействие, вследствие которого расширяется просвет бронхов.
• Гипергликемический эффект, когда повышается уровень глюкозы в крови.

Препараты категории альфа-адреноблокаторов выключают адренорецепторы, оказывая действие противоположное адреналину, то есть они способствуют расширению кровеносных сосудов, снижают давление, а вместе с тем и суживают бронхиальный просвет, уменьшая уровень глюкозы. Это наиболее общие эффекты, которые присущи абсолютно всем препаратам данной фармакологической категории без исключения.

Список альфа-адреноблокаторов будет приведен ниже.

Подробнее об адренорецепторах

Организм является хорошо слаженным механизмом. Связь между периферическими органами, мозгом и тканями обеспечивается благодаря специальным сигналам. Передача данных сигналов базируется на специальных рецепторах. Когда рецепторы связываются со своими лигандами (некоторыми веществами, которые распознают конкретный рецептор), они обеспечивают дальнейшую передачу сигнала, в ходе чего происходит активизация специфических ферментов.

Примером подобной пары являются адренорецепторы-катехоламины. Они включают в себя адреналин, дофамин и норадреналин. Существует несколько разновидностей адренорецепторов, каждый из которых может запускать сигнальный каскад, в результате чего в человеческом организме происходят различные перестройки.

Препараты альфа-адреноблокаторы при простатите назначаются очень часто.

Альфа-адренорецепторы — что это такое?

Эти элементы включают адренорецепторы альфа 1 и 2:

• Альфа 1 адренорецептор располагается в артериолах, обеспечивает спазмы, повышает давление и минимизирует проницаемость сосудов.
• Альфа 2 понижает давление. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии очень эффективны.

Бета адренорецепторы

Данные элементы включают бета 1, 2 и 3 адренорецепторы:

• Бета усиливает сердечное сокращение, а кроме того, нагнетает давление.
• Бета 2 увеличивает количество глюкозы, которая поступает в кровь.
• Бета 3 расположен в жировой ткани. При активизации обеспечивается выработка энергии наряду с усилением теплопродукции.

Альфа 1 и бета 1 связывают норадреналин. А альфа 2 и бета 2 в свою очередь связывают норадреналин и адреналин. Стоит сказать, что адренорецепторами бета 2 лучше улавливается адреналин.

Как действуют альфа- и бета-адреноблокаторы?

Механизм фармацевтического действия на адренорецепторы

Существуют две категории принципиально разных медикаментов:

• Стимуляторы, являющиеся адреномиметиками или агонистами.
• Блокаторы, выступающие адренолитиками и адреноблокаторами.

Воздействие альфа 1 адреномиметиков базируется на стимуляции адренергических элементов, в результате которой в человеческом организме происходят всевозможные изменения. К списку этих препаратов относится «Оксиметазолин» наряду с «Ибопамином», «Кокаином» и «Сиднофеном».

Действие альфа-адреноблокаторов базируется на ингибировании адренорецепторов. В данном случае адренорецепторы запускают диаметрально противоположные перемены. К списку этих препаратов относится «Йохимбин» наряду с «Пиндололом» и «Эсмололом».

Таким образом, адренолитики наряду с адреномиметиками являются веществами-антагонистами. Далее перейдем к рассмотрению классификации данной категории лекарственных препаратов.

Классификация лекарственных препаратов адреноблокаторов

Систематика адренолитиков, как правило, отталкивается от вида адренорецепторов, которые данный блокатор ингибирует. Таким образом, выделяют:

• Альфа-адреноблокаторы, включающие в себя блокаторы альфа 1 и альфа 2.
• Бета-адреноблокаторы, включающие блокаторы бета 1 и бета 2.

Адреноблокаторы способны ингибировать один рецептор или сразу несколько. К примеру, вещество пиндодол может блокировать бета 1 и 2 адренорецепторы. Подобные адреноблокаторы называют неселективными. Вещество эсмолод воздействует лишь на бета 1 адренорецептор. Этот адренолитик называют селективным.

Серия бета-адреноблокаторов в виде «Ацетобутолола», «Окспенолола» и прочих оказывает стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Они часто выписываются людям, страдающим брадикардией. Данная способность получила название симпатомической внутренней активности, по-другому «ВСА». Такой терминологией пользуются в основном врачи.

Список медикаментозных средств данной группы

На сегодняшний день лучшими альфа-адреноблокаторами считаются следующие препараты:

• Лекарство «Альфузозин». Этот медикамент показан при гипертрофии миокарда и при простатите. Следует учитывать, что при его приеме у людей может возникать отдышка, отеки рук и ног.
• Препарат «Урапидил» имеет те же показания, что и предыдущее средство. Также его часто назначают при импотенции у мужчин. Но его следует принимать с осторожностью, так как он способен понижать давление до критических значений.
• Лекарство «Йохимбин» тоже принимают при импотенции у мужчин. Но на фоне его применения могут возникать проблемы с мочеиспусканием.
• Средство «Ницерголин» используется при нарушениях периферического кровотока. Данный препарат может вызывать расстройство сна.
• Лекарство «Фентоламин» применяется при наличии патологических процессов в мягких тканях ног и рук. К побочным эффектам относится то, что этот медикамент может провоцировать лихорадочное состояние.
• Медикамент «Пророксан» назначается пациентам при запущенном атеросклерозе.

Механизмы воздействия данных лекарственных препаратов

Ключевое воздействие адреноблокаторов альфа, как правило, заключается в их умении взаимодействовать с адренорецепторами сосудов и сердца. Они работают таким образом, что как бы выключают их. Альфа-адреноблокаторы взаимодействуют с рецепторами вместо адреналина и норадреналина, в результате подобного конкурентного контакта они могут вызывать совершенно противоположный эффект, который будет заключаться в следующем:

• Уменьшение диаметра просвета кровеносных сосудов.
• Рост артериального давления.
• Поступление в кровь большего количества глюкозы.

Сегодня существуют различные лекарственные средства на базе альфа-адреноблакаторов, обдающих общими и сугубо специфическими фармакологическими свойствами для данной линейки медицинских препаратов. Очевидно, что различные группы блокаторов могут оказывать неодинаковое действие на организм. Также существуют разные механизмы их функционирования.

Альфа-адреноблокаторы против рецепторов альфа 1 и 2 в первую очередь применяют в качестве сосудорасширяющих медикаментов. Увеличение сосудистого просвета ведет к улучшению кровоснабжения органа. Как правило, лекарственные препараты этой категории предназначаются для помощи кишечнику и почкам. На фоне их приема у людей нормализуется давление, снижается количество венозной крови в полых венах (данный показатель в медицине называют венозным возвратом), что уменьшает нагрузку на сердце.

Медикаменты получили достаточно широкое применение для терапии малоподвижных пациентов и больных людей с ожирением. Альфа-адреноблокаторы могут препятствовать возникновению рефлекторного сердцебиения. Приведем ряд ключевых эффектов на фоне из применения:

• Достигается разгрузка сердца.
• Нормализуется кровообращение.
• Снижается отдышка.
• Ускоряется усвоение инсулина.
• Снижается давление в малом круге кровообращения.

Механизм работы бета-блокаторов

В первую очередь бета-блокаторы неселективного воздействия предназначаются для борьбы с ишемическим заболеванием сердца. Эти лекарства понижают вероятность возникновения инфаркта миокарда. Снижение количества ренина в крови достигается благодаря применению альфа-аденоблокаторов при наличии у пациента гипертонии. Бета-блокаторы активно поддерживают работу сердца. При этом достигается следующий эффект:

• Нормализация частоты сердечных сокращений.
• Достижение антиаритмического действия.
• Антигипоксическое воздействие.
• Изолирование области некроза при инфаркте.

Бета-блокаторы зачастую выписывают лицам, чья деятельность связана с физической и умственной перегрузкой.

Известно, что альфа-адреноблокаторы от простатите помогают. Так ли это?

Показания к применению медикаментозных средств

Итак, когда целесообразно применять альфа-адреноблокаторы? Существует целый ряд базовой симптоматики и патологий, на фоне которых пациентам прописывают данные средства:

• При наличии болезни Рейно. На фоне этого недуга в кончиках пальцев возникают спазмы. С ходом времени пальцы могут приобретать отечность наряду с цианистой окраской, также могут развиться язвы.
• При наличии острых головных болей и при мигрени.
• В случае возникновения в почках гормонально активного опухолевого образования.
• Для терапии гипертонии.
• В случае диагностирования артериальной гипертензии.
• При простатите препараты альфа-адреноблокаторы незаменимы.

К тому же существует целый ряд заболеваний, чье лечение основывается на данных медикаментах. Ключевые сферы, в которых применяют адреноблокаторы — это кардиология и урология.

Применение в кардиологии

Стоит отметить, что очень часто путаются понятия «гипертонии» и «гипертензии». Гипертония является болезнью, часто приобретающей хронический характер. При наличии гипертонии людям диагностируют повышение давление. А непосредственно его повышение и является артериальной гипертензией. Гипертензия является симптом болезни, а гипертония – это заболевание. На фоне постоянного гипертонического состояния у человека возрастают риски возникновения инсульта или инфаркта.

Применение препаратов альфа-адреноблокаторов при гипертонии уже достаточно давно вошло в медицинскую практику. Для терапии артериальной гипертензии используется вещество теразозин. Под его влиянием у пациентов в меньшей степени увеличивается частота сокращений сердца.

Препараты альфа-адреноблокаторы производят антигипертензивный эффект, который заключается в блокаде сосудосуживающего нервного импульса. Благодаря этому просвет в сосудах увеличивается, а давление в свою очередь быстро нормализуется.

Важно отметить, что в антигипертензивном лечении имеются свои подводные камни. Дело в том, что под воздействием альфа-адреноблокаторов давление у людей снижается неравномерно. Гипотоническое воздействие превалирует в вертикальном положении, в связи с этим при смене позы, пациент может потерять сознание.

Альфа-адреноблокаторы применяют также при наличии у пациента гипертонического криза. Правда, в этом случае они могут оказывать лишь сопутствующее действие. Для приема этих препаратов обязательно требуется консультация врача.

Необходимо подчеркнуть, что одни только альфа-адреноблокаторы не могут справляться с гипертензией, так как в первую очередь они воздействуют на мелкие сосуды. В связи с этим их чаще применяют для лечения болезней периферического и мозгового кровообращения. Антигипертензивный эффект больше свойствен бета-адреноблокаторам.

Список препаратов альфа-адреноблокаторов постоянно пополняется.

Использование в сфере урологии

Адренолитики активно применяют при терапии наиболее распространенного урологического заболевания – простатита. Использование адреноблокаторов при наличии простатита обусловлено их умением блокировать альфа-адренорецепторы в районе гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы. Препараты в виде «Тамсулозина» и «Алфузозина» используют для терапии аденомы простаты и хронического простатита.

Одной лишь борьбой с простатитом воздействие блокаторов не ограничивается. Такие препараты стабилизируют процессы оттока мочи, благодаря чему из организма выводятся продукты метаболизма наряду с болезнетворными бактериями. В целях достижения полного эффекта от медикамента требуется, как правило, двухнедельный курс.

Всегда ли можно назначать альфа-адреноблокаторы при аденоме?

Противопоказания к лечению

Существует целый ряд всевозможных противопоказаний. В первую очередь речь идет о наличии у пациента индивидуальной непереносимости данных лекарств. Не стоит их принимать и при синдроме синусового узла или на фоне синусовой блокады.

При наличии у пациента заболеваний легких, будь то бронхиальная астма или обструктивная болезнь, также противопоказана терапия с помощью альфа-адреноблокаторов. При наличии тяжелых заболеваний печени, а, кроме того, при язве или диабете применять эти лекарственные препараты также не рекомендуется. Эта группа лекарств противопоказана при беременности и вскармливании грудью.

Побочные эффекты

Альфа-адреноблокаторы могут вызывать у пациентов ряд побочных эффектов в виде тошноты, обмороков, проблем со стулом, головокружения, гипертензии во время смены положения и так далее.

Альфа 1 провоцируют такую побочную симптоматику как снижение давления, рост частоты сердечных сокращений наряду с расфокусировкой зрения, оттеком конечностей и жаждой. Помимо этого может отмечаться болезненная эрекция у мужчин или, наоборот, уменьшение полового влечения и возбуждения. Не исключены болевые ощущения в спине и в районе за грудиной.

Блокаторы альфа-2 ведут к появлению чувства тревожности и понижению частоты мочеиспусканий. Дополнительно может наблюдаться симптоматика в виде гиперреактивности, которая ведет к бессоннице, болям в сердце и нижних конечностях, а, кроме того, к плохому аппетиту.

Мы рассмотрели список препаратов альфа-адреноблокаторов.

Альфа-блокаторы: описание и классификация

Благодаря научным исследованиям в сфере фармацевтики постоянно изучается действие лекарственных препаратов, выпуск более современных высокоэффективных медикаментов. Но существуют лекарственные препараты широкого спектра действия, которые остаются незаменимыми десятки лет. К ним относятся альфа-блокаторы.

Наиболее часто их применяют при медикаментозном лечении гипертонических болезней, для снижения артериального давления, а также ряда урологических заболеваний, к примеру, хронического простатита и доброкачественной опухоли предстательной железы.

История открытия

Открытие альфа-блокаторов в Российской фармацевтике было сделано в 1976 году. С того момента они считались эффективными препаратами снижающими артериальное давление. Но их применение не всегда уместно из-за слишком многочисленных побочных действий. Одним из первых препаратов этой группы был «Празозин». Далее, был налажен выпуск других альфа-блокаторов, таких как «Доксасозин» и «Терарозин». Все они, так же как и «Празозин», используются для лечения гипертонической болезни, но отличаются от него более пролонгированным действием.

Но также различаются по степени, месту локализации и функциональному предназначению альфа-блокаторы. Препараты будут представлены ниже.

Виды

Адренорецепторы делятся на два подвида:

• Рецепторы альфа-1, которые локализуются на поверхности постсинаптической мембраны нейрона, отвечающие за сигналы, осуществляемые при использовании катехоламинов в адрес иных нейронов или эффекторных клеток, включая некоторые клетки сосудов. Последствием активности таких рецепторов является вазоконстрикция.
• Рецепторы альфа-2, которые располагаются на поверхности пресинаптической мембраны нейрона, осуществляющие контроль выработки норадреналина в синаптическую щель через отрицательную обратную связь, тем самым понижая выработку норадреналина, скопившегося в синаптической щели.

Осуществление блокады рецепторов альфа-1 гладких мышц сосудов устраняет вазоконстрикцию, спровоцированную катехоламинами. В свою очередь рецепторы альфа-2, находящиеся на пресинаптической мембране нейрона, не в блокаде, значит, существует целостность механизма обратной связи, провоцирующая освобождение норадреналина.

Селективные 1(адреноблокаторы) представляют собой антагонистов постсинаптических рецепторов. Такие лекарственные средства устраняют активность рецепторов из-за воздействия катехоламинов в циркуляции и освобождаемых нейронами.

Функции

Кроме воздействия на снижение артериального давления, альфа-блокаторы (препараты приводятся далее) имеют и другие функции. Этокардиальные, метаболические, экстракардиальные лечебные эффекты. Научно доказана высокая эффективность лекарственных средств этой группе при лечении изменений в миокарде, коронарной системе, в воздействии на белки в простате.

Экстракардиальные

• Стимуляция работы почек.
• Очищение бронхов.
• Улучшение обменных процессов в мочеполовой системе при доброкачественной опухоли предстательной железы.

Альфа-блокаторы положительно воздействуют на уменьшение роста опухоли и степени тяжести импотенции.

Кардиальные

• Уменьшение гипертрофии миокарда.
• Регулируют сердечный ритм.

С осторожностью из-за отрицательного эффекта применяют при сердечной недостаточности и стенокардии.

Метаболические

• Уменьшают риск образования холестериновых бляшек.
• Снижают уровень сахара (инсулина) в крови.

Как говорилось выше, часто альфа-блокаторы применяются при лечении заболеваний предстательной железы у мужчин.

Мужское население в возрасте свыше 50 лет часто страдает такого рода болезнями, первое место среди которых занимают простатит и аденома предстательной железы.

Эти заболевания очень негативно сказываются на образе жизни человека в целом. Постоянные проблемы с мочеиспусканием, дискомфорт, прогрессирующая импотенция несут определенные сложности для мужчины любого возраста. Кроме того, вышеназванные заболевания считаются быстро развивающимися. Часто не обойтись без хирургического вмешательства. Чтобы остановить острую фазу заболевания применяют лекарственные препараты.

Для медикаментозного вмешательства применяют a-блокаторы, ингибиторы 5-альфа-редуктазы.

Схема лечебного действия ингибиторов

Разрастание мышечной ткани предстательной железы провоцируется в первую очередь гормональным фоном. Стероидная 5-альфа-редуктаза стимулирует в полости предстательной железы преобразование гормона тестостерона в дигидротестостерон. Последний в свою очередь вступает в связь с ядерным андрогенным рецептором в простате и провоцирует секрецию паракринных факторов роста, они же перемещаются в простату. Альфа-блокаторы ингибиторы 5-альфа-редуктазы способны помочь в этой ситуации.

Излишняя выработка дигидротестостерона становится причиной ряда тяжелейших заболеваний, таких как доброкачественная опухоль простаты, онкологические новообразования, другие урологические заболевания простаты. В такой момент в качестве медикаментозного лечебного курса применяют ингибиторы 5 альфа-редуктазы. Их лечебный эффект заключается в блокаде редуктазы, что в свою очередь понижает уровень дигидротестостерона, который провоцирует диффузные изменения простаты.

Самыми популярными лекарственными средствами этой группы являются «Финастерид» и «Дутастерид». Они имеют сходный терапевтический эффект, отличаются временем воздействия и схемой приема.

Блокаторы ингибиторы 5-альфа-редуктазы можно приобрести в аптеке по рецепту врача.

Но несмотря на высокую эффективность, лекарства применяются с осторожностью и не во всех случаях из-за большого количества отрицательных проявлений и противопоказаний.

Основные побочные эффекты при приеме

• После применения препаратов для понижения показателей артериального давления есть вероятность гипотензии.
• Тошнота, головные боли, головокружение.
• Учащенное сердцебиение, одышка.
• Мышечные боли, слабость.
• Седативный эффект.
• Задержка жидкости, отечность.
• Боли в желудке и кишечнике.
• Затрудненное дыхание носом, жажда.
• Чаще у женской половины населения наблюдается стимуляция работы мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию.

Поэтому альфа-бета-блокаторы следует принимать с осторожностью.

Одним из самых тяжелых последствий является постуральная гипотензия, которая может иметь место уже при разовом приеме препарата. Ее первые признаки возникают после получаса или часа с момента приема медикамента. В основном это касается «Празозина». Для предотвращения этого побочного эффекта необходимо назначать препарат по растущей схеме приема и желательно на ночь.

В связи с вышеперечисленными побочными действиями альфа-блокаторы назначают в комплексе с мочегонными препаратами, чтобы предотвратить задержку жидкости и обезболивающими, чтобы снять болевые симптомы.

Медикаменты этой группы назначают как самостоятельную терапию, так и одновременно с иными медикаментами для лечения различных заболеваний.

Заболевания

Ряд заболеваний, для лечения которых применяются альфа-блокаторы:

• При борьбе с гипертоническими заболеваниями в комплексной терапии, как средство для достижения ускоренного лечебного эффекта.
• Доброкачественное образование в предстательной железе.
• Сахарный диабет.
• Феохромоцитома.
• Злокачественное новообразование в предстательной железе.

Противопоказания

В каких случаях не назначают альфа- и бета-блокаторы?

Основными противопоказаниями к приему препаратов являются:

• пониженное артериальное давление;
• обезвоживание;
• терапия с применением мочегонных средств;
• различные сердечные пороки;
• хроническая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• нарушение ритмов сердца.

Не назначают препараты такого рода при вынашивании плода и во время лактации, так как точных лабораторных исследований по этому вопросу не проводилось.

Альфа-блокаторы при аденоме

Основные препараты данной группы, применяемые для лечения аденомы:

• «Уроксатарал».
• «Кардура».
• «Гитрин».
• «Рапафло».
• «Фломакс».

В основе данных лекарств альфа-блокаторы. Список можно продолжать.

Механизм действия

Механизм действия таких препаратов при борьбе с аденомой прост, они снимают тонус мышц простаты и мочевого пузыря, тем самым способствуя облегчению мочеиспускания.

Назначают такие медикаменты лечебным курсом с индивидуальной дозировкой, приемом один или два раза в сутки.

Назначают медикаменты категориям пациентов с запущенной болезнью, которые испытывают трудности с мочеиспусканием, а более слабые препараты не возымели должного действия.

Основной терапевтический эффект начинает проявляться после недели приема препаратов. Через 14-21 день наступает значительное облегчение состояния больного.

Особые указания

Для высокого терапевтического эффекта принимают в паре альфа-блокаторы и ингибиторы 5-альфа-редуктазы. Данные о высокой эффективности применения парных препаратов получены в результате медицинских клинических исследований.

Не рекомендуется совмещать вышеперечисленные медикаментозные средства одновременно с лекарственными средствами или БАДами от импотенции. Могут усилить терапевтический эффект блокаторов, что нежелательно. Последствием может стать резкое снижение артериального давления.

Еще одним отрицательным последствием приема альфа блокаторов для лечения урологических заболеваний может стать семяизвержение в полость мочевого пузыря. Это не вызывает отрицательных последствий для общего состояния здоровья.

При использовании медикаментов этой группы для борьбы с аденомой рекомендуется использовать для снижения артериального давления другие лекарственные средства. Принимаемые, как элемент комплексной терапии они могут быть менее эффективны при лечении гипертонии.

Для пациентов не страдающих гипертоническими болезнями при борьбе с изменениями в предстательной железе альфа-блокаторов рекомендуется постоянно следить за уровнем артериального давления.

Меры предосторожности при приеме препаратов

• Лекарства с содержанием альфа блокаторов применять исключительно по назначению лечащего врача. Врач должен определить дозировку, длительность приема.
• Лечение с применением таких препаратов проводить под наблюдением врача или в стенах медицинского учреждения.
• При проявлении побочных эффектов прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
• Ни в коем случае не изменять дозировку в сторону увеличения самостоятельно.
• Прием других препаратов одновременно с альфа-блокаторами согласовать с лечащим врачом.
• Не использовать альфа-блокаторы в качестве экстренной терапии при гипертонических заболеваниях без согласования с врачом.
• Не принимать просроченные препараты или с нарушенной упаковкой, повреждением твердой оболочки таблеток.
• Приобретать лекарственные препараты исключительно в лицензированных аптеках.
• При приеме медикаментов вышеназванной группы постоянно в течение дня и перед сном измерять уровень артериального давления.
• Прием препаратов при повышенном артериальном давлении во время беременности обязательно согласовать с врачом.

Важно понимать, что передозировка таких препаратов может привести к нежелательным последствиям.

Альфа-блокатор — Alpha blocker — qwe.wiki

Конкретные места и функции альфа — рецепторов. Изображение из фундаментальной и клинической фармакологии по Бертрам Катсунгу и др.

Альфа-блокаторы, также известный как альфа-блокаторов или антагонистов α-адренорецепторов, представляют собой класс фармакологических агентов , которые действуют как антагонисты на альфа-адренергических рецепторов ( & alpha; адренорецепторы ).

Исторически сложилось, что альфа-блокаторы были использованы в качестве инструмента для фармакологического исследования для разработки более глубокого понимания вегетативной нервной системы. Использование альфа-блокаторы, ученые начали характеризующее артериальное давление и центральное управление вазомоторной в вегетативной нервной системе. Сегодня они могут быть использованы в качестве клинического лечения для ограниченного числа заболеваний.

Хотя альфа — блокаторы могут только лечить небольшой диапазон заболеваний, некоторые из них имеют клинические применения, такие как имеющая способность лечить гипертонию , болезнь Рейно и эректильную дисфункцию . Вообще говоря, все эти процедуры действуют путем связывания альфа-адреноблокатор с альфа — рецепторы в артериях и гладких мышц. В конечном счете, это расслабляет гладкие мышцы или кровеносные сосуды, что увеличивает поток текучей среды в этих лицах.

Механизм действия

Альфа-блокаторы работают, блокируя действие нервов в симпатической нервной системе. Это делается путем связывания с альфа-рецепторов в мышечных или кровеносных сосудов гладкой. альфа-блокаторы могут связываться как обратимо и необратимо.

Есть несколько альфа — рецепторов по всему телу , где эти препараты могут связываться. В частности, & alpha ; ₁ — рецепторы могут быть найдены в большинстве гладких мышцах сосудов, зрачка dialator мышцы, сердце, простаты и pilomotor гладких мышц. С другой стороны, & alpha ; ₂ — рецепторы могут быть найдены в тромбоцитах, холинергических нервных окончаний, некоторые сосудистые гладкие мышцы, постсинаптических нейронов ЦНС и жировых клетках.

Структура альфа — рецепторов является классическим G-белком рецепторов (GPCR , ) , состоящий из 7 трансмембранных доменов, которые образуют три внутриклеточные петли и три внеклеточных петель. Эти рецепторы пар , чтобы гетеротримерные G белков , состоящих из a, β, и у субъединиц. Хотя оба из альфа рецепторов GPCR , существуют большие различия в их механизме действия. В частности, & alpha ; ₁ — рецепторы характеризуются как G _д GPCRs, передача сигналов через фосфолипазы С , чтобы увеличить IP ₃ и DAG , тем самым увеличивая высвобождение кальция. В то же время, & alpha ; ₂ — рецепторы помечены как G _я GPCRs, что сигнал через аденилатциклазы для уменьшения цАМФ .

Поскольку α ₁ и α ₂ рецепторы имеют различные механизмы действия, их антагонисты также имеют различные эффекты. & alpha ; ₁ — блокаторы могут ингибировать высвобождение IP ₃ и DAG , чтобы уменьшить высвобождение кальция, таким образом, уменьшая общую сигнализацию. С другой стороны, & alpha ; ₂ — блокаторы предотвращают снижение цАМФ, что приводит к увеличению общей сигнализации.

Альфа-1 Рецептор сигнального каскада и антагонист сигнального каскада. Создано veronicago7.	Альфа-2 — рецептор и сигнальный каскад антагонистической сигнальный каскад. Создано veronicago7.

классификация

Схема G белком рецептор Signaling, представляющее сигнализацию Gi GPCR, сигнализацию Гс GPCR, и сигналы Сч GPCR.

Когда термин «альфа — адреноблокатор» используют без дополнительной квалификации, он может относиться к α ₁ блокатор, α ₂ блокатора, неселективный блокатор (как & alpha ; ₁ и & alpha ; ₂ активности), или α блокатор с некоторой бетой активностью. Тем не менее, наиболее распространенный тип альфа — блокатор, как правило, α ₁ блокатор.

Неселективные антагонисты рецептора альфа-адренергические включают в себя:

Селективный α ₁ антагонисты адренергических рецепторов включают:

Селективный α ₂ антагонисты адренергических рецепторов включают:

И, наконец, агенты карведилол и лабеталол являются α и бета-блокаторы .

Ниже приведены некоторые из наиболее распространенных препаратов, используемых в клинике.

Медицинские применения

Хотя существует ограниченное клиническое α-адреноблокатор использует, в котором большинство альфа-блокаторы используются для гипертонии или доброкачественной гиперплазии предстательной железы , альфа-блокаторы могут быть использованы для лечения некоторых других заболеваний, таких как болезнь Рейно , застойная сердечная недостаточность (ХСН), феохромоцитома , и эректильная дисфункция .

Кроме того, альфа-блокаторы иногда могут быть использованы для лечения тревоги и панических расстройств, таких как посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) индуцированных кошмаров . Исследования также имели большой медицинский интерес тестирования альфа — блокаторы, в частности , альфа ₂ — блокаторов для лечения сахарного диабета типа II и психиатрической депрессии .

повышенное кровяное давление

Гипертензия происходит из — за увеличения сопротивления сосудов и вазоконстрикции. Используя альфа ₁ селективные антагонисты, такие как празозин , был эффективным в лечении легкой и умеренной гипертензии. Это потому , что они могут снизить сосудистое сопротивление и уменьшение давления. Однако, в то время как эти препараты , как правило , хорошо переносится, у них есть потенциал , чтобы произвести побочные эффекты , такие как ортостатическая гипотензия и головокружение.

Другое средство для лечения гипертензии с использованием препаратов , которые имеют как α ₁ блокирующую активность, а также неселективную бету активности, такие как лабеталол или карведилол . В низких дозах, лабеталоли и карведилол могут уменьшить периферическое сопротивление и блокировать эффекты изопреналина , чтобы уменьшить гипертонические симптомы.

феохромоцитома

Образ пациента с феохромоцитомой. У пациентов с этим заболеванием, секретирующие опухоли катехоламинов образуются, и вызывают избыточную стимуляцию ЦНСА, такие как избыточная потливость и тахикардия. Неселективный альфа-блокаторы, такие как феноксибензамин или фентоламин, может быть использованы для снижения этого заболевания.

Феохромоцитома является заболеванием , при котором развивается опухоль секретирующих катехоламинов. В частности, норадреналин и адреналин секретируются этими опухолями, либо непрерывно , либо с перерывами. Избыточное высвобождение этих катехоламинов увеличивает стимуляция центральной нервной системы, тем самым вызывая кровеносных сосудов к увеличению сопротивления сосудов, и в конечном счете приводя к гипертонии. Кроме того, у пациентов с этих редких опухолей часто подвергаются головные боли, учащенное сердцебиение и повышенное потоотделение.

Phenoxybenzamine , неселективный α ₁ и α ₂ блокатор, был использован для лечения феохромоцитомы. Этот препарат блокирует активность эпинефрина и норэпинефрина антагонистического альфа — рецепторы, что приводит к снижению сосудистого сопротивления, увеличению вазодилатации, и снижению артериального давления в целом.

Хроническая сердечная недостаточность

Блокаторы , которые имеют как способность блокировать оба а и р — рецепторы, такие как карведилол , буциндолол и лабеталол , обладают способностью смягчать симптомы застойной сердечной недостаточности . Путем связывания с обеих альфа и бета рецепторов, эти препараты могут уменьшить сердечный выброс и стимулирует расширение кровеносных сосудов , чтобы способствовать снижению кровяного давления.

Эректильная дисфункция

Йохимбин , α ₂ блокатор , полученный из коры johimbe Pausinystalia дерева, был испытан для повышения либидо и лечения эректильной дисфункции. Предложенный механизм йохимбина является стимуляцией адренергических рецепторов, которые связаны с эрекцией полового члена и либидо. Поступая таким образом, они могут изменить поток крови в пенис , чтобы помочь в достижении эрекции. Тем не менее, некоторые побочные эффекты могут возникнуть, например, сердцебиение , тремор , повышенное кровяное давление , и тревоги .

Фентоламин , неселективным альфа — блокатор, также был испытан для лечения эректильной дисфункции. За счет уменьшения вазоконстрикции в половом члене, как представляется , увеличенный поток крови , что способствует эрекции полового члена. Побочные эффекты , связанные с фентоламин включают головную боль, приливы и заложенность носа.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, заболевание, при котором задержка мочи становится проблемой. Альфа-1-блокаторы могут быть использованы, но это может привести к побочным эффектам, таким как увеличение мочеиспускания и ретроградной эякуляции.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

В доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), мужчины испытывают недержание обструкции и неспособны к мочеиспусканию, что приводит к задержке мочи. α ₁ специфические блокаторы были использованы для расслабления гладких мышц в мочевом пузыре и увеличенной простаты. Празозин , доксазозин и теразозин были особенно полезны для пациентов с аденомой предстательной железы, особенно у пациентов с артериальной гипертензией. У таких пациентов, эти препараты могут относиться к обоим условиям , в то же время. У пациентов без гипертензии, тамсулозин может быть использован, так как он имеет возможность отдохнуть мочевого пузыря и простаты гладкие мышцы , не вызывая существенных изменений артериального давления.

Болезнь Рейно

У больных с синдромом Рейно, кровоток отрезан в пальцах и существует большое снижение кислорода, что приводит к обесцвечиванию пальцев. Используя альфа-блокаторы помогают в восстановлении кровотока и лечении синдрома, стимулируя расширение кровеносных сосудов.

Оба альфа ₁ — блокаторы и альфа ₂ блокаторов были изучены для лечения болезни Рейно . Хотя альфа ₁ — блокаторы, такие как празозин , появились дать небольшое улучшение для склеротических симптомов болезни Рейно, есть много побочных эффектов , которые возникают во время приема этого препарата. С другой стороны , α ₂ — блокаторы, такие как Yohimbine, по- видимому, обеспечивают значительное улучшение по склеротических симптомов при болезни Рейно без чрезмерных побочных эффектов.

Посттравматическое стрессовое расстройство

У пациентов с посттравматическим стрессовым расстройством (ПТСР), часто продолжает быть симптоматическим , несмотря на лечение с ПТСР конкретных препаратов. Кроме того, пациенты ПТСР часто изнурительных кошмары , которые продолжают, несмотря на их лечение. Высокие дозы α ₁ блокатор, празозин , были эффективны при лечении пациентов с ПТСР индуцированных кошмаров из — за его способности блокировать эффекты норэпинефрина.

Побочные эффекты празозина для лечения ПТСР кошмары включают головокружение , первая доза эффект (внезапная потеря сознания), слабость , тошноту и усталость .

Побочные эффекты

Хотя альфа — блокаторы обладают способностью снижать некоторые заболевания патологии, есть некоторые побочные эффекты , которые приходят с этим альфа — блокаторами. Однако, поскольку существует несколько структурных композиций , которые делают каждый альфа — блокатор разные, побочные эффекты различны для каждого лекарственного средства. Побочные эффекты, возникающие при приеме альфа — блокаторов могут включать в себя первый эффект дозы , сердечно — сосудистые побочные эффекты, мочеполовые побочные эффекты, а также другие побочные эффекты.

Первый эффект дозы

Одним из наиболее распространенных побочных эффектов с альфа — блокаторы является первым эффектом дозы . Это явление , при котором пациенты с гипертонией принимают альфа — блокаторы в первый раз, и внезапно испытывают интенсивное снижение артериального давления. В конечном счете, это приводит к ортостатической гипотензии , головокружение , и внезапная потеря сознания из — за резкого падения кровяного давления.

Альфа — блокаторы , которые обладают этими побочными эффектами включают празозин , доксазозин и теразозин .

Сердечно-сосудистые побочные эффекты

Есть некоторые альфа-блокаторы, которые могут дать начало изменениям в сердечно-сосудистой системы, таких как индукция рефлекторной тахикардии, ортостатической гипотензии, или учащенное сердцебиение через изменения интервала QT.

Альфа — блокаторы , которые могут иметь эти побочные эффекты включают йохимбин , феноксибензамин и фентоламин .

Мочеполовые побочные эффекты

Когда альфа — блокаторы используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, он вызывает вазодилатацию кровеносных сосудов на мочевого пузыря и предстательной железы, тем самым увеличивая мочеиспускание в целом. Тем не менее, этот альфа — блокаторы могут производить точный противоположные побочный эффект, в котором отек , или ненормальный задержка жидкости, происходит.

Кроме того, из — за релаксации гладких мышц предстательной железы, другой побочный эффект , который возникает у мужчин , подвергаемого лечению ДГП является импотенцию, а также невозможность эякуляции. Однако, если имеет место какой — либо активности семяизвержения, часто, это приводит к явлению , которое называется ретроградной эякуляции , в котором семенной жидкости впадает в мочевой пузырь вместо выхода через мочеиспускательный канал.

Препараты , которые могут производить такие побочные эффекты включают в себя празозин , теразозин , тамсулозин и доксазозин .

Другие побочные эффекты

Наконец, существуют другие общие побочные эффекты , которые могут быть вызваны большинства альфа — блокаторы (однако, более часто в альфа-1 — блокаторы). Такие побочные эффекты включают головокружение , сонливость , слабость , усталость , психиатрическое депрессию , и сухость во рту .

Противопоказания

Существует только один убедительное свидетельство для альфа — блокаторов, которая является для доброкачественной гиперплазии предстательной железы . Пациенты , которые нуждаются в альфа — блокаторы для ДГПЖ, но имеют историю гипотонии или постуральной сердечной недостаточности , следует использовать эти препараты с осторожностью, так как это может привести к еще большему снижению кровяного давления или сделать сердечная недостаточность еще хуже. Наиболее убедительным противопоказанием является недержание мочи и общая задержка жидкости. Для борьбы с такой задержкой жидкости, пациенты могут принимать диуретик в сочетании с альфа-блокатором.

При отсутствии убедительных показаний или противопоказаний, пациенты должны принимать альфа — блокаторы , как шаг 4 терапии для снижения кровяного давления, но только в том случае применение ингибиторов АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина-II, блокаторы кальциевых каналов, или thazide диуретиков (в полной дозе или в комбинации) не были эффективными.

Лекарственное взаимодействие

Как и в случае любого лекарственное средства, существует лекарственные взаимодействия , которые могут произойти с альфа — блокаторами. Так , например, альфа — блокаторы, которые используются для снижения кровяного давления, такие как феноксибензамин или фентоламин может иметь взаимодействие с другими лекарственными средствами , которые влияют на гладкие мышцы, кровеносные сосуды, или лекарств , используемых для эректильной дисфункции (т.е. силденафил , тамсулозин и т.д.). Это стимулирует преувеличенную гипотонию .

Альтернативный альфа — блокаторы, такие как празозин , тамсулозин , доксазозин или теразозин могут иметь неблагоприятные взаимодействия с бета — блокаторами , эректильная дисфункцией препаратами, транквилизаторами и антигистаминными препаратами . Опять же , эти взаимодействия могут привести к опасной гипотензии . Кроме того, в редких случаях, взаимодействие препарата может привести к неправильной форме, быстрое сердцебиение или увеличение кровяного давления.

Йохимбин может взаимодействовать с стимуляторами , гипертонии наркотиков, налоксон и клофелина . Взаимодействие с такими препаратами может вызвать или непреднамеренное повышение кровяного давления или потенцирует повышение кровяного давления.

Наконец, в обоих препаратов с альфа и бета — блокирующих свойств, таких как карведилол и лабеталол , взаимодействие с другими альфа или бета — блокаторы могут преувеличивают снижение артериального давления. С другой стороны , существуют также лекарственные взаимодействия с карведилолом или лабеталола , в котором артериальное давление непреднамеренно увеличение (например, кашель и холодные лекарства). Наконец, может быть также некоторые альфа / бета — блокатор взаимодействия лекарственных средств , которые могут ухудшить предыдущую сердечную недостаточность.

Смотрите также

Рекомендации

1. ^ ^{Б в г д е е г ч я J K L м п ö р Q R сек т у V ш х у г аа аЬ ас объявлений ае аф аг ах аи а ^ ак ал ам ао ап водн ар , как в а.е. ав AW ах ау AZ ба бб BC} Katzung, Бертрам; Мастера, Susan (2013). Основная и клиническая фармакология . Lange. ISBN  978-0-07-176402-5 .
2. ^ Буске, Р .; Шварц, J. (1983). «Альфа-адренергические препараты». Биохимический Фармакология . 32 (9): 1459-1465. DOI : 10,1016 / 0006-2952 (83) 90466-5 .
3. ^ Нотт, Laurence (2015-06-27). «Альфа-блокаторы» . Пациент .
4. ^ Пирс, Кристен L .; Premont, Ричард Т .; Лефковиц, Роберт Дж (2002-09-01). «Сигнализация: Семь трансмембранных рецепторов». Nature Reviews Molecular Cell Biology . 3 (9): 639-650. DOI : 10.1038 / nrm908 . ISSN  1471-0080 . PMID  12209124 .
5. ^ Bylund, DB (1 февраля 1992). «Подтипы альфа 1- и альфа — 2-адренергических рецепторов» . FASEB Journal . 6 (3): 832-839. DOI : 10,1096 / fasebj.6.3.1346768 .
6. ^ McKeage, Кейт; Plosker, Грег Л. (2002-03-01). «Alfuzosin». Наркотики . 62 (4): 633-653. DOI : 10,2165 / 00003495-200262040-00009 . ISSN  0012-6667 . PMID  11893233 .
7. ^ ^Б Нэша, ДТ (1990-11-01). «Альфа-адреноблокаторы: механизм действия, контроль артериального давления, а также влияние на метаболизм липопротеинов». Клиническая кардиология . 13 (11): 764-772. DOI : 10.1002 / clc.4960131104 . ISSN  1932-8737 .
8. ^ ^{Б с} Грин, Бен (2014). «Prazosin в лечении посттравматического стрессового расстройства» . Журнал психиатрической практики . 20 (4): 253-259. DOI : 10,1097 / 01.pra.0000452561.98286.1e . PMID  25036580 .
9. ^ ^Б увядание, Тимоти; Макдональд, Родерик; Rutks, Инди (2002). «Тамсулозин доброкачественной гиперплазии предстательной железы». База данных Cochrane систематических обзоров (1): CD002081. DOI : 10.1002 / 14651858.cd002081 . PMID  12535426 .
10. ^ ^Б Lepor, Герберт; Генри, Дэвид; Laddu Атул Р. (1991-01-01). «Эффективность и безопасность теразозиной для лечения симптоматического ДГПЖА». Простаты . 18 (4): 345-355. DOI : 10.1002 / pros.2990180408 . ISSN  1097-0045 .
11. ^ Мишель Мартин С. (2010). «Фармакологический профиль α1A-адреноблокатор Silodosin». Европейская Урология добавка . 9 (4): 486-490. DOI : 10.1016 / j.eursup.2010.03.006 .
12. ^ ^{Б с д е е г ч я J K L} 1926-, Mycek, Mary J. (Mary Julia) (1997). Фармакология . Харви, Ричард А., Ph. D., Champe, Памела C. (2 — е изд.). Филадельфия: Липпинкотт-Raven. ISBN  978-0397515677 . OCLC  34905985 .
13. ^ Чарни, DS; Woods, SW; Goodman, WK; Heninger, GR (1987-08-01). «Нейробиологические механизмы панического беспокойства: биохимические и поведенческие корреляты йохимбина-индуцированный панических атак». Американский журнал психиатрии . 144 (8): 1030-1036. DOI : 10,1176 / ajp.144.8.1030 . ISSN  0002-953X . PMID  3037926 .
14. ^ Ричардс, DA (август 1976). «Фармакологические эффекты лабеталоли в человеке». Британский журнал клинической фармакологии . 3 (4 Suppl 3): 721-3. PMID  10949 .
15. ^ Кон, Джей Н .; Фаулера, Michael B .; Бристоу, Майкл R .; Колуччи, Уилсон S .; Гилберта, Эдвард М .; Kinhal, Vithal; Krueger, Steven K .; Lejemtel, Thierry; Narahara, Кеннет А. (1997). «Безопасность и эффективность карведилола при тяжелой сердечной недостаточности». Журнал сердечной недостаточности . 3 (3): 173-179. DOI : 10.1016 / s1071-9164 (97) 90013-0 .
16. ^ Roehrborn, Клаус; Schwinn, Дебра (март 2004). «α1-адренорецепторов и их ингибиторы в нижних мочевых путей Симптомы и Доброкачественная гиперплазия» . Журнал урологии . 171 (3): 1029-1035. DOI : 10,1097 / 01.ju.0000097026.43866.cc . PMID  14767264 .
17. ^ Messerli, Franz (1 ноября 2001). «Доксазозин и застойная сердечная недостаточность». Журнал Американского колледжа кардиологии . 38 (5): 1295-1296. DOI : 10.1016 / s0735-1097 (01) 01534-0 .
18. ^ Эрнст, Е .; Pittler, MH (1998). «Йохимбе для лечения эректильной дисфункции: систематический обзор и мета-анализ рандомизированных клинических испытаний». Журнал урологии . 159 (2): 433-436. DOI : 10.1016 / s0022-5347 (01) 63942-9 .
19. ^ Лоран, Stéphane (2017). «Антигипертензивные препараты». Фармакологические исследования . 124 : 116-125. DOI : 10.1016 / j.phrs.2017.07.026 . PMID  28780421 .
20. ^ ^Б Brogden, РН; Каблук, RC; Спейт, ТМ; Эвери, ОО (1978-04-01). «Лабеталола: Обзор его фармакологии и терапевтическое применение в Hypertension». Наркотики . 15 (4): 251-270. DOI : 10,2165 / 00003495-197815040-00002 . ISSN  0012-6667 . PMID  25757 .
21. ^ ^Б Браво, Эммануэль Л. (2002-09-01). «Феохромоцитом». Анналы Нью — Йоркской академии наук . 970 (1): 1-10. Bibcode : 2002NYASA.970 …. 1B . DOI : 10.1111 / j.1749-6632.2002.tb04408.x . ISSN  1749-6632 .
22. ^ ^{Б с} Дас, Sambhunath; Кумар, Панкай; Киран, Уш; Айран, Balram (2017-01-01). «Альфа — блокаторы: А на феноксибензамине пересмотреть положения ». Журнал практики сердечно — сосудистых наук . 3 (1): 11. DOI : 10,4103 / jpcs.jpcs_42_16 .
23. ^ ^Б Бристоу, Майкл Р. (2000-02-08). «β-адренорецепторов Блокада в хронической сердечной недостаточности» . Циркуляционный . 101 (5): 558-569. DOI : 10,1161 / 01.CIR.101.5.558 . ISSN  0009-7322 . PMID  10662755 .
24. ^ ^{Б с} Луэ, Том Ф. (2009-08-20). «Эректильная дисфункция». New England Journal медицины . 342 (24): 1802-1813. DOI : 10,1056 / nejm200006153422407 . PMID  10853004 .
25. ^ ^Б Чапл, CR (январь 1996). «Антагонисты 1-адренорецепторов Селективный альфа в доброкачественной гиперплазии предстательной железы: обоснование и клинический опыт». Европейская Урология . 29 (2): 129-144. PMID  8647139 .
26. ^ Бакст, Ричард; Merola, Джозеф F .; Франки, Andrew G .; Санчес, Мигель (2008). «Рейно явление: Патогенез и управление». Журнал Американской академии дерматологии . 59 (4): 633-653. DOI : 10.1016 / j.jaad.2008.06.004 . PMID  18656283 .
27. ^ ^{Б с д} Koola, Maju Мэтью; Варгезе, Sajoy Р .; Фосетт, Ян А. (2013-08-16). «Высокие дозы празозин для лечения пост-травматического стрессового расстройства» . Терапевтические Достижения в области психофармакологии . 4 (1): 43-47. DOI : 10,1177 / 2045125313500982 . PMC  3896131 . PMID  24490030 .
28. ^ ^{Б с д} Мэннинг, Лоретта; Rayfield, Сильвия. Фармакология Made Easy . Bossier City, LA: ICAN. п. 38.
29. ^ ^Б Hodsman, GP (12 марта 1983). «Факторы , связанные с первой дозой гипотензивного эффекта». British Medical Journal . 286 (6368): 832-834. DOI : 10.1136 / bmj.286.6368.832 .
30. ^ Elliott, Генри Л. (2007). «Альфа — адренорецепторов Антагонисты». Всесторонняя Гипертония . стр. 1019-1025. DOI : 10.1016 / b978-0-323-03961-1.50085-4 . ISBN  9780323039611 .
31. ^ Lepor, Герберт; Lepor, Norman (весна 2008). «Интервал QT и выбор альфа-адреноблокаторы для доброкачественной гиперплазии предстательной железы» . Отзывы в урологии . 10 (2): 85-91. PMC  2483321 . PMID  18660858 .
32. ^ ^Б Lepor, Герберт (осень 2007). «Альфа — блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы» . Отзывы в урологии . 9 (4): 181-190. PMC  2213889 . PMID  18231614 .
33. ^ ^{Б с} «Альфа-адреноблокаторы: их свойства и использование при гипертонии». Законодатель . 22 (13-14): 38-39. Июль 2011 DOI : 10.1002 / psb.779 .
34. ^ ^{Б с д} Debruyne, Франс МДж (2000). «Альфа — блокаторы: все одинаковы?». Урология . 56 (5): 20-22. DOI : 10.1016 / s0090-4295 (00) 00744-5 .
35. ^ ^{Б с} «Альфа-адренорецепторов Антагонисты (альфа-адреноблокаторы)» (PDF) . Британское общество артериальной гипертензии .
36. ^ ^{Б с д} «CV Фармакология | альфа-адренорецепторов (Антагонисты альфа-адреноблокаторов)» . cvpharmacology.com . Источник 2017-11-15 .