список препаратов, классификация, механизм действия, применение при гипертонии и других заболеваниях

Альфа – адреноблокаторы широко используют для лечении сердечно – сосудистых и мочеполовых патологий. Среди их разнообразия выделяют более и менее эффективные средства. Каждый год производят множество разных аналогов, которые имеют ряд противопоказаний, побочных действий и других особенностей в лечении заболеваний.

Механизм действия

Альфа – адреноблокаторы относятся к группе веществ, способных подавлять нервные импульсы, вызываемые адреналином и норадреналином. Они помогают стабилизировать симпатическую нервную систему, привести в порядок пульс и снизить давление. Механизм действия основан на угнетении действия адренорецепторов, которые находятся в сердце и сосудах.

Альфа и бета – адреноблокаторы расширяют сосуды, улучшая кровоток. Эти лекарства разгружают сердце, устраняя вредный холестерин. Препарат помогает легче усваивать глюкозу, что помогает в борьбе с сахарным диабетом. За счет блокады рецепторов, исчезает аритмия и боли в сердце. Некоторые блокаторы действуют на альфа – 2 – адренорецепторы, это способствует лечению гиперплазии предстательной железы.

Классификация

Альфа адреноблокаторы делят на две группы: селективные и неселективные. Первые воздействуют на один вид рецепторов – альфа – 1, вторые — на альфа – 1 и альфа – 2.

Селективные

Способны устранять действие рецепторов артериол. Эти средства снижают давление без таких побочных эффектов, как аритмия, скачки сахара. На фоне приема лекарств, организм инактивирует выделение норадреналина. Именно это и препятствует нарушению ритма и затруднению дыхания. Показаниями к применению селективных блокаторов является гипертония на фоне сахарного диабета, сердечно-сосудистые заболевания, а также воспаления предстательной железы, включая аденому простаты. К селективным альфа – 1 – адреноблокаторам относят доксазозин, празозин, теразозин.

Неселективные

Этот вид блокаторов применяют для устранения симптомов и кризов. Они также блокируют адренорецепторы, однако при этом повышают пульс. Их назначают при остром нарушении кровообращения, инсульте, атеросклерозе, эндартериите и некоторых видах доброкачественных опухолей. Ими лечат и редкие заболевания – феохромоцитому, болезнь Рейно, абстинентный синдром. По сравнению с селективными блокаторами, они имеют менее длительное действие. Самыми известными препаратами этой группы являются: ницерголин, фентоламин, троподифен, пирроксан, бутироксан.

Важно!

Применение неселективных препаратов возможно только в экстренных случаях. Они не подходят для постоянного приема.

Таблица «Перечень лучших альфа – адреноблокаторов»

Среди всех адреноблокаторов есть самые распространенные, которые почти в 100% случаев дают результат при лечении. Ниже приведен список препаратов, обладающих схожими между собой свойствами лечения:

Название препарата	Краткое описание
Тамсулозин	Относится к селективным альфа – 1 – адреноблокаторам. Оказывает мягкое гипотензивное действие. Устраняет опухоли предстательной железы
Пирроксан	Неселективный альфа — 2 —  адреноблокатор, который устраняет гипертонию. Способен устранять зуд при аллергических реакциях. Дает мягкое седативное действие
Тропафен	Снижает давление за счет расширения коронарных сосудов. Обладает холинолитическим свойством. Устраняет все симптомы, вызванные адреналином
Фентоламин	Воздействует на альфа – 1, 2- адренорецепторы. Оказывает быстрый спазмолитический эффект, за счет чего снижается давление
Доксазозин	Оказывает гипотензивное и противоопухолевое действие. Имеет минимум побочных действий
Кардура	Быстро снижает давление, минуя возникновение аритмии. Оказывает адреноблокирующее действие Имеет высокое качество и пролонгированное действие
Празозин	Снимает спазм сосудов, оказывая сильное гипотензивное действие. Используется отдельно или в комплексной терапии
Теразозин	Борется с гипертонией, не увеличивая сердечный выброс. Угнетает процесс воспаления предстательной железы
Сетегис	Используется для лечения артериальной гипертензии и гиперплазии предстательной железы. Оказывает длительное адренергическое действие. Имеет минимум побочных действий

Инструкция по применению

Все адреноблокаторы имеют схожий механизм действия, побочные эффекты и противопоказания. Многие из них имеют большую популярность, а некоторые назначают с осторожностью, ввиду непредсказуемого эффекта при лечении.

Особенности действия альфа – адреноблокаторов

Действие этой фармакологической группы направлено на снятие спазма сосудов и снижение секреции ренина в почках. После принятия препарата появляется антиангинальное действие, которое обусловлено снижением частоты и силы сокращений сердца. Антидиуретический эффект наблюдается в связи с расслаблением мышц гладкой мускулатуры. В связи с этим снижается сопротивление оттока мочи. Благодаря блокировке альфа – рецепторов возникает стойкий гипотензивный эффект, который длится около суток.

Когда показан прием препаратов

Показаниями к применению альфа – адреноблокаторов являются следующие заболевания:

• доброкачественная гиперплазия простаты. В этом случае назначают тамсулозин, доксазозин, сетегис. Эти же препараты используют при простатите, когда наблюдается сдавливание просвета уретры предстательной железой;
• артериальная гипертония. В этом случае препараты назначают для купирования острых приступов повышения давления. Так как лекарства имеют стойкий спазмолитический эффект, действия препарата хватает на сутки. Это обеспечивает снятие нагрузки на сосуды и сердце на долгое время;
• сердечно – сосудистые заболевания, такие как аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, экстрасистолы. В этом случае идет тщательный подбор препаратов. Наиболее часто назначаемыми из них являются: празозин, альфузозин, урапидил.

Важно знать!

Некоторые симптомы схожи с заболеваниями сердца, однако, бывают вызваны расстройством вегетативной нервной системы.

Противопоказания к приему

Существует ряд противопоказаний, которые нельзя игнорировать, в противном случае возникают нежелательные симптомы или поражения некоторых органов и систем:

1. Детский возраст до 18 лет.
2. Беременность и кормление грудью.
3. Предрасположенность к гипотонии.
4. Гемофилия.
5. Индивидуальная непереносимость компонентов.

Остальные противопоказания указаны в инструкции препаратов. Они могут включать в себя дополнительные пункты. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией.

Применение при сердечно – сосудистых патологиях

Кардиологи назначают адреноблокаторы при гипертрофии левого желудочка. В этом случае они оказывают реверсивное действие. Применение препаратов этой фармакологической группы помогает больному справиться с критически высоким давлением и спасает его от инсульта. Главное воздействие альфа – блокаторов направлено на расширение протоков коронарных сосудов. Улучшенное кровообращение на фоне приема этих препаратов является хорошей профилактикой ишемических поражений сердца и инфаркта миокарда.

Особенности приема в урологии

В тканях предстательной железы и мочевого пузыря расположены альфа – 1 – адренорецепторы, действие которых угнетается при приеме блокаторов. Такие препараты принимают ежедневно один раз в день. Начальная доза устанавливается врачом отдельно для каждого пациента, в зависимости от поражения органов мочеполовой системы. Препарат начинают принимать с минимальной дозы. Благодаря сосудорасширяющим свойствам альфа – адреноблокаторы помогают бороться с плохим мочеиспусканием, снижают давление в мочевыделительном канале. Однако, эффект наступает не сразу, а через пару недель после начала приема. Среди препаратов, используемых в урологии назначают тамсулозин, доксазозин, альфузозин.

Читайте также

Особенности приема в кардиологии

Перед началом использования препарата необходимо провести тест на чувствительность и индивидуальную переносимость средств. Курс лечения начинают с малой дозы, ежедневно ее увеличивая. Во избежание резкого ухудшения самочувствия после приема альфа – адреноблокаторов рекомендуется находится в горизонтальном положении в течение часа. При назначении нового средства из этой фармакологической группы, необходимо следить за уровнем сахара в организме. В случаях передозировки или самостоятельной отмене препарата могут возникнуть побочные действия, вплоть до инсульта.

Внимание!

Никогда не бросайте прием альфа – адреноблокаторов не посоветовавшись с врачом. Это может спровоцировать острые нарушения кровообращения и гипертонические кризы.

Побочные эффекты и передозировка

Как и все лекарства, блокаторы адренорецепторов иногда вызывают нежелательные эффекты, такие как:

• головокружение;
• резкое снижение давления;
• коллапс;
• головная боль;
• тошнота или рвота;
• учащенный пульс;
• нехватка воздуха;
• аллергические реакции;
• учащенное мочеиспускание.

Побочные эффекты проявляются не всегда. Часто они возникают на фоне неправильного приема или передозировки лекарством. Любая реакция на препарат не должна оставаться без внимания. Обратитесь к врачу, обнаружив тот или иной симптом, ухудшающий ваше самочувствие.

Так как эта фармакологическая группа включает в себя много разных препаратов, симптомы передозировки разные. Часто возникает интоксикация, которая проявляется головной болью, рвотой, дрожанием конечностей, угнетением дыхания, сильным снижением давления. Лечение включает в себя промывание желудка, прием сорбентов и антагонистов. Не медлите и вызывайте неотложную помощь для восстановления состояния здоровья.

Выводы

Можно сделать несколько утверждений по поводу альфа – адреноблокаторов:

• все эти средства разрешено принимать только после назначения врача;
• альфа – адреноблокаторы улучшают кровоток во всем организме, обеспечивая приток крови к сердечной мышце и органам мочеполовой системы.
• препараты проявляют эффект после двух недель непрерывного приема;
• нельзя отменять препарат самостоятельно, ввиду возникновения обратного эффекта;
• перед применением любого средства необходимо ознакомиться с противопоказаниями и побочными действиями.

Читайте также

Любые препараты дают наилучший результат, если соблюдать диету и вести активный образ жизни. Блокаторы альфа – рецепторов не исключение. Старайтесь пить больше жидкости и уберите из рациона соль. Через две недели после начала курса лечения вы почувствуете значительные улучшения, в противном случае следует обратиться к лечащему врачу для корректировки дозы или смены препарата.

список препаратов и механизм действия

Альфа-адреноблокаторы – это препараты, которые блокируют чувствительность рецепторов клеток к адреналину. Эти рецепторы расположены во всех тканях организма. У альфа-адреноблокаторов разные области и механизмы воздействия. Это обеспечивает индивидуальный подбор препаратов с учетом клинической картины, а также особенности терапии каждого заболевания.

Общий механизм действия альфа-адреноблокаторов

В сердце и сосудистых стенках есть рецепторы, которые реагируют на выбросы в кровь адреналина и норадреналина. Альфа- и бета-адреноблокаторы отключают рецепторную реакцию, не давая нейромедиаторам воздействовать на сердечно-сосудистую и другие системы. При блокировке адренорецепторов происходит:

• Расширение сосудов, приводящее к понижению артериального давления, уменьшению нагрузки на сердце.
• Снижение уровня глюкозы в крови за счет улучшения ее усваиваемости. Клетки становятся более восприимчивыми к инсулину.
• Сужение просвета бронхов.

Такие эффекты присущи всем лекарствам этой группы. Дополнительное действие зависит от вида препарата, его принадлежности к альфа- или бета-блокаторам.

Классификация препаратов

Существует два вида a-рецепторов – a1, a2. Препараты, воздействующие на них, называются:

• Альфа-1-адреноблокаторы. Воздействуют на рецепторы a1, не затрагивая тип a2. Второе название – селективные адреноблокаторы. Их воздействие расширяет периферические и внутренние сосуды.
• Альфа-2-адреноблокаторы. Блокируют рецепторы a2-типа, что вызывает расширение сосудов, улучшение кровоснабжения органов малого таза. Из-за воздействия на сосуды а2-блокаторы последнего поколения не используют в кардиологии. Им найдено применение в других сферах.
• Блокаторы рецепторов a1 и a2. Их называют неселективными. Дают кратковременный эффект расширения сосудов и нормализации артериального давления. В течение часа из-за блокировки рецепторов 2 типа показатели возвращаются в норму.

Кому назначаются и когда запрещены

Средства, относящиеся к селективным адреноблокаторам а1, используют для лечения таких патологий:

• Сердечно-сосудистые заболевания, которые сопровождаются повышением артериального давления. Адреноблокаторы а1 снижают давление на период от нескольких часов до суток. Дозировка рассчитывается индивидуально, как и график приема лекарств.
• Гиперплазия предстательной железы, в составе комплексной терапии. Адреноблокаторы а1 вызывают расслабление гладкой мускулатуры простаты, что снижает выраженность болевого синдрома.

Адреноблокаторы а2-типа используются для лечения заболеваний половой системы, мочевыводящих путей. Эти лекарства усиливают кровообращение в органах малого таза.

Неселективные, воздействующие на рецепторы а1, а1, применяются при лечении последствий инсульта, а также при язвенных процессах, нарушении периферического кровотока.

Запрещено применять лекарства, если у человека диагностированы:

• аллергия на компоненты препарата;
• печеночная недостаточность, вызванная любыми заболеваниями этого органа;
• гипотония – пониженное артериальное давление;
• беременность и период грудного вскармливания;
• аортальный стеноз и другие пороки сердца;
• брадикардия – замедленное сердцебиение, при котором пульс меньше 60 в минуту, но промежутки между ударами сердца не нарушены;
• астма, обструктивная болезнь легких в фазе обострения, профессиональные болезни легких (пневмокониозы и т.д.). Лекарства сужают просвет бронхов, у людей с больными легкими это приводит к нарушениям дыхания.

Первое употребление препарата проводится под контролем врача. Это необходимо из-за индивидуальной реакции каждого пациента.

В зависимости от состояния человека после первого приема препарата врач может увеличить или уменьшить дозировку. Самостоятельно менять назначения нельзя.

Список препаратов – а-адреноблокаторов

Перечень назначаемых врачами лекарств включает такие препараты:

Категория	Действующее вещество и описание	Название торговых марок
А1-блокаторы	Доксазозин. После приема быстро снижает артериальное давление. Действует долго, вызывает побочные эффекты реже других средств.	Артезин, Доксазозин, Кардура, Омник, Сонизин, Тулозин
	Празозин. Сильно понижает давление, часто используется в качестве единственного средства для терапии.	Празозин
	Теразозин. Помимо снижения давления, оказывает воздействие на рецепторы мочеполовой системы. Назначают при доброкачественной гиперплазии простаты.	Корнам, Сетегис
А2-блокаторы	Йохимбин. Усиливает кровоснабжение мочевыделительной и половой систем. Прием приводит к усилению либидо и нормализации потенции.	Йохимбин
Блокаторы а1-а2	Ницерголин. Длительный прием частично или полностью восстанавливает конгитивные функции. Эффект достигается за счет усиления циркуляции крови в головном мозге.	Ницерголин, Сермион
	Пророксан. Снимает зуд, снижает синтез тропных гормонов. Нормализует повышенное АД.	Пророксан

Побочные эффекты при приеме

У части людей после приема альфа-блокаторов возникают побочные эффекты. К ним относятся:

• Нарушение нервной деятельности. Человек становится сонным или нервным, быстро устает.
• Резкое снижение давления при смене положения тела. Приводит к головокружению, обморокам.
• Учащение пульса, нарушение сердечного ритма. Встречается при передозировке, индивидуальной непереносимости препарата.
• Сбои в работе желудочно-кишечного тракта. Появляется рвота, ощущение тошноты, запор или понос.

При их появлении необходимо обратиться к врачу, чтобы подобрать лекарство с менее выраженным негативным воздействием.

Взаимодействие с другими препаратами

При терапии сердечно-сосудистых и урологических заболеваний эти препараты сочетаются с бета-блокаторами, диуретиками (мочегонными средствами). Комбинации лекарств и их дозировки нельзя подбирать и менять самостоятельно – только по назначению врача.

Запрещено сочетать с кальциевыми блокаторами. Эти средства также приводят к расширению сосудов и падению давления. При их комбинации с адреноблокаторами возникает слишком сильное понижение давления, брадикардия, возможна остановка сердца.

Перед приемом любых альфа-блокаторов необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах. Зная эту информацию, медик подберет блокатор, который не снизит эффективность лечения других болезней, но при этом справится с гипертонией или другой болезнью.

Альфа-адреноблокаторы при простатите: список препаратов

 

Препараты широко применяются в кардиологии и урологии. Перед использованием препарата нужна консультация врача.

Альфа-адреноблокаторы – препараты, которые подавляют деятельность адренорецепторов, благодаря чему предотвращается сужение венозных стенок.

Действие альфа адреноблокаторов

Альфа-адреноблокаторы блокируют деятельность адренорецепторов, локализующиеся в стенках сосудов и сердца, которые реагируют на неоадреналин и адреналин.

По этой причине препараты имеют такой механизм действия:

• стабилизируются кровяное давление;
• увеличивают просвет в сосудах;
• понижают концентрацию глюкозы в крови.

Препараты препятствуют критическому увеличению давления у людей, страдающих от гипертонии, а также не допускают ухудшения состояния при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в число которых входит ишемия, атеросклероз, инфаркт, аритмия и иные подобные патологии.

Что касается урологии, то альфа-адреноблокаторы при простатите назначаются только в качестве дополнения к основному лечению.

Такие препараты расслабляют мышечные ткани предстательной железы, уретры и мочевого пузыря. В связи с этим исчезает болевой синдром во время мочеиспускания, а также уменьшается количество позывов в туалет.

Альфа-адреноблокаторы при аденоме простаты применяются для снятия симптоматики. Средства не способствуют выздоровлению. По этой причине продукты не применяются для терапии патологии. Лечение проводится другими веществами.

Использование средств актуально в следующих случаях:

• повышенное внутреннее давление в уретре;
• увеличенный тонус гладкой мускулатуры стенок мочевого пузыря и простаты;
• ухудшение тонуса мочевого пузыря.

Препараты оказывают такое действие:

• повышение либидо;
• уменьшение доброкачественного разрастания тканей простаты;
• улучшение микроциркуляции крови в малом тазу.

Классификация

Выделяют следующие группы препаратов:

• неселективные средства, которые купируют действие альфа-1 и альфа-2 рецепторов;
• селективные средства с непродолжительным эффектом, которые купируют действие альфа-1 рецепторов;
• селективные средства с продолжительным эффектом, которые купируют действие альфа-1 рецепторов;
• уроселектические продукты.

Селективные средства редко вызывают побочные эффекты при правильном применении.

Препараты обладают рядом положительных качеств, но имеют и один существенный недостаток — нарушают механизм семяизвержения, в результате чего выброс семени происходит в мочевой пузырь. Однако, несмотря на это, именно такие препараты врачи чаще всего назначают при простатите.

Список препаратов

Вот список препаратов альфа-адреноблокаторов, которые обычно специалисты рекомендуют использовать представителями сильного пола, страдающих от простатита.

Тамсулозин

Этот продукт пользуется наибольшим спросом из аналогичных средств. Препарат уменьшает воспалительный процесс, происходящий в мужском половом органе, и оказывает положительное воздействие на состояние предстательной железы.

Форма выпуска – капсулы. В упаковке содержится 30 шт. препарата. Дозировка главного действующего компонента в одной таблетке – 0,4 мг.

Препарат рекомендован к приему при простатите. Средство употребляют по 1 капсуле 1 раз в сутки во время утреннего приема пищи. Запивать продукт рекомендуется 150 мл жидкости, лучше всего молоком или негазированной чистой водой.

Терапевтический курс составляет 60-90 дней. Эффект можно почувствовать через 14 дней после начала приема продукта.

Противопоказания:

1. патологии почек;
2. непереносимость любого компонента препарата;
3. пониженное кровяное давление;
4. склонность к обморокам.

Побочные эффекты:

• нетипичная реакция организма в виде сыпи и зуда;
• отсутствие аппетита;
• проблемы со стулом;
• тошнота с рвотными позывами;
• проблемы с работой сердца.

Несмотря на большое количество побочных эффектов, такой препарат врачи рекомендуют принимать пациентам чаще всего.

Доксазозин

Препарат имеет похожие действия, что и Тамсулозин.

Форма выпуска – таблетки, дозировкой основного действующего компонента – 1, 2, 4, 8 мг. В день рекомендуется употреблять не более 4 мг препарата. В упаковке содержатся 30 таблеток.

Препарат принимают 1 раз в сутки на 1 таблетке во время употребления пищи. Схема приема препарата:

• 1 неделя – таблетка по 1 мг;
• 2 неделя – таблетка по 2 мг;
• Последующие недели – 1 таблетка по 4 мг или 0,5 таблетки по 8 мг.

Терапевтический курс – 90 дней.

Препарат нельзя принимать в случае нетипичной реакции организма на продукт. Это единственное противопоказание средства.

Побочные эффекты:

• слабость даже при отсутствии повышенной физической нагрузки;
• сонливость даже после многочасового отдыха;
• расстройство стула;
• тошнота, сопровождаемая рвотой;
• болевой синдром в области головы;
• энурез – редко.

Положительный эффект можно оценить спустя 2 недели после начала приема препарата. По этой причине продукт не рекомендуется использовать при простатите в острой форме. Средство подходит для снятия симптоматики при хронической патологии.

Альфузозин

Это неселективный блокиратор соответствующих рецепторов.

Такой препарат врачи назначают не слишком часто из-за способности средства воздействовать на все альфа-рецепторы, вследствие чего возникают проблемы со стулом и дыхательной системой, а также происходит расслабление гладкой мускулатуры.

Форма выпуска – таблетки. Дозировка основного действующего вещества 1 таблетки – 5 мг. Препарат принимают по половине таблетки трижды в сутки, запивая 200 мл негазированной чистой воды. Прием средства совмещают с употреблением пищи.

Терапевтический курс – 60-90 дней.

Противопоказания:

1. патологии печени и почек;
2. нетипичная реакция организма на продукт;
3. предрасположенность к резкому понижению давления.

Побочные эффекты:

• сонливость даже после многочасового отдыха;
• слабость без физической нагрузки;
• шум в ушах и головокружение;
• аллергические реакции в виде зуда, высыпаний на эпидермисе и отечности мягких тканей;
• проблемы с деятельностью сердца;
• сухость в ротовой полости;
• проблемы со стулом;
• тошнота с рвотными позывами.

Теразозин

Особенность препарата – необходимо регулярно увеличивать дозировку.

Первое время употребляют по 1 мг препарата. Постепенно дозировку увеличивают, доводя до 10 мг в день. Это количество актуально при поддерживающем лечении.

Если речь идет о воспалительном процессе, то суточная дозировка должна составлять 20 мг.

Продолжительность терапии – 30-45 дней.

Форма выпуска препарата – таблетки. Продукт употребляют за несколько минут до ночного отдыха. Это позволяет избежать возникновения побочных эффектов.

Противопоказания:

1. патологии печени, почек, сердца;
2. нетипичная реакция организма на продукт.

Побочные действия:

• возникновение проблем со зрением;
• синдром хронической усталости;
• проблемы с потенцией;
• отечность слизистых органов дыхания.

Заключение

Альфа-адреноблокаторы – средства, которые помогают избавиться от признаков простатита.

Продукты не помогают справиться с патологией, но улучшают самочувствие пациента. Препараты имеют ряд противопоказаний, поэтому перед применением требуется консультация у специалиста.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

© 2018 — 2019, Еганов Еган Павлович. Все права защищены.

Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действие

На сегодняшний день бета- и альфа-адреноблокаторы активно используют в разных сферах медицины и фармакологии. В аптеках продают разнообразные линии лекарственных средств на основе данных веществ. Правда, для собственной безопасности необходимо знать их механизм воздействия, побочные эффекты. Далее рассмотрим классификацию этих препаратов, узнаем, какие у них есть особенности, и рассмотрим сферы их применения.

Общая характеристика данных препаратов

Альфа-адреноблокаторы воздействуют на адренорецепторы, располагающиеся в стенках сердца и кровеносных сосудов. Непосредственно свое название эта группа медикаментов получила благодаря тому, что они блокируют воздействие адренорецепторов. Нормой является состояние, при котором адренорецепторы свободны. При этом на них может действовать норадреналин или адреналин, которые появляются в кровотоке. Адреналин во время связывания с адренорецепторами может провоцировать следующие эффекты:

• Сосудосуживающее воздействие. При этом происходит резкое сужение просвета кровеносных сосудов.
• Гипертензивное воздействие, на фоне которого повышается давление.
• Противоаллергический эффект.
• Бронхолитическое воздействие, вследствие которого расширяется просвет бронхов.
• Гипергликемический эффект, когда повышается уровень глюкозы в крови.

Препараты категории альфа-адреноблокаторов выключают адренорецепторы, оказывая действие противоположное адреналину, то есть они способствуют расширению кровеносных сосудов, снижают давление, а вместе с тем и суживают бронхиальный просвет, уменьшая уровень глюкозы. Это наиболее общие эффекты, которые присущи абсолютно всем препаратам данной фармакологической категории без исключения.

Список альфа-адреноблокаторов будет приведен ниже.

Подробнее об адренорецепторах

Организм является хорошо слаженным механизмом. Связь между периферическими органами, мозгом и тканями обеспечивается благодаря специальным сигналам. Передача данных сигналов базируется на специальных рецепторах. Когда рецепторы связываются со своими лигандами (некоторыми веществами, которые распознают конкретный рецептор), они обеспечивают дальнейшую передачу сигнала, в ходе чего происходит активизация специфических ферментов.

Примером подобной пары являются адренорецепторы-катехоламины. Они включают в себя адреналин, дофамин и норадреналин. Существует несколько разновидностей адренорецепторов, каждый из которых может запускать сигнальный каскад, в результате чего в человеческом организме происходят различные перестройки.

Препараты альфа-адреноблокаторы при простатите назначаются очень часто.

Альфа-адренорецепторы — что это такое?

Эти элементы включают адренорецепторы альфа 1 и 2:

• Альфа 1 адренорецептор располагается в артериолах, обеспечивает спазмы, повышает давление и минимизирует проницаемость сосудов.
• Альфа 2 понижает давление. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии очень эффективны.

Бета адренорецепторы

Данные элементы включают бета 1, 2 и 3 адренорецепторы:

• Бета усиливает сердечное сокращение, а кроме того, нагнетает давление.
• Бета 2 увеличивает количество глюкозы, которая поступает в кровь.
• Бета 3 расположен в жировой ткани. При активизации обеспечивается выработка энергии наряду с усилением теплопродукции.

Альфа 1 и бета 1 связывают норадреналин. А альфа 2 и бета 2 в свою очередь связывают норадреналин и адреналин. Стоит сказать, что адренорецепторами бета 2 лучше улавливается адреналин.

Как действуют альфа- и бета-адреноблокаторы?

Механизм фармацевтического действия на адренорецепторы

Существуют две категории принципиально разных медикаментов:

• Стимуляторы, являющиеся адреномиметиками или агонистами.
• Блокаторы, выступающие адренолитиками и адреноблокаторами.

Воздействие альфа 1 адреномиметиков базируется на стимуляции адренергических элементов, в результате которой в человеческом организме происходят всевозможные изменения. К списку этих препаратов относится «Оксиметазолин» наряду с «Ибопамином», «Кокаином» и «Сиднофеном».

Действие альфа-адреноблокаторов базируется на ингибировании адренорецепторов. В данном случае адренорецепторы запускают диаметрально противоположные перемены. К списку этих препаратов относится «Йохимбин» наряду с «Пиндололом» и «Эсмололом».

Таким образом, адренолитики наряду с адреномиметиками являются веществами-антагонистами. Далее перейдем к рассмотрению классификации данной категории лекарственных препаратов.

Классификация лекарственных препаратов адреноблокаторов

Систематика адренолитиков, как правило, отталкивается от вида адренорецепторов, которые данный блокатор ингибирует. Таким образом, выделяют:

• Альфа-адреноблокаторы, включающие в себя блокаторы альфа 1 и альфа 2.
• Бета-адреноблокаторы, включающие блокаторы бета 1 и бета 2.

Адреноблокаторы способны ингибировать один рецептор или сразу несколько. К примеру, вещество пиндодол может блокировать бета 1 и 2 адренорецепторы. Подобные адреноблокаторы называют неселективными. Вещество эсмолод воздействует лишь на бета 1 адренорецептор. Этот адренолитик называют селективным.

Серия бета-адреноблокаторов в виде «Ацетобутолола», «Окспенолола» и прочих оказывает стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Они часто выписываются людям, страдающим брадикардией. Данная способность получила название симпатомической внутренней активности, по-другому «ВСА». Такой терминологией пользуются в основном врачи.

Список медикаментозных средств данной группы

На сегодняшний день лучшими альфа-адреноблокаторами считаются следующие препараты:

• Лекарство «Альфузозин». Этот медикамент показан при гипертрофии миокарда и при простатите. Следует учитывать, что при его приеме у людей может возникать отдышка, отеки рук и ног.
• Препарат «Урапидил» имеет те же показания, что и предыдущее средство. Также его часто назначают при импотенции у мужчин. Но его следует принимать с осторожностью, так как он способен понижать давление до критических значений.
• Лекарство «Йохимбин» тоже принимают при импотенции у мужчин. Но на фоне его применения могут возникать проблемы с мочеиспусканием.
• Средство «Ницерголин» используется при нарушениях периферического кровотока. Данный препарат может вызывать расстройство сна.
• Лекарство «Фентоламин» применяется при наличии патологических процессов в мягких тканях ног и рук. К побочным эффектам относится то, что этот медикамент может провоцировать лихорадочное состояние.
• Медикамент «Пророксан» назначается пациентам при запущенном атеросклерозе.

Механизмы воздействия данных лекарственных препаратов

Ключевое воздействие адреноблокаторов альфа, как правило, заключается в их умении взаимодействовать с адренорецепторами сосудов и сердца. Они работают таким образом, что как бы выключают их. Альфа-адреноблокаторы взаимодействуют с рецепторами вместо адреналина и норадреналина, в результате подобного конкурентного контакта они могут вызывать совершенно противоположный эффект, который будет заключаться в следующем:

• Уменьшение диаметра просвета кровеносных сосудов.
• Рост артериального давления.
• Поступление в кровь большего количества глюкозы.

Сегодня существуют различные лекарственные средства на базе альфа-адреноблакаторов, обдающих общими и сугубо специфическими фармакологическими свойствами для данной линейки медицинских препаратов. Очевидно, что различные группы блокаторов могут оказывать неодинаковое действие на организм. Также существуют разные механизмы их функционирования.

Альфа-адреноблокаторы против рецепторов альфа 1 и 2 в первую очередь применяют в качестве сосудорасширяющих медикаментов. Увеличение сосудистого просвета ведет к улучшению кровоснабжения органа. Как правило, лекарственные препараты этой категории предназначаются для помощи кишечнику и почкам. На фоне их приема у людей нормализуется давление, снижается количество венозной крови в полых венах (данный показатель в медицине называют венозным возвратом), что уменьшает нагрузку на сердце.

Медикаменты получили достаточно широкое применение для терапии малоподвижных пациентов и больных людей с ожирением. Альфа-адреноблокаторы могут препятствовать возникновению рефлекторного сердцебиения. Приведем ряд ключевых эффектов на фоне из применения:

• Достигается разгрузка сердца.
• Нормализуется кровообращение.
• Снижается отдышка.
• Ускоряется усвоение инсулина.
• Снижается давление в малом круге кровообращения.

Механизм работы бета-блокаторов

В первую очередь бета-блокаторы неселективного воздействия предназначаются для борьбы с ишемическим заболеванием сердца. Эти лекарства понижают вероятность возникновения инфаркта миокарда. Снижение количества ренина в крови достигается благодаря применению альфа-аденоблокаторов при наличии у пациента гипертонии. Бета-блокаторы активно поддерживают работу сердца. При этом достигается следующий эффект:

• Нормализация частоты сердечных сокращений.
• Достижение антиаритмического действия.
• Антигипоксическое воздействие.
• Изолирование области некроза при инфаркте.

Бета-блокаторы зачастую выписывают лицам, чья деятельность связана с физической и умственной перегрузкой.

Известно, что альфа-адреноблокаторы от простатите помогают. Так ли это?

Показания к применению медикаментозных средств

Итак, когда целесообразно применять альфа-адреноблокаторы? Существует целый ряд базовой симптоматики и патологий, на фоне которых пациентам прописывают данные средства:

• При наличии болезни Рейно. На фоне этого недуга в кончиках пальцев возникают спазмы. С ходом времени пальцы могут приобретать отечность наряду с цианистой окраской, также могут развиться язвы.
• При наличии острых головных болей и при мигрени.
• В случае возникновения в почках гормонально активного опухолевого образования.
• Для терапии гипертонии.
• В случае диагностирования артериальной гипертензии.
• При простатите препараты альфа-адреноблокаторы незаменимы.

К тому же существует целый ряд заболеваний, чье лечение основывается на данных медикаментах. Ключевые сферы, в которых применяют адреноблокаторы — это кардиология и урология.

Применение в кардиологии

Стоит отметить, что очень часто путаются понятия «гипертонии» и «гипертензии». Гипертония является болезнью, часто приобретающей хронический характер. При наличии гипертонии людям диагностируют повышение давление. А непосредственно его повышение и является артериальной гипертензией. Гипертензия является симптом болезни, а гипертония – это заболевание. На фоне постоянного гипертонического состояния у человека возрастают риски возникновения инсульта или инфаркта.

Применение препаратов альфа-адреноблокаторов при гипертонии уже достаточно давно вошло в медицинскую практику. Для терапии артериальной гипертензии используется вещество теразозин. Под его влиянием у пациентов в меньшей степени увеличивается частота сокращений сердца.

Препараты альфа-адреноблокаторы производят антигипертензивный эффект, который заключается в блокаде сосудосуживающего нервного импульса. Благодаря этому просвет в сосудах увеличивается, а давление в свою очередь быстро нормализуется.

Важно отметить, что в антигипертензивном лечении имеются свои подводные камни. Дело в том, что под воздействием альфа-адреноблокаторов давление у людей снижается неравномерно. Гипотоническое воздействие превалирует в вертикальном положении, в связи с этим при смене позы, пациент может потерять сознание.

Альфа-адреноблокаторы применяют также при наличии у пациента гипертонического криза. Правда, в этом случае они могут оказывать лишь сопутствующее действие. Для приема этих препаратов обязательно требуется консультация врача.

Необходимо подчеркнуть, что одни только альфа-адреноблокаторы не могут справляться с гипертензией, так как в первую очередь они воздействуют на мелкие сосуды. В связи с этим их чаще применяют для лечения болезней периферического и мозгового кровообращения. Антигипертензивный эффект больше свойствен бета-адреноблокаторам.

Список препаратов альфа-адреноблокаторов постоянно пополняется.

Использование в сфере урологии

Адренолитики активно применяют при терапии наиболее распространенного урологического заболевания – простатита. Использование адреноблокаторов при наличии простатита обусловлено их умением блокировать альфа-адренорецепторы в районе гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы. Препараты в виде «Тамсулозина» и «Алфузозина» используют для терапии аденомы простаты и хронического простатита.

Одной лишь борьбой с простатитом воздействие блокаторов не ограничивается. Такие препараты стабилизируют процессы оттока мочи, благодаря чему из организма выводятся продукты метаболизма наряду с болезнетворными бактериями. В целях достижения полного эффекта от медикамента требуется, как правило, двухнедельный курс.

Всегда ли можно назначать альфа-адреноблокаторы при аденоме?

Противопоказания к лечению

Существует целый ряд всевозможных противопоказаний. В первую очередь речь идет о наличии у пациента индивидуальной непереносимости данных лекарств. Не стоит их принимать и при синдроме синусового узла или на фоне синусовой блокады.

При наличии у пациента заболеваний легких, будь то бронхиальная астма или обструктивная болезнь, также противопоказана терапия с помощью альфа-адреноблокаторов. При наличии тяжелых заболеваний печени, а, кроме того, при язве или диабете применять эти лекарственные препараты также не рекомендуется. Эта группа лекарств противопоказана при беременности и вскармливании грудью.

Побочные эффекты

Альфа-адреноблокаторы могут вызывать у пациентов ряд побочных эффектов в виде тошноты, обмороков, проблем со стулом, головокружения, гипертензии во время смены положения и так далее.

Альфа 1 провоцируют такую побочную симптоматику как снижение давления, рост частоты сердечных сокращений наряду с расфокусировкой зрения, оттеком конечностей и жаждой. Помимо этого может отмечаться болезненная эрекция у мужчин или, наоборот, уменьшение полового влечения и возбуждения. Не исключены болевые ощущения в спине и в районе за грудиной.

Блокаторы альфа-2 ведут к появлению чувства тревожности и понижению частоты мочеиспусканий. Дополнительно может наблюдаться симптоматика в виде гиперреактивности, которая ведет к бессоннице, болям в сердце и нижних конечностях, а, кроме того, к плохому аппетиту.

Мы рассмотрели список препаратов альфа-адреноблокаторов.

Альфа-адреноблокаторы

Адренолитики представляют собой группу химических веществ, воздействующих на определенные адренорецепторы. В зависимости от того, на какие именно адренорецепторы влияют эти вещества их разделяют на бета и Альфа-адреноблокаторы. Препараты на их основе назначают в борьбе с различными патологиями сердца, сосудистой системы, при нарушениях кровообращения и для нормализации давления.

Препараты Альфа-адреноблокаторы

Различают две основные группы лекарств.

Неселективные адреноблокаторы

Вещества, угнетающие деятельность постсинаптических аденорецепторов, в результате чего наблюдаются расширение просвета сосудов и падение давления, а также к избыточному высвобождению норадреналина.

Основным представителем первой группы является Фентоламин, чей эффект заключается в увеличении периферических сосудов. При введении вещества внутривенно эффект достигается в течение пятнадцати минут.

В медицине лекарство используется сейчас довольно редко, однако его могут назначить при:

• пролежнях или обморожениях;
• диагностике феохромоцитомы;
• гипертоническом кризе;
• геморрагическом шоке;
• болезни Рейно.

Другие представители этой группы:

• Пирроксан;
• Тропафен;
• Дигидроэрготамин.

Селективные Альфа-1-адреноблокаторы

Вещества характеризуются большей активностью и продолжительностью. Они положительно влияют на уровне холестерина в крови, благодаря чему падает риск развития атеросклероза. Кроме того вещества не сказываются на содержании сахара, не повышают давление и отличаются небольшим количеством побочных эффектов.

Селективные Альфа-адреноблокаторы включают в себя следующий список препаратов:

• Доксазозин;
• Тер;
• Празон.

По своей эффективности эти лекарства значительно опережают Фентоламин. Основное действие их заключается в снижении давлении за счет сокращения угнетения тонуса сосудов. Свойства начинают проявлять уже спустя примерно час после приема.

Показания к применению Альфа-адреноблокаторов

Рассмотрим терапевтические эффекты, оказываемые отдельными группами препаратов:

1. При патологиях периферической системы кровообращения (болезни Рейно), в терапии долго незаживающих ран и пролежней, а также при борьбе с феохромоцитомами назначают Фентоламин и Тропафен.
2. Начальные стадии развития аденомы простаты лечат с помощью Прозазина, улучшающего отток мочи.
3. Альфа-1-адреноблокаторы получили наибольшее распространение при гипертонии. Они расширяют сосуды (от самых мелких до крупных), благодаря чему достигается уменьшение давления. Снижение давление приводит к значительному падению нагрузки на миокард, что делает эти лекарства эффективными при инфаркте миокарда.
4. Для длительной терапии используют Празонин и Доксазин.
5. Спазмолитически свойством наделены Фентоламин и Празонин.
6. При мигрени, а также острой и застойной формах недостаточности кровообращения используют Дигидроэрготамин.

Противопоказания Альфа-адреноблокаторов

Не допускается давать лекарственные средства лицам, имеющим следующие отклонения:

• брадикардия;
• выраженный атеросклероз;
• учащенное сердцебиение;
• при заболеваниях почек;
• склонности к ортостатической реакции, характерной для пожилых лиц с диабетом;
• ишемическая болезнь без параллельного приема бета-адреноблокаторов;
• патологии мозгового кровообращения.

Относительным противопоказанием является беременность.

Нежелательные эффекты проявляются в виде:

• чрезмерного падения давления;
• возникновения отечности;
• головных болей;
• сбоях сердечного ритма;
• тахикардии;
• расширении сосудов;
• припухлости слизистых;
• тошноте;
• бессоннице;
• болях в мышцах.

 

Альфа-адреноблокатори — Вікіпедія

Празозин — перший препарат із групи селективних α1-адреноблокаторів

Альфа-адреноблокатори — це група лікарських засобів, механізм дії яких полягає у блокуванні альфа-адренорецепторів. У зв’язку із своїм механізмом дії препарати групи застосовуються як препарати другої лінії для лікування артеріальної гіпертензії, для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози та інших захворювань передміхурової залози, які супроводжуються затримкою сечі, у минулому застосовувалися також для лікування хвороби Рейно, облітеруючого ендартеріїту, облітеруючого атеросклерозу судин нижніх кінцівок та трофічних виразок.

Альфа-адреноблокатори поділяються на неселективні альфа-блокатори, які блокують як постсинаптичні α1-адренорецептори, так і постсинаптичні α2-адренорецептори, та селективні α1-адреноблокатори, що блокують виключно α1-адренорецептори. До неселективних альфа-блокаторів відносяться фентоламін, троподифен, ніцерголін, пророксан, бутироксан, феноксибензамін, індорамін, а також алкалоїди ріжків. До селективних α1-адреноблокаторів відносяться празозин, доксазозин, теразозин, альфузозин, силодозин, тамсулозин та урапідил. Виділяють також селективні α2-адреноблокатори, до яких відносяться йохімбін і міртазапін. До альфа-адреноблокаторів також іноді відносять неселективні бета-блокатори карведилол і лабеталол. За механізмом дії до альфа-адреноблокаторів відносяться також нейролептики аміназин і дроперидол.

Механізм дії препаратів групи полягає у блокуванні адренорецепторів (зокрема ADRA2B, ADRA2C, ADRA1B, ADRA1A, ADRA2A і ADRA1D), що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Селективні α1-адреноблокатори блокують виключно постсинаптичні α1-адренорецептори, неселективні альфа-адреноблокатори діють як на постсинаптичні α1-адренорецептори, так і на пресинаптичні α2-адренорецептори. Наслідком дії препаратів групи є розширення периферичних судин (більше артеріол та прекапілярів), зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Наслідком дії альфа-адреноблокаторів знижується тонус судин легень, підвищується ударний об’єм та хвилинний об’єм крові, покращується кровопостачання м’язів, шкіри та слизових оболонок, проте це також супроводжується виникненням рефлекторної тахікардії та виникненням периферичних набряків. При тривалому застосуванні застосуванні препаратів групи, переважно селективних α1-блокаторів, спостерігається зниження ліпопротеїнів низької щільності та загального холестерину. Альфа-адреноблокатори також спричинюють розслаблення гладеньких м’язів простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах. Унаслідок цього дані препарати застосовуються при гіперплазії передміхурової залози

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Альфа-адреноблокатори початково застосовувалися для лікування артеріальної гіпертензії, у тому числі для лікування та діагностики феохромоцитоми. Проте неселективні препарати, зокрема фентоламін і троподифен, натепер практично вийшли із вжитку у зв’язку з їх низькою ефективністю та коротким періодом дії, і тому застосовуються виключно для діагностики феохромоцитоми. Препарати із підгрупи селективних α1-адреноблокаторів (празозин, доксазозин, теразозин) також початково застосовувалися для лікування артеріальної гіпертензії, проте натепер вони не є препаратами першої лінії для лікування гіпертензії^[1][2][3], і фактично для лікування артеріальної гіпертензії з препаратів цієї групи застосовується лише урапідил, переважно у випадку резистентної гіпертензії для лікування іншими антигіпертензивними препаратами.^[4] Селективні альфа-1-адреноблокатори у зв’язку з їх дією на гладенькі м’язи простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, натепер застосовуються для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози та інших захворювань передміхурової залози, які супроводжуються затримкою сечі, причому альфузозин та теразозин були розроблені як високоселективні препарати для лікування затримки сечопуску в чоловіків. Неселективні адреноблокатори фентоламін і троподифен застосовувалися для лікування хвороби Рейно, облітеруючого ендартеріїту, початкових стадіях гангрени унаслідок облітеруючого атеросклерозу судин нижніх кінцівок, акроціанозу, трофічних виразок нижніх кінцівок, лікування пролежнів та відморожень, а також для профілактики некрозу шкіри при потраплянні під шкіру норадреналіну.^[5][6] Інший неселективний альфа-адреноблокатор пророксан застосовується при вегетосудинних та неврозоподібних розладах нервової системи^[7], у тому числі при симпато-адреналових кризах, алергічних дерматитах та свербежі шкіри, хворобі Меньєра та морській хворобі, може застосовуватися також для лікування синдрому відміни при наркоманії та алкоголізмі.^[8][9]

При застосуванні альфа-адреноблокаторів найчастішими побічними ефектами є ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, набряки нижніх кінцівок. Ці побічні ефекти частіше виникають при застосуванні неселективних альфа-адреноблокаторів, та селективних альфа-1-адреноблокаторів, які початково розроблялися для лікування артеріальної гіпертензії (празозину, доксазозину, теразозину), при застосуванні високоселективних препаратів альфузозину і тамсулозину ці побічні явища зустрічаються значно рідше. Іншими побічними ефектами препаратів групи є закладеність носа, шкірний висип, свербіж шкіри, головний біль, запаморочення, почащення сечопуску, пріапізм. ^[10]

Протипоказами до застосування препаратів із групи альфа-адреноблокаторів є підвищена чутливості до препаратів групи, виражена артеріальна гіпотензія, виражена серцева недостатність, виражений атеросклероз судин головного мозку та порушення мозкового кровообігу, ішемічна хвороба серця, особливо із явищами стенокардії, вагітність та годування грудьми.

• Чекман І. С. Фармакологія. — Вінниця : Нова Книга, 2011. — С. 120. — ISBN 978-966-382-324-9.

Альфа-адреноблокаторы в урологии | #01/09

К альфа-адреноблокаторам (альфа-АБ) относят вещества, конкурентно ингибирующие альфа-адренорецепторы (альфа-АР) фентоламин, троподифен, гидрированные производные алкалоидов спорыньи и другие вещества. Действие альфа-АБ не совпадает полностью с блокадой нервных импульсов, поступающих по постганглионарным симпатическим волокнам, так как эти вещества блокируют главным образом стимулирующие эффекты, связанные с возбуждением альфа-АР (сужение сосудов, сокращение мышцы радужной оболочки глаза и т. п.). Тормозящие же эффекты (например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника) сохраняются. Альфа-адренорецепторы равномерно распределены в организме человека. Имеется два основных подтипа альфа-АР. Это альфа1 и альфа2-АР. Подтип альфа2 расположен пресинаптически и вызывает снижение выработки норэпинефрина через отрицательный механизм обратной связи. Альфа1-подтип расположен постсинаптически и является мишенью консервативной терапии заболеваний мочевых путей, в большей степени доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Применение неселективных альфа-АБ (воздействующих на альфа1 и альфа2-АР) ограничено в связи с тем, что эти препараты блокируют как пре-, так и постсинаптические альфа-АР. Следует учитывать, что блок пресинаптических альфа-АР нарушает физиологическую авторегуляцию выделения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит избыточное высвобождение норадреналина, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стойкость блока постсинаптических рецепторов альфа1-АР при использовании неселективных альфа-АБ. Повышенная тахикардия является результатом повышенного высвобождения норадреналина. Благодаря функционирующим альфа2-АР сохраняется механизм отрицательной обратной связи, и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических альфа1-АР становится более стабильным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии. С учетом данных особенностей были разработаны препараты, оказывающие избирательное блокирующее действие на постсинаптические (периферические) альфа1-АР, например, празозин.

Основываясь на молекулярных характеристиках различной связывающей способности и клонирования специфической последовательности ДНК, были идентифицированы три группы альфа1-АР: альфа1А, альфа1В и альфа1D [2]. Альфа1А-АР доминируют в гладкомышечных клетках ПЖ и шейки мочевого пузыря, а альфа1D-АР в основном расположены в стенке мочевого пузыря и его куполе (рис. 1). В связи с чем блокада альфа1А-подтипа вызывает снижение тонуса ПЖ и тем самым улучшает динамический компонент инфравезикальной обструкции. Детрузорная нестабильность проявляется через стимуляцию альфа1D-АР-рецепторов, а блокада их в эксперименте над животными показала снижение ирритативных симптомов. В свою очередь альфа1D-АР также обнаруживаются в спинном мозге, где они играют предположительную роль в симпатической модуляции парасимпатической активности. Альфа1В-АР расположены главным образом в миоцитах артерий и вен, в том числе и в микроциркуляторном русле предстательной железы. Их блокада вызывает такие симптомы, как головокружение и гипотензию, так как приводит к снижению периферического сопротивления через вено- и артериодилятацию. Как уже было подтверждено многочисленными исследованиями, альфа1А- и альфа1D-АР выявляются и в стенке дистальных отделов мочеточника, что также делает обоснованным применение альфа1-АБ в литокинетической терапии конкрементов мочеточника. На рис. 2 показано распределение альфа1-АР согласно их встречаемости в мочеполовой, сердечно-сосудистой и ЦНС.

Терапия альфа1-АБ в целом переносится хорошо, нежелательные эффекты относительно редки. По данным ведущих исследователей, чаще всего встречается ортостатическая гипотензия, головокружение, общая слабость и нарушения эякуляции. Внутри фармакологической группы альфа1-АБ различаются по степени выраженности и длительности альфа1А-, альфа1В- и альфа1D-рецептор-блокирующего действия (табл. 1). Применение альфа-АБ сопряжено с нормализацией уродинамики, снижением выраженности ирритативных симптомов, улучшением качества жизни, а также предотвращением прогрессии заболевания (в частности, острой задержки мочи и необходимости оперативного лечения). В табл. 2 и табл. 3 представлены обобщенные данные разных исследователей по эффективности наиболее часто применяемых альфа1-АБ, доксазозина и тамсулозина.

При лечении ДГПЖ альфа1-АБ являются препаратами первой линии терапии. Они используются как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами 5-альфа редуктазы (5АРИ). В одном из фундаментальных исследований последнего десятилетия — MTOPS было показано наибольшее преимущество от комбинированного применения финастерида и доксазозина в лечении симптомов нижних мочевых путей и увеличении максимальной скорости мочеиспускания, чем этих препаратов по отдельности. В нем было продемонстрировано, что применение комбинированной схемы лечения препаратами группы альфа1-АБ и 5АРИ не приводит к увеличению числа нежелательных явлений. По нашим собственным данным комбинированное применение доксазозина и финастерида в течение 6 месяцев терапии приводит к статистически значимому снижению как обструктивных, так и ирритативных симптомов нижних мочевых путей (СНМП), описываемых шкалой I-PSS. Значительно улучшается максимальная скорость мочеиспускания, качество жизни пациентов. Средний объем ПЖ к концу указанного срока снизился на 18%.

Альфа-АБ отводится немаловажная роль в лечении впервые возникшей острой задержки мочеиспускания. Наибольший эффект от терапии наблюдается при сочетании альфа-АБ и дренирования мочевого пузыря уретральным катетером в течение нескольких суток. Опыт применения доксазозина и тамсулозина у 273 пациентов в возрасте от 52 до 74 лет в предоперационной подготовке указывает на то, что включение альфа-АБ в схему предоперационной подготовки может предупредить развитие послеоперационной острой задержки мочи.

Не меньшее значение отводится использованию альфа-АБ в лечении хронического простатита (ХП) и хронического синдрома тазовой боли (ХСТБ). По данным различных авторов признаки ХП выявляются у каждого 10-го мужчины. Большинство из них на протяжении жизни имеют несколько случаев обострения ХП, а также проявления ХСТБ. Фармакологическая стратегия включает эмпирическую антибактериальную терапию, несмотря на то, что до 90% всех случаев имеют абактериальную природу. Даже учитывая, что большинство урологов имеют дело с абактериальным простатитом, тем не менее более 50% этих пациентов получает антибактериальную терапию. Снижение тонуса предстательной железы и гладкой мускулатуры мочевого пузыря может улучшить скорость мочеиспускания и облегчить СНМП, что указывает на точку приложения альфа-АБ в лечении ХП и простатодинии. Последние исследования показывают, что добавление альфа-АБ к антибактериальной терапии может уменьшить риск рецидива хронического бактериального простатита (ХБП). Однако оптимальная длительность терапии альфа-АБ до сих пор не определена. Феноксибензамина гидрохлорид, являясь неселективным альфа-АБ, показал улучшение симптомов ХП, несмотря на значительные побочные эффекты. Другие исследования показывают, что 6-месячный курс альфа-АБ значительно снижает болевой синдром, связанный с ХП, по сравнению с плацебо и традиционной терапией, но не улучшает скорость мочеиспускания и качество жизни согласно опроснику I-PSS. Схожее исследование, сравнивающее различные альфа-АБ между собой, показало, что доксазозин по сравнению с плацебо более эффективен и вызывает значительное улучшение в виде уменьшения выраженности болей у данной группы пациентов. Дальнейшие исследования показывают, что альфа-АБ снимают болевой синдром и улучшают качество жизни у пациентов с хроническим простатитом. Говоря об особенностях различных селективных альфа-АБ, нужно отметить, что, обладая сравнимой с доксазозином эффективностью и безопасностью, тамсулозин является более удобным препаратом для пациентов в связи с отсутствием необходимости титрования дозы. Использование альфа1-АБ может снижать специфические симптомы у пациентов с ХБП и СХТБ, в случае назначения антибактериальной терапии и без нее. Практически все исследователи сходятся во мнении, что комбинация альфа1-АБ с антибактериальными препаратами не только может усилить эффект от терапии путем снижения болей и других симптомов, ассоциированных с ХП, но также может снизить риск рецидива ХП.

Другой, не менее важной областью применения АБ может стать лечение гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП). На сегодняшний день в мире насчитывается до 100 миллионов человек, страдающих теми или иными проявлениями ГАМП. В. Г. Гомберг с соавт., наблюдая 30 пациенток, принимавших доксазозин в качестве монотерапии по поводу ГАМП, отмечают, что через 2 месяца приема препарата частота императивных позывов на мочеиспускание снизилась на 49%, а частота эпизодов ургентной инконтиненции — на 70%. Также авторами было отмечено увеличение емкости мочевого пузыря на 35%.

Как и активное применение альфа1-АБ в лечении ХП, начало XXI века ознаменовалось внедрением альфа1-АБ в схемы литокинетической терапии камней мочеточника, что поначалу встретило естественную критику. На сегодняшний день применение альфа1-АБ вполне оправдано у больных с мелкими конкрементами мочеточника, однако до сих пор некоторые специалисты ставят его под сомнение или просто говорят о том, что выигрыш от такой терапии не настолько высок, как его представляют. Losek R. L. и соавт., проанализировав поисковые системы PubMed и MEDLINE, обнаружили пять проспективных исследований, касавшихся использования тамсулозина в литокинетической терапии после однократного сеанса дистанционной ударно-волновой литотрипсии (ДУВЛ). В одном из них пациенты наблюдались в течение 12 недель после сеанса ДУВЛ. Как оказалось, отхождение фрагментов конкрементов наступило в 60% в контрольной группе по сравнению с 78,5% группы, принимавшей тамсулозин. Среди исследований, оценивавших полное отхождение конкрементов, доля их отхождения в контрольной группе составила 33,3–79,3% по сравнению с 66,6–96,6% в группе, принимавшей тамсулозин. В случае применения тамсулозина дозы анальгетиков также были ниже по сравнению с контрольной группой. К сожалению, в большинстве исследований не указывалось, в каком числе случаев в последующем выполнялись дополнительные сеансы ДУВЛ и уретероскопии. Авторы заключают, что назначение тамсулозина после сеанса ДУВЛ является безопасным и эффективным средством, улучшающим отхождение конкрементов почек от 10 до 24 мм. Другими исследователями, наблюдавшими 56 пациентов, перенесших ДУВЛ, было отмечено, что применение тамсулозина уменьшает количество назначаемых нестероидных анальгетиков в процессе лечения больных после ДУВЛ. Авторы полагают, что комплексное применение тамсулозина при электрофорезе с Новокаином у этой категории больных усиливает литокинетический эффект. В другом исследовании, оценивая эффективность тамсулозина в дозе 0,4 мг в литокинетической терапии мелких конкрементов мочеточника как с, так и без применения ДУВЛ, B. Kupeli показал, что в случае назначения альфа1-АБ у пациентов с мелкими конкрементами мочеточника (3–5 мм) отхождение конкрементов наступало чаще и составило 53,3% случаев по сравнению с контрольной группой — 20%. В случае выполнения сеанса ДУВЛ пациентам с конкрементами мочеточника более 5 мм (6–15 мм) в группе тамсулозина в 70,8% случаев наступало полное отхождение конкрементов по сравнению с контрольной группой — 33,3%. E. Yilmaz продемонстрировал сопоставимую эффективность применения теразозина, доксазозина и тамсулозина в литокинетической терапии дистальных конкрементов мочеточника. Несмотря на большое число данных, демонстрирующих преимущества литокинетической терапии в сочетании с альфа1-АБ, необходимы исследования, оценивающие различные дозы альфа-АБ и их способность уменьшения вероятности дополнительных сеансов ДУВЛ и таких инвазивных манипуляций, как уретероскопия.

Заключение

Подводя итог сказанному, можно заключить, что использование альфа-АБ оправдано при многих урологических состояниях, а блокада альфа1А-АР и альфа1D-АР предпочтительна при ДГПЖ и в схемах литокинетической терапии конкрементов мочеточника. Благодаря многочисленным международным исследованиям, а также появляющимся отечественным публикациям, показавшим безопасность и высокую эффективность альфа1-АБ, учитывая невысокую стоимость препаратов данной группы и их повсеместную доступность, в распоряжении уролога появился важный, высокоэффективный инструмент, позволяющий улучшить качество жизни пациентов с ДГПЖ и ХСТБ, снизить число рецидивов хронического простатита, а также уменьшить время нахождения в стационаре больных с мелкими конкрементами мочевых путей.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Богданов*, И. В. Лукьянов, кандидат медицинских наук, доцент Е. И. Велиев, доктор медицинских наук, профессор *ГКБ им. С. П. Боткина, РМАПО, Москва.

---

Характеристика рецептор-блокирующего действия различных селективных альфа-АБ(14-17)

Влияние доксазозина на показатели уродинамики и качества жизни пациентов по данным различных авторов(18-21)

Влияние тамсулозина на показатели уродинамики и качества жизни пациентов по данным различных авторов(22-28)

Купить номер с этой статьей в pdf