альфа и бета виды, их различие и влияние на организм человека, описание с фото

На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.

Статьи по теме

Что такое адреномиметики

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Классификация адреномиметиков

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Тип медикамента	Принцип действия	Примеры лекарственных средств
Селективные (прямые) адреномиметики	Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).	Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики	Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват.	Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.
Смешанного действия	Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.	Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Альфа-адреномиметики

Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными. К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др. Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Показания к применению

Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:

1. Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
2. Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
3. Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
4. Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
5. Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.

Механизм действия

При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.

Препараты

Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:

Название лекарственного средства	Фармакологическое действие	Показания к применению	Противопоказания	Преимущества препарата	Недостатки медикамента
Метилдопа	Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления.	Гипертензия легкой или средней степени тяжести	Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения.	Быстрое действие после приема внутрь.	Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки.
Клофелин	Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра.	Гипертонические кризы, артериальная гипертензия.	Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек.	Быстрое действие.	Высокий риск развития побочных эффектов.
Гуанфацин	Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса.	Гипертоническая болезнь.	Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность.	Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов.	Несовместимость с множеством других лекарственных средств.
Катапресан	Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса.	Артериальная гипертензия.	Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет.	Подходит для длительного лечения.	Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования.
Допегит	Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления.	Гипертоническая болезнь.	Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации.	Подходит для купирования гипертонических кризов.	Высокий риск развития побочных эффектов.
Нафтизин	Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки.	Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк.	Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года.	Быстрое действие.	Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции.
Галазолин	Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи.	Острый ринит, отит, синусит.	Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания.	Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения.	Большое количество противопоказаний к использованию.
Ксилометазолин	Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов.	Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям.	Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз.	Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения.	Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание.
Визин	Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей.	Гиперемия, отек конъюнктивы глаза.	Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.	Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию.	Может вызывать привыкание.
Метазон	Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие.	Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации).	Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания.	Быстрое действие, широкий спектр применения.	Большое количество противопоказаний к применению.
Этилэфрин	Сосудосуживающее средство пролонгированного действия.	Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс.	Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов.	Медленное и длительное действие.	Не подходит для купирования неотложных состояний.
Мидодрин	Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие.	Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс.	Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы.	Препарат подходит для купирования острых состояний.	Невозможность применения в период беременности.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

• улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
• ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
• снижение тонуса миометрия;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• улучшения кровоснабжения внутренних органов;
• расслабление сосудистых стенок.

Показания к применению

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

1. Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
2. Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
3. Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Механизм действия

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Препараты

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средства	Фармакологическое действие	Показания к применению	Противопоказания	Преимущества препарата	Недостатки лекарства
Орципреналин	Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.	Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.	Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.	Широкий спектр применения.	Препарат не подходит для длительного лечения.
Добутамин	Мощный кардиотонический эффект.	Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.	Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.	Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.	Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.
Сальметерол	Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.	Хронический бронхит, бронхиальная астма.	Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.	Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.	Высокий риск развития побочных эффектов.
Вольмакс	Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.	Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.	Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.	Быстрое действие.	Не рекомендовано длительное применение.
Алупент	Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.	Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.	Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.	Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.	Большое количество побочных эффектов.
Гинипрал	Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.	Угроза прерывания беременности.	Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.	Быстрое действие.	Большое количество побочных эффектов.

Видео

Адреномиметики. Как выучить? Смотреть видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Рассказать друзьям:

Адреномиметики — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Адреномиме́тики (лат. adrenomimeticum, лат. adrenum — надпочечник, (лат. mimetes — подражатель) (синонимы — адреностимуляторы, агонисты адренергических рецепторов) — группа биологически активных веществ природного или синтетического происхождения, стимулирующие адренергические рецепторы в организме и вызывающие различные метаболические и функциональные изменения в организме.

Выделяют α-адреномиметики и β-адреномиметики.

Различают адреномиметики прямого и непрямого действия, а также смешанного типа. Адреномиметик прямого действия — агонист адренорецепторов, частично или полностью воспроизводящий эффекты эндогенных катехоламинов (адреналина, норадреналина, дофамина). Они могут быть селективными (α или β) и смешанными.

Адреномиметик непрямого действия — вещество, способствующее высвобождению катехоламинов из везикул пресинаптической мембраны адренергического синапса и блокирующее их обратный захват, вызывая возбуждение как α-, так и β-адренорецепторов. Среди них выделяют следующие подгруппы:

Адреномиметики смешанного типа являются как агонистами адренорецепторов, так и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в нервных синапсах. К таким препаратам относятся эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин), фенилэфрин (мезатон).

Адреномиметики повышают содержание в клетках ионов кальция, цАМФ, обладают положительными инотропным, хронотропным, батмотропным, дромотропным и вазодилатирующим^{[источник не указан 1299 дней]} эффектами. Побочные эффекты — ажитация, тремор конечностей, артериальная гипертензия, желудочковая экстрасистолия, парксизмальная тахикардия, синдром перемежающейся хромоты, тошнота, рвота. Они носят дозозависимый характер ^[1].

1. ↑ Куликов Ю. А., Сливкин А. И., Афанасьева Т. Г. Фармацевтический энциклопедический словарь. — М.: ВЕДАНТА, 2015. — С. 11. — 352 с. — ISBN 978-5-9904577-2-0.

Альфа-адреномиметики: описание, применение, принцип действия

Адреномиметиками называют группу медикаментозных препаратов, результат действия которых связан со стимуляцией адренорецепторов, расположенных во внутренних органах и сосудистых стенках. Все адренорецепторы делятся на несколько групп в зависимости от локализации, опосредуемого эффекта и способности образовывать комплексы с активными веществами. Альфа-адреномиметики возбуждающее действуют на альфа-адренорецепторы, вызывая определенный ответ организма.

Что такое альфа-адренорецепторы

А1-адренорецепторы располагаются на поверхностных мембранах клеток, в области синапсов, реагируют на норадреналин, который выделяется нервными окончаниями постганглионарных нейронов симпатической нервной системы. Локализуются в артериях мелкого калибра. Возбуждение рецепторов вызывает сосудистый спазм, гипертензию, снижение проницаемости артериальной стенки, уменьшение проявлений воспалительных реакций в организме.

А2-адренорецепторы располагаются вне синапсов и на пресинаптической мембране клеток. Реагируют на действие норадреналина и адреналина. Возбуждение рецепторов вызывает обратную реакцию, которая проявляется гипотензией и расслаблением сосудов.

Общие сведения об адреномиметиках

Альфа- и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект влияния адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия.

Результат влияния препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствует их разрушению, способствует увеличению концентрации на нервных окончаниях.

Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:

• сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
• бронхиальная астма, бронхоспазм;
• повышенное внутриглазное давление;
• воспалительные заболевания слизистой глаз и носа;
• гипогликемическая кома;
• местное обезболивание.

Альфа-адреномиметики

Группа препаратов включает селективные (действуют на один вид рецепторов) и неселективные (возбуждение а1- и а2-рецепторов) средства. Неселективный альфа-адреномиметик представлен непосредственно норадреналином, стимулирующе действующим и на бета-рецепторы.

Альфа-адреномиметики, влияющие на а1-рецепторы, — противошоковые медикаменты, используемые при резком снижении артериального давления. Могут использоваться местно, вызывая сужение артериол, что эффективно при глаукоме или аллергическом насморке. Известные препараты группы:

• «Мидодрин»;
• «Мезатон»;
• «Этилэфрин».

Альфа-адреномиметики, влияющие на а2-рецепторы, более известны широкой массе населения из-за повсеместного применения. Популярные представители — «Ксилометазолин», «Назол», «Санорин», «Визин». Используются в терапии воспалительных заболеваний глаз и носа (конъюнктивиты, риниты, синуситы).

Препараты известны своим сосудосуживающим действием, которое позволяет устранить заложенность носа. Применение средств должно происходить только под контролем специалиста, поскольку длительный неконтролируемый прием может вызвать развитие медикаментозной устойчивости и атрофии слизистой оболочки.

Маленьким детям также назначают средства, содержащие альфа-адреномиметики. Препараты в таком случае имеют более низкую концентрацию активного вещества. Эти же формы применяют в терапии лиц, страдающих сахарным диабетом и гипертонической болезнью.

Альфа-адреномиметики, возбуждающие а2-рецепторы, включают и препараты центрального действия («Метилдопа», «Клофелин», «Катапресан»). Их действие заключается в следующем:

• гипотензивный эффект;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• успокоительное действие;
• незначительное обезболивание;
• уменьшение секреции слезных и слюнных желез;
• уменьшение секреции воды в тонком кишечнике.

«Мезатон»

Препарат на основе фенилэфрина гидрохлорида, вызывающий повышение артериального давления. Его применение требует точной дозировки, поскольку возможно рефлекторное снижение частоты сердечных сокращений. «Мезатон» повышает давление мягко по сравнению с другими препаратами, но эффект более длительный.

Показания к применению средства:

Необходимость немедленного результата требует внутривенного введения. Препарат также вводится в мышцу, подкожно, интраназально.

«Ксилометазолин»

Препарат, имеющий одноименное активное вещество, входящее в состав «Галазолина», «Отривина», «Ксимелина», «Дляноса». Применяется в местной терапии острого инфекционного ринита, синусита, поллиноза, отита, при подготовке к оперативным или диагностическим вмешательствам носовой полости.

Выпускается в форме спрея, капель и геля для интраназальных аппликаций. Спрей позволен для использования детям с 12-летнего возраста. С осторожностью назначается при следующих состояниях:

• стенокардия;
• период кормления грудью;
• заболевания щитовидной железы;
• гиперплазия предстательной железы;
• сахарный диабет;
• беременность.

«Клофелин»

Препарат представляет альфа-адреномиметики. Механизм действия «Клофелина» основан на возбуждении а2-адренорецепторов, в результате чего происходит снижение давления, развитие незначительного обезболивающего и седативного эффекта.

Широко используется при различных формах гипертонии, гипертоническом кризе, для снятия приступа глаукомы, в комбинации с другими препаратами для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

«Клофелин» противопоказан в период беременности, однако в случае тяжелых гестозов на поздних сроках, когда польза для матери превышает риск вреда для плода, возможно использование небольших доз медикамента в сочетании с другими препаратами.

«Визин»

Сосудосуживающий препарат на основе тетризолина, используемый в офтальмологии. Под его воздействием происходит расширение зрачка, уменьшение отека конъюнктивы, уменьшение выработки внутриглазной жидкости. Используется в терапии аллергического конъюнктивита, при механическом, физическом или химическом воздействии чужеродных агентов на слизистую век.

Передозировка альфа-адреномиметиками

Передозировка проявляется стойкими изменениями, характеризующими эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого.

Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:

1. Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.
2. Антагонисты кальция направлены на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечная мышца уменьшает потребность в кислороде, снижается ее сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
3. Миотропные препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.

Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.

Альфа-2-адреномиметики . Лекарственные препараты и Фармакотерапевтическая классификация в справочнике Medzai.net

Действующие вещества, принадлежащие к группе «Альфа-2-адреномиметики « Стимулирует внесинаптические альфа2-адренорецепторы сосудов и приводит к сужению кровеносных сосудов. В результате снижается секреция внутриглазной жидкости цилиарным телом. Одновременно увеличивается увеосклеральный отток за счет увеличения освобождения простагландина в связи с альфа-адренергической стимуляцией и расслаблением цилиарной мышцы. Местное применение препарата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.. Антигипертензивное средство центрального действия. Стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Седативное средство, высокоселективный агонист α2-адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает сильным симпатолитическим эффектом благодаря снижению высвобождения норэпинефрина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен сниженным возбуждением голубого пятна, основного норадренергического ядра, которое находится в стволе мозга. Воздействуя на этот участок, дексмедетомидин оказывает седативный эффект (подобный природному сну без быстрого движения глаз), при этом одновременно позволяет пациенту находиться в пробужденном и активном состоянии. Дексмедетомидин оказывает анестезирующее и умеренное обезболивающее действие; обезболивающее действие было продемонстрировано у пациентов с хронической болью в нижней части спины. Влияние на сердечно-сосудистую систему зависит от дозы; при более низких скоростях инфузии доминирует центральное действие, которое приводит к снижению ЧСС и АД. При более высоких дозах преобладают периферические сосудосуживающие эффекты, что приводит к повышению системного сосудистого сопротивления и АД, в то время как брадикардия становится более выраженной. Дексмедетомидин практически не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему.. Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч. При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.. Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.. Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе — Альфа-2-адреномиметики :

Альфа2-адреномиметик центральный | Фармако-терапевтические группы | Vidal.ru

Альфа2-адреномиметик центральный Фармако-терапевтическая группа ГосРеестра МинЗдрава РФ Препараты группы Клофелин Капли глазные 0.125%: тюбик-капельн. 1.3 мл 5 шт. рег. №: Р N001080/01 от 17.10.08 Клофелин Капли глазные 0.25%: тюбик-капельн. 1.3 мл 5 шт. рег. №: Р N001080/01 от 17.10.08 Клофелин Капли глазные 0.5%: тюбик-капельн. 1.3 мл 5 шт. рег. №: Р N001080/01 от 17.10.08 Клофелин Р-р д/в/в введения 100 мкг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛСР-001049/08 от 26.02.08 Клофелин Таб. 150 мкг: 50 шт. рег. №: Р N003737/01 от 27.04.10 Клофелин Таб. 150 мкг: 50 шт. рег. №: ЛС-000281 от 24.05.10 Клофелин Таб. 150 мкг: 50 шт. рег. №: ЛС-001148 от 29.08.11 Клофелин Таб. 150 мкг: 50 шт. рег. №: ЛС-000482 от 24.05.10 Клофелин Таб. 75 мкг: 50 шт. рег. №: ЛС-000281 от 24.05.10 Клофелин Таб. 75 мкг: 50 шт. рег. №: ЛС-000482 от 24.05.10 Моксонидин Таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56, 60 или 98 шт. рег. №: ЛСР-009265/08 от 02.04.09 Моксонидин Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-004953 от 24.07.18 Моксонидин Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 126 или 140 шт. рег. №: ЛП-002898 от 04.03.15 Произведено: ОЗОН (Россия) Моксонидин Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-004953 от 24.07.18 Моксонидин Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-004953 от 24.07.18 Моксонидин Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112, 126 или 140 шт. рег. №: ЛП-002898 от 04.03.15 Произведено: ОЗОН (Россия) Моксонидин Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 70, 84 или 98 шт. рег. №: ЛП-003255 от 15.10.15 Моксонидин Канон Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56, 60, 90 или 120 шт. рег. №: ЛП-002607 от 02.09.14 Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56, 60, 90 или 120 шт. рег. №: ЛП-002607 от 02.09.14 Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56, 60, 90 или 120 шт. рег. №: ЛП-002607 от 02.09.14 Моксонидин-Акрихин Таблетки, покрытые пленочной оболочкой рег. №: ЛП-005880 от 25.10.19 Тензотран Таб, покр. пленочной оболочкой, 300 мкг: 14, 28 или 42 шт. рег. №: ЛСР-000080/10 от 15.01.10 Тензотран Таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 14, 28 или 42 шт. рег. №: ЛСР-000080/10 от 15.01.10 Таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 14, 28 или 42 шт. рег. №: ЛСР-000080/10 от 15.01.10 Физиотенз® Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28, 98 или 112 шт. рег. №: П N015691/01 от 16.01.09 Дата перерегистрации: 16.01.18 Упаковка и выпускающий контроль качества: ВЕРОФАРМ (Россия) Физиотенз® Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28, 98 или 112 шт. рег. №: П N015691/01 от 16.01.09 Дата перерегистрации: 16.01.18 Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества: ABBOTT HEALTHCARE (Франция) Физиотенз® Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 14, 28, 98 или 112 шт. рег. №: П N015691/01 от 16.01.09 Дата перерегистрации: 16.01.18 Упаковка и выпускающий контроль качества: ВЕРОФАРМ (Россия) Физиотенз® Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 14, 28, 98 или 112 шт. рег. №: П N015691/01 от 16.01.09 Дата перерегистрации: 16.01.18 Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества: ABBOTT HEALTHCARE (Франция) Физиотенз® Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28, 98 или 112 шт. рег. №: П N015691/01 от 16.01.09 Дата перерегистрации: 16.01.18 Упаковка и выпускающий контроль качества: ВЕРОФАРМ (Россия) Физиотенз® Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28, 98 или 112 шт. рег. №: П N015691/01 от 16.01.09 Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества: ABBOTT HEALTHCARE (Франция) Эрлеада Таблетки, покрытые пленочной оболочкой рег. №: ЛП-005797 от 16.09.19 Произведено и расфасовано: JANSSEN ORTHO (Пуэрто-Рико) Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ Моксогамма® Таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 30 шт. рег. №: ЛС-002568 от 31.05.07 Моксонидин Гексал Таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 14, 28 или 30 шт. рег. №: ЛСР-000084/10 от 15.01.10 Моксонидин Гексал Таб, покр. оболочкой, 300 мкг: 14, 28 или 30 шт. рег. №: ЛСР-000084/10 от 15.01.10 Моксонидин Гексал Таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 14, 28 или 30 шт. рег. №: ЛСР-000084/10 от 15.01.10 Тенаксум Таблетки рег. №: П N016093/01 от 20.12.04 Цинт® Таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42 или 56 шт. рег. №: П N012116/01 от 13.05.05 Произведено: LILLY (Испания) Цинт® Таб, покр. оболочкой, 300 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42 или 56 шт. рег. №: П N012116/01 от 13.05.05 Произведено: LILLY (Испания) Цинт® Таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42 или 56 шт. рег. №: П N012116/01 от 13.05.05 Произведено: LILLY (Испания) Эстулик Таблетки рег. №: П N014629/01 от 31.10.08

бета и альфа, действие, препараты, применение

© Автор: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., практикующий врач, преподаватель медицинского ВУЗа, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

• Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
• Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
• Гипогликемическая кома;
• Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

• Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
• Нормализуют сердечный ритм;
• Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
• Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
• Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Видео: адреномиметики – информация для студентов

Вывести все публикации с меткой:

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

альфа и бета, список препаратов, классфикация

Адреномиметики являются достаточно крупной группой фармакологических средств, стимулирующих адренорецепторы, локализованных в стенках сосудов и тканях органов.

Эффективность от их воздействия заключается в возбуждении молекул белка, что влечет к изменению обменных процессов и отклонений функционирования отдельных органов и структур.

Что такое адренорецепторы?

Абсолютно все ткани организма имеют в своем составе адренорецепторы, которые являются специфическими молекулами белков на мембранах клеток.

При воздействии адреналином может возникать стеноз, или аневризма стенок сосудов, повышение тонуса, либо расслабление гладкомышечных тканей. Адреномиметик помогает изменить выделение слизи из желез, улучшают проводимость электрических импульсов и повышение тонуса волокон мышц и т.д.

Сравнительное влияние адреномиметиков на адренорецепторы указано в таблице ниже.

Разновидность адренорецепторов	Влияние адреномиметиками
Альфа-1	Локализуются в малоразмерных артериях, а реакция на норадреналин влечет к сужению стенок сосудов и понижению проницаемости малоразмерных капилляров. Также, данные рецепторы локализуются в тканях гладких мышц. При стимулирующем воздействии происходит увеличение зрачка, повышение АД, задержка мочи, уменьшение отёчности и силы воспалительного процесса
Альфа-2	А2 рецепторы являются чувствительными к влиянию адреналина и норадреналинов, но их активация влечет снижение выработки адреналина. Влияние на альфа2 молекулы влечет к понижению артериального давления, увеличивает показатели проницаемости сосудов и расширяет их просвет
Бетта-1	Находятся, в основном, в полости сердца и почках, реагируя на воздействие норадреналином. Их стимуляция влечет к увеличению количества сокращений сердца, а также усиление биения и увеличение пульса
Бета-2	Локализуются непосредственно в бронхах, полости печени и матке. Стимулируя В2 синтезируется норадреналин, расширяя бронхи и активируя формирование глюкозы в печени, а также снимает спазм
Бета-3	Находятся в жировых тканях и воздействуют на распад жировых клеток с выделением тепла и энергии

Фотосхема-расположение адренорецепторов

Классификация адреномиметиков по механизму действия

Классификация адреномиметиков производится по механизму действия лекарственных средств на организм человека.

Выделяются следующие их виды:

• Прямого действия – самостоятельно воздействуют на рецепторы, как катехоламины, продуцирующиеся человеческим организмом;
• Непрямого действия – влекут к появлению катехоламинов, что вырабатывает сам организм;
• Смешанного действия – совмещают оба вышеупомянутых фактора.

Помимо этого, адреномиметики прямого действия имеют собственную классификацию (альфа и бета), которая помогает разделять их по стимулирующим адренорецепторам компонентам препаратов.

Список препаратов

Стимулирующий адренорецептор(ы)	Лекарственные препараты список
Альфа-1	Фенилэфрина гидрохлорид (Метазон)
	Мидодрин (Гутрон)
Альфа-2	Ксилометазолин (Галазолин)
	Нафазолин (Нафтизин)
	Оксиметазолин (Називин)
	Клонидин (Клофелин)
А-1, А-2, Б-1, Б2	Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид, или гидротартрат)
А-1, А-2, Б-1	Норэпинефрин (Норадреналина гидротартрат)

Показания к применению

Главными факторами, при которых назначаются адреномиметики, являются:

• Воспаление слизистых носовых пазух, глаз, глаукома;
• Патологии дыхательной системы с сужением бронхов и при бронхиальной астме;
• Местный наркоз;
• Прекращение сократимости структур сердца;
• Внезапное снижение АД;
• Шоковые состояния;
• Недостаточность сердца;
• Гипогликемическая кома.

Чем особенны адреномиметические средства непрямого действия?

Применяются не только средства, которые напрямую связанны с адренорецепторами, еще и иные, оказывая непрямое действие, блокируя процессы распада адреналина и норадреналина, понижения лишних адреномиметиков.

Наиболее распространенными препаратами непрямого действия являются Имипрамин и Эфедрин.

По схожести воздействия с препаратом адреналин сопоставляется Эфедрин, преимуществами которого являются возможности употребления непосредственно в ротовую полость, а действие гораздо продолжительнее.

Отличительной особенностью от Адреналина является стимуляция рецепторов головного мозга, что обуславливается ростом тонуса дыхательного центра.

Такой медикамент назначают для профилактики от бронхиальной астмы, при пониженном давлении, шоковых состояниях, а также применяется при ринитах для местной терапии.

Некоторые разновидности адреномиметиков могут проникать через гематоэнцефалический барьер и оказать местное влияние в них, что допускает их использование в целях психотерапии, в роли антидепрессантов.

Большую распространенность назначили ингибиторы моноаминоксидазы, препятствующие деформированию эндогенных аминов, норадреналина и серотонина, увеличивая их количество на адренорецепторах.

Фотосхема бронхолитического действия адреномиметиков

В целях терапии депрессивных состояний применяются Тетриндол, Моклобемид и Ниаламид.

Какие есть неселективные адреномиметики?

Препараты данной формы обладают свойством возбуждения и альфа, и бета рецепторов, провоцируя ряд отклонений в большинстве тканей организма. Неселективный адреномиметик – это адреналин, а также норадреналин.

Первый из них, Адреналин, стимулирующий все виды рецепторов.

Главными его действиями, что влияют на структуру человека, являются:

• Сужение сосудистых стенок кожных сосудов и слизистых, расширение стенок церебральных сосудов, мышечных тканей и сосудов структуры сердца;
• Рост количества сократительной функции и силы сокращений сердечной мышцы;
• Повышение размерности бронхов, упадок формирования слизистых выделений железами бронхов, снятие отечности.

Данный неселективный адреномиметик используется, при оказании скорой помощи в период аллергии, шоковых состояний, при прекращении сокращений сердца, коме гипогликемического характера. Адреналин добавляется к анестетическим средствам для повышения длительности их воздействия.

Оказание эффекта норадреналина, в большинстве своем, схоже с эффективностью адреналина, однако выраженность его ниже. Оба лекарственных препарата одинаково воздействуют на гладкомышечные ткани и метаболические процессы.

Норадреналин помогает увеличить силу сокращения мышцы сердца, сузить сосуды и повысить показатель АД, но количество сокращений миокарда может понижаться, что обуславливается стимуляцией других клеточных рецепторов сердечных тканей.

Основными факторами, при которых применяется норадреналин, являются шоковые состояния, травматические ситуации и отравления токсинами, когда снижается артериальное давление.

Но нужно соблюдать осторожность, так как существует риск прогрессирования гипотонического приступа, недостаточности почек (при передозировках), отмирание тканей кожных покровов в месте инъекции, следствием стеноза малоразмерных капилляров.

Адреналин и норадреналин

Какое влияние оказывает лечение альфа-адреномиметиками?

Данная подгруппа препаратов является лекарственными средствам, оказывающими воздействие, преимущественно, на альфа-адренорецепторы.

Здесь происходит разделение еще на две подгруппы: селективные (влияют на 1 вид) и неселективные (воздействуют на оба вида альфа рецепторов).

К неселективным препаратам относится норадреналин, стимулирующий, помимо альфа-рецепторов, еще и рецепторы бета.

Лекарственные препараты, провоцирующие возбуждение альфа-1 адренорецепторов, включают Мидодрин, Этилэфрин и Мезатон. Эти средства хорошо воздействуют на шоковые состояния, повышая тонус сосуда, сужая малоразмерные сосуды, что обуславливает их употребление при пониженном давлении и шоковых состояниях.

Лекарственные препараты, вызывающие возбуждение альфа-2 адренорецепторов достаточно распространены, так как возможно применение местно. Самые распространенные: Визин, Нафтизин, Ксилометазолин и Галазолин.

Их применяют для терапии острых воспалений носовых пазух и глаз. Показаниями к применению являются риниты инфекционного, или аллергического происхождения, конъюнктивит, синуситы.

Эти препараты пользуются большим спросом, так как эффект наступает достаточно быстро и избавляет пациента от заложенности носа. Но при продолжительном употреблении, или передозировках может возникать привыкание и атрофия слизистых оболочек, которые уже нельзя будет изменить.

Так как, при употреблении данных препаратов, могут возникать местные раздражения и атрофия слизистых оболочек, а также рост артериального давления, нарушения ритмичности сокращений сердца, то употреблять их продолжительным курсом запрещено.

Для детей грудного возраста, гипертоников, пациентов с диабетом и глаукомой такие препараты имеют противопоказания к применению.

Для детей изготовляют специальные капли с меньшей дозировкой адреномиметиков, но и их важно применять в соответствии с рекомендуемой дозировкой.

Системное воздействие на организм оказывают селективные альфа-2 адреномиметики центрального действия. Они способны проходить через гематоэнцефалический барьер и стимулировать адренорецепторы головного мозга.

Среди таких препаратов наиболее распространенными являются Клофелин, Катапресан, Допегит, Метилдоп, которые применяются для терапии гипертонической болезни.

Они обладают следующим эффектом:

• Снижают продуцирование воды в тонкой кишке;
• Оказывают седативное и обезболивающее действие;
• Снижают уровень давления и количество сердечных сокращений;
• Восстанавливают ритм сердца;
• Понижают продуцирование слюны и слез.

Лечение альфа-адреномиметиками

Чем особенны бета-адреномиметики?

Бета-рецепторы локализуются, в большей своей мере, в полости сердца (бета-1) и в гладкомышечных тканях бронхов, сосудистых стенок, мочевого пузыря и матки (бета-2). Данная группа может воздействовать как на один рецептор (селективные), так и неселективные – стимулирующие несколько рецепторов одновременно.

Адреностимуляторы данной группы имеют такой механизм действия – они активируют сосудистые стенки и органы.

Эффективность их действия состоит в увеличении количества и силы сокращений всех структурных компонентов сердца, повышения АД, а также улучшении проводимости электрических импульсов.

Медикаменты этой группы эффективно расслабляют гладкомышечные ткани матки и бронхов, поэтому достаточно эффективно используются для терапии увеличенного тонуса мышечных тканей матки в период вынашивания ребенка, риска выкидыша и терапии астмы.

Селективный бета-1 адреномиметик – Добутамин, применяемый при критических состояниях сердечной системы. Он используется при острой, или хронической недостаточности сердца, которую организм не может компенсировать сам.

Достаточную популярность обрели селективные бета-2 адреномиметики. Медикаменты такого плана помогают расслабить гладкомышечные ткани бронхов, что дает им название бронхолитиков.

Лекарственные средства этой группы могут характеризоваться быстрой эффективностью, и использоваться для терапии астмы, быстро купируя симптоматику нехватки воздуха. Самыми распространенными препаратами являются Тербуталин и Сальбутамол, которые изготавливают в форме ингаляторов.

Данные препараты нельзя использовать продолжительно и в больших дозировках, так как возможно развитие нарушений сердечного ритма, тошнота и рвотные рефлексы.

Препараты продолжительного воздействия (Вольмакс, Сальметерол) имеют значительный плюс в сравнении с вышеупомянутыми лекарственными средствами: могут применять длительным курсом и оказывать профилактическое действие по предотвращению появления симптоматики недостатка воздуха.

Самым продолжительным эффектом обладает Сальметерол, который действует на протяжении двенадцати часов и больше. Средство обладает свойством многократной стимуляции адренорецептора.

Для понижения тонуса мышц матки, при риске родов прежде времени, нарушении её сократительной функции при схватках с риском острого кислородного голодания плода, назначается Гинипрал. Побочными эффектами могут стать головокружения, тремор, нарушение ритмичности сокращений сердца, функциональности почек и пониженное давление.

Неселективными бета-адреномиметиками являются Изадрин и Орципреналин, которые стимулируют и бета-1, и бета-2 рецепторы.

Первый из них, Изадрин, применяется для неотложной терапии при патологии сердца для увеличения частоты сокращений сердца при сильном пониженном давлении, или блокаде атриовентрикулярного пути.

Ранее препарат назначался при астме, но сейчас из-за риска побочных эффектов на сердце, отдают предпочтение селективным бета-2 адреномиметикам. Противопоказанием его является ишемия сердца, а эта патология сопутствует астме у престарелых людей.

Второй из них, Орципреналин назначается для терапии бронхиальной обструкции при астме, для скорой помощи при сердечных патологиях – патологически пониженное количество сокращений сердца, блокады атриовентрикулярных путей, или остановка сердца.

Препараты продолжительного воздействия

Как вводят адреномиметики в организм?

Препараты данной группы оказывают прямое, или косвенное влияние на всего органы человеческого организма, в структуре которых есть мышечные ткани.

Вводить препараты в организм можно разными способами:

• Введение адреналина в мышцу эффективно увеличивает показатель АД;
• Локальное введение препаратов заключается в применении таких видов: глазные капли, аэрозоли, спреи, мази и т.д.;

Внутривенные введения являются такими же распространенными, особенно при срочной потребности к применению лекарства.

Достаточно часто лекарственные средства из данной группы сочетаются с анестетиками для длительного их действия.

Какие могут возникать побочные эффекты?

При неправильном применении, передозировках, или длительных употреблениях адреноблокаторов могут возникать побочные эффекты, среди которых:

• Психомоторное возбуждение;
• Пониженное давление;
• Привыкание к компонентам препарата, и отсутствие эффективности действия;
• Нарушения сердечного ритма;
• Гипертонический криз.

Нарушения сердечного ритма

Профилактика для улучшения эффективности

Рекомендуется выполнять следующие действия:

• Правильное питание;
• Поддержание водного баланса;
• Более активный образ жизни;
• Занятия активным спортом;
• Подбирайте дозировку с лечащим врачом;
• Регулярно проходите обследование на протяжении лечения.

Видео: Адреномиметики.

Заключение

Лекарственные средства данной группы обладают отличным эффектом в качестве терапии при широком спектре патологий. Однако препараты обладают отдельными побочными эффектами, так что адреномиметики должны применяться только после назначения квалифицированного специалиста.

Особенно осторожно следует применять пациентам, которые страдают от сахарного диабета, явно выраженных атеросклеротических отложений в сосудах головного мозга гипертонической болезнью и патологиями щитовидки.

Перед применением препаратов обязательно посоветуйтесь с лечащим врачом.

Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!