63. Виды, локализация и значение адренорецепторов. Классификация средств, влияющих на адренергические синапсы.

Адренорецепторы:

Локализация	α-адренорецепторы	β-адренорецепторы
Сердце ( β1, β2- сосуды)	———————————-	Увеличение силы и частоты сокращений, АВ-проводимости, возбудимости
Артериальные сосуды — скелетные мышцы (β2) — мозг (β2, α1) — сердце (β2, α1,2) -почки (α1) — кожа, слиз. оболочки (α1, 2) — чревная область (α1) — легкие (α1, β2) — вены (β1, α1 и 2).	Сокращение	Расслабление
Селезёнка (α)	Сокращение капсулы	————————————-
Бронхи (β2) Преальвеолярный жом (α)	———————————- Сокращение	Расслабление ————————————-
Кишечник	Расслабление ( α)	Расслабление (β2)
Матка	Повышение активности	Снижение активности (β2)
Мочевой пузырь	Расслабление	Расслабление (β2)
Уретра (α)	Сокращение	————————————-
Радиальная мышца глаза (α)	Сокращение	————————————-
Гликогенолиз, жировой обмен, основной обмен (β3)	Повышение температуры тела	Гипергликемия, липолиз

Классификация адренергических средств.

1. Адренопозитивные

А) Адреномиметики прямого действия

-α,β-адреномиметики – адреналин (α12,β12-АМ), норадреналин (α12,β1-АМ).

— α-аденомиметики – мезатон (α1-АМ), нафтизин, галазолин, клофелин (α2-АМ).

-β-адреномиметики – изадрин, орципреналин (β12-АМ), сальбутамол, фенотерол (β2-АМ), добутамин (β1-АМ).

Б) Симпатомиметики

-эфедрин –фенамин -тирамин

2. Адренонегативные

А) Адреноблокаторы

-α-адреноблокаторы – тропафен, фентоламин, дигидроэрготоксин (α12-АБ), празозин (α1-АБ), йохимбин (α2-АБ).

-β-адреноблокаторы – анаприлин, окспренолол (β12-АБ), метопролол, талинолол, атенолол (β1-АБ), бутоксамин (β2-АБ).

-α,β-адреноблокаторы – лабеталол.

Б) Симпатолитики

-резерпин -октадин –орнид -метилдофа

64. Адреномиметические средства.

Классификация.

А) Адреномиметики прямого действия

-α,β-адреномиметики – адреналин (α12,β12-АМ), норадреналин (α12,β1-АМ).

— α-адреномиметики – мезатон (α1-АМ), нафтизин, галазолин, клофелин (α2-АМ).

-β-адреномиметики – изадрин, орципреналин (β12-АМ), сальбутамол, фенотерол (β2-АМ), добутамин (β1-АМ).

Б) Симпатомиметики

-эфедрин –фенамин -тирамин

α,β-адреномиметики прямого действия – адреналин. Непосредственно взаимодействует с адренорецепторами, возбуждает их, имитируя действие медиатора, что усиливает симпатические влияния.

Показания.

-остановка сердца, АВ-блокада

-острый конъюнктивит, ринит.

-с местными анестетиками для усиления их действия

-острая гипотензия, анафилактический шок

-купирование бронхоспазма

-открытоугольная глаукома

-гипогликемия при передозировке инсулина

Противопоказания.

-аритмии, ХСН, ИБС

-атеросклероз

-артериальная гипертензия

-закрытоугольная глаукома

-сахарный диабет

Фармакологические антагонисты – фентоламин, анаприлин, верапамил.

α-адреномиметики – мезатон (α1-АМ), нафтизин, галазолин, клофелин (α2-АМ). Прямо стимулируют АР.

Мезатон – ринит, острая гипотензия, открытоугольная глаукома.

Нафтизин, галазолин – острый ринит, носовое кровотечение, гайморит.

Противопоказания – артериальная гипертензия, атеросклероз.

Клофелин – артериальная гипертензия, обезболивание родов, инфаркта миокарда. Противопоказания – гипотензия, церебральный атеросклероз.

β-адреномиметики – изадрин, орципреналин (β12-АМ), сальбутамол, фенотерол (β2-АМ), добутамин (β1-АМ).

Показания.

-брадиаритмии, АВ-блокада

-профилактика и купирование бронхоспазма

-угрожающий выкидыщ

Противопоказания.

-тахиаритмия, экстрасистолия, ИБС, ХСН, атеросклероз, артериальная гипотензия.

Симпатомиметики

– эфедрин, фенамин, тирамин.

Действуют пресинаптически:

Усиливают высвобождение норадреналина.

Ингибируют КОМТ и МАО, замедляют распад норадреналина.

Угнетают обратный нейрональный захват норадреналина.

Сенсибилизируют АР к медиатору.

Оказывают прямое стимулирующее действие на АР.

Показания.

-АВ-блокада

-острый ринит, конъюнктивит

-гипотензия

-синдром бронхиальной обструкции

-осмотр глазного дна

-отравление снотворными препаратами.

Противопоказания.

-ИБС, тахиаритмии, сердечная недостаточность

-гипертензия

-закрытоугольная глаукома

-гипертиреоз, сахарный диабет

-бессонница.

Классификация Адренергических средств — Медицина. Сестринское дело.

Адренергические средства (АС)

Классификация Адренергических средств

1. Адренопозитивные средства
2. Адренонегативные средства

Адренопозитивные средства

1. α и β-адреномиметики
Адреналина гидрохлорид
Норадреналина гидротартрат
2. α1-адреномиметики
Фенилэфрин
3. α2-адреномиметики
Нафазолин Клонидин
4. β1, β2-адреномиметики

Изопреналин
5. β1-адреномиметики
Добутамин
6. β2-адреномиметики
Сальбутамол Сальметерол
7. Симпатомиметики
Эфедрина гидрохлорид

Адренонегативные средства

1. α1 и α2-адреноблокаторы
Фентоламина гидрохлорид
2. α1-адреноблокаторы
Празозин
3. α2-адреноблокаторы
Йохимбин
4. β1 и β2-адреноблокаторы
Пропранолол
5. β1-адреноблокаторы
Метопролол
6. β1-адреноблокаторы с внутренней активностью
Талинолол
7. α1 β1 β2-адреноблокаторы
Лабеталол
8. Симпатолитики
Резерпин Гуанетидин

Адренергические средства действуют в адренергических синапсах, локализованных в области окончаний постганглионарных синаптическихнервных волокон и в ЦНС.

Кроме того, они взаимодействуют с внесинаптическими адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов.

Классификация адренорецепторов

α1-адренорецепторы

Локализуются в постсинаптических мембранах адренергических синапсов.
Они активируются фенилэфрином и блокируются празозином.

α2-адренорецепторы

Расположены в пресинаптических мембранах адренергических синапсов, в гладкомышечных клетках, ЦНС и др.
Их агонистом является клонидин и антагонистом йохимбин.

β1-адренорецепторы

Находятся в мембранах миокардиоцитов и др.
Их агонистом является добутамин, антагонистом – метопролол.

β2-адренорецепторы

Располагаются в мембранах клеток, которые не образуют синаптических контактов (гладкая мускулатура бронхов, сосудов и др.)
Их агонистами является сальбутамол, антагонистом – бутоксамин.

β3-адренорецепторы

Локализованы в липоцитах

Концентрация α-адренорецепторов и β-адренорецепторов в различных органах и тканях не одинакова. Эти различия определяют разное реагирование тканей на адренергические агонисты и антагонисты.

Адреналин возбуждает все типы адренорецепторов (α1, α2, β1, β2)
Он вызывает эффекты, характерные для действия симпатической (аренергической) иннервации.

Эффекты адреналина

Применение адреномиметиков

Адреналина гидрохлорид
1. Для устранения спазма бронхов и повышения АД при анафилактическом шоке (в/в)
2. Для снижения выделения медиаторов аллергии из тучных клеток (п/к)
3. Для повышения уровня глюкозы в крови при гипогликемии, вызванной избыточным введением инсулина
4. Добавляют к растворам местных анестетиков для сужения сосудов в месте введения (п/к, в/м)
5. Для повышения АД при отдельных формах гипотонии (в/в)
6. При остановке сердца
7. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы (ГК)

Норадреналина (α1, α2, β1, β2-АМ) гидротартрат

Для повышения АД при коллапсе (в/в)
Фенилэфрин (α1-АМ)
1. При коллапсе для сужения сосудов (в/в)
2. С растворами местных анестетиков (п/к, в/м)
3. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы (ГК)
Нафазолин (α2-АМ)
Место для сужения сосудов при рините (НК) и конъюнктивите (ГК)
Клонидин (α2-АМ)
1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (внутрь в таблетках)
2. Для снижения внутриглазного давления при глаукоме (ГК)
Изопреналин (β1, β2-АМ)
1. Для купирования приступа бронхиальной астмы (ингаляционно)
2. При A – V блокаде (ингаляционно, таблетки под язык)
3. При некоторых формах кардиогенного шока для увеличения МОК и снижения ОПСС (в/в)
Добутамин (β1-АМ)
Для кратковременного усиления сокращений сердца при декомпенсации сердечной деятельности (в/в)
Сальбутамол (β2-АМ)
1. Для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционно, таблетки)
2. Для снижения сократительной функции матки при бурных родах (ингаляционно)

Сальметерол (β2-АМ)
Для профилактики приступов бронхиальной астмы
Действие развивается медленно, но длится около 12 часов
Дофамин
(агонист Д1 рецепторов)
При кардиогенном шоке для увеличения кровотока в почках и внутренних органах
Эфедрина гидрохлорид
Симпатомиметик
Высвобождает норадреналин из окончаний нервов. Проникает в ЦНС.
1. При бронхиальной астме
2. Для повышения АД
3. Как стимулятор ЦНС при сонливости, отравлении алкоголем и др.
Адренонегативные средства
(Адреноблокаторы)
Это лекарственные вещества, которые являются антагонистами и блокируют адренорецепторы.
Они препятствуют действию на рецепторы норадреналина и адреналина.

Показания к применению адреноблокаторов определяются их разной способностью блокировать различные типы адренорецепторов и эффектами, которые при этом возникают.

Применение
адреноблокаторов
Празозин (α1-АБ)
Расширяет артериолы и венулы
1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (таблетки)
2. При болезни Рейно (снимает спазм артерий)
Йохимбин (α2-АБ)
При психогенной импотенции
Фентоламин (α1, α2-АБ)
1. При феохромоцитоме для снижения АД
2. При болезни Рейно
Дигидроэрготамин
(α1, α2-АБ и частичный агонист
5-НТ1D рецепторов серотонина)
Для купирования приступа мигрени.
Возбуждает 5-НТ1D рецепторы и суживает расширенные внутричерепные сосуды (ингаляционно)
Пропранолол (β1, β2 –АР)
Основные эффекты:
1. Снижает автоматизм, возбудимость, проводимость и сократимость миокарда. Удлиняет рефрактерный период AV узла.
2. Снижает ЧСС, МОК, АД
3. Уменьшает потребность сердца в О2
4. Блокирует β1-АР клеток ЮГА, снижает выделение ренина и образование ангиотензина II
5. Блокирует β2-АР печени, снижает гликогенолиз и содержание глюкозы в крови
6. Действуя на головной мозг, вызывает седативный эффект.
Применение:
1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (таблетки, инъекции)
2. Как противоаритмическое средство
3. При ишемической болезни сердца
Метопролол
(селективный β1-АБ)
Не повышает тонус бронхов, сосудов, не вызывает гипогликемии
Атенолол
Селективный β1-АБ длительного действия
Бисопролол
Селективный β1-АБ длительного действия
Эсмолол
Селективный β1-АБ короткого действия
Талинолол
Селективный β1-АБ с внутренней активностью (частичный агонист)
Применение всех адреноблокаторов аналогичное пропранололу.
Лабеталол (α1 и β1, β2-АБ)
Для снижения АД при артериальной гипертензии.
Блокаторы адренергических нейронов
(симпатолитики)
Гуанетидин
Вытесняет НА из везикул адренергических нервов, снижает обратный захват НА. Снижает АД.
Применение:
1. Для снижения АД при АГ (таблетки)
2. При глаукоме (ГК)
Резерпин
По механизму действия сходен с гуанетидином, но проникает в ЦНС и оказывает седативное действие.
Для снижения АД при АГ (таблетки)

Робот блога считает, что это может быть вам интересно

1. Антиангинальные средства, препараты их действия, классификация, фармакология
2. противоаллергические препараты, средства Классификация

26) Локализация, строение и функции адренергических синапсов. Классификация лекарственных средств, влияющих на функции адренергических синапсов. Адренорецепторы: типы, локализация, функции.

Адренергические синапсы, локализованные в органах, получающих симпатическую иннервацию, образованы окончаниями постганглионарных симпатических (адренергических) волокон и эффекторными клетками. Аксоны ганглионарных клеток симпатической системы имеют анатомическую особенность в непосредственной близости от эффекторных органов они разветвляются с образованием сети адренергических волокон со множеством варикозных утолщений. Именно варикозные утолщения участвуют в образовании синаптических контактов с клетками эффекторных органов. В варикозных утолщениях имеются везикулы (пузырьки), содержащие норадреналин. Норадреналин является медиатором адренергических синапсов.

В системе эфферентной иннервации адренергические синапсы образуются варикозными утолщениями окончаний постганглионарных симпатических (адренергических) волокон и клетками эффекторных органов.

ЛС, влияющие на функции адренергических синапсов:

1) Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

а) адреномиметики прямого действия — норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин.

б) адреноблокаторы — фентоламин, анаприлин.

2) Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и(или) депонирование норадреналина:

а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия — тирамин, эфедрина гидрохлорид.

б) симпатолитики — октадин, резерпин.

Исходя из тропности адреномиметиков и адреноблокаторов в отношении а-и в-адренорецепторов, их можно систематизировать следующим образом.

1) Адреномиметические средства:

• Стимулирующие а- и в-адренорецепторы (адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат)

• Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы (мезатон а-1, нафтизин а-2, галазолин а-2)

• Стимулирующие преимущественно в-адренорецепторы (изадрин в-1,2, сальбутамол в-2, добутамин в-1)

2) Адреноблокирующие средства

• Блокирующие а-адренорецепторы (фентоламин (а1, а₂), празозин (а1),

• Блокирующие в-адренорецепторы (анаприлин (в-1,2), метопролол (в-2), атенолол (в-1))

• Блокирующие а- и в-адренорецепторы (Лабеталол)

Адренорецепторы:

1) а-адренорецепторы — а1-адренорецепторы локализу­ются постсинаптически, а2-адренорецепторы — пресинаптически и вне синапсов. Физиологическая роль пресинаптических а2-адренорецепторов заключается в их участии в системе обратной отрицательной связи, регулирующей высвобождение норадреналина. Возбуждение этих рецепторов норадреналином (или другими ве­ществами, обладающими а2-адреномиметической активностью) тормозит высво­бождение норадреналина из варикозных утолщений.

а2-адренорецепторы расположены и на мембранах эффекторных клеток, вне синапсов. Предполагают, что в сосудах они локализуются в неиннервируемом слое.

2) Среди пост- и внесинаптических в-адренорецепторов выделяют в1-адреноре­цепторы (в сердце), в2-адренорецепторы (в бронхах, сосудах, матке) и в3-адренорецепторы (в жировой ткани). Вме­сте с тем во многих тканях сосуществуют разные типы рецепторов. Так, показано, что в сердце человека и ряда животных наряду с в1-адренорецепторами имеются в2 и в3-адренорецепторы. С другой стороны, в бронхах, помимо в2-адренорецеп-торов, обнаружены также в1-адренорецепторы. Норадреналин действует преиму­щественно на иннервируемые в1адренорецепторы (постсинаптические рецепто­ры), а адреналин, находящийся в крови, — на в2-адренорецепторы, не имеющие иннервации (внесинаптические рецепторы). Этим объясняется и то, что нейротропные эффекты реализуются в основном через в1-адренорецепторы посредством норадреналина, а гуморальные влияния, например, циркулирующего адрена­лина, — за счет в2-адренорецепторов. В отличие от аналогичных а-адренорецепторов они осуществляют по­ложительную обратную связь, стимулируя высвобождение норадреналина.

это… Понятие, определение, общие сведения, медицинское значение и их влияние на организм

Адренорецепторы — это белки клеточной мембраны, их функция — соединять, а также распознавать адреналин и норадреналин, синтетические аналоги катехоламинов. Белки находятся во всех тканях и клетках. Есть альфа и бета-адренорецепторы, они уже выделены и очищены. Группы адренорецепторов отличаются реакцией к разным продуктам.

Рецепторы бывают: альфа1; альфа2; бета1; бета2; бета3.

Альфа

Альфа-адренорецепторы — это рецепторы, что проявляют восприимчивость к норадреналину. Когда они находятся в возбужденном состоянии, наблюдается сокращение селезенки, матки, уменьшение сосудов и расширение зрачков.

Бета

Бета-адренорецепторы — это рецепторы, что проявляются высокой эмотивностью к изадрину. Когда они возбуждены, сосуды начинают расширяться, бронхи расслабляются, учащаются сокращения сердца, также рецепторы приостанавливают сокращение матки.

Главные свойства рецепторов

Альфа1 и бета1 зачастую размещаются в постсинаптических мембранах, рецепторы проявляют чувствительность на работу норадреналина, он вырабатывается в нервных окончаниях постганлионарных нейронов симпатического отдела.

Рецепторы альфа2 и бета2 относятся к внесинаптическим, у них на мембранах размещены нейроны. Рецепторы группы альфа2 воздействуют, как адреналин и как норадреналин. Бета2 проявляют восприимчивостью к работе адреналина. На пресинаптической мембране норадреналин работает по формуле отрицательной обратной связи (он способен ингибировать собственные выделения). Во время реакции адреналина на адренорецепторы группы бета2 выделение пресинаптической мембраны норадреналина увеличивается. Адреналин формируется мозговым слоем надпочечников под действием норадреналина, образуется петля положительной обратной связи.

Краткая характеристика рецепторов

Основные характеристики следующие:

• Альфа1 размещаются в артериолах, последствия стимуляции – это возникновение спазма в артериолах, в результате этого увеличивается давление, уменьшается сосудистая проницаемость и экссудативное воспаление.
• Альфа2 относятся к пресинаптическими рецепторами, их характеризуют, как петлю обратной отрицательной связи для адренэргической системы, в конечном результате артериальное давление падает благодаря стимуляции.
• Бета1 дислоцированный в сердце, стимуляция производит к увеличению силы и частоты сердечных сокращений. Помимо этого, последствие стимуляция — увеличение потребности миокарда в кислороде и поднятие артериального давления. Бета1 также есть и в почках, это рецепторы юкстагломерулярного аппарата.
• Бета2 есть в бронхиолах, последствием стимуляции является увеличение бронхиол и устранение бронхоспазма. Эта группа рецепторов находится на клетках печени, под влиянием гормона возникает процесс гликогенелиза, вывод глюкозы в кровь.
• Бета3 помещен в жировой ткани. Под действием таких рецепторов увеличивается липолиз, а под их влиянием выделяется энергия, и увеличивается теплопродукция.

Взаимодействие адренорецепторов

Между адренорецепторами и исполнительными системами клетки располагаются белки, их функция связывать гуаниловые нуклеотиды, так называемые G-белки. Они разделяются на типы: стимулирующие и ингибирующие.

Взаимосвязь адренорецепторов с G-белками является главнейших звеном механизма поступления сигналов через клеточную мембрану.

Классификация адренорецепторов была сделана на различиях чувствительности к фармакологическим средствам: адреностимуляторам и адреноблокаторам. Все адренорецепторы группы бета напрямую связаны с белками Gs альфа, они способствуют стимуляции аденилатциклазы, ускоряют поток кальция в клетки.

Передача сигнала от рецепторов альфа1 спровоцированная белком Gg и фосфоинозитидной системой. Альфа2 контактируют с белком Gi, после их активации наступает подавление синтеза цАМФ и поток кальция в клетки. Гены всех подтипов адренорецепторов являются клонами.

Основные физиологические реакции, связанные с адренорецепторами, основаны на их взаимодействии с эндогенными лигандами, катехрламиналами.

Блокаторы адренорецепторов ведут борьбу с катехоламинами за возможность связывания с рецепторами. Взаимодействуя с рецепторами без их активации, адреноблокаторы мешают вступать в связь с катехоламинами рецепторов, отвечающих за образование клеточной реакции. Адреноблокаторы способны оказывать влияние на все адренорецепторы и на подтипы рецепторов по-отдельности.

Медицинское значение

Если брать во внимание большую локализацию адренорецепторов во всем организме, то модуль их движения приводит к различным терапевтическим, либо токсическим последствиям.

Помимо веществ, которые стимулируют адренорецепторы, есть и другие факторы, вызывающие стимуляцию, они это делают с помощью МАО. Такое вещество способное уничтожить адреналин и норадреналин, а его ингибирование производит увеличение концентрации нейромедиаторов, а также увеличение стимуляции рецепторов. Ингибиторы МАО используются в роли антидепрессантов.

Адренорецепторы — это определенные рецепторы, которые применяются вместе с адреномиметрическими средствами, как сосудосуживающие препараты. Эти средства в основном приписывают, чтобы поднять артериальное давление при шоковом состоянии, гипотонической болезни, коллапсе, конъюнктивитах, для уменьшения воспалительных процессов и сужения сосудов, а еще ими обрабатывают места для остановки кровотечения.

Адреномиметические вещества входят в канестезирующие средства, чтобы те могли работать. Для таких целей применяют почти все адреномиметические средства, кроме изадрина, который действует исключительно на бета-адренорецепторы, также исключают и фенамин, так как он провоцирует сильное психическое возбуждение.

Большое количество средств этой группы применяют как бронхорасширяющий препарат для устранения и профилактики приступов бронхиальной астмы, еще они применяются при астмоидных и эмфизематозных бронхитах.

Адреномиметрические средства запрещено употреблять при гипертонических болезнях, атеросклерозе и тиреотоксикозе.

Адренорецепторы Альфа-адренорепторы

Локализация	Эффекты активации
1
Сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов (прекапиллярные артериолы), кровеносные	Спазм, повышение ОПСС и АД
Радиальная мышца радужной оболочки глаза	Мидриаз
Гладкие мышцы кишечника	Расслабление
Сфинктеры ЖКТ и мочеполового тракта	Спазм
Миометрий	Спазм
Гладкие мышцы предстательной железы	Спазм
Печень	Активация гликогенолиза
Пиломоторы	Пилоэрекция
2
Окончания адренергических и холинергических нейронов (пресинаптические рецепторы в ЦНС и на периферии)	Уменьшение выброса медиатора (норадреналина и других)
Пресинаптические
Сосудодвигательный центр продолговатого мозга	Снижение активности сосудодвигательного центра, снижение АД
Постсинаптические
Сосуды кожи, слизистых	Спазм
Моторики и тонуса ЖКТ и кишечника	Уменьшение
Внесинаптические рецепторы в сосудах	Сужение сосудов
Панкреатические бета-клетки	Снижение секреции инсулина
Тромбоциты	Агрегация тромбоцитов

Бета-адренорецепторы

Локализация	Эффекты активации
1
Сердце	Тахикардия, увеличение сердечного выброса и скорости АV проведения
Юкстагломерулярные клетки почек	Увеличение секреции ренина
ЦНС	Активация сосудодвигательного центра
Жировая ткань	Активация липолиза
2
Бронхи	Расширение бронхов
Сосуды скелетных мышц	Расширение, снижение АД
Миометрий	Расслабление, снижение возбудимости
Печень	Активация гликогенолиза
Поджелудочная железа -клетки островков Лангерганса	Выделение инсулина
3
Жировая ткань	Активация липолиза

АД Р Е Н О М И М Е Т И К И

а-АДРЕНОМИМЕТИКИ

α₁— адреномиметики

Эффекты

-кровеносные сосуды

-сосуды кожи и слизистых оболочек (в большей степени)

-почек

-органов брюшной полости

-скелетных мышц

-мозга и сердца (меньше, т.к. в них преобладают в2-рецепторы расширяющие сосуды)

Мезатон

Не является катехоламином (содержит только 1 гидроксильную группу в ароматическом ядре). Мало подвержен действию КОМТ — более длительный эффект. Преобладает действие на сосуды.

Эффекты

1.Сужение кровеносных сосудов.

2. Расширение зрачка (активирует а1-рецепторы радиальноймышцы радужки)

3. Понижение внутриглазного давления (Увеличивает отток внутриглазной жидкости).

Применение

1.Лечение острых гипотоний 0,1-0,5 мл 1% р-р в 40 мл 5-40%р-ра глюкозы

2.Риниты, конъюнктивиты. 0,25 %-0,5% р-ры

3. С местными анестетиками (для уменьшения резорбтивного эффекта)

4. Осмотр глазного дна

расширение зрачка (менее продолжительно, чем атропин)

5. Лечение открытоугольной формы глаукомы.

α₂— адреномиметики

Механизм действия

Стимуляция пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС (тормозные).

Эти рецепторы, стабилизируя пресинаптическую мембрану, уменьшают выброс медиаторов

(норадреналина, дофамина, и возбуждающих аминокислот – глутаминовой, аспарагиновой).

Гипотензивный эффект обусловленуменьшением выделения норадреналина к прессорным нейронам СДЦ.

Это снижает центральный симпатический тонус и повышает тонус блуждающего нерва.

Локлизация α₂— рецепторов и эффекты их стимуляции

Продолговатый мозг – снижение тонуса симпатической нервной системы, повышение тонуса блуждающего нерва.

Кора больших полушарий – седация, сонливость.

Тромбоциты – агрегация

Поджелудочная железа– торможение секреции инсулина.

Пресинаптическая мембрана— уменьшают выделение норадреналина из окончаний симпатических нервов. Увеличение выделения ацетилхолина из окончаний парасимпатических нервов.

Побочные эффекты агонистов α₂— рецепторов

В последние годы эти препараты применяются редко, что объясняется их плохой переносимостью.

-сухость во рту,

-седативный эффект (сонливость, общая сла­бость, нарушение памяти),

-депрессия,

-заложенность носа,

-ортостатическая гипотония,

-задержка жидкости,

-нарушение половой функции.

55. Виды, локализация и значение адренорецепторов. Классификация средств, влияющих на адренергические синапсы.

Адренорецепторы:

Локализация	α-адренорецепторы	β-адренорецепторы
Сердце	————————————-	Увеличение силы и частоты сокращений, АВ-проводимости, возбудимости
Артериальные сосуды	Сокращение	Расслабление
Селезёнка	Сокращение капсулы	————————————-
Бронхи Преальвеолярный жом	————————————- Сокращение	Расслабление ————————————-
Кишечник	Расслабление	Расслабление
Матка	Повышение активности	Снижение активности
Мочевой пузырь	Расслабление	Расслабление
Уретра	Сокращение	————————————-
Радиальная мышца глаза	Сокращение	————————————-
Гликогенолиз, жировой обмен, основной обмен	Повышение температуры тела	Гипергликемия, липолиз

Классификация адренергических средств.

1. Адренопозитивные

А) Адреномиметики прямого действия

-α,β-адреномиметики – адреналин(α12,β12-АМ),норадреналин (α12,β1-АМ).

— α-аденомиметики – мезатон(α1-АМ),нафтизин, галазолин, клофелин(α2-АМ).

-β-адреномиметики – изадрин, орципреналин(β12-АМ),сальбутамол, фенотерол(β2-АМ),добутамин(β1-АМ).

Б) Симпатомиметики

-эфедрин

-фенамин

-тирамин

2. Адренонегативные

А) Адреноблокаторы

-α-адреноблокаторы – тропафен, фентоламин, дигидроэрготоксин(α12-АБ),празозин (α1-АБ),йохимбин(α2-АБ).

-β-адреноблокаторы – анаприлин, окспренолол(β12-АБ),метопролол, талинолол,атенолол(β1-АБ),бутоксамин(β2-АБ).

-α,β-адреноблокаторы – лабеталол.

Б) Симпатолитики

-резерпин

-октадин

-орнид

-метилдофа

Адренергические синапсы расположены в ЦНС(в головном и спинном мозге),а также в окончаниях постганглионарных волокон симпатической нервной системы.медиатор норадреналин обеспечивает передачу нервного импульса с адренергического аолокна на эффекторный орган.норадреналин синтезируется из фенилаланина и тирозина и накаплывается в везикулах адренергических нейронов.предшественниками норадреналина является дофамин.под действием нервного импульса происходит выделение норадреналина в синаптическую щель и взаимодействие с адренорецепторами

Выделяют альфа и бета АР.а-АР подразделяют на а1 и а2 –АР.а1-ар расположены постсинаптически(возбуждаются норадреналином),а2-АР локализованы пре и постсинаптически.пресинаптические а2 –АР участвуют в реализации отрицательной обратной связки(возбуждение рецептора тормозит выделение норадреналина).постсинаптические а2-АР распологаются вне перелелов синапса и возбуждаются циркулирующим в крови адреналином

Б-АР.различают постсинаптические б1-АР (распологаются в сердце,иннервированы,возбуждаются норадреналином) и б2-АР(в бронхах,сосудах,матке,неиннервированы,возбуждаются адреналином)

Б2-АР участвуют в реализации положительной обратной связки (стимуляция рецептора приводит к усилению высвобождения медиатора)

Адренорецепторы — это… Что такое Адренорецепторы?

Адренорецепторы — рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR. Реагируют на адреналин и норадреналин. Различают несколько групп рецепторов, которые различаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также аффинитету к различным веществам: α₁-, α₂-, β₁-, β₂, β₃-адренорецепторы.

Локализация и основные эффекты

• α₁— и β₁-рецепторы локализуются в основном на постсинаптических мембранах и реагируют на действие норадреналина, выделяющегося из нервных окончаний постганглионарных нейронов симпатического отдела.

• α₂— и β₂-рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране тех же нейронов. На α₂-рецепторы действуют как адреналин, так и норадреналин. β₂-рецепторы чувствительны в основном к адреналину. На α₂-рецепторы пресинаптической мембраны норадреналин действует по принципу отрицательной обратной связи — ингибирует собственное выделение. При действии адреналина на β₂-адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается. Поскольку адреналин выделяется из мозгового слоя надпочечников под действием норадреналина, возникает петля положительной обратной связи.

Кратко охарактеризовать значение рецепторов можно следующим образом:

• α₁ — локализуются в артериолах, стимуляция приводит к спазму артериол, повышению давления, снижению сосудистой проницаемости и уменьшению эксудативного воспаления.

• α₂ — главным образом пресинаптические рецепторы, являются «петлёй обратной отрицательной связи» для адренэргической системы, их стимуляция ведёт к снижению артериального давления.

• β₁ — локализуются в сердце, стимуляция приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений, кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Также локализуются в почках, являясь рецепторами юкстагломерулярного аппарата.
• β₂ — локализуются в бронхиолах, стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь.
• β₃ — находятся в жировой ткани. Стимуляция этих рецепторов усиливает липолиз и приводит к выделению энергии, а также к повышению теплопродукции^[1].

Механизм действия адренергических рецепторов. Эпинефрин и норадреналин являются лигандами для адренергических рецепторов α₁, α₂ или β. С α₁-адренергическим рецептором связывается α-субъединица G_q, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации ионов кальция и, например, к сокращению гладкой мускулатуры. С α₂-адренергическим рецептором α₂ связывается α-субъединица G_i, что приводит к снижению концентрации цАМФ или, например, к сокращению гладкой мускулатуры. С β-рецептором связывается α-субъединица G_s, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ и, например, к сокращению сердечной мускулатуры, расслаблению гладкой мускулатуры и гликогенолизу.

Медицинское значение

Учитывая широкую распространенность адренорецепторов в организме, модуляция их активности приводит к разнообразным терапевтическим или токсическим эффектам. Например, гипотензивные α₁-адреноблокаторы, α₂-адреномиметики, β-адреноблокаторы, противоаритмические (β-адреноблокаторы), антиастматические (β₂-адреномиметики), средства против насморка (α₁-адреномиметики) и многих других.

Кроме веществ, непосредственно стимулирующих адренорецепторы, возможно и опосредованное стимулирование при помощи ингибиторов моноаминооксидазы (МАО). Этот фермент разлагает адреналин и норадреналин, и его ингибирование приводит к возрастанию концентрации этих нейромедиаторов и усилению стимуляции рецепторов. Ингибиторы МАО применяются как антидепрессанты.

Примечания

Ссылки

См. также