АДАЛАТ СЛ таблетки — инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор кальциевых каналов
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой | 1 таб. |
нифедипин | 20 мг |
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов.
Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращая ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном применении способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако, это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении, увеличивает выведение ионов натрия и жидкости из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Нифедипин способен предотвратить развитие вазоспазма при синдроме Рейно.
Новости по теме
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нифедипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 45-56% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. При приеме Адалат СЛ в дозе 20 мг Cmax в плазме крови составляет 47-76 мг/л (Cmax = 47 — 76 мг\л), время достижения этой концентрации 1.6-3.6 ч (t max = 1.6 — 3.6 час).
Около 95% нифедипина связывается с белками плазмы крови (альбумином).
Метаболизм
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке тонкого кишечника и в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т 1/2) Адалат СЛ составляет от 3.7 до 4.3 ч из-за отсроченной абсорбции. При приеме препарата в обычных дозах эффекта накопления не отмечается. Нифедипин выводится из организма в виде его метаболитов через почки и около 5-15% с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин выявляется в моче в незначительных количествах (около 0.1%).
Нарушение функции почек
Фармакокинетика не изменяется.
Нарушение функции печени
Снижен клиренс нифедипина, при необходимости в тяжелых случаях — коррекция режима дозирования.
Показания
— ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения).
— артериальная гипертензия.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1.4 дигидропиридина;
— кардиоваскулярный шок;
— одновременное применение с рифампицином.
С осторожностью: артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм. рт.ст.), острый инфаркт миокарда, систолическая сердечная недостаточность III — IV ф.кл. по NYHA, тяжелый аортальный стеноз, выраженная печеночная недостаточность, гемодиализ, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Дозировка
Принимать внутрь.
Таблетку Адалат СЛ следует принимать целиком, запивая небольшим количеством воды, вне зависимости от приема пищи. Таблетку нельзя разламывать, вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
Рекомендуемый интервал между приемами препарата в среднем составляет 12 ч, минимальный допустимый интервал — 6 ч. Терапевтическую дозу следует достигать постепенно, в зависимости от индивидуальных особенностей клинической картины.
Пациентам, старше 18 лет, при отсутствии других назначений рекомендуется следующий режим дозирования.
Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения):
1 таблетка Адалата СЛ (20 мг) 2 раза в сут. При необходимости, доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 60 мг. При применении высоких доз отмена препарата также должна проводиться постепенно.
Артериальная гипертензия
1 таблетка Адалата СЛ (20 мг) 2 раза в сут.
Продолжительность терапии определяется врачом.
Нарушения функции печени
Пациенты с нарушением функции печени во время приема препарата должны находиться под наблюдением врача, при выраженной печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы нифедипина.
Побочные действия
Частота развития >1% < 0%
Общие: астения (утомляемость), отеки нижних конечностей.
Сердечно-сосудистая система: вазодилатация (покраснение лица, ощущение жара), учащенное сердцебиение, периферические отеки.
Пищеварительная система: тошнота.
Нервная система: головокружение, головная боль.
Частота развития >0.1% <1.0%
Общие: боль в животе, груди, чувство недомогания.
Сердечно-сосудистая система: приступы стенокардии, постуральная гипотензия, тахикардия, синкопальные состояния.
Пищеварительная система: запор, диарея, сухость слизистой рта, диспепсия, рвота.
Скелетно-мьшечная система: миалгия, артралгия.
Нервная система: бессонница, раздражительность, парестезии, сонливость, тремор, головокружение.
Дыхательная система: диспноэ.
Кожные покровы: потливость, зуд, сыпь, покраснение кожи.
Мочевыделительная система: полиурия, никтурия.
Частота развития >0.01% <0.1%
Общие: увеличение объема живота за счет подкожно-жировой клетчатки, аллергические реакции, реакция фотосенсибилизации.
Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение АД.
Пищеварительная система: желудочно-кишечные расстройства, метеоризм, изменение показателей трансаминаз, повышение содержания гамма-глутамилтранспептидазы.
Нервная система: гиперстезии.
Кожные покровы: крапивница.
Кровь и система кроветворения: пурпура (тромбоцитопения).
Органы чувств: нарушение зрения, амбилопия.
Мочевыделительная система: учащенное мочеиспускание.
Частота развития <0.01%
Пищеварительная система: гиперплазия десен.
Кровь и система кроветворения: агранулоцитоз.
Кожные покровы: эритромелалгия, эксфолиативный дерматит.
Прочие: аллергические реакции (анафилактическая реакция), гинекомастия.
У пациентов, находящихся на гемодиализе с тяжелой формой артериальной гипертензии и гиповолемией в связи с сосудорасширяющим эффектом нифедипина, возможно значительное снижение АД.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания вплоть до комы, резкое падение АД, нарушения ритма сердца — тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия.
Кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Мероприятия по оказанию экстренной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильных показателей гемодинамики.
Рекомендуется промывание желудка в сочетании с ирригацией тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Рекомендуется проведение плазмафереза, так как для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V d. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе.
При брадикардии — симптоматическое лечение β-симпатомиметиками, в случае жизнеугрожающей брадикардии показана имплантация временного искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД — лечение препаратами, содержащими кальций — рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, при необходимости — введение повторяется. При отсутствии эффекта — назначение симпатомиметиков допамина или норадреналина. Дозы этих препаратов подбирают индивидуально. Жидкость вводить с осторожностью в связи с риском перегрузки сердца.
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими АД.
Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома Р4503А4 в печени и слизистой кишечника. Средства, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект «первого прохождения» через печень.
Дигоксин:
Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки дигоксина и его доза при необходимости должна быть снижена.
Фенитоин:
Индуцирует ферменты системы цитохрома Р4503А4, уменьшает биодоступность нифедипина, что может потребовать увеличения его дозы. При отмене фенитоина, доза нифедипина уменьшается.
Хинидин:
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако, при его отмене содержание хинидина может значительно возрастать, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазе крови и уровень АД.
Циметидин:
Повышает концентрации нифедипина в плазме крови и может потенцировать гипотензивный эффект.
Рифампицин:
Вследствие того, что рифампицин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 ЗА4, Адалат СЛ не следует применять совместно с рифампицином. Поскольку из-за снижения биодоступности нифедипина, уровень его терапевтической концентрации в плазме крови снижается.
Дилтиазем:
Снижает клиренс нифедипина. При данной комбинации может потребоваться уменьшение дозы нифедипина.
Грейпфрутовый сок: ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 ЗА4. В результате одновременный прием сока грейпфрута ингибирует метаболизм нифедипина, что приводит к увеличению его концентраций в плазме крови и может стать причиной снижения терапевтического эффекта препарата при артериальной гипертензии.
Цизаприд:
Одновременный прием цизаприда и нифедипина может вести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Поэтому следует контролировать уровень АД и, если необходимо, доза нифедипина может быть снижена.
Возможные взаимодействия:
Эритромицин, Флюоксетин, Ампренавир, Индинавир, Нелфинавир, Ритонавир, Саквинавир, Кетоконазол, Ираконазол, Флюконазол, Нефазодон:
Ингибируют действие лекарственных средств, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р4503А4. Хотя, при исследованиях, взаимодействие между вышеуказанными средствами и нифедипином не отмечено, потенциальное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови не исключается. При одновременном приеме этих средств и нифедипина следует контролировать, уровень АД, и, при необходимости, уменьшить дозу нифедипина.
Такролимус:
Метаболизируется системой цитохрома Р4503А4. Концентрация такролимуса в плазме крови должна контролироваться, и, при необходимости, доза такролимуса может быть уменьшена.
Карбамазепин, Фенобарбитал, Вальпроевая кислота:
Хотя взаимодействие между этими средствами и нифедипином не изучалось, известно, что они могут уменьшать концентрацию в плазме крови другого блокатора «медленных» кальциевых каналов — нимодипина. Следовательно, уменьшение концентрации нифедипина в плазме крови не исключается.
Не оказывают влияние на фармакокинетику нифедипина такие средства, как:
Ажмалин, Ацетилсалициловая кислота, Беназеприл, Кандесартан, Цилексетил, Дебрисоквин, Доксазозин, Ирбесартан, Омепразол, Орлистат, Пантопразол, Ранитидин, Розиглитазон, Тачинолол, Триамтерен, Гидрохлоротиазид.
Особые указания
Применение нифедипина у пациентов с нарушением функции печени необходимо контролировать, в тяжелых случаях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении Адалат СЛ и блокаторов бета -адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.
В единичных случаях оплодотворения in-vitro, выявили взаимосвязь между применением блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, приводящие к изменению функции спермы. Таким образом, если многократные попытки к оплодотворениюin-vitroоказываются безуспешными, при отсутствии других причин нельзя исключить вероятность влияния применяемого мужчиной БМКК, в частности нифедипина.
При применении БМКК возможно развитие брадикардии.
Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотомерическом методом. На показатели, полученные методом высокоэффективно жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), нифедипин не влияет. Нифедипин, активное вещество таблеток Адалат СЛ, в высшей степени чувствителен к воздействию света. Таблетки нельзя дробить, чтобы не повредить оболочку, которая обеспечивает препарату необходимую защиту от этого воздействия.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Индивидуальная реакция на препарат может негативно повлиять на способность управлять автомобилем и сложными механизмами, особенно в начале лечения, но время изменения режима дозирования и одновременном употреблении алкоголя.
Беременность и лактация
Адалат ЛС противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
С осторожностью использовать до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции печени
С осторожностью использовать при выраженной печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в защищенном от света, сухом и недоступномдля детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата АДАЛАТ СЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
ОСМО-АДАЛАТ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Осмо-Адалат имеет антиангинальное и антигипертензивное действие, блокатор «медленных» кальциевых каналов. Препарат умеренно увеличивает выведения натрия и воды из организма, приводит к понижению артериального давления.
Фармакологические свойства
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД
В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.
Показания к применению
Осмо-Адалат назначаются и применяются пациентами при артериальной гипертензии, а также ишемической болезни сердца (стабильной стенокардии, стенокардии Принцметала).
Способ применения
Осмо-Адалат принимают перорально. Проглатывать нужно целиком (не разжевывая и не разламывая), запивая небольшим количеством воды. Также следует вынимать таблетки из блистера перед самим приемом и беречь от воздействия влаги
Начальная доза 30 мл один раз в день, независимо от приема еды. Постепенно суточную дозу можно увеличить до 120 мл (это максимальная доза на один прием) в зависимости от степени тяжести болезни и индивидуальной реакции пациента
Длительность лечения определяет врач.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам:
- при выраженной артериальной гипотензии,
- кардиогенном шоке,
- после перенесенного инфаркта миокарда в первые восемь дней,
- в возрасте до 18 лет,
- а также при индивидуальной непереносимости активного вещества препарата нифедипина или какого-либо из вспомогательных веществ.
Использовать Осмо-Адалат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, выраженной брадикардии, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, пациентам в пожилом возрасте необходимо с особой осторожностью
Период беременности и грудного вскармливания
Осмо-Адалат противопоказан в течении всей беременности, так как химические вещества препарата хорошо проникают через плацентарный барьер и могут привести к появлению структурно-функциональных нарушений у плода. Также применения таблеток в период беременности может вызвать высокую вероятность самопроизвольного аборта или гибели эмбриона.
Активное вещество нифедипин имеет свойства проникать в грудное молоко. В случае, если прием препарата необходим в этот период, вскармливание грудью следует прекратить.
Передозировка
При передозировке Осмо-Адалатом могут возникнуть симптомы острой интоксикации. Значительное превышение максимальной допустимой дозировки может вызвать потерю сознания, кому, снижение артериального давления, головные боли, гиперемию лица.
В особо тяжелых случаях наблюдается тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.
При первых симптомах передозировки следует промыть желудок с дальнейшим введением активированного угля, для выведения нифедипина из организма и восстановления стабильной гемодинамики. Далее следует немедленно обратиться к врачу
Побочные реакции
Прием лекарственного препарата может сопровождаться головными болями, головокружениями, бессонницей, нервозностью, сонливостью, иногда может возникнуть боль в животе, диарея, сухость во рту, метеоризм, тошнота, одышка, кожный зуд или сыпь
Также изредка наблюдается тахикардия, повышенное артериальное давление, стенокардия, отеки голеней, лица или вокруг глаз, приливы крови к лицу, учащенное мочеиспускание, дизурия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Все отмеченные симптомы являются умеренно выраженными и временными. После отмены препарата в большей степени случаев полностью исчезают.
Условия хранения
Таблетки рекомендуется беречь от прямых солнечных лучей и детей. Температура в месте хранения не должна превышать 25°C
Срок годности составляет 4 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Состав
Осмо-Адалат производится в виде круглых таблеток розового цвета с контролируемым высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, по 30 мл и 60 мл. На одной стороне таблетки черными чернилами напечатано «ADALAT 30» или «ADALAT 60», также с любой стороны в произвольном расположении относительно центра есть лунка неправильной формы в диаметре до 1 мм. В одной пачке упаковано 2 блистера, по 14 таблеток в каждом.
Действующее вещество препарата нифедипин, в качестве вспомогательных в составе обозначены гипромеллоза, полиэтиленоксид, магния стеарат, натрия хлорид, железа оксид красный, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, опадры (железа оксид красный и титана диоксид).м
Адалат и ОСМО-Адалат — инструкция по применению, состав, аналоги
Адалат имеет ярко выраженное гипотензивное, сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Вызывает уменьшение периферического сосудистого сопротивления и расширение коронарных артерий.
Форма выпуска и состав
Активное вещество Адалата – нифедипин, уменьшающий движение ионов кальция через кальциевые каналы внутрь клеток.
Препарат выпускается в виде раствора для инфузий и таблеток.
В картонную коробку вместе с флаконом, содержащим раствор, помещается также специальный одноразовый шприц и соединительная трубка для инфузий, использование которых снижает потери нифедипина при его введении.
Один флакон Адалата содержит 5 мг активного вещества в 50 мл инфузионного раствора.
Вспомогательные вещества:
- Этанол 96% – 7,500 г;
- Макрогол 400 – 7,500 г;
- Натрия гидроксид 0,1 N – до pH 4,5-7,5;
- Вода для инъекций – 34,995 г.
Одна таблетка Осмо-Адалат, покрытая оболочкой, состоит из нифедипина 30 мг или 60 мг.
Вспомогательные вещества:
- Гипромеллоза;
- Магния стеарат;
- Полиэтиленоксид;
- Натрия хлорид;
- Железа оксид красный;
- Целлюлозы ацетат;
- Полиэтиленгликоль-4000;
- Опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный + титана диоксид).
Показания к применению
В инструкции к Адалату указаны следующие заболевания, при которых целесообразно его применение:
- Гипертонический криз;
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Стенокардия Принцметала.
Противопоказания
Лечение Адалатом невозможно в ряде случаев. Это:
- Нестабильная стенокардия;
- Кардиогенный шок;
- Первые четыре недели после острого инфаркта миокарда;
- Возраст до 18 лет;
- Беременность и кормление грудью;
- Повышенная чувствительность к нифедипину.
Противопоказано назначение препарата с одновременным применением рифампицина. Осторожность требуется при терапии некоторых заболеваний, которые указаны в инструкции к Адалату:
- Субаортальный или тяжелый аортальный стеноз;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Выраженная брадикардия;
- Нарушения мозгового кровообращения в тяжелой форме;
- Печеночная недостаточность;
- Выраженная артериальная гипотензия.
Пожилой возраст пациента также является условием осторожного применения Адалата.
Способ применения и дозировка
Адалат следует вводить внутривенно в течение 4-8 часов, при этом скорость введения не должна превышать 125 мл/ч (1,25 мг нифедипина/ч).
Максимально возможная суточная доза должна соответствовать 15-30 мг действующего вещества.
Инфузионная терапия может проводиться в течение 3 дней, затем пациента следует перевести на пероральный прием.
Таблетки принимают внутрь, по 30 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия
К наиболее часто возникающим негативным последствиям относятся:
- Приливы крови к лицу, вызывающие ощущение жара, снижение артериального давления, тахикардия;
- Головная боль;
- Тошнота.
Реже (частота развития меньше 1%) после применения Адалата могут возникнуть следующие нежелательные последствия:
- Усугубление проявлений сердечной недостаточности, боль в груди;
- Сыпь на коже, жжение и боль в области инъекции;
- Нервозность, головокружение;
- Повышенная потливость.
Особые указания
Адалат содержит количество этилового спирта, соответствующее 45 г этанола из расчета на дневную дозу. Это необходимо принимать во внимание при назначении нифедипина больным, страдающим алкоголизмом или нарушениями метаболизма этанола, беременным и кормящим женщинам, детям и пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.
Этанол может влиять на действие других лекарственных средств, нарушать способность к вождению автотранспорта и к работе с требующими повышенного внимания механизмами.
Аналоги
Нифедипин является действующим веществом следующих препаратов:
Аналогами Адалата по механизму действия являются:
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте, при температуре воздуха не выше 25 °C.
Срок годности составляет 2 года и указан на упаковке.
Адалат отпускается из аптек по рецепту врача.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Знаете ли вы, что:
Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.
Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.
Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.
Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.
В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.
Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.
Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.
Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.
Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.
Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.
Адалат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Adalat р-р д/инф. 100 мкг/1 мл: фл. 50 мл 1 шт. в компл. с шприцем и соединительн. трубкой (7209)
Лекарственные средства, влияющие на метаболизм нифедипина
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, локализованной в печени и слизистой оболочке кишечника. Следовательно, лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять на эффект «первого прохождения» через печень нифедипина (при его приеме внутрь) и клиренс. Нифедипин — лекарственное средство с высоким клиренсом. Поскольку печеночный клиренс определяется главным образом объемом печеночного кровотока, то перечисленные ниже возможные взаимодействия, могущие повлиять на фармакокинетические показатели нифедипина при совместном применении внутрь, нельзя сравнивать с взаимодействиями при применении нифедипина в форме раствора для инфузий.
Рифампицин
Рифампицин — мощный индуктор изофермента CYP3A4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и соответственно снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано.
Одновременный прием нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 требует регулярного контроля АД и при необходимости снижения дозы нифедипина. К таким препаратам относятся:
Антибиотики группы макролидов (например, эритромицин)
Клинические исследования взаимодействия нифедипина с макролидами не проводились. Известно, что некоторые макролиды являются ингибиторами изофермента CYP3A4. Вследствие этого нельзя исключить возможность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при совместном применении этих препаратов.
Азитромицин, относящийся к группе макролидов, не является ингибитором изофермента CYP3A4.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
Клинические исследования взаимодействия нифедипина с ингибиторами ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данной группы являются ингибиторами изофермента CYP3A4. Данные препараты ингибируют обусловленный изоферментом CYP3A4 метаболизм нифедипина in vitro. В случае совместного применения с нифедипином возможно существенное повышение концентрации нифедипина в плазме крови вследствие замедленного метаболизма при «первом прохождении» через печень и замедленного выведения.
Противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол)
Клинические исследования взаимодействия нифедипина с препаратами данной группы не проводились. Известно, что препараты данной группы являются ингибиторами изофермента CYP3A4. В случае совместного применения с нифедипином нельзя исключить заметное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови вследствие замедленного метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Флуоксетин
Клинические исследования взаимодействия нифедипина с флуоксетином не проводились. Известно, что флуоксетин является ингибитором изофермента CYP3A4. Флуоксетин ингибирует обусловленный изоферментом CYP3A4 метаболизм нифедипина in vitro. В случае совместного применения с нифедипином возможно существенное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Нефазодон
Клинические исследования взаимодействия нифедипина с нефазодоном не проводились. Известно, что нефазодон является ингибитором изофермента CYP3A4. В случае совместного применения с нифедипином возможно существенное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Хинупристин/далфопристин
Вследствие ингибирования изофермента CYP3A4 совместное применение с нифедипином может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Вальпроевая кислота
Клинические исследования взаимодействия нифедипина с вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови структурно сходного с нифедипином блокатора медленных кальциевых каналов нимодипина за счет ингибирования микросомальных ферментов печени, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови.
Циметидин
Вследствие ингибирования изофермента CYP3A4 совместное применение с нифедипином может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Другие исследования
Цизаприд
Совместное применение цизаприда и нифедипина может привести к повышенной концентрации нифедипина в плазме крови, что требует регулярного контроля АД и при необходимости уменьшения дозы нифедипина.
Противоэпилептические средства индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)
Фенитоин
Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что требует клинического наблюдения и, в случае необходимости, повышения его дозы. Если доза нифедипина была увеличена во время совместного приема, после прекращения приема фенитоина дозу нифедипина следует снизить до начальной.
Карбамазепин, фенобарбитал
Клинические исследования взаимодействия нифедипина с карбамазепином и фенобарбиталом не проводились. Поскольку было показано, что оба препарата уменьшают концентрацию в плазме крови структурно сходного с нифедипином блокатора медленных кальциевых канатов нимодипина за счет индукции микросомальных ферментов печени, то нельзя исключить вероятность снижения концентрации нифедипина в плазме крови и, следовательно, снижение его эффективности.
Влияние нифедипина на другие лекарственные препараты
Гипотензивные препараты
Нифедипин может усиливать антигипертензивный эффект при совместном применении с другими гипотензивными препаратами, такими как диуретики, бета- адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие блокаторы медленных кальциевых канатов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы ФДЭ5, метилдопа.
При одновременном применении нифедипина с бета-адреноблокаторами необходимо наблюдение за пациентами, так как в отдельных случаях возможно усугубление течения хронической сердечной недостаточности.
Дигоксин
Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови. Поэтому за пациентами следует установить тщательное клиническое и ЭКГ-наблюдение для раннего выявления передозировки дигоксином; при необходимости доза дигоксина должна быть снижена с учетом его концентрации в плазме крови.
Хинидин
В отдельных случаях совместного применения нифедипина и хинидина наблюдалось снижение концентрации хинидина в плазме крови, а также заметное увеличение концентрации хинидина в плазме крови после отмены хинидина. Поэтому в случае совместного применения нифедипина как дополнительного средства, либо отказа от нифедипина следует контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и в случае необходимости требуется коррекция дозы хинидина. В некоторых случаях при совместном применении нифедипина и хинидина может повышаться концентрация нифедипина в плазме крови. Потому необходим контроль АД и в случае необходимости снижение дозы нифедипина.
Такролимус
Такролимус метаболизируется изоферментом CYP3A4. В отдельных случаях возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови при совместном применении с нифедипином. Поэтому в случае совместного применения необходимо контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и в случае необходимости уменьшить дозу такролимуса.
Не оказывают влияния на фармакокинетику нифедипина следующие лекарственные средства: аймалин, беназеприл, дебризохин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат, пантопразол, ранитидин, росиглитазон, талинолол, триамтерен/гидрохлоротиазид, ацетилсалициловая кислота и кандесартан.
Ацетилсалициловая кислота
Совместное применение нифедипина и ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетику нифедипина; нифедипин, в свою очередь, не изменяет антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и время кровотечения).
Кандесартан
Совместное применение нифедипина и кандесартана не оказывает влияния на фармакокинетику обоих препаратов.
Этанол
Препарат Адалат® содержит 18 объемных % этилового спирта, что необходимо учитывать при сочетании с препаратами, несовместимыми с этанолом.
Совместимость
Препарат Адалат® совместим со следующими растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор фруктозы.
Скорость инфузий для препарата Адалат® составляет 10 мл/ч, а в сочетании с совместимыми растворами — 40 мл/ч. Сочетание с другими инфузионными растворами не рекомендуется.
Адалат СЛ инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Adalat SL Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой (7)
📜 Инструкция по применению Адалат® СЛ 💊 Состав препарата Адалат® СЛ ✅ Применение препарата Адалат® СЛ 📅 Условия хранения Адалат® СЛ ⏳ Срок годности Адалат® СЛ
Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности ⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена Описание лекарственного препарата
Адалат® СЛ
(Adalat® SL) Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.09.03 Владелец регистрационного удостоверения:Контакты для обращений: БАЙЕР АГ
(Германия)Лекарственная форма
| Адалат® СЛ | Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой рег. №: П N012031/01
от 24.06.05 — Отмена Гос. регистрации |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Адалат® СЛ
Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой | 1 таб. | нифедипин | 20 мг |
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные. Фармако-терапевтическая группа:
БМККФармакологическое действиеНифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращая ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном применении способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако, это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении, увеличивает выведение ионов натрия и жидкости из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Нифедипин способен предотвратить развитие вазоспазма при синдроме Рейно. ФармакокинетикаВсасывание После приема внутрь нифедипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 45-56% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. При приеме Адалат СЛ в дозе 20 мг Cmax в плазме крови составляет 47-76 мг/л (Cmax = 47 — 76 мг\л), время достижения этой концентрации 1.6-3.6 ч (t max = 1.6 — 3.6 час). Около 95% нифедипина связывается с белками плазмы крови (альбумином). Метаболизм После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке тонкого кишечника и в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение Период полувыведения (Т 1/2) Адалат СЛ составляет от 3.7 до 4.3 ч из-за отсроченной абсорбции. При приеме препарата в обычных дозах эффекта накопления не отмечается. Нифедипин выводится из организма в виде его метаболитов через почки и около 5-15% с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин выявляется в моче в незначительных количествах (около 0.1%). Нарушение функции почек Фармакокинетика не изменяется. Нарушение функции печени Снижен клиренс нифедипина, при необходимости в тяжелых случаях — коррекция режима дозирования. Показания препарата
Адалат® СЛ - ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения).
- артериальная гипертензия.
Режим дозированияПринимать внутрь. Таблетку Адалат СЛ следует принимать целиком, запивая небольшим количеством воды, вне зависимости от приема пищи. Таблетку нельзя разламывать, вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом. Рекомендуемый интервал между приемами препарата в среднем составляет 12 ч, минимальный допустимый интервал — 6 ч. Терапевтическую дозу следует достигать постепенно, в зависимости от индивидуальных особенностей клинической картины. Пациентам, старше 18 лет, при отсутствии других назначений рекомендуется следующий режим дозирования. Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения): 1 таблетка Адалата СЛ (20 мг) 2 раза в сут. При необходимости, доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 60 мг. При применении высоких доз отмена препарата также должна проводиться постепенно. Артериальная гипертензия 1 таблетка Адалата СЛ (20 мг) 2 раза в сут. Продолжительность терапии определяется врачом. Нарушения функции печени Пациенты с нарушением функции печени во время приема препарата должны находиться под наблюдением врача, при выраженной печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы нифедипина. Побочное действиеЧастота развития >1% < 0% Общие: астения (утомляемость), отеки нижних конечностей. Сердечно-сосудистая система: вазодилатация (покраснение лица, ощущение жара), учащенное сердцебиение, периферические отеки. Пищеварительная система: тошнота. Нервная система: головокружение, головная боль. Частота развития >0.1% <1.0% Общие: боль в животе, груди, чувство недомогания. Сердечно-сосудистая система: приступы стенокардии, постуральная гипотензия, тахикардия, синкопальные состояния. Пищеварительная система: запор, диарея, сухость слизистой рта, диспепсия, рвота. Скелетно-мьшечная система: миалгия, артралгия. Нервная система: бессонница, раздражительность, парестезии, сонливость, тремор, головокружение. Дыхательная система: диспноэ. Кожные покровы: потливость, зуд, сыпь, покраснение кожи. Мочевыделительная система: полиурия, никтурия. Частота развития >0.01% <0.1% Общие: увеличение объема живота за счет подкожно-жировой клетчатки, аллергические реакции, реакция фотосенсибилизации. Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение АД. Пищеварительная система: желудочно-кишечные расстройства, метеоризм, изменение показателей трансаминаз, повышение содержания гамма-глутамилтранспептидазы. Нервная система: гиперстезии. Кожные покровы: крапивница. Кровь и система кроветворения: пурпура (тромбоцитопения). Органы чувств: нарушение зрения, амбилопия. Мочевыделительная система: учащенное мочеиспускание. Частота развития <0.01% Пищеварительная система: гиперплазия десен. Кровь и система кроветворения: агранулоцитоз. Кожные покровы: эритромелалгия, эксфолиативный дерматит. Прочие: аллергические реакции (анафилактическая реакция), гинекомастия. У пациентов, находящихся на гемодиализе с тяжелой формой артериальной гипертензии и гиповолемией в связи с сосудорасширяющим эффектом нифедипина, возможно значительное снижение АД. Противопоказания к применению- повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1.4 дигидропиридина;
- кардиоваскулярный шок;
- одновременное применение с рифампицином.
С осторожностью: артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм. рт.ст.), острый инфаркт миокарда, систолическая сердечная недостаточность III — IV ф.кл. по NYHA, тяжелый аортальный стеноз, выраженная печеночная недостаточность, гемодиализ, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудьюАдалат ЛС противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью использовать при выраженной печеночной недостаточности. Применение у детей С осторожностью использовать до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Особые указанияПрименение нифедипина у пациентов с нарушением функции печени необходимо контролировать, в тяжелых случаях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении Адалат СЛ и блокаторов бета -адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности. В единичных случаях оплодотворения in-vitro, выявили взаимосвязь между применением блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, приводящие к изменению функции спермы. Таким образом, если многократные попытки к оплодотворениюin-vitroоказываются безуспешными, при отсутствии других причин нельзя исключить вероятность влияния применяемого мужчиной БМКК, в частности нифедипина. При применении БМКК возможно развитие брадикардии. Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотомерическом методом. На показатели, полученные методом высокоэффективно жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), нифедипин не влияет. Нифедипин, активное вещество таблеток Адалат СЛ, в высшей степени чувствителен к воздействию света. Таблетки нельзя дробить, чтобы не повредить оболочку, которая обеспечивает препарату необходимую защиту от этого воздействия. Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами Индивидуальная реакция на препарат может негативно повлиять на способность управлять автомобилем и сложными механизмами, особенно в начале лечения, но время изменения режима дозирования и одновременном употреблении алкоголя. ПередозировкаСимптомы: нарушение сознания вплоть до комы, резкое падение АД, нарушения ритма сердца — тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия. Кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. Мероприятия по оказанию экстренной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильных показателей гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка в сочетании с ирригацией тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Рекомендуется проведение плазмафереза, так как для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой Vd. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе. При брадикардии — симптоматическое лечение β-симпатомиметиками, в случае жизнеугрожающей брадикардии показана имплантация временного искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД — лечение препаратами, содержащими кальций — рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, при необходимости — введение повторяется. При отсутствии эффекта — назначение симпатомиметиков допамина или норадреналина. Дозы этих препаратов подбирают индивидуально. Жидкость вводить с осторожностью в связи с риском перегрузки сердца. Лекарственное взаимодействиеГипотензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими АД. Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома Р4503А4 в печени и слизистой кишечника. Средства, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект «первого прохождения» через печень. Дигоксин: Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки дигоксина и его доза при необходимости должна быть снижена. Фенитоин: Индуцирует ферменты системы цитохрома Р4503А4, уменьшает биодоступность нифедипина, что может потребовать увеличения его дозы. При отмене фенитоина, доза нифедипина уменьшается. Хинидин: Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако, при его отмене содержание хинидина может значительно возрастать, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазе крови и уровень АД. Циметидин: Повышает концентрации нифедипина в плазме крови и может потенцировать гипотензивный эффект. Рифампицин: Вследствие того, что рифампицин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 ЗА4, Адалат СЛ не следует применять совместно с рифампицином. Поскольку из-за снижения биодоступности нифедипина, уровень его терапевтической концентрации в плазме крови снижается. Дилтиазем: Снижает клиренс нифедипина. При данной комбинации может потребоваться уменьшение дозы нифедипина. Грейпфрутовый сок: ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 ЗА4. В результате одновременный прием сока грейпфрута ингибирует метаболизм нифедипина, что приводит к увеличению его концентраций в плазме крови и может стать причиной снижения терапевтического эффекта препарата при артериальной гипертензии. Цизаприд: Одновременный прием цизаприда и нифедипина может вести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Поэтому следует контролировать уровень АД и, если необходимо, доза нифедипина может быть снижена. Возможные взаимодействия: Эритромицин, Флюоксетин, Ампренавир, Индинавир, Нелфинавир, Ритонавир, Саквинавир, Кетоконазол, Ираконазол, Флюконазол, Нефазодон: Ингибируют действие лекарственных средств, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р4503А4. Хотя, при исследованиях, взаимодействие между вышеуказанными средствами и нифедипином не отмечено, потенциальное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови не исключается. При одновременном приеме этих средств и нифедипина следует контролировать, уровень АД, и, при необходимости, уменьшить дозу нифедипина. Такролимус: Метаболизируется системой цитохрома Р4503А4. Концентрация такролимуса в плазме крови должна контролироваться, и, при необходимости, доза такролимуса может быть уменьшена. Карбамазепин, Фенобарбитал, Вальпроевая кислота: Хотя взаимодействие между этими средствами и нифедипином не изучалось, известно, что они могут уменьшать концентрацию в плазме крови другого блокатора «медленных» кальциевых каналов — нимодипина. Следовательно, уменьшение концентрации нифедипина в плазме крови не исключается. Не оказывают влияние на фармакокинетику нифедипина такие средства, как: Ажмалин, Ацетилсалициловая кислота, Беназеприл, Кандесартан, Цилексетил, Дебрисоквин, Доксазозин, Ирбесартан, Омепразол, Орлистат, Пантопразол, Ранитидин, Розиглитазон, Тачинолол, Триамтерен, Гидрохлоротиазид. Условия хранения препарата
Адалат® СЛ Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в защищенном от света, сухом и недоступномдля детей месте. Срок годности препарата
Адалат® СЛ Срок годности – 5 лет.Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия реализации Препарат отпускается по рецепту. Контакты для обращений
Офис в России АО «БАЙЕР» 107113 Москва 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2 Тел.: (495) 231-12-00 E-mail: [email protected] www.bayer.ru |
|
Адалат и Осмо Адалат – инструкция по применению, показания
Адалат – препарат для контроля артериального давления. Относится к фармакологической группе блокаторов медленных кальциевых каналов.
Состав, форма выпуска и аналоги
Активное действующее вещество препарата – нифедипин.
Адалат для инфузий выпускается во флаконах из коричневого стекла. Они укупорены резиновой пробкой и снабжены особой светозащитной пластиковой оболочкой. В индивидуальной картонной упаковке находится один флакон (50 мл) и система «Перфузор» (стерильная полиэтиленовая трубка и шприц). В 1 мл инфузионного раствора содержится 0,1 мг нифедипина.
Осмо Адалат – это покрытые оболочкой таблетки с контролируемым высвобождением. В картонной пачке две контурные ячейковые упаковки, в каждой из которых по 14 таблеток Осмо Адалата, содержащих по 30 мг нифедипина.
К аналогам Адалата относятся:
- Кордипин;
- Нифедикап;
- Коринфар;
- Нифедипин;
- Нифекард;
- Фармадипин;
- Осмо Адалат;
- Фенигидин.
Фармакологическое действие Адалата
Нифедипин представляет собой селективный блокатор кальциевых каналов. Он оказывает гипотензивное и антиангинальное действия.
За счет уменьшения тока ионов кальция внутрь клеток, в основном внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий, понижается периферическое сосудистое сопротивление, и расширяются коронарные артерии.
Понижая тонус гладкой мускулатуры крупных кровеносных сосудов, нифедипин предотвращает ангиоспазм и увеличивает доставку кислорода к сердечной мышце.
При лечении Адалатом может произойти временное рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений, но оно не настолько значительно, чтобы покрыть расширение кровеносных сосудов.
Кроме всего прочего, нифедипин оказывает гипотензивное действие, особенно выраженное у пациентов, которые страдают артериальной гипертензией.
Показания к применению Адалата
По инструкции, Адалат назначают при следующих заболеваниях:
- Стенокардия;
- Артериальная гипертензия;
- Болезнь Рейно;
- Спазм коронарных артерий;
- Гипертонический криз;
- Гипертензия в малом круге кровообращения.
Противопоказания
Согласно инструкции к Адалату, препарат запрещен к приему в случае нестабильной стенокардии, кардиогенного шока, а также в первый месяц после перенесения острого инфаркта миокарда.
Другие противопоказания:
- Беременность и лактация;
- Возраст до 18 лет;
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
С осторожностью препарат назначают при тяжелом аортальном стенозе, выраженной артериальной гипотензии, серьезных нарушениях мозгового кровообращения, выраженной брадикардии, хронической сердечной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.
Способ применения Адалата
Лекарство вводят внутривенно инфузионно в течение 4-8 часов со скоростью примерно 6,3-12,5 мл/ч, что соответствует дозе 0,63-1,25 мг нифедипина в час.
В инструкции к Адалату указано, что в сутки можно вводить не более 150-300 мл препарата, или 15-30 мг активного вещества.
Продолжительность непрерывной инфузионной терапии – 3 дня, после чего рекомендуется переход на пероральную форму нифедипина, например, таблетки Осмо Адалат.
Побочные действия
К возможным побочным явлениям относятся:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы – ощущение жара, покраснение кожи лица, периферические отеки, снижение артериального давления, тахикардия, учащенное сердцебиение, обмороки;
- Со стороны нервной системы – головная боль, нарушение сна, тревожность, мигрень, тремор, головокружение;
- Со стороны пищеварительной системы – метеоризм, тошнота, запор, диспепсия, сухость во рту, желудочные и кишечные боли;
- В отдельных случаях – заложенность носа, мышечные судороги, носовые кровотечения, нарушение четкости зрения, аллергические реакции, плохое самочувствие в целом.
Лекарственное взаимодействие Адалата
При одновременном приеме Адалата и других антигипертензивных средств может усиливаться гипотензивный эффект нифедипина. Циметидин повышает уровень активного вещества в плазме, усиливая таким образом антигипертензивный эффект препарата.
Сочетание с бета-адреноблокаторами может привести к развитию сердечной недостаточности и гипотензии, поэтому не следует допускать инфузионного введения Адалата одновременно с внутривенным введением блокаторов бета-адренорецепторов.
Нифедипин снижает клиренс (коэффициент очищения) дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови, поэтому нужен регулярный контроль и снижение дозы дигоксина при необходимости.
Противопоказано применение Адалата в комбинации с Рифампицином, так как он ускоряет метаболизм нифедипина и, как следствие, может ослабить его терапевтический эффект.
С осторожностью необходимо назначать препарат одновременно с Дилтиаземом, так как последний снижает клиренс нифедипина. При необходимости дозу Адалата следует снизить.
Несовместимость лекарственного средства с рентгеноконтрастными препаратами не отмечалась.
Условия хранения
Несмотря на то, что активная субстанция в таблетках или капсулах защищена от светового воздействия, извлекать их из упаковки рекомендуется лишь непосредственно перед использованием. Инфузионные растворы для внутривенного введения следует предохранять от прямых солнечных лучей и воздействия света.
Препарат годен в течение 2-х лет. После истечения срока годности, указанного на упаковке, лекарство необходимо утилизировать.
Адалат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Adalat р-р д/инф. 0.1 мг/мл: 50 мл фл. 1 шт. в компл. со шприцем и соединительн. трубкой (39420)
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.