Безопасность всех антикоагулянтов зависит от дозировки: разница между эффективной и опасной дозой минимальна, поэтому важно тщательно подбирать необходимое количество средства и наблюдать за состоянием пациента.

Несмотря на то, что лечение Варфарином требует постоянного мониторинга и при необходимости коррекции дозировки, при налаженной схеме терапии достигается необходимый эффект. Постоянный контроль состояния больного позволяет избежать развития неблагоприятных реакций. К тому же, Варфарин имеет меньшую стоимость, чем Ксарелто.

Среди антикоагулянтов прямого действия таблетированую форму имеет препарат Прадакса. Это средство применяется при остром тромбозе, для профилактики тромбоэмболий, инсультов, пациентам с мерцательной аритмией из группы риска. Если Ксарелто оказывает влияние на фактор свертывания крови, то действие Прадаксы направлено непосредственно на тромб. При выборе что лучше, Ксарелто или Прадакса. следует учитывать наличие противопоказаний. Что касается терапевтического эффекта, оба препарата справляются со своей задачей.

Антиагреганты

Антиагреганты – дополнительное средство лечения тромбоза. Эта группа медикаментов улучшает реологические свойства крови. Антикоагулянтов существует достаточно много, большинство из них применяется в качестве профилактики при патологии сердечно-сосудистой системы и после операций. Эти средства имеют широкий спектр противопоказаний, поэтому выбор производит специалист.

Основа антиагрегантной терапии и профилактики тромбоза — препараты ацетилсалициловой кислоты. Самый распространенный из них – Аспирин. Его антиагрегантное действие основано на блокаде ферментов, отвечающих за синтез простагландинов тромбоцитов, кроме того, действующие вещества улучшают метаболизм сосудистой стенки. Кроме того, Аспирин предотвращает образование атеросклеротических бляшек и равномерно расширяет просвет артерий и вен.

Ацетилсалициловая кислота имеет множество противопоказаний, основная масса которых приходится на патологию пищеварительной системы, нарушение свертываемости, эндокринные нарушения, беременность и детский возраст. Если состояние пациента позволяет применять препарат, врач объясняет пациенту, как принимать Аспирин для профилактики тромбоза: при наличии факторов риска тромбоза пациентам старше 40 лет лекарство следует использовать ежедневно не более 160 мг в сутки (чаще 80-120 мг). Если у больного обнаружена закупорка сосудов, дозировка повышается: следует принимать препарат дважды в день по 100-300 мг в сутки, точную дозировку рассчитывает врач.

Аспирин при тромбозе следует принимать во время еды или сразу после нее, запивая большим количеством негазированной воды.

Ацетилсалициловая кислота обладает агрессивным действием на слизистую, поэтому для длительного приема рекомендована адаптированная форма Аспирин-Кардио. Этот препарат имеет оболочку, которая растворяется в кишечнике, поэтому препарат можно использовать даже при патологии желудка. При наличии показаний врач объясняет пациенту, как принимать Аспирин-Кардио для профилактики тромбоза. Для предотвращения образования сгустков при наличии факторов риска используется дозировка 100 мг. Для лечения выбирается таблетирования форма 300 мг. Препарат принимают натощак, запивая водой.

В некоторых случаях для профилактики тромбоза пациенту назначают Кардиомагнил. Этот препарат, помимо ацетилсалициловой кислоты, содержит магний, который положительно влияет на метаболизм сердечной мышцы и действует как антацид – подавляет действие кислоты. Следовательно, при использовании Кардиомагнила снижается негативное действие на слизистую оболочку желудка.

При непереносимости ацетилсалициловой кислоты или при наличии противопоказаний выбор препарата осуществляется из аналогов: одним из них является Клопидогрель. Выбирая препарат для конкретного пациента, врач руководствуется наличием сопутствующей патологии. Кропидогрель назначают, как правило, для предотвращения тромбоза при стенокардии и инфаркте миокарда.

Мази

В составе комплексной терапии при тромбозе назначаются мази. Средства для наружного применения способствую рассасыванию кровяных сгустков, снижают воспалительные процессы, подавляют болевой синдром. В зависимости от необходимого терапевтического эффекта врач выбирает средство из различных групп.

Средства для наружного применения при тромбозе:

• антикоагулянты (Гепариновая мазь) способствуют снижению густоты крови, рассасыванию сгустка, препятствуют агрегации элементов крови, расширяют венозные стенки, стабилизируют кровообращение, улучшают трофику и обезболивают;
• мази для вен и сосудов на основе флеботоников (Троксевазин) устраняют отеки, повышают тонус стенки, препятствуют кровотечению, снижают агрегацию тромбоцитов, улучшают трофику тканей и снижают воспаление, рекомендуется одновременно применять гель и таблетки при тромбозе глубоких вен;
• мазь от тромбоза на основе нестероидных противовоспалительных средств (Кетопрофен) оказывает местное противовоспалительное, обезболивающее, антиагрегационное действие, эффективна при тромбофлебите поверхностных вен.

Эффективна для лечения венозного тромбоза мазь Вишневского. Это средство применяют в виде обертывания, нанося на пораженную конечность марлю, пропитанную средством. Компресс оставляют на 6 часов.

При использовании средств для наружного применения необходимо исключить наличие противопоказаний: все препараты нельзя наносить при наличии язвенных или некротических повреждений в зоне обработки. Гепариновую мазь при тромбозе вен на ногах не следует использовать при непереносимости компонентов, нарушении свертывания крови.

Инъекции

Инъекции при остром тромбозе – необходимое средство комплексной терапии. Парентерально вводятся препараты двух основных групп: тромболитики и антикоагулянты. Первая группа применяется для растворения тромба после тщательной оценки состояния пациента. Выполнение инъекций с антикоагулянтами для профилактики дальнейшего тромбообразования – стандарт лечения острого тромбоза. Кроме того, эти средства назначаются перед проведением переливания крови, а также во время гемодиализа.

Для профилактики тромбоза выполняют уколы в живот подкожно: вводятся прямые антикоагулянты (Гепарином). Места инъекций следует чередовать, в некоторых случаях допустимо введение средства в бедро или плечо. В терапевтических целях Гепарин назначают внутривенно через капельницу. Если такое введение невозможно, средство вводят подкожно с повышением дозировки.

Гепарин обладает быстрым, но коротким действием: при использовании внутривенно эффект наступает моментально и длится около 4 часов, при введении под кожу эффект наступает через час и длится 8 часов. Дозировка гепарина подбирается индивидуально на основании результатов коагулограммы.

Не рекомендуется вводить антикоагулянты внутримышечно – нередко Гепарин вызывает развитие гематомы в месте инъекции.

Все вышеперечисленные средства подавляют образование новых тромбов, но не устраняют уже существующие закупорки. Для растворения кровяного сгустка применяются тромболитики (Фибринолизин, Стрептокиназа, Урокиназа). Эти средства имеют широкий спектр противопоказаний и побочных эффектов, которые могут привести к угрожающим жизни состояниям.

Целесообразность их применения определяется врачом, исходя из состояния пациента и времени, прошедшего от момента прекращения кровотока. При проведении тромболизиса важно учитывать наличие «терапевтического окна»: максимальный эффект достигается в первые 3 часа при системном введении средства и в первые 6 часов при селективном использовании (инъекция непосредственно в пораженный сосуд).

Существует множество лекарственных средств, предназначенных для лечения тромбоза сосудов. Они имеют различные эффекты, противопоказания и побочные реакции. Для достижения лучшего результата врач назначает комбинированную терапию с использованием инъекций, пероральных медикаментов и мазей. Кроме того следует контролировать питание, вести здоровый образ жизни, использовать компрессионный трикотаж. Пациентам с факторами риска для профилактики тромбоза важно своевременно посещать специалиста для контроля состава крови и коррекции дозировки препарата.

Антитромбоцитарные препараты: список, противопоказания

Излишняя густота крови и склонность к тромбообразованию является причиной опасных дисфункций в системе кровообращения. Антитромбоцитарные препараты путем влияния на разные фазы гемокоагуляции разжижают кровь, препятствуют росту имеющихся тромбов и образованию новых. Препараты имеют немалый список противопоказаний и побочных действий, поэтому необходимо тщательное соблюдение медицинских рекомендаций по дозировке и режиму приема.

Если во время терапии намечается операция или стоматологические процедуры, необходимо обязательно предупредить доктора о приеме снижающих коагуляцию лекарств.

Показания к применению антитромбоцитарных препаратов

Лекарственные средства, разжижающие чрезмерно густую кровь и тормозящие процесс адгезии клеток-тромбоцитов, используются в различных областях медицины, включая кардиологию, флебологию, неврологию. Антитромботические препараты назначаются для улучшения свойств крови, уменьшения ее вязкости и увеличения текучести при проблемах с кровообращением и сосудами. Лекарства являются хорошим средством для предупреждения образования кровяных сгустков. Крупные тромбы перекрывают сосудистые просветы и приводят к опасным для пациента состояниям — инфарктам, инсультам, гангренам. Медикаменты с антитромбоцитарным эффектом помогают при следующих патологиях:

• ишемия сердечной мышцы;
• гипертоническая болезнь;
• наличие атеросклеротических бляшек;
• ангина;
• реабилитация после инсультов, инфарктов;
• профилактика возникновения тромбов в артериях и венах;
• острое проходящее нарушение мозгового кровообращения;
• проблемы в сетчатке на фоне диабета;
• перед операциями шунтирования, ангиопластики;
• плохой кровоток в сосудах периферии.

Как работают лекарственные препараты?

Терапевтический эффект антитромбоцитарных средств обусловлен их влиянием на процесс коагуляции крови. Целью лекарства становятся тромбоциты либо синтез специальных веществ крови — факторов свертывания. Классификация препаратов основывается на их механизме действия. Выделяют 2 группы препаратов:

• Антиагреганты. Блокируют чувствительные рецепторы на мембранах тромбоцитов, тормозят их склеивание и образование сгустков.
• Антикоагулянты. Подавляют синтез и активность белковых факторов свертывания.

Список часто употребляемых лекарств

Противотромбозные препараты как в таблетированной, так и в инъекционной форме, чаще назначаются в составе комплексной терапии. Дозировка лекарств, влияющих на систему гемокоагуляции, подбирается индивидуально, после изучения врачом анализов крови. Самостоятельная коррекция количества медикаментов грозит пациенту появлением кровотечений или избыточным загустением крови, образованием тромбов. Перечень употребляемых лекарств представлен в таблице:

На протяжении всего курса лечения антитромбоцитарными средствами желательно избегать травмоопасной деятельности.

Противопоказания

Лекарственные средства, влияющие на коагуляцию крови нельзя применять без консультации врача. Препараты могут навредить некоторым группам пациентов. Нельзя принимать антитромботические средства беременным и кормящим грудью женщинам. Отказаться от лекарств следует лицам с индивидуальными аллергическими реакциями на их компоненты. Среди противопоказаний к употреблению препаратов отмечаются такие патологии:

• ишемическая болезнь;
• недостаточность сердечной функции;
• гипертония;
• язвенные болезни ЖКТ;
• приступы бронхиальной астмы;
• гемофилия;
• анемия;
• подагрический артрит;
• почечные и печеночные дисфункции;
• доброкачественные опухоли, полипы.

Нежелательные реакции на прием медикаментов

Во время лечения антикоагулянтами или антиагрегантами иногда возникают неприятные симптомы, которые обычно проходят самостоятельно после уменьшения дозы. Если дискомфорт продолжается длительное время, нужно прекратить принимать антитромбозные медикаменты и обратиться к врачу для подбора аналогичного средства для терапии. Среди побочных явлений отмечаются следующие:

• дисфункции процесса пищеварения;
• боли в животе;
• тошнота;
• диарея;
• изжога;
• проявления аллергии от зуда до отеков;
• внутренние кровотечения;
• тахикардия;
• суставные боли;
• пожелтение склер или кожи;
• утомляемость, слабость;
• гипотензия;
• затруднение дыхания.

К подбору антитромбоцитарного средства следует отнестись серьезно, поскольку понадобится принимать его всю жизнь. Снизить интенсивность и вероятность появления побочных эффектов можно, если строго соблюдать рекомендации врача по дозировке и режиму приема лекарства. Во время терапии желательно избегать употребления алкогольных напитков, и регулярно сдавать анализ крови для проверки ее состава и свертываемости.

Препараты для лечения тромбоза вен

Автор Алина Никовская На чтение 7 мин. Просмотров 1.1k.

Тромбоз – патологическое состояние, для  которого характерно прижизненное образование кровяных сгустков в камерах сердца или сосудах. Чтобы запустить процесс формирования тромбов, должны возникнуть соответствующие условия и изменения гомеостаза.  Тромбоз часто осложняется тромбоэмболией, которая может привести к инвалидности или смерти. Прием лекарств от тромбов в сосудах является наилучшим методом профилактики тромбоэмболий и тромбозов.

Наиболее часто тромбы возникают на фоне повреждения сосуда или при застое тока крови.

Застой крови и повреждение в сосудах может возникать на фоне атеросклероза и варикозного расширения вен.

Как проявляется болезнь?

Тромбоз возникает при нарушении баланса между системой сворачивания крови и системой её разжижения. У здорового человека тромбы образовываются только при повреждении стенки сосуда и выходе заряженных ионов кальция в кровяное русло, также из поврежденного эндотелия выходит тромбоксан, запускающий процесс сворачивания крови.

При нарушениях деятельности сердечной системы или при варикозном расширении вен нижних конечностей возникает кровяной стаз, появляется тромбоз глубоких и подкожных вен ног.

Также к тромбозу могут приводить следующие состояния:

• массивные травмы;
• ДВС-синдром;
• атеросклероз;
• роды и беременность;
• шоки любого генеза;
• сердечная и печеночная недостаточность;

• дегидратация;
• хирургические вмешательства;
• онкологические заболевания;
• полицитемия;
• гемолитические кризы.

Болезнь имеет различные клинические проявления, которые зависят от локализации тромба и масштаба обтурации сосуда.

Самыми опасными являются тромбозы мозга, сердца, легочных и кишечных артерий. Тромб может образовываться как в венозном русле, так и в артериальном. Если тромб попадает в кровь из венозного русла, он движется в левые отделы сердца, а потом в мозг, коронарные и мезентеральные сосуды. При возникновении тромба в артериях он попадает в правые отделы и может закупорить лёгочные артерии, выходящие из правого желудочка.

Клиника таких состояний всегда молниеносная и проявляется в виде шока. Если не принять мер, может привести к смерти.

Бывают случаи, когда тромбы закупоривают периферические сосуды, в таком случае болезнь начинается с болевых ощущений и парестезий в конечностях, и если не предпринимать мер, возникают некрозы пальцев или кожи конечностей.

Когда назначаются препараты?

Выбором медикаментов для лечения должен заниматься только врач, который курирует основную патологию. Во время выбора препаратов от тромбозов следует учитывать следующее:

• основное заболевание, которое привело к тромбозу;
• время, когда возник тромб;
• возраст больного;
• сопутствующие заболевания;
• масштабы повреждений от тромбоза нижних конечностей или внутренних органов;
• наличие альтернативы приёму препаратов.

Препараты для лечения тромбоза применяют не только при возникновении острых состояний, угрожающих жизни человека. Существует большое количество показаний для того, чтобы принимать лекарство от тромбоза.

Показания к приёму препаратов с профилактической и лечебной целью:

• варикозное расширение вен в запущенных стадиях;
• сердечная недостаточность;
• аневризма аорты или других крупных сосудов;
• атеросклероз периферических и коронарных сосудов;
• инфаркт миокарда;
• ишемический инсульт головного мозга;
• тромбоэмболия лёгочной артерии;
• сильное обезвоживание и сгущение крови;
• ДВС-синдром в стадии гиперкоагуляции.

При возникновении острых тромбозов жизненно важных органов препаратами первой линии являются тромболитики, но они эффективны только в первые полтора часа.

Для профилактики тромбоза применяют такие группы препаратов:

• антикоагулянты;
• антиагреганты;
• флебо- или венотоники;
• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Назначение препаратов без соответствующих показаний может привести к развитию острых кровотечений во внутренние органы!

Самым лучшим вариантом профилактики тромбоза является назначение комбинации двух препаратов и модификации образа жизни.

Антикоагулянты

К фармакологической группе антикоагулянтов относятся препараты, ингибирующие процессы свертывания крови. Антикоагулянты часто назначают для лечения тромбов в сосудах и профилактики их возникновения.

Существует такие группы антикоагулянтов:

• антикоагулянты с прямым действием на активность тромбина;
• антикоагулянты с непрямым действием, влияют на синтез тромбина в гепатоцитах.

Базовым лекарством от тромбоза нижних конечностей является Гепарин. Препарат существует во всех формах, кроме таблеток. Большинство мазей для лечения и профилактики тромбозов включают в свой состав Гепарин. Данный медикамент относится к антикоагулянтам прямого действия.

Особенностью Гепарина является то, что он безвозвратно и быстро ингибирует факторы свертывания крови.  При применении прямых антикоагулянтов каждые 24 часа нужно исследовать тромбоциты и время активации протромбина.

Антикоагулянты непрямого действия характеризуются тем, что влияют на синтез факторов свертывания крови. Плюсом данных лекарств от тромбоза является то, что они выпускаются в таблетках.

Представителями непрямых антикоагулянтов являются  средства Варфарин и Синкумар. Показаниями к приему препаратов являются острые тромбозы глубоких вен, тромбозы коронарных артерий, сердечная недостаточность и инфаркт миокарда. Таблетки от тромбов принимают с соблюдением дозировки и контролем показателей крови.

Противопоказаниями ко всем антикоагулянтам являются:

• кровотечения;
• язвенная болезнь;
• геморрагический инсульт;
• ДВС синдром  стадии гипокоагуляции;
• онкологические заболевания.

Антиагреганты

Препараты из группы антиагрегантов назначают как дополнительные лекарства от тромбозов нижних конечностей, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда и стенокардий.

Антиагреганты  улучшают реологические свойства крови, блокируют выход тромбоксана из тромбоцитов и уменьшают воспаление. Есть мнение о том, что антиагреганты могут спровоцировать рассасывание тромбов.

Показания к назначению:

• профилактика тромбозов;
• тромбоз глубоких вен нижних конечностей;
• тромбофлебит и варикозное расширение вен;
• сердечная недостаточность;
• фибрилляция желудочков;
• инфаркт миокарда;
• гипертоническая болезнь;
• стенокардия.

Самым распространённым представителем данной группы является ацетилсалициловая кислота (АСК) или аспирин. АСК  –  хорошее лекарство от тромбоза, она входит в состав многих таблеток и биологических добавок. Применяют препараты АСК в небольших дозах по 150-300 мг. В случае если дозировку увеличить, способность ингибировать тромбоциты пропадает.

Препараты для лечения тромбозов, которые имеют сходное действие с Аспирином:

• Тиклопидин;
• Дипиридамол.

С целью снижения негативного эффекта на органы ЖКТ обычно назначают защищенные антиагреганты.

Противопоказания:

• беременность и процесс кормления грудью;
• гастрит и язвенная болезнь;
• почечная недостаточность;
• кровотечения и свежие раны.

Флеботоники

Тромбозы нижних конечностей в 60% случаев являются осложнением варикоза. Для лечения расширенных вен используют различные мази, гели и таблетки с венотоническим эффектом.

К флеботоникам относят:

• Детралекс. Таблетки улучшают прочность венозной стенки, восстанавливают её эластичность. Принимают по одной таблетке два раза в день, через каждые 10-12 часов;
• Флебодиа. Действие препарата направлено на снятие отека и тяжести с нижних конечностей.  Лечение длится не больше 2 месяцев, для лечения варикоза принимают по одной таблетке два раза в день;
• Антистакс. Препарат повышает тонус вен и улучшает работу их клапанов. Он состоит из лечебных растений и хорошо переносится больными;
• Реаприд. Выпускается в форме геля для местного применения, улучшает циркуляцию крови и профилактирует варикоз.

Для профилактики тромбозов следует назначать несколько видов препаратов, например, мази и таблетки от тромбозов. Если варикоз развивается во время беременности, лечение должно быть безопасным для плода.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Для лечения хронической венозной недостаточност флебологи и сосудистые хирурги часто назначают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Механизм действия НПВС заключается в блокировании фермента циклооксигеназы, таким образом, прекращается распад арахидоновой кислоты и уменьшается количество провоспалительных агентов.

Очень часто варикоз сочетается с флебитом, который может привести к тромбозам. НПВС борется с воспалением, таким образом, профилактирует образование тромбов. Несмотря на высокую эффективность НПВС, у них есть много побочных эффектов. Во время распада арахидоновой кислоты,в кровь выходят не только провоспалительные агенты, а и вещества, которые влияют на регенерацию эпителия и нервной ткани.

Самым частым осложнением является гастрит или язвенная болезнь. При приеме НПВС у детей может развиваться лекарственный гепатит.

Противопоказания:

• аллергия на любой из компонентов препарата;
• гастрит и язвенная болезнь;
• детский возраст;
• беременность и лактация;
• хроническая печеночная и почечная недостаточность.

Профилактика тромбоза занимает намного меньше времени и денег, нежели лечение его осложнений.  Лечение должно основываться на доказательной медицине и проводиться только по протоколу под присмотром лечащего врача.

115.Антитромботические средства.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ.

Антикоагулянты.

Прямого действия:гепарин, эноксапарин, гирудин, цитрат натрия.

Непрямого действия: неодикумарин, варфврин, фенилин, синкумар, фенромарон.

Фибринолитики: фибринолизин, стрептолиаза, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза.

Антиагреганты: гепарин, АСК(ацетилсалициловая к-та), дазоксибен, дипиридамол, пентоксифиллин(трепнал), антуран, тиклопидин.

1.Угнетение активности тромбоксановой системы:

Снижение синтеза циклооксигеназы6 ингибиторы циклооксигеназы – кислота ацетилсалициловая, ингибиторы тромбоксансинтетазы(дазоксибен).

Блок тромбоксановых рецепторов

Вещ-ва смешанного действия (ридогрел).

2.Повышение активности простациклиновой системы: сред-ва стимулирующие простациклиновые рецепторы(эпопростенол)

3.Сред-ва угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами:

Антагонисты гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан)

Ср-ва, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему действию на них АДФ (тиклопидин, клопидогрел)

4. Разного типа действия(дипиридамол, ануран)

АНТИКОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

Групповые признаки:

I.действуют на различные компоненты ССК

2.эффективны как in vivo, так и in vitro

3. эффект наступает быстро

Гидроцитрат натрия- 4 — 5% раствор, связывает Са2+ нарушает образование тромбина, применяют только для консервирования крови, в организме нарушает процесс сокращения, изменяет РН.

Гирудин — фермент слюнных желез пиявок, инактивирует тромбин, обладает антикоагулянтным и противовоспалительным действием, применяют при воспалительных процессах местно, для профилактики тромбозов.

Гепарины получают из легких и печени свиней (Са соль-кальципарин) и крупнорогатого скота Na соль)

Гепарины- объединенное название группы кислых полимукосахаридов, синтезируется и депонируется в тучных клетках, откуда поступают в кровь.

Они отличаются молекулярной массой (высокомолекулярные и низкомолекулярные =фракционные) и числом остатков серной кислоты.

•ПФР. За счет групп SO₄^2- Г. имеют отрицательный заряд и соединяются с положительно заряженными аминогруппами белков свертывающей системы крови, мембранами клеток эндотелия, тромбоцитов

Механизм протвосвертывающего действия гепарина

• является антикоагулянтом, антиагрегантом и стимулятором фибринолиза

1.Инактивация тромбина.

Гепарин за счет электростатических сил взаимодействует с антитромбином 3, комплекс АТЗ+Г. молниеносно связывает тромбин в крови и таким образом останавливает переход фибриногена в фибрин и образование фибринного тромба.

Комплекс АТ III+тромбин — неактивен и быстро элиминирует. Без гепарина антитромбин III очень медленно инактивирует тромбин.

2.Необратимо ингибирует сериновые протеазы.

II а, IX а, Ха, XI а, ХIIа фактора свертывания крови, т.о. тормозят коагуляцию крови и уменьшают образование фибринных тромбов.

3.Уменьшает вязкость крови и стаз.

4. Сорбирается на мембранах эндотелия сосудов и форменных элементов крови н препятствует агрегации и адгезии эритроцитов, тромбоцитов и высвобождению из них агрегирующих факторов.

5. Активирует фибринолитическую систему крови, образовывая комплекс с антииламизином.

Низкомолекулярные гепарины:

• нарушают переход ПТР в ТР. не влияя на сам ТP.

•имеют больший терапевтический эффект, т.к. интенсивнее захватываются эндотелиальными клетками

•их действие продолжительнее (при подкожном введении назначают 1-2 paза в сутки). Т1\2 для ВМГ=90 мин, НМГ- в 2-4 раза выше

•имеют большую биодоступность (до 100%). но сравнению с ВМГ (30%)

•шикую степень связывании с белками крови.

дают постоянный эффект проведения лабораторного мониторинга, применяют для длительной терапии с меньшим риском осложнений

Фармакологические эффекты гепарина.

1.Антиатерогенный — индуцирует липопротеиновую липазу

2.Противоаллергический (уменьшает кооперацию Т и В- Лф и образование Ig, связывает гистамин)

3.Связывает сурфактант, представляет опасность для новорожденных

4.Увеличивает диурез, подавляет чрезмерную активность альдостерона

5.Изменяет активность гормонов (усиливает действие паратгормона, уменьшает — адреналина) и ферментов (увеличивает активность пепсиногена. ДНК- полимеразы, снижает — миозиновой АТФ -азы пепсина, РНК полимеразы)

6.Способствует поддержанию N структуры клубочков почек, препятствует пролиферации мезангиальных клеток.

При ингаляционном пути введения Г. захватывается макрофагами альвеол, накапливается и постепенно попадает в общий кровоток. Этот путь введения практически исключает геморрагии (применяется для лечения гломерулонефрита). Инактивируется в печени гепариназой. Выводится в виде метаболитов почками.

Показания к применению.

•профилактика тромбообразования,

особенно в мелких сосудах с целью сохранения микроциркуляции . При ДВС — синдроме, лицам с повышенным риском тромбообразования в сердце: мерцательная аритмия, эндокардите, после операции по протезированию клапанов, при инфаркте миокарда, а также для лечения нефритов, ожогов»

•для лечения ревматизма и бронхиальной астмы, в комплексной терапии гломерулонефрита.

•при проведении экстракорпорального гемодиализа, гемосорбции.

Противопоказания к применению гепарина

•кровотечения не связанные с ДВС-синдромом;

•повышенная проницаемость сосудов

•тяжелая патология почек и печени (уменьшение элиминации Г)

•тромбоцитопения, лейкоз

•ЯБЖ

•поздние сроки беременности,

•операции

АГ

Нежелательные эффекты и осложнения

•геморрагии(при повышенной чувствительности или передозировке)

При передозировке применяют протамина сульфат из расчета, что 1 мг ПС связывают 85-100 ЕДТ. Определять время свертывания крови. При увеличении времени свертываний венозной крови до 25 минут дозу гепарина надо уменьшить вдвое, исследовать мочу и кал на эритроциты и скрытую кровь.

• головокружения (связывание аминов — С, А), нарушение тонуса сосудов

• анорексия, тошнота, рвота

• временная алопеция(облысение) или поседение при длительном назначении

• остеопороз и кальцификация мягких тканей (связывание Са++ , увеличение активности паратгормона, после длительного применения – 6мес

• тромбоцитопения (на 2-4 день- 1 типа — гранзиторная, исчезает без отмены препарата: 2 типа на 6-12 день, связана с образованием антител, вызывающих агрегацию тромбоцитов -гепарининдуцированный тромбоз и эмболия, начинается с появления болей в спине, животе) Контролировать число тромбоцитов! На НМГ(низко-молекулярные гепарины) редко вырабатываются АТ, они значительно реже вызывают тромбоцитопению 2 типа.

•синдром отмены (усиление тромбообразования). Отменять постепенно под прикрытием непрямых антикоагулянтов.

АНТИКОАГУЛЯНТЫ непрямого действия

Являются производными:

1.4-оксикумарина – неодикумарин, фепромарон, синкумар

2.индандиона – фенилин

Групповые признаки:

действуют in vivo, не действуют in vitro

имеют латентный период (действуют через 24-78ч)

кумулируют

вводят как внутрь, так и парентерально

период полувыведения неодикумарина 7-10 часов, назначают 3-4 раза в день. Остальные препараты имеют большую длительность действия, продолжительность действия 2 -4 дня.

Механизм действия

Являются конкурентными антагонистами витамина К, по химической структуре похожи на него, и вместо витамина К взаимодействуют с апоферментом. Блокируют эпоксидредуктазу, переводящую эпоксидную форму витамина К в хиноновую, нарушая циклическое превращение витамина и его активную форму. В результате ограничивается перенос карбоксильных групп и нарушается витамин К -зависимая активация белков свертывающей системы крови (протромбина — II фактор, проконвенртина VII) антигемофильного глобулина- IX и тромботропина- X в печени, необходимых для свертывания крови. Одновременно активируют антикоагулирующую активность.

Показаны для профилактики тромбообразовання: при тромбофлебите, тромбоэмболии, инфаркте миокарда, ревматических пороках сердца, часто одновременно с гепарином

Противопоказания

•НА не назначают новорожденным, т.к. у них низок уровень витамина К,

•беременным т.к. проникают через плаценту, у плода могут привести к опасным порокам развития скелета и геморрагиям,

•при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки,

•геморрагических диатезах.

Побочные эффекты:

•геморрагии (также повышают проницаемость сосудов), при кровотечениях следует отменить препарат, вводить витамин К, С, PP. переливание 75-150 мл свежей крови.

•Кумариновые некрозы мягких тканей (щек, ягодиц, грудных желез, полового члена), возникает на 4-10 лень лечения.

Для профилактики вводят свежезамороженную кровь, богатую протеинами С и S.

•При внезапной отмене ретромбозы. отменять постепенно уменьшая лозу, назначая через лень.

•Диспепсические расстройства.

•аллергическая сыпь, алопеция, боли в животе, токсическое поражение печени и почек.

Критерии безопасности применения АКН

Терапия — НАК проводится под контролем протромбинового времени, которое увеличивается с 12-22 секунд в норме, до 35 — 40 (в 1,5-2.5 раза), н протромбинового индекса- П. Время до лечения : П. время после лечения X 100% =30-40% (критерий эффективности), при 60% — может повышаться кровоточивость через неповрежденную стенку сосудов.

Фармакокинетика.

•НАК плохо растворимы в воле, вводится внутрь, парентерально Na соли

•в ЖКТ всасывается быстро,

•эффект развивается постепенно, т.к. действуют факторы, синтезированные ранее, связываются с альбуминами, из связи их могут вытеснятся СА, ННА и тогда эффект НАК возрастает.

ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Фибринолизин — прямой фибринолитик.

• получают из донорской крови.

• образуется из профибринолизина при активации трипсином.

• Ф. — протеолитический фермент, расщепляющий фибрин и фибриноген и т.о. ликвидирует тромбы, преимущественно в венах,

• действует на поверхности тромба

Растворимые продукты тромба — антикоагулянты, т.к. ингибируют полимеризации фибрина мономера и снижают образования тромбопластина.

Может вызвать активацию свертывающей и антифибринолитической системы крови (вводят вместе с гепарином)

Показания к применению и способ введения:

•свежие тромбозы вен и артерий при ИБС, ишемических инсультах (лучше в течение 1-х суток, эффективен в течение 5- 7 дней). Вводят в/в капельно в 5% растворе глюкозы или изотоническом р-ре NaCl (100-160 ЕЦ ф. па I мл) с гепарином со скоростью 10-15 капель в минуту. Продолжительность курса до 10-14 дн.

Нежелательные эффекты

•геморрагии (для лечения вводят АКК. плазму, свежую кровь, протамина сульфат).

•аллергические реакции (гиперемия лица, боль походу вен, боли за грудиной и в животе, озноб, повышение температуры, крапивница- профилактика-гистаминолитики

Противопоказаны ири геморрагиях, ЯБЖ и ДПК.

Стрептолиаза (-киназа, авелизин) — непрямой Ф-литик продукт жизнедеятельности гемолитических стрептококков.

•Стимулирует проактиватор и ускоряет образование активатора, ускоряя переход профибринолизина в фибринолизин (непрямое действие).

•НАК- непрямой антикоагулянт.

•СА- сульфаниламиды

•ННА- ненаркот. анальгетики.

•Взаимодействует с профибринолизином и активирует молекулы фибринолизина в крови.

•Действует медленнее, чем фибринолизин.

•способна проникать вглубь тромба, активируя фибринолиз, выгодно отличаясь от фибринолизина.

Показания к применению

•лечение свежих тромбозов, до 5 дн,тромбоэмболии

Побочные эффекты и осложнения

•геморрагии (применение с гепарином опасно)

•аллергические реакции

•Может вызывать гемолиз!

Нефротоксическое действие.

Стрептодеказа

•препарат СК пролонгированного действия ( при однократном введении обеспечивает повышение фнбринолитической активности на 48-72 часа),

•вводят в/в струйно.

Урокиназа

•получают из культур клеток почек человека,

•активирует плазминоген, переводя его в плазмин,

•эффект наступает быстрее, чем от CK

•активирует фибринолиз внутри тромба.

•Т1/2 20 минут.

•Антигенные свойства менее выражены, чему СК, поэтому меньше аллергических реакций. Рекомбинантный тканевой активатор плазминогена (активаза, алтеплаза).

•получают методом генной инженерии, полный аналог вещества, вырабатываемого эндотелием,

•до момента свнплванни с фибрином находится в неактивной форме.

•после активации способствует переводу плазмогена в плазмин и растворению тромба, действуют в тромбе.

•Системное действие не выражено, вводят в/в.

Нежелательные эффекты:

•Диспепсия

•аллергические реакции

•головная боль,

•редко г кровотечения (для лечения применяют ингибиторы фибринолиза)

Фибриполитики имеют высокую стоимость.

СРЕДСТВА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ АГРЕГАЦИИ ТРЦ- тромбоциты АСК

•необратимо ингибирует ЦОГ тромбоцитов (ввиду отсутствия ядра в тромбоцитах воспроизведение этого фермента не происходит)

•уменьшается образование метаболита арахидоновой кислоты- тромбоксана А2, который является мощным агрегантом и обладает сосудосуживающим веществом.

АСК — действует на ЦОГ Тромбоцитов в микродозах (находясь в системе воротной вены и стенке кишечника). В системном кровотоке циркулирует недолго, концентрация уменьшается быстро, поэтому на ЦОГ в сосудистой стенке действует мало и там продолжается синтез простациклина АК.

• ЦОГ-циклооксигеназа

•Простациклин предотвращает агрегацию TP к вызывает расширение сосудов.

•Антиагрегантный эффект наблюдается от дозы 20 40 мг в сутки

•при повышении дозы из-за подавления синтеза ПЦ в сосудистой стенке и агрегации TP может усилиться тромбообразование.

•АСК- антагонист витамина К, нарушает зависимое от него образование факторов свертывания крови в печени.

Дипириламол (курантил)

•Потенцирует активность аденознна, усиливаются его сосудорасширяющий и антнагрегангный эффект.

•Ингибируег фосфодиэстеразу и увеличивает концентрацию цАМФ, удерживает кальций в связанном состоянии в ТЦ. В результате из ТЦ снижается высвобождение активаторов агрегации: тромбоксаиа. А, серотонина.

•увеличивается синтез ПЦ эндотелием сосудистой стенки, что уменьшает агрегацию н адгезию ТЦ

Применяется для предупреждения тромбозов мозговых сосудов, в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, с целью профилактики ДВС — синдрома.

Нежелательные эффекты: головная боль, гипотензия, аллергия, покраснение лица, местно раздражающее.

Пентоксифиллин (трентал) — уменьшает агрегацию тромбоцитов н эритроцитов, блокирует аденозиновые рецепторы.

•Облегчает изгибаемость ЭР (деформируемость), облегчает их проходимость по капиллярам.

•Уменьшает агрегацию Эр и Гц (увеличивает синтез и выброс ГЩ, уменьшает- тромбоксапа А2, блокирует ФДЭ), увеличивая концентрацию цАМФ).

•Временно уменьшает уровень фибриногена

•Дает стойкий эффект через 2-4 недели.

Применяется для профилактики тромбозов при болезни Рейно, диабетической ангиопатии, нарушениях мозгового и коронарного кровообращения.

Побочные эффекты. Диспепсия, головокружение, покраснение лица, снижение АД, аллергии.

Антикоагулянты что это такое название лекарств — Про сосуды

Main Menu

• Главная
• Расшифровка
• Медицина
• Анемия
• Аорта
• Артерия
• Болезнь
• Варикоз
• Вид
• Вопросы

Свежие записи

• Немеет левая часть лица причины
• Лечение орл
• Как повысить кальций в организме мужчины
• Миелопатический синдром
• Что делать если повышен креатинин в крови

Содержание

• 1 Антикоагулянты – что это за препараты?
• 2 Антикоагулянты – список
• 3 Лучшие антикоагулянты
• 4 Классификация и механизм действия
• 5 Антикоагулянты прямого действия
• 6 Непрямые антикоагулянты
• 7 Описание группы, механизм действия
• 8 Антикоагулянты прямого действия
• 9 Непрямые антикоагулянты
• 10 Мониторинг приема антикоагулянтов
• 11 Литература
• 12 Что такое антикоагулянты, фарм. эффект
• 13 Прямые и непрямые антикоагулянты
• 14 Применение антикоагулянтов
• 15 Естественные антикоагулянты
• 16 Препараты антикоагулянты – список
• 17 Противопоказания
• 18 Антикоагулянты: список препаратов
• 19 Препараты антикоагулянты: описание и список препаратов прямого и непрямого действия
• 20 Антикоагулянты – список современных препаратов принимаемых перорально и орально, кумариновый ряд антикоагулянтов
• 21 Чем выгодно отличаются антикоагулянты нового поколения от своих предшественников

• Впс дмпп у детей
• Эффект действия нитроглицерина наступает через в минутах
• Вялость и сонливость у ребенка
• Антиагреганты список препаратов в таблетках