Вопросы компьютерных тестов на занятии № 22 по теме Гипотензивные средства

Вопросы компьютерных тестов по Фармакологии на занятии № 22 по теме

«Гипотензивные средства» — 2005 год (тестовая книжка)

*1

Группы нейротропных гипотензивных средств:

$Гипотензивные средства центрального действия.

$Ганглиоблокаторы.

$Симпатолитики.

$Адреноблокаторы.

?Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.

?Блокаторы кальциевых каналов.

?Активаторы калиевых каналов.

*2

Гипотензивные средства центрального действия:

$Моксонидин.

?Лозартан.

?Дихлотиазид.

$Метилдофа.

?Лабеталол.

$Клофелин.

*3

К ганглиоблокаторам относятся:

?Эналаприл.

?Празозин.

$Бензогексоний.

$Гигроний.

?Дихлотиазид.

*4

К cимпатолитикам относится:

?Апрессин.

?Атенолол.

?Празозин.

$Резерпин.

?Лозартан.

*5

#1 Гипотензивные средства из группы адреноблокаторов:

?Моксонидин.

?Лозартан.

$Празозин.

$Анаприлин.

$Атенолол.

$Лабеталол.

*6

К альфа-адреноблокаторам относится:

?Лабеталол.

$Празозин.

?Анаприлин.

?Атенолол.

?Лозартан.

*7

Бета-адреноблокаторы:

$Атенолол.

?Верапамил.

$Анаприлин.

?Натрия нитропруссид.

?Апрессин.

*8

Селективный бета1-адреноблокатор:

?Лабеталол.

?Анаприлин.

?Празозин.

$Атенолол.

?Бензогексоний.

*9

К альфа,бета-адреноблокаторам относится:

?Натрия нитропруссид.

?Эналаприл.

$Лабеталол.

?Моксонидин.

?Дихлотиазид.

*10

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента:

$Каптоприл.

?Лозартан.

?Празозин.

?Фуросемид.

$Эналаприл.

*11

К блокаторам ангиотензиновых рецепторов относится:

?Эналаприл.

?Анаприлин.

?Празозин.

$Лозартан.

*12

Отметить гипотензивные средства миотропного действия:

$Дибазол.

$Натрия нитропруссид.

$Фенигидин.

$Апрессин.

$Миноксидил.

?Резерпин.

*13

Блокатор кальциевых каналов:

?Натрия нитропруссид.

?Апрессин.

?Магния сульфат.

$Фенигидин.

?Дибазол.

*14

Активатор калиевых каналов:

?Эналаприл.

?Натрия нитропруссид.

?Моксонидин.

$Миноксидил.

?Атенолол.

*15

Миотропное гипотензивное средство — донатор окиси азота:

?Каптоприл.

$Натрия нитропруссид.

?Клофелин.

?Апрессин.

?Атенолол.

*16

Уменьшают стимулирующее влияние симпатической иннервации одновременно на сердце и сосуды:

$Гипотензивные средства центрального действия.

$Симпатолитики.

?Альфа1-адреноблокаторы.

?Бета1-адреноблокаторы.

$Альфа,бета-адреноблокаторы.

*17

Клофелин:

$Стимулирует альфа2-адренорецепторы и I1-имидазолиновые рецепторы нейронов солитарного тракта.

$Понижает тонус вазомоторных центров.

$Понижает артериальное давление.

?Стимулирует ЦНС.

$Вызывает седативный и снотворный эффект.

*18

Гипотензивный эффект клофелина обусловлен:

?Только расширением периферических сосудов.

?Только уменьшением минутного выброса сердца.

$Расширением периферических сосудов и уменьшением минутного выброса сердца.

*19

Что характерно для моксонидина?

$Гипотензивное средство центрального действия.

?Стимулирует альфа2-адренорецепторы и I1-имидазолиновые рецепторы нейронов солитарного тракта.

$Стимулирует только I1-имидазолиновые рецепторы.

$Не оказывает седативного и снотворного действия.

*20

Что характерно для метилдофы?

$Метилдофа действует, превращаясь в альфа-метилнорадреналин.

$Альфа-метилнорадреналин возбуждает центральные альфа2-адренорецепторы.

?Альфа-метилнорадреналин возбуждает центральные I1-имидазолиновые рецепторы.

$На фоне действия препарата понижается активность вазомоторного центра.

*21

Гипотензивное действие гигрония обусловлено:

?Угнетением сосудодвигательного центра.

?Уменьшением запасов медиатора в окончаниях постганглионарных симпатических волокон.

?Блокадой парасимпатических ганглиев.

$Блокадой симпатических ганглиев.

*22

Гипотензивный эффект симпатолитиков обусловлен:

$Одновременным уменьшением работы сердца и расширением периферических сосудов.

?Только уменьшением работы сердца.

?Только расширением периферических сосудов.

*23

Что характерно для резерпина?

?Блокирует альфа-адренорецепторы сосудов.

?Блокирует бета-адренорецепторы сердца.

$Уменьшает запасы медиатора в адренергических окончаниях.

$Оказывает угнетающее действие на ЦНС.

*24

Гипотензивный эффект празозина обусловлен:

$Только расширением периферических сосудов.

?Только уменьшением минутного выброса сердца.

?Расширением периферических сосудов и уменьшением минутного выброса сердца.

*25

Механизм сосудорасширяющего действия празозина:

?Блокирует АТ1-ангиотензиновые рецепторы.

$Блокирует альфа1-адренорецепторы.

?Активирует калиевые каналы.

?Высвобождает окись азота.

?Блокирует кальциевые каналы.

*26

При систематическом применении лабеталол снижает артериальное давление за счет:

$Расширения периферических сосудов.

$Уменьшения работы сердца.

?Выведения из организма ионов натрия и воды.

*27

Какие вещества угнетают активность ренин-ангиотензиновой системы?

$Гипотензивные средства центрального действия.

$Бета-адреноблокаторы.

$Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.

$Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

?Диуретики.

?Альфа-адреноблокаторы.

*28

Каким образом угнетают активность ренин-ангиотензиновой системы бета-адреноблокаторы?

$Угнетают секрецию ренина юкстагломерулярным аппаратом почек.

?Ингибируют ренин.

?Ингибируют ангиотензинпревращающий фермент.

?Блокируют ангиотензиновые рецепторы.

*29

Каким образом угнетают активность ренин-ангиотензиновой системы каптоприл и эналаприл?

?Угнетают секрецию ренина.

?Ингибируют ренин.

$Ингибируют ангиотензинпревращающий фермент, нарушая образование ангиотензина II из ангиотензина I.

?Блокируют ангиотензиновые рецепторы.

*30

Каким образом угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы лозартан?

?Угнетает секрецию ренина.

?Ингибирует ренин.

?Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент.

$Блокирует АТ1-ангиотензиновые рецепторы, препятствуя действию на них ангиотензина II.

*31

Гипотензивный эффект каких препаратов возникает в основном за счет расширения сосудов?

?Клофелин.

$Натрия нитропруссид.

$Фенигидин.

$Апрессин.

$Празозин.

?Лабеталол.

*32

Что характерно для фенигидина?

$Расширяет артериальные сосуды и уменьшает общее периферическое сопротивление.

?Уменьшает объем плазмы крови.

?Эффект обусловлен активацией калиевых каналов гладкомышечных клеток сосудов.

$Эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов гладкомышечных клеток сосудов.

*33

Основной механизм гипотензивного действия активаторов калиевых каналов:

$Расширение сосудов и уменьшение общего периферического сопротивления.

?Снижение работы сердца.

?Выведение из организма ионов натрия и воды.

*34

Что характерно для натрия нитропруссида?

?Уменьшает объем плазмы крови.

?Расширяет преимущественно артериальные сосуды.

$Расширяет и артериальные, и венозные сосуды.

$Сосудорасширяющий эффект обусловлен высвобождением группы NO.

*35

Эффекты апрессина:

$Расширяет преимущественно резистивные сосуды.

?Расширяет резистивные и емкостные сосуды.

?Вызывает рефлекторную брадикардию.

$Вызывает рефлекторную тахикардию.

*36

Какие препараты снижают артериальное давление путем уменьшения объема плазмы крови и изменения водно-электролитного баланса?

?Лозартан.

$Дихлотиазид.

$Фуросемид.

?Натрия нитропруссид.

?Моксонидин.

*37

Клофелин применяют:

?Только для купирования гипертензивных кризов.

?Только для систематического лечения артериальной гипертензии.

$Для купирования гипертензивных кризов и для систематического лечения артериальной гипертензии.

*38

Ганглиоблокаторы применяют:

$Главным образом для купирования гипертензивных кризов.

?Главным образом для систематического лечения артериальной гипертензии.

$При отеке легких для снижения давления в малом круге кровообращения.

$Для управляемой гипотензии (вещества короткого действия).

*39

Симпатолитики применяют в основном для систематического лечения артериальной гипертензии, потому что для них характерно:

$Медленное развитие эффекта (большой латентный период действия).

?Умеренная (невысокая) эффективность.

*40

Лабеталол применяют:

?Только для систематического лечения артериальной гипертензии.

?Только для купирования гипертензивных кризов.

$Для лечения артериальной гипертензии и для купирования гипертензивных кризов.

*41

Бета-адреноблокаторы применяют в качестве:

$Гипотензивных средств.

$Антиангинальных средств.

$Противоаритмических средств.

?Кардиотонических средств.

*42

Фенигидин назначают в качестве:

$Гипотензивного средства.

$Антиангинального средства.

?Противоаритмического средства.

?Кардиотонического средства.

*43

Натрия нитропруссид применяют для:

$Купирования гипертензивных кризов.

$Управляемой гипотензии.

?Систематического лечения артериальной гипертензии.

*44

Какие из перечисленных средств применяют в основном для систематического лечения артериальной гипертензии?

$Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

$Диуретики.

$Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.

$Моксонидин.

?Натрия нитропруссид.

?Магния сульфат.

*45

Какие из перечисленных препаратов можно назначать для быстрого снижения артериального давления?

?Метилдофа.

?Резерпин.

$Бензогексоний.

$Гигроний.

$Натрия нитропруссид.

*46

Клофелин вызывает следующие побочные эффекты:

$Угнетение ЦНС (седативный эффект).

?Психомоторное возбуждение.

?Слюнотечение.

$Сухость во рту.

?Рефлекторная тахикардия.

$Задержка в организме ионов натрия и воды.

*47

Побочные эффекты резерпина:

$Брадикардия.

?Запоры.

$Повышение моторики кишечника.

$Повышение секреции пищеварительных желез.

$Угнетение ЦНС (сонливость, общая слабость, депрессивные состояния).

?Возбуждение ЦНС.

*48

Какие побочные эффекты вызывают ганглиоблокаторы?

$Понижение тонуса кишечника.

$Понижение тонуса мочевого пузыря.

$Сухость во рту.

$Паралич аккомодации.

$Ортостатическая гипотензия.

?Бронхоспазм.

*49

Указать побочные эффекты анаприлина:

?Ортостатическая гипотензия.

$Нарушение атриовентрикулярной проводимости.

$Сердечная недостаточность.

$Брадикардия.

$Повышение тонуса бронхов.

*50

Для празозина характерны следующие побочные эффекты:

?Брадикардия.

$Ортостатическая гипотензия.

$Рефлекторная тахикардия (умеренно выраженная).

*51

Какие препараты могут вызывать нарушения атриовентрикулярной проводимости и сердечную недостаточность?

?Апрессин.

?Празозин.

$Анаприлин.

$Атенолол.

?Дихлотиазид.

*52

Какие вещества могут вызвать рефлекторную тахикардию?

$Фенигидин.

?Анаприлин.

?Клофелин.

$Апрессин.

$Празозин.

*53

Какие вещества вызывают ортостатическую гипотензию?

$Альфа-адреноблокаторы.

$Ганглиоблокаторы.

?Миотропные средства, действующие преимущественно на артериальные сосуды.

$Альфа,бета-адреноблокаторы.

*54

Какие средства оказывают угнетающее влияние на ЦНС?

$Клофелин.

$Метилдофа.

?Моксонидин.

$Резерпин.

*55

Сухой кашель — характерный побочный эффект:

?Альфа-адреноблокаторов.

?Симпатолитиков.

?Миотропных гипотензивных средств.

?Диуретиков.

$Ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

?Блокаторов ангиотензиновых рецепторов.

*56

Что характерно для клофелина?

$Понижает тонус сосудодвигательного центра.

$Вызывает седативный эффект, сухость во рту.

?Действует около 24 ч.

$Вводится внутрь и внутривенно.

*57

Чем отличается моксонидин от клофелина?

$Является агонистом преимущественно I1-имидазолиновых рецепторов.

?Является агонистом преимущественно альфа2-адренорецепторов.

$Не вызывает выраженного седативного эффекта.

?Не вызывает сухости во рту.

$Действует более продолжительно.

*58

Чем отличается метилдофа от клофелина?

?Не проникает в ЦНС.

?Не вызывает седативного эффекта.

$Возбуждает преимущественно альфа2-адренорецепторы.

$Гипотензивный эффект развивается медленнее.

*59

Бензогексоний:

$Блокирует симпатические и парасимпатические ганглии.

$При артериальной гипертензии применяется для купирования кризов.

?Применяется для управляемой гипотензии.

$Действует несколько часов.

*60

Основные отличия гигрония от бензогексония:

?Блокирует только симпатические ганглии.

$Действует коротко (10-15 мин).

$Применяется для управляемой гипотензии.

*61

Анаприлин:

?Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы.

$Снижает уровень ренина в плазме крови.

$Блокирует влияние катехоламинов на сердце.

$Используется при гипертензии, стенокардии и аритмиях.

?Вызывает тахикардию.

$Вызывает повышение тонуса бронхов.

*62

Чем отличается атенолол от анаприлина?

$Атенолол практически не вызывает повышения тонуса бронхов.

?Атенолол не вызывает выраженной брадикардии.

?Атенолол не вызывает нарушений атриовентрикулярной проводимости.

?Атенолол не угнетает сократимость миокарда.

*63

Что характерно для празозина?

?Блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы.

?Уменьшает симпатические влияния на сердце и сосуды.

$Вызывает умеренную тахикардию (рефлекторно).

$Вызывает ортостатическую гипотензию.

$Длительность действия — до 10 ч.

*64

Основные отличия эналаприла от каптоприла:

$Эналаприл действует более продолжительно.

?Эналаприл действует менее продолжительно.

$Эналаприл имеет менее выраженные побочные эффекты.

$Эналаприл является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит.

*65

Что характерно для лозартана?

$Назначается 1 раз в сутки.

$Блокирует ангиотензиновые АТ1-рецепторы.

?Блокирует ангиотензиновые АТ2-рецепторы.

?Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент.

*66

При однократном введении натрия нитропруссида его действие продолжается:

$Несколько минут.

?Несколько часов.

?Несколько дней.

*67

Фенигидин:

$Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа.

$Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

$Вызывает рефлекторную тахикардию.

?Действует несколько минут.

*68

Правильные утверждения:

?Празозин — блокатор потенциалзависимых кальциевых каналов.

?Метилдофа — гипотензивное средство миотропного действия.

$Резерпин вызывает истощение запасов медиатора в

_ симпатических нервных окончаниях.

$Ганглиоблокаторы применяют для купирования гипертензивных кризов.

*69

Правильные утверждения:

$Клофелин понижает тонус вазомоторных центров.

?Моксонидин применяют для управляемой гипотензии.

?Натрия нитропруссид действует несколько часов.

$Фенигидин — блокатор кальциевых каналов.

*70

Правильные утверждения:

$Лабеталол блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.

$Дихлотиазид — диуретик.

?Каптоприл — активатор калиевых каналов.

?Лозартан блокирует альфа-адренорецепторы.

*71

Правильные утверждения:

$Анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений.

$Атенолол затрудняет атриовентрикулярную проводимость.

$Эналаприл блокирует ангиотензинпревращающий фермент.

?Симпатолитики назначают в основном для купирования гипертензивных кризов.

*72

Правильные утверждения:

?Эналаприл уменьшает секрецию ренина.

$Апрессин и магния сульфат — миотропные гипотензивные средства.

?Активаторы калиевых каналов понижают тонус вазомоторных центров.

2.Нейротропные антигипертензивные средства периферического действия.

Симпатолити, ганглиоблокаторы,альфа,бетта адреноблокаторы. Симпатолитики на примере октадина – вызывает постепенно развивающееся (неск дней) снижение ад, что обусловлено уменьшением серд выбороса, возникн. брадикардии, угнет.прессорных рефлексов. При длит.использовании снижается общее периф сопротив сосудов. Гипотензии предшествовует кратковрем. (1 час) повышение арт давления, обуслов выделением норадреналина, кот приводит к увелич серд выброса и сужениисосудов. Ганглиоблокаторы – на примере гигрония — В результ.блокады ганглиев сосудосуживающих симпат.нервов происходит расширение сосудов и понижение АД. Падению АД способствует и то, что препараты блокируют и Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников, в результате уменьшается выход адреналина и содержание его в крови падает. Бета-адреноблокаторы – анаприлин – вызывает брадикардию и силу серд сокращений. АД при введении понижается, особенно при длит введении., частично это связано с уменьшением серд выброса. Вначале периферическое сопротивление обычно повышается, затем падает. Также гипотензивный эффект обсуловлен уменьшенной продукцией ренина. Альфа-адреноблокаторы – празозин – снижает тонус артериальных и венозных сосудов, уменьшает венозный возврат и работу сердца. Используется для стойкого понижения арт давления (наступает через 5 недель в среднем при постоянном приеме) – за счет блокировки сосудосуживающего действия норадреналина.

Билет 3

1.Комбинированное применение антигипертензивных средств с разной локализацией и механизмом действия.

Комбинир. терапия позв-ет обесп. эффективный контроль АД на фоне хорошей переносимости без увеличения дозы каждого из препаратов.

Проведение комбинированной терапии ГБ позволяет:

· Воздействовать на разл. звенья патогенеза ГБ лек. ср-ми из разных групп

· Уменьшить дозы принимаемых лекарств

· Добиться адекв. ↓АД невысокими дозами обоих лек. средств

· ↓риск развития поб-х эффектов. (Могут устраняться поб. эффекты одного из компонентов за счет прим-я др. компонента)

Требования к выбору лек. средств при проведении комбинир. терапии ГБ:

· Возд-ие на разл. прессорные мех-мы ↑АД · Синергизм действия · Отс-е усугубления ослож-ий · Благопр. влияние на органы-мишени · Возм-ть соч-ия разл-х доз · Удобство приема

Рациональные комбинации антигипертензивных препаратов:

*Диуретики с : бета-адреноблокаторами (БАБ), блокаторами кальциевых каналов (БКК), ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых рецепторов (БАР).

*БАБ с : диуретиками, альфа-адреноблокаторами (ААБ) , БКК

*БКК с : диуретиками, иАПФ, БАР, антагонистами имидазолиновых рецепторов(АИР)

* иАПФ с: диуретиками, БКК, АИР

*БАР с : диуретиками, БКК, АИР

Ингибиторы АПФ и диуретики . Соч-е иАПФ и диуретиков является одним из наиболее эфф-ых вариантов комбин-ой терапии ГБ. Антигипертензивная эффективность такой комбинации может ↑на фоне диеты с огран-ем приема соли. иАПФ устраняют нежел. эффекты диуретической терапии. Так, гипокалиемия, часто наблюдаемая при лечении диуретиками, обычно нивелируется при совм. назнач. их с иАПФ.

Комбинация ингибиторов АПФ с диуретиками имеет преимущество у пациентов ГБ в сочетании с ХСН, с гипертрофией миокарда ЛЖ, у пожилых больных. !Но противопоказано совместное применение К-сберегающих диуретиков с Иапф и сартанами, тк. Последние ↑ кол-во К+ в крови. Бета-адреноблокаторы и диуретики . Комбинация b-адреноблокаторов и диур-в имеет доп. антигипертензивные возм-ти и может оказывать кардиопротективный эффект. Бета-адреноблокаторы нивелируют повышение активности ренина плазмы, индуцированное приемом диуретика, а диуретики контролируют ↑натрия, вызванное b-адреноблокаторами. Ингибиторы АПФ и антагонисты кальция. Ингибиторы АПФ и антагонисты кальция ↓АД за счет периф-ой вазодилатации. При сочетанной терапии ингибиторов АПФ и недигидропиридиновых антагонистов кальция отмечен комбинированный ренопротективный эффект за счет ↓клубочкового давл-я.

Нейротропные гипотензивные средства — Мегаобучалка

Для снижения психоэмоционального напряжения, провоцирующего резкие подъемы АД, используют профилактически седативные ЛС (препараты брома, валерианы, пустырника), снотоворные в малых дозах (фенобарбитал, нитразепам и др.) и транквилизаторы (сибазон, феназепам, хлозепид, триоксазин, мепротан и др.). Их применяют преимущественно при транзиторной (преходящей) гипертонии (1-я стадия болезни), а также как вспомогательные средства при постоянной гипертензии.

Нейротропные средства преимущественно центрального действия снижают тонус центров симпатической иннервации. Клофелин (катапрессан, клонидин, гемитон) понижает тонус вазомоторных центров за счет стимуляции а2-АР, которая сопровождается уменьшением выделения норадреналина и снижением активности нейронов продолговатого мозга и гипоталамуса. Это приводит к уменьшению потока сосудосуживающих импульсов на периферию, снижению работы сердца и тонуса сосудов. Одновременно клофелин оказывает успокаивающее действие. Из ЖКТ всасывается хорошо и назначается преимущественно внутрь. Парэнтерально его вводят при гипертонических кризах. К ПЭ относятся сонливость, угнетение секреции слюнных желез и желудка, запор, задержка натрия и воды, поэтому его рекомендуется назначать с диуретиками. Клофелин потенцирует действие алкоголя, снотворных, нейролептиков на ЦНС, поэтому назначать его с этими .препаратами не рекомендуется. Метилдофа (допегит, альдомет) по МД сходна с клофелином. Она нарушает синтез норадреналина, в результате чего образуется “ложный медиатор” — альфа-метилдофамин и альфа-метилнорадреналин, которые стимулируют а2-АР. Это сопровождается угнетением вазомоторных центров и развитием симпатодепрессорного эффекта. Метилдофа также угнетает образование ренина и ангиотензина. Происходит постепенное снижение периферического сосудистого сопротивления и АД. Препарат оказывает также успокаивающее действие, что способствует развитию сна. В кишечнике всасывается около 50% дозы. Эффект развивается через 4–5 ч и продолжается до суток. Метилдофа не кумулирует и не вызывает привыкания. Обычно ее комбинируют с диуретиками, что позволяет уменьшить дозу и ПЭ, которые связаны с истощением запасов катехоламинов в ЦНС (вялость, сонливость, депрессия, иногда паркинсонизм).

Резерпин по МД является симпатолитиком. Он тормозит обратный нейрональный захват катехоламинов и серотонина, в основном, на уровне мембран везикул, что приводит к истощению их запасов, ослаблению влияний центров симпатической иннервации на ССС и понижению АД. Одновременно резерпин оказывает седативное и нейролептическое влияние на ЦНС. Центральные эффекты связаны с проникновением резерпина через ГЭБ преимущественно в области лимбико-ретикулярного комплекса. Но он обладает и периферическим симпатолитическим действием на окончания симпатических нервов в стенке сосудов. При приеме внутрь эффект развивается медленно (на 3–6 день), а после отмены продолжается еще до 2–3 недель. Наилучший эффект развивается при лабильной и неосложненной гипертонии.ПЭ: адинамия, депрессия, паркинсонизм, брадикардия, диспептические расстройства, обостренние язвенной болезни, бронхиальной астмы.Раунатии и раувазаи действуют подобно резерпину, но уступают ему по эффективности. Они лучше переносятся и меньше дают ПЭ.

Кавиитон, девинкан —алкалоиды барвинка малого, по химической структуре близки к резерпину и сходны с ним по МД. Они уменьшают содержание катехоламинов в ЦНС и на периферии. По гипотензивному действию слабее резерпина. Наилучший эффект дают при мозговых формах гипертонической болезни, преимущественно в начальных стадиях. Они улучшают мозговое кровообращения, уменьшают гипоксию мозга, оказывают успокаивающее действие. Выраженных ПЭ не вызывают. Назначают внутрь и парэнтерально.

Нейротропные средства периферического действия включают ганглиоблокаторы, симпатолитики и адреноблокаторы.

Ганглиоблокаторы блокируют проведение сосудосуживающих импульсов на уровне симпатических ганглиев. МД обусловлен угнетением н-ХР, в результате чего затрудняется проведение возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Это сопровождается снижением тонуса артериол и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением тонуса вен и венозного возврата крови к сердцу. При этом понижается АД, сердечный выброс, депонируется кровь а венах органов брюшной полости, в нижних конечностях и уменьшается масса циркулирующей крови, снижается давление в правом желудочке и легочной артерии, угнетаются рефлекторные сосудосуживающие реакции. В настоящее время ганглиоблокаторы для лечения гипертонической болезни используют мало, так как дают многоПЭ: ортостатическая гипотензия, угнетение перистальтики кишечника, запоры, атония мочевого пузыря и др. К ним быстро развивается привыкание. Применяют при тяжелых (осложненных) гипертонических кризах, прогрессирующей гипертонии, не поддающейся действию других ЛС. Очень осторожно надо назначать больным старше 60 лет. При кризах обычно назначают парэнтерально препараты средней продолжительности действия (бензогексоний, пентамин), а для длительного применения — пирилен внутрь (действует 10–12 ч). Для управляемой гипотонии применяют препараты короткого действия (гигроний, арфонад). Ганглиоблокаторы используют также при лечении местных сосудистых спазмов (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз) (см. также лекцию 5).

Симпатолитики. Основным препаратом являетсяоктадин. МД связан с истощением запасов норадреналина в симпатических окончаниях, а результате чего угнетается передача сосудосуживающих импульсов в периферических адренергических синапсах. Гипотензивный эффект развивается постпенно (через 1–3 дня) и продолжается 1–3 недели после отмены препарата. ПЭ: ортостатическая гипотония, брадикардия, диспептические расстройства, обострение язвенной болезни и бронхиальной астмы. Они связаны с преобладанием тонуса холинергической системы в результате ослабления адренергических влияний. Привыкание к октадину не развивается (см. также лекцию 7).

в-Адреноблокаторы являются одними из наиболее эффективных средств лечения гипертонический болезни. МД обусловлен блокадой в-АР в сердце, почках и мозге, в результате чего уменьшается сердечный выброс, образование ренина в почках и ангиотензина в крови, угнетаются центральные симпатические влияния на сердце и сосуды. в-Адреноблокаторы являются препаратами выбора при высоком тонусе симпатической системы, особенно в ранних стадиях болезни преимущественно у лиц молодого и среднего возраста. Они предупреждают резкие подъемы АД, сглаживают пики АД, что играет защитную роль для сердца и сосудов. Большим примуществом перед симпатолитиками является равномерное снижение АД в вертикальном и горизонтальном положении и отсутствие ортостатической гипотензии, так как они почти не снижают тонус вен. К этой группе относятся аналрилин (пропранолол), окспренолол, метопролол, пиндолол и др. (см. также лекций 7, 19 и 20).

а-Адреноблокаторы делятся на 2 группы: 1) блокаторы а1-АР и а2-АР (фентоламин, тропафен, дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин, пирроксан) и селективные блокаторы а1-АР (празозин). Для лечения гипертонической болезни используютпразозин, оказывающий избирательное действие на постсинаптические а1-АР. Он не нарушает механизм обратной отрицательной связи и, следовательно, не вызывает избыточного высвобождения норадреналина из симпатических окончаний. Поэтому при его применении не возникает тахикардия и Гипотензивный эффект более стойкий. Фентоламин, тропафен и др. неселективные а-адреноблокаторы за счет блокада пресинаптических а2-АР усиливают высвобождение норадреналина из симпатических окончаний, что приводит к тахикардии и ослаблению гипотензивного действия. К ним быстро развивается привыкание. Их используют для устранения местных сосудистых спазмов и при гипертоническом кризе.

Лабеталол является блокатором а-АР и в-АР, поэтому уменьшает работу сердца, ударный и минутный объем крови, снижает образование ренина в почках, понижает тонус сосудов и сосудистое сопротивление. Эти эффекты приводят к понижению АД. Лабеталол эффективен в разных стадиях гипертонической болезни. К ПЭ относятся слабость, головокружение, ортостатическая гипотония (см. лекцию 7).

Нейротропные гипотензивные средства. Самые популярные лекарственные средства

Нейротропные гипотензивные средства

Гуанфацин (Guanfacine)

Синонимы: Эстулик, Estulic, Guanfacine hydrochloride, Hipertensal, Tenex.

Показания: как антигипертензивное средство при различных формах гипертонической болезни и почечной гипертензии.

Противопоказания: см. клофелин.

Применение: взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения АД). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях – до 3 мг, прибавляя не более 0,5–1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. При необходимости можно одновременно назначать диуретики.

Форма выпуска: таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

Хранение: список Б.

Клофелин (Clophelinum)

Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

NB! Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) вегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства.

Показания: широко применяется в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов.

Противопоказания: не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

NB! Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Препарат не следует назначать во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции.

Применение: внутрь назначают в качестве антигипертензивного средства, начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2–4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1–2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15–0,3 мг на прием, до 3–4 раз в день. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Суточные дозы обычно 0,3–0,45 мг, иногда – 1,2–1,5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45–0,6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин, метилдофу, октадин или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявления склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, т. е. половины таблетки, содержащей 0,075 мг.

При гипертензивных кризах, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5–1,5 мл 0,01 %-го раствора (0,05–0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5–1,5 мл 0,01 %-го раствора клофелина в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно – в течение 3–5 мин.

NB! Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7–10 дней постепенно понижать дозы.

При алкогольной или опийной абстиненции клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15–0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6–8 ч. в течение 5–7 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 10 штук; 0,01 %-й раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %-й, 0,25 %-й и 0,5 %-й растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Хранение: порошок клофелина – список А; лекарственные формы – список Б.

NB! Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Читать книгу целиком

Поделитесь на страничке

Следующая глава >

НЕЙРОТРОПНЫЕ ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА — КиберПедия

При лечении гипертонической болезни, особенно начальных форм, иногда используют вещества с успокаивающим действием. Это могут быть анксиолитики или снотворные наркотического типа в небольших дозах. Обычно их назначают больным с лабильной психикой. Не исключено, что наряду с седативным действием они могут оказывать и некоторое угнетающее влияние на вазомоторные центры.

К гипотензивным веществам центрального действия относится производное имидазолина клофелин (катапресан, клонидина гидрохлорид, гемитон). Его гипотензивное действие связано со стимулирующим влиянием на постсинаптические α₂-адренорецепторы и имидазолиновые I₁-рецепторы¹ нейронов

¹ Открытые имидазолиновые рецепторы гетерогенны (I I₂ и др.). I₁-рецепторы обнаружены в мембранах клеток в стволе мозга, хромаффинных клетках, почках, тромбоцитах. I₂-рецепторы лока- лизуются в митохондриях и плазматических мембранах в коре головного мозга, почках, печени, тромбоцитах, плаценте и многих других органах и тканях. Выделены эндогенные лиганды, которые специфически связываются с имидазолиновыми рецепторами. Одно из таких соединений получило название агмантин (является декарбоксилированным аргинином).

ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга. Это в свою очередь приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации (рис. 14.11). В результате происходит подавление спонтанной эфферентной импульсации уже в преганглионарных симпатических волокнах. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов. Выраженная и стойкая гипотензия связана со снижением как работы сердца (возникает брадикардия), так и общего периферического сопротивления сосудов. В связи со снижением тонуса симпатических нервов понижается высвобождение ренина. Стимулируя периферические пресинаптические а₂-адренорецепторы, клофелин уменьшает высвобождение из варикозных утолщений медиатора норадреналина. Однако это лишь некоторое дополнение к основному центральному действию препарата. Падению артериального давления может предшествовать кратковременная гипертензия (за счет возбуждения препаратом внесинаптических а₂-адренорецепторов сосудов, однако к последним клофелин имеет низкий аффинитет).

Результатом угнетающего влияния клофелина на ЦНС являются также седативный и снотворный эффекты, понижение температуры тела.

Клофелин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 2-4 ч. Длительность действия обычно 6-12 ч. Выделяется препарат в основном почками.

Применяют клофелин при гипертонической болезни и гипертензивных кризах¹. Назначают внутрь и парентерально. Клофелин следует с осторожностью

Рис. 14.11.Основная направленность действия гипотензивных средств центрального действия α₂ — α₂-адренорецептор; I₁ — I₁-имидазолиновый рецептор.

¹ Клофелин применяют также в виде глазных капель при лечении глаукомы. Он уменьшает секрецию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток. Миоза при этом не возникает.

применять со снотворными препаратами наркотического типа, психотропными средствами угнетающего действия, этиловым спиртом, так как возможно потенцирование их центральных эффектов. Клофелин повышает аппетит, снижает секреторную активность слюнных желез (возникает сухость во рту) и желез желудка. Возможен запор. Клофелин задерживает в организме ионы натрия и воду, поэтому его часто комбинируют с мочегонными средствами. При прекращении лечения клофелином дозу необходимо снижать постепенно во избежание синдрома отмены (гипертензивный криз, бессонница и др.).

Создана трансдермальная форма клофелина, действующая при однократном применении в течение 1 нед.

Аналогичный клофелину препарат гуанфацин (эстулик) вызывает более продолжительный эффект. t_1/2 = 12-24 ч. Назначают его 1 раз в сутки.

Синтезированы препараты, являющиеся преимущественными агонистами имидазолиновых I₁-рецепторов, к которым относится моксонидин (физиотекс). Он обладает выраженной гипотензивной активностью. Снижает артериальное давление за счет уменьшения общего периферического сопротивления, понижения продукции ренина, а также снижения работы сердца. У моксонидина отсутствует седативное действие, типичное для клофелина и метилдофы. Назначают обычно 1 раз в сутки. Основной побочный эффект — сухость во рту.

К этой же группе относится рилменидин.

К веществам, влияющим на центральные механизмы регуляции артериального давления, относят и метилдофу (метилдопа, альдомет, допегит). Метилдофа превращается в α-метилнорадреналин, который стимулирует постсинаптические α₂-адренорецепторы в ЦНС, подавляя активность нейронов, регулирующих уровень артериального давления. Влияние препарата на ЦНС проявляется также седативным действием и сонливостью.

Гипотензия при длительном введении метилдофы связана в основном со снижением общего периферического сопротивления сосудов, хотя при первоначальном введении препарата уменьшается и сердечный выброс.

При введении внутрь всасывается менее 20% препарата. Эффект наступает через 4- 6 ч и продолжается до 1 сут. При необходимости метилдофу вводят внутривенно. Привыкание возникает редко. Неизмененное вещество и продукты его превращения выводятся почками.

Переносится метилдофа обычно хорошо. Однако возможны различные побочные эффекты. Об угнетающем влиянии на ЦНС упоминалось выше. Иногда возникают депрессия, паркинсонизм. Ортостатический коллапс наблюдается реже, чем при применении октадина и тем более ганглиоблокаторов. Бывают диспепсические расстройства, сухость во рту, задержка в организме ионов натрия и воды, кожные высыпания, иногда импотенция, редко агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Как уже отмечалось, симпатическая иннервация может быть блокирована и в своей периферической части — на уровне ганглиев, окончаний постганглионарных волокон и адренорецепторов, т.е. с помощью ганглиоблокаторов, симпатолитиков и адреноблокаторов.

Ганглиоблокирующие средства (пентамин, бензогексоний и др.) — это эффективные гипотензивные вещества, однако в настоящее время они утратили свою значимость в качестве лекарственных средств, применяемых при лечении гипертонической болезни. Это объясняется тем, что ганглиоблокаторы не обладают избирательным влиянием только на симпатические ганглии, а блокируют одновременно и парасимпатические ганглии. Последнее проявляется рядом неблагоприятных побочных эффектов. Так, в резуль- тате угнетения парасимпатических ганглиев нередко отмечается снижение тонуса кишечника с развитием запора, а в тяжелых случаях развивается непроходимость кишечника. Могут возникать понижение тонуса мышц мочевого пузыря, нарушение аккомодации,

сухость слизистой оболочки полости рта. Кроме того, типичным осложнением при применении ганглиоблокаторов, связанным с угнетением симпатических ганглиев и нарушением компенсаторных реакций, является ортостатическая гипотензия. К этим веществам относительно быстро развивается привыкание (подробнее см. в главе 3; 3.4).

Ганглиоблокаторы применяют главным образом для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций. Для этих целей используют преимущественно препараты короткого действия (гигроний, арфонад). Кроме того, ганглиоблокаторы могут быть использованы при гипертензивных кризах (так как они обладают коротким латентным периодом и выраженным гипотензивным эффектом), а также при отеке легких и отеке мозга.

Для лечения гипертонической болезни иногда применяют симпатолитики, которые избирательно выключают адренергическую иннервацию (см. главу 4; 4.3). Они блокируют эфферентные импульсы на уровне периферических адренергических окончаний, истощая в них запасы медиатора норадреналина. Это ведет к снижению и работы сердца, и тонуса периферических сосудов. К наиболее активным симпатолитикам, вызывающим стойкое снижение артериального давления, относятся октадин и резерпин. У резерпина, являющегося также антипсихотическим средством, имеется и центральный компонент действия (седативное действие). Октадин в ЦНС не проникает. Для обоих симпатолитиков характерен значительный латентный период. После их энтерального введения макси- мальное снижение артериального давления развивается через 1-3 дня и позже. Если ганглиоблокирующие средства действуют не более нескольких часов, то для симпатолитиков длительность гипотензии измеряется днями. После прекращения приема октадина и резерпина исходный (высокий) уровень артериального давления восстанавливается через 1-3 нед. Из желудочно-кишечного тракта оба препарата всасываются относительно хорошо. Привыкания к ним почти не возникает. Однако оба препарата вызывают много побочных эффектов (см. главу 4), которые ограничивают их применение.

Из веществ, блокирующих адренорецепторы (см. главу 4; 4.2), наибольшее внимание привлекают β-адреноблокаторы. Их гипотензивное действие включает ряд компонентов. Они понижают сердечный выброс, а при систематическом назначении снижают и общее периферическое сопротивление сосудов. β-Адреноблокаторы угнетают пресинаптические β₂-адренорецепторы (устраняют их стимулирующее влияние на высвобождение норадреналина), а также уменьшают выделение ренина (блок β₁-адренорецепторов). Кроме того, их гипотензивное действие связывают с угнетающим влиянием на ЦНС (схема 14.4).

При длительном применении β-адреноблокаторов наступает отчетливое снижение артериального давления. В связи с этим одним из показаний к их применению является гипертоническая болезнь. Следует иметь в виду наличие препаратов с разным спектром действия: неизбирательного (анаприлин; блокирует β₁— и β₂-адренорецепторы) и избирательного (преимущественного) действия (талинолол, метопролол, атенолол; блокируют главным образом β₁-адренорецепторы), а также адреноблокаторов, обладающих одновременно β- и а-адреноблокирующей активностью (лабеталол).

От β-адреноблокаторов, подробно представленных в главе 4.2, существенно отличается лабеталол (трандат). Неизбирательное β-адреноблокирующее действие сочетается у него с α-адреноблокирующим (в соотношении примерно 3:1). При однократном введении лабеталол уменьшает общее периферическое сопротивление и снижает артериальное давление без существенного влияния на сердечный выброс (чем отличается от β-адреноблокаторов). При длительном применении препарат уменьшает также частоту сердечных сокращений, предупреждает повышение сердечного выброса при физической и психоэмоциональной нагрузке. Уменьшает продукцию ренина. Лабеталол можно применять при раз-

Схема 14.4.Действие β-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему.

ных стадиях гипертонической болезни. Вводят его внутрь и иногда внутривенно (при гипертонических кризах). Из побочных эффектов отмечаются головокружение, ортостатическая гипотензия, возможна импотенция.

К адреноблокаторам смешанного типа действия относится также карведилол (дилатренд; см. главу 4.2.3).

α-Адреноблокаторы, блокирующие одновременно пре(α₂)- и постсинаптические α-адренорецепторы (фентоламин и др.), могут быть рекомендованы при повышении артериального давления, связанном с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (при феохромоцитоме). Для систематического применения они не используются, так как не обеспечивают стойкой гипотензии (иногда их применяют при гипертензивных кризах).

Вместе с тем созданы α-адреноблокаторы, которые блокируют преимущественно постсинаптические α₁-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические α₂-адренорецепторы (например, празозин). При действии празозина в адренергических синапсах сохраняется механизм обратной отрицательной связи и не происходит избыточного высвобождения норадреналина (выраженная тахикардия не возникает). Гипотензивный эффект празозина связан со снижением общего периферического сопротивления, обусловленным расширением резистивных сосудов (он меньше влияет на емкостные сосуды). Секрецию ренина не повышает.

Празозин хорошо всасывается из кишечника. Максимальный эффект развивается через 4-5 ч и сохраняется около 10 ч. Иногда развитие гипотензивного эффекта задерживается. Празозин выделяется в основном кишечником в виде метаболитов.

Применяют этот препарат при гипертонической болезни, сердечной недостаточности, а также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. раздел 4.2.1). Возможные побочные эффекты: головная боль, сердцебиение, сонливость, ортостатическая гипотензия, головокружение; может задерживать в тканях воду.

К α₁-адреноблокаторам относится также доксазозин (кардура), превосходящий празозин по продолжительности гипотензивного эффекта (для празозина t_1/2 ~ 2-3 ч, а для доксазозина ~ 22 ч).

Нейротропные антигипертензивные средства – виды

Вещества, воздействующие на функциональное состояние нервной системы (нейротропные препараты), используются при различных патологических состояниях. Они обладают возможностью регулировать работу различных систем органов. Некоторые средства используются для борьбы с артериальной гипертонией, так расширяют просвет артериальных сосудов и уменьшают частоту сокращений сердца.

История открытия, создания нейротропных препаратов в первую очередь включает попытки найти лекарство для борьбы с различными психиатрическими заболеваниями. Затем по мере изучения и описания соединений были открыты другие терапевтические эффекты, к которым относится положительное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Как воздействуют

Основной механизм действия нейротропных препаратов заключается в том, что они оказывают воздействие на различные рецепторы периферической вегетативной нервной системы (альфа- , бета-адренорецепторы), что приводит к изменению функционального состояния сердца и сосудов. Результатом является снижение уровня системного артериального давления.

Основные виды

Нейротропные препараты включают несколько основных классов препаратов для нормализации уровня системного артериального давления:

Для каждого вида препаратов характерный свой механизм действия. Большинство из них используются для длительного поддержания артериального давления на должном уровне. Некоторые из нейротропных средств используются для ургентного купирования гипертонического криза.

Симпатолитики

Средства истощают запасы нейромедиаторов катехоламинов в синапсах, за счет чего снижается активность симпатической части вегетативной нервной системы. В результате расширяются артериальные сосудов (результат расслабления гладкой мускулатуры стенок), уменьшается частота сокращений сердца и нормализуется давление. К представителям относятся раунатин, резерпин, октадин.

Средства, воздействующие на вазомоторные центры

Препараты оказывают подавляющее влияние на активность симпатических центров вегетативной нервной системы. В результате снижается давление в артериях, а также развивается умеренная брадикардия (снижение частоты сокращений) сердца. Наибольшее распространение получили клофелин, моксонидин, метилдофа.

Ганглиоблокаторы

Соединения препятствуют прохождению нервного импульса через ганглии вегетативной нервной системы. При этом снижается функциональная активность симпатической и парасимпатической части. Ганглиоблокаторы обладают сильным воздействием, поэтому преимущественно используются для ургентной нормализации артериального давления при гипертоническом кризе. В зависимости от длительности эффекта выделяется 3 типа препаратов:

• Короткого действия (Гипроний) – средства используются для достижения контролируемой гипотензии в ходе выполнения определенных объемных операций.
• Среднего действия (Пентамин) – лекарства снижают давление на 3-4 часа, используются для борьбы с гипертоническим кризом.
• Длительного действия (Пирилен) – после использования медикамента эффект может сохраняться до 12 часов. Препараты используются для длительного контроля давления, а также для комплексной терапии язвенной болезни с локализацией изменений в желудке, двенадцатиперстной кишки, а также облитерирующего эндартериита.

Выбор медикаментов выполняет лечащий врач исходя из конкретной ситуации.

Альфа-адреноблокаторы

Медикаментозные средства блокируют специфические альфа-адренорецепторы в тканях, сосудах, сердце. В результате они становятся нечувствительными к воздействию катехоламинов (адреналин, норадреналин). Это приводит к резкому снижению регулирующего влияния симпатической части вегетативной нервной системы, за счет чего снижается артериальное давление. В клинической практике сегодня назначается доксазозин. Некоторые медикаменты, которые оказывают блокирующее влияние одновременно на альфа₁— и альфа₂-адренорецепторы (тамсулозин), используются для лечения аденомы предстательной железы у мужчин, так как приводят к уменьшению объема тканей органа и улучшению процесса мочеиспускания.

Бета-адреноблокаторы

Лекарственные средства группы нейротропные препараты. Они блокируют специфические бета-адренорецепторы вегетативной нервной системы, которые преимущественно локализуются в тканях сосудов и сердца. За счет этого уменьшается симпатическое регулирующее воздействие, что приводит к снижению артериального давления и функциональной нагрузки на сердце. Выделяется 2 вида лекарственных средств данной группы:

• Селективные бета₁-адреноблокаторы (бисопролол) – лекарства оказывают преимущественное влияние на функциональное состояние сердца. Они уменьшают частоту и амплитуду сокращений, потребность в кислороде.
• Неселективные соединения, которые блокируют бета₁— и бета₂-адренорецепторы (анаприлин) – медикаменты в большей степени оказывают влияние на сосуды и способствуют снижению давления.

Нейротропные лекарственные средства, обладающие антигипертензивным действием, получили широкое применение в клинической практике. Для лечения гипертонии они часто назначаются в комбинации с другими медикаментами. Препараты относятся к рецептурной группе и должны назначаться врачом. В аптеках они отпускаются по рецепту.

87. Антигипертензивные средства. Локализация и механизмы действия препаратов центрального действия. Препараты. Использование в клинике. Возможные осложнения.

Антигипертензивные (гипотензивные) средства – лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов. Механизм действия определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов.

Антигипертензивные средства центрального действия возбуждают тормозные нейроны ствола мозга, контролирующие рефлекторные влияния на вазомоторные центры и угнетающие (через вставочные нейроны промежуточной зоны спинного мозга) активность нисходящей симпатической импульсации. центрально обусловленный симпатолитический эффект усиливается свойственным большинству этих препаратов седативным действием и сопровождается снижением ОПСС, что и приводит к снижению АД. Т.к. все антигипертензивные средства данной группы, относящиеся к так называемой первой генерации (гуанфацин, клонидин, метилдопа), являются a-адреномиметиками, их центральное симпатолитическое действие до настоящего времени связывают с возбуждением a2-адренорецепторов тормозных нейронов, которое противостоит эффектам прямого возбуждения a1-адренорецепторов артерий. Однако исследование механизма терапевтического действия этих антигипертензивных средств продолжается, т.к. показано, что с центральным a2-адреномиметическим действием в большей степени согласуются их побочные эффекты, чем снижение АД. Установлено, что симпатолитический эффект центральнодействующих антигипертензивных средств так называемой второй генерации (моксонидин, рилменидин) обусловлен их агонизмом к первому типу имидазолиновых рецепторов , относящихся к агматинергической системе. В этом же направлении пересматривается механизм антигипертензивного действия клонидина (производного имидазолина) и, возможно, он будет пересматриваться для других препаратов «первой генерации»

Почти все антигипертензивные средства центрального действия имеют заметный седативный эффект и потенцируют угнетающее влияние на ц.н.с. алкоголя, транквилизирующих, снотворных и нейролептических средств.

Показанием к применениюантигипертензивных средств центрального действия может быть артериальная гипертензия любой природы (за исключением обусловленной катехоламинпродуцирующими опухолями) и степени тяжести, включая гипертоническую болезнь в случаях, когда b-адреноблокаторы неэффективны или противопоказаны.

Основные побочные действияи противопоказания указаны при нижеследующем описании отдельных препаратов.

Препараты

Метилдопа (а2), клонидин , моксонидин (имидазолиновые)– активируют ядро солитарного тракта, те сенсорную зону сд центра, за счет стимулирования имидазолиновых и а2 рецепторов. Снижается тонус сосудов, ОПСС, уменьшается работа сердца, секреция ренина.

88. Антагонисты кальция. Классификация. Фармакодинамика. Показания. Побочные эффекты.

антагонисты кальция-Эта группа препаратов тормозит ток кальция в гладкомышечные клетки через кальциевые каналы. Лекарственные средства такого назначения применяются в кардиологии для лечения разных заболеваний. Появление таких лекарств стало одним из великих достижений в области фармакологии в конце двадцатого века.