инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Повышенное артериальное давление является опасностью для жизни каждого человека, решить эту проблему поможет гипотензивный препарат Кандесартан, а также инструкция по применению. Вопрос собственного здоровья с каждым годом жизни становится всё актуальнее, особенно если этот вопрос связан с нормальным функционированием сердечно-сосудистой системы.
Классификация гипотензивных препаратов
Современная медицина разработала целый комплекс препаратов для снижения показателей артериального давления. К таковым относятся:
| Группа антигипертензивных препаратов | Описание |
|---|
| Диуретики | Мочегонные препараты для снижения количества воды в организме, тем самым уменьшает артериальное давление. |
| Бета-блокаторы | Является средством, препятствующим влиянию адреналина на сердечную мышцу, вследствие чего замедляется частота сокращений сердца. |
| Антагонисты кальция | Препятствует движению кальция по каналам организма, что влияет на эластичность стенок кровеносных сосудов. |
| Ингибиторы АПФ | В организме существует фермент (белок) ангиотензин ІІ, он отвечает за сужение сосудов. Действие данной группы гипотензивных нацелено на преобразование ангиотензин І в ангиотензин ІІ. |
| Сартаны | В отличие от ингибиторов АПФ действую более прямолинейно, эта группа на прямую останавливает влияние ангиотензин ІІ на организм и сердечно-сосудистую систему. |
Именно к последнему пункту относится лечащее средство Кандесартан.
Состав препарата
Любой медицинский препарат имеет основное действующие вещество и дополнительные ингредиенты. В случае с оригинальным лекарством Кандесартан производится в форме таблеток круглой формы. Содержание действующего вещества – кандесартана цилексетил в единице препарата составляет 4 мг, 8 мг, 16 мг и 32 мг.
Дополнительными добавками выступают:
- Моногидрат лактозы.
- Стеарилфумарат натрия.
- Диоксид кремня.
- Микрокристаллическая целлюлоза.
- Повидон.
Продается препарат Кандесартан в картонной упаковке, в которой находятся блистеры с контурными ячейками. Каждый производитель выпускает свои стандарты количества таблеток в упаковке. Обычно по 10, 12, 16, 28 и 30 единиц препарата.
Что говорят врачи о гипертонии
Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:
Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.
Следующий факт — сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе — это Normaten. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Кандесартан является гипотензивным средством. Его действие происходит за счет блокировки фермента ангиотензин ІІ, который способствует сужению сосудов.
Действовать медицинский препарат Кандесартан начинает в течение недели регулярного приема таблеток. Время длительности эффекта составляет 24 – 36 ч. Наиболее ощутимое влияние действующего вещества ощущается спустя 4 – 6 недель с момента начала курса лечения.
Каждое лекарство имеет свой коэффициент биодоступности для организма пациента. В случае с медицинским препаратом Кандесартан этот показатель составляет 14%. Максимальное содержание лекарства в крови достигается в промежутке 3-4 часов. Связь состава препарата с белками 99%.
Процесс выведения препарата происходит на 74% по средствам желчи и 26% с помощью мочеиспускания. В результате однократного принятия препарата Кандесартан в течение 3х суток выводится 90% лекарства. Для людей, страдающих нарушениями работы почек этот показатель может варьироваться до 6и суток.
Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением…Подробнее…
Показания к применению и дозировка
Основной целью препарата является лечение пагубного влияния повышенного артериального давления на организм пациента. То есть Кандесартан является гипотензивным лекарственным средством и имеет следующие показания к применению:
- Артериальная гипертензия любой степени.
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Диабетическая нефропатия.
- Гипертрофия левого желудочка миокарда.
Дозировка подбирается врачом индивидуально, общепринятой системой употребления в сутки является 4 или 8 мг. Максимальная дозировка не должна превышать черту в 32 мг за 24 ч. В усло
состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Это антигипертензивное (снижающее артериальное давление) лекарство.
Оно селективно (избирательно) блокирует рецепторы ангиотензина II, прочно связывается с ними с последующей медленной диссоциацией. Его действие связано со способностью предупреждать развитие эффектов ангиотензина II — повышение АД, вазоконстрикцию, стимуляцию продукции и высвобождения альдостерона, катехоламинов, вазопрессина, усиление сердечных сокращений, реабсорбцию натрия. Благодаря этому уменьшается сопротивление сосудов, повышается почечный кровоток, клубочковая фильтрация. Компенсаторно увеличивается активность ренина плазмы, концентрация ангиотензина I и II. Эффект развивается постепенно, длится до 24 часов.
Состав и форма выпуска
Активный компонент: кандесартан.
Выпускается Кандесартан в форме таблеток (8 мг, 16 мг).
Показания
Кандесартан показан:
— при эссенциальной артериальной гипертензии;
— при сердечной недостаточности;
— при систолической дисфункции левого желудочка (снижении фракции выброса менее 40%).
Противопоказания
Кандесартан нельзя назначать:
— при тяжелой дисфункции печени/почек;
— при непереносимости компонентов;
— детям (эффективность, безопасность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по USFDA — D.
Применять Кандесартан в эти периоды не рекомендуется.
Если беременность диагностируется в период приема, лечение немедленно прекращают.
Способ применения и дозы
Кандесартан применяют перорально (внутрь).
Стандартное дозирование при артериальной гипертензии: начальная, обычная поддерживающая доза — 8 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 16 — 32 мг/сутки.
Стандартное дозирование при сердечной недостаточности: начальная доза — 4 мг один раз в сутки, целевая доза — 32 мг один раз в сутки (дозу повышают постепенно).
Коррекция дозы для пациентов преклонного возраста не требуется.
Коррекция дозы для пациентов дисфункцией почек: начальная доза составляет 4 мг.
Коррекция дозы для пациентов с дисфункцией печени: начальная доза при легкой или умеренной степени тяжести — 2 мг/сутки.
Коррекция дозы для пациентов негроидной расы: гипотензивное действие выражено меньше, поэтому может потребоваться повышение дозы.
Передозировка
Симптомы передозировки: падение артериального давления, головокружение.
Следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Пациенту придают горизонтальное положение с поднятыми ногами. Проводится симптоматическое лечение. Необходим постоянный контроль функций жизненно важных органов. При необходимости нужно увеличить объем плазмы путем инфузии.
Побочные эффекты
Инфекции/инвазии: кашель, инфекции дыхательных путей.
Изменения анализа крови: нейтропения, снижение уровня гемоглобина, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения обмена веществ: гипонатриемия, гиперкалиемия.
Неврологические расстройства: вертиго/головокружение, головная боль.
Пищеварительные расстройства: тошнота.
Гепатобилиарные расстройства: повышенная активность ферментов печени, нарушение функционального состояния печени, гепатит.
Изменения на коже: зуд, ангионевротический отек, экзантема, крапивница.
Костно-мышечные изменения: артралгия, боль в спине, миалгия.
Мочевыделительные расстройства: нарушение функционального состояния почек, в том числе недостаточность (у особ с предрасположенностью).
Условия и сроки хранения
Хранить Кандесартан требуется в оригинальной упаковке. Температурный режим: 15—25°C.
Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Описание действующего вещества Кандесартан / Candesartanum.
Формула: C24h30N6O3, химическое название: 2-этокси-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-тетразол-5-ил)фенил]фенил}метил)-1H-1,3-бензодиазол-6-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие:
антигипертензивное, гипотензивное, блокирующее АТ1-рецепторы ангиотензина II, диуретическое, вазодилатирующее.
Фармакологические свойства
Кандесартан является избирательным антагонистом рецепторов ангиотензина II первого типа. Ангиотензин II является основным гормоном ренин — ангиотензин — альдостероновой системы и играет важную роль в механизме развития сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и других заболеваний системы кровообращения. Основными физиологическими действиями ангиотензина II являются стимуляция образования альдостерона, вазоконстрикция, стимуляция клеточного роста, регуляция водно-электролитного баланса. Все данные эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II c ангиотензиновыми рецепторами первого типа. Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который разрушает брадикинин и осуществляет переход ангиотензина I в ангиотензин II. Кандесартан не влияет на ангиотензинпревращающий фермент и не приводит к накоплению субстанции P или брадикинина. При сравнении кандесартана и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента кашель развивался реже у больных, которые принимали кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами прочих гормонов и не блокирует ионные каналы, которые принимают участие в регуляции функций системы кровообращения. В результате блокирования рецепторов ангиотензина II первого типа происходит дозозависимое увеличение уровня ангиотензина I, ангиотензина II, активности ренина, уменьшение содержания альдостерона в сыворотке крови. Кандесартан при применении у пациентов с артериальной гипертензией вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления. Антигипертензивное действие кандесартана обусловлено снижением общего периферического сопротивления сосудов, при этом частота сердечных сокращений не изменяется. После приема первой дозы кандесартана не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии, также не отмечалось синдрома «отмены» (синдром «рикошета») после прекращения лечения кандесартаном. Начало антигипертензивного эффекта при приеме первой дозы кандесартана в виде кандесартана цилексетила обычно развивается в течение двух часов. На фоне продолжающегося лечения кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение артериального давления обычно достигается в течение четырех недель и сохраняется в течение всего курса терапии. Кандесартан, применяемый один раз в сутки, обеспечивает плавное и эффективное снижение артериального давления в течение суток с незначительными колебаниями артериального давления в интервалах между применениями очередной дозы лекарственного препарата. Совместное использование кандесартана и гидрохлоротиазида приводит к усилению антигипертензивного действия. Совместное использование кандесартана и гидрохлоротиазида (или амлодипина) переносится хорошо. Эффективность кандесартана не зависит от пола и возраста пациентов. Кандесартан повышает почечный кровоток и не изменяет или же увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тогда как фильтрационная фракция и почечное сосудистое сопротивление понижаются. Прием кандесартана в виде кандесартана цилексетила в дозе 8 — 16 мг на протяжении 12 недель не оказывает отрицательного воздействия на содержание глюкозы и липидный профиль у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом второго типа.
Клиническое действие кандесартана в виде кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и летальности при применении лекарственного препарата в дозе 8 — 16 мг (средняя доза составляла 12 мг) один раз в сутки исследовалось в рандомизированном клиническом исследовании при участии 4937 пациентов пожилого возраста (от 70 до 89 лет, при этом 21 % пациентов был в возрасте 80 лет и старше) с легкой и умеренной артериальной гипертензией, которые получали кандесартан в виде кандесартана цилексетилом в среднем на протяжении 3,7 лет. Пац
Кандесартан [LifeBio.wiki]
Описание действия
Длительного действия, селективный антагонист АТ1 рецептора ангиотензина II. Не проявляет агонистической активности по отношению к рецептору AT1. Сильное рецепторное связывание с AT1, а кандесартан медленно диссоциирует, в результате чего эффект длится значительно дольше, чем в результате t1 / 2. Повышенная концентрация ангиотензина II после введения кандесартана не вытесняет его из связи с рецептором. Не ингибирует действия конвертазы ангиотензина (кининазы II) – фермента, производящего ангиотензин II и брадикинин. Приводит к повышению уровня ренина и ангиотензина II в плазме и снижению в плазме альдостерона. У людей с гипертонией кандесартан в дозах 4-16 мг снижает кровяное давление в зависимости от дозы. После приёма однократной дозы давление снижается через 2 ч. Полное антигипертензивное действие наступает после 4 недель, действие препарата сохраняется в течение длительного использования. У пациентов с сердечной недостаточностью с фракцией выброса левого желудочка = <40% кандесартан снижает риск госпитализации и летательного исхода в связи с сердечной недостаточностью. Снижает периферическое сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, увеличивает активность ренина плазмы и концентрацию ангиотензина II, а также снижает концентрацию альдостерона в плазме. Во время применения кандерсартана не следует ожидать появления симптомов, связанных с действием брадикинина (кашель, ангионеврический отёк), потому как препарат не обладает действием, ингибирующим кининазу II. Из-за плохой абсорбции из желудочно-кишечного тракта кандесартана используется его модифицированная форма — кандесартана цилексетил, который преобразуется в организме в биологически активный кандесартан. Биодоступность после принятия препарата в таблетированной форме — около 14%, принятие пищи не влияет на его эффективность. Кандесартан связывается с белками в> 99%, т макс 3-4 ч. Небольшая часть дозы метаболизируется в печени. t1 / 2 составляет около 9 ч. Препарат выводится с мочой в 33%, 67% в фекалиях. У пожилых пациентов, пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью или умеренной дисфункцией печени, АУК, Cmax и T1 / 2 выше, чем у остальных пациентов. Легкая печеночная недостаточность существенно не изменяет фармакокинетики препарата. Гемодиализ не влияет на его выведение из организма.
Кандесартан: инструкция по применению
Гипертония. Сердечная недостаточность у пациентов с фракцией выброса левого желудочка = <40% в сочетании с ангиотензина или в случае непереносимости препаратов этой группы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность и / или холестаз. У пациентов, получавших препараты, которые влияют на РААС а также у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной функционирующей почки, существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности. У пациентов с истощением внутрисосудистого объема и / или недостатком соли в организме, вызванном активной терапией диуретиками, диетическими диетами с ограничением соли, диареей или рвотой, может возникнуть симптоматическая гипотония, особенно после приёма первой дозы; рекомендуется стабилизация внутрисосудистого объема до начала лечения. Следует проявлять осторожность пациентам с сужением аорты или митрального стеноза, а также с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У пациентов с артериальной гипертензией в ходе первичного альдостеронизма, реакция на антигипертензивные препараты, действующим путем ингибирования РААС, как правило, менее выражена. Как и в случае применения других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца может привести к сердечному приступу или инсульту. При лечении пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке. Почечная функция также должна контролироваться у пациентов с сердечной недостаточностью или с нарушениями функции почек, особенно у людей старше 75 лет. У пациентов, артериальное давление и функции почек которых зависит от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой сердечной или почечной недостаточностью, в том числе стенозом почечной артерии), лечение антагонистами ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления, азотемии, олигурии, и иногда к острой почечной недостаточности. Кандесартан, скорее всего, не ухудшает психофизическую устойчивость, но из-за возможности возникновения головокружения или усталости следует соблюдать осторожность во время лечения. Не исследована эффективность и безопасность применения кандесартана у пациентов до 18 лет.
Взаимодействие с другими препаратами
Не обнаружено клинически значимых взаимодействий кандесартана с другими препаратами. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, добавок и заменителей соли, содержащих калий, ингибиторов АПФ и некоторых препаратов (например, гепарина) может увеличить уровень калия в сыворотке. В случае параллельного использования солей лития существует вероятность обратимого увеличения концентрации лития в плазме; если такая комбинация необходима, рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в сыворотке. Во время параллельного использования антагонистов ангиотензина II с НПВП может наступить ослабление антигипертензивного эффекта. Препараты, понижающие давление, могут усилить действие кандесартана. При использовании в сочетании с ингибиторами АПФ при лечении сердечной недостаточности может увеличить риск почечной дисфункции и гиперкалиемии. Нет информации о клинически значимом взаимодействии с эналаприлом, нифедипином, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлортиазидом, варфарином и оральными контрацептивами (этинилэстрадиолом + левоноргестрелом).
Кандесартан: побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится, частота побочных эффектов после использования антагонистов рецепторов АТ1 сопоставима с применением плацебо. У пациентов, принимающих препарат от гипертонии, может наблюдаться головокружение, головные боли, респираторные инфекции, повышение концентрации креатинина, мочевины, калия, понижение содержания натрия, гемоглобина, повышение уровня АЛТ. У пациентов, принимающих препарат от сердечной недостаточности может наблюдаться гипотония, почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина, мочевины, калия, очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гиперкалиемия, гипонатриемия, головокружение, головная боль, тошнота, повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени, гепатит, отек Квинке, сыпь, крапивница, зуд, боли в спине, боль в суставах, мышечные боли, нарушение функции почек. В случае передозировки может возникнуть: гипотония, головокружение. Лечение должно быть симптоматическим и обязателен мониторинг жизненно важных функций. Не наблюдалось никаких осложнений после принятия дозы до 672 мг кандесартана.
Беременность и лактация
Категория C в I триместре, и D во II и III триместрах. У беременных женщин кандесартан должен быть заменен препаратом из другой группы. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется изменить способ лечение. Не применять в период кормления грудью.
Кандесартан: дозировка
Перорально, независимо от приёма пищи, 1 ×/день. Гипертония. В монотерапии первоначально 8 мг / день, затем, в случае необходимости, доза может быть увеличена до 16 мг / день, далее до 32 мг / день. Нет необходимости модифицировать первоначальную дозу для пожилых пациентов. У пациентов с гиповолемией и с нарушениями функции почек, в том числе проходящих гемодиализ, начальная доза составляет 4 мг; данные о применении кандесартана у пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин ограничены. У пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 2 мг / день, нет достаточных данных о применении кандесартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. При отсутствии эффективности монотерапии, кандесартан может применяться в сочетании с другими лекарствами, понижающими кровяное давление. Сердечная недостаточность. Первоначально 4 мг / сут, затем, в зависимости от потребностей и толерантности дозу следует удваивать не чаще, чем раз в две недели до максимальной дозы, переносимо пациентом; максимальная доза 32 мг/день. Нет необходимости модифицировать начальную дозу у пожилых людей с гиповолемией, почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью. При лечении сердечной недостаточности кандесартан может применяться в комбинации с другими препаратами, соответствующими данному диагнозу.
Препараты на рынке, содержащие кандесартан
Ангиаканд 8 мг, 16 мг, (таблетки)
Атаканд 8 мг, 16 мг, 32 мг (таблетки)
Кандекор 8 мг, 16 мг (таблетки)
Доступность
кандесартан.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)
КАНДЕСАРТАН | Активные вещества в препаратах | Vidal.ru
Международное наименование INN:
Rec.INN Однокомпонентные препараты торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество
КАНДЕСАРТАН | Ангиаканд | | Таб. 8 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-001890
от 25.10.12
Таб. 16 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-001890
от 25.10.12
Таб. 32 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-001890
от 25.10.12 | | | Атаканд® | | Таб. 8 мг: 28 шт. рег. №: П N014373/01
от 25.03.09
Таб. 16 мг: 28 шт. рег. №: П N014373/01
от 25.03.09 | | | Атаканд® | | Таб. 32 мг: 28 шт. рег. №: ЛСР-001353/08
от 29.02.08 | | | Гипосарт | | Таб. 8 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-002665
от 20.10.14
Дата перерегистрации: 13.08.19
Таб. 16 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-002665
от 20.10.14
Дата перерегистрации: 13.08.19
Таб. 32 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-002665
от 20.10.14
Дата перерегистрации: 13.08.19 | | | Кандекор® | | Таб. 16 мг: 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 шт. рег. №: ЛСР-006856/10
от 20.07.10 | Произведено:
KRKA
(Словения) | | Кандекор® | | Таб. 32 мг: 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 шт. рег. №: ЛСР-006856/10
от 20.07.10 | Произведено:
KRKA
(Словения) | | Кандекор® | | Таб. 4 мг: 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 шт. рег. №: ЛСР-006856/10
от 20.07.10 | Произведено:
KRKA
(Словения) | | Кандекор® | | Таб. 8 мг: 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 шт. рег. №: ЛСР-006856/10
от 20.07.10 | Произведено:
KRKA
(Словения) | | Кандесар | | Таб. 8 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-001890
от 25.10.12 | | | Кандесар | | Таб. 32 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-001890
от 25.10.12 | | | Кандесар | | Таб. 16 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-001890
от 25.10.12 | | | Кандесартан | | Таб. 8 мг: 14, 28, 30, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-005196
от 19.11.18
Таб. 16 мг: 14, 28, 30, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-005196
от 19.11.18
Таб. 32 мг: 14, 28, 30, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-005196
от 19.11.18 | | | Кандесартан-СЗ | | Таб. 16 мг: 20, 28, 30, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-002525
от 08.07.14 | | | Кандесартан-СЗ | | Таб. 32 мг: 20, 28, 30, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-002525
от 08.07.14 | | | Кандесартан-СЗ | | Таб. 8 мг: 20, 28, 30, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-002525
от 08.07.14 | | | Ксартен® | | Таб. 16 мг: 14, 28, 30, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-003434
от 02.02.16 | | | Ксартен® | | Таб. 32 мг: 14, 28, 30, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-003434
от 02.02.16 | | | Ксартен® | | Таб. 8 мг: 14, 28, 30, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-003434
от 02.02.16 | | | Ордисс® | | Таб. 8 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-002127
от 05.07.13
Дата перерегистрации: 13.05.19
Таб. 16 мг: 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛП-002127
от 05.07.13
Дата перерегистрации: 13.05.19
Таб. 32 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-002127
от 05.07.13
Дата перерегистрации: 13.05.19 | контакты:
ТЕВА
(Израиль) |
Многокомпонентые препараты торговые наименования многокомпонентых препаратов, в состав которых входит
активное вещество КАНДЕСАРТАН Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ |
КАНДЕСАР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Препарат
Кандесар — антагонист рецепторов ангиотензина II.
Ангиотензин II — главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-(РААС), что играет роль в патофизиологических механизмов развития артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Он также играет роль в патогенезе гипертрофии и поражения органов-мишеней. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как вазоконстрикция, стимуляция альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, происходят с участием рецепторов типа 1 (АО 1 ).
Кандесартана цилексетил является препаратом-предшественником, пригодным для перорального применения. Он быстро превращается в активное вещество кандесартан путем эфирного гидролиза при всасывания в пищеварительном тракте. Кандесартан является АРАИI, селективным по рецепторов АТ 1 , с прочным связыванием и медленным отсоединением от рецептора. Он не имеет агонистической активности.
Кандесартан не ингибируется АПФ (АПФ), превращающего ангиотензин I ангиотензина II и разрушает брадикинин. Не отмечено влияния на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции Р. В контролируемых клинических исследованиях, в которых сравнивали кандесартан с ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля была ниже у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, важные в регуляции сердечно-сосудистой системы. Антагонизм к рецепторам ангиотензина II (АТ 1 ) приводит к дозозависимому повышение плазменных уровней ренина, ангиотензина I и ангиотензина II, а также к уменьшению плазменной концентрации альдостерона.
Клиническая эффективность и безопасность
При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления. Антигипертензивное действие происходит за счет уменьшения системного периферического сопротивления без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Указания на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или синдром отмены после прекращения лечения отсутствуют.
После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта обычно наблюдается в течение 2:00. При длительном лечении основное снижение артериального давления при применении любой дозы обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении длительного лечения. Согласно данным мета-анализа, средний дополнительный эффект при увеличении дозы от 16 мг до 32 мг 1 раз в сутки был незначителен. Учитывая индивидуальные особенности, у некоторых пациентов можно ожидать более выраженный эффект по сравнению со средним. Кандесартана цилексетил в приложении 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и постепенное снижение артериального давления в течение 24 часов с незначительным отличием между максимальным и минимальным эффектами во время интервала дозирования. Антигипертензивный эффект и переносимость кандесартана и лозартана сравнивали в ходе двух рандомизированных двойных слепых исследований с участием целом 1268 пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией. Минимальное снижение артериального давления (систолического / диастолического) составил 13,1 / 10,5 мм рт. ст. при применении 32 мг кандесартана цилексетила 1 раз в сутки и 10,0 / 8,7 мм рт. ст. — при применении 100 мг лозартана калия 1 раз в сутки (разница в снижении артериального давления 3,1 / 1,8 мм рт. Ст., Р
При применении кандесартана цилексетила вместе с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления. Усиленный антигипертензивный эффект также отмечается, если кандесартана цилексетил комбинировать с амлодипином или фелодипином.
Лекарственные средства, блокирующие РААС, имеют менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (обычно пациенты с низким уровнем ренина), чем у пациентов других рас. Это также характерно для кандесартана.
Кандесартан усиливает почечный кровоток и не влияет или повышает скорость клубочковой фильтрации за счет уменьшения почечного сосудистого сопротивления и фракции фильтрации. В трехмесячном клиническом исследовании с участием пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом II типа и микроальбуминурией антигипертензивное лечение кандесартаном цилексетилом уменьшало выделения альбумина с мочой. В настоящее время данных о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии нет.
Влияние кандесартана цилексетила в дозах 8-16 мг (средняя доза — 12 мг) 1 раз в сутки на сердечно-сосудистую заболеваемость и летальность оценивали в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пациентов пожилого возраста (в возрасте 70-89 лет, 21% — в возрасте от 80 лет) с легкой и умеренной артериальной гипертензией со средней продолжительностью 3,7 года (Study on COgnition and Prognosis in the Elderly — исследование когнитивной способности и прогноза у пациентов пожилого возраста). Пациенты получали кандесартана цилексетил или плацебо вместе с другим антигипертензивным лечением, придававшие при необходимости. Артериальное давление снижалось со 166/90 до 145/80 мм рт. ст. в группе лечения кандесартаном и с 167/90 до 149/82 мм рт. ст. — в контрольной группе. Статистически значимой разницы количества крупных сердечно-сосудистых явлений в первичной конечной точке не обнаружено. Зарегистрировано 26,7 явлений на 1000 пациенто-лет в группе лечения кандесартаном против 30 явлений на 1000 пациенто-лет в контрольной группе.
Лечение кандесартаном цилексетилом снижает летальность, снижает количество госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и облегчает симптомы у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка, было отмечено в ходе программы «Кандесартан при сердечной недостаточности — оценка снижения летальности и заболеваемости» (CHARM).
Эта плацебо-контролируемое двойное слепое исследовательская программа с участием пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) функциональных классов II-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) состояла из трех отдельных исследований: CHARM-Альтернатива (n = 2028) с участием пациентов с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ≤ 40%, которых не лечили ингибиторами АПФ из-за непереносимости (в основном вследствие кашля, 72%), CHARM-Добавление (n = 2548) с участием пациентов с ФВЛЖ ≤ 40%, получавших ингибиторы АПФ, и CHARM-Сохранение (n = 3023) с участием па иентив с фракции выброса левого желудочка ≥ 40%.
В исследовании CHARM-Альтернатива композитная конечная точка сердечно-сосудистой летальности или первой госпитализации по поводу ХСН была значительно меньше при лечении кандесартаном по сравнению с плацебо (относительный риск уменьшался на 23%). Композитная конечная точка летальности с любой причине или первой госпитализации по поводу ХСН также была значительно снижена в группе кандесартана с абсолютной разницей в 6%. Обе составляющие этих композитных конечных точек — летальность и заболеваемость (госпитализация по поводу ХСН) — свидетельствуют в пользу благоприятного эффекта кандесартана. Лечение кандесартаном цилексетилом приводило к улучшению функционального класса по NYHA (р = 0,008).
В исследовании CHARM-Добавление композитная конечная точка сердечно-сосудистой летальности или первой госпитализации по поводу ХСН была значительно сниженной в группе кандесартана по сравнению с плацебо (относительный риск уменьшался на 15%). Композитная конечная точка летальности с любой причине или первой госпитализации по поводу ХСН также была значительно снижена в группе кандесартана, с абсолютной разницей в 3,9%. Обе составляющие этих композитных конечных точек — летальность и заболеваемость — свидетельствуют в пользу благоприятного эффекта кандесартана. Лечение кандесартаном цилексетилом приводило к улучшению функционального класса по NYHA (р = 0,020).
В исследовании CHARM-Сохранение статистически значимого уменьшения композитных точек сердечно-сосудистой летальности или первой госпитализации по поводу ХСН достигнуто не было.
Летальность по любым причинам не была статистически значимой при анализе отдельно в каждом из трех исследований CHARM. Однако летальность с каким-либо причинам была также оценена в совокупной популяции исследований CHARM-Альтернатива и CHARM-Добавление, ВР 0,88 (95% ДИ: 0,79-0,98; р = 0,018), и всех трех исследований, ВР 0,91 (95% ДИ: 0,83-1,00; р = 0,055).
Положительные эффекты кандесартана были постоянными, независимо от возраста, пола и сопутствующей медикаментозной терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, которые одновременно получали бета-блокаторы и ингибиторы АПФ, при этом положительный эффект был получен независимо от того, принимал пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе, рекомендованной инструкцией по применению.
У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракции выброса левого желудочка ≤40) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и давление заклинивания легочных капилляров, повышает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также снижает уровень альдостерона.
Фармакокинетика
.
После перорального применения кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после орального применения раствора кандесартана цилексетила. Относительная биодоступность лекарственной формы таблеток по сравнению с таким же раствором для орального применения составляет примерно 34% с очень небольшим изменчивостью. Расчетная биодоступность таблетки, таким образом, составляет 14%. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (С max ) достигается через 3-4 часа после приема. Сывороточные концентрации кандесартана с увеличением доз в пределах терапевтического диапазона дозирования растут линейно. Различий в фармакокинетике кандесартана, связанных с полом, не наблюдали. Прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация в сыворотке крови-время» (AUC) кандесартана.
Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л / кг.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.
Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и желчью и только незначительно — за счет печеночного метаболизма (CYP2С9). Согласно данным in vitro исследований, не ожидается in vivo взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома P450. Конечный период полувыведения кандесартана составляет примерно 9:00. Аккумуляции после многократных доз нет.
Общий клиренс кандесартана составляет примерно 0,37 мл / мин / кг с почечным клиренсом около 0,19 мл / мин / кг. Вывод кандесартана почками происходит как путем клубочковой фильтрации, так и с помощью активной канальцевой секреции. После орального применения дозы меченого радиоизотопом 14 С кандесартана цилексетила примерно 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, тогда как примерно 56% дозы восстанавливается в кале в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) C max и AUC кандесартана повышены примерно на 50% и 80% соответственно по сравнению с пациентами молодого возраста. Однако реакция артериального давления и частота побочных явлений после приема препарата Кандесар подобные у пациентов молодого и пожилого возраста (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени C max и AUC кандесартана росли при повторном применении примерно на 50% и 70% соответственно, но t 1/2 оставался неизменным по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Соответствующие изменения у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени составляли примерно 50% и 110% соответственно. Конечный t 1/2 кандесартана был приблизительно удвоен у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была близка к этому показателю у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.
В двух исследованиях, включавших пациентов с нарушением функции печени средней степени наблюдали рост средней AUC кандесартана примерно на 20% в одном исследовании и на 80% — в другом (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Опыт применения препарата пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени отсутствует.
Показания к применению
Препарат
Кандесар применяется для:
— Лечения эссенциальной гипертензии у взрослых.
— Лечения взрослых пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) как дополнительная терапия к ингибиторам АПФ или в случаях непереносимости ингибиторов АПФ.
Способ применения
Дозирование при артериальной гипертензии
Рекомендованная начальная доза и обычная поддерживающая доза
Кандесар составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. У некоторых пациентов с недостаточным контролем АД дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и максимум до 32 мг 1 раз в сутки. Терапия требует коррекции в соответствии с реакцией артериального давления. Кандесар можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства»). Отмечено, что добавление гидрохлоротиазида обеспечивает дополнительный антигипертензивный эффект с различными дозами препарата Кандесар.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция начальной дозы пациентам пожилого возраста не требуется.
Пациенты с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии, таких как пациенты с возможной дегидратацией, может рассматриваться применение начальной дозы 4 мг (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты с нарушением функции почек
Начальная доза для пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на гемодиализе — 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с реакцией на лечение. Опыт применения препарата пациентам с нарушением функции почек очень тяжелой степени или на терминальной стадии (Кл креатинина
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корректировать в соответствии с реакцией на лечение. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени и / или холестазом Кандесар противопоказан (см. Разделы «Противопоказания» и «Фармакологические свойства»).
Пациенты негроидной расы
У пациентов негроидной расы антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен, чем у пациентов других рас. Таким образом, необходимость в увеличении дозы препарата Кандесар и сопутствующей терапии для контроля артериального давления может чаще возникать у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Дозирование при сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза Кандесар составляет 4 мг 1 раз в сутки. Увеличение до целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки (максимальная доза) или высокой переносимой дозы происходит за счет удвоения дозы с промежутками не менее 2 недель (см. Раздел «Особенности применения»). Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек, в том числе мониторинг креатинина и калия сыворотки крови. Кандесар можно применять вместе с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, диуретики и препараты наперстянки или комбинацию этих лекарственных средств. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности, несмотря на оптимальную стандартную терапию сердечной недостаточности, при непереносимости антагонистов рецепторов минералокортикоидов Кандесар можно применять одновременно с ингибиторами АПФ. Комбинация ингибитора АПФ, калийсберегающих диуретиков и препарата Кандесар не рекомендуется; ее назначение следует рассматривать только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска (см. раздел «Особенности применения», «Побочные реакции» и «Фармакологические свойства»).
Особые группы пациентов.
Коррекция начальной дозы пациентам пожилого возраста или пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови, или с нарушением функции почек или с нарушением функции печени легкой или средней степени не нужна.
Безопасность и эффективность применения препарата Кандесар детям от рождения до 18 лет для лечения сердечной недостаточности не установлена. Данные отсутствуют.
способ применения
Кандесар следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.
Побочные действия
Лечение артериальной гипертензии
Побочные реакции, которые наблюдали в ходе контролируемых клинических исследований, были легкими и преходящими. Связи общей частоты побочных явлений с дозой или возрастом отмечено не было. Количество случаев отмены лечения из-за возникновения побочных явлений была подобной при лечении кандесартаном цилексетилом (3,1%) и плацебо (3,2%).
При проведении обобщенного анализа данных клинических исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией побочные реакции при применении кандесартана цилексетила определяли на основе побочных явлений, связанных с применением кандесартана цилексетила, частота которых по крайней мере на 1% превышала частоту побочных явлений при применении плацебо. Согласно этому определению, наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали, были головокружение / вертиго, головная боль и инфекции дыхательных путей.
В приведенной ниже таблице представлены побочные реакции, данные о которых получены при клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.
Профиль побочных реакций препарата Кандесар у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью согласовывался с фармакологическими свойствами препарата и состоянию здоровья пациентов. В клинической программе CHARM, в которой сравнивали Кандесар в дозах до 32 мг (n = 3803) с плацебо (n = 3796), 21% пациентов из группы лечения кандесартаном цилексетилом и 16,1% пациентов из группы плацебо прекратили лечение из-за развития побочных явлений . Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали, были гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек. Эти явления чаще наблюдались у пациентов старше 70 лет, больных сахарным диабетом или пациентов, получавших другие лекарственные средства, влияющие на РААС, в частности ингибиторы АПФ и / или спиронолактон.
В приведенной ниже таблице представлены побочные реакции, данные о которых получены в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко — лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Нарушение обмена веществ и питания: часто — гиперкалиемия. Очень редко — гипонатриемия.
Со стороны нервной системы. Очень редко — головокружение, головная боль.
Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Очень редко — кашель.
Со стороны пищеварительной системы. Очень редко — тошнота.
Со стороны пищеварительной системы. Очень редко — повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко — ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Очень редко — боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у чувствительных пациентов (см. «Особенности применения»).
У пациентов, получавших Кандесар по показаниям сердечной недостаточности, часто наблюдались гиперкалиемия и нарушения функции почек. Рекомендуется периодический мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата
Кандесар являются:
— Гиперчувствительность к кандесартана цилексетила или к любой из вспомогательных веществ.
— Нарушение функции печени тяжелой степени и / или холестаз.
— Пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ
Беременность
Применение препарата
Кандесар не следует начинать в период беременности. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАИI считается крайне необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное лечение, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. Если беременность диагностирована, лечение АРАИI следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.
У пациенток в постменархиальный периоде возможность забеременеть следует оценивать на общей основе. Нужно предоставить соответствующую информацию и / или принять меры для предотвращения риска воздействия препарата в период беременности (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Эпидемиологические доказательства риска тератогенности после экспозиции ингибиторов АПФ в период первого триместра беременности не позволяют сделать окончательный вывод, однако незначительное повышение риска нельзя исключить. Поскольку контролируемые эпидемиологические данные по риска при применении АРАИI отсутствуют, подобные риски могут существовать и для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАИI считается крайне необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное лечение, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. Если беременность диагностирована, лечение препаратами АРАИI следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию.
Новорожденные, чьи матери получали АРАИI, требуют тщательного наблюдения на предмет артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Поскольку информации по применению препарата Кандесар в период кормления грудью нет, Кандесар не рекомендуется для применения в этот период. Следует отдать предпочтение альтернативным методам лечения с лучше изученными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно в период кормления новорожденных или недоношенных детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты изучали в клинических фармакокинетических исследований, включают гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, оральные контрацептивы (то есть этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с этими лекарственными средствами не отмечали.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств (например, гепарина) может повышать уровень калия. Мониторинг уровня калия следует осуществлять должным образом (см. Раздел «Особенности применения»).
Сообщалось о обратимое повышение сывороточных концентраций лития и токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Подобный эффект может наблюдаться при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАИI). Применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если подтверждена необходимость применения комбинации, рекомендованный тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.
При одновременном применении АРАИI с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (т.е. селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г / сут) и неселективными НПВП) может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.
Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение АРАИI и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия, особенно у пациентов с уже имеющейся ослабленной функцией почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенту необходимо обеспечить надлежащую гидратацию, а также уделить внимание мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
Данные клинического исследования свидетельствуют, что двойная блокада РААС с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с большей частотой побочных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с применением только лекарственного средства, влияет на РААС.
Передозировка
Ссимптомы передозировки препаратом
Кандесар: учитывая фармакологические свойства препарата, основными проявлениями передозировки, вероятно, будут симптоматическая гипотензия и головокружение. В некоторых случаях передозировки (при применении до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщали о выздоровлении пациентов без осложнений.
Лечение: В случае развития симптоматической гипотензии следует назначить симптоматическое лечение и проводить мониторинг жизненно важных показателей. Пациенту необходимо придать положение лежа на спине с поднятыми ногами. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови с помощью инфузии, например, изотонического солевого раствора. Если вышеупомянутых мер недостаточно, можно применять симпатомиметики лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Кандесар — таблетки по 4 мг, по 8 мг, по 16 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.
Состав
1 таблетка Кандесар содержит кандесартана цилексетила 4 мг или 8 мг, 16 мг.
Вспомогательные вещества:
таблетки
по 4 мг лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат
таблетки по 8 мг, 16 мг лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).
Дополнительно
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)
Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется. Если терапия двойной блокадой считается абсолютно необходимым, ее следует осуществлять только под наблюдением специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.
Нарушение функции почек
Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих РААС, можно ожидать изменения функции почек у чувствительных пациентов, получающих Кандесар.
При применении препарата Кандесар пациентам с артериальной гипертензией и нарушением функции почек рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата пациентам с нарушением функции почек очень тяжелой степени или на терминальной стадии (Кл креатинина
Обследование пациентов с сердечной недостаточностью должно включать периодическую оценку функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста (от 75 лет), а также у пациентов с нарушением функции почек. Во время подбора дозы препарата Кандесар рекомендован мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови. Клинические исследования сердечной недостаточности не включали пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови> 265 мкмоль / л (> 3 мг / дл).
Сопутствующая терапия с применением ингибиторов АПФ при сердечной недостаточности
Риск побочных реакций, особенно артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность) может возрастать при применении препарата Кандесар в комбинации с ингибиторами АПФ. Тройная комбинация ингибитора АПФ, антагониста рецепторов минералокортикоидов и кандесартана также не рекомендуется. Применение этих комбинаций должно осуществляться только под наблюдением специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.
Не следует применять ингибиторы АПФ одновременно с блокаторами рецепторов ангиотензина II больным с диабетической нефропатией.
Во время диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокированию АО 1 рецепторов в результате уменьшения объема плазмы крови и активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, дозу препарата Кандесар следует подбирать осторожно, осуществляя мониторинг артериального давления.
Стеноз почечной артерии
Лекарственные средства, влияющие на РААС, включая АРАИI, могут повышать уровень мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Опыт применения препарата Кандесар пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки ограничен.
У пациентов с сердечной недостаточностью во время лечения Кандесар может возникать артериальная гипотензия. Она может возникать у пациентов с артериальной гипертензией с внутрисосудистым уменьшением объема циркулирующей крови, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков. Следует с осторожностью начинать терапию препаратом и принять меры по коррекции гиповолемии.
Анестезия и хирургические вмешательства
У пациентов, которых лечат антагонистами ангиотензина II, во время анестезии и хирургических вмешательств может возникать артериальная гипотензия вследствие блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко артериальная гипотензия может быть тяжелой и требовать введения жидкости и / или применение сосудосуживающих средств.
Стеноз аортального и митрального клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)
Как и при применении других вазодилататоров, особая осторожность показана пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве случаев не будут реагировать на антигипертензивные лекарственные средства, действующие благодаря подавлению РААС. Таким образом, применение препарата Кандесар этой группе пациентов не рекомендуется.
Одновременное применение препарата Кандесар и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств, способных повышать уровень калия (например гепарин), может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. Следует надлежащим образом осуществлять мониторинг уровня калия.
У пациентов с сердечной недостаточностью, которых лечат препаратом Кандесар, может возникать гиперкалиемия. Рекомендуемый периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Комбинация ингибитора АПФ, калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона) и препарата Кандесар не рекомендуется; ее назначение следует рассматривать только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска.
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензии, азотемией, олигурией, редко — с острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов не может быть исключена при применении АРАИI. Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярные заболевания может приводить к инфаркту миокарда или инсульта.
Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, имеющими свойство снижать артериальное давление, независимо от того, применяют их как антигипертензивные средства или по другим показаниям.
Кандесар содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Основные параметры
противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств
Нарушение функции почек
Как и при применении других средств, подавляющих РААС, на фоне терапии препаратом Кандесартан-НАН возможно нарушение функции почек у предрасположенных к этому пациентов.
При применении препарата Кандесартан-НАН у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и нарушением функции почек, рекомендуется проводить периодический контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата у пациентов с очень тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК <15 мл/мин) ограничен. У данной категории пациентов дозу препарата Кандесартан-НАН следует повышать с осторожностью на фоне постоянного контроля АД.
У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата рекомендуется также контролировать концентрацию калия и креатинина в сыворотке крови. В клинические исследования с участием пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, не включали лиц с концентрацией креатинина в сыворотке крови >265 мкмоль/л (>3 мг/дл).
Одновременное применение препарата Кандесартан-НАН с алискиреном противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2).
Двойная блокада РААС
Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II (кандесартан) или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II (кандесартан) абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и АД возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение адекватной терапии.
Гемодиализ
При проведении гемодиализа в результате снижения объема плазмы крови и активации РААС может значительно возрастать способность антагонистов рецепторов ангиотензина II влиять на АД. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе, дозу препарата следует повышать осторожно на фоне постоянного контроля АД.
Стеноз почечной артерии
Лекарственные средства, влияющие на РААС, в т.ч. антагонисты рецепторов ангиотензина II, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Трансплантация почки
Опыт применения препарата у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствует.
Артериальная гипотензия
У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, на фоне терапии препаратом может развиться артериальная гипотензия. Также возможно развитие артериальной гипотензии у пациентов с АГ и дефицитом объема внутрисосудистой жидкости, например у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах. У таких пациентов в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.
Анестезия и хирургическое вмешательство
У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах вследствие блокады РААС может развиться артериальная гипотензия. В очень редких случаях могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или сосудосуживающих средств.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и в случае применения других вазодилататоров, у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией следует соблюдать особую осторожность.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными препаратами, влияющими на РААС. Поэтому Кандесартан-НАН не рекомендуется назначать таким пациентам.
Гиперкалиемия
Одновременное применение препарата Кандесартан-НАН и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, и других средств, способных повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии. В таких случаях необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.
У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, на фоне терапии препаратом Кандесартан-НАН может развиваться гиперкалиемия. Рекомендуется периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона) и препарата Кандесартан-НАН не рекомендована и может назначаться лишь после тщательной оценки потенциальной пользы и возможного риска.
Общие указания
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение с применением других препаратов, оказывающих влияние на РААС, сопровождалось острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов нельзя исключать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Как и при применении любых других антигипертензивных средств, резкое снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Кандесартан-НАН содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендуется назначать пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использование в педиатрии, включая пациентов с нарушением функции почек
Применение кандесартана не изучалось у детей с СКФ <30 мл/мин/1.73 м2.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения или слабости. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
