Классы гипотензивных препаратов

Класс препаратов	Препараты	Доза (мг)	Число Приемов
Основные:
Ингибиторы АПФ	каптоприл (капотен) эна­лаприл (эднит) периндоприл (преста­риум) лизиноприл (диротон) фозиноприл (моноприл)	12,5-25 2,5-20 4-8 5-20 2,5-20	3 — 4 2 1 1 1-2
Блокаторы АТ1-рецепто­ров ангиотензина-II (БАР)	лозартан (козаар) валсартан (диован) ирбесартан (апровель)	25-100 80-320 150-300	1-2 1 1
Антагонисты кальция	амлодипин (норваск, нормодипин) дилтиазем (дилрен) кордафлекс-ретард нифекард-XL	2,5-10 30-60 300 20 20-40	1 2-3 1 2 1-2
Тиазидные (и тиазидо­подобные) диуретики	гипотиазид индапамид (арифон)	12,5 — 25 2,5 (1,5)	1 раз в день утром
Блокаторы бета-адрено­рецепторов	пропранолол (обзидан) метопролол (эгилок) бетаксолол (локрен) бисопролол (конкор) карведилол	20-80 12,5-100 5-20 5-10 12,5-50	2-3 2 1 1 1
Дополнительные:
Прямые ингибиторы ренина (ПИР)	алискирен (расилез)	150-300	1
Блокаторы а1-адреноре­цепторов	доксазозин (кардура, то­нокардин) празозин (минипрес)	2-4 (8) 0,5-1	1 1
Агонисты имидазолино­вых рецепторов	моксонидин (физиотенз) рилменидин (албарел)	200-400 1-2	1-2 1-2
Агонисты а-адреноре-цепторов ЦНС	клонидин, клофелин, ме­тилдопа.	0,075 0,1	1 (при ГК)

Таблица 19

Преимущественные показания к назначению различных групп антигипертензивных препаратов

Инг. АПФ	БРА	β-АБ	АК (дигидропиридиновые)
• ХСН • Дисфункция ЛЖ • ИБС • Диабетическая нефропатия • Недиабетическая нефропатия • ГЛЖ • Периферическое поражение артерий • Протеинурия / МАУ • Мерцательная аритмия • СД • МС	• ХСН • Перенесенный ИМ • Диабетическая нефропатия • Протеинурия/ МАУ • ГЛЖ • Мерцательная аритмия • СД • МС • Кашель при приеме ИАПФ	• ИБС • Перенесенный ИМ • ХСН • Тахиаритмии • Глаукома • Беременность • Аневризма аорты	• ИСАГ (пожилые) • ИБС • ГЛЖ • Атеросклероз сонных и коронарных артерий • Беременность • МС
АК (верапамил/ дилтиазем)	Диуретики тиазидные	Диуретики (антагонисты альдостерона)	Диуретики петлевые
• ИБС • Периферическое поражение артерий • Суправентрикулярные тахиаритмии • Мерцательная аритмия – контроль ритма • МС	• ИСАГ (пожилые) • ХСН	• ХСН • Перенесенный ИМ	• Конечная стадия ХПН • ХСН

Примечание. ИСАГ – изолированная систолическая артериальная гипертензия, ЛЖ – левый желудочек, ГЛЖ – гипертрофия левого желудочка, МАУ – микро-альбуминурия, МС – метаболический синдром, ХПН – хроническая почечная недостаточность, ХСН – хроническая сердечная недостаточность.

Таблица 20

Комбинации препаратов при АГ: рекомендации РМОАГ/ВНОК 2010
Рациональные комбинации 2 препа­ратов	Возможные комбинации 2 препа­ратов	Нерациональные комбинации 2 препаратов
иАПФ/БРА + диуретик иАПФ/БРА + АК дигидропиридиновый АК + β-блокатор АК + диуретик β-АБ +α-АБ	АК дигидропиридиновый + АК недигидропиридиновый иАПФ/БРА + β-блокатор β-АБ + диуретик α-адреноблокатор + иАПФ, БРА, АК, диуретик	иАПФ + К+-сберегающий диу­ретик иАПФ + БРА иАПФ/БРА + прямые ингибиторы ренина β-блокатор + недигидропиридиновый АК β-блокатор + препарат центрального действия

Таблица 21

Группы гипотензивных препаратов в таблице — Давление и всё о нём

Содержание статьи

Гипотензивные средства ужу несколько лет эффективно используются в качестве средств для снижения артериального давления. Они помогают не только справиться с артериальной гипертензией, но и уменьшить риск развития таких осложнений, как инфаркт и инсульт. Классификация гипотензивных средств выделяет препараты в зависимости от области их действия и ожидаемых эффектов.

Список средств от высокого АД

Среди всего многообразия препаратов, назначаемых для снижения артериального давления, выделяют следующие основные группы:

• Ингибиторы АПФ.
• Бетта-адреноблокаторы.
• Антагонисты кальция.
• Диуретики.
• Антагонисты ангиотензина 2 (сартаны).

Эти средства, вызывающие расширение сосудов, могут использоваться как в качестве монотерапии, так и сочетаться между собой. Выбор зависит от состояния больного, наличия противопоказаний, возможного риска развития осложнений и выраженности симптомов заболевания. Указанные гипотензивные препараты являются лекарствами первой линии. При непереносимости этих средств или наличии противопоказаний к их применению назначаются лекарства второй группы. Они будут указаны в таблице.

Существует также целый ряд средств, назначение которых также показано при артериальной гипертонии. Их классификация отражена в приведенной ниже таблице.

Механизм действия	Группа средств	Примеры препаратов
Влияние на ренин-ангиотензиновую систему	Блокаторы рецепторов ангиотензина Ингибиторы АПФ Ингибиторы вазопептидаз	Валсартан, лозартан   Лизиноприл, эналаприл Омапатрилат
Вазодилататоры	Блокаторы кальциевых каналов Венозные и артериолярные вазодилататоры Активаторы калиевых каналов Артериолярные вазодилататоры	Дилтиазем, амлодипин   Натрия нитропруссид   Никорандил, миноксидил Гидралазин
Нейротропные средства (уменьшают адренергическое воздействие на сердечно-сосудистую систему)	?- адреноблокаторы Агонисты имидазо-линовых I1-рецепторов ? –адреноблокаторы ?, ?- адреноблокаторы Центральные ?2-адреномиметики Ганглиоблокаторы	Метопролол, бисопролол Моксонидин   Празозин, фентоламин Карведилол Клофелин, допегид   Пентамин
Препараты, оказывающие воздействие на водно-солевой обмен	Диуретики (мочегонные)	Индапамид, фуросемид, торасемид

 

Наиболее корректными являются следующие комбинации гипотензивных препаратов: диуретик + ?-адреноблокатор + антагонист кальция или диуретик + ?-адреноблокатор + иАПФ, диуретик + ?-адреноблокатор + ?-адреноблокатор. Чаще всего применяется двойная комбинация. К таким средствам относят: Экватор, Энзикс, Хартил-д и т. д.

Приведенная в таблице классификация показывает, насколько широк спектр лекарственных препаратов для лечения артериальной гипертензии, однако каждый из них имеет не только полезные эффекты, но и ряд противопоказаний.

Положительные свойства и нежелательные эффекты

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента относятся к наиболее часто назначаемым гипотензивным средствам. Они отличаются хорошей переносимостью, небольшой ценой и высокой эффективностью.

Ингибиторы АПФ, часть которых представлена в таблице, вызывают расширение сосудов и уменьшают давление. Гипотензивный эффект от применения возникает уже после приема одной таблетки. В дальнейшем он нарастает и через три недели достигает желаемого уровня. Если не удается снизить давление до нужных цифр, возможно добавление лекарства из другой группы, но в рамках рациональной комбинации.

Для уменьшения давления и расширения сосудов используют ингибиторы АПФ.

Помимо сосудорасширяющего действия, указанного в таблице, иАПФ обладают следующими положительными эффектами:

• Уменьшают риск повреждения атеросклеротической бляшки и развития тромбоза.
• Улучшают кровообращение в головном мозге и почках.
• Снижают инсулинорезистентность, что улучшает усвоение глюкозы.
• Повышают синтез липопротеидов высокой плотности, предотвращающих образование холестериновых бляшек.
• Вызывают уменьшение гипертрофии (утолщения стенок) левого желудочка сердца.

К побочным эффектам относят: повышение уровня калия в крови, приступообразный сухой кашель, нарушение работы почек, застой желчи, выделение белка с мочой. Противопоказано применение этой группы препаратов в период вынашивания ребенка, при двустороннем стенозе почечных артерий и при повышении концентрации калия.

• ?- адреноблокаторы.

Препараты этой группы, как видно из таблицы, за счет снижения ренина в почках уменьшают сосудистый спазм и снижают сердечный выброс. Они бывают селективными и неселективными. Селективные средства действуют только на сердце, а неселективные — на дыхательную систему и углеводно-жировой обмен, вызывая ожирение. Последние препараты нежелательно принимать при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких и AV блокадах II-III степени.

?-адреноблокаторы благодаря увеличению сердечного выброса часто применяются в терапии стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Из нежелательных эффектов выделяют: урежение частоты пульса, бронхоспазм, похолодание конечностей, приступы гипогликемии у больных, страдающих сахарным диабетом.

• Антагонисты кальция.

Эти гипотензивные средства оказывают свое действие не только благодаря влиянию на ток кальция в гладкомышечные клетки и, как следствие, их расслаблению, но и снижению чувствительности сосудов к вазопрессорному действию адреналина и похожих по действию веществ. Чаще всего применяют, как показано в таблице, такие лекарства, как амлодипин, верапамил, дилтиазем.

Препарат воздействует на сердце, облегчая его роботу.

Два последних препарата влияют не только на состояние сосудов, но и урежают частоту сердечных сокращений, что облегчает работу сердца, особенно при аритмии. Амлодипин вызывает только уменьшение тонуса сосудов. Верапамил снижает потребность миокарда в кислороде, поэтому с успехом применяется для лечения стенокардии.

К положительным эффектам антагонистов кальция относят также уменьшение гипертрофии миокарда и отсутствие влияния на обменные процессы. При назначении этих лекарств следует внимательно следить за частотой пульса, так как они могут вызвать брадикардию (урежение ЧСС). Помимо этого, возможно появление жалоб на головные боли, отеки ног, сердцебиение, перебои в работе сердца.

Противопоказанием к назначению антагонистов кальция является застойная сердечная недостаточность.

Эти гипотензивные средства чаще всего применяются в виде комбинированной терапии. Они усиливают выделение жидкости из организма, сокращают уровень внеклеточной жидкости и объем циркулирующей крови, а также уменьшают сердечный выброс и расширяют сосуды. Благодаря комплексному действию диуретики эффективно снижают артериальное давление.  

Выделяют следующие группы мочегонных препаратов:

1. Тиазидные. К ним относят гипотиазид. Их не рекомендуется назначать при выраженной почечной недостаточности.
2. Тиазидоподобные. К ним относят индапамид.
3. Петлевые диуретики: фуросемид, торасемид. Эти средства хорошо себя зарекомендовали в лечении артериальной гипертонии, которая сочетается с сердечной и почечной недостаточностью. Возможно их применение при острых состояниях.
4. Калийсберегающие: верошпирон, триамтерен. Эти препараты не применяют в качестве монотерапии. Они незначительно выводят натрий и сохраняют кальций. Категорически противопоказано применение этих диуретиков при наличии тяжелой почечной недостаточности.

Диуретики, представленные в таблице и списке, могут спровоцировать такие побочные реакции, как: головная боль, диспепсические расстройства, снижение уровня калия и натрия в крови, парестезии, повышение уровня холестерина, снижение количества тромбоцитов. Назначение мочегонных препаратов противопоказано при подагре.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности.

• Антагонисты ангиотензина 2.

Сартаны обладают высокой эффективностью и длительностью воздействия. После приема одной таблетки результат сохраняется на протяжении 24 часов. Кроме того, в отличие от иАПФ, эти средства не вызывают приступы сухого кашля, поэтому при появлении во время приема ингибиторов АПФ этого симптома их заменяют на антагонисты ангиотензина 2.

Эти лекарственные средства отличаются широким спектром воздействия. Они не только вызывают сосудорасширяющий эффект, как представлено в таблице, но и усиливают выведение излишков жидкости и соли. Наиболее часто назначаемыми гипотензивными лекарствами этой группы помимо указанных в таблице являются: кандесартан, телмисартан.

Назначение этих лекарств противопоказано при беременности, повышенном уровне калия, двустороннем стенозе почечных артерий. Побочные проявления схожи с таковыми у иАПФ.

Другие препараты

?–адреноблокаторы, представленные в таблице, считаются препаратами второй линии, так как их длительное применение может вызывать развитие хронической сердечной недостаточности, инсультов, повышает риск внезапной смерти. К положительным свойствам этих гипотензивных средств следует отнести усиление обмена жиров и углеводов, что особенно важно при ожирении и сахарном диабете.

Вазодилататоры прямого действия, такие как дибазол, апрессин, чаще всего применяются в инъекционной форме и вызывают мягкое снижение артериального давления. Они не показаны больным, страдающим атеросклерозом, так как вызывают ухудшение мозгового кровообращения.

Гипотензивные средства центрального действия, к которым относят допегит и клофелин (только в крайних случаях), применяются при лечении артериальной гипертонии у беременных. Они действуют на центральную нервную систему, уменьшая симпатическое влияние. К побочным проявлениям этих лекарств относят: сонливость, снижение остроты реакции, заторможенность, головную боль, слабость.

Таким образом, каждая группа гипотензивных препаратов отличается по механизму действия и точкам приложения, однако общим их свойством является снижение сосудистого тонуса и уменьшение давления. Выбор препарата определяется целым рядом факторов, поэтому не стоит принимать решение о приеме самостоятельно, и при возникновении побочных эффектов следует не только прекратить прием, но и осуществить замену на лекарство другой группы.

«>

Source: ososudah.com

Читайте также

Классификация гипотензивных средств в таблице — Давление и всё о нём

Содержание статьи

Гипотензивные средства ужу несколько лет эффективно используются в качестве средств для снижения артериального давления. Они помогают не только справиться с артериальной гипертензией, но и уменьшить риск развития таких осложнений, как инфаркт и инсульт. Классификация гипотензивных средств выделяет препараты в зависимости от области их действия и ожидаемых эффектов.

Список средств от высокого АД

Среди всего многообразия препаратов, назначаемых для снижения артериального давления, выделяют следующие основные группы:

• Ингибиторы АПФ.
• Бетта-адреноблокаторы.
• Антагонисты кальция.
• Диуретики.
• Антагонисты ангиотензина 2 (сартаны).

Эти средства, вызывающие расширение сосудов, могут использоваться как в качестве монотерапии, так и сочетаться между собой. Выбор зависит от состояния больного, наличия противопоказаний, возможного риска развития осложнений и выраженности симптомов заболевания. Указанные гипотензивные препараты являются лекарствами первой линии. При непереносимости этих средств или наличии противопоказаний к их применению назначаются лекарства второй группы. Они будут указаны в таблице.

Существует также целый ряд средств, назначение которых также показано при артериальной гипертонии. Их классификация отражена в приведенной ниже таблице.

Механизм действия	Группа средств	Примеры препаратов
Влияние на ренин-ангиотензиновую систему	Блокаторы рецепторов ангиотензина Ингибиторы АПФ Ингибиторы вазопептидаз	Валсартан, лозартан   Лизиноприл, эналаприл Омапатрилат
Вазодилататоры	Блокаторы кальциевых каналов Венозные и артериолярные вазодилататоры Активаторы калиевых каналов Артериолярные вазодилататоры	Дилтиазем, амлодипин   Натрия нитропруссид   Никорандил, миноксидил Гидралазин
Нейротропные средства (уменьшают адренергическое воздействие на сердечно-сосудистую систему)	?- адреноблокаторы Агонисты имидазо-линовых I1-рецепторов ? –адреноблокаторы ?, ?- адреноблокаторы Центральные ?2-адреномиметики Ганглиоблокаторы	Метопролол, бисопролол Моксонидин   Празозин, фентоламин Карведилол Клофелин, допегид   Пентамин
Препараты, оказывающие воздействие на водно-солевой обмен	Диуретики (мочегонные)	Индапамид, фуросемид, торасемид

 

Наиболее корректными являются следующие комбинации гипотензивных препаратов: диуретик + ?-адреноблокатор + антагонист кальция или диуретик + ?-адреноблокатор + иАПФ, диуретик + ?-адреноблокатор + ?-адреноблокатор. Чаще всего применяется двойная комбинация. К таким средствам относят: Экватор, Энзикс, Хартил-д и т. д.

Приведенная в таблице классификация показывает, насколько широк спектр лекарственных препаратов для лечения артериальной гипертензии, однако каждый из них имеет не только полезные эффекты, но и ряд противопоказаний.

Положительные свойства и нежелательные эффекты

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента относятся к наиболее часто назначаемым гипотензивным средствам. Они отличаются хорошей переносимостью, небольшой ценой и высокой эффективностью.

Ингибиторы АПФ, часть которых представлена в таблице, вызывают расширение сосудов и уменьшают давление. Гипотензивный эффект от применения возникает уже после приема одной таблетки. В дальнейшем он нарастает и через три недели достигает желаемого уровня. Если не удается снизить давление до нужных цифр, возможно добавление лекарства из другой группы, но в рамках рациональной комбинации.

Для уменьшения давления и расширения сосудов используют ингибиторы АПФ.

Помимо сосудорасширяющего действия, указанного в таблице, иАПФ обладают следующими положительными эффектами:

• Уменьшают риск повреждения атеросклеротической бляшки и развития тромбоза.
• Улучшают кровообращение в головном мозге и почках.
• Снижают инсулинорезистентность, что улучшает усвоение глюкозы.
• Повышают синтез липопротеидов высокой плотности, предотвращающих образование холестериновых бляшек.
• Вызывают уменьшение гипертрофии (утолщения стенок) левого желудочка сердца.

К побочным эффектам относят: повышение уровня калия в крови, приступообразный сухой кашель, нарушение работы почек, застой желчи, выделение белка с мочой. Противопоказано применение этой группы препаратов в период вынашивания ребенка, при двустороннем стенозе почечных артерий и при повышении концентрации калия.

• ?- адреноблокаторы.

Препараты этой группы, как видно из таблицы, за счет снижения ренина в почках уменьшают сосудистый спазм и снижают сердечный выброс. Они бывают селективными и неселективными. Селективные средства действуют только на сердце, а неселективные — на дыхательную систему и углеводно-жировой обмен, вызывая ожирение. Последние препараты нежелательно принимать при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких и AV блокадах II-III степени.

?-адреноблокаторы благодаря увеличению сердечного выброса часто применяются в терапии стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Из нежелательных эффектов выделяют: урежение частоты пульса, бронхоспазм, похолодание конечностей, приступы гипогликемии у больных, страдающих сахарным диабетом.

• Антагонисты кальция.

Эти гипотензивные средства оказывают свое действие не только благодаря влиянию на ток кальция в гладкомышечные клетки и, как следствие, их расслаблению, но и снижению чувствительности сосудов к вазопрессорному действию адреналина и похожих по действию веществ. Чаще всего применяют, как показано в таблице, такие лекарства, как амлодипин, верапамил, дилтиазем.

Препарат воздействует на сердце, облегчая его роботу.

Два последних препарата влияют не только на состояние сосудов, но и урежают частоту сердечных сокращений, что облегчает работу сердца, особенно при аритмии. Амлодипин вызывает только уменьшение тонуса сосудов. Верапамил снижает потребность миокарда в кислороде, поэтому с успехом применяется для лечения стенокардии.

К положительным эффектам антагонистов кальция относят также уменьшение гипертрофии миокарда и отсутствие влияния на обменные процессы. При назначении этих лекарств следует внимательно следить за частотой пульса, так как они могут вызвать брадикардию (урежение ЧСС). Помимо этого, возможно появление жалоб на головные боли, отеки ног, сердцебиение, перебои в работе сердца.

Противопоказанием к назначению антагонистов кальция является застойная сердечная недостаточность.

Эти гипотензивные средства чаще всего применяются в виде комбинированной терапии. Они усиливают выделение жидкости из организма, сокращают уровень внеклеточной жидкости и объем циркулирующей крови, а также уменьшают сердечный выброс и расширяют сосуды. Благодаря комплексному действию диуретики эффективно снижают артериальное давление.  

Выделяют следующие группы мочегонных препаратов:

1. Тиазидные. К ним относят гипотиазид. Их не рекомендуется назначать при выраженной почечной недостаточности.
2. Тиазидоподобные. К ним относят индапамид.
3. Петлевые диуретики: фуросемид, торасемид. Эти средства хорошо себя зарекомендовали в лечении артериальной гипертонии, которая сочетается с сердечной и почечной недостаточностью. Возможно их применение при острых состояниях.
4. Калийсберегающие: верошпирон, триамтерен. Эти препараты не применяют в качестве монотерапии. Они незначительно выводят натрий и сохраняют кальций. Категорически противопоказано применение этих диуретиков при наличии тяжелой почечной недостаточности.

Диуретики, представленные в таблице и списке, могут спровоцировать такие побочные реакции, как: головная боль, диспепсические расстройства, снижение уровня калия и натрия в крови, парестезии, повышение уровня холестерина, снижение количества тромбоцитов. Назначение мочегонных препаратов противопоказано при подагре.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности.

• Антагонисты ангиотензина 2.

Сартаны обладают высокой эффективностью и длительностью воздействия. После приема одной таблетки результат сохраняется на протяжении 24 часов. Кроме того, в отличие от иАПФ, эти средства не вызывают приступы сухого кашля, поэтому при появлении во время приема ингибиторов АПФ этого симптома их заменяют на антагонисты ангиотензина 2.

Эти лекарственные средства отличаются широким спектром воздействия. Они не только вызывают сосудорасширяющий эффект, как представлено в таблице, но и усиливают выведение излишков жидкости и соли. Наиболее часто назначаемыми гипотензивными лекарствами этой группы помимо указанных в таблице являются: кандесартан, телмисартан.

Назначение этих лекарств противопоказано при беременности, повышенном уровне калия, двустороннем стенозе почечных артерий. Побочные проявления схожи с таковыми у иАПФ.

Другие препараты

?–адреноблокаторы, представленные в таблице, считаются препаратами второй линии, так как их длительное применение может вызывать развитие хронической сердечной недостаточности, инсультов, повышает риск внезапной смерти. К положительным свойствам этих гипотензивных средств следует отнести усиление обмена жиров и углеводов, что особенно важно при ожирении и сахарном диабете.

Вазодилататоры прямого действия, такие как дибазол, апрессин, чаще всего применяются в инъекционной форме и вызывают мягкое снижение артериального давления. Они не показаны больным, страдающим атеросклерозом, так как вызывают ухудшение мозгового кровообращения.

Гипотензивные средства центрального действия, к которым относят допегит и клофелин (только в крайних случаях), применяются при лечении артериальной гипертонии у беременных. Они действуют на центральную нервную систему, уменьшая симпатическое влияние. К побочным проявлениям этих лекарств относят: сонливость, снижение остроты реакции, заторможенность, головную боль, слабость.

Таким образом, каждая группа гипотензивных препаратов отличается по механизму действия и точкам приложения, однако общим их свойством является снижение сосудистого тонуса и уменьшение давления. Выбор препарата определяется целым рядом факторов, поэтому не стоит принимать решение о приеме самостоятельно, и при возникновении побочных эффектов следует не только прекратить прием, но и осуществить замену на лекарство другой группы.

«>

Source: ososudah.com

Читайте также

нового поколения, названия, список, назначение и механизм действия

До середины двадцатого века для лечения повышенного давления рекомендовали строгое диетическое питание, ведение здорового образа жизни и прием седативных средств. Гипертоническая болезнь во второй половине прошлого века приобрела глобальные масштабы. Это подвигло ученых медиков к разработке специальных лекарств для лечения этой коварной болезни. Так появились гипотензивные препараты центрального действия и не вызывающие кашель, выделившиеся в отдельную группу.

Схема лечения

Статистика заболеваний сердечно-сосудистой системы показывает, что практически каждый второй житель Земли сталкивается с возрастом с симптомами повышенного давления. Данные признаки требуют внимания врачей, чтобы снизить риски, которым подвергается организм гипертоника.

При подборе схемы лечения доктор устанавливает точный диагноз, оценивает риски, учитывает индивидуальные особенности. Главным в лечении гипертонии считается плавное снижение показателей артериального давления и профилактика сопутствующих заболеваний, например, инфаркта, заболеваний почек и сосудов.

Действие гипотензивного средства

Грамотный подбор лекарственной терапии снижает процент летальных исходов от сложных форм заболевания в два раза. При уровне давления 140/90 мм рт.ст. и выше можно говорить о развитии гипертонии. Терапия в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. При возникновении осложнений других болезней нужно срочно начать их лечение.

По данным ВОЗ, современные гипотензивные препараты от давления следует начать применять при уровне диастолического давления выше 90 мм рт.ст. Особенно важно начать использовать средства, если данные цифры держатся стабильно более нескольких месяцев. Лекарственные препараты выписывают пациенту на длительный срок, а многим и пожизненно, потому что часто отмена лечения приводит к рецидиву гипертонии.

Для большинства пациентов пожизненное применение препаратов приводит к стрессу. Такие чувства можно понять, особенно при назначении комплекса медикаментов. У каждого препарата имеются побочные действия, которые сводятся к минимуму при грамотно разработанной терапии. Каждому пациенту подбирается своя схема лечения гипотензивными препаратами с учетом особенностей организма, формы заболевания. Даже при соблюдении всех условий лечения, врач обязан предупредить о возможных побочных эффектах.

Назначение

Назначение гипотензивных препаратов происходит с учетом основных принципов медикаментозного лечения гипертонии, которые были сформулированы после ряда исследований при участии нескольких тысяч больных.

Основные принципы включают в себя:

• назначение минимальных доз в начале лечения, применяя самый безопасный препарат;
• при сохранении высокого давления, дозу принимаемого препарата увеличивают до той, которая поддерживает оптимальные показатели;
• разработка комплексного лечения;
• при сохранении дозы основного препарата, и при неэффективности второго средства, подбор ведут из других групп, сохраняя дозу и режим приема;
• предпочтение отдается тем лекарствам, которые поддерживают оптимальный уровень давления в течение суток.

Группы

Не все препараты, обладающие свойством понижать давление, используются в лечении гипертонии. Связано это с длительным периодом приема этих средств и перечнем побочных свойств.

В настоящее время используются пять основных групп гипотензивных препаратов, таблеток для понижения давления:

Все препараты этих групп особо результативны при лечении артериальной гипертензии и могут приниматься как отдельно, так и в комплексе. Подбирая схему приема лекарственных препаратов, врач основывается на измерительных показаниях давления пациента, на особенностях протекания болезни, параллельно протекающем заболевании сосудов и сердца.

Медицинский работник обязан учитывать возможные последствия сочетания препаратов, предыдущий опыт лечения больного.

В настоящее время не все лекарства предлагаются по цене, доступной любому человеку. В массе своей препараты дорогостоящие, и некоторые пациенты вынужденно отказываются от них, приобретая более доступные аналоги.

Таблица классификаций гипотензивных препаратов

ИАПФ

Из всех групп лекарственных препаратов, особой популярностью пользуются ИАПФ (Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Назначают их практически всем категориям гипертоников.

В данную группу входят препараты:

• эналаприл;
• лизиноприл;
• каптоприл и другие.

Общеизвестно, что показатели артериального давления зависят от полноценной работы почек, в которых ренин-ангиотензин-альдостероновая система регулирует тонус стенок сосудов. Превышение уровня ангиотензина II провоцирует спазматические явления в крупных сосудах большого круга кровообращения, тем самым повышая сопротивление кровотока. В данной ситуации сердце работает с повышением нагрузки, и кровь в сосуды поступает под усиленным давлением.

Для замедления процесса были разработаны препараты, понижающие содержание кальция, с помощью которого происходит сокращение сосудов и снимается спазм.

При рекомендации приема ИАПФ врачом, вероятность сердечно-сосудистых заболеваний уменьшается, снимается нагрузка и с почек. При наличии сердечных патологий у пациента состояние при приеме препаратов данной группы стабилизируется.

Особенности действия ИАПФ позволяют принимать его людям с нефротическими заболеваниями, сердечно-сосудистыми, а также лицам, склонным к аритмии, страдающих диабетом, перенесших инфаркт. В определенных ситуациях данные лекарства, возможно использовать и беременным женщинам.

Одним из существенных недостатков ИАПФ считается сухой кашель, который возникает из-за изменения метаболизма брадикинина. В этом случае препарат лучше отменить и заменить на более подходящий для больного.

БРА

Группа БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина) – это гипотензивные препараты нового поколения. В отличии от ИАПФ они не только понижают давление, но и расслабляют стенки сосудов, ускоряют выведение жидкости и соли почками. Достигается такой эффект благодаря нарушению связи ангиотензина с рецепторами различных органов.

Самые известные препараты блокаторы рецепторов ангиотензина:

• Валсартан.
• Лозартан и другие.

Валсартан

Средства данной группы высоко результативны при болезнях почек и сердца. Преимущество их в том, что у них нет практически побочных действий. Они отлично переносятся пациентами при длительной схеме лечения, что помогает докторам широко их применять. Из противопоказаний можно отметить: беременность, индивидуальная непереносимость, гиперкалиемия.

Мочегонные

Мочегонные средства (диуретики) – это самая часто используемая группа препаратов. С их помощью из организма выводится лишняя жидкость, соль. Именно из-за этого снижается объем крови, уменьшается нагрузка на сердце и сосуды, которые расслабляются, самочувствие больного улучшается. Диуретики делятся на калийсберегающие, тиазидные и петлевые.

Названия гипотензивных препаратов тиазидной группы многим гипертоникам знакомы – индапамид, хлорталидон, гипотиазид и другие. В высоких дозах они могут привести к изменению электролитного баланса, обмену жиров и углеводов, но в рекомендуемых минимальных дозах абсолютно безопасны при длительном приеме. Единственным противопоказанием называется подагра.

Калийсберегающие

Калийсберегающие препараты действуют более мягко. Механизм действия гипотензивных препаратов данной группы основан на блокировании эффекта от альдостерона – антидиуретического гормона, который задерживает жидкость. Гипотензивные свойства достигаются из-за выведения жидкости и соли, но при этом сохраняются ионы К, Са, Mg.

К препаратам данной группы относят:

• Амилорид;
• Эплеренон;
• Спиронолактон и так далее.

Противопоказанием является острая и хроническая почечная недостаточность.

Быстрее всех снижают давление петлевые диуретики, которые действуют очень активно. Их не советуют применять длительное время, но во время гипертонического криза весьма успешно используются докторами.

Виды диуретиков

Антагонисты кальция

Любое сокращение мышц обеспечивается наличием кальция. Сокращение сосудов происходит с его же помощью. Лекарственные средства из группы антагонистов кальция осуществляют свое действие благодаря поступлению Са в гладкие мышцы сосудистых клеток.

Список гипотензивных препаратов этой группы включает медикаменты, отличающиеся между собой степенью влияния на стенки сосудов, миокард. Например, фелодипин действие оказывает на сосуды, понижая их тонус, сердечную деятельность не нарушает. А вот верапамил, кроме снижения давления, влияет на сердечную мышцу, понижает пульс и используется при нарушении сердечного ритма, блевом синдроме при стенокардии.

Антагонисты кальция уменьшают риск возникновения инсульта.

Препараты группы бета-адреноблокаторов меняют жировой и углеводный обмен, приводят к увеличению массы тела, их не рекомендуют при сахарном диабете.

Помимо вышеуказанных групп препаратов для лечения гипертонии применяются и другие средства.

Например, агонисты имидазолиновых рецепторов влияют на нервные отделы в продолговатом мозге, снижая активность симпатической иннервации сосудов. Моксодонин способствует улучшению обменных процессов и способствует снижению веса у больных с ожирением.

Химическое производство активно развивается, научные группы постоянно ведут работу по производству новых более эффективных препаратов для уменьшения давления.

Список гипотензивных препаратов возглавляют:

• Алискирен;
• Олмесартан;
• Торасемид.

Последний препарат советуют принимать диабетикам. Возможно даже длительное применение данного лекарственного средства.

Для более эффективного лечения лекарственными препаратами медики советуют пациентам исправить образ жизни. Рекомендуют отказаться от никотиновой зависимости, соленой пищи, алкоголя. Активная физическая нагрузка поможет повысить гипотензивный эффект от приема препаратов, укрепит сосудистые стенки. Принятые меры позволят минимизировать дозы лекарственных средств в борьбе с высоким давлением.

Классификация гипотензивных веществ, применяемых при лечении артериальной гипертензии.

I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства)

1. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров

Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин

2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний

3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики)

Резерпин

4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы)

А. α-Адреноблокаторы

а) Блокирующие пост- и пресинаптические α-адренорецепторы Фентоламин Тропафен

б) Блокирующие постсинаптические а₁-адренорецепторы Празозин

Б. β-Адреноблокаторы

а) Блокирующие β₁— и β₂-адренорецепторы Анаприлин

б) Блокирующие преимущественно β₁-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол

В. β-, α-Адреноблокаторы Лабеталол

II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления

А. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента)

Каптоприл Эналаприл

2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АТ₁) Лозартан

Б. Ингибиторы вазопептидаз Омапатрилат

III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)

1. Средства, влияющие на ионные каналы

а) Блокаторы кальциевых каналов

Фенигидин Дилтиазем

б) Активаторы калиевых каналов

Миноксидил Диазоксид

2. Донаторы окиси азота (NO)

Натрия нитропруссид

2. Разные препараты

Апрессин Дибазол Магния сульфат

IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Дихлотиазид Фуросемид Спиронолактон

НЕЙРОТРОПНЫЕ ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА.

При лечении гипертонической болезни, особенно начальных форм, иногда используют вещества с успокаивающим действием.

Это могут быть анксиолитики или снотворные наркотического типа в небольших дозах. Обычно их назначают больным с лабильной психикой. Не исключено, что наряду с седативным действием они могут оказывать и некоторое угнетающее влияние на вазомоторные центры.

К гипотензивным веществам центрального действия относится производное имидазолина — клофелин (катапресан, клонидина гидрохлорид, гемитон).

Клофелин.

Центральное действие

Его гипотензивное действие связано со стимулирующим влиянием на постсинаптические α₂-адренорецепторы и имидазолиновые I₁-рецепторы продолговатого мозга. Это в свою очередь приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации

В результате происходит подавление спонтанной эфферентной импульсации уже в преганглионарных симпатических волокнах. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

1.Выраженная и стойкая гипотензия связанная:

— со снижением работы сердца (возникает брадикардия),

— со снижением общего периферического сопротивления сосудов.

В связи со снижением тонуса симпатических нервов понижается высвобождение ренина.

2.Угнетающее влияние клофелина на ЦНС являются:

— седативный и снотворный эффекты,

— понижение температуры тела.

Действие на периферическую Н.С.

Стимулируя периферические пресинаптические а₂-адренорецепторы, клофелин уменьшает высвобождение из варикозных утолщений медиатора норадреналина.

Однако это лишь некоторое дополнение к основному центральному действию препарата. Падению артериального давления может предшествовать кратковременная гипертензия (за счет возбуждения препаратом внесинаптических а₂-адренорецепторов сосудов, однако к последним клофелин имеет низкий аффинитет).

Клофелин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 2-4 ч. Длительность действия обычно 6-12 ч. Выделяется препарат в основном почками.

Применяют клофелин при гипертонической болезни и гипертензивных кризах.

Назначают внутрь и парентерально.

Клофелин следует с осторожностью применять:

— со снотворными препаратами наркотического типа,

— психотропными средствами угнетающего действия,

— этиловым спиртом,

так как возможно потенцирование их центральных эффектов.

Побочное действие:

— повышает аппетит,

— снижает секреторную активность слюнных желез (возникает сухость во рту) и желез желудка. Возможен запор.

Клофелин задерживает в организме ионы натрия и воду, поэтому его часто комбинируют с мочегонными средствами.

При прекращении лечения клофелином дозу необходимо снижать постепенно во избежание синдрома отмены (гипертензивный криз, бессонница и др.).

Создана трансдермальная форма клофелина, действующая при однократном применении в течение 1 нед.

Аналогичный клофелину препарат гуанфацин (эстулик) вызывает более продолжительный эффект. t_1/2 = 12-24 ч. Назначают его 1 раз в сутки.

моксонидин (физиотекс).

Он обладает выраженной гипотензивной активностью.

Снижает артериальное давление за счет:

— уменьшения общего периферического сопротивления,

— понижения продукции ренина,

— снижения работы сердца.

У моксонидина отсутствует седативное действие, типичное для клофелина и метилдофы. Назначают обычно 1 раз в сутки.

Основной побочный эффект — сухость во рту.

К этой же группе относится рилменидин.

Метилдофа.(метилдопа, альдомет, допегит).

Метилдофа превращается в α-метилнорадреналин, который стимулирует постсинаптические α₂-адренорецепторы в ЦНС, подавляя активность нейронов, регулирующих уровень артериального давления. Влияние препарата на ЦНС проявляется также седативным действием и сонливостью.

Гипотензия при длительном введении метилдофы связана в основном со снижением общего периферического сопротивления сосудов, хотя при первоначальном введении препарата уменьшается и сердечный выброс.

При введении внутрь всасывается менее 20% препарата. Эффект наступает через 4- 6 ч и продолжается до 1 сут. При необходимости метилдофу вводят внутривенно. Привыкание возникает редко. Неизмененное вещество и продукты его превращения выводятся почками.

Переносится метилдофа обычно хорошо.

НО возможны различные побочные эффекты.

— угнетающее влияние на ЦНС (депрессия, паркинсонизм).

— ортостатический коллапс наблюдается реже, чем при применении октадина и тем более ганглиоблокаторов.

— диспепсические расстройства, сухость во рту,

— задержка в организме ионов натрия и воды,

— кожные высыпания,

— иногда импотенция,

— редко агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Ганглиоблокирующие средства (пентамин, бензогексоний и др.) — это эффективные гипотензивные вещества, однако в настоящее время они утратили свою значимость в качестве лекарственных средств, применяемых при лечении гипертонической болезни.

Это объясняется тем, что ганглиоблокаторы не обладают избирательным влиянием только на симпатические ганглии, а блокируют одновременно и парасимпатические ганглии.

Последнее проявляется рядом неблагоприятных побочных эффектов:

(в результате блокады парасимпатических ганглиев)

— отмечается снижение тонуса кишечника с развитием запора, а в тяжелых случаях развивается непроходимость кишечника.

— понижение тонуса мышц мочевого пузыря,

— нарушение аккомодации,

— сухость слизистой оболочки полости рта.

(связаннымес угнетением симпатических ганглиев)

— нарушением компенсаторных реакций, является ортостатическая гипотензия.

К этим веществам относительно быстро развивается привыкание

Ганглиоблокаторы применяют:

— для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций

(используют преимущественно препараты короткого действия (гигроний, арфонад).

— при гипертензивных кризах (так как они обладают коротким латентным периодом и выраженным гипотензивным эффектом),

— при отеке легких и отеке мозга.

Симпатолитики.

— избирательно выключают адренергическую иннервацию. Они блокируют эфферентные импульсы на уровне периферических адренергических окончаний, истощая в них запасы медиатора норадреналина.

Это ведет к снижению и работы сердца, и тонуса периферических сосудов.

К наиболее активным симпатолитикам, вызывающим стойкое снижение артериального давления, относятся октадин и резерпин.

У резерпина, являющегося также антипсихотическим средством, имеется и центральный компонент действия (седативное действие).

Октадин в ЦНС не проникает.

Для обоих симпатолитиков характерен значительный латентный период. После их энтерального введения макси- мальное снижение артериального давления развивается через 1-3 дня и позже. Если ганглиоблокирующие средства действуют не более нескольких часов, то для симпатолитиков длительность гипотензии измеряется днями. После прекращения приема октадина и резерпина исходный (высокий) уровень артериального давления восстанавливается через 1-3 нед.

Из желудочно-кишечного тракта оба препарата всасываются относительно хорошо. Привыкания к ним почти не возникает.

Однако оба препарата вызывают много побочных эффектов

которые ограничивают их применение.

β-адреноблокаторы.

Их гипотензивное действие включает ряд компонентов:

— понижают сердечный выброс,

— систематическом назначении снижают и общее периферическое сопротивление сосудов.

β-Адреноблокаторы:

— угнетают пресинаптические β₂-адренорецепторы (устраняют их стимулирующее влияние на высвобождение норадреналина),

— уменьшают выделение ренина (блок β₁-адренорецепторов).

— угнетающим влиянием на ЦНС

При длительном применении β-адреноблокаторов наступает отчетливое снижение артериального давления.

В связи с этим одним из показаний к их применению является гипертоническая болезнь.

Следует иметь в виду наличие препаратов с разным спектром действия: 1.неизбирательного (анаприлин; блокирует β₁— и β₂-адренорецепторы) и 2.избирательного (преимущественного) действия (талинолол, метопролол, атенолол; блокируют главным образом β₁-адренорецепторы), а также адреноблокаторов,

3.обладающих одновременно β- и а-адреноблокирующей активностью (лабеталол).

Лабеталол (трандат).

Неизбирательное β-адреноблокирующее действие сочетается у него с α-адреноблокирующим (в соотношении примерно 3:1).

При однократном введении лабеталол уменьшает общее периферическое сопротивление и снижает артериальное давление без существенного влияния на сердечный выброс (чем отличается от β-адреноблокаторов).

При длительном применении препарат уменьшает также частоту сердечных сокращений, предупреждает повышение сердечного выброса при физической и психоэмоциональной нагрузке. Уменьшает продукцию ренина.

Лабеталол можно применять при разных стадиях гипертонической болезни. Вводят его внутрь и иногда внутривенно (при гипертонических кризах).

Из побочных эффектов отмечаются головокружение, ортостатическая гипотензия, возможна импотенция.

α-Адреноблокаторы, блокирующие одновременно пре(α₂)- и постсинаптические α-адренорецепторы (фентоламин и др.), могут быть рекомендованы при повышении артериального давления, связанном с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (при феохромоцитоме). Для систематического применения они не используются, так как не обеспечивают стойкой гипотензии (иногда их применяют при гипертензивных кризах).

Вместе с тем созданы α-адреноблокаторы, которые блокируют преимущественно постсинаптические α₁-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические α₂-адренорецепторы (например, празозин).

При действии празозина в адренергических синапсах сохраняется механизм обратной отрицательной связи и не происходит избыточного высвобождения норадреналина (выраженная тахикардия не возникает). Гипотензивный эффект празозина связан со снижением общего периферического сопротивления, обусловленным расширением резистивных сосудов (он меньше влияет на емкостные сосуды).

Секрецию ренина не повышает.

Празозин хорошо всасывается из кишечника. Максимальный эффект развивается через 4-5 ч и сохраняется около 10 ч. Иногда развитие гипотензивного эффекта задерживается.

Празозин выделяется в основном кишечником в виде метаболитов.

Применяют этот препарат при гипертонической болезни, сердечной недостаточности, а также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы .

Возможные побочные эффекты: головная боль, сердцебиение, сонливость, ортостатическая гипотензия, головокружение; может задерживать в тканях воду.

К α₁-адреноблокаторам относится также доксазозин (кардура), превосходящий празозин по продолжительности гипотензивного эффекта (для празозина t_1/2 ~ 2-3 ч, а для доксазозина ~ 22 ч).