Бра препараты список • Как вылечить гипертонию
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) блокируют действие ангиотензина II, гормона, в норме вырабатываемого Вашими почками. Посредством блокирования эффекта ангиотензина II блокаторы рецепторов ангиотензина II расслабляют Ваши кровеносные сосуды, что снижает артериальное давление. Это означает, что Вашему сердцу нет необходимости тяжело работать, чтобы протолкнуть кровь по телу.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II оказываю действие, похожее на действие ингибиторов АПФ. Поскольку они стоят дороже, чем ингибиторы АПФ, их оставляют для пациентов, не переносящих ингибиторы АПФ.
Побочные эффекты
Побочные эффекты встречаются крайне редко. В отличие от ингибиторов АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II не вызывают сухого кашля. Но в других отношениях побочные эффекты ингибиторов АПФ и БРА одни и те же. Сюда входит головокружение, общий симптом для всех снижающих артериальное давление лекарств. Но Вашему сердцу легче функционировать при низком давлении. Ваше артериальное давление будут регулярно измерять.
Как и ингибиторы АПФ, БРА могут повлиять на функцию почек и увеличить уровень калия. Ваш врач будет регулярно отслеживать уровень калия.
Важные советы
Ваш врач может посоветовать Вам принять первую дозу блокатора рецепторов ангиотензина II, перед тем как лечь в постель, с тем чтобы попытаться предотвратить головокружение. Головокружение обычно сопровождает прием любого лекарства, снижающего артериальное давление, но Ваше сердце лучше функционирует при пониженном давлении.
Если Вы испытываете головокружение утром, попробуйте совершить около десяти движений ногами вперед-назад, прежде чем вставать. Или, возможно, Вы найдете полезным свесить ноги с кровати, прежде чем присесть, а затем около минуты посидеть на краю кровати, прежде чем встать. Следует избегать быстрого вставания, как из положения сидя, так и из наклонного положения, поскольку это может вызвать головокружение. Не торопитесь, позвольте Вашему телу приспособиться.
Также известны как:
- Кандесартан (Атаканд®)
- Эпросартан (Теветен®,Навитен®)
- Ирбесартан (Апровель®)
- Лозартан (Козаар®,)Вазотенз®,Веро-Лозартан®,Лозап®,Лориста®,Презортан®,Реникард®)
- Телмисартан (Микардис®,Прайтор®)
- Валсартан (Диован®,Валз®,Вальсакор®)
- Комбинированные препараты (Атаканд Плюс®, Вазотенз Н®, Гизаар®, Ко-Диован®, Коапровель®,Лозап Плюс®,Лориста®Н,Лориста®НД,Микардис®Плюс, Теветен®Плюс,Эксфорж®)
Препарат для снятия или профилактики спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов: дротаверина гидрохлорид 40 мг в таблетке желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Препарат для снятия спазмов внутренних органов и сосудов: дротаверина гидрохлорид 40 мг в круглых выпуклых таблетках желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета во флаконе.
Средство для уменьшения боли и спазмов. Желтые круглые таблетки,содержащие дротаверина 40 мг. 10 таблеток в блистере. 2 блистера в карт онной упаковке.
Средство от спазмов: 1 табл. содержит 40 мг дротаверина гидрохлорида, по 10, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 табл. в упаковке, по 1-5 упаковок в пачке.
Средство от спазмов:1 табл. (80 мг) содержит 80 мг дротаверина гидрохлорида, по 5, 10 или 20 табл. в упаковке, по 1, 2 или 4 упаковки в пачке или по 20 табл. в банке.
Препарат для профилактики и снятия колик, болей при язве желудка, спазмах артерий и сосудов головного мозга: дротаверина гидрохлорид 40 мг – таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета.
Препарат снимает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов. Плоскоцилиндрические желто-зелёные таблетки, содержащие 40 мг дротаверина. По 6, 10 или 12 таблеток в контурной ячейковой упаковке (1, 2, 3, 4 или 5 в пачке).
Препарат для профилактики и снятия колик, болей при язве желудка, спазмах артерий и сосудов головного мозга: дротаверина гидрохлорид 40 мг – таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета.
Препарат снимает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов. Круглые желто-зеленые таблетки, содержащие 40мг дротаверина. По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке (4 или 8 в пачке).
Препарат для снятия спазмов внутренних органов и сосудов: дротаверина гидрохлорид 80 мг в продолговатых таблетках желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета в блистере.
КАРДИОЛОГИЯ – профилактика и лечение БОЛЕЗНЕЙ СЕРДЦА – HEART.su
Правила приема блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА)
Препараты БРА можно принимать как натощак, так и во время еды. Так же, как в случае с ингибиторами АПФ, Частота приема препарата, дозировка и промежуток времени между приемами БРА указываются врачом. Внимание: так же, как и в случаях с ингибиторами АПФ, для того, чтобы ощутить полный эффект от лечения, следует подождать несколько недель! Регулярно контролируйте уровень АД и функцию почек во время лечения препаратами БРА.
Эффект блокаторов рецепторов ангиотензина-II (БРА) такой же, что и у ингибиторов АПФ. Однако достигается этот эффект несколько иным путем. Как Вы уже знаете, в почках происходит синтез ренина, из которого под влиянием определенного фермента образуется ангиотензин – вещество, которое сужает сосуды. Для того, чтобы производить такой эффект, это вещество действует на рецепторы в сосудах. БРА блокируют эти рецепторы, таким образом, ангиотензин не способен производить свой эффект.
Побочные эффекты препаратов группы блокаторов рецепторов ангиотензина II
o Головокружение и слабость. Этот побочный эффект может быть наиболее выражен после первой дозы препарата, особенно если Вы одновременно принимаете диуретики
o Физикальные симптомы. Диарея, судороги или слабость мышц, боль в спине или ногах, бессонница, неритмичное сердцебиение, синуситы (воспаление околоносовых пазух) и инфекции верхних дыхательных путей
o Спутанное сознание
o Тяжелая рвота и диарея. В случае тяжелой рвоты или диареи существует риск обезвоживания и потери солей
o Отклонения со стороны биохимического состава крови
К препаратам группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА) относятся
Козаар (лозартан), Диован (валсартан), Авапро (ирбесартан), Атаканд (кандесартан).
Лозартан – это препарат группы блокаторов рецепторов ангиотензина-II (БРА). Ангиотензин – это вещество, которое образуется из ренина, синтезируемого в почках. эффект ангиотензина заключается в сокращении сосудов, в результате чего повышается АД. Свой эффект ангиотензин оказывает посредством т.н. рецепторов, которые в основном сосредоточены в стенках артерий. Ангиотензин прикрепляется к этим рецептором, в результате чего просвет артерий сужается. Лозартан прикрепляется к рецепторам ангиотензина, и ангиотензин уже не оказывает своего эффекта. Это приводит к снижению высокого артериального давления.
Применение: как и препараты ингибиторы АПФ, лозартан используется при лечении артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Он может применяться как один, так и в сочетании с другими препаратами.
Дозировка:лозартан обычно назначается по 50 мг в сутки взрослым. Максимальная доза препарата составляет 100 мг. Суточная доза при этом может быть разделена на несколько частей. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Взаимодействия с другими препаратами: при одновременном приеме препаратов, ингибиторов цитохрома Р450 (например, флуконазола, низорал) может отмечаться снижение активности лозартана, что нужно учитывать. Прием лозартана может сопровождаться значительным повышением уровня калия в крови, в результате чего могут наступать тяжелые аритмии. Поэтому не рекомендуется одновременно принимать лозартан и калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид). Антигипертензивный эффект лозартана может снижаться при сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами (аспирин, напроксен, ибупрофен, индометацин и т.д.).
Применение при беременности и лактации: не рекомендуется применять препарат при беременности, особенно во время второго и третьего триместров, так как он может оказывать негативное влияние на плод. Поэтому, если у пациентки обнаружена беременность, прием препарата следует прекратить. Неизвестно, выделяется ли лозартан или его метаболиты с женским молоком, но у крыс он выделяется. Поэтому не рекомендуется принимать препарат при грудном вскармливании.
Побочные эффекты. В клинических исследованиях частота побочных эффектов лозартана была такой же, что и у плацебо. Среди побочных эффектов отмечались: диарея, мышечные судороги, головокружение, бессонница и заложенность носа. Кроме того, может отмечаться кашель, повышение уровня калия в крови и ангионевротический отек. Лозартан может оказывать негативный эффект на функцию почек у некоторых больных, поэтому не рекомендуется его применять лицам с двусторонним стенозом почечной артерии.
+7 495 545 17 44 – где и у кого оперировать сердце
]]>
Post Views:
170
Препараты бра список — Давление и всё о нём
Среди основных факторов развития ишемической болезни и инсультов как главных причин смертности в России — гипертоническая болезнь, которая характеризуется подъемами артериального давления выше 140/80 мм.рт.ст. Лечение артериальной гипертонии — длительный, чаще всего пожизненный процесс. В этой ситуации необходим грамотный подход к выбору гипотензивной терапии, характеризующейся значительной антигипертензивной эффективностью, положительным влиянием на органы, подвергающиеся пагубному влиянию повышенного давления, минимальными побочными эффектами и удобными способами применения. Согласно современным рекомендациям, одними из основных групп препаратов, использующихся в лечении артериальной гипертонии, являются блокаторы ангиотензиновых рецепторов 2 в качестве единственного препарата или в комбинациях с другими средствами.
1
Механизм действия и фармакологические эффекты
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны) – это класс гипотензивных препаратов, механизм действия которых основан на торможении активности ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС) – главного гормонального регулятора артериального давления (АД) и объема крови в организме.
БРА ингибируют (затормаживают) ангиотензиновые рецепторы первого типа, посредством которых осуществляются негативные влияния ангиотензина II, а именно:
- повышение АД за счет сужения сосудов;
- увеличение обратного захвата ионов Na+ в канальцах почек;
- усиление выработки альдостерона, адреналина и ренина – основных сосудосуживающих гормонов;
- стимулирование структурных изменений в стенке сосудов и сердечной мышце;
- активация активности симпатической (возбуждающей) нервной системы.
Чрезмерная активность рецепторов ангиотензина 2 приводит к появлению вредных, часто опасных для жизни изменений внутренних органов (табл. 1).
Активность рецепторов 1-го типа ангиотензина 2 в отношении внутренних органов:
| Пораженный орган | Изменения | Заболевание |
|---|
| Головной мозг | Атеросклероз | Инсульт |
| Сосудистая стенка | Вазоконстрикция. Гипертрофия стенки. Дисфункция эндотелия | Артериальная гипертония |
| Сердце | Гипертрофия левого желудочка. Фиброз. Ремоделирование. Апоптоз | Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность |
| Почки | Снижение клубочковой фильтрации. Протеинурия. Повышенное высвобождение альдостерона. Гломерулосклероз | Хроническая почечная недостаточность |
БРА, избирательно действующие на 1-й тип рецепторов, снижают тонус сосудов, улучшают диастолическую функцию миокарда, стимулируют уменьшение гипертрофии сердечной мышцы, снижают секрецию гормонов альдостерона, норадреналина, эндотелина. БРА по своим свойствам похожи на активность другого класса гипотензивных препаратов – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ ): оба препарата значительно улучшают функцию почек. Рекомендован переход с блокаторов ангиотензина II на ингибиторы АПФ в случае, если первые вызывают кашель.
Таблетки от сердечной недостаточности: показания и противопоказания, побочные эффекты
2
Метаболические эффекты и классификация
Блокаторы рецепторов ангиотензина, особенно Лозартан, обладают урикозурическим (способствующим выведению мочевой кислоты с мочой ) эффектом. Подобное свойство дает дополнительные преимущества комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Большинство препаратов перечня БРА способны повышать инсулиновую чувствительность периферических тканей. Данный эффект обусловлен симпатолитическим действием, улучшением эндотелиальной функции и расширением периферических сосудов.
Также было доказано влияние БРА на особые рецепторы PPRAγ, что напрямую обеспечивает повышение чувствительности к инсулину на уровне клетки и стимулирует противовоспалительный ответ, уменьшает уровень триглицеридов и свободных жирных кислот. Современные исследования демонстрировали возможность предупреждения развития сахарного диабета 2 типа при приеме БРА.
Классификация БРА:
| Признак классификации | Группы | Примеры препаратов |
|---|
| Химическая структура | Бифениловые/небифениловые производные тетразола/негетероциклические соединения | Лозартан, Ирбесартан, Тазосартан, Кандесартан/Телмисартан, Эпросартан/Валсартан |
| Наличие фармакологической активности | Активные препараты/пролекарства | Эпросартан, Ирбесартан, Валсартан, Ирбесартан/Олмесартан, Лозартан, Кандесартан, Азилсартан |
| Механизм взаимодействия | Конкурентный/неконкурентный механизм | Эпросартан, Лозартан/Валсартан, Телмисартан, Ирбесартан, Олмесартан |
Препараты для нормализации артериального давления: классификация, побочные эффекты, противопоказания
3
Клиническая фармакология
Все препараты высокоактивны в крови, имеют хорошую биодоступность и длительно действуют при приеме внутрь, поэтому их рекомендуется принимать один раз в день. БРА преимущественно выводятся печенью и в малой степени почками, что делает возможным их осторожное применение при почечной недостаточности. Поскольку БРА сходны по активности с иАПФ, блокаторы ангиотензина II не следует назначать при стенозе обеих почечных артерий. Эпросартан и Телмисартан относительно противопоказаны при заболеваниях печени и желчных протоков, так как более 90% их концентрации элиминируется печенью. Клиническая фармакология основного списка препаратов представлена в таблице 3.
Фармакокинетические параметры антагонистов рецепторов ангиотензина II:
| Препарат | Биодоступность(%) | Связь с белками плазмы (%) | Максимальная концентрация (ч ) | Период полувыведения (ч) | Печеночная экскреция (%) | Почечная э кскреция (%) |
|---|
| Валсартан | 23 | 94-97 | 2-4 | 6-7 | 70 | 30 |
| Ирбесартан | 60-80 | 96 | 1,5-2 | 11-15 | Более 75 | 20 |
| Кандесартан | 42 | Более 99 | 4 | 9 | 68 | 33 |
| Лозартан | 33 | 99 | 1-2 | 2 (6-7) | 65 | 35 |
| Телмисартан | 42-58 | Более 98 | 0,5-1 | 24 | Более 98 | Менее 1 |
| Эпросартан | 13 | 98 | 1-2 | 5-9 | 70 | 30 |
БРА влияют на нейрогуморальные взаимодействия в организме, включающие основные регуляторные системы: РААС и симпато-адреналовой системы (САС), ответственных за повышение АД, появление и прогрессирование сердечно-сосудистых патологий.
Инструкция по применению препарата Коринфар: показания и противопоказания к приему
4
Показания и противопоказания
Основные показания к назначению блокаторов ангиотензиновых рецепторов:
- артериальная гипертония;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН функциональных классов II–IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA в комбинациях препаратов, при невозможности применения или неэффективности терапии иАПФ) в комплексном лечении;
- увеличение процента больных, перенесших острый инфаркт миокарда, осложненный недостаточностью левого желудочка и/или систолической левожелудочковой дисфункцией, при стабильной гемодинамике;
- уменьшение вероятности развития острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов) у больных с артериальной гипертонией и левожелудочковой гипертрофии;
- нефропротективная функция у пациентов с сахарным диабетом второго типа, ассоциированным с протеинурией с целью ее снижения, регрессирования патологии почек, уменьшения риска прогрессирования хронической почечной недостаточности до терминальной стадии (предупреждение проведения гемодиализа, вероятности повышения концентрации креатинина сыворотки крови).
Противопоказания к применению БРА: индивидуальная непереносимость, двустороннее стенозирование артерий почек или стеноз артерии единственной почки, беременность, лактация.
5
Побочные действия
По данным исследований, препараты БРА имеют минимальное количество зафиксированных побочных эффектов. В отличие от похожего класса антигипертензивных препаратов иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II существенно реже вызывают кашель. При увеличении дозировок и сочетании с приемом мочегонных средств возможно развитие реакций гиперчувствительности, ортостатической гипотензии.
В случае назначения БРА у пациентов с хронической почечной недостаточностью или недиагностированным стенозом почечных артерий возможно развитие гиперкалиемии, нарастание креатинина и мочевины крови, что требует уменьшения дозировок лекарства. Данных о повышении риска развития онкологических заболеваний при длительном приеме блокаторов рецепторов ангиотензина в результате многочисленных исследований не выявлено.
6
Фармакологические взаимодействия
Блокаторы рецепторов ангиотензина II могут вступать в фармакодинамические взаимодействия, изменяя проявление гипотензивного эффекта, увеличением концентрации калия в сыворотке крови при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и калийсберегающими препаратами. Фармакокинетическое взаимодействие возможно также с Варфарином и Дигоксином (таблица 4).
Лекарственное взаимодействие блокаторов рецепторов ангиотензина II:
| Взаимодействующий препарат | Антагонисты рецепторов ангиотензина II | Результат взаимодействия |
|---|
| Алкоголь | Лозартан, Валсартан, Эпросартан | Усиление гипотензивного эффекта |
| Гипотензивные препараты, диуретики | Все | Усиление гипотензивного эффекта |
| Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики | Все | Ослабление гипотензивного эффекта |
| Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты | Все | Гиперкалиемия |
| Варфарин | Валсартан, Телмесартан | Уменьшение максимальной концентрации в крови, увеличение протромбинового времени |
| Дигоксин | Телмисартан | Увеличение максимальной концентрации в крови |
7
Список препаратов и их торговые названия
В настоящее время в условиях рыночной экономики существует значительное число торговых марок препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество. Для выбора подходящего препарата обязательно необходима консультация специалиста.
Список наиболее назначаемых БРА и их торговые названия:
| Действующее вещество | Торговые названия (компания-производитель) | Особенности препарата |
|---|
| Валсартан | Валз (Actavis Group hf.), Вальсакор (KRKA), Валсартан-СЗ (Северная звезда), Диован (Novartis Pharma) | Применяется у больных после перенесенного острого нарушения коронарного кровотока (инфаркта миокарда). Следует аккуратно применять в случае необходимости управления транспортными средствами, поскольку возможно нарушение концентрации внимания |
| Ирбесартан | Апровель (Санофи Клир ЭсЭнСи), Ирсар (Канонфарма продакшн ЗАО) | Не рекомендуется для применения у пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом, в случае высоких стадий хронической почечной недостаточности, у больных, недавно перенесших пересадку почки |
| Кандесартан | Ангиаканд (Канонфарма продакшн ЗАО ), Ордисс (Teva), Ксартен (ВЕРТЕКС ЗАО) | Во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость. Это следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом |
| Лозартан | Лориста (КРКА-Рус), Вазотенз (СиЭнВиТи ФАРМА ЛИМИТЕД), Лозап (Zentiva a.s) | Назначается чаще всего. Обладает дополнительным урикозурическим эффектом. Может рекомендоваться в комплексной терапии подагры |
| Телмисартан | Телсартан (Dr. Reddy’s), Микардис (Boehringer Ingelheim Pharma) | Достоверно предупреждает развитие острых нарушений мозгового кровообращения и острых нарушений коронарного кровотока (инфаркт миокарда), обладает выраженным нефропротективным эффектом |
Перед началом применения подобных лекарственных средств обязательно нужно проконсультироваться с врачом.
Source: vashflebolog.com
Читайте также
Препараты бра от давления | Здоровье Сердца
Оглавление [Показать]Из этой статьи вы узнаете: какие лекарства от гипертонии принадлежат к последнему поколению, и действительно ли они лучше более ранних антигипертензивных средств.
Содержание статьи:
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- Блокаторы кальциевых каналов
- Бета-блокаторы
- Блокаторы рецепторов ангиотензина 2
- Прямые ингибиторы ренина (алискирен)
Понятие «последнее поколение» антигипертензивных препаратов не имеет точного определения или годов выпуска. Чаще всего этот термин используют в рекламных целях, продвигая определенный препарат – не обязательно самый эффективный или новый – на фармацевтическом рынке. Но медицинская наука не стоит на месте. Постоянно проводятся испытания новых препаратов от гипертонии, однако их введение в клиническую практику – дело не одного года. Не каждое новое средство демонстрирует более высокую эффективность и безопасность, по сравнению с более старыми, но и лучше испытанными средствами. Практически ежегодно на фармакологический рынок выводятся новые таблетки от гипертонии, содержащие уже давно известные действующие вещества или их комбинацию.
Все же стоить отметить, что у некоторых антигипертензивных препаратов действительно существуют поколения, в таких случаях можно говорить о последней генерации лекарственных средств от высокого давления.
Большинство представителей из списка препаратов от гипертонии нового поколения выпускаются в виде таблеток для перорального применения. Исключением является лабеталол – бета-блокатор, доступный в виде раствора для внутривенного введения. Существуют и другие препараты для парентерального использования (например, нитраты, бензогексоний, нитропруссид натрия), но их трудно отнести к новым лекарственных средствам. Практически всегда внутривенное введение антигипертензивных средств используется для лечения гипертонических кризов.
В любом случае перед применением новинок в лечении гипертонии необходимо проконсультироваться с кардиологом. Можно также самостоятельно поискать информацию о проведенных научных исследованиях эффективности и безопасности данного препарата по сравнению с уже хорош
Препараты бра список
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: основные препараты, показания и противопоказания к применению
Препараты
20.09.2017
10.4 тыс.
6.9 тыс.
5 мин.
Среди основных факторов развития ишемической болезни и инсультов как главных причин смертности в России — гипертоническая болезнь, которая характеризуется подъемами артериального давления выше 140/80 мм.рт.ст. Лечение артериальной гипертонии — длительный, чаще всего пожизненный процесс. В этой ситуации необходим грамотный подход к выбору гипотензивной терапии, характеризующейся значительной антигипертензивной эффективностью, положительным влиянием на органы, подвергающиеся пагубному влиянию повышенного давления, минимальными побочными эффектами и удобными способами применения. Согласно современным рекомендациям, одними из основных групп препаратов, использующихся в лечении артериальной гипертонии, являются блокаторы ангиотензиновых рецепторов 2 в качестве единственного препарата или в комбинациях с другими средствами.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны) – это класс гипотензивных препаратов, механизм действия которых основан на торможении активности ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС) – главного гормонального регулятора артериального давления (АД) и объема крови в организме.
БРА ингибируют (затормаживают) ангиотензиновые рецепторы первого типа, посредством которых осуществляются негативные влияния ангиотензина II, а именно:
- повышение АД за счет сужения сосудов;
- увеличение обратного захвата ионов Na+ в канальцах почек;
- усиление выработки альдостерона, адреналина и ренина – основных сосудосуживающих гормонов;
- стимулирование структурных изменений в стенке сосудов и сердечной мышце;
- активация активности симпатической (возбуждающей) нервной системы.
Чрезмерная активность рецепторов ангиотензина 2 приводит к появлению вредных, часто опасных для жизни изменений внутренних органов (табл. 1).
Активность рецепторов 1-го типа ангиотензина 2 в отношении внутренних органов:
Пораженный органИзмененияЗаболевание
| Головной мозг | Атеросклероз | Инсульт |
| Сосудистая стенка | Вазоконстрикция. Гипертрофия стенки. Дисфункция эндотелия | Артериальная гипертония |
| Сердце | Гипертрофия левого желудочка. Фиброз. Ремоделирование. Апоптоз | Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность |
| Почки | Снижение клубочковой фильтрации. Протеинурия. Повышенное высвобождение альдостерона. Гломерулосклероз | Хроническая почечная недостаточность |
БРА, избирательно действующие на 1-й тип рецепторов, снижают тонус сосудов, улучшают диастолическую функцию миокарда, стимулируют уменьшение гипертрофии сердечной мышцы, снижают секрецию гормонов альдостерона, норадреналина, эндотелина. БРА по своим свойствам похожи на активность другого класса гипотензивных препаратов – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ ): оба препарата значительно улучшают функцию почек. Рекомендован переход с блокаторов ангиотензина II на ингибиторы АПФ в случае, если первые вызывают кашель.
Блокаторы рецепторов ангиотензина, особенно Лозартан, обладают урикозурическим (способствующим выведению мочевой кислоты с мочой ) эффектом. Подобное свойство дает дополнительные преимущества комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Большинство препаратов перечня БРА способны повышать инсулиновую чувствительность периферических тканей. Данный эффект обусловлен симпатолитическим действием, улучшением эндотелиальной функции и расширением периферических сосудов.
Также было доказано влияние БРА на особые рецепторы PPRAγ, что напрямую обеспечивает повышение чувствительности к инсулину на уровне клетки и стимулирует противовоспалительный ответ, уменьшает уровень триглицеридов и свободных жирных кислот. Современные исследования демонстрировали возможность предупреждения развития сахарного диабета 2 типа при приеме БРА.
Классификация БРА:
Признак классификацииГруппыПримеры препаратов
| Химическая структура | Бифениловые/небифениловые производные тетразола/негетероциклические соединения | Лозартан, Ирбесартан, Тазосартан, Кандесартан/Телмисартан, Эпросартан/Валсартан |
| Наличие фармакологической активности | Активные препараты/пролекарства | Эпросартан, Ирбесартан, Валсартан, Ирбесартан/Олмесартан, Лозартан, Кандесартан, Азилсартан |
| Механизм взаимодействия | Конкурентный/неконкурентный механизм | Эпросартан, Лозартан/Валсартан, Телмисартан, Ирбесартан, Олмесартан |
Все препараты высокоактивны в крови, имеют хорошую биодоступность и длительно действуют при приеме внутрь, поэтому их рекомендуется принимать один раз в день. БРА преимущественно выводятся печенью и в малой степени почками, что делает возможным их осторожное применение при почечной недостаточности. Поск
Бра препараты — Давление и всё о нём
Среди основных факторов развития ишемической болезни и инсультов как главных причин смертности в России — гипертоническая болезнь, которая характеризуется подъемами артериального давления выше 140/80 мм.рт.ст. Лечение артериальной гипертонии — длительный, чаще всего пожизненный процесс. В этой ситуации необходим грамотный подход к выбору гипотензивной терапии, характеризующейся значительной антигипертензивной эффективностью, положительным влиянием на органы, подвергающиеся пагубному влиянию повышенного давления, минимальными побочными эффектами и удобными способами применения. Согласно современным рекомендациям, одними из основных групп препаратов, использующихся в лечении артериальной гипертонии, являются блокаторы ангиотензиновых рецепторов 2 в качестве единственного препарата или в комбинациях с другими средствами.
1
Механизм действия и фармакологические эффекты
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны) – это класс гипотензивных препаратов, механизм действия которых основан на торможении активности ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС) – главного гормонального регулятора артериального давления (АД) и объема крови в организме.
БРА ингибируют (затормаживают) ангиотензиновые рецепторы первого типа, посредством которых осуществляются негативные влияния ангиотензина II, а именно:
- повышение АД за счет сужения сосудов;
- увеличение обратного захвата ионов Na+ в канальцах почек;
- усиление выработки альдостерона, адреналина и ренина – основных сосудосуживающих гормонов;
- стимулирование структурных изменений в стенке сосудов и сердечной мышце;
- активация активности симпатической (возбуждающей) нервной системы.
Чрезмерная активность рецепторов ангиотензина 2 приводит к появлению вредных, часто опасных для жизни изменений внутренних органов (табл. 1).
Активность рецепторов 1-го типа ангиотензина 2 в отношении внутренних органов:
| Пораженный орган | Изменения | Заболевание |
|---|
| Головной мозг | Атеросклероз | Инсульт |
| Сосудистая стенка | Вазоконстрикция. Гипертрофия стенки. Дисфункция эндотелия | Артериальная гипертония |
| Сердце | Гипертрофия левого желудочка. Фиброз. Ремоделирование. Апоптоз | Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность |
| Почки | Снижение клубочковой фильтрации. Протеинурия. Повышенное высвобождение альдостерона. Гломерулосклероз | Хроническая почечная недостаточность |
БРА, избирательно действующие на 1-й тип рецепторов, снижают тонус сосудов, улучшают диастолическую функцию миокарда, стимулируют уменьшение гипертрофии сердечной мышцы, снижают секрецию гормонов альдостерона, норадреналина, эндотелина. БРА по своим свойствам похожи на активность другого класса гипотензивных препаратов – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ ): оба препарата значительно улучшают функцию почек. Рекомендован переход с блокаторов ангиотензина II на ингибиторы АПФ в случае, если первые вызывают кашель.
Таблетки от сердечной недостаточности: показания и противопоказания, побочные эффекты
2
Метаболические эффекты и классификация
Блокаторы рецепторов ангиотензина, особенно Лозартан, обладают урикозурическим (способствующим выведению мочевой кислоты с мочой ) эффектом. Подобное свойство дает дополнительные преимущества комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Большинство препаратов перечня БРА способны повышать инсулиновую чувствительность периферических тканей. Данный эффект обусловлен симпатолитическим действием, улучшением эндотелиальной функции и расширением периферических сосудов.
Также было доказано влияние БРА на особые рецепторы PPRAγ, что напрямую обеспечивает повышение чувствительности к инсулину на уровне клетки и стимулирует противовоспалительный ответ, уменьшает уровень триглицеридов и свободных жирных кислот. Современные исследования демонстрировали возможность предупреждения развития сахарного диабета 2 типа при приеме БРА.
Классификация БРА:
| Признак классификации | Группы | Примеры препаратов |
|---|
| Химическая структура | Бифениловые/небифениловые производные тетразола/негетероциклические соединения | Лозартан, Ирбесартан, Тазосартан, Кандесартан/Телмисартан, Эпросартан/Валсартан |
| Наличие фармакологической активности | Активные препараты/пролекарства | Эпросартан, Ирбесартан, Валсартан, Ирбесартан/Олмесартан, Лозартан, Кандесартан, Азилсартан |
| Механизм взаимодействия | Конкурентный/неконкурентный механизм | Эпросартан, Лозартан/Валсартан, Телмисартан, Ирбесартан, Олмесартан |
Препараты для нормализации артериального давления: классификация, побочные эффекты, противопоказания
3
Клиническая фармакология
Все препараты высокоактивны в крови, имеют хорошую биодоступность и длительно действуют при приеме внутрь, поэтому их рекомендуется принимать один раз в день. БРА преимущественно выводятся печенью и в малой степени почками, что делает возможным их осторожное применение при почечной недостаточности. Поскольку БРА сходны по активности с иАПФ, блокаторы ангиотензина II не следует назначать при стенозе обеих почечных артерий. Эпросартан и Телмисартан относительно противопоказаны при заболеваниях печени и желчных протоков, так как более 90% их концентрации элиминируется печенью. Клиническая фармакология основного списка препаратов представлена в таблице 3.
Фармакокинетические параметры антагонистов рецепторов ангиотензина II:
| Препарат | Биодоступность(%) | Связь с белками плазмы (%) | Максимальная концентрация (ч ) | Период полувыведения (ч) | Печеночная экскреция (%) | Почечная э кскреция (%) |
|---|
| Валсартан | 23 | 94-97 | 2-4 | 6-7 | 70 | 30 |
| Ирбесартан | 60-80 | 96 | 1,5-2 | 11-15 | Более 75 | 20 |
| Кандесартан | 42 | Более 99 | 4 | 9 | 68 | 33 |
| Лозартан | 33 | 99 | 1-2 | 2 (6-7) | 65 | 35 |
| Телмисартан | 42-58 | Более 98 | 0,5-1 | 24 | Более 98 | Менее 1 |
| Эпросартан | 13 | 98 | 1-2 | 5-9 | 70 | 30 |
БРА влияют на нейрогуморальные взаимодействия в организме, включающие основные регуляторные системы: РААС и симпато-адреналовой системы (САС), ответственных за повышение АД, появление и прогрессирование сердечно-сосудистых патологий.
Инструкция по применению препарата Коринфар: показания и противопоказания к приему
4
Показания и противопоказания
Основные показания к назначению блокаторов ангиотензиновых рецепторов:
- артериальная гипертония;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН функциональных классов II–IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA в комбинациях препаратов, при невозможности применения или неэффективности терапии иАПФ) в комплексном лечении;
- увеличение процента больных, перенесших острый инфаркт миокарда, осложненный недостаточностью левого желудочка и/или систолической левожелудочковой дисфункцией, при стабильной гемодинамике;
- уменьшение вероятности развития острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов) у больных с артериальной гипертонией и левожелудочковой гипертрофии;
- нефропротективная функция у пациентов с сахарным диабетом второго типа, ассоциированным с протеинурией с целью ее снижения, регрессирования патологии почек, уменьшения риска прогрессирования хронической почечной недостаточности до терминальной стадии (предупреждение проведения гемодиализа, вероятности повышения концентрации креатинина сыворотки крови).
Противопоказания к применению БРА: индивидуальная непереносимость, двустороннее стенозирование артерий почек или стеноз артерии единственной почки, беременность, лактация.
5
Побочные действия
По данным исследований, препараты БРА имеют минимальное количество зафиксированных побочных эффектов. В отличие от похожего класса антигипертензивных препаратов иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II существенно реже вызывают кашель. При увеличении дозировок и сочетании с приемом мочегонных средств возможно развитие реакций гиперчувствительности, ортостатической гипотензии.
В случае назначения БРА у пациентов с хронической почечной недостаточностью или недиагностированным стенозом почечных артерий возможно развитие гиперкалиемии, нарастание креатинина и мочевины крови, что требует уменьшения дозировок лекарства. Данных о повышении риска развития онкологических заболеваний при длительном приеме блокаторов рецепторов ангиотензина в результате многочисленных исследований не выявлено.
6
Фармакологические взаимодействия
Блокаторы рецепторов ангиотензина II могут вступать в фармакодинамические взаимодействия, изменяя проявление гипотензивного эффекта, увеличением концентрации калия в сыворотке крови при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и калийсберегающими препаратами. Фармакокинетическое взаимодействие возможно также с Варфарином и Дигоксином (таблица 4).
Лекарственное взаимодействие блокаторов рецепторов ангиотензина II:
| Взаимодействующий препарат | Антагонисты рецепторов ангиотензина II | Результат взаимодействия |
|---|
| Алкоголь | Лозартан, Валсартан, Эпросартан | Усиление гипотензивного эффекта |
| Гипотензивные препараты, диуретики | Все | Усиление гипотензивного эффекта |
| Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики | Все | Ослабление гипотензивного эффекта |
| Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты | Все | Гиперкалиемия |
| Варфарин | Валсартан, Телмесартан | Уменьшение максимальной концентрации в крови, увеличение протромбинового времени |
| Дигоксин | Телмисартан | Увеличение максимальной концентрации в крови |
7
Список препаратов и их торговые названия
В настоящее время в условиях рыночной экономики существует значительное число торговых марок препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество. Для выбора подходящего препарата обязательно необходима консультация специалиста.
Список наиболее назначаемых БРА и их торговые названия:
| Действующее вещество | Торговые названия (компания-производитель) | Особенности препарата |
|---|
| Валсартан | Валз (Actavis Group hf.), Вальсакор (KRKA), Валсартан-СЗ (Северная звезда), Диован (Novartis Pharma) | Применяется у больных после перенесенного острого нарушения коронарного кровотока (инфаркта миокарда). Следует аккуратно применять в случае необходимости управления транспортными средствами, поскольку возможно нарушение концентрации внимания |
| Ирбесартан | Апровель (Санофи Клир ЭсЭнСи), Ирсар (Канонфарма продакшн ЗАО) | Не рекомендуется для применения у пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом, в случае высоких стадий хронической почечной недостаточности, у больных, недавно перенесших пересадку почки |
| Кандесартан | Ангиаканд (Канонфарма продакшн ЗАО ), Ордисс (Teva), Ксартен (ВЕРТЕКС ЗАО) | Во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость. Это следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом |
| Лозартан | Лориста (КРКА-Рус), Вазотенз (СиЭнВиТи ФАРМА ЛИМИТЕД), Лозап (Zentiva a.s) | Назначается чаще всего. Обладает дополнительным урикозурическим эффектом. Может рекомендоваться в комплексной терапии подагры |
| Телмисартан | Телсартан (Dr. Reddy’s), Микардис (Boehringer Ingelheim Pharma) | Достоверно предупреждает развитие острых нарушений мозгового кровообращения и острых нарушений коронарного кровотока (инфаркт миокарда), обладает выраженным нефропротективным эффектом |
Перед началом применения подобных лекарственных средств обязательно нужно проконсультироваться с врачом.
Source: vashflebolog.com
Читайте также
Бра лекарства — Давление и всё о нём
Среди основных факторов развития ишемической болезни и инсультов как главных причин смертности в России — гипертоническая болезнь, которая характеризуется подъемами артериального давления выше 140/80 мм.рт.ст. Лечение артериальной гипертонии — длительный, чаще всего пожизненный процесс. В этой ситуации необходим грамотный подход к выбору гипотензивной терапии, характеризующейся значительной антигипертензивной эффективностью, положительным влиянием на органы, подвергающиеся пагубному влиянию повышенного давления, минимальными побочными эффектами и удобными способами применения. Согласно современным рекомендациям, одними из основных групп препаратов, использующихся в лечении артериальной гипертонии, являются блокаторы ангиотензиновых рецепторов 2 в качестве единственного препарата или в комбинациях с другими средствами.
1
Механизм действия и фармакологические эффекты
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны) – это класс гипотензивных препаратов, механизм действия которых основан на торможении активности ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС) – главного гормонального регулятора артериального давления (АД) и объема крови в организме.
БРА ингибируют (затормаживают) ангиотензиновые рецепторы первого типа, посредством которых осуществляются негативные влияния ангиотензина II, а именно:
- повышение АД за счет сужения сосудов;
- увеличение обратного захвата ионов Na+ в канальцах почек;
- усиление выработки альдостерона, адреналина и ренина – основных сосудосуживающих гормонов;
- стимулирование структурных изменений в стенке сосудов и сердечной мышце;
- активация активности симпатической (возбуждающей) нервной системы.
Чрезмерная активность рецепторов ангиотензина 2 приводит к появлению вредных, часто опасных для жизни изменений внутренних органов (табл. 1).
Активность рецепторов 1-го типа ангиотензина 2 в отношении внутренних органов:
| Пораженный орган | Изменения | Заболевание |
|---|
| Головной мозг | Атеросклероз | Инсульт |
| Сосудистая стенка | Вазоконстрикция. Гипертрофия стенки. Дисфункция эндотелия | Артериальная гипертония |
| Сердце | Гипертрофия левого желудочка. Фиброз. Ремоделирование. Апоптоз | Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность |
| Почки | Снижение клубочковой фильтрации. Протеинурия. Повышенное высвобождение альдостерона. Гломерулосклероз | Хроническая почечная недостаточность |
БРА, избирательно действующие на 1-й тип рецепторов, снижают тонус сосудов, улучшают диастолическую функцию миокарда, стимулируют уменьшение гипертрофии сердечной мышцы, снижают секрецию гормонов альдостерона, норадреналина, эндотелина. БРА по своим свойствам похожи на активность другого класса гипотензивных препаратов – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ ): оба препарата значительно улучшают функцию почек. Рекомендован переход с блокаторов ангиотензина II на ингибиторы АПФ в случае, если первые вызывают кашель.
Таблетки от сердечной недостаточности: показания и противопоказания, побочные эффекты
2
Метаболические эффекты и классификация
Блокаторы рецепторов ангиотензина, особенно Лозартан, обладают урикозурическим (способствующим выведению мочевой кислоты с мочой ) эффектом. Подобное свойство дает дополнительные преимущества комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Большинство препаратов перечня БРА способны повышать инсулиновую чувствительность периферических тканей. Данный эффект обусловлен симпатолитическим действием, улучшением эндотелиальной функции и расширением периферических сосудов.
Также было доказано влияние БРА на особые рецепторы PPRAγ, что напрямую обеспечивает повышение чувствительности к инсулину на уровне клетки и стимулирует противовоспалительный ответ, уменьшает уровень триглицеридов и свободных жирных кислот. Современные исследования демонстрировали возможность предупреждения развития сахарного диабета 2 типа при приеме БРА.
Классификация БРА:
| Признак классификации | Группы | Примеры препаратов |
|---|
| Химическая структура | Бифениловые/небифениловые производные тетразола/негетероциклические соединения | Лозартан, Ирбесартан, Тазосартан, Кандесартан/Телмисартан, Эпросартан/Валсартан |
| Наличие фармакологической активности | Активные препараты/пролекарства | Эпросартан, Ирбесартан, Валсартан, Ирбесартан/Олмесартан, Лозартан, Кандесартан, Азилсартан |
| Механизм взаимодействия | Конкурентный/неконкурентный механизм | Эпросартан, Лозартан/Валсартан, Телмисартан, Ирбесартан, Олмесартан |
Препараты для нормализации артериального давления: классификация, побочные эффекты, противопоказания
3
Клиническая фармакология
Все препараты высокоактивны в крови, имеют хорошую биодоступность и длительно действуют при приеме внутрь, поэтому их рекомендуется принимать один раз в день. БРА преимущественно выводятся печенью и в малой степени почками, что делает возможным их осторожное применение при почечной недостаточности. Поскольку БРА сходны по активности с иАПФ, блокаторы ангиотензина II не следует назначать при стенозе обеих почечных артерий. Эпросартан и Телмисартан относительно противопоказаны при заболеваниях печени и желчных протоков, так как более 90% их концентрации элиминируется печенью. Клиническая фармакология основного списка препаратов представлена в таблице 3.
Фармакокинетические параметры антагонистов рецепторов ангиотензина II:
| Препарат | Биодоступность(%) | Связь с белками плазмы (%) | Максимальная концентрация (ч ) | Период полувыведения (ч) | Печеночная экскреция (%) | Почечная э кскреция (%) |
|---|
| Валсартан | 23 | 94-97 | 2-4 | 6-7 | 70 | 30 |
| Ирбесартан | 60-80 | 96 | 1,5-2 | 11-15 | Более 75 | 20 |
| Кандесартан | 42 | Более 99 | 4 | 9 | 68 | 33 |
| Лозартан | 33 | 99 | 1-2 | 2 (6-7) | 65 | 35 |
| Телмисартан | 42-58 | Более 98 | 0,5-1 | 24 | Более 98 | Менее 1 |
| Эпросартан | 13 | 98 | 1-2 | 5-9 | 70 | 30 |
БРА влияют на нейрогуморальные взаимодействия в организме, включающие основные регуляторные системы: РААС и симпато-адреналовой системы (САС), ответственных за повышение АД, появление и прогрессирование сердечно-сосудистых патологий.
Инструкция по применению препарата Коринфар: показания и противопоказания к приему
4
Показания и противопоказания
Основные показания к назначению блокаторов ангиотензиновых рецепторов:
- артериальная гипертония;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН функциональных классов II–IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA в комбинациях препаратов, при невозможности применения или неэффективности терапии иАПФ) в комплексном лечении;
- увеличение процента больных, перенесших острый инфаркт миокарда, осложненный недостаточностью левого желудочка и/или систолической левожелудочковой дисфункцией, при стабильной гемодинамике;
- уменьшение вероятности развития острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов) у больных с артериальной гипертонией и левожелудочковой гипертрофии;
- нефропротективная функция у пациентов с сахарным диабетом второго типа, ассоциированным с протеинурией с целью ее снижения, регрессирования патологии почек, уменьшения риска прогрессирования хронической почечной недостаточности до терминальной стадии (предупреждение проведения гемодиализа, вероятности повышения концентрации креатинина сыворотки крови).
Противопоказания к применению БРА: индивидуальная непереносимость, двустороннее стенозирование артерий почек или стеноз артерии единственной почки, беременность, лактация.
5
Побочные действия
По данным исследований, препараты БРА имеют минимальное количество зафиксированных побочных эффектов. В отличие от похожего класса антигипертензивных препаратов иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II существенно реже вызывают кашель. При увеличении дозировок и сочетании с приемом мочегонных средств возможно развитие реакций гиперчувствительности, ортостатической гипотензии.
В случае назначения БРА у пациентов с хронической почечной недостаточностью или недиагностированным стенозом почечных артерий возможно развитие гиперкалиемии, нарастание креатинина и мочевины крови, что требует уменьшения дозировок лекарства. Данных о повышении риска развития онкологических заболеваний при длительном приеме блокаторов рецепторов ангиотензина в результате многочисленных исследований не выявлено.
6
Фармакологические взаимодействия
Блокаторы рецепторов ангиотензина II могут вступать в фармакодинамические взаимодействия, изменяя проявление гипотензивного эффекта, увеличением концентрации калия в сыворотке крови при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и калийсберегающими препаратами. Фармакокинетическое взаимодействие возможно также с Варфарином и Дигоксином (таблица 4).
Лекарственное взаимодействие блокаторов рецепторов ангиотензина II:
| Взаимодействующий препарат | Антагонисты рецепторов ангиотензина II | Результат взаимодействия |
|---|
| Алкоголь | Лозартан, Валсартан, Эпросартан | Усиление гипотензивного эффекта |
| Гипотензивные препараты, диуретики | Все | Усиление гипотензивного эффекта |
| Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики | Все | Ослабление гипотензивного эффекта |
| Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты | Все | Гиперкалиемия |
| Варфарин | Валсартан, Телмесартан | Уменьшение максимальной концентрации в крови, увеличение протромбинового времени |
| Дигоксин | Телмисартан | Увеличение максимальной концентрации в крови |
7
Список препаратов и их торговые названия
В настоящее время в условиях рыночной экономики существует значительное число торговых марок препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество. Для выбора подходящего препарата обязательно необходима консультация специалиста.
Список наиболее назначаемых БРА и их торговые названия:
| Действующее вещество | Торговые названия (компания-производитель) | Особенности препарата |
|---|
| Валсартан | Валз (Actavis Group hf.), Вальсакор (KRKA), Валсартан-СЗ (Северная звезда), Диован (Novartis Pharma) | Применяется у больных после перенесенного острого нарушения коронарного кровотока (инфаркта миокарда). Следует аккуратно применять в случае необходимости управления транспортными средствами, поскольку возможно нарушение концентрации внимания |
| Ирбесартан | Апровель (Санофи Клир ЭсЭнСи), Ирсар (Канонфарма продакшн ЗАО) | Не рекомендуется для применения у пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом, в случае высоких стадий хронической почечной недостаточности, у больных, недавно перенесших пересадку почки |
| Кандесартан | Ангиаканд (Канонфарма продакшн ЗАО ), Ордисс (Teva), Ксартен (ВЕРТЕКС ЗАО) | Во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость. Это следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом |
| Лозартан | Лориста (КРКА-Рус), Вазотенз (СиЭнВиТи ФАРМА ЛИМИТЕД), Лозап (Zentiva a.s) | Назначается чаще всего. Обладает дополнительным урикозурическим эффектом. Может рекомендоваться в комплексной терапии подагры |
| Телмисартан | Телсартан (Dr. Reddy’s), Микардис (Boehringer Ingelheim Pharma) | Достоверно предупреждает развитие острых нарушений мозгового кровообращения и острых нарушений коронарного кровотока (инфаркт миокарда), обладает выраженным нефропротективным эффектом |
Перед началом применения подобных лекарственных средств обязательно нужно проконсультироваться с врачом.
Source: vashflebolog.com
Читайте также
Препараты бра список — Здоровье феникса
Среди основных факторов развития ишемической болезни и инсультов как главных причин смертности в России — гипертоническая болезнь, которая характеризуется подъемами артериального давления выше 140/80 мм.рт.ст. Лечение артериальной гипертонии — длительный, чаще всего пожизненный процесс. В этой ситуации необходим грамотный подход к выбору гипотензивной терапии, характеризующейся значительной антигипертензивной эффективностью, положительным влиянием на органы, подвергающиеся пагубному влиянию повышенного давления, минимальными побочными эффектами и удобными способами применения. Согласно современным рекомендациям, одними из основных групп препаратов, использующихся в лечении артериальной гипертонии, являются блокаторы ангиотензиновых рецепторов 2 в качестве единственного препарата или в комбинациях с другими средствами.
Содержание статьи:
1
Механизм действия и фармакологические эффекты
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны) – это класс гипотензивных препаратов, механизм действия которых основан на торможении активности ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС) – главного гормонального регулятора артериального давления (АД) и объема крови в организме.
БРА ингибируют (затормаживают) ангиотензиновые рецепторы первого типа, посредством которых осуществляются негативные влияния ангиотензина II, а именно:
- повышение АД за счет сужения сосудов;
- увеличение обратного захвата ионов Na+ в канальцах почек;
- усиление выработки альдостерона, адреналина и ренина – основных сосудосуживающих гормонов;
- стимулирование структурных изменений в стенке сосудов и сердечной мышце;
- активация активности симпатической (возбуждающей) нервной системы.
Чрезмерная активность рецепторов ангиотензина 2 приводит к появлению вредных, часто опасных для жизни изменений внутренних органов (табл. 1).
Активность рецепторов 1-го типа ангиотензина 2 в отношении внутренних органов:
| Пораженный орган | Изменения | Заболевание |
|---|
| Головной мозг | Атеросклероз | Инсульт |
| Сосудистая стенка | Вазоконстрикция. Гипертрофия стенки. Дисфункция эндотелия | Артериальная гипертония |
| Сердце | Гипертрофия левого желудочка. Фиброз. Ремоделирование. Апоптоз | Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность |
| Почки | Снижение клубочковой фильтрации. Протеинурия. Повышенное высвобождение альдостерона. Гломерулосклероз | Хроническая почечная недостаточность |
БРА, избирательно действующие на 1-й тип рецепторов, снижают тонус сосудов, улучшают диастолическую функцию миокарда, стимулируют уменьшение гипертрофии сердечной мышцы, снижают секрецию гормонов альдостерона, норадреналина, эндотелина. БРА по своим свойствам похожи на активность другого класса гипотензивных препаратов – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ ): оба препарата значительно улучшают функцию почек. Рекомендован переход с блокаторов ангиотензина II на ингибиторы АПФ в случае, если первые вызывают кашель.
Таблетки от сердечной недостаточности: показания и противопоказания, побочные эффекты
2
Метаболические эффекты и классификация
Блокаторы рецепторов ангиотензина, особенно Лозартан, обладают урикозурическим (способствующим выведению мочевой кислоты с мочой ) эффектом. Подобное свойство дает дополнительные преимущества комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Большинство препаратов перечня БРА способны повышать инсулиновую чувствительность периферических тканей. Данный эффект обусловлен симпатолитическим действием, улучшением эндотелиальной функции и расширением периферических сосудов.
Также было доказано влияние БРА на особые рецепторы PPRAγ, что напрямую обеспечивает повышение чувствительности к инсулину на уровне клетки и стимулирует противовоспалительный ответ, уменьшает уровень триглицеридов и свободных жирных кислот. Современные исследования демонстрировали возможность предупреждения развития сахарного диабета 2 типа при приеме БРА.
Классификация БРА:
| Признак классификации | Группы | Примеры препаратов |
|---|
| Химическая структура | Бифениловые/небифениловые производные тетразола/негетероциклические соединения | Лозартан, Ирбесартан, Тазосартан, Кандесартан/Телмисартан, Эпросартан/Валсартан |
| Наличие фармакологической активности | Активные препараты/пролекарства | Эпросартан, Ирбесартан, Валсартан, Ирбесартан/Олмесартан, Лозартан, Кандесартан, Азилсартан |
| Механизм взаимодействия | Конкурентный/неконкурентный механизм | Эпросартан, Лозартан/Валсартан, Телмисартан, Ирбесартан, Олмесартан |
Препараты для нормализации артериального давления: классификация, побочные эффекты, противопоказания
3
Клиническая фармакология
Все препараты высокоактивны в крови, имеют хорошую биодоступность и длительно действуют при приеме внутрь, поэтому их рекомендуется принимать один раз в день. БРА преимущественно выводятся печенью и в малой степени почками, что делает возможным их осторожное применение при почечной недостаточности. Поскольку БРА сходны по активности с иАПФ, блокаторы ангиотензина II не следует назначать при стенозе обеих почечных артерий. Эпросартан и Телмисартан относительно противопоказаны при заболеваниях печени и желчных протоков, так как более 90% их концентрации элиминируется печенью. Клиническая фармакология основного списка препаратов представлена в таблице 3.
Фармакокинетические параметры антагонистов рецепторов ангиотензина II:
| Препарат | Биодоступность(%) | Связь с белками плазмы (%) | Максимальная концентрация (ч ) | Период полувыведения (ч) | Печеночная экскреция (%) | Почечная э кскреция (%) |
|---|
| Валсартан | 23 | 94-97 | 2-4 | 6-7 | 70 | 30 |
| Ирбесартан | 60-80 | 96 | 1,5-2 | 11-15 | Более 75 | 20 |
| Кандесартан | 42 | Более 99 | 4 | 9 | 68 | 33 |
| Лозартан | 33 | 99 | 1-2 | 2 (6-7) | 65 | 35 |
| Телмисартан | 42-58 | Более 98 | 0,5-1 | 24 | Более 98 | Менее 1 |
| Эпросартан | 13 | 98 | 1-2 | 5-9 | 70 | 30 |
БРА влияют на нейрогуморальные взаимодействия в организме, включающие основные регуляторные системы: РААС и симпато-адреналовой системы (САС), ответственных за повышение АД, появление и прогрессирование сердечно-сосудистых патологий.
Инструкция по применению препарата Коринфар: показания и противопоказания к приему
4
Показания и противопоказания
Основные показания к назначению блокаторов ангиотензиновых рецепторов:
- артериальная гипертония;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН функциональных классов II–IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA в комбинациях препаратов, при невозможности применения или неэффективности терапии иАПФ) в комплексном лечении;
- увеличение процента больных, перенесших острый инфаркт миокарда, осложненный недостаточностью левого желудочка и/или систолической левожелудочковой дисфункцией, при стабильной гемодинамике;
- уменьшение вероятности развития острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов) у больных с артериальной гипертонией и левожелудочковой гипертрофии;
- нефропротективная функция у пациентов с сахарным диабетом второго типа, ассоциированным с протеинурией с целью ее снижения, регрессирования патологии почек, уменьшения риска прогрессирования хронической почечной недостаточности до терминальной стадии (предупреждение проведения гемодиализа, вероятности повышения концентрации креатинина сыворотки крови).
Противопоказания к применению БРА: индивидуальная непереносимость, двустороннее стенозирование артерий почек или стеноз артерии единственной почки, беременность, лактация.
5
Побочные действия
По данным исследований, препараты БРА имеют минимальное количество зафиксированных побочных эффектов. В отличие от похожего класса антигипертензивных препаратов иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II существенно реже вызывают кашель. При увеличении дозировок и сочетании с приемом мочегонных средств возможно развитие реакций гиперчувствительности, ортостатической гипотензии.
В случае назначения БРА у пациентов с хронической почечной недостаточностью или недиагностированным стенозом почечных артерий возможно развитие гиперкалиемии, нарастание креатинина и мочевины крови, что требует уменьшения дозировок лекарства. Данных о повышении риска развития онкологических заболеваний при длительном приеме блокаторов рецепторов ангиотензина в результате многочисленных исследований не выявлено.
6
Фармакологические взаимодействия
Блокаторы рецепторов ангиотензина II могут вступать в фармакодинамические взаимодействия, изменяя проявление гипотензивного эффекта, увеличением концентрации калия в сыворотке крови при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и калийсберегающими препаратами. Фармакокинетическое взаимодействие возможно также с Варфарином и Дигоксином (таблица 4).
Лекарственное взаимодействие блокаторов рецепторов ангиотензина II:
| Взаимодействующий препарат | Антагонисты рецепторов ангиотензина II | Результат взаимодействия |
|---|
| Алкоголь | Лозартан, Валсартан, Эпросартан | Усиление гипотензивного эффекта |
| Гипотензивные препараты, диуретики | Все | Усиление гипотензивного эффекта |
| Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики | Все | Ослабление гипотензивного эффекта |
| Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты | Все | Гиперкалиемия |
| Варфарин | Валсартан, Телмесартан | Уменьшение максимальной концентрации в крови, увеличение протромбинового времени |
| Дигоксин | Телмисартан | Увеличение максимальной концентрации в крови |
7
Список препаратов и их торговые названия
В настоящее время в условиях рыночной экономики существует значительное число торговых марок препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество. Для выбора подходящего препарата обязательно необходима консультация специалиста.
Список наиболее назначаемых БРА и их торговые названия:
| Действующее вещество | Торговые названия (компания-производитель) | Особенности препарата |
|---|
| Валсартан | Валз (Actavis Group hf.), Вальсакор (KRKA), Валсартан-СЗ (Северная звезда), Диован (Novartis Pharma) | Применяется у больных после перенесенного острого нарушения коронарного кровотока (инфаркта миокарда). Следует аккуратно применять в случае необходимости управления транспортными средствами, поскольку возможно нарушение концентрации внимания |
| Ирбесартан | Апровель (Санофи Клир ЭсЭнСи), Ирсар (Канонфарма продакшн ЗАО) | Не рекомендуется для применения у пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом, в случае высоких стадий хронической почечной недостаточности, у больных, недавно перенесших пересадку почки |
| Кандесартан | Ангиаканд (Канонфарма продакшн ЗАО ), Ордисс (Teva), Ксартен (ВЕРТЕКС ЗАО) | Во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость. Это следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом |
| Лозартан | Лориста (КРКА-Рус), Вазотенз (СиЭнВиТи ФАРМА ЛИМИТЕД), Лозап (Zentiva a.s) | Назначается чаще всего. Обладает дополнительным урикозурическим эффектом. Может рекомендоваться в комплексной терапии подагры |
| Телмисартан | Телсартан (Dr. Reddy’s), Микардис (Boehringer Ingelheim Pharma) | Достоверно предупреждает развитие острых нарушений мозгового кровообращения и острых нарушений коронарного кровотока (инфаркт миокарда), обладает выраженным нефропротективным эффектом |
Перед началом применения подобных лекарственных средств обязательно нужно проконсультироваться с врачом.
Source: vashflebolog.com
Читайте также
