список препаратов, что это такое и механизм действия

Артериальная гипертензия считается фактором риска развития целой группы опасных патологических процессов и неотложных состояний: от классического геморрагического или ишемического инсульта для инфаркта, острой почечной недостаточности или хронической ее формы с быстрым прогрессированием.

Наиболее эффективная терапия указанного состояния на ранних этапах, когда показатели тонометра не достигают стабильно высоких значений.

Эффективное лечение предполагает применение целой группы медикаментов разных фармацевтических типов. Они влияют на триггеры роста артериального давления, но иными путями. Потому вероятность побочных эффектов, их тяжесть, общая действенность неодинаковы.

Ингибиторы АПФ — это мощные, но при этом более мягкие в плане нежелательных явлений лекарства для терапии артериальной гипертензии, которые блокируют биохимическую составляющую сужения сосудов, благодаря чему считаются одним из самых эффективных средств из существующих сегодня.

Используются длительными курсами, в некоторых случаях требуется пожизненный прием.

Выписываются для лечения артериальной гипертензии и профилактики неотложных состояний у пациентов из группы риска (см. Показания).

Механизм действия

Суть фармацевтического эффекта заключается не в одном, а в группе положительных явлений.

• Почки постоянно продуцируют прегормон-ренин. Под воздействием особого вещества в ходе реакции он превращается в ангиотензин, который способствует сужению просвета всех сосудов организма и стабильному росту артериального давления.

При повышении его концентрации развивается стойкая гипертензия, которая с трудом корректируется прочими средствами.

Веществом, которое способствует химической реакции выступает — ангиотензин превращающий фермент сокращенно (АПФ). Термин ингибирует значит замедляет или снижает скорость синтеза до приемлемых отметок. Потому артериальное давление приходит в норму.

Препараты ингибиторы воздействуют на фундаментальный биохимический фактор, потому они считаются одними из самых эффективных.

• Активизация выработки брадикинина. Очередное специфическое вещество. Выступает естественным цитологическим протектором.

Предотвращает повреждение тканей и клеток почек, сердца (миокарда). Снижает риски неотложных состояний на 20-30% в среднем.

Потому ингибитор АПФ любого поколения используется в рамках профилактики инфаркта и почечной недостаточности.

• Замедление синтеза гормонов коры надпочечников. За счет снижения скорости выработки ренина и ангиотензина.

По этой причине фильтрующая функция почек остается на должном уровне, жидкость не задерживается в организме.

Косвенно это приводит к падению артериального давления и снижает нагрузку на почки, сердце.

Что особенно важно у пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, эндокринными заболеваниями.

Также медикаменты группы ингибирующих ангиотензин превращающий фермент предотвращают слипание форменных клеток крови, не позволяют образоваться тромбам, снижают концентрацию холестерина.

Механизм действия ингибиторов АПФ (фармакокинетика) основан на торможении одних биохимических реакций и ускорении других.

Эффект комплексный, что и делает медикаменты едва ли не самыми главными в вопросе терапии на любом этапе патологического процесса.

Классификация и отличия

Ингибиторы АПФ типизируются по поколениям. Каждое включает в себя группу наименований средств.

Соответственно, последующее поколение считается более эффективным и безопасным, чем предыдущее.

Сказанное не всегда абсолютная истина. Многие средства ранних групп отличаются высокой эффективностью, но и существенными рисками, потому как влияют на организм слишком грубо.

1 поколение

Созданы в середине 70-х годов прошлого столетия. Исторически первые средства указанной фармацевтической группы.

Отличаются высокой фармакологической активностью и эффективностью, однако провоцируют множество побочных эффектов и крайне требовательны к выбору дозировки (как и другие медикаменты, но в данном случае речь идет о критической зависимости).

При неправильном использовании возникает резкое падение артериального давления, что чревато неотложными состояниями. Потому медикаменты категорически не подходят для самостоятельного приема.

На современном рынке представлены три ключевых типа с сульфгидрильной группой:

• Каптоприл. Имеет несколько торговых названий: Катопил, Капотен, Блокордил, Ангиоприл. Считается основным медикаментом для срочного, экстренного снижения артериального давления.

Используется малыми дозировками, потому как результат достигается в считанные минуты.

Исторически синтезирован первым в 1975 году. Используется в практике кардиологов как средства неотложной помощи больным при гипертоническом кризе. Также в деле лечения стойкой ГБ (стабильный рост давления).

• Беназеприл. Более мягкий ингибитор АПФ при общей высокой фармацевтической активности. Используется для коррекции уровня артериальной гипертензии умеренной стадии. Еще одним показанием считается застойная сердечная недостаточность.

• Зофеноприл (Зокардис). Самый мягкий препарат первого поколения. Вызывает минимум нежелательных явлений. Но и эффект не столь выраженный. Однако это делает медикамент подходящим для лечения начальных стадий артериальной гипертензии.

Ключевые особенности «ранних» ингибиторов АПФ:

• Малая продолжительность действия, поскольку средства нестабильны и в организме основные вещества быстро окисляются.
• Высокая биодоступность. Что способствует стремительному наступлению положительного эффекта. Преимущество этого момента заключается в возможности использовать препараты для экстренной помощи при гипертоническом кризе, неотложных состояниях.
• Выведение происходит, преимущественно, почками.

2 поколение

Активнее всего используется сегодня в практике кардиологов России и стран бывшего Союза. Отличается хорошим сочетанием эффективности и безопасности.

При этом вероятность побочных явлений, тяжесть таковых все еще велика.

Перечень наименований с карбоксильной группой:

• Эналаприл (Вазолаприл, Эналакор, Энам, Рениприл, Ренитек, Энап, Инворил, Корандил, Берлиприл, Багоприл, Миоприл).

Используется для лечения патологического роста артериального давления в качестве средства для комплексного применения.

Преимущественно у пациентов старшей возрастной группы, потому как обладает выраженной активностью по предотвращению образования тромбов и выведению холестерина, хотя и не может конкурировать в этом отношении со специализированными медикаментами.

• Периндоприл. Имеет множество торговых вариантов: Перинева, Престариум, Перинпресс, Парнавел, Гиперник, Стопресс, Арентопреси.

Используется в качестве средства комплексного лечения гипертонической болезни, в рамках профилактики инфаркта, инсульта.

Также может применяться в решении задачи монотерапии при гипертензии на ранних стадиях, симптоматическом роста показателей тонометра.

Считается наиболее эффективным и безопасным из ингибиторов АПФ второго поколения.

• Лизиноприл. Среди наименований Диротон, Ирумед, Диропресс, Литэн, Синоприл, Даприл, Лизигамма, Принивили прочие.

Используется сравнительно часто у пациентов без патологий почек с преимущественным поражением кардиальных структур. Потому как полностью выводится с мочой.

• Рамиприл. Перечень препаратов: Дилапрел, Вазолонг, Пирамил, Корприл, Рамепресс, Хартил, Тритаце, Амприлан.

Назначается пациентам в качестве средства для лечения артериальной гипертензии на ранних этапах.

Более выраженные фазы со стойким повышением показателей требуют применения других препаратов.

Особенности иАПФ второго поколения:

• Выводятся различными путями: почками, печенью, сразу несколькими (зависит от конкретного наименования).
• Высокая биодоступность. Но она меньше, чем у средств первого поколения. Потому эффект наступает не сразу, а спустя 20-30 минут, возможно больше.
• Продолжительность действия выше. Если у средств вроде Каптоприла длительность порядка 1-1.5 часа, в данном случае 5-8.

Медикаменты могут использоваться в качестве постоянных в деле терапии.

3 поколение

Несмотря на то, что созданы относительно поздно, и это последнее поколение, их преимущества не так очевидны, как может показаться.

Отмечают факторы эффективности (действие мягкое), количества побочных явлений (встречаются нечасто, те, что есть, относительно легко переносятся пациентами).

Однако спорными эти медикаменты делает сравнительно малая биодоступность (результат наступает почти через 30-60 минут), выведение сразу несколькими путями: печенью и почками, что увеличивает количество противопоказаний и повышает риски побочных явлений при дисфункции.

Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения с фосфинильной группой:

• Фозиноприл. Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек.
• Церонаприл.

Их можно считать равноценными средствами, несмотря на разницу в названиях. Используются для лечения хронической артериальной гипертензии в качестве медикаментов для длительного приема.

Внимание:

В экстренных ситуациях категорически не подходят по причине долгого периода до начала действия.

В то же время клинический эффект сохраняется на протяжении многих часов, что качественно отличает средства третьего поколения от аналогичных.

Список конкретных торговых вариантов неполный, но именно эти лекарства назначаются чаще всего.

Все рассмотренные поколения имеют собственную сферу преимущественного применения, сказать какие препараты лучше или хуже не получится. Зависит от ситуации и конкретного случая, пациента.

Классифицировать ингибиторы АПФ можно и по основанию частоты приема:

• Короткая продолжительность действия: Каптоприл. Принимают 2-3 раза в сутки.
• Средние по длительности. Эналаприл. 2 раза в сутки.
• Пролонгированные. Периндоприл, Лизиноприл. 1 раз в день.

Показания

Основания для применения ингибиторов АПФ разнообразны. Главным безусловно является артериальная гипертензия любого происхождения.

Эффект будет неодинаковым, потому как причину сужения сосуда могут быть разными, биохимическая составляющая с выработкой ангиотензина из ренина присутствует всегда, но роль во всех ситуациях отлична.

Помимо, можно назвать следующие показания к использованию:

• Инфаркт миокарда в острой фазе. Средства способствуют снижению скорости деструкции кардиальных тканей, что уменьшает общую площадь и обширность поражения структур сердца. Эффект уже описывался выше.

• Коронарная недостаточность, перенесенная в недавнем прошлом. То есть состояние после инфаркта. Суть та же, ингибиторы АПФ снижают риски развития рецидива.

• Инсульт ишемического типа. Отмирание мозговых тканей, церебральных структур без нарушения целостности сосудов.

Ингибиторы АПФ используются для нормализации артериального давления, которое почти всегда повышается на фоне неотложного состояния.

Но врачи внимательно следят за жизненно важным показателем. Потому как возможна нестабильность уровня АД.

• Хроническая почечная дисфункция.

Внимание:

Важное условие — препарат не должен выводиться только парным органов. Иначе состояние усугубится.

• Сахарный диабет с вовлечением в патологический процесс периферических сосудов (страдают конечности), также выделительной системы. Рост концентрации холестерина в связи с течением эндокринного заболевания.
• Падение сократительной функции миокарда. Хроническая сердечная недостаточность.

• Облитерирующий атеросклероз рук или ног (без отложения холестериновых бляшек).
• Нефропатия на фоне текущего сахарного диабета. Суть ее заключается в поражении почек, прогрессирующем снижении фильтрующей функции.

Указанные показания в большинстве своем предполагают комплексную терапию, одних ингибиторов АПФ недостаточно. Не считая легких и средних форм артериальной гипертензии как диагноза или симптоматического момента.

Не всегда целесообразно применять указанную фармацевтическую группу если речь идет только об атеросклерозе, гиперхолестеринемии без роста показателей тонометра. Есть более подходящие средства.

Внимание:

В любом случае, использовать лекарства нужно только по рекомендации врача. Это не безобидные витамины (кстати, и они могут негативно подействовать при неправильном использовании).

При систематическом приеме ингибиторы АПФ почти вдвое снижают вероятность инсульта или инфаркта, защищают кардиальные структуры и сосуды, почки от деструкции. Косвенным образом нормализуют сократительную способность миокарда.

Противопоказания

Не во всех случаях можно использовать описанные препараты. В каких ситуациях лучше воздержаться:

• Рост концентрации калия. Чрезмерное его количество (уровень свыше 5.5).
• Стабильно низкое давление или склонность к стремительному палению показателей тонометра.
• Выраженная почечная недостаточность.
• Сужение артерий области того же парного органа.
• Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, обнаруживается только опытным путем.
• Поливалентная аллергическая реакция на медикаменты. Встречается редко. Но требует осторожного подхода. Относительное противопоказание.
• Беременность, независимо от фазы.
• Лактация, кормление грудью.

Во всех случаях рекомендуется тщательно оценить состояние собственного здоровья, прежде чем начинать прием.

При наличии хотя бы одного основания, описанного выше, вред может оказаться несоизмеримо больше, чем польза. Без назначения специалиста ни о каком приеме речи не идет.

Побочные эффекты

Среди часто встречающихся нежелательных реакций:

• Резкое падение артериального давления. Особенно, если принята большая доза или схема терапии неадекватная. Обычно организм адаптируется самостоятельно спустя несколько дней, максимум неделю от приема и восстанавливает тонус сосудов.
• Аллергическая реакция на компоненты препарата. Проявляется кожным зудом, приступом бронхиальной астмы, отеком Квинке, в крайних случаях анафилактическим шоком.
• Сухой непродуктивный кашель на протяжении длительного времени.
• Тошнота, рвота, изжога, отрыжка, понос, чередование нарушений стула (то послабление, то запор).
• Диспепсические явления. Также на ранних этапах лечения, до привыкания к воздействию средства.
• Холестаз. Боли в правом подреберье. Печеночные проблемы.
• Извращение гастрономических предпочтений. Крайне редко.
• Острая почечная недостаточность. При наличии сердечной дисфункции возможен отказ работы парного органа. Побочное явление встречается у тяжелобольных людей, чаще пожилых.
• Рост количества нейтрофилов, эозинофилов при проведении общего анализа крови. Это вариант клинической нормы, но врачи должны быть предупреждены о приеме средств, чтобы не сделать ложного вывода.
• Изменение биохимических показателей организма, электролитический дисбаланс.

Эти побочные эффекты ингибиторов АПФ требуют дополнительной консультации с лечащим специалистом-кардиологом, потому как могут нести опасность для здоровья и жизни или существенно снизить качество последней.

В остальном же переносимость медикаментов хорошая, нет оснований для отмены или пересмотра курса.

В заключение

Ингибиторы АПФ — эффективные препараты для комплексного лечения, а в некоторых случаях и монотерапии артериальной гипертензии.

Сложные механизмы влияния на организм также позволяют назначать лекарства указанной группы в сочетанных случаях, когда имеют место патологии сердца, почек, сосудов.

Однако же это далеко не безобидные медикаменты, потому речи о самостоятельном бесконтрольном использовании не идет. Опасно для жизни и здоровья.

Необходимо проконсультироваться с кардиологом, пройти полное обследование. Только после можно говорить о терапии.

Ингибиторы АПФ: сравнение популярных препаратов,

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня ваш коллега и мой соавтор Антон прислал мне продолжение романа «Война и мир в сердце и сосудах» 🙂 об антигипертензивных средствах, который мы начали изучать в прошлый  раз.

Я как увидела, что статья получилась внушительной (не пугайтесь, я разбила ее на две части), налила себе чайку с мелиссой, достала две конфеты «Коровка», чтобы материал усваивался лучше, и приступила к чтению.

И вы знаете, оно меня так захватило! Огромное спасибо Антону: так все интересно и понятно объяснил!

Погружаясь в таинственный мир человеческого тела, я не перестаю восхищаться, как волшебно устроен Человек.

Это же надо было Творцу так все придумать! Одно вещество соединяется с другим,  помогает ему в этом третье, при этом что-то расширяется, что-то сужается, что-то выделяется, что-то улучшается.  Причем, вся эта фабрика работает, не переставая, и днем, и ночью!

В общем, друзья,  наливайте себе тоже  чаечку или кофеечку для полноты кайфа (если с давлением у вас все ОК)  и читайте с чувством, толком, расстановкой.

А я передаю слово Антону.

— Спасибо, Марина!

В прошлый раз мы беседовали с вами о том,  как нервная система регулирует артериальное давление, и поговорили о препаратах, которые влияют на этот процесс.

Сегодня обсудим факторы, которые регулируют тонус сосудов, то есть речь пойдет о гуморальной регуляции сосудов, которая есть не что иное, как регуляция сигнальными молекулами.

Гуморальная регуляция сосудов

Гуморальная регуляция куда более древняя и поэтому более сложная и в описании, и в понимании.

Давайте более подробно рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.

Первое и наиболее известное – адреналин. Это гормон коры надпочечников, который выделяется при воздействии на них симпатической нервной системы.

Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о которых мы уже говорили в прошлый раз. Поэтому вам  уже известно, что делать с влиянием адреналина на сосуды.

Следующее соединение – ангиотензин II. Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.

Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует так называемый

ангиотензинпревращающий фермент, или просто АПФ. Активность АПФ регулируется, в свою очередь, ренином. Помните? Об этом мы тоже говорили.

Это вещество выделяется почкой в ответ на воздействие на нее симпатической иннервации. Кроме того, почка начинает вырабатывать ренин в случае уменьшения  количества поступающей к ней крови.

Ангиотензин II оказывает влияние еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, снижающих выведение натрия.

Так происходит в норме.

Что происходит при стрессе?

А теперь представьте себе  человека, который испытывает хронический стресс.

Например, наш коллега-первостольник, который ежедневно сталкивается со сложными клиентами.

Во время  каждой стрессовой ситуации активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется порция адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.

В результате повышается количество ангиотензина II, сосуды сужаются еще больше, давление подпрыгивает.

Если стресс прошел, активность симпатической нервной системы снижается, и постепенно все приходит в норму.

Однако, если стресс повторяется изо дня в день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют еще больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.

Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, нужно прикладывать все больше и больше сил.

Миокард начинает разрастаться. Но питание увеличивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.

Кроме того, от большого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который снижает выведение натрия,  а натрий  притягивает воду, что повышает объем крови.

Наступает момент, когда  сердце отказывается работать в таких условиях, начинает «скандалить» — появляются аритмии, снижается его сократительная способность, поскольку сердечная мышца теряет последние силы в попытках перекачать кровь в суженные сосуды.

Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны постепенно начинают отмирать.

Вот почему гипертоническая болезнь тянет за собой сразу несколько осложнений.

А во всем виноват стресс. Не случайно гипертонию называют «болезнью невысказанных эмоций».

Таким же образом сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, к примеру, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб.  Почка будет «паниковать» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется  в огромных порциях  выбрасывать ренин.

Не сильно я вас загрузил физиологией?

Но без понимания этого невозможно понять действие препаратов, к которым я сейчас перехожу.

Итак,  как на это все безобразие можно повлиять лекарствами?

Поскольку центральное звено в этой истории занимает ангиотензин II, то нужно как-то уменьшать его количество в организме. И тут на помощь приходят препараты, снижающие активность АПФ, или ингибиторы АПФ (иАПФ).

Ингибиторы АПФ

Препараты этой группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (за счет того, что расширяют сосуды, в том числе и почек, и снижают количество альдостерона). Кроме того, они  уменьшают выведение калия почками. Доказана эффективность препаратов этой группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка,  поскольку они снижают активность разрастания сердечной мыщцы.

Долгое время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.

А еще эти препараты помогали снизить смертность при инфаркте миокарда. Казалось бы, чего еще можно желать?

Основной побочный эффект, который  отмечают больные,  это сухой кашель.

Помимо этого, ингибиторы АПФ  вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут провоцировать появление сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, кроме того, они  гепатотоксичны.

В общем, список внушителен, и ингибиторы АПФ свое звание потеряли. Однако в России они по-прежнему относятся к первой линии лечения гипертонии.

Давайте разберем их подробнее.

Первый препарат,  наиболее старый из всей группы, каптоприл,  известный  под названием КАПОТЕН.

Его рекомендуется принимать до еды, так как пища угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ. Его действие развивается при приеме внутрь через 30 минут – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. Поэтому препарат может применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе. При этом важно помнить, что за один раз можно принять не больше двух таблеток, в сутки не больше шести.

Препарат противопоказан беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета обеих почечных артерий.

Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, повышение активности печеночных трансаминаз,  головная боль, головокружение, могут быть аллергические реакции.

Второй препарат  — самый продаваемый иАПФ 

 Эналаприл, известный под названиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.

Препарат является пролекарством, то есть при приеме внутрь Эналаприла малеат превращается в печени в активное вещество Эналаприлат.  Помимо ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, уменьшает потерю ионов калия, вызванную диуретиками.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он начинает действовать через час после приема внутрь, длительность действия — от 12 до 24 часов, это  зависит от дозировки.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим, а также при повышенной  чувствительности к иАПФ.

Следующий препарат  — лизиноприл, или ДИРОТОН.

Главная особенность его – он практически не подвергается метаболизму в печени, поэтому значительно реже, чем остальные иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.

Также немаловажный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится крайне медленно, что позволяет использовать его один раз в сутки. Препарат уменьшает потерю белка с мочой.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим.

Поговорим теперь о Периндоприле, известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ А и ПЕРИНЕВА.

Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг.  Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме  — периндоприла эрбумин.  Сравнивая особенности фармакокинетики, понял такую вещь.  В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится примерно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.

Вторая немаловажная черта – периндоприл имеет длительный период полувыведения, эффективность его сохраняется в течение 36 часов.  А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней.  Для сравнения у лизиноприла – за 2-3 недели, у эналаприла – за месяц.

Третья особенность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.

В свете этого показания к применению препарата шире. Помимо гипертонической болезни, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной ишемической болезни сердца, для уменьшения  риска сердечно-сосудистой катастрофы, профилактики повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые заболевания головного мозга.

Остальные препараты этой группы схожи между собой, отличаются лишь время начала действия и период полувыведения. Поэтому рассматривать отдельно их не буду.

И в заключении сегодняшнего разговора одно очень важное предупреждение:

Все препараты этой группы снижают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, таких как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, в свою очередь, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог,  остановку сердца. 

Спасибо, Антон!

Друзья, как вам понравилась статья? Есть ли вопросы? Есть ли, что добавить?

Пишите, не стесняйтесь!

До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Ингибиторы апф препараты — Без гипертонии

Характеристика основных препаратов из группы ингибиторов АПФ

Каптоприл (Captopril)

Синонимы: алкадил, ангиоприл, систоприл, капотен, лопирил, тензиомин, ацетен, рилкаптон, капокард, каприл, катопил, гипотензор, хайпотен, достурел.

Фармакодинамика

Каптоприл — высокоспецифичный конкурентный ингибитор АПФ, который препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин — сильного эндогенного вазопрессорного агента. В результате блокады АПФ, под воздействием каптоприла, замедляется распад брадикинина, повышается синтез простагландинов и снижается секреция альдостерона. Снижение секреции альдостерона приводит выведение воды и натрия и рост уровня калия в сыворотке крови. Снижается содержание натрия у больных с сердечной недостаточностью. Под действием каптоприла расширяются периферические сосуды, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, способствует снижению артериального давления. Кроме этого, каптоприл уменьшает пред — и постнагрузку на миокард, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке, приостанавливает прогрессирование сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Каптоприл после приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ (75%). Биодоступность 35-40%, после первого прохождения через печень. На 25-39% связывается с белками плазмы крови. Гипотензивный эффект начинается через 30 мин. после перорального применения, максимальное снижение АД через 1-2 часа. и продолжается 4-6 ч. Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (75%), а также с калом с желчью (25%). Каптоприл кумулируется при хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, особенно реноваскулярной этиологии, диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг в день) при сахарном диабете 1 типа (инсулинозависимый диабет), гипертонические кризы, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь за час до еды, начиная с дозы 25 мг трижды в день. Дозу подбирают индивидуально. При необходимости дозу постепенно повышают до 50 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг. При гипертоническом кризе применяют сублингвально 25-50 мг, при недостаточном гипотензивный эффект вводят раствор каптоприла внутривенно (0,5-1 мг на 1 кг массы тела). Снижение артериального давления начинается через 3 мин и длится 7 ч.

При сердечной недостаточности применяют вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки. Начальная доза 6,25 мг три раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При диабетической нефропатии применяют 75-150 мг в сутки. В случае выраженных нарушений со стороны почек начальная доза составляет 12,5 мг в сутки с последующим постепенным увеличением.

Побочное действие

Сухой кашель, головная боль, кожные аллергические реакции, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), нарушение вкусовых ощущений, диспепсические проявления. При длительном применении больших доз каптоприла наблюдаются значительное снижение артериального давления, протеинурия, нефротический синдром, гиперкалиемия, тахикардия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к каптоприлу, лейко- и тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия. Беременность, грудное вскармливание.

Форма выпуска

Таблетки по 6,25, 12,5, 25, 150 и 100 мг в ампулах из содержанием препарата 1 мг в 1 мл.

Эналаприл (Enalapril)

Синонимы: берлиприл, вазоприл, вазотек, энап, энам, эднит, энвас, энаренал, эналозил, инворил, кальпирен, оливин, ренитек, мапринол, миниприл, миоприл, хитрол.

Фармакодинамика

Эналаприл является пролекарством, в печени гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата, который конкурентно ингибирует АПФ. Торможение активности АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, вследствие снижения концентрации в крови ангиотензина II, уменьшение секреции альдостерона и одновременно усиление сосудорасширяющего действия брадикинина и натрийуретического эффекта и повышению концентрации калия в плазме крови. Снижение высвобождения альдостерона сопровождается увеличением выведения из организма натрия и задержанием калия. В результате наблюдаются системная периферическая вазодилатация, снижение общего периферического сопротивления сосудов, способствует устойчивому снижению систолического и диастолического артериального давления. Эналаприл уменьшает постнагрузку на сердце, снижает давление в малом круге кровообращения. Под действием эналаприла подавляются развитие гипертрофии миокарда левого желудочка и пролиферация мышечных клеток сосудистой стенки. Препарат предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка, улучшает коронарное кровообращение, способствует уменьшению размеров зоны некроза, снижает агрегацию тромбоцитов. Кроме этого, эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию гломерулосклероза и развития хронической почечной недостаточности. Гипотензивный эффект более выражен при высоком содержании ренина в плазме. Эналаприл отличается от каптоприла большей активностью и длительным действием.

Фармакокинетика

После перорального около 60% эналаприла всасывается из желудка и кишечника. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата. Биодоступность — примерно 50-70%. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч. и сохраняется до 24 ч. Период полувыведения эналаприлата 35 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и молоко матери. В крови эналаприлат на 50% связывается с белками крови и выводится через почки (60%) и через кишечник (33%).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, реноваскулярная гипертензия (в частности, при диабетической нефропатии), застойная сердечная недостаточность, профилактика развития ишемических нарушений коронарного кровообращения.

Способ применения и дозы

Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При необходимости дозу постепенно повышают до 10 мг дважды в день. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза приближается к 10 мг. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента; максимальная суточная доза 40 мг. При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5 мг в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг. Для лечения тяжелой артериальной гипертензии вводят внутривенно медленно (не меньше 5 мин) 1,25 мг (1 мл раствора) через каждые 6 часов. Можно разводить препарат в 50 мл 5% раствора глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида. При недостаточной эффективности вводят повторно такую же дозу. При внутривенном введении эналаприлата гипотензивное действие развивается через 15 мин, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 1-4 ч. Продолжительность действия около 6 часов. После достижения терапевтического эффекта, пациента переводят на пероральный прием таблеток начальная доза 2,5 — 5 мг в сутки.

Побочное действие

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, диарея, сухой кашель, гипотензия, мышечные спазмы, кожная сыпь, ангионевротичний отек, редко нарушение функции почек (протеинурия) и повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эналаприлу, заболевания печени или печеночная недостаточность, период беременности, кормления грудью.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5, 5, 10 и 20 мг, 0,125% раствор в ампулах по 1 мл.

Периндоприл (Perindopril)

Синонимы: престариум, коверкес, коверсил.

Фармакологические

Периндоприл относится к гипотензивных препаратов пролонгированного действия. Действие препарата обусловлено его активным метаболитом — периндоприлатом. Применение периндоприла инициирует снижение концентрации ангиотензина II, что приводит к снижению секреции альдостерона и повышению активности ренина в плазме крови и уровня брадикинина. Под влиянием периндоприла на калилкренин-кининовую систему подавляется распад брадикинина, повышается активность простагландинов, вследствие чего улучшается функционирование сосудов и расширяется периферические сосуды. Таким образом, благодаря блокаде АПФ периндоприлатом снижается артериальное давление, что связано с периферической вазодилатации и снижением общего периферического сопротивления. Кроме этого, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, уменьшается потребность миокарда в кислороде при ишемической болезни сердца. Улучшается коронарный и почечный кровообращения.

Фармакокинетика

Периндоприл — препарат длительного действия. При пероральном приеме быстро всасывается из желудка и кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается через час после приема. Приблизительно 20% препарата метаболизируется в печени в активный метаболит — периндоприлат, максимальная концентрация которого в плазме крови достигается через 3-4 ч. Биодоступность 65-70%, которая не зависит от приема пищи. Связывание с белками крови составляет 30% препарата. Действие препарата в организме сохраняется в течение суток. Активный метаболит — периндоприлата выводится почками. Период полувыведения составляет 3-5 ч.

Показания к применению

Различные формы артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

При гипертензии применяют 2-4 мг перорально, 1 раз на сутки, перед едой (утром). Гипотензивный эффект развивается через 4-6 ч. после приема разовой дозы препарата и длится около 24 часов. При необходимости лечебную дозу можно увеличить до 6-8 мг в сутки в один прием. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через месяц после лечения.

Побочное действие

Головная боль, общая слабость, кожные аллергические высыпания, головокружение, сухой кашель, диспепсические проявления, нарушения половой функции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, гиперкалиемия, детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Форма выпуска

Таблетки по 2 и 4 мг.

Нолипрел — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий периндоприл (2 мг) и индапамид (0,625 мг).

Престариум комби — комбинированный антигипертензивный препарат, который содержит периндоприл (4 мг) и индапамид (1,25 мг).

Лизиноприл (Lisinopril)

Синонимы: даприл, диротон, зестрил, лизорил, липрил, листрил, корик, перенал, принивил, синоприл.

Фармакологические

Лизиноприл принадлежит к ингибиторам АПФ. Он непродолжительно, конкурентно ингибирует фермент, который участвует в образовании ангиотезину II с ангиотезину I, в результате чего снижается уровень ангиотензина II, эндотелина I, вазопрессина, снижается секреция альдостерона в плазме крови и одновременно повышается в крови уровень вазодилататоров — брадикинина, простагландинов и оксида азота. По уменьшению секреции альдостерона, увеличивается концентрация калия. Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, уменьшается пред- и постнагрузку на миокард. Снижается сопротивление сосудов почек и улучшается почечный кровоток. Кроме этого, лизиноприл улучшает кровообращение ишемизированного миокарда. Препарат также оказывает кардиопротекторное (уменьшает гипертрофию левого желудочка), сосудистопротекторное (улучшает функцию эндотелия) и нефропротектороное (при сопутствующем сахарном диабете, уменьшает альбуминурию и замедляет прогрессирование диабетической нефропатии) действия.

Фармакокинетика

Абсорбция лизиноприла из желудка и кишечника составляет примерно 25-30%. С белками плазмы крови связывается незначительно (6-10%). Биодоступность — 25-50%. Гипотензивный эффект развивается приблизительно через час после приема внутрь, достигая максимума через 6-7 ч. и сохраняется в течение 24 часов. Стабильный терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели лечения. Период полувыведения из сыворотки крови в среднем составляет около 12 ч. Лизиноприл не метаболизируется в печени, выводится почками в неизмененном виде за счет канальцевой секреции с последующей частичной реабсорбцией. Вторая фаза элиминации составляет около 30 ч. Клиренс лизиноприла коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому с возрастным изменением клиренса креатинина уменьшается и клиренс лизиноприла. Около 7% лизиноприла метаболизируется в печени, и поэтому пациентам с умеренной печеночной дисфункцией этот препарат не противопоказан. Основное количество препарата выводится почками в неизмененном виде и подавляет активность ренин-ангиотензина в течение суток. При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин) выведение лизиноприла замедляется, а поэтому необходимо уменьшить дозу препарата.

Показания к применению

Различные формы артериальной гипертензии, сердечной недостаточности (в частности диабетическая нефропатия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Начальная доза — 5 мг в сутки утром. При недостаточно выраженное гипотензивное эффекте дозу препарата увеличивают до 10-20 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Побочное действие

Головная боль, общая слабость, головокружение, диспептические проявления, сухой кашель, кожные аллергические высыпания, импотенция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, выраженное нарушение функции почек, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5, 5, 10 и 20 мг.

Лоприл Н — комбинированный препарат, содержащий лизиноприл и гидрохлоротиазид.

Экватор — комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: лизиноприл и амлодипин.

Спираприл (Spirapril)

Синонимы: квадроприл, ренпрес.

Фармакодинамика

Препарат ингибирует АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к снижению секреции альдостерона в надпочечниках. Под его действием снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление.

Фармакокинетика

Абсорбируется из желудка и кишечника примерно 45% препарата. При гидролизе спираприл превращается в фармакологически активную форму — спираприлата, максимальная концентрация которого в плазме крови достигается через 2-3 часа. Примерно 90% спираприла или спираприлата, который циркулирует в плазме крови, связано с белками. Период полувыведения спираприла — 20-30 мин; спираприлата — около 2,5 ч. Выводится почками (44%) и через кишечник (51%) в виде метаболитов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Применяют 3 мг один раз в сутки (утром) независимо от приема пищи. Антигипертензивное действие развивается через час и сохраняется на протяжении 24 ч. Поддерживающая доза 6 мг один раз в сутки.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, диспепсические проявления, сухой кашель, ангионевротический отек языка и гортани, кожные аллергические высыпания импотенция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия, значительный стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска

Таблетки по 6 мг.

Квинаприл (Quinapril)

Синонимы: аккупро, аккуприл, аккуприн, хинаприл.

Фармакологические

Ингибитор АПФ уменьшает скорость преобразования ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает секрецию альдостерона в плазме крови. Повышает активность ренина в плазме крови по механизму обратной связи, ингибирует метаболизм брадикинина, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, примерно 60% препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час после введения. Препарат — является пролекарством, он проходит биотрансформацию в печени и превращается в активную форму — квинаприлат. Концентрация квирнаприлата достигается через 2 часа. после приема внутрь. Из организма квинаприлат выводится главным образом почечной экскрецией.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Начальная доза составляет 10 мг 1-2 раза в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение часа; максимальный эффект — через 2-4 ч. после приема препарата. При недостаточно выраженном гипотензивном действии дозу увеличивают до 20 мг дважды в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза — 40 мг.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, общая слабость, ортостатическая гипотензия, диспепсические проявления, аллергические реакции, сухой кашель, бронхит, нарушение функции почек, обострение ишемической болезни сердца, нарушения ритма сердца, нарушения периферического кровообращения, ангионевротический отек лица, миалгия, алопеция, импотенция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, азотемия, тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия, недостаточность аортального и митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска

Таблетки по 5,10,20 и 40 мг.

Цилазаприл (Cilazapril)

Синонимы: ингибейс, ингибаце, прилазид.

Фармакологические

Цилазаприл относят к ингибиторам АПФ сильного действия. Антигипертензивное действие обусловлено снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудка и кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч. после приема внутрь. Биодоступность составляет 60%. Цилазаприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — диацида цилазаприлата. Период полувыведения — 8 час. Основное количество препарата выделяется почками.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, включая реноваскулярную ее форму.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии применяют изначально 1,25 мг один раз в сутки (утром). При недостаточно выраженном гипотензивное действие суточную дозу увеличивают до 10 мг. Полный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели лечения.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, общая слабость, диспептические проявления, аллергические реакции, сухой кашель, кожные аллергические высыпания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, азотемия, тяжелая почечная недостаточность, стеноз почечных артерий, значительный стеноз аортального отверстия, первичный гиперальдостеронизм, цирроз печени, беременность, грудное вскармливание.

Форма выпуска

Таблетки по 1, 2,5 и 5 мг.

Фозиноприл (Fosinopril)

Синоним: моноприл.

Фармакологические

Ингибитор АПФ пролонгированного действия. Блокировка АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме крови и снижение секреции альдостерона, вследствие чего снижаются периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление.

Фармакокинетика

После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 36% препарата. В печени фозиноприл превращается в фармакологически активную форму — фозиноприлат. Биодоступность — 25-30%. Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови достигается через 3 ч. Гипотензивное действие сохраняется в течение суток. Выводится через печень (50%) и почки (50%).

Показания к применению

Артериальная гипертензия — как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Способ применения и дозы

Начальная доза — 10 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг в сутки. Среднесуточная доза — 20-40 мг 1-2 приема.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, общая слабость, сухой кашель, бронхоспазм, ортостатическая гипотензия, диспепсические проявления, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, цирроз печени, беременность, грудное вскармливание.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 20 мг.

Рамиприл (Ramipril)

Синонимы: алтей, корпил, полаприл, тритаце, тритейс.

Фармакокинетика

Рамиприл принадлежит к ингибиторам АПФ длительного действия. Препарат подавляет активность АПФ, что приводит к снижению уровня ангиотензину II в крови, снижение уровня альдостерона в надпочечниках. Кроме этого, повышает активность ренина в плазме крови, ингибирует метаболизм брадикинина. Рамиприл снижает периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения, существенно не меняет почечный кровоток.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается в ЖКТ (около 50-60%). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через час. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — рамиприлата. Рамиприлат в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Биодоступность — около 60% не зависит от приема пищи. Гипотензивное действие развивается через 1-2 ч., достигая максимума через 3-6 ч., которая длится не менее 24 часов. Внезапная отмена препарата приводит к повышению артериального давления. Период полувыведения метаболита из организма — 13-17 ч. Основное количество препарата выводится через печень.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, реноваскулярная гипертония, застойная сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Начальная доза при лечении артериальной гипертензии — 2,5 мг один раз в сутки (утром) до еды. В случае недостаточной эффективности препарата дозу постепенно увеличивают через каждые 2-3 недели. Максимальная суточная доза — 20 мг, поддерживающая — 2,5-5 мг.

Побочное действие

Головная боль, ортостатическая гипотензия, коллапс, головокружение, общая слабость, сухой кашель, бронхоспазм, обострение ишемической болезни сердца, диспепсические проявления, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, ангионевротический отек, миалгия, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, стеноз почечных артерий, стеноз аортального отверстия, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, заболевания печени, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска

Таблетки и капсулы по 1,25, 2,5 и 5 мг.

Моэксиприл (Moexipril)

Синоним: моекс.

Фармакокинетика

Ингибитор АПФ длительного действия. Тормозит образование ангиоотензина II в плазме крови и снижает секрецию альдостерона, предотвращает деградацию брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижение артериального давления.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени и превращается в активный метаболит — моексиприлат. Биодоступность препарата невысока — в среднем 22%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч., Сохраняется до 2 ч. после применения препарата. Моэксиприл выводится из организма примерно одинаково через почки и печень.

Показания к применению

Артериальные гипертензии, включая реноваскулярную форму.

Способ применения и дозы

Начальная доза -7,5 мг один раз в сутки при необходимости дозу постепенно повышают до 15 мг/сут. Поддерживающая доза -7,5-15 мг моэксиприла 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — до 30 мг. Антигипертензивное действие наступает через 1-2 ч., Достигает максимума через 3-6 ч., продолжается до 24 ч.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, ортостатическая гипотония, сухой кашель, бронхоспазм, обострение ишемической болезни сердца, нарушения ритма сердца, диспепсические проявления, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, алопеция, нарушение функции почек и печени.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, стеноз аортального и митрального отверстий, гипертрофическая кардиомиопатия, выраженные нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска

Таблетки по 7,5 и 15 мг.

Трандолаприл (Trandolapril)

Синоним: гоптен.

Фармакокинетика

Ингибитор АПФ пролонгированного действия. Основной механизм антигипертензивного эффекта обусловлен снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы вследствии ингибирования АПФ, что приводит к уменьшению секреции альдостерона надпочечниками. Трандолаприл уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Оказывает гипотензивное и вазодилататорное действия. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудка и кишечника При гидролизе трандолаприл превращается в фармакологически активный метаболот — трандолаприлат, который обладает фармакологической активностью. Биодоступность — 40-60%. Препарат обладает длительным гипотензивным действием -36-48 ч., начинает действовать через 1-2 часа, максимальная концентрация — через 4-8 ч. Выводится через печень (70%) и почки (30%).

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Применяют 0,5 мг или 1 мг один раз в сутки (утром). Среднесуточная доза составляет 2-4 мг на один прием.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, тахикардия, обострение ишемической болезни сердца, нарушения ритма сердца, кратковременное нарушение мозгового кровообращения, сухой кашель, бронхоспазм, диспепсические проявления, ангионевротический отек, лихорадка, миалгия, артралгия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, стеноз почечных артерий, декомпенсированный стеноз аортального или митрального отверстий, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, грудное вскармливание.

Ингибиторы АПФ, механизм действия, показания и классификация

Общий рейтинг статьи/Оценить статью

[Всего голосов: 3 Общая оценка статьи: 5]

Ингибиторы АПФ – самая распространенная группа препаратов для лечения гипертонии. Во время изучения инструкции к этим препаратам обычно возникает много вопросов. Что такое и АПФ? Каким образом препарат подавляет (ингибирует) АПФ? И какое отношение этот процесс имеет к снижению артериального давления? Давайте попробуем разобраться с этими вопросами вместе. А заодно узнаем какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ и чем они отличаются.

Механизм действия ингибиторов АПФ 

Ингибиторы АПФ действуют на один из механизмов регуляции артериального давления – ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Эта система представляет собой целый комплекс гормонов, ферментов и биологически активных веществ, выделяемых почками, печенью и клетками стенки кровеносных сосудов. Взаимодействуя между собой, они приводят к сужению кровеносных сосудов и к повышению артериального давления.

Мощным сосудосуживающим веществом является ангиотензин II, который превращается из своего предшественника ангиотензина I с помощью специального фермента. Этот фермент называется ангиотензинпревращающий фермент или АПФ. Если заблокировать работу этого фермента, то ангиотензин I не превратится в ангиотензин II, а значит и давление повышаться не будет. В этом, собственно, и заключается действие ингибиторов АПФ.

Стоит отметить, что действие ангиотензина II не ограничивается только лишь повышением артериального давления. Это биологически активное вещество активизирует работу симпатической нервной системы, вызывая учащение сердцебиения, запускает работу надпочечников, что приводит к выбросу антидиуретического гормона альдостерона. Этот гормон замедляет почечную фильтрацию, задерживает натрий и воду в организме. В результате повышается объем циркулирующей жидкости, что является причиной появления отеков и еще одним фактором повышения артериального давления.

Кроме того, ангиотензин II приводит к гипертрофии миокарда (увеличению объема сердечной мышцы) и стенки сосудов. Эти изменения еще больше усугубляют течение гипертонии. Увеличенное в объеме сердце не может полноценно выполнять свои функции по перекачиванию крови, а сосуды теряют способность сужаться и расширяться в ответ на изменения артериального давления.

Получается, что ангиотензин II не только вызывает гипертоническую болезнь, но и нарушает работу важных внутренних органов – сердца, почек и кровеносных сосудов. А ингибиторы АПФ снижают артериальное давление и препятствуют развитию сопутствующих заболеваний. Следовательно, ингибиторы АПФ назначают при артериальной гипертензии и для защиты внутренних органов от негативного влияния высокого давления.

Получается, что ангиотензин II не только вызывает гипертоническую болезнь, но и нарушает работу важных внутренних органов – сердца, почек и кровеносных сосудов. А ингибиторы АПФ снижают артериальное давление и препятствуют развитию сопутствующих заболеваний. Следовательно, ингибиторы АПФ назначают при артериальной гипертензии и для защиты внутренних органов от негативного влияния высокого давления.

Эффекты ингибиторов АПФ 

Можно условно выделить две группы эффектов ингибиторов АПФ:

1. Снижение артериального давления
2. Защита внутренних органов (органопротекторное действие)

По большому счету, само снижение повышенного артериального давления уже является надежной профилактикой так называемых сосудистых катастроф – инфаркта, инсульта, сердечной недостаточности, аритмии и других заболеваний, связанных с гипертонией. Но ингибиторы АПФ обладают и другими полезными действиями. Давайте их рассмотрим.

Ингибиторы АПФ и сердце

• Предотвращение и обратное развитие гипертрофии левого желудочка сердца. Исследования доказали, что при регулярном приеме ингибиторов АПФ процесс увеличения массы миокарда останавливается, а в ряде случаев сердечная мышца может вернуться к нормальным размерам.

Гипертрофия левого желудочка – наиболее частое осложнение гипертонии. Утолщение сердечной мышцы возникает в ответ на длительное повышение нагрузки, ведь при высоком давлении сердце прилагает больше усилий для выталкивания крови в сосуды. Итогом гипертрофии левого желудочка может быть сердечная недостаточность и инфаркт.

• Ослабление процессов фиброза миокарда.

Фиброз миокарда – замещение мышечной ткани соединительной. Этот процесс может привести к аритмии и сердечной недостаточности.

Ингибиторы АПФ и кровеносные сосуды

• Предотвращение утолщения стенки кровеносных сосудов. Это возвращает сосудам утраченные функции – реагировать на изменения артериального давления расширением или сокращением.
• Аниатеросклеротическое действие – препятствие разрушению внутренней стенки сосудов.
• Антитромботическое действие – подавление образования тромбов в кровеносных сосудах.

Ингибиторы АПФ и обмен веществ

• Торможение высвобождения альдостерона из надпочечников, что приводит к нормализации диуреза (мочеиспускания), выведению лишнего натрия и воды из организма и нормализа

Ингибиторы АПФ (иАПФ): список препаратов последнего поколения и что это такое

Ингибиторы АПФ (далее, иАПФ) объединены в обширную группу медикаментов. Аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент, иными словами, препарат для терапии сосудистых патологий. Область их применения – это лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы. В кардиологической практике их используют более 40 лет, особенно часто — при борьбе с гипертонической болезнью. К преимуществам лекарственного средства относятся доступность и ценовая политика.

Список средств с ангиотензинпревращающим действием

Перечень ингибиторов отличается многообразием химического строения, названий, способом выведения, способностью к аккумуляции. Объединяет в группу их механизм действия: блокирование фермента, образующего ангиотензин.

Группы ингибиторов АПФ

В медицине препараты подбираются с учетом индивидуальных особенностей пациента. Широко известны такие лекарства, как: Эналаприл, Каптоприл, Лизиноприл. Все они являются аналогами, но отличаются периодом выведения из организма, активностью и временем действия.

Существует классификация по химическому строению:

• сульфгидрильное — (Каптоприл, Метиоприл),
• с содержанием дикарбоксилата (Лизиноприл, Энам),
• фосфонильная группа — (фозиноприл, церонаприл),
• гиброксамовая — (идраприл).

В зависимости от этого их подразделяют на препараты старого и нового последнего поколения.

Кроме того, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подразделяются на классы по способности растворения в организме: липидные, липофильные и гидрофильные. Новые препараты действуют более мягко, защищая пищеварительный тракт. Однако, ингибиторы старого поколения не менее эффективно борются с заболеваниями сердечной системы.

Показания к применению

Спектр действия ингибиторов ангиотензина достаточно широк:

• сахарный диабет,
• нормализация обмена веществ,
• улучшение кровообращения в коронарных артериях,
• терапия заболеваний мочеполовой системы,
• лечение патологий сосудов и сердечных отклонений.

Плюсом применения препарата является его отсутствие возрастных ограничений: он может использоваться у лиц пожилого возраста. Ферменты хорошо взаимодействуют с другими лекарственными средствами, дополняя их действие.

В терапии гипертонической болезни ферменты используются в качестве монопрепарата и комбинированно. Кроме того, в состав их могут дополнительно входить мочегонные компоненты и антагонисты кальциевых каналов, препятствующие проникновению в клетку химического элемента. В результате действия мочегонного вещества давление стабилизируется значительно быстрее.

Фармакокинетика иАПФ

Механизм действия ферментов основан на нескольких этапах. Рассмотрим, как происходит повышение давления:

• Ангиотензин I превращается в ангиотензин II под действием фермента с аналогичным названием – ангиотензинпревращающий.
• В измененной форме он провоцирует возникновение спазма сосудов. Далее запускается цепная реакция:

• увеличение общего периферического давления,
• повышенная выработка продукции альдостерона надпочечниками,
• задержка натрия,
• увеличение вязкости крови,
• застой жидкости.
• Результатом изменений становится поднятие цифр давления до высоких и, как следствие, гипертонической болезни.
• Места локализации ангиотензин-превращающего фермента – это плазма крови и ткани различных органов. Его функциями являются мгновенная: обеспечение реакции сосудов на стресс (сжимание) и долговременная. Блокаторы АПФ инактивируют его, проникая в ткани и растворяясь в жирах. Именно высокая растворимость обуславливает их эффективность.

Увеличение давления до крайне высоких цифр не происходит при недостаточном количестве фермента. Кроме того, иАПФ предотвращают расширение сосудов.

Особенности применения

Как и любое лекарственное средство, препарат имеет некоторые противопоказания к его применению. Терапия считается эффективной при следующих сердечных патологических состояниях:

• гипертензии,
• гипертонической болезни, осложненной сахарным диабетом и склерозом почек,
• других почечных отклонениях,
• вторичной артериальной гипертензии на фоне сердечной недостаточности,
• остром инфаркте,
• постинсультном состоянии, характеризующимся высокими цифрами давления.

Преимущество приема иАПФ в отличие от блокаторов кальция и диуретиков заключается в способности предотвратить возникновение и развитие инфаркта, инсульта, сахарного диабета.

Эффект от приема при гипертонической болезни

При длительном применении препаратов последнего поколения из группы ингибиторов общее состояние организма пациента улучшается. Клинически доказано, что лекарство способствует:

• снижению давления на стенки сосудов,
• уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и повышению ее сопротивляемости,
• предотвращению гипертонии,
• нормализации притока крови к коронарным, мозговым артериям и сосудам,
• снижению риска развития аритмии.
• улучшению притока крови к коронарным и мозговым артериям, сосудам почек и мышц,
• минимизации появления нарушений ритма соматической природы.

Активность ингибиторов АПФ мягко действует на сердечную мышцу, не допускает гипертрофии и даже приводит уменьшению толщины миокарда при ее наличии. Косвенно современное лекарственное средство предотвращает развитие сердечной недостаточности, не допуская перерастяжения камер органа. Следовательно, оно является профилактическим средством таких серьезных патологий, как ишемическая болезнь и гипертрофия.

Терапия при нарушении питания сердца

Действие ингибиторов при данном виде патологии заключается в препятствии размножению и увеличению размеров клеток артерий и артериол сердца, предотвращении спазмирования и сужения просветов сосудов при гипертонии, нормализации их тонуса.

Важно! Средства способствуют усилению образования оксида азота. Это является профилактической мерой по возникновению атеросклероза.

Применение при гормонозависимых заболеваниях

За счет улучшения показателей жирового, углеводного обмена средство облегчает доставку инсулина к органам и системам при сахарном диабете, нормализует показатели сахара в крови, способствует увеличению количества калия, облегчает выведение натрия и лишней жидкости.

Знаете ли вы! 1/5 пациентов, страдающих гипертензией, умирают от почечной недостаточности без должной терапии. Ингибиторы АПФ способны предотвратить отказ парного органа, защищая его от атеросклероза.

Сколько можно применять

Терапия иАПФ должна быть длительной, однако возможно развитие побочного действия при положительной динамике общей картины.

Монотерапия длительной продолжительности рекомендована лицам с:

• наследственной предрасположенностью к сахарному диабету,
• больным диабетом 2-го типа.

Для усиления эффекта врач может назначать ферменты в комбинации с диуретиками и бето-адреноблокаторами. Гипертония на 1-2 стадии успешно контролируется и лечится только средствами, подавляющими деятельность фермента ангиотензина II. Третья степень заболевания, особенно в пожилом возрасте, поддается комбинированному лечению.

Расчет терапевтической дозы

Лечение должен назначать только врач. После сбора анамнеза о наличии хронических заболеваний, проведения дополнительных диагностических мероприятий и выяснения противопоказаний будет рассчитана доза лекарства. Препарат назначается внутрь перорально или методом инъекций. Противопоказания к терапии:

• аллергическая реакция на компоненты,
• сужение почечных артерий,
• отказ почек,
• гиперкалиемия,
• не применяется у детей,
• беременность и кормление грудью (провоцирует нарушение кровообращения почек с нарушением их функций, патологии плода),
• хроническая стойкая гипотония.

Подбор оптимальной дозировки заключается в постепенном увеличении количества действующего вещества. Во время лечения показатели артериального давления регулярно контролируются, чтобы избежать гипотонии.

Особенности внутреннего приема

Цель приема фермента по строгой схеме в том, чтобы не допустить больших колебаний АД (артериального давления) в течение суток. Допускается падение цифр, по сравнению с исходными, в два раза.

В случае превышения дозы возрастает риск возникновения побочных эффектов:

• падение артериального давления до критических цифр,
• раздражающий кашель,
• отек Квинке, анафилактический шок,
• нарушения функций мочеполовой системы.

Очень редко возникают диспепсические расстройства, анемия, дерматит, нарушение вкусовых ощущений.

С осторожностью применять лицам с циррозом печени, гепатитом, варикозным расширением вен.

Запрещено комбинировать лечение иАПФ с нестероидными противовоспалительными средствами: индометацин, рифампицин, некоторыми психотропными медикаментами.

Отличия ингибиторов:

• Препаратом частого выбора является Эналаприл. Минус его заключается в отсутствии эффекта пролонгированного действия. Однако, терапевтический результат он показывает хороший. К тому же, риск возникновения побочных эффектов минимален.
• Из средств последнего поколения известен фозиноприл. Он отличается от других лекарственных препаратов способом выведения: практически в неизмененном виде почками и печенью. Это позволяет его принимать больным с патологией почек.
• Функции Зофеноприла дополнены антиоксидантным действием, что положительно сказывается на работе сердца и свойствах сосудов.
• Квадроприл устраняет застойные явления в сердце. Преимуществом его является длительное выведение – до 40 часов. Благодаря этому давление держится на стабильно низких показателях в течение всего времени. Пролонгированное (удлиненное) действие сохраняет препарат в крови в течение суток после окончания терапии или в случае пропущенной дозы.

При терапии ингибиторами АПФ пациенту важно понимать: прием должен быть длительным и систематическим, в некоторых случаях даже пожизненным. Только строгое соблюдение рекомендаций врача будет залогом успешного лечения и выздоровления больного.

Ингибиторы АПФ в лечении гипертонии Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ. Правильный выбор лекарств при повышенном давлении

Загрузка…

Ингибиторы АПФ список препаратов, механизм действия, особенности

Ингибиторы АПФ – группа лекарственных препаратов, которая применяется при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. Активно используют данные медикаменты и при гипертонии. Каков принцип действия средства, и какие типы ингибиторов существуют?

Как действуют?

Механизм действия ингибиторов АПФ заключается в том, что они блокируют фермент, который способствует образованию ангиотензина II. Именно этот компонент вызывает спазм кровеносных сосудов, вследствие чего повышается артериальное давление.

Также препараты помогают в производстве альдостерона, из-за которого в организме задерживается вода и натрий, что тоже приводит к увеличению показателя АД. Благодаря таким действиям медикаменты позволяют нормализовать артериальное давление.

При правильном назначении ингибиторов АПФ ваше давление придет в норму

Но ингибиторы АПФ помогают не только в лечении гипертонической болезни. Они производят еще много терапевтических эффектов, позволяющих применять их и при терапии иных патологических процессов. Медикаменты оказывают следующее действие:

• Защищают сердечную мышцу, предотвращают развитие ее гипертрофии.
• Предупреждают чрезмерное растяжение сердечных камер, которое способно спровоцировать возникновение сердечной недостаточности.
• Препятствуют развитию или прогрессированию фиброза, который нередко появляется вместе с гипертрофией и ишемической болезнью сердца.
• Усиливают формирование оксида азота, благодаря которому предотвращается отложение атеросклеротических бляшек.
• Улучшают обменные процессы в организме.
• Увеличивают содержание калия, который требуется организму для правильного функционирования клеток мышц.
• Способствуют выведению натрия и воды из организма.
• Благоприятно влияют на работу почек, предотвращают возникновение почечной недостаточности.

Такой большой спектр лечебного действия позволяет использовать ингибиторы для устранения разных патологических процессов.

Разновидности лекарств

На фармацевтическом рынке есть несколько групп препаратов, относящихся к ингибиторам АПФ.

Сульфгидрильная группа

Лекарства этого вида не обладают пролонгированным действием, поэтому одна принятая таблетка будет функционировать не больше 6 часов. Вследствие этого пациентам приходится принимать пилюли по 2-3 раза в сутки. Также такие медикаменты отлично переносятся больными, что позволяет применять их при сахарном диабете и сердечной недостаточности.

Назначают сульфгидрильные препараты для лечения повышенного артериального давления, которое возникает у человека на фоне ишемии сердца. При терапии их часто используют совместно с мочегонными средствами.

Каптоприл – ингибитор АПФ сульфгидрильной группы

Из данной группы ингибиторов широко применяют лекарство «Каптоприл». Оно хорошо справляется с высоким давлением, патологиями сердца, но его нельзя назначать, если у человека имеет недостаточность почек. Это объясняется тем, что выведение активного вещества происходит через эти органы.

При наличии почечных заболеваний доктор может порекомендовать препарат «Зофеноприл». Он не оказывает большой нагрузки на почки. Но все равно принимать средство можно исключительно под контролем лечащего доктора.

Карбоксильная группа

Медикаменты этого типа помогают эффективно снизить артериальное давление благодаря тому, что обладают выраженным сосудорасширяющим свойством. Уменьшение АД происходит достаточно быстро, поэтому прием может неблагоприятно отразиться на состоянии миокарда. Этот момент важно учитывать при назначении лекарства.

Всего 1 таблетка в день обеспечит стабильное давление в течении суток

Средства карбоксильной группы обладают пролонгированным действием. По этой причине принимать таблетку можно всего один раз в сутки. Длительность действия препарата обуславливается медленным высвобождением активного компонента.

Большим преимуществом медикаментов из рассматриваемой группы является то, что они не оказывают сильной нагрузки на почки, потому что метаболизм в большей степени происходит в печени.

К карбоксильной группе относятся препараты, которые содержат в себе такие действующие вещества как квинаприл, ренитек, рамиприл, лизиноприл.

Фосфинильная группа

В качестве самостоятельного средства медикаменты из данной группы не используются, потому что они не слишком эффективны для этой цели. Их применяют чаще всего для того, чтобы нормализовать артериальное давление при утренних скачках.

Ингибиторы фосфинильной разновидности обладают длительным действием, поэтому их разрешается пить раз в день. Выпитой на ночь таблетки хватает для того, чтобы спокойно спать всю ночь и избежать утренних перепадов артериального давления.

При нарушениях в работе почек такие лекарства принимать не запрещается, так как они несильно влияют на состояние этих органов.

К фосфинильной группе относятся медикаменты, которые содержат в себе такие активные элементы как фозиноприл и церонаприл.

Комбинированные средства

Для более быстрого и эффективного достижения терапевтического эффекта при гипертонической болезни врачи часто используют комбинированные лекарства. Такие таблетки содержат в себе сочетание двух действующих компонентов, что позволяет оказывать комплексное воздействие на организм.

Комбинированные препараты заменяют несколько видов таблеток

Для более сильного гипотензивного действия используют препарат, в которых содержится ингибитор АПФ и диуретическое вещество. Популярны такие средства как «Капозид», «Рамазид Н», «Фозикард Н». Их пьют пациенты с умеренной или тяжелой формой гипертензии.

Также гипотензивные вещества комбинируют с антагонистами кальция. Такие сочетания необходимы при лечении гипертонии в пожилом возрасте, когда у пациентов снижается эластичность сосудов, повышается их проницаемость, возникает образование тромбов.

В список ингибиторов АПФ, совмещенных с кальциевыми антагонистами, входит следующее: «Триапин», «Эгипрес», «Корипрен».

Особенности использования препаратов

Ингибиторы АПФ используют при разных формах гипертонической болезни. При этом важно учитывать некоторые особенности в зависимости от степени развития патологии. Лечение проводится следующим образом:

1. Первая стадия. На этом этапе происходит не слишком выраженное увеличение артериального давления – не более 140. По этой причине ингибиторы применяются в качестве самостоятельного средства без применения других медикаментов. Пациентам рекомендуется только придерживаться правил диеты, выполнять упражнения, отказаться от вредных привычек.
2. Вторая стадия. При этой степени гипертонии давление повышается от 140 до 160. В этом случае использовать ингибиторы как монотерапию уже не получается, так как это малоэффективно. Вместе с гипотензивными средствами назначают еще кальциевые антагонисты, мочегонные препараты.
3. Третья стадия. О ней говорят, когда показатель АД увеличивается свыше 160. В этом случае по отдельности ингибиторы, диуретики и антагонисты уже не справляются достаточно хорошо. По этой причине врачи назначают комбинированные средства.

Дозировка и длительность приема гипотензивного медикамента определяется исключительно лечащим врачом. Его предписаниям нужно строго следовать.

В зависимости от стадии заболевания, а так же сопутствующих заболеваний врач индивидуально подбирает вид ингибиторов АПФ и их дозировку

Противопоказания

Ингибиторы АПФ не разрешается принимать при определенных состояниях. К каждому препарату прикладывается инструкция, в которой указывается точный перечень ограничений. Данные лекарства запрещается использовать при наличии таких причин как:

• Вынашивание ребенка.
• Кормление малыша грудным молоком.
• Гипотония.
• Индивидуальная непереносимость ингибиторов.
• Несовершеннолетний возраст.
• Аортальный стеноз в почках.

В зависимости от типа препарата противопоказанием может быть почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Медикаменты способны вызывать отрицательные реакции организма. Ингибиторы могут провоцировать такие последствия:

1. Чрезмерное уменьшение артериального давления.
2. Кашель сухого типа.
3. Задержка калия в организме.
4. Формирование белковых соединений в моче.
5. Сбой в функционировании почек.
6. Аллергическая реакция в виде кожной сыпи, зуда, жжения.
7. Отек Квинке.

Самостоятельный подбор препаратов может вызвать не только побочные явления, но и привести к необратимым последствиям

Обычно ингибиторы переносятся пациентами хорошо. Побочные явления возникают редко. Чаще всего они появляются вследствие того, что пациент не соблюдает назначение лечащего врача или вовсе занимается самолечением.

Если побочные эффекты тревожат выражено или слишком часто, следует сообщить об этом доктору. При необходимости он скорректирует дозировку либо выпишет другой препарат.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы АПФ способны взаимодействовать с другими лекарствами, поэтому при назначении средства доктор должен знать обо всех препаратах, которые принимает пациент.

При одновременном применении гипотензивного медикамента и таблеток, назначаемых для терапии гастрита, устранения изжоги и имеющих обволакивающее свойство, лечебный эффект ингибиторов уменьшается. Поэтому требуется подбор оптимального сочетания дозировок.

Также гипотензивное действие ухудшается, если совмещать ингибиторы АПФ с нестероидными противовоспалительными препаратами. Поэтому дозы должны быть скорректированы либо отменен прием НПВС.

Точный список взаимодействий можно узнать в инструкции к каждому медикаменту. Он может меняться в зависимости от активного компонента.

Таким образом, ингибиторы АПФ помогают в лечении повышенного артериального давления. Они имеют свои особенности применения, противопоказания, поэтому без рекомендации специалиста принимать их категорически запрещается.

Разница между Ингибиторами АПФ и Бета-блокаторами

Основное различие между Ингибиторами АПФ и Бета-блокаторами заключается в способе действия каждого лекарства. Ингибиторы АПФ предотвращают превращение ангиотензина I в ангиотензин II, тем самым предотвращая образование ангиотензина II. Напротив, Бета-блокаторы ингибируют связывание норадреналина и адреналина с Бета-адренорецепторами, ослабляя действие гормонов стресса.

Ингибиторы АПФ и Бета-блокаторы представляют собой два типа лекарств, предназначенных для пациентов, страдающих от высокого кровяного давления и сердечных заболеваний. Кроме того, ингибиторы АПФ увеличивают выживаемость пациентов после сердечного приступа. С другой стороны, Бета-блокаторы помогают в лечении пациентов с патологическим сердечным ритмом, болью в груди (стенокардией) и тремором. Следовательно, оба эти препарата применяются для здоровья сердца.

Содержание

1. Обзор и основные отличия
2. Что такое Ингибиторы АПФ
3. Что такое Бета-блокаторы
4. Сходство между Ингибиторами АПФ и Бета-блокаторами
   
5. В чем разница между Ингибиторами АПФ и Бета-блокаторами
6. Заключение

Что такое Ингибиторы АПФ?

Ингибиторы АПФ относятся к ангиотензинпревращающим ферментам. Они являются частью ренин-ангиотензиновой системы. Ферменты, превращающие АПФ или ангиотензин, превращают ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II вызывает сужение кровеносных сосудов, повышение артериального давления. Кроме того, ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона , который увеличивает реабсорбцию натрия и воды в кровь. В конечном итоге эти факторы приводят к повышению давления внутри кровеносных сосудов.

Ингибиторы АПФ от давления

Ингибиторы АПФ являются ингибиторами ангиотензин-превращающих ферментов. Они уменьшают образование ангиотензина II. Следовательно, ингибиторы АПФ назначаются пациентам с высоким кровяным давлением и сердечной недостаточностью. Они применяются для лечения таких заболеваний, как инсульт, поражение почек, связанных с диабетом, и д.р. Чтобы быть конкретными, эти препараты включают каптоприл, квинаприл, лизиноприл, бенезеприл и эналаприл и д.р.

 

Химическая структура Ингибиторов АПФ

Хотя ингибиторы АПФ являются высокоэффективными лекарственными средствами, они также обладают побочными эффектами, такими как кашель, кожная сыпь, изменение вкуса, отек рта, горла и лица.

Что такое Бета-блокаторы?

Бета-блокаторы представляют собой лекарственные препараты, назначаемые пациентам, страдающим сердечными заболеваниями, такими как стенокардия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, диабет и гипертония. Кроме того, бета-блокаторы подходят для людей, которые имеют беспокойство, мигрень, некоторые виды тремора и глаукому. Они являются очень эффективными препаратами для пациентов после сердечного приступа, чтобы уменьшить риск смерти.

Существует три типа бета-рецепторов, а именно бета-1-рецепторы, бета-2-рецепторы и бета-3-рецепторы. Бета-блокаторы антагонистически действуют на эти бета-адренорецепторы. Кроме того, они предотвращают связывание нейротрансмиттеров адреналина и норадреналина с их рецепторами. Когда связь блокируется, это ослабляет действие гормонов стресса. Это, в свою очередь, снижает нагрузку на определенные части тела, такие как сердце и кровеносные сосуды.

Бета-блокаторы

Бета-блокаторы включают в себя Ацебутолол, Атенолол, Бисопролол, Метопролол, Надолол, Небиволол, Пропранолол. Тем не менее, они могут вызывать побочные эффекты, такие как головокружение, холодные руки и ноги, увеличение веса и усталость.

Каковы сходства между Ингибиторами АПФ и Бета-блокаторами?

• Оба лекарства для лечения высокого кровяного давления.
• Они оба являются очень эффективными лекарствами.
• Они расширяют кровеносные сосуды.
• Оба препарата применяются для здоровья сердца.

В чем разница между Ингибиторами АПФ и Бета-блокаторами?

Ингибиторы АПФ — это тип лекарств, которые предотвращают действие ангиотензин-превращающих ферментов. Напротив, Бета-блокаторы представляют собой тип лекарств, которые блокируют связывание адреналина и норадреналина с бета-адренорецепторами. Первый действует путем предотвращения образования альдостерона, а второй действует путем ингибирования действия адреналина и норадреналина. Это основное различие между Ингибиторами АПФ и Бета-блокаторами. Кроме того, Ингибиторы АПФ расширяют кровеносные сосуды и увеличивают прохождение жидкости при мочеиспускании, в то время как Бета-блокаторы расслабляют сердечный ритм и расширяют кровеносные сосуды.

Кроме того, Ингибиторы АПФ могут лечить такие состояния, как высокое кровяное давление, сердечная недостаточность, инсульт, связанные с диабетом повреждения почек. Бета-блокаторы, с другой стороны, лечат такие состояния, как стенокардия, аритмии, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, диабет, гипертония, беспокойство, мигрени, некоторые виды тремора и глаукомы. Каптоприл, Квинаприл, Лизиноприл, Беназеприл и Эналаприл являются примерами Ингибиторов АПФ, а Ацебутолол, Атенолол, Бисопролол, Метопролол, Надолол, Небиволол, Пропранолол являются примерами Бета-блокаторов.

Заключение — Ингибиторы АПФ против Бета-блокаторов

Подводя итог, можно сказать, что Ингибиторы АПФ и Бета-блокаторы — это два типа эффективных лекарств, которые применяются для здоровья сердца. Первый препарат предотвращает образование ангиотензина II. Второе лекарство блокирует связывание нейротрансмиттеров с бета-адренорецепторами. Это основное различие между Ингибиторами АПФ и Бета-блокаторами. Однако оба этих препарата могут вызывать побочные эффекты при длительном приеме.