Антигипертензивные препараты классификация: что это такое, лечебный эффект, классификация – Гипотензивные средства последнего поколения: классификация и список препаратов, их механизм действия и побочные эффекты — Wow-source.ru

Содержание

Классификация антигипертензивных средств.

I. Антиадренергические средства:

1) центрального действия: клонидин, метилдофа, моксонидин

2) периферического действия:

— симпатолитики: резерпин

— α-адреноблокаторы: празозин, доксазозин

— β-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, метопролол, карведилол, бисопролол

II. Препараты вазодилататоров:

— миотропного типа действия: нитропруссид натрия

— блокаторы медленных кальциевых каналов:

1) производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин

2) производные фенилалкиламина: верапамил

3) производные бензотиазепина:

дилтиазем

— активаторы калиевых каналов: миноксидил

— ингибиторы АПФ: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл

— блокаторы ангиотензиновых рецепторов: лозартан

— ингибиторы вазопептидаз: омапатрилат

III. Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид

Клонидин (клофелин, гемитон) — выпускается в таблетках по 0,000075 или 0,00015; в ампулах, содержащих 0,01% раствор в количестве 1 мл.; в 0,25% и 0,5% глазных кап-лях.

Назначается препарат местно, перорально, парентерально вводится п/к, в/м, в/в до 4 — х раз в сутки. Биодоступность перорального пути введения препарата ссотавляет почти 100%. Связь с белками плаз очень низкая, не более 20%. Все это формирует быстрый и мощный эффект препарата при любом пути введения. Препарат хорошо проникает через ГЭБ. Примерно половина назначенной дозы клонидина экскретируется в неизмененном виде почками с мочой. T

½ составляет в среднем около 12 часов, колебаясь от 6 до 24 часов.

В организме больного препарат стимулирует α₂— адренорецепторы нейронов сосудодвигательного центра, периферических сосудов, сердца, что и понижает симпатические влияния на них.

О.Э. 1) расширяет периферические сосуды, уменьшая тем самым ОПСС.

2) понижает сердечный выброс, уменьшая тем самым МОК.

3) сильный антигипертензивный.

4) седативный.

5) понижается внутриглазное давление.

П.П. Таблетки: 1) сублингвально при гипертоническом кризе.

2) перорально для хронического комбинированного лечения больного гипертонической болезнью сердца самой тяжелой формы течения.

Раствор для инъекций: 3) купирование гипертонического криза.

Глазные капли: 4) при глаукоме.

П.Э. Синдромы «первой дозы» (резкое падение АД) и «отмены» (повышение АД до криза) — для профилактики назначают постепенно по нарастающей, отменяют постепенно по убывающей; сонливость, вялость, понижение половой функции; сухость во рту; нарушения ритма сердечной деятельности — тахи — или брадикардии; отеки, толерантность; при в/в введении возможно транзиторное повышение АД.

Метилдофа (допегит) — выпускается в таблетках по 0,25; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 1 мл.

Действует и применяется подобно клонидину, отличия: 1) является пролекарством, поэтому эффект развивается очень медленно, при в/в введении через 6 — 8 часов; 2) применяется только для хронического комбинированного лечения больного гипертонической болезнью сердца самой тяжелой формы течения; 3) действует более длительно, около 24 часов, назначается 1 — 2 раза в сутки; 4) всасывается в ЖКТ путем активного транспорта с участием белка-переносчика; 5) до 70% принятой дозы экскретируется почками с мочой в виде сульфатных конъюгатов, остальное — в неизмененном виде; 6)

П.Э.+ гепатотсичность, гемолитическая анемия и реакции угнетения кроветворения.

Моксонидин (цинт) — выпускается в таблетках по 0,0002 и 0,0004.

Перорально препарат назначается обычно 1 раз в сутки, в самых тяжелых случаях течения болезни до 3 — х рах в сутки. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 90%. Практически не связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Экскретируется препарат почками с мочой, причем около 70% назначенной дозы — в неизмененном виде. T

½ составляет 2 — 3 часа.

В организме стимулирует имидазолиновые I₁— рецепторы (агонист), в значительно меньшей степени также стимулирует α₂— адренорецепторы. В результате понижаются симпатоадоеналовые влияния, т.к. имидазолиновые рецепторы отвечают за тонический и рефлекторный контроль симпатической нервной системы. Препарат также нормализует обмен веществ в организме, в частности нарушенный обмен инсулина. Это ведет к понижению веса, поэтому препарат предпочтителен тучным больным.

О.Э. 1) расширяет периферические сосуды, уменьшая тем самым ОПСС.

2) понижает сердечный выброс, уменьшая тем самым МОК.

3) антигипертензивный.

4) уменьшение массы тела больного.

П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болез-нью сердца, предпочтителен тучным больным.

П.Э. Головная боль, головокружение, сонливость, вялость, утомляемость; сухость во рту, отеки, возможна толерантность, чрезмерное понижение АД, ортостатические реакции.

Характеристику препаратов резерпина, празозина, доксазозина, пропранолола и метопролола

смотрите самостоятельно в лекции «Средства, действующие на эфферентную иннервацию».

Атенолол действует и применяется подобно метопрололу (такой же селективный препарат β₁-адреноблокаторов). Отличие: более длительно действующее средство, назначается 1 раз в сутки.

Бисопролол кардиоселективный β₁— адреноблокатор. Действует и применяется подобно атенололу.

Карведилол является неселективным β — адреноблокатором, обладает также α₁— адреноблокирующей активностью. Хорошо всасывается в ЖКТ, но из-за пресистемной элиминации биодоступность перорального пути введения состовляет около 25 — 35%. Метаболизируется в печени с участием изофермента IID6 цитохрома Р459 путем окисления, а далее подвергается конъюгации с остатками глюкуроновой кислоты. T

½ большей части введенной дозы составляет 2 часа, оставшегося количества — 7 — 10 часов, назначается препарат 2 раза в сутки. Показан к применению, в основном, при гипертонической болезни сердца с целью хронического лечения. Обладает также сопутствующим антиоксидантным действием.

Нитропруссид натрия — выпускается в ампулах, содержащих твердую субстанцию в количестве 0,025 или 0,05.

После растворения назначается в/в капельно. Следует помнить, что препарат разрушается в сильных щелочных растворах и на свету. Лекарство начинает действовать через 30 секунд, максимальный эффект наблюдается через 2 минуты, после прекращения инфузии действие исчезает в течении 3 минут. Препарат хорошо проникает через ГЭБ, плаценту, попадает в молоко матери. Метаболизм препарата начинается в гладкомышечных клетках сосудов, где он превращается в NO — аналог эндотелиального релаксирующего фактора сосудов. После этого ферменты эритроцитов превращают его в цианид, а затем тиосульфатсульфидтрансферазы печени цианид переводят в тиоцианат, который элиминируется исключительно почками. T ½ тиоцианата составляет 3 суток.

Механизм действия связан с превращением нитропруссида натрия в NO — аналог эндотелиального релаксирующего фактора сосудов. Это приводит к активации гуанилатциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации цГМФ, что, в свою очередь, уменьшает внутриклеточную концентрацию ионов Са²⁺и вызывает релаксацию сосудов. Препарат, в отличии от нитроглицерина, в равной степени вызывает релаксацию как артерий так и вен. Связано это с тем, что метаболизм этих препаратов в NO происходит разными ферментами. С этим же связано и то, что к нитроглицерину часто возникает толерантность, а вот к нитропруссиду натрия — никогда.

О.Э. 1) расширяет артерии, уменьшая тем самым ОПСС.

2) расширяет вены, способствует депонированию в них крови, понижает венозный возврат, это понижает сердечный выброс, уменьшая тем самым МОК.

3) понижение АД формирует мощный антигипертензивный эффект.

4) уменьшение нагрузки на миокард.

П.П. 1) Купирование самых выраженных гипертонических кризов.

2) Комплексная терапия больного с целью понижения АД при расслаивании аорты + обязательно препараты β-адреноблокаторов.

3) Для проведение управляемой гипонии при полостных операциях с целью уменьшения кровопотери.

4) Комплексная терапия больного инфарктом миокарда.

5) Комплексная терапия больного отеком легкого.

6) Комплексная терапия больного острой сердечной недостаточностью.

П.Э. Чрезмерное понижение АД, ортостатические реакции; накопление цианида приводит к лактоацидозу, для профилактики + тиосульфат натрия; накопления тиоцианата вызывает понижение аппетита, тошноту, усталость, дезориентацию и психоз, явления гипотиреоза; возможно усиление гипоксемии у больных ХОЗЛ. При резкой отмене препарата — рикошетная артериальная гипертония.

Нифедипин (фенигидин, коринфар, адалат) — выпускается в таблетках по 0,01 и 0,02.

Назначается перорально 3 раза в день, иногда — сублингвально, по мере надобности. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 50% из — за выраженной пресистемной элиминации в печени с участием изоферментов подсемейства IIА цитохрома Р450. Связывается с белками плазмы приблизительно на 96%. Экскретируется препарат с желчью. T ½ составляет около 2 часов.

Начинает действовать препарат в течении часа. Механизм действия препарата связан с блокадой медленных Са²⁺— каналов только L — типа. Являясь производным дигидропиридина, нифедипин в большей степени тропен к кальмодулину сосудистой стенки, почему его действие основано на сосудистых влияниях. Влияние на тропонин кардиомиоцитов возможно лишь при превышении терапевтической концентрации более чем в 40 раз.

О.Э. 1) расширяет артерии, уменьшая тем самым ОПСС.

2) при длительном применении препарат может незначительно ослабить ССС, уменьшая тем самым МОК.

3) средней силы антигипертензивный эффект.

4) антиангинальный.

П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болезнью сердца средней степени тяжести.

2) Очень редко — сублингвально для купирования легкого гипертонического криза.

3) Хроническое комбинированное лечение больного ишемической болезнью сердца: вазоспастической стенокардией.

4) Хроническое комбинированное лечение больного со спазмами периферических сосудов.

П.Э. Понижение АД, тахикардия, некоторое падение ССС, отеки, гиперемия лица, гипергидроз, кашель, одышка, возможн отек легких, мышечная слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, запоры, кровоточивость, возможно развитие толерантности, легкие проявления гепатотоксичности, синдром отмены, синдром обкрадывания при ишемии миокарда и повышение потребности миокарда в кислороде вследствии тахикардии.

Амлодипин (норваск) — выпускается в таблетках по 0,005.

Являясь производным дигидропиридина, амлодипин действует и применяется подобно нифедипину, отличия: 1) действует медленнее, но длительнее (T ½ составляет 35 — 50 часов), назначается 1 раз в день; лучше переносится, в частности, реже или почти не вызывает нарушения ритма сердечной деятельности; 3) до 10% введенной дозы экскретируется с мочой.

Верапамил (изоптин, финоптин) — выпускается в таблетках, драже, капсулах по 0,04, 0,08 и 0,12; в таблетках пролонгированного действия по 0,12, 0,2 и 0,24; в ампулах, содержащих 0,25% раствор в количестве 2 мл.

Назначается перорально 3 раза в день, пролонгированные форомы — 1 раз в день. Парентерально вводится в/в. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 30% из — за выраженной пресистемной элиминации в печени с участием изоферментов IIА4 и IIС9 цитохрома Р450. Связывается с белками плазмы приблизительно на 90%. Экскретируется препарат с желчью. T ½ непролонгированной формы составляет около 5 часов.

Начинает действовать препарат в течении часа. Механизм действия препарата связан с блокадой медленных Са²⁺— каналов всех типов. Являясь производным фенилалкиламина, верапамил в большей степени тропен к тропонину кардиомиоцитов, почему его действие основано преимущественно на кардиотропных влияниях. Влияние на сосуды значительно уступает таковым производным дигидропиридина.

О.Э. 1) вызывает урежение ЧСС, уменьшение ССС, уменьшая тем самым МОК.

2) при длительном применении препарат может вызывать невыраженное расширение артерий, уменьшая тем самым ОПСС.

3) средней силы антигипертензивный эффект.

4) антиангинальный.

5) антиаритмический.

2) Очень редко — сублингвально для купирования легкого гипертонического криза.

3) В/в — для купирования гипертонического криза.

3) Хроническое комбинированное лечение больного ишемической болезнью сердца.

4) Хроническое комбинированное лечение больного с председными тахиаритмиями.

5) В/в — для купирования председной пароксизмальной тахиаритмии.

П.Э. Брадикардия, падение ССС, понижение АД, иногда возможны отеки, мышечная слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, запоры, кровоточивость, возможно развитие толерантности.

Дилтиазем по своему действию и применению занимает промежуточное положение, одинакова связываясь и с тропонином, ис кальмодулином.

Миноксидил — выпускается в таблетках по 0,005.

Назначается перорально 1 раз в день, в тяжелых случаях — чаще. Хорошо всасывается при пероральном пути введения. Эффект развивается медленно, т. к. препарат превращается в активный метаболит — миноксидила сульфат под влиянием печеночной сульфотрансферазы, длится около 24 часов. Всосавшийся препарат примерно на 20% элиминирует с мочой в неизмененном виде, основной же путь элиминации — печеночный метаболизм. T ½ составляет 3 — 4 часа, но действует препарат дольше из-за депонирования в сосудистой стенке.

Механизм действия связан с тем, что миноксидила сульфат открывает АТФ — зависимые калиевые каналы. Это приводит к усилению выброса К⁺ из клеток, возникает гиперполяризация клеточных мемебран, что и ведет к релаксации гладких мышц. Преимущественно релаксируют артериолы, тонус вен не меняется.

О.Э. 1) вызывает расширение артерий, уменьшая тем самым ОПСС, формируя тем самым антигипертензивный эффект.

П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болезнью сердца самой выраженной степени тяжести, рефрактерной к другим лекарствам.

П.Э. Отеки, понижение АД, тахикардия, боль в сердце, явления сердечной слабости из — за увеличения сердечного выброса, фибрилляции, перикардиальный выпот, возможен гипертрихоз.

Эналаприл (энап, энам, ренитек, эднит) — выпускается в таблетках по 0,005, 0,01 и 0,02.

Назначается перорально 1 — 2 раза в день. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 65%. Эффект развивается медленно, т. к. препарат превращается в активный метаболит — эналаприлат, длится около 18 часов. В крови на 50 — 60% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени эстеразами. Экскретируется с мочой через почки. T ½ составляет около 11 часов.

В организме больного подавляет активность кининазы II, известной также как АПФ — ангиотензин-превращающий фермент. Это ведет к понижению выработки ангиотензина II и понижает активность ренин — ангиотензин — альдостероновой системы. Препарат также частично подавляет активность симпатоадреналовой системы. Это и формирует различные эффекты препарата.

О.Э. 1) вызывает расширение артерий, уменьшая тем самым ОПСС.

2) повышает диурез, уменьшая тем самым ОЦК.

3) незначительно понижает МОК.

4) антигипертензивный эффект.

5) благодаря вышеописанному, препарат уменьшает нагрузку на миокард.

6) при длительном систематическом применении — уменьшает размеры декомпенсированного миокарда, подавляя выработку фибробластов в кардиомиоцитах

П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болезнью сердца любой степени тяжести.

2) Комбинированное лечение больного с хронической сердечной недостаточностью.

П.Э. Кининаза II катализирует не только образование ангиотензина II, но и распад брадикинина. И накопление последнего провоцирует сухой кашель, аллергии вплоть до анафилактоидных реакций. Кроме того возможно понижение АД, гиперК⁺емия (нарастающая брадикардия), изменение вкуса. Возможны явления нефротоксичности в виде протеинурии, угнетение кроветворения в виде нейтропении, тератогенный эффект, но подобные осложнения возникают редко.

Каптоприл действует и применяется подобно эналаприлу. Отличия: 1) более биодоступен при всасывании из ЖКТ — 75%, пища биодоступность понижает, лучше назначать за час до еды; 2) действует короче, т. к. T ½ составляет 2 часа, назначается 3 раза в сутки; 3) не требует превращения в активный метаболит, действует быстрее; 4) можно использовать сублингвально для купирования незначительных гипертонических кризов; 5) более токсичен, именно при его приеме описаны нефротоксичности в виде протеинурии, угнетение кроветворения в виде нейтропении, тератогенный эффект.

Лизиноприл действует и применяется подобно эналаприлу. Отличия: 1) менее биодоступен при всасывании из ЖКТ — 30%; 2) не требует превращения в активный метаболит.

Периндоприл действует и применяется подобно эналаприлу. Отличия: 1) более биодоступен при всасывании из ЖКТ — 75%, пища биодоступность понижает, лучше назначать за час до еды.

Кининаза II катализирует не только образование ангиотензина II, но и распад брадикинина. И накопление последнего провоцирует одно из самых мучительных осложнений применени ингибиторов АПФ — развитие сухого, изнурительного кашля, ведущего к формированию серьезной бронхолегочной патологии. Кроме того, накопление брадикинина, приводит к возникновению опасных для жизни аллергических анафилактоидных реакций. Чтобы этого избежать, была синтезирована группа блокаторов ангиотензиновых рецепторов. Действуют и применяются они подобно, например эналаприлу, но не вызывают побочного действия, связанного с накоплением брадикинина.

Омапатрилат практически полностью всасывается из ЖКТ, но биодоступность этого пути невысока, около 22-33% из — за выраженной пресистемной элиминации. В крови препарат на 77% связывается с белками плазмы. Метаболизируется омапатрилат в печени реакциями S — сульфатирования, амидного гидролиза и реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой. T ½ составляет 14-19 часов.

В организме больного препарат ингибирует нейтральную эндопептидазу и ангиотензин-превращающий фермент. Благодаря этому активируются влияния сосудорасширяющих пептидов: предсердного натрийуретического, брадикинина, адреномедулина. Параллельно понижается образование ангиотензина II. Применяется препарат для хронического комбинированное лечения больного гипертонической болезнью сердца, а также для комбинированное лечение больного с хронической сердечной недостаточностью. Из побочных эффектов: головная боль, головокружение, понижение АД, иногда наблюдаются сухой кашель, ангионевротический отек Квинке.

Препараты диуретиков смотри самостоятельно в соответствующей лекции. В основном их антигипертензивное действие основано на понижении ОЦК, частично также уменьшается ОПСС из — за вымывания натрия из сосудистой стенки и истощения механизма формирования вазоконстрикторных влияний. В основном применяются для хронического комбинированное лечения больного гипертонической болезнью сердца любой степени тяжести. Парентерально фуросемид может использоваться для купирования гипертонического криза.

ОСНОВНЫЕ группы антигипертензивных препаратов

(возможно применение в качестве монотерапии)

Группа	Препараты
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ)	Каптоприл , эналаприл , лизиноприл, рамиприл, периндоприл , беназеприл, фозиноприл , моэксиприл, квинаприл , трандолаприл, зофеноприл, цилазаприл
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)	Лозартан , валсартан , ирбесартан , кандесартан, телмисартан , эпросартан
Диуретики : · Тиазидные и тиазидоподобные · Петлевые · Калийсберегающие (антагонисты альдостерона)	Гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид, ксипамид Буметанид, фуросемид, этакриновая кислота, торасемид Альдактон, спиронолактон
Блокаторы кальциевых каналов (БКК) · Дигидропиридиновые (БКК-ДГП) · Недигидропиридиновые (БКК-НДГП)	Нифедипин, нифедипин-гитс, фелодипин, амлодипин , исрадипин, лацидипин Верапамил, верапамил–ср, дилтиазем
b — блокаторы (ББ) · Неселективные (b₁, b₂) · Кардиоселективные (b₁) · Сочетанные (b₁, b₂ и a₁)	Пропранолол , надолол, пиндолол, тимолол, соталол Атенолол, метопролола тартрат, метопролола сукцинат (XR), бисопролол, бетаксолол, небиволол, ацебуталол, целипролол, эсмолол, талинолол Карведилол, лабеталол

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ группы антигипертензивных препаратов

(применение в составе комбинированной терапии)

a-блокаторы (АБ)	Доксазозин, празозин
Препараты центрального действия · Агонисты a2-рецепторов · Агонисты I₂-имидазолиновых рецепторов	Клонидин , метилдопа Моксонидин, рилменидин
Прямые ингибиторы ренина (ПИР)	Алискирен

Оптимальные комбинации антигипертензивных препаратов

· ИАПФ+ тиазид, · ИАПФ + тиазидоподобный диуретик, · ИАПФ+ БКК, · БРА + тиазид, · БРА + БКК, · БКК + тиазид, · БКК-ДГП + ББ

Характеристика антигипертензивных препаратов

Ингибиторы АПФ (ИАПФ)

· ИАПФ не оказывают негативного воздействия на углеводный и липидный обмен, снижают инсулинорезистентность периферических тканей. Доказана профилактическая роль ИАПФ в отношении развития СД 2 типа

· ИАПФ — препараты первого ряда в лечении ДН, поскольку обладают специфическим нефропротективным действием, не зависящим от их антигипертензивного эффекта. Больным СД 1 и 2 типов с целью нефропротекции ИАПФ назначают при выявлении микроальбуминурии и протеинурии даже при нормальном уровне АД

· ИАПФ – препараты первого ряда в лечении ХСН любой степени тяжести, в том числе у больных СД. Терапию ИАПФ следует проводить под контролем уровня АД, креатинина и калия сыворотки (особенно при наличии ХПН)

· На стадии ХПН при гиперкалиемии > 6 ммоль/л или повышении креатинина сыворотки > 30% от исходных значений через 2 недели после назначения ИАПФ их следует отменить

· При лечении ИАПФ обязательно соблюдение низкосолевой диеты (< 3 г в сутки)

· ИАПФ противопоказаны при двустороннем стенозе почечных артерий, при беременности и лактации

· Требуется осторожность в лечении ИАПФ пожилых больных с распространенным атеросклерозом (опасность наличия двустороннего стеноза почечных артерий)

Блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА)

· БРА не оказывают негативного воздействия на углеводный и липидный обмен, снижают периферическую инсулинорезистентность. Доказана профилактическая роль БРА в отношении развития СД 2 типа

· БРА обладают максимальной способностью уменьшать гипертрофию левого желудочка сердца, по сравнению с другими антигипертензивными средствами

· БРА — препараты первого ряда (наряду с ИАПФ) в лечении диабетической нефропатии, поскольку обладают специфическим нефропротективным действием, не зависящем от их антигипертензивного эффекта. Эти препараты необходимо назначать даже при нормальном уровне АД на любой стадии нефропатии: микроальбуминурии, протеинурии и ХПН

· Терапию БРА следует проводить под контролем уровня АД, креатинина и калия сыворотки (особенно при наличии ХПН)

· На стадии ХПН при развитии гиперкалиемии > 6 ммоль/л или повышении креатинина сыворотки крови > 30% от исходных значений через 2 недели после назначения БРА их следует отменить

· БРА противопоказаны при двустороннем стенозе почечных артерий, при беременности и лактации

· БРА лучше переносятся, чем другие антигипертензивные препараты и ИАПФ

Диуретики

· Диуретики — неотъемлемая составная часть лечения АГ при СД, учитывая объем-зависимый характер АГ и высокую соль-чувствительность больных СД

· Монотерапия АГ при СД диуретиками малоэффективна; более эффективны комбинации малых доз тиазидных диуретиков с ингибиторами АПФ или ББ

· Тиазидные диуретики в малых дозах (< 12.5 мг/сутки) не вызывают значимых метаболических нарушений (гипергликемии, дислипидемии, гипокалиемии), поэтому их применение безопасно у больных СД. У больных с риском развития СД предпочтительна более низкая доза тиазида (< 6.25 мг/сутки).

· Тиазидные диуретики снижают риск фатального и нефатального инфаркта миокарда и инсульта у больных с АГ в целом, в том числе у больных СД 2 типа.

· Тиазидные диуретики противопоказаны больным с ХПН и с подагрой.

· Петлевые диуретики показаны при сочетании АГ с отечным синдромом; эффективны (в отличие от тиазидов) при хронической почечной недостаточности. Данные об их органопротективных свойствах отсутствуют

· Тиазидоподобные диуретики (индапамид) оказывают нефропротективное действие на разных стадиях ДН.

· Калийсберегающие и осмотические диуретики не применяются для лечения АГ при СД

Бета-блокаторы (ББ)

· ББ — обязательный компонент комплексной терапии больных СД с ИБС, сердечной недостаточностью, в остром постинфарктном периоде, для профилактики повторного инфаркта миокарда, поскольку они достоверно снижают риск общей и сердечно-сосудистой смертности

· ББ способны маскировать развитие гипогликемии и затруднять выход из гипогликемического состояния. Эти препараты следует с осторожностью назначать больным СД с нарушенным распознаванием гипогликемии

· Неселективные ББ, не имеющие сосудорасширяющей активности (пропранолол), повышают риск развития СД 2 типа вследствие усиления периферической инсулинорезистентности и дислипидемии, поэтому их следует избегать в лечении больных СД и групп риска развития СД 2 типа

· Селективные b₁-блокаторы в меньшей степени оказывают негативные метаболические эффекты, а ББ с сосудорасширяющей активностью (карведилол, небиволол) способны улучшать показатели углеводного и липидного обмена и повышать чувствительность тканей к инсулину, в связи с чем они имеют ряд преимуществ при лечении больных СД или групп риска развития СД 2 типа

· Селективные b₁-блокаторы оказывают нефропротективный эффект, замедляя темп снижения СКФ и снижая экскрецию белка с мочой; однако он менее выражен, чем у препаратов группы ИАПФ , БРА и БКК-НДГП

Альфа-блокаторы (АБ)

· АБ обладают благоприятным метаболическим профилем действия: снижают гипергликемию, индекс инсулинорезистентности, улучшают показатели липидного обмена

· АБ следует применять в составе комбинированной терапии АГ у больных СД с сопутствующей дислипидемией, а также доброкачественной гиперплазией предстательной железы

· АБ следует с осторожностью назначать больным СД с выраженной автономной нейропатией, проявляющейся ортостатической гипотонией

· АБ противопоказаны при сердечной недостаточности

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском гугл на сайте:

Лекция 45 антигипертензивные средства (общая характеристика, центральные -адреномиметики, -адреноблокаторы)

Частота артериальной гипертензии среди населения России — 25-30%. Большая часть (60%) больных страдает мягкой артериальной ги-пертензией.

Артериальную гипертензию рассматривают как один из основных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, включая инфаркт миокарда и мозговой инсульт. Доля летальности от сердечно-сосудистых заболеваний в общей летальности населения составляет 53.5%. при этом 48,5% обусловлено ишемической болезнью сердца и 35.2% — цереброваскулярной патологией. Риск осложнений увеличивается при гипертрофии левого желудочка, поражении почек и других органов-мишеней, курении, злоупотреблении алкоголем, сопутствующих заболеваниях (стенокардия, сердечная недостаточность, гиперхолес-теринемия, сахарный диабет, ожирение).

О наличии артериальной гипертензии информированы 57% больных, из них лечением охвачено 17%. а эффективная терапия проводится только у 8% пациентов.

Системное АД зависит от сердечного выброса и периферического сосудистого сопротивления. На величину систолического АД преимущественное влияние оказывают ударный объем левого желудочка, максимальная скорость изгнания крови из него и эластичность аорты. Диастолическое АД обусловлено общим периферическим сосудистым сопротивлением и частотой сердечных сокращений. Классификация АД представлена в таблице 45.1.

Цели антигипертензивной терапии:

• Ближайшая — снижение АД (у молодых людей — до 130/85 мм рт. ст., у пожилых пациентов — до 140/90 мм рт. ст.), улучшение качества жизни;

• Отдаленная — предупреждение осложнений и уменьшение летальности.

Лечение считается оптимальным, если гипотензивное действие продолжается в течение суток, сохраняется физиологический циркадный ритм АД. Важным критерием эффективности считают нормализацию утреннего АД, так как в утренние часы чаще возникают мозговой инсульт и инфаркт миокарда. В 8 часов утра гипотензивное действие препарата, принятого вечером, должно составлять не менее 50% от максимального.

Антигипертензивную терапию проводят на фоне нормализации образа жизни (отказ от курения, злоупотребления алкоголем, низкосолевая диета, регулярные физические упражнения на свежем воздухе, при ожирении — снижение массы тела не менее, чем на 5 кг). Лечение должно быть постоянным, без перерывов. После нормализации АД переходят на прием антигипертензивных средств в минимальных поддерживающих дозах.

К антигипертензивным средствам «первого ряда» относят препараты, которые при длительном приеме

• Улучшают состояние органов-мишеней — вызывают регресс гипертрофии и фиброза левого желудочка, гипертрофии и гиперплазии гладких мышц артерий, нефропатии, уменьшают протеинурию и количество креатинина в крови;

• Не угнетают ЦНС;

• Не задерживают в организме жидкость;

• Не нарушают обмен углеводов, липидов и мочевой кислоты;

• Не провоцируют подъем АД после отмены («рикошетная» гипертензия).

Указанными достоинствами в разной степени обладают мочегонные средства, (Xi-адреноблокаторы. -адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторы АТ₁-рецепторов ангиотензина II (табл. 45.2).

Успешное лечение артериальной гипертензии уменьшает общую летальность на 33%. сердечно-сосудистой летальность — на 41%. Известно, что осуществление двадцатилетней национальной программы борьбы с артериальной гипертензией в США привело к снижению летальности от инфаркта миокарда на 20% и от инсульта на 40%. Уменьшение АД лишь на 5-6% сокращает число сердечно-сосудистых осложнений на 20-25%. мозговых инсультов — на 35-40%.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ

Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергичес-кой иннервации на сердечно-сосудистую систему:

1. Центральные ₂-адреномиметики;

2. Агонисты имидазолиновых I₁-рецепторов;

3. Ганглиоблокаторы;

4. Симпатолитики;

5. Блокаторы рецепторов:

• -Адреноблокаторы;

• , -Адреноблокаторы.

Вазодилататоры:

1. Блокаторы кальциевых каналов;

2. Активаторы калиевых каналов;

3. Артериолярные вазодилататоры;

4. Артериолярные и венозные вазодилататоры.

Гипотензивные препараты последнего поколения: список средств, описание действия

Гипотензивные препараты — медикаментозные средства, применяемые в медицинской практике для снижения, нормализации показателей артериального давления. Лекарства, обладающие антигипертензивными свойствами, незаменимы для пациентов, страдающих артериальной гипертонией. Гипотензивные препараты последнего поколения характеризуются не только высокой эффективностью, но и имеют минимальный спектр противопоказаний, возможных нежелательных реакций.

Особенности гипотензивных средств

Гипотензивные средства — препараты, действие которых направлено на стабилизацию показателей кровяного давления, улучшение общего состояния больного, купирование симптомов, характерных для гипертонии.

Прием гипотензивных препаратов позволяет устранить основную причину развития артериальной гипертензии — сужение просветов кровеносных сосудов, обусловленное спазмированием тканевых структур гладких мышц.

Спровоцировать повышение давления могут следующие факторы:

Гормональный дисбаланс;
Стрессовые ситуации и психоэмоциональные потрясения;
Кардиологические заболевания;
Хроническое переутомление;
Чрезмерные физические нагрузки;
Патологии почечного аппарата.

Независимо от причин повышения давления в лечебных целях доктора назначают пациентам гипотензивное лекарственное средство. Данные препараты могут иметь специфические особенности и свойства, поэтому подбираются в индивидуально порядке.

Гипотензивные препараты расширяют просвет сосудов, из-за чего давление крови в них снижается

Однако, все гипотензивные лекарства характеризуются наличием следующих терапевтических эффектов:

Сосудорасширяющее действие;
Гипотензивный эффект;
Устранение отечности;
Снижение нагрузки на сердечную мышцу, миокард, кровеносные сосуды;
Положительное влияние на почечный аппарат, центральную нервную систему;
Снижение рисков присоединения сопутствующих заболеваний и осложнений гипертонической болезни (инфарктов, инсультов, ишемии).

Современные гипотензивные препараты, представленные на фармацевтическом рынке, особенно ценятся тем, что стабилизируя артериальное давление, они не оказывают негативного влияния на организм больного и не провоцируют развития каких-либо побочных действий.

По мнению медицинских специалистов, наилучший выбор при гипертонической болезни — это комбинированные гипотензивные препараты, оказывающие комплексное воздействие и позволяющие устранить как клинические проявления, так и причины патологии. Терапевтический эффект достигается либо путем подавления процессов продуцирования специфических ферментов, способствующих повышению давления, либо же непосредственным воздействием на центральную нервную систему человека.

Классификация современных гипотензивных препаратов

На современном фармацевтическом рынке можно найти огромное количество средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии и снижения кровяного давления. Специалисты составили список препаратов гипотензивного действия:

Антагонисты ангиотензина;
АПФ ингибиторы;
Средства, подавляющие специфические бета- адренорецепторы;
Гипотензивные диуретики:
Препараты, действие которых направлено на подавление каналов кальция.

Все препараты из представленных выше категорий включают в себя огромное количество медикаментов, обладающих гипотензивными свойствами и снижающими артериальное давление. Подбор оптимального средства зависит от таких факторов, как точный диагноз, стадия развития патологического процесса, присутствующая симптоматика, возрастная категория и общее состояние здоровья больного, реакция его организма на предложенное лечение и других особенностей конкретного клинического случая.

Классификация гипотензивных средств обширна и включает препараты разного действия

Мочегонные средства

С целью снижения давления врачи часто используют препараты, оказывающие мочегонное действие. Диуретические средства выводят из организма избыточную жидкость, устраняют отечность, что благотворно влияет на функции сердца и кровеносных сосудов.

Гипотензивные диуретики подразделяются на несколько групп:

Калийсберегающие (Амилорид) — выводят соли и лишнюю жидкость из организма. Назначаются при сердечной недостаточности, патологиях кардиологического характера.
Тиазидные (Индапамид) — нормализуют процессы липидного обмена. Нормализуют водно-электролитный баланс. Действуют предельно мягко и безопасно, а потому подходят для лечения повышенного давления у лиц преклонного возраста, пациентов с диагностированным сахарным диабетом.
Петлевые (Лазикс) — эффективны при гипертонических кризах. Быстро действуют, снижая кровяное давление.

Как правило, мочегонные средства используются в качестве одного из составляющих компонентов комплексной терапии при гипертонии.

Ингибиторы АПФ

Препараты, принадлежащие к этой фармакологической группе, особенно популярны при лечении гипертонии. Это обусловлено тем, что АПФ-ингибиторы (Каптоприл, Лизиноприл) не только нормализуют давление, но и благотворно сказываются на функции внутренних органов и систем, снижают вероятность присоединения сопутствующих осложнений.

Однако таблетки имеют и ряд противопоказаний, о которых необходимо знать перед началом терапевтического курса:

Стеноз почечных артерий;
Период ожидания появления на свет малыша;
Гиперкалиемия;
Наличие в анамнезе больного отека Квинке.

По этой причине, а также в силу наличия ряда достаточно обширного спектра побочных действий данные средства от давления следует принимать только по назначению доктора!

Ингибиторы АПФ — большая группа препаратов, эффективно снижающих давление

Бета-адреноблокаторы

К указанной группе принадлежат препараты с гипотензивным действием, подавляющие специфические бета-адренорецепторы. Хорошо понижают давление, однако обладают большим спектром возможных нежелательных реакций. Избежать неблагоприятных последствий помогает грамотное дозирование лекарств и применение их по схеме, разработанной лечащим врачом.

К преимуществам бета-адреноблокаторов (Атенолол, Бисопролол) можно отнести их пролонгированное действие, исключающее необходимость в частом употреблении таблеток, а также высокую эффективность в плане терапии, профилактики сердечной недостаточности, ишемической болезни.

Блокаторы кальциевых каналов

Группа гипотензивных препаратов, действие которых направлено на блокировку каналов кальция и уменьшение всасывания элемента в мускульные тканевые структуры больного. Нормализуют артериальное давление, сводят к минимальным показателям вероятность развития инсульта и других осложнений гипертонии.

Антагонисты ангиотензина II

Новые гипотензивные препараты, характеризующиеся высокими показателями результативности в сочетании с минимальным спектром клинических противопоказаний, возможных нежелательных реакций.

К числу преимущества данных медикаментозных средств относят следующее:

Отсутствие слияния на показатели глюкозы и плохого холестерина в крови;
Ярко выраженное гипотензивное действие, аналогичное АПФ ингибиторам, без сопутствующего кашлевого синдрома;
Быстрая стабилизация артериального давления;
Снижение вероятности развития инфарктов, инсультов, сердечной недостаточности.

Особенно востребован такой препарат от давления, как Лозартан. Средство отлично переносится и практически не имеет противопоказаний, за исключением беременности и грудного кормления.

Антагонисты ангиотензина II — одни из самых назначаемых препаратов при гипертонии

Wow-source.ru — Народная медицина на каждый день