ЗАНИДИП: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

---

Занидип — селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.

Фармакологические свойства

Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общий сосудистый периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения крови, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Результаты неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. Ст.) Продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40% пациентов, принимавших препарат 20 мг 1 раз в сутки и 56% — у тех, кто принимал 10 мг 2 раза в сутки. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании влияния лерканидипина на систолическое давление было засвидетельствовано эффективное снижение систолического артериального давления с 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. до 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальная концентрация в плазме крови приблизительно через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позже чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%.

Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, так как при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYРЗА4. Он преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% принятой дозы выводится с мочой. Выведение проходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не отмечено.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщения метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Способ применения

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавления Занидипу в схемы лечения с b-адреноблокаторами или диуретики (гидрохлортиазид), или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых будет адекватно контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Дети. Применение препарата детям не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лерканидипина или иных дигидропиридинам или к любому компоненту препарата
• женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию;
• обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
• нелеченная застойная сердечная недостаточность
• нестабильная стенокардия
• тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина
• после инфаркта миокарда в течение 1 месяца
• одновременное применение с ингибиторами CYP ЗА4, циклоспорином, грейпфрутовым соком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и вывод лерканидипина. Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама в пожилом возрасте повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не меняется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Занидипу с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается.

В этих случаях рекомендуется частый контроль уровня АД.

Одновременное применение Занидипу с метопрололом, b-блокаторами, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности Занидипу на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, что обуславливает b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, Занидип можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP 2D6 и СYP 3A4) в пожилом возрасте не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Занидипу.

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Занидипу в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение максимальной концентрации дигоксина, но не в AUC (площадь под кривой). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

Когда Занидип в дозе 20 мг одновременно принимать 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина увеличивался на 56% и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата. Исследования доказали, что при одновременном применении Занидипу в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.

Занидип можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Во время приема Занидипу следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.

Применение в период беременности и кормления грудью

Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влияет на их репродуктивную функцию.

Однако из-за отсутствия опыта клинического применения в период беременности и кормления грудью и данных по тератогенного влияния других дигидропиридинов в опытах на животных препарат не рекомендуется применять в период беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.

Учитывая вышеприведенную информацию препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Передозировка

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненной фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов в течение не менее 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильностью препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Побочные реакции наблюдались примерно в 1,8% пациентов.

В нижеследующей таблице по классификации MedDRA приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата. Данные расположены в соответствии с частотой возникновения реакций (нечасто, редко, очень редко), в каждой группе реакции указанные в порядке снижения проявлений.

Согласно данным клинических исследований, реакции, встречавшиеся чаще всего, это головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее чем у 1% пациентов.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок.

Со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, стенокардия

Со стороны сосудистой системы: приливы

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральной боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

Со стороны кожи и ее придатков: высыпания

Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей: миалгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия

Общие нарушения и реакции в месте введения: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о единичных нежелательные реакции (<1/10000 пациентов): гипертрофический гингивит, обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди.

Применение некоторых дигидропиридинам может иногда приводить к прекордиального боли или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться отдельные случаи инфаркта миокарда.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 10 мг лерканидипина гидрохлорида.

14 или 28 или 56, или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

Таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида.

14 или 28 или 56, или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

• действующее вещество: 1 таблетка содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)

• вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон КЗ0, магния стеарат

• оболочка для таблетки с дозировкой 10 мг опадри OY-SR-6497 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172))

• оболочка для таблетки с дозировкой 20 мг опадри 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е172))

Дополнительно

Занидип не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Занидип можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Занидип следует с осторожностью применять для лечения больных с почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени. Обычно толерантное титрование дозы хорошо переносится пациентами этих субгруп, но повышение дозы до 20 мг требует большего внимания и осторожности.

При нарушении функции печени возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата, что требует коррекции дозы.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить сосудорасширяющий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

1 таблетка Занидипу с дозировкой 10 мг содержит 30 мг лактозы, 1 таблетка с дозировкой 20 мг содержит 60 мг лактозы, поэтому не следует применять этот препарат при дефиците лактазы Лаппа, при галактоземии или при синдроме мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Индукторы CY3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

Некоторые дигидропиридина короткого действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Занидип является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом. Маловероятен влияние на способность управлять транспортным средством или обслуживать машины. Однако следует учесть возможно развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко — сонливость. При этих состояниях управления автотранспортом или другими механизмами противопоказано.

ЗАНИДИП: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

---

Занидип — эффективный блокатор медленных кальциевых каналов. Препарат избирательно блокирует прилив ионов кальция в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры и сосудистой стенки.

Фармакологические свойства

Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общий сосудистый периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения крови, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Результаты неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. Ст.) Продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40% пациентов, принимавших препарат 20 мг 1 раз в сутки и 56% — у тех, кто принимал 10 мг 2 раза в сутки. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании влияния лерканидипина на систолическое давление было засвидетельствовано эффективное снижение систолического артериального давления с 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. до 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальная концентрация в плазме крови приблизительно через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позже чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, так как при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYРЗА4. Он преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% принятой дозы выводится с мочой. Выведение проходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не отмечено.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщения метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Способ применения

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавления Занидипу в схемы лечения с b-адреноблокаторами или диуретики (гидрохлортиазид), или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых будет адекватно контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Дети. Применение препарата детям не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лерканидипина или иных дигидропиридинам или к любому компоненту препарата
• женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию;
• обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
• нелеченная застойная сердечная недостаточность
• нестабильная стенокардия
• тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина
• после инфаркта миокарда в течение 1 месяца
• одновременное применение с ингибиторами CYP ЗА4, циклоспорином, грейпфрутовым соком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и вывод лерканидипина. Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама в пожилом возрасте повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не меняется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Занидипу с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается.

В этих случаях рекомендуется частый контроль уровня АД.

Одновременное применение Занидипу с метопрололом, b-блокаторами, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности Занидипу на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, что обуславливает b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, Занидип можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP 2D6 и СYP 3A4) в пожилом возрасте не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Занидипу.

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Занидипу в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение максимальной концентрации дигоксина, но не в AUC (площадь под кривой). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

Когда Занидип в дозе 20 мг одновременно принимать 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина увеличивался на 56% и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата. Исследования доказали, что при одновременном применении Занидипу в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.

Занидип можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Во время приема Занидипу следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.

Применение в период беременности и кормления грудью

Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влияет на их репродуктивную функцию.

Однако из-за отсутствия опыта клинического применения в период беременности и кормления грудью и данных по тератогенного влияния других дигидропиридинов в опытах на животных препарат не рекомендуется применять в период беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.

Учитывая вышеприведенную информацию препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Передозировка

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненной фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов в течение не менее 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильностью препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Побочные реакции наблюдались примерно в 1,8% пациентов.

В нижеследующей таблице по классификации MedDRA приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата. Данные расположены в соответствии с частотой возникновения реакций (нечасто, редко, очень редко), в каждой группе реакции указанные в порядке снижения проявлений.

Согласно данным клинических исследований, реакции, встречавшиеся чаще всего, это головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее чем у 1% пациентов.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок.

Со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, стенокардия

Со стороны сосудистой системы: приливы

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральной боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

Со стороны кожи и ее придатков: высыпания

Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей: миалгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия

Общие нарушения и реакции в месте введения: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о единичных нежелательные реакции (<1/10000 пациентов): гипертрофический гингивит, обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди.

Применение некоторых дигидропиридинам может иногда приводить к прекордиального боли или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться отдельные случаи инфаркта миокарда.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 10 мг лерканидипина гидрохлорида.

14 или 28 или 56, или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

Таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида.

14 или 28 или 56, или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

• действующее вещество: 1 таблетка содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)

• вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон КЗ0, магния стеарат

• оболочка для таблетки с дозировкой 10 мг опадри OY-SR-6497 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172))

• оболочка для таблетки с дозировкой 20 мг опадри 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е172))

Дополнительно

Занидип не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Занидип можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Занидип следует с осторожностью применять для лечения больных с почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени. Обычно толерантное титрование дозы хорошо переносится пациентами этих субгруп, но повышение дозы до 20 мг требует большего внимания и осторожности.

При нарушении функции печени возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата, что требует коррекции дозы.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить сосудорасширяющий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

1 таблетка Занидипу с дозировкой 10 мг содержит 30 мг лактозы, 1 таблетка с дозировкой 20 мг содержит 60 мг лактозы, поэтому не следует применять этот препарат при дефиците лактазы Лаппа, при галактоземии или при синдроме мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Индукторы CY3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

Некоторые дигидропиридина короткого действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Занидип является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом. Маловероятен влияние на способность управлять транспортным средством или обслуживать машины. Однако следует учесть возможно развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко — сонливость. При этих состояниях управления автотранспортом или другими механизмами противопоказано.

Основные параметры

Название:

ЗАНИДИП

---

инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Артериальная гипертензия представляет собой сложное заболевание, при котором состояние может доходить до критического. Для борьбы с  этой болезнью разработано большое количество медицинских препаратов, при этом механизм действия у них отличается. Для комплексной терапии гипертонии используют лекарственные средства, которые относятся к разным фармакологическим группам. Хорошо себя зарекомендовал препарат Занидип.

Принцип действия блокаторов кальциевых каналов

Препарат Занидип относится к фармгруппе блокаторов кальциевых каналов. Данное лечебное средство является совместной разработкой зарубежных фармацевтических кампаний на основании многолетних исследований. За счет того, что препарат обладает ярко выраженным антигипертензивным действием, он пользуется широкой популярностью среди медиков.

Блокаторы кальциевых каналов (краткая аббревиатура – БКК) давно применяются в кардиологии. Антагонисты кальция между собой различны по структуре, а также избирательному влиянию на гладкую мускулатуру и некоторые отделы сердечно-сосудистой системы.

Кальций, а точнее его ионы, играет большую роль в работе всех систем нашего организма. За счет своего проникновения в клеточную жидкость они запускают различные биоэнергетические процессы. Без ионов кальция невозможен синтез ЦАМФ и фосфорилирование белков.

В любом организме важную роль играет  баланс, именно поэтому при повышенной концентрации кальция в крови могут чрезмерно активизироваться некоторые процессы. На это могут влиять такие состояния, как ишемия и гипоксия. За счет этого может значительно повыситься потребность тканей в кислороде, что повлечет за собой новые патологические процессы.

Ионы кальция в клеточное пространство попадают по специальным каналам, которые называются кальциевыми. Механизм их действия до конца не изучен, поскольку довольно сложен и разнообразен. Некоторые исследования даже указывают на то, что повышенное содержание ионов кальция в плазме может стать причиной эпилептических приступов.

Кальциевые каналы расположены по всему нашему телу. При этом они единственные являются ответственными за процесс передачи возбуждения и дальнейшего сокращения. Они представляют собой макромолекулярные белки, которые способные рассекать клеточные мембраны. Только благодаря им и осуществляется движение ионов кальция.

Принцип действия кальциевых блокаторов основан на том, что они предупреждают перегрузку клеток кальцием. За счет этого обеспечивается защитное действие, тем самым предупреждая структурные и функциональные изменения кардиомицетов. На фоне этого значительно уменьшается явление гипоксии за счет увеличения поступления кислорода к сердечной мышце.

Также все препараты данной лекарственной группы обладают выраженным антиатеросклеротическим действием, поскольку снижают агрегацию тромбоцитов. На фоне их приема нормализуется мозговое кровообращение, восстанавливается сердечный ритм, а артериальное давление будет в пределах допустимых значений.

БКК наиболее часто назначаются при комплексной терапии резистентной артериальной гипертензии совместно с другими средствами, особенно диуретиками. Процесс лечения должен проводиться в адекватных дозах для оказания длительного терапевтического воздействия. Дозы и выбор непосредственно лекарственного средства обусловлен состоянием больного и возрастом.

Истинно действующими БКК являются только те, что выпущены в 3-м поколении, именно к ним и относится Занидип. Они способны сохранять на длительный период времени «депо» в клеточных мембранах. Главным преимуществом данных препаратов является то, что они в меньшей степени влияют на уровень гормонов, в частности норадреналина.

Занидип: инструкция по применению

Активным веществом гипотензивного препарата является химический компонент лерканидипин, который относится к «медленным» БКК. В основе гипотензивного действия лежит прямое расслабляющее и избирательное действие клеток сосудов гладкой мускулатуры.

Препарат работает достаточно длительное время, одного приема  достаточно на сутки, а терапевтическое действие достигается через 6 часов. Несмотря на то, что период полувыведения в крови довольно короткий, препарат оказывает пролонгированное гипотензивное воздействие. Данный механизм обеспечивается за счет эффективного распределения средства в мембране клеток.

Занидип обладает высокой избирательностью и имеет минимум осложнений. При этом даже при длительном курсе не наблюдается инотропного действия. Данный препарат не оказывает существенного влияния на клеточный обмен и при этом не изменяет состав крови, в том числе и липидный профиль.

Занидип проникает во все системы и органы в довольно короткий срок. Действующее вещество лекарства практически полностью взаимодействует с плазменными белками. Биодоступность препарата значительно повышается, если он был принят во время еды. В то же время, если ограничиться его приемом в промежутке между приемами пищи, то эффективность уменьшается в 4 раза.

Препарат при повторных приемах не способен накапливаться в тканях. Метаболиты Занидипа в основном выводятся через печень, это чаще касается тех соединений, которые не оказывают фармакологического действия. Период полувыведения делится на 2 этапа, при этом, согласно клиническим исследованиям, препарат в чистом виде не обнаруживается ни в моче, ни в кале.

Было также доказано, что у лиц пожилого возраста и тех, кто имеет нарушения со стороны функции печени и почек, период полувыведения значительно продлевался. При тяжелой дисфункции почек высокие показатели концентрации лерканидипина в плазме присутствовали длительный период времени, что требовало снижения дозировки.

Дозировка и особенности приема

Препарат принимается либо совместно с едой, либо непосредственно перед приемом пищи. Запивать таблетки необходимо большим количеством воды и при этом не разжевывать. Первоначальная доза составляет 10 мг и принимается один раз в сутки. В последующем она корректируется по оценке терапевтического действия и состояния больного.

Когда данный препарат назначается людям старшей возрастной категории, то доза изначально не меняется. Но при длительном курсе Занидипа необходим постоянный контроль  анализов и состояния больного.

Если у пациента заметно снижена функция печени и почек, то прием препарата можно начинать с меньшей дозировки. Затем дозу поднимают до 10 мг в сутки с осторожностью. В некоторых случаях гипотензивное действие может отмечаться с первых дней приема препарата.

Побочные эффекты от приема лекарственного средства

Абсолютно все фармсредства имеют определенное воздействие на организм. При приеме Занидипа рекордати также могут отмечаться некоторые побочные эффекты со стороны различных систем.

Возможные реакции на лекарственный препарат:

• Слабость и апатичное состояние;
• Головокружение;
• Тошнота с рвотой;
• Расстройство ЖКТ;
• Миалгии;
• Гипотония;
• Крапивница.

В совсем редких случаях могут отмечаться обморочные состояния и приступы стенокардии. При возникновении побочных реакций и ухудшении состояния больного лекарственный препарат отменяют. Также врач параллельно назначает лекарственные средства, которые смогут купировать побочную симптоматику.

Практически все средства, направленные на коррекцию АД и изменение функции сосудов, могут изменять общее самочувствие. Так, на период лечения следует соблюдать особую осторожность при работе с различными механизмами, которые требуют физического напряжения и внимательности. Те же рекомендации касаются и управления транспортными средствами.

Противопоказания к применению Занидип

Согласно инструкции и клиническим исследованиям нельзя одновременно принимать Занидип с некоторыми препаратами, чтобы не изменить терапевтическое действие. Так совместный прием с циклоспоринами приведёт к одновременному увеличению концентрации обоих в крови. То же самое касается препарата мидазолама.

Кроме того, замечено, что совместный прием Занидипа с грейпфрутовым соком вызывает угнетение метаболизма Занидипа. Это связано с тем, что действующие компоненты грейпфрута могут блокировать некоторые фазы в печени, связанные с процессом детокисификации.

Ограничениями к приему Занидипа являются:

• Сердечная недостаточность,
• Заболевания сосудов левого желудочка,
• Болезни печени,
• Стенокардия,
• Детский возраст.

Что касается периода беременности, то проводились тестирования, которые указывают, что препараты группы БКК могут оказывать разрушительное действие на плод. Впоследствии это может приводить к тому, что ребенок будет иметь различные врожденные пороки. По этой причине период вынашивания ребенка и лактация являются противопоказанием к применению Занидипа.

Если в анамнезе у больного имеется ишемическая болезнь сердца, то это может повысить риск развития инфаркта миокарда. Таким пациентам препарат назначается с осторожностью.

Занидип: аналоги и цена

К аналогам данного лекарственного препарата относятся все избирательные антагонисты кальция. Показанием к их применению является артериальная гипертензия. Все фармакологические средства группы БКК 3-го поколения эффективны и при соблюдении всего терапевтического курса оказывают выраженное гипотензивное действие.

Аналоги Занидипа:

• Лерканорм;
• Лерканидипин;
• Леркамен.

В их состав входит один действующий компонент – лерканидипин. Все фармсредства являются «медленными» антагонистами кальция.

Занидип имеет невысокую стоимость и доступен в своей ценовой категории. По сравнению с препаратами предыдущих поколений он дороже, но его эффективность значительно выше, а развитие побочных эффектов минимально.

Занидип: отзывы пациентов

Занидип с его действующим веществом лерканидипин хорошо снижает АД у пациентов разной возрастной категории. За счет этого он широко используется в кардиологической практике.

Согласно исследований длительный прием Занидипа у половины больных обеспечил стойкий гипотензивный эффект. Такое действие достигалось при его приеме по 10 мг 2 раза в стуки. Основное влияние при этом оказывается на систолическое давление.

Ангелина Иванова. Лечащий врач терапевт назначила мне Занидип, после того как схожие лекарства не давали выраженного эффекта. Несколько предыдущих курсов не дали облегчения, и давление стабильно держалось. После того, как я пропила 10 дней Занидип, самочувствие значительно улучшилось.

Вика. Моя мама уже много лет  страдает гипертоническими приступами. Иногда состояние бывает совсем критическим, и приходиться вызывать скорую помощь. Когда последний раз приобретала ей таблетки для снижения давления, провизор в аптеке рекомендовал Занидип. Мы проконсультировались с врачом, и она одобрила назначение. После того как мама стала пить лекарство, давление быстро снизилось.

Олег Дмитриевич. Я часто прохожу курсы лечения для снижения АД. В этот раз в комплексную терапию кардиолог добавил Занидип, вначале я сомневался, что от одного лекарства самочувствие сильно изменится. Вот спустя 2 недели лечения я заметил, что в этот раз давление пришло в норму намного быстрее, головные боли ушли. Действием Занидипа я доволен и буду просить врача назначать мне его в дальнейшем.

Занидип относится к  сравнительно новому поколению антагонистов кальция. Этот препарат эффективно и в короткие сроки решет проблему артериальной гипертензии. Самостоятельно назначать себе это средство запрещается даже при совпадении симптоматики. Дозировки и продолжительность курса подбирает только лечащий врач.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Проспидин® вводят внутривенно (медленно струйно или капельно), внутримышечно, внутриполостно, внутриартериально, подконъюнктивально, пара — и ретробульбарно, эндолимфатически и ингаляционно. Внутривенно рекомендуется вводить Проспидин® больным в положении лежа, с последующим нахождением в нем не менее 30 минут. Для парентерального введения содержимое ампулы растворяют ex tempore в изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы из расчета 10-20 мг препарата в 1мл. Для внутримышечного введения готовят более концентрированные растворы (50 мг в 1 мл). В растворе глюкозы отмечается лучшая переносимость препарата без потери активности. Разовые, суточные и курсовые дозы, интервалы между введениями зависят от пути введения, вида заболевания, эффективности лечения, переносимости препарата.

Опухоли гортани и глотки. Проспидин® вводят внутривенно или внутримышечно ежедневно или через день. Лечение рекомендуется начинать с 50 мг. При хорошей переносимости препарата после 1-2 инъекций разовую дозу можно увеличить сначала до 100 мг, а через последующие 3-6 дней до 150-250 мг. На курс лечения назначают обычно от 3000 до 6000 мг. При комбинированном применении с ионизирующим излучением лечение начинают с введения Проспидина® в указанной выше дозе. При недостаточности терапевтического эффекта при суммарной дозе 2500-3000 мг в дальнейшем лечение продолжают в сочетании с лучевой терапией.

Папилломы верхних дыхательных путей. Введение Проспидина® производят внутривенно, внутримышечно и/или местно. На следующий день после удаления папиллом из гортани, трахеи, полости носа и придаточных пазух начинают внутривенное или внутримышечное введение препарата: взрослым в первый день вводят однократно 50 мг Проспидина®, в следующий — 100 мг и далее в той же дозе 5 раз в неделю. Если больной переносит лечение хорошо, через неделю разовую дозу увеличивают до 200 мг. Общая доза на курс лечения составляет 3000-4500 мг. Детям Проспидин® назначают из расчета 3 мг на 1 кг массы тела. Первая разовая доза составляет 30 мг, затем в зависимости от массы тела ребенка назначают по 40-120 мг 1 раз в день 5 раз в неделю, всего на курс 25-30 инъекций. Суммарная доза на курс лечения составляет от 1200 до 3500 мг. При поражении папилломами гортани и трахеи внутривенные или внутримышечные инъекции Проспидина® целесообразно сочетать с аэрозольными ингаляциями, проводимыми ежедневно по 10 минут (на каждую 100-200 мг препарата), всего 15 процедур. Повторные курсы противорецидивного лечения Проспидином® рекомендуется проводить через 6-8 месяцев.

Гемодермии. Лечение начинают с ежедневных внутривенных или внутримышечных вливаний небольших доз Проспидина® (50-75 мг). В дальнейшем при хорошей переносимости препарата и отсутствии признаков интоксикации при каждой следующей инъекции дозу Проспидина® повышают на 25 мг и доводят до полной терапевтической дозы, которую устанавливают индивидуально в процессе лечения. Обычно она составляет 100-150 мг. Общая доза на курс лечения — от 2000 до 3500 мг. Для достижения более полного и стойкого клинического эффекта целесообразно проводить повторные курсы лечения (2-3 курса) с интервалом между ними от 1,5 до 3 месяцев. Терапевтическая эффективность усиливается при применении Проспидина® одновременно с кортикостероидами, особенно с Дексаметазоном или Триамцинолоном. Лечение ангиоретикулеза Капоши (Sarcoma Kaposi) проводят одним Проспидином® по 100-200 мг, ежедневно; средняя курсовая доза – 3000 мг. Рекомендуется проводить несколько курсов лечения с интервалом между 3-6 месяцев.

Ретинобластома. Проспидин® применяют в сочетании с лучевой терапией, хирургическим вмешательством, светокоагуляцией и др. Препарат вводят внутримышечно, подконъюнктивально или пара — и ретробульбарно. Введение начинают через 1-2 суток после операции при условии нормальных показателей периферической крови. Внутримышечно препарат назначают в дозе из расчета 4 мг на 1 кг массы тела. Лечение курсовое, на один курс обычно назначают 15-20, а при хорошей переносимости до 50 инъекций. Препарат вводят ежедневно под контролем (2 раза в неделю) периферической крови. При подконъюнктивальном, пара- и ретробульбарном применении препарат вводят в тех же дозах в 0,5-1мл растворителя. Возможно также чередование внутримышечных и местных (под конъюнктиву, ретробульбарно, в культю удаленного глаза) введений, а также одномоментное применение местных (часть дозы) и внутримышечных инъекций. Одновременно с применением Проспидина® (через 1-2 суток после операции) проводят лучевую терапию (по 200 R на сеанс, суммарно 400 R на каждую сторону). По показаниям на заключительном этапе присоединяют светокоагуляцию. Через 1,5-2 месяца после окончания первого курса проводят повторный курс лечения Проспидином® в сочетании с лучевой терапией и светокоагуляцией по той же схеме.

Мелкоклеточный рак легкого. Проспидин®, как и при некоторых других локализациях опухоли, можно применять в следующем режиме: по 300-400 мг через день (200-250 мг/м2) через день. Средняя курсовая доза — 2500 мг, средняя длительность лечения — 15 дней. Одновременно с Проспидином® используется лучевая терапия в дозе 400 R на область расположения опухоли, лимфоузлов корня легкого и средостения, шеи с той же стороны. Трехнедельные курсы лечения Проспидином® повторяют с интервалами в 4-5 недель; проводят не менее курсов. При одновременном применении с лучевой терапией Проспидин® назначают в полной курсовой дозе. Проспидин® можно назначать с другими препаратами (Циклофосфан, Метотрексат и др.). При назначении таких комбинаций необходимо иметь в виду, что временное нарушение экскреторной функции почек влияет на клиренс лекарственных средств, выделяющихся через почки, и поэтому их доза должна быть снижена. При необходимости Проспидин® можно вводить в полости (внутриплеврально, внтрибрюшинно и т.д.), эндолимфатически или непосредственно в лимфатический узел в дозах, предусмотренных для парентерального применения. При эндолимфатическом введении в качестве растворителя рекомендуется использовать 0,25-0,5% раствор новокаина, в 1 мл которого растворяют 50 мг препарата.

Запущенный и рецидивный рак кожи, базалиома кожи. Проспидин® вводят внутривенно. Лечение начинают с дозы 50 мг. При хорошей переносимости препарата после 1-2 инъекций разовую дозу увеличивают до 150-200 мг, и обычно она составляет 200 мг. На курс назначают до 6000 мг. Полный цикл состоит из 1-3 отдельных курсов по 30 ежедневных инъекций с 3-х недельными перерывами между ними. Если после проведенного курса полного излечения не наступает, проводят следующий курс. Одновременно с внутривенным введением Проспидина® на опухолевую поверхность ежедневно накладывают спиртовые повязки (96% спирт).

Псориатическая артропатия. Лечение Проспидином® проводят в комбинации с метотрексатом. На стационарном этапе Проспидин® вводят в дозе 200-300мг/неделю внутривенно капельно на 200 мл 5% глюкозы и метотрексат 10мг/неделю внутримышечно на 3 сутки после введения Проспидина®. Длительность курса 4-5 недель. Поддерживающую терапию проводят амбулаторно. Проспидин® назначают в дозе 100 — 200 мг/неделю внутримышечно, метотрексат — 10 мг/неделю. При отсутствии эффекта в течение 6-8 недель дозу Проспидина® увеличивают до 200 — 300 мг/неделю. При высокой активности местного суставного воспаления, особенно у лиц молодого возраста, Проспидин® вводят только в суставы. Внутрисуставно препарат вводят с интервалами 2-3 дня. На курс назначают 4-5 инъекций. Для усиления противовоспалительного эффекта Проспидина® его целесообразно применять внутрисуставно совместно с Гидрокортизоном, Кеналогом 40. Доза препарата при внутрисуставном введении включается в общую (курсовую) дозу. Отсутствие терапевтического эффекта в течение 3-4 недель лечения указывает на неэффективность препарата у данного больного. При необходимости курс лечения Проспидином® можно проводить повторно (до 2-3 раз в год).

Анкилозирующий спондилоартрит. На стационарном этапе Проспидин® назначают в дозе 200 — 300 мг/неделю внутривенно капельно на 200 мл 5% глюкозы. Длительность курса 4 -5 недель. Поддерживающую терапию проводят амбулаторно в дозе 100 — 200 мг/неделю внутримышечно. При отсутствии эффекта в течение 6-8 недель дозу Проспидин®а увеличивают до 200 — 300 мг/неделю.

Ювенильный идиопатический артрит. Проспидин® назначают внутримышечно по 100 мг в сутки в течение первых 10 дней, затем по 100 мг через день и далее 100 мг 1 раз в неделю.

Сенильная макулярная дегенерация. Проспидин® назначают парабульбарно в дозе 30 мг один раз в день, в течение 5-7 дней. Повторные курсы через 6 месяцев.

Рецидивирующий птеригиум. Проспидин® назначают в послеоперационный период 30 мг субконъюнктивально однократно. При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2 недели 3-5 раз.

Проспидин® можно назначать при низких исходных показателях морфологического состава периферической крови.

Занидип : инструкция по применению

Только опытный врач способен правильно приписать препарат и подобрать дозировку. Особенно необходимо быть осторожным при комплексном использовании лекарственных средств, ведь  взаимодействия Занидип с другими препаратами не всегда до конца изучены.

 Например, казалось бы, элементарный грейпфрутовый сок в сочетании с Занидипом стимулирует рост количественной составляющей лерканидипина в  крови. По той же причине не стоит принимать этот препарат и с ингибиторами, такими как итраконазол, эритромицин и другие. Совместный прием циклоспорина с Занидипом провоцирует всплеск концентрации обоих препаратов в плазме.

Стоит придерживаться аккуратности при совместном вводе в организм больного с такими лекарствами как хинидин, амиодарон, астемизол, терфенадин.

Может упасть уровень лерканидипина при его тандемном приеме с противосудорожными  медпрепаратами (из этой группы стоит назвать карбамазепин, фенитоин, рифамицин). Это связано с тем, что уменьшается антигипертензивная эффективность действующего вещества препарата Занидип.

Совместный прием лерканидипина с  мидазоламом у пожилого человека способен вызвать рост объемов абсорбируемого лерканидипина, в тоже время клиренс абсорбции снижается. Если возникла медицинская необходимость одновременного приема с дигоксином, стоит, не прекращая, контролировать состояние пациента на предмет проявления признаков интоксикации последним.

На половину снижается биодоступность активного вещества Занидип при работе в  паре с метопролол, при этом его характеристики остаются неизменными. Такие последствия могут появиться благодаря бета-адреноблокаторам, которые способны блокировать или частично перекрывать поток крови через печень. Аналогичная ситуация может возникнуть и при «сотрудничестве» с другими лекарственными формами данной группы.

 Комплексный попарный  прием с такими препаратами как флуоксетин или варфарин существенного влияния на фармакокинетику лерканидипина не оказывает.  Если циметидин вводится больному в дозах, не превышающих суточного порога в 800 мг, то существенных изменений клиники процесса не наблюдается. В то время как при более высоких дозировках препарата антигипертензивный эффект лерканидипина способен увеличится.

Занидип лучше пить утром, а симвастатином в вечернее время. Этого будет достаточно, чтобы минимизировать взаимное негативное воздействие.  При необходимости усилить действие рассматриваемого препарата способен этанол.

В период лечения лекарственным средством Занидип, необходимо свести к минимуму прием любого вида алкоголя. В противном случае это негативно может сказаться на фармакодинамике препарата, усилив вазодилататорный эффект.

[25], [26]

Запидин лекарство инструкция — Все про гипертонию

Содержание статьи

Классификация препаратов для расширения сосудов головного мозга

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день…

Читать далее »

 

Большинству людей знакома боль в голове, которая возникает в результате сужения сосудов головного мозга. Сосудорасширяющие препараты являются средством первой помощи. Причин заболевания может быть много, но чаще всего это:

 

• артериальная гипертензия;
• атеросклеротические бляшки на стенках сосудов;
• посттравматические и постинфекционные аневризмы сосудов головного мозга;
• нарушение функции вегетативной нервной системы.

Чтобы облегчить состояние пациента, снять приступ боли, применяют препараты, расширяющие сосуды головного мозга. Действуют эти средства по-разному, но в результате их применения:

• снижается тонус сосудов;
• увеличивается просвет сосуда;
• необходимое количество крови, насыщенной питательными веществами и кислородом, попадает к месту своего назначения.

Виды сосудорасширяющих препаратов

Все сосудорасширяющие лекарства можно поделить на несколько групп:

• вазодилататоры;
• антагонисты кальция;
• препараты с растительными экстрактами.

Отдельно следует выделить сосудорасширяющие народные средства, которые можно применять вместе с медикаментозными препаратами, а также с целью профилактики нарушений кровообращения в головном мозге. Перед применением народных рецептов необходимо сообщить об этом врачу, получить рекомендации и пройти все исследования.

Как показывает практика, сосудорасширяющие препараты эффективны не только при нарушении кровообращения, но также и в качестве средств профилактики для здоровья и долголетия мозга. Их применение оправдано при многих заболеваниях.

Действие и особенности применения вазодилататоров

По своему воздействие сосудорасширяющие препараты чаще всего снижают АД, но есть и такие, которые не влияют существенно на показатели давления и пульса.

В медицинской терминологии процесс расширения спазмированных сосудов называется вазодилатацией. Соответственно, препараты, которые способствуют расширению сосудов, называются вазодилататорами. При применении препаратов этой фармакологической группы восстанавливается циркуляция крови не только в крупных сосудах, но также и в капиллярах. Всем известная никотиновая кислота является именно таким препаратом. Эффект от приема сре

Проспидин: инструкция по применению, цена и отзывы

Закрыть

• Болезни
  • Инфекционные и паразитарные болезни
  • Новообразования
  • Болезни крови и кроветворных органов
  • Болезни эндокринной системы
  • Психические расстройства
  • Болезни нервной системы
  • Болезни глаза
  • Болезни уха
  • Болезни системы кровообращения
  • Болезни органов дыхания
  • Болезни органов пищеварения
  • Болезни кожи
  • Болезни костно-мышечной системы
  • Болезни мочеполовой системы
  • Беременность и роды
  • Болезни плода и новорожденного
  • Врожденные аномалии (пороки развития)
  • Травмы и отравления
• Симптомы
  • Системы кровообращения и дыхания
  • Система пищеварения и брюшная полость
  • Кожа и подкожная клетчатка
  • Нервная и костно-мышечная системы
  • Мочевая система
  • Восприятие и поведение
  • Речь и голос
  • Общие симптомы и признаки
  • Отклонения от нормы
• Диеты
  • Снижение веса
  • Лечебные
  • Быстрые
  • Для красоты и здоровья
  • Разгрузочные дни
  • От профессионалов
  • Монодиеты
  • Звездные
  • На кашах
  • Овощные
  • Детокс-диеты
  • Фруктовые
  • Модные
  • Для мужчин
  • Набор веса
  • Вегетарианство
  • Национальные
• Лекарства
  • Антибиотики
  • Антисептики
  • Биологически активные добавки
  • Витамины
  • Гинекологические
  • Гормональные
  • Дерматологические
  • Диабетические
  • Для глаз
  • Для крови
  • Для нервной системы
  • Для печени
  • Для повышения потенции
  • Для полости рта
  • Для похудения
  • Для суставов
  • Для ушей
  • Желудочно-кишечные
  • Кардиологические
  • Контрацептивы
  • Мочегонные
  • Обезболивающие
  • От аллергии
  • От кашля
  • От насморка
  • Повышение иммунитета
  • Противовирусные
  • Противогрибковые
  • Противомикробные
  • Противоопухолевые
  • Противопаразитарные
  • Противопростудные
  • Сердечно-сосудистые
  • Урологические
  • Другие лекарства
  ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
• Врачи
• Клиники
• Справочник
  • Аллергология
  • Анализы и диагностика
  • Беременность
  • Витамины
  • Вредные привычки
  • Геронтология (Старение)
  • Дерматология
  • Дети
  • Женское здоровье
  • Инфекция
  • Контрацепция
  • Косметология
  • Народная медицина
  • Обзоры заболеваний
  • Обзоры лекарств
  • Ортопедия и травматология
  • Питание
  • Пластическая хирургия
  • Процедуры и операции
  • Психология
  • Роды и послеродовый период
  • Сексология
  • Стоматология
  • Травы и продукты
  • Трихология
  • Другие статьи
• Словарь терминов
  • [А] Абазия .. Ацидоз
  • [Б] Базофилы .. Булимия
  • [В] Вазектомия .. Выкидыш
  • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
  • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
  • [Е] Еюноскопия
  • [Ж] Железы .. Жиры
  • [З] Заместительная гормональная терапия
  • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
  • [К] Каверна .. Кумарин
  • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
  • [М] Магнитотерапия .. Мутация
  • [Н] Наркоз .. Нистагм
  • [О] Общий анализ крови .. Отек
  • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
  • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
  • [С] Секретин .. Сыворотка крови
  • [Т] Таламус .. Тучные клетки