инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Фелодип – блокатор медленных кальциевых каналов. Лекарственное средство производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Препарат обладает способность снижать показатели артериального давления, потому часто используется при лечении артериальной гипертензии в составе комплексной терапии.

Содержание статьи:

Лекарственная форма

Лекарственный препарат Фелодип производится в форме таблеток предназначенных для перорального приема.

Описание и состав

Фелодип производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой красно-коричневого цвета. Элементы имеют круглую, двояковыпуклую форму. На одной стороне нанесена отметка 10, на другой располагается фаска. На изломе элемент имеет белый цвет. Таблетки не имеют запаха.

В качестве единственного активного компонента выступает фелодипин.

Перечень вспомогательных веществ, входящих в состав средства можно представить в следующем виде:

• моногидрат лактозы;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• диоксид кремния коллоидный;
• стеарат магния.

В составе пленочной оболочки содержатся следующие компоненты:

• гипромеллоза;
• краситель железа красный;
• краситель железа желтого оксид;
• диоксид титана;
• тальк;
• полиэтилен гликоль.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство Фелодип относится к перечню препаратов, являющихся блокаторами кальциевых каналов и производными дигидропиридина. Средство оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Препарат обеспечивает снижение АД за счет уменьшения ОПСС. Средство оказывает дозозависимое антиишемическое действие. Практически не обладает инотропной активность, оказывает незначительное влияние на проводящую систему.

После перорального приема лекарственное средство полностью абсорбируется из слизистых оболочек ЖКТ. Равномерная концентрация активного компонента в плазме крови прослеживается через сутки. Биодоступность составляет около 15%. Связывание с белками крови 99%. Активное вещество стремительно проникает сквозь ГЭБ и выделяется с грудным молоком.

Активный компонент полностью метаболизируется в печени. Период плувыведения лекарсвтенного состава не превышает 25 часов. Состав выводится в большей мере с мочой, остаточные объемы с калом.  У лиц преклонного возраста и пациентов с нарушениями в работе выделительной системы процесс выведения может нарушаться.

Показания к применению

Лекарственное средство может использоваться при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

для взрослых

Лекарственный состав может использоваться пациентами данной возрастной категории не имеющими противопоказаний к его приему. Препарат хорошо переносится. Побочные реакции на фоне его использования не прослеживаются. Схема приема, а также продолжительность медикаментозного вмешательства устанавливаются в индивидуальном порядке после рассмотрения клинической картины и определения дифференциального диагноза. Лекарственное средство часто применяется как один из компонентов комплексного лечения – в данном случае стоит обратить внимание на информацию о вероятности лекарственного взаимодействия.

для детей

Лекарственное средство не используют в педиатрической практике. Безопасность и эффективность применения медикаментозного состава в отношении лиц в возрасте младше 18 лет не установлена. Лекарственное средство может стать причиной появления опасных реакций.

для беременных и в период лактации

Использование медикаментозного состава в период беременности под строгим запретом. Активное вещество медикаментозного средства проникает сквозь плацентарный барьер и может провоцировать появление различных побочных реакций. В период лактации состав может использоваться лишь при условии прекращения ГВ.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению средства можно представить в следующем виде:

• нестабильная стенокардия;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• аортальный стеноз;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• период беременности;
• сердечная недостаточность;
• детский возраст;
• непереносимость отдельных компонентов состава;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• период грудного вскармливания.

Применения и дозы

Режим дозирования, а также схема приема определяется индивидуально.

для взрослых

Пациентам данной возрастной группы рекомендуют принимать медикаментозное средство в дозе 1 таблетка 2 раза в день. Пациент должен помнить о необходимости соблюдения режима дозирования и интервала между приемами.

для детей

Состав не используют в педиатрической практике из-за отсутствия информации о его переносимости и реакциях организма.

для беременных и в период лактации

Препарат запрещен к приему в период лактации и беременности.

Побочные действия

Препарат, как и другие средства, относящиеся к группе блокаторов кальциевых каналов, может провоцировать появление головной боли, головокружений и может становиться причиной повышенной утомляемости. Подобные реакции чаще всего имеют временный характер и устраняются после коррекции применяемых доз. При использовании высоких доз у пациентов могут проявляться периферические отеки.

На фоне приема могут проявляться аллергические реакции, которые проявляются в виде крапивницы, гиперчувствительности и отека Квинке. Возможно проявление расстройств со стороны ЦНС, а именно головной боли, головокружений, учащенного сердцебиения, тахикардии. Со стороны пищеварительного тракта могут проявляться такие симптомы как тошнота, боль в животе, рвота, гингивит, поражения десен. В некоторых случаях возможно проявление нарушений сексуальной активности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В настоящее время информация о лекарственном взаимодействии отсутствует. Пациентам, принимающим какие-либо медикаменты безрецептурного отпуска, следует уведомить своего лечащего врача об их использовании.

Особые указания

Фелодип в некоторых случаях может провцировать существенное снижение показателей артериального давления. Подобное нарушение может стать причиной развития ишемии.

В настоящее время информация о целесообразности использования средства для профилактики вторичного инфаркта миокарда – отсутствует.

Лекарственное средство хорошо преноситься пациентами различных групп здоровья. Состав может использоваться для лечения патологий у пациентов преклонного возраста  и лиц с нарушениями в работе печени и почек.

При условии отсутствия других противопоказаний состав может быть назначен при бронхиальной астме и сахарном диабете.

Прием лекарственного средства Фелодип редко рассматривается в качестве противопоказания к управлению автомобильными средствами. Отказаться от вождения нужно в случае, если пациента беспокоят такие симптомы как головная боль, головокружения и спутанность сознания.

Передозировка

Характерными для передозировки симптомами являются сбои сердечного ритма и существенное снижение показателей артериального давления. Лечение при этом заключается в проведении симптоматической терапии. При существенном снижении показателей АД пациента рекомендуют переместить в горизонтальное положение. При брадикардии показано введение 1 мг действующего вещества. Препараты с воздействием на адренорецепторы используют лишь при неэффективности всех перечисленных мер.

Условия хранения

Лекарственное средство рекомендуют хранить в защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте. Препарат стоит беречь от детей. Средство стоит хранить при температуре не более 25 градусов в оригинальной упаковке. Максимальная продолжительность хранения – 3 года от даты производства.

Аналоги

Лекарственное средство Фелодип имеет достаточное количество аналогов по действующему веществу и механизму действия. Пациенту стоит обратить внимание на то, что производить замену назначенного врачом средства на аналог самостоятельно – запрещено. Препарат может провоцировать появление различных по

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Немного фактов

Действующий компонент относится к группе средств блокаторов кальциевых каналов. Лекарство относится к подгруппе 1.4-дигидропиридинов. Первое лекарственное вещество данной группы было получено в 1961 году.

Медикамент Фелодип создан для нормализации кровяного давления и снятия загрудинной болезненности при сердечной патологии.

Фармакологические свойства

Фелодип медленно блокирует кальциевые каналы. Препарат оказывает гипотензивное (снижает кровяное давление) и антиангинальное (снятия симптомов ишемии) действие. Лечение происходит за счет снижение общего периферического сопротивления сосудов в организме. Данное воздействие защищает от осложнений заболеваний. Медикамент обладает мягким действием на систему кровообращения. Он улучшает обращение крови по системе кровообращения. Улучшает доставку кислорода в отделы мозга. Уменьшает психоэмоциональное перенапряжение. Снижает кровяное давление. Средство способствует снижению холестерина. Действующий элемент проявляют выраженный гипотензивный эффект. После употребления лекарство подвергается процессам метаболизма. Действующий компонент практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Так как лекарство покрыто оболочкой высвобождение действующего вещества происходит медленно, следовательно, воздействие на сосуды происходит постепенно. Оптимальная концентрация лекарственного вещества в кровеносном русле наступает через двадцать четыре часа. Биологическая доступность лекарства составляет пятнадцать процентов. Лекарственное вещество связывается с белками плазмы, процент связи составляет девяносто девять процентов. Если лекарство употребляется длительное время, то его накопление в организме не происходит. Обменные процессы лекарства происходят в печеночной системе с образованием метаболитов, которые полностью являются неактивными продуктами. Выводится из организма через двадцать пять часов. Семьдесят процентов выводится через выделительную систему, а оставшаяся часть продуктов обмена через пищеварительную систему. Стоит заметить, что у пациентов пенсионного возраста максимальная концентрация действующего вещество выше, чем у пациентов молодого возраста. У пациентов с патологией почечной системы, в том числе у лиц, которые находятся на терапии с помощью аппарата «искусственная почка» фармакологические свойства не изменяются. Лекарство можно принимать в комбинированной терапии. Лекарство комбинируется с бета-адреноблокаторами, а терапевтический эффект при этом повышается, поэтому следует соблюдать предписания врача по приему лекарств. Лекарственное средство в редких случаях вызывает повышение кровяного давления, поэтому первичный прием выполнять под контролем врача. Лекарство не используется для профилактики ишемии. Действующий компонент переносится организмом легко, биологическая трансформация лекарства не зависит от возраста или пола пациента. Лекарство может изменять психомоторную реакцию, на время терапии требуется исключить управление автомобилем или занятия деятельностью, которая требует повышенной реакции. Лекарство не вызывает толерантности организма.

Состав и форма выпуска

Фелодип выпускается в виде таблеток для перорального приема. Лекарство покрыто пленочной оболочкой для защиты от воздействия слюны на лекарственный компонент. На одной стороне средства отмечена гравировка, которая соответствует количеству миллиграммов таблетки. В состав лекарства входит действующий компонент фелодипин. Его дозировка два с половиной миллиграмма (есть форма выпуска таблеток пяти, десяти миллиграммов). Также составляющими компонентами являются вспомогательные элементы. Таблетки выпускаются по тридцать и сто штук. Таблетки помещены в коробочку с инструкцией по применению.

Показания к применению

Показания Фелодипа – это лечение гипертонии (повышенного кровяного давления), синдрома с болевыми ощущениями за грудиной из-за ишемии миокарда. Показано лекарство для терапии пациентам, которые достигли восемнадцати лет.

Побочные эффекты

Побочное действие Фелодипа проявляется в виде красноты лица, болезненности головы, учащения сердцебиения, отечности нижних конечностей, аллергической реакции, обморочного состояния. У некоторых пациентов отмечается появление тошноты, рвотных позывов, болезненности в животе, воспаление десен, учащение мочеиспускания, кожный зуд. Нечасто встречается появление болезненности в суставах, в мышцах, нарушения сексуальной потребности. Нежелательное воздействие проявляется в первые сутки после приема или при увеличении количества миллиграммов лекарства.

Противопоказания

Противопоказания Фелодипа: сердечные болезни, которые проявляются болью в центре грудной клетки, состояние после перенесенного инфаркта (до одного месяца), левожелудочковая недостаточность, сужение выносящего тракта левого желудочка, сердечная недостаточность, беременность, выраженное повышение кровяного давления, период грудного кормления, дети до восемнадцати лет. Не рекомендуется употреблять пациентам, у которых ранее была выявлена аллергическая реакция на действующий компонент или имеется повышенная сенсибилизация. Не назначается лицам с недостатком лактазы.

Применение при беременности

Беременность и грудное вскармливание: не рекомендуется употреблять лекарство в данный период. Действующий компонент оказывает негативное влияние на состояние матери и плода. Лекарство легко проникает в грудное молоко кормящих женщин.

Способ и особенности применения

Препарат употребляется перорально. Таблетка принимается целиком (разжевывать, делить на части или рассасывать не рекомендуется). Время для приема – утром после пробуждения, либо после утреннего употребления пищи. Дозировка индивидуальная, но при необходимости ее можно повышать до положительного терапевтического эффекта. Повышение производится под наблюдением врача. Для лиц пенсионного возраста и пациентам с патологией печени или почек начальная доза меньше, чем для здоровых пациентов.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь приводит к осложнению заболеваний, поэтому совместный прием Фелодипа и этанола исключить.

Взаимодействие с другими лекарствами

Замедление обмена веществ действующего вещества приводят эритромицин, итраконазол, циметидин и кетоконазол, поэтому совместный прием лекарств исключить, либо совместить лекарства так, чтобы временной интервал между приемами был максимальным интервалом. Понижает максимальную концентрацию лекарства индукторы микросомального ферментирования. Снижается терапевтический эффект действующего вещества при комбинировании его с нестероидными противовоспалительными средствами. Варфарин не влияет на свободные фракции в плазме лекарства. Повышается терапевтический эффект лекарства при совместном приеме диуретиков, антидепрессантов, верапамила и бета-адреноблокаторов. Повышается концентрация такролимуса при комбинированном приеме его с лекарством, требуется коррекция дозирования. Повышается биологическая доступность, если совместить действующий компонент с приемом сока грейпфрута. Не сочетать лекарство с абсорбентами, они понижают биологическую доступность действующего вещества.

Передозировка

Если не соблюдена инструкция лекарства, то может возникнуть передозировка. Ее основные признаки: изменение самочувствия, снижение кровяного давления, замедление сердцебиения. При обнаружении передозировки требуется обратиться к врачу за терапией, которая включает в себя введение атропина, инфузия раствора глюкозы, и последующая симптоматическая терапия.

Аналоги

Аналоги Фелодипа: Фелотенз, Фелодипин, Плендил. Лекарства схожи действующим компонентам и терапевтическими свойствами. Замена лекарства производится по рекомендации врача.

Условия продажи

Условия продажи Фелодипа: по рецепту. Рецептурный бланк выдает лечащий врач.

Условия хранения

Лекарство хранится при температуре от десяти до двадцати шести градусов, без доступа солнечных лучей. Располагать вдали от детей. Срок хранения четыре года.

Фелодипин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Felodipine таб. пролонгир. высвобожд. покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 180 или 300 шт. (53186)

💊 Состав препарата Фелодипин ✅ Применение препарата Фелодипин Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Фелодипин (Felodipine) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2006.01.14 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственные формы Фелодипин Таб. пролонгир. высвобожд. покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 180 или 300 шт. рег. №: ЛП-004839 от 10.05.18 — Действующее Таб. пролонгир. высвобожд. покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 180 или 300 шт. рег. №: ЛП-004839 от 10.05.18 — Действующее Таб. пролонгир. высвобожд. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 180 или 300 шт. рег. №: ЛП-004839 от 10.05.18 — Действующее Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фелодипин Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. 1 таб. фелодипин 2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 97.5 мг, гипромеллоза — 84 мг, макрогола стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат — 1 мг. Состав оболочки таблетки: гипромеллоза — 2.9 мг, макрогол 4000 — 0.7 мг, титана диоксид — 1.4 мг. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-желтого с бежевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. 1 таб. фелодипин 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 93 мг, гипромеллоза — 84 мг, макрогола стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат — 1 мг. Состав оболочки таблетки: гипромеллоза — 2.9 мг, макрогол 4000 — 0.7 мг, титана диоксид — 1.33 мг, краситель железа оксид желтый — 0.07 мг. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. 1 таб. фелодипин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 84 мг, гипромеллоза — 84 мг, макрогола стеарат — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат — 1 мг. Состав оболочки таблетки: гипромеллоза — 2.9 мг, макрогол 4000 — 0.7 мг, титана диоксид — 1.33 мг, краситель железа оксид красный — 0.07 мг. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. 100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные. Фармако-терапевтическая группа: БМКК Фармакологическое действие Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце. Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток. Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект). Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие. Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме. Фармакокинетика После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе — около 24 ч. У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста. Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Показания активных веществ препарата Фелодипин Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии). Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Применяют внутрь преимущественно в виде лекарственных форм, обеспечивающих постоянное высвобождение активного вещества — по 5-10 мг 1 раз/сут, при необходимости — 20 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации), обморок, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит. Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации. Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция, частое мочеиспускание, лихорадка, гипергликемия. Противопоказания к применению Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к фелодипину. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. возможной). Применение при нарушениях функции почек С осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности. Применение у детей Противопоказан в возрасте до 18 лет. Особые указания С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, лабильностью АД, при почечной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови. Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала (которые являются индукторами микросомальных ферментов печени) и ускорение выведения из организма. При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов. При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин. Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности. Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержка натрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами. Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Инструкция по применению Фелодип таблетки 2,5мг

Башкортостан Республика

2 аптеки

Белгородская область

15 аптек

Владимирская область

55 аптек

Вологодская область

18 аптек

Воронежская область

67 аптек

Ивановская область

2 аптеки

Калужская область

11 аптек

Карелия республика

2 аптеки

Кировская область

30 аптек

Костромская область

1 аптека

Краснодарский край

79 аптек

Липецкая область

16 аптек

Марий Эл республика

39 аптек

Московский регион

1967 аптек

Мурманская область

13 аптек

Нижегородская область

277 аптек

Новосибирская область

107 аптек

Ростовская область

29 аптек

Рязанская область

9 аптек

Самарская область

30 аптек

Санкт-Петербургский регион

68 аптек

Саратовская область

85 аптек

Свердловская область

14 аптек

Смоленская область

1 аптека

Ставропольский край

25 аптек

Татарстан республика

11 аптек

Тверская область

87 аптек

Тульская область

19 аптек

Хабаровский край

1 аптека

Ярославская область

18 аптек

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакологические.

Фелодипин — вазоселективний блокатор кальциевых каналов, который снижает артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В терапевтических дозах фелодипин избирательно воздействует на гладкие мышцы артериол, не осуществляет непосредственного влияния на сократимость и проводимость сердца. Препарат не влияет на гладкие мышцы вен и адренергические вазомоторные механизмы, и, соответственно, прием фелодипина не связан с симптомами ортостатической гипотензии. Фелодипин имеет свой собственный умеренный натрийуретический и диуретический эффект, и, соответственно, не вызывает задержку жидкости в организме.

Фелодипин эффективен при различных степенях артериальной гипертензии. Его можно использовать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например β-блокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ для усиления антигипертензивного действия. Фелодипин снижает систолическое и диастолическое артериальное давление и его можно назначать в случае изолированной систолической гипертензии. Фелодипин сохраняет свою антигипертензивную эффективность также в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фелодипин проявляет антиангинальное и противоишемическое действие благодаря влиянию на баланс между потреблением и поставкой миокарда кислородом. Фелодипин уменьшает сопротивление коронарных сосудов. Кровоток через коронарные сосуды и насыщения миокарда кислородом также повышаются благодаря дилатации эпикардиальных артерий и артериол. Фелодипин эффективно предупреждает образование и развитие спазма коронарных сосудов. Снижение системного артериального давления, обусловленное фелодипином, ослабляет постнагрузки на левый желудочек и снижает потребность миокарда в кислороде.

Фелодипин улучшает переносимость нагрузок и уменьшает частоту возникновения приступов у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. Пациентам со стабильной стенокардией фелодипин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами ß-адренорецепторов.

Фелодипин является эффективным средством, хорошо переносится взрослыми пациентами, несмотря на возраст, расу, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, феномен Рейно , а также пациентам после трансплантации почек. Фелодипин не влияет на уровень глюкозы в крови и липидный профиль.

Место и механизм действия. Основная фармакодинамическая черта фелодипина заключается в высокой степени сосудистой селективности. Миогенная активные гладкие мышцы резистивных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, воздействуя на кальциевые каналы в клеточной мембране. 

Гемодинамические эффекты. Первичный гемодинамический эффект фелодипина заключается в снижении общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению артериального давления. Этот эффект зависит от дозы. В общем снижение артериального давления наблюдается через 2:00 после однократного приема и длится минимум 24 часа, а соотношение Т / Р (trough / peak — соотношение конечного и пикового эффекта) достигает величин более высоких, чем 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией фелодипина в плазме крови, снижением периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.

Сердечные эффекты. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, AV-проводимость и рефрактерный период AV-узла. Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка. 

Почечные эффекты. Фелодипин имеет незначительную натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина. Сосудистое сопротивление почек уменьшается после приема фелодипина. Нормальная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не меняется. У пациентов с нарушенной функцией почек в процессе лечения фелодипином СКФ может повышаться.

У пациентов, принимающих циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин снижает артериальное давление, улучшает кровоток в почках и СКФ. Фелодипин может улучшать функционирование трансплантата на ранних стадиях после трансплантации.

Эффективное снижение высокого артериального давления особенно полезно в подгруппе пациентов с сахарным диабетом.

клиническая эффективность

В исследовании HOT (Hypertension Optimal Treatment — «Оптимальное лечение артериальной гипертензии») изучалась зависимость больших сердечно-сосудистых событий (как острый инфаркт миокарда, инсульт и летальный исход из-за сердечно-сосудистое заболевание) от целевого диагностического артериального давления ≤ 90 мм рт.ст. ., ≤ 85 мм рт.ст. и ≤ 80 мм рт.ст. и достигнутого показателя артериального давления, при этом фелодипин применялся как базисная терапия.

В общем 18790 пациентов с артериальной гипертензией (диастолическое артериальное давление 100-115 мм рт.ст.) в возрасте 50-80 лет находились под наблюдением в течение в среднем 3,8 года (от 3,3 до 4,9). Фелодипин применялся в качестве монотерапии или в комбинации с ß-блокаторами и / или ингибитором АПФ и / или диуретиками. Положительными результатами исследования было снижение систолического и диастолического артериального давления до 139 и 83 мм рт.ст. в соответствии.

В исследовании STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 — «Шведское исследование с участием пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией-2»), в котором участвовали 6614 пациентов в возрасте от 70 до 84 лет, блокаторы кальциевых каналов, являются производными дигидропиридина (фелодипин и исрадипин) показали такой же предупредительный эффект касается частоты сердечно-сосудистых заболеваний и смертности вследствие сердечно-сосудистых патологий, как другие общеупотребительные классы антигипертензивных лекарственных средств — ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и диуретик и.

Фармакокинетика.

Всасывания. Фелодипин полностью всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема таблеток с модифицированным высвобождением. Биодоступность составляет примерно 15% у людей и не зависит от принятой дозы в течение всего терапевтического интервала. Благодаря особенностям лекарственной формы модифицированное высвобождение фелодипина удлиняет фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови в течение 24 часов. При применении лекарственной формы с пролонгированным действием максимальный уровень в плазме крови (t max ) достигается через 3-5 часов. В случае одновременного применения фелодипина с жирной пищей повышается скорость абсорбции без изменения степени абсорбции. 

Распределение. 99% фелодипина связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л / кг.

Метаболизм. Фелодипин метаболизируется в печени с помощью цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), все его метаболиты неактивны. Фелодипин относится к лекарственным средствам, быстро выводятся из организма, и имеет средний клиренс 1200 мл / мин. При длительном применении не отмечено существенной аккумуляции лекарственного средства. 

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени концентрация фелодипина в плазме выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе пациентов на гемодиализе.

Вывод. Период полувыведения фелодипина составляет около 25 часов, а равновесная концентрация достигается через 5 дней. При длительном применении аккумуляция действующего вещества не происходит. Примерно 70% дозы препарата выводится с мочой, а 30% — с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% дозы.

Линейность / нелинейность. Концентрации в плазме крови прямо пропорциональны дозе в пределах терапевтического диапазона, составляет 2,5-10 мг.