КОЗААР таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках

Действующее вещество

— лозартан калия (losartan)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, каплевидной формы, с гравировкой «960» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

	1 таб.
лозартан калия	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 105 мг, лактозы моногидрат — 51 мг, крахмал прежелатинизированный — 41.9 мг, магния стеарат — 2.1 мг.

Состав оболочки: гипролоза (с 0.3% кремния диоксида) — 3.6 мг, гипромеллоза — 3.6 мг, титана диоксид — 1.8 мг, воск карнаубы — 0.05 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT₁ (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C

max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.

T_1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Показания

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Дозировка

Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

При нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Описание препарата КОЗААР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

КОЗААР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

---

Козаар — ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с использованием лозартана.
Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика

.
После приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбосильнои кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3 — 4:00. Когда препарат применяли вместе со стандартизированной пищей, клинически значимого влияния на профиль концентрации в плазме лозартана не наблюдали.
Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы, прежде всего альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования показывают, что лозартан плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, если вообще проходит сквозь него.
Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно 600 мл / мин и 50 мл / мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 74 мл / мин и 26 мл / мин. Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.
После приема внутрь концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным время полувыведения, соответственно, около 2:00 и 6-9 часов. После приема 14 С-маркированного лозартана человеком около 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% — в кале.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Козаар являются: артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений; сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.

Способ применения

Артериальная гипертензия
Начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на третьей — шестой неделю после начала лечения Козаар. Для некоторых больных более благоприятным может оказаться повышение дозы препарата до 100 мг в сутки.
Пациентам с пониженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг один раз в сутки (см. «Меры предосторожности»). При назначении Козаар в пожилым или больным с нарушениями функции почек, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно. Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.
Для уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых причин у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза составляет 50 мг Козаар один раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления, добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу козаар до 100 мг один раз в сутки.
Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления. Козаар может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Козаар может применяться независимо от приема пищи.
Козаар может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия

При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной связанной с применением препарата побочной реакцией, которая возникала с большей, чем для плацебо, частотой в ³ 1% больных, лечившихся Козааром. Кроме того, дозозависимы ортостатические эффекты наблюдались менее чем у 1% пациентов. Изредка сообщалось о сыпь, хотя частота их была меньше, чем для группы плацебо.
В этих двойных слепых контролируемых исследованиях у больных эссенциальной гипертензией, такие побочные эффекты наблюдались в ³ 1% пациентов, независимо от приема препарата.
Организм в целом: боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность; 
— сердечно-сосудистые: сердцебиение, тахикардия
— пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, тошнота
— мышечно-скелетные: боль в спине, мышечные судороги
— нервные / психические: дискомфорт, головная боль, бессонница;
— респираторные: кашель, насморк, фарингит, синусовый расстройство, инфекция верхних дыхательных путей.
Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением препарата у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка в контролируемом клиническом исследовании, были головокружение, астения / усталость.
Наиболее распространенными побочными эффектами у больных сахарным диабетом II типа и протеинурию в контролируемом клиническом исследовании, связанными с применением препарата, были астения / усталость, головокружение, гипотензия и гиперкалиемия (см. «Меры предосторожности», гипотензия и водно-электролитный дисбаланс).
Следующие побочные эффекты были описаны после поступления препарата на рынок.
Гиперчувствительность ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, гортани и / или языка — побочные эффекты, о которых редко сообщали в связи с лечением пациентов лозартаном. В некоторых из этих пациентов ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ редко сообщали о случаях васкулита, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха.
ЖКТ: гепатит (единичные сообщения), отклонение от нормы показателей функции печени
Гематологические: анемия
Скелетно-мышечные: миалгия;
Нервная система / психические функции: мигрень
Респираторные кашель;
Кожные покровы: крапивница, зуд.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Отмечены при контролируемых исследований при эссенциальной гипертензии клинически важные изменения в стандартных лабораторных показателей редко были связаны с назначением козаар ® . Гиперкалиемия (калий сыворотки> 5,5 мэкв / л) возникали в 1,5% больных.
В клиническом исследовании, выполненном у больных сахарным диабетом II типа и протеинурию, гиперкалиемия возникла в 9,9% пациентов при лечении Козаар и 3,4% — при лечении плацебо (см. «Меры предосторожности», гипотензия и водно-электролитный дисбаланс ). Повышение АЛТ наблюдалось редко и, конечно, исчезало после прекращения приема препарата.
Назначение лицам пожилого возраста.
В клинических исследованиях не было выявлено обусловленных возрастом различий в эффективности или безопасности применения лозартана.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Не существует подтвержденных данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем тпрацюваты с техникой.

Противопоказания

Козаар противопоказан больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Беременность

Лекарства, которые непосредственно влияют на ренин-ангиотензиновую систему, при применении в течение второго или третьего триместров беременности могут вызывать поражения и даже смерть плода. Сразу же после установления беременности применение Козаара следует немедленно прекратить.
Хотя опыт применения Козаар у беременных женщин отсутствует, в исследованиях на животных при применении лозартана, были зарегистрированы случаи поражения и смерти плода и новорожденных, механизм которых, как полагают, фармакологически опосредуется влиянием на ренин-ангиотензиновую систему. У людей перфузия почек плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во втором триместре беременности; Несмотря на это, риск для плода значительно возрастает при применении Козаар в течение второго или третьего триместра.
Назначение во время лактации
Неизвестно, лозартан выделяется с молоком человека. Принимая во внимание то, что значительное количество лекарств выводится с молоком, а также то, что Козаар негативно влияет на новорожденных, следует принять решение либо о прекращении кормления, или о прекращении приема препарата, учитывая важность его приема для матери.
Безопасность и эффективность применения Козаар у детей не доказаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В клинических фармакокинетических исследованиях не обнаружили клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Сообщалось, что рифампицин и флуконазол уменьшали уровне активного метаболита. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.
Так же, как при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее использование калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут ослабить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты, конечно, являются обратимыми.

Передозировка

Существуют ограниченные данные о передозировке Козаар у людей. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если возникает симптоматическая гипотензия, следует назначать поддерживающее лечение.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется при гемодиализе.
При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Козаар — таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: по 14 или 28 таблеток в блистерах в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка Козаар содержит 50 мг лозартана калия.
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза гидратированное, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, воск карнаубский.

Дополнительно

У пациентов со сниженным ОЦК (развивающийся, например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия. Это состояние требует коррекции перед началом лечения козаар или снижение начальной дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»).
Электролитный дисбаланс распространен у пациентов с поражением почек, с или без сахарного диабета, и на него нужно считаться. В клиническом исследовании с участием больных сахарным диабетом II типа и с протеинурией частота гиперкалиемии была выше при лечении козаар по сравнению с плацебо; впрочем, очень мало пациентов прекратили лечение учитывая гиперкалиемии (см. «Побочное действие» и Влияние на результаты лабораторных исследований ).
Нарушение функции печени. Принимая во внимание фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме больных циррозом печени, для больных с наличием в анамнезе нарушений функции печени, доза должна снижаться.
Нарушение функции почек. Сообщалось о возникновении у чувствительных пациентов изменений в функции почек, включая почечную недостаточность, связывали с угнетением ренин-ангиотензиновой системы; эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки у больных с двусторонним сужением почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. О подобных эффекты сообщали при приеме козаар, эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии.

Основные параметры

---

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой в справочнике лекарственных средств

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ₁) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AТ₁-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с AT₁-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT₁-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан — 1.7%, плацебо — 1.9%), не имеют отношение к действию лозартана.

При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина II в момент достижения C_max препарата в плазме крови; у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации лозартана, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после отмены лозартана активность ренина плазмы и уровень ангиотензина II через 3 сут снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT₁-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ, киназа II — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибиторы АПФ блокируют ответ ангиотензина I и повышают выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Т.к. лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба обуславливают антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана здоровыми добровольцами (мужчинами) применение препарата как пациентами, соблюдающими диету с ограниченным содержанием поваренной соли, так и пациентами, потребляющими много поваренной соли, не влияло на скорость клубочковой фильтрации, эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г/24 ч), не страдающих сахарным диабетом и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе от 50 мг до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%, фракционной экскреции альбумина и IgG. У данных пациентов лозартан стабилизировал скорость клубочковой фильтрации и уменьшал фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан калия в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови натощак.

В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата в связи с увеличением уровней креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Фармакологические свойства

Препарат Козаар положительно влияет на работу сердечной мышцы, его употребление позволяет сократить количество летальных случаев по причине сердечно-сосудистых заболеваний. Осуществляя поддержку работы сердца, лекарство нивелирует возможность развития условий для инфаркта миокарда, инсульта. Он активизирует защитные функции почек у больных сахарным диабетом 2 типа.

Козаар — это медикамент, активным веществом которого является лозартан, представитель класса медикаментов, называемых антагонистами рецепторов ангиотензина 2. Эти средства применяют для лечения пациентов от 6 лет для снижения гипертонии от легкой до умеренной (повышенное кровяное давление).

Ангиотензин 2 представляет собой химическую субстанцию, вырабатываемую телом, которая активизирует сужение кровеносные сосуды. Это расслабление формирует условия для снижения и нормализации артериального давления. Обычно этот препарат требует от 3 до 6 недель, чтобы достичь полного результата. Лозартан можно использовать отдельно или параллельно с мочегонным лекарством (таблетки, которые увеличивают выработку мочи).

Лозартан имеет показания к приему взрослыми пациентами с наличием сахарного диабета 2 типа, которые имеют гипертонию и протеинурию (наличие белков в моче). Системное лечение такого случая предусматривает использование Козаара для замедления прогрессирования почечных заболеваний вследствие диабета.

Состав и форма выпуска

В дозировке 25 содержится эквивалентное количество 25 мг лозартана калия. Каждая таблетка белого цвета имеет овальную форму, покрытая пленкой, с маркированием951 с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 50 отличаются от более слабых 25 пилюль маркированием и количеством активного вещества в 50 мг лозартана калия. Каждая белого цвета пилюля имеет овальную форму, покрытая пленкой, с маркированием 952

Таблетки с наибольшей дозой лозартана калия в 100 мг имеют внешний вид белой пилюли в форме капли с маркированием 960

Показания к применению

Козаар используют для комплексной терапии таких заболеваний сердечной мышцы, как:

• артериальная гипертензия;
• хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается симптомами сердечной недостаточности;
• в системной терапии сахарного диабета 2 типа для снижения скорости течения болезней печени и понижения числа белка в моче.

Побочные эффекты

Побочной реакцией является отрицательный ответ на употребление обычной порции препарата. Проявление побочных реакций может иметь сильный и легкий характер, длиться несколько дней или быть кратковременным. Данные постмаркетинговых исследований сообщают о наличии побочных действий у 137; пациентов, которые употребляли этот медикамент.

Многие из этих побочных реакций нужно пролечить, а некоторые могут исчезнуть сами по себе со временем:

• кашель;
• нарушения работоспособности ЖКТ в виде диареи, боли в абдоминальной области;
• нервная система реагирует головокружением, болями в спине, головной болью, нарушением сна.

Побочные действия, перечисленные ниже, происходят не очень часто, но они могут вызывать серьезные проблемы. Необходимо обратиться к врачу, если вы заметили любую из таких побочных реакций:

• необъяснимая мышечная боль,
• слабое сердцебиение (аномалии сердечного ритма, создающие впечатление, что сердце бьется очень сильно, вибрирует или сильная боль в груди),
• кожная сыпь (особенно, если она сопровождается болью в суставах),
• признаки высокого количества калия в организме (нерегулярное сердцебиение, мышечная слабость, общее чувство дискомфорта),
• признаки нарушения работы печени (чувство тошноты, рвота, диарея, утрата аппетита и веса, появление желтизны кожи или глазных белков, темная моча, чистый стул).

Прекратите принимать лекарственное средство и обратитесь за скорой врачебной помощью, если есть признаки аллергической реакции (отечность лица, припухлость горла, затруднение дыхания).

Противопоказания

Козаар обладает существенными противопоказаниями для назначения в педиатрии больным возрастной группы до 6 лет из-за недостаточной информации о влиянии на таких больных.

Лосартан не предназначен для использования у детей с нарушениями функции печени.

Не принимайте Козаар при любом из следующих обстоятельств:

• гиперчувствительность к лозартану или любому из ингредиентов,
• период беременности.

Способ и особенности применения

Козаар употребляется независимо от графика питания, важно только придерживаться выбранного образа приема таблеток каждый день. Пилюли инструкция рекомендует проглатывать, не разжевывая вместе с питьевой водой.

Зависимо от состояния больного выбирается нужная ему порция лекарства в сутки. Начальная стадия подразумевает использование дозы в 50 или 100 мг Козаара в 24 часа. Известны случаи назначения более низкой концентрации медикамента в 25 мг в сутки. Неукоснительно нужно соблюдать предписания инструкции по применению и не превышать дозу в 100 мг в 24 часа. Индивидуальное количество лекарства определяет лечащий врач.

Стандартная норма для пациентов от 6 до 16 лет рассчитывается соответственно весу тел ребенка.

• 20-49 кг норма приема лекарства составляет 25 мг в сутки, может быть увеличена до 50 мг для одного приема в сутки.
• 50 кг и больше — 50 мг в сутки, может увеличиться до 100 мг в сутки.

Нет необходимости в изменении стартовой дозы для больных с почечной недостаточностью и тех, кто на гемодиализе.

При наличии в истории болезни пациента нарушения работоспособности печени, нужно учитывать значительно ниже дозу. Клинически обоснованного опыта эффективного и безопасного применения лекарства Козаар у больных с тяжелой почечной недостаточностью, поэтому его назначение этой группе больных противопоказано.

У больных старше 75 лет, можно рассматривать первоначальную дозу 25 мг, хотя для этих пациентов обычно корректировка дозы не нужна.

Использование при беременности

Козаар не должны принимать беременные женщины, потому что употребление препарата может быть опасным для плода. Если вы планируете забеременеть, обсудите с вашим врачом другие лекарства, которые вы можете предпринять, чтобы контролировать свое высокое кровяное давление. Если беременность возникает, во время употребления лекарства, немедленно прервите терапию и обратитесь за консультацией к врачу.

Неизвестно, попадает ли лосартан в материнское молоко. Учитывая опасность влияния на педиатрических пациентов младше 6 лет, нужно прекратить вскармливание на период использования препарата.

Совместимость с алкоголем

Строго запрещено употреблять алкоголь в период курса лечения, поскольку его употребление разрешается только минимум через 24 часа после приема лекарства. Что невозможно, ведь в это время пациент должен принять следующую дозу препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Во время клинических испытаний препарата не было зарегистрировано существенных для врачебной практики взаимодействий с другими медикаментами. Для проведения клинических испытаний были избраны гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал и кетоконазол.

Передозировка

Существует несколько факторов, которые можно учитывать при определении дозы, необходимой человеку: веса, здоровья и других лекарств. Если ваш врач рекомендовал дозу, что отличается от тех, которые рекомендует инструкция, не изменяйте способ приема препарата, не консультируясь в первую очередь с ним. Очень важно, чтобы этот препарат принимался по указанию лечащего врача. Если был пропущен прием препарата, не нужно используйте двойную порцию, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Общая информация о передозировке ограничена. Вероятно могут проявиться симптомы снижения артериального давления значительно ниже привычного пациента уровня, брадикардии. При появлении симптомов передозировки осуществляют симптоматическую поддерживающую терапию.

Аналоги

Лозартан, Лориста, Лозап, Перзартан, Вазотенз, Блоктран.

Условия продажи

В сети аптек реализуется только по рецепту врача.

Условия хранения

Храните лекарство вдали от солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия в месте, где дети и домашние животные не смогут достать.

Состав

Каждая таблетка вмещает соответственно маркировке 25, 50, или 100 мг активного ингредиента лозартана калия. Как дополнительные ингредиенты используются микрокристаллическая целлюлоза и гидратированная лактоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат и гидропроксипилцеллюлоза и гидропроксипил метилцеллюлоза, диоксид титана, воск карнаубский.

инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Гипертензия – это достаточно распространенное явление в наши дни. С этой проблемой рано или поздно сталкивается, как минимум, половина населения планеты. Не радует в этом плане и отечественная статистика.  Несмотря на кажущуюся простоту данной патологии, она подразумевает сложные физиологические и биохимические процессы в организме. При повышении начинают активно продуцироваться такие вещества, как ренин, ангиотензин-2 и альдостерон. Это приводит к сужению сосудов и сгущению крови. Данная ситуация не только ухудшает самочувствие больного, но и представляет опасность для внутренних органов.  Она нередко приводит к серьезным осложнениям, угрожающим жизни.

Для борьбы с гипертензией на данный момент используется достаточно большое количество самых разнообразных препаратов. Они могут воздействовать на разные системы организма, давая гипотензивный эффект. Одним из способов устранения гипертонии является применение медикаментов – антагонистов гормона ангиотензина-2. Таким лекарственным средством является небезызвестный  Козаар.

Описание препарата Козаар

Козаар – это препарат, который понижает давление за счет блокировки вещества, называющегося ангиотензинном-2. Он обладает выраженным действием и относится к лекарствам, которые используются в том случае, если стартовые средства не дают нужного эффекта.

Действующим веществом описываемого медикамента является лозартан калия. Его дозировка в препарате зависит от формы выпуска. Также Козаар включает в себя ряд дополнительных ингредиентов. Среди них выделяются: крахмал, лактозный моногидрат, магниевый стеарат.

Выпускается Козаар в виде таблеточек. Они покрыты пленкой, которая включает в себя еще несколько ингредиентов. К ним относятся: титановый диоксид, гипромелоза, особый воск, гипролоза.

Средство обладает очень выраженным гипотензивным действием. Оно может применяться при второй и даже третьей стадии гипертонии.

Ингредиенты препарата подобраны таким образом, что его могут применять даже люди с сахарным диабетом. Это является редкостью для подобных средств.

Данное средство оказывает сильный и быстрый гипотензивный эффект. Давление значительно снижается уже через час после его приема. При этом препарат обладает пролонгированным действием, которое сохраняется длительное время.

Данное средство продается исключительно по рецепту врача. Оно имеет большое количество побочных явлений и противопоказаний, поэтому по собственной инициативе его использовать запрещено.

Козаар нужно хранить в сухом месте в герметичной упаковке при температуре не выше 25 градусов. Срок годности препарата составляет три года. Обязательно нужно ограничить доступность средства для детей и животных.

Цена Козаара невысокая. Однако есть аналоги с более низкой стоимостью.

Препарат прошел многократные испытания на людях и животных. Поэтому он относится к средствам с доказанной эффективностью.

Формы выпуска

Козаар выпускается в виде таблеток. При этом есть два типа такого препарата. Средства отличаются по количеству в составе действующего вещества.

Обе разновидности таблеток имеют белый цвет и плотную оболочку. На них есть разделительное углубление, которое дает возможность разломить их на две равных дозы.

Формы выпуска Козаара:

1. Козаар 952 включает в себя 50 миллиграммов действующего ингредиента. Это наиболее популярный вариант, так как цена 28 таблеток такого средства ниже, чем у следующего варианта.
2. Козаар 960 содержит 100 миллиграммов действующего вещества. Такое средство не имеет разделительного углубления.

Форму используемого препарата должен определять врач. Она будет зависеть от назначенных дозировок и способа приема средства.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Лозартан – это действующее вещество Козаара. Он не дает взаимодействовать рецепторам, которые связываются с ангиотензинном-2.

Ангиотензин-2 представляет собой гормон, в который превращается ангиотензин-1 под влиянием ангиотензинпревращающего фермента. Именно этот процесс играет наиважнейшую роль в повышении артериального давления. Так как, связываясь с рецепторами, он способствует образованию альдостерона, вызывает вазоконстрикцию и рост клеток гладких мышц артерий. Это приводит к сужению артерий и замедлению кровообращения, следствием чего и является гипертензия.

Лозартан блокирует работу ангиотензина, не давая ему связываться с рецепторами. Вследствие этого расширяются сосуды, ускоряется кровообращение и возникает гипотензивный эффект.

При этом такой способностью обладает не только действующее вещество Козаара, но и метаболит, который образуется вследствие его обработки печенью.

Интересно, что влияя на процесс взаимодействия ангиотензина-2 с рецепторами, Козаар совершенно не затрагивает другие гормоны и системы, которые необходимы для нормального функционирования сердечно-сосудистой системы. Поэтому он может применяться в тех случаях,  когда многие другие препараты противопоказаны.

При использовании Козаара количество ангиотензина-2 в плазме сильно возрастает. Это происходит потому, что данный гормон не может связаться со своими рецепторами и остается в  первоначальном виде в плазме крови. Данный показатель нормализуется уже чрез трое суток после окончания использования лекарственного средства.

Еще одной полезной способностью средства является выведение натрия из организма. При этом при бессолевой диете эта функция становится более выраженной. Также отмечается усиленное выведение из организма вследствие приема Козаара мочевой кислоты и минимизация проявлений протеинурии. В некоторых случаях может проявляться улучшение почечной фильтрации и уменьшение фильтрационной фракции.

При повышении  доз употребляемого препарата увеличивается и количество активного компонента в плазме. Это приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту.

Данный препарат не сказывается на  выработке простагландина у дам после менопаузы, при условии суточной дозы не более 50 мг. Также он не влияет на увеличение  уровня глюкозы и триглицеридов в крови, при условии максимальной суточной дозы в 150 мг.

Козаар перерабатывается печенью. При этом высвобождается активный метаболит карбоксилированного типа.

Биодоступность у средства не очень высокая. Она составляет всего 33%.

При этом активное вещество быстро транспортируется из желудка в кровеносную систему. Там оно практически полностью связывается с плазменными белками, поэтому его невозможно вывести с помощью гемодиализа.

Наибольшая концентрация активного ингредиента достигается уже через час после применения препарата. Затем через 3-4 часа она вновь возрастает благодаря выработке активных метаболитов.

Объем распределения средства составляет 34 литра. Это невысокие показатели для препаратов такого типа.

Всего 14% Козаара трансформируется в активные метаболиты. Также зафиксирован небольшой объем выделения неактивных метаболитов.

Период полураспада Козаара может варьироваться от 2-х, до 9 часов. Это зависит от разных показателей, в том числе и от состояния организма.

Выводится медикамент почками и кишечником. При этом всего третья часть средства выходит вместе с мочой. Остальной объем выводится в процессе дефекации вместе с желчью.

Возраст на фармакокинетические свойства препарата не влияет. Однако в процессе исследований было обнаружено половое воздействие. При одинаковой дозе препарата концентрация действующего вещества в женской плазме отмечается в два раза выше, чем в мужской. Однако на показатели количества активных метаболитов это не влияет.

При болезнях печени, вызванных пагубным пристрастием к алкоголю,  замечено накопление активного вещества в плазме крови. Поэтому таким пациентам нужно назначать меньшие дозы.

Свойства препарата

Данный препарат обладает рядом свойств, которые позволяют с его помощью успешно бороться с гипертонией. Именно из-за них Козаар обладает настолько высокой эффективностью.

Свойства Козаара:

1. Прежде всего, стоит отметить гипертензивное свойство препарата. При этом оно настолько выражено, что он эффективен даже на третьей стажи гипертонии.
2. Также препарат способствует расширению сосудов и ускорению кровообращения. За счет этого клетки лучше наполняются кислородом, и негативное воздействие гипертензии на организм снижается.
3. Данное средство способствует выведению из организма натрия. Именно он способствует задержке жидкости в тканях. Таким образом, прием Козаара снижает отечность.
4. При использовании данного средства уменьшается выраженность протеинурии, а также увеличивается количество выводимой из организма почками мочевой кислоты.
5. В некоторых ситуациях Козаар может приводить к улучшению фильтрующей способности почек.

Благодаря этим свойства Козаар имеет расширенную сферу применения. Его назначают даже в тех случаях, когда большинство других гипотензивных препаратов использовать нельзя.

Когда используют средство

Козаар используется не только при гипертонии. Это средство активно применяется и в некоторых других случаях.

Показания к использованию Козаара:

1. Классическая или первичная гипертония. При этом данный препарат можно использовать при всех степенях тяжести этого заболевания.
2. Также данный препарат используется для понижения вероятности возникновения опасных осложнений, вызванных гипертензией. Он снижает риск развития инфаркта, инсульта, гипертонического криза и прочих опасных патологий сердечно-сосудистой системы.
3. Назначается средство и людям, страдающим инсулинозависимым диабетом с признаками протеинурии. В этом случае оно используется в качестве нефропротекторной терапии.
4. При ХСН Козаар используют в тех случаях, когда ингибиторы АПФ не помогают, или имеется повышенная чувствительность и другие противопоказания к их применению.

Благодаря такому широкому спектру применения, Козаар часто используют в медицинской практике. Кроме того, нередко применяют и аналоги этого препарата.

Преимущества Козаара

Козаар имеет достаточно большой список преимуществ перед многими другими  гипотензивными препаратами.

Достоинства Козаара:

1. Препарат изменяет уровень сахара в крови. Поэтому его могут использовать люди, больные сахарным диабетом.
2. Козаар может применяться не только для лечения гипертензии. Он обладает и другими терапевтическими свойствами.
3. Обладает выраженным гипотензивным эффектом. Поэтому может применяться на любой стадии гипертонии.
4. Имеет невысокую цену.
5. Противопоказаний к употреблению Козаара относительно немного.
6. Стоит отметить и быстрое оказание противогипертензивного эффекта при приеме данного средства. Причем это действие длится достаточно долго.
7. Препарат обладает способностью уменьшать отечность.

Конечно, у Козаара есть и ряд недостатков. Среди них особенно выделяется наличие большого количества побочных эффектов, способность оказывать негативное влияние на плод, а также длительное выведение остатков препарата из организма.

Противопоказания к применению

Данный препарат можно применять далеко не каждому человеку. Есть ряд случаев, когда риск нанесения вреда организму гораздо выше, чем польза Козаара. Такие ситуации называются абсолютными противопоказаниями. При их наличии препарат не используется.

Абсолютные запреты к использованию медикаментов:

• Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
• Недостаточность и другие острые и серьезные почечные патологии;
• Период вынашивания ребенка;
• Период кормления грудью;
• Редкие врожденные заболевания, при которых запрещено употребление лактозы;
• Дети, не достигшие совершеннолетия.

В данных случаях прием препарата противопоказан. Его использовать категорически запрещено.

Помимо абсолютных, есть относительные противопоказания к употреблению Козаара.  В этих случаях медикамент нужно принимать крайне осторожно и лишь тогда, когда его польза значительнее потенциального риска для организма.

В каких случаях прием средства нужно производить крайне осторожно:

• При реноваскулярной гипертензии двустороннего типа, вызванной сужением артерий мочевыводящего органа;
• При гипокалиемии;
• Послеоперационный период после почечной пересадки;
• Гипертрофированность стенок левого сердечного желудочка;
• Одновременное сочетание недостаточностей почечного и сердечного типа;
• ИБС;
• Патологии цереброваскулярного типа;
• Гиперальдостеронизм первичной этиологии;
• Отек ангионевротического вида.

Во время вынашивания ребенка Козаар использовать не рекомендуется. При исследованиях на животных было выявлено, что медикамент может проникать через плацентарный барьер и привести к нарушению развития и формирования внутренних органов плода. Отмечены даже случаи гибели зародыша.

Если при приеме Козаара произошло зачатие, то нужно прекратить прием препарата. При этом нужен особый контроль формирования плода, а также состояния  ребенка после рождения.

Точных сведений того, что препарат может проникать в грудное молоко, нет. Однако существует предположение о его способности негативно влиять на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому на время приема Козаара малыша придется перевести на альтернативный способ питания.

Побочные реакции

Как и другие противогипертензивные препараты, Козаар имеет ряд побочных эффектов. И, к сожалению, в данном случае их достаточно много.

Побочные эффекты Козаара:

Группы органов	Побочные влияния
Центральная, а также периферическая нервные системы.	Неправильное восприятие вкуса, галлюциногенные ведения, нарушения сна, головные боли, синдром хронической усталости.
Сердечно-сосудистая система.	Тахикардия, а также резкое понижение давления  при вставании, стенокардия.
Дыхательные пути	Воспалительные поражения верхних дыхательных путей и носовых пазух, нарушение дыхания, кашель сухого типа, отек носовой слизистой, фарингит.
Желудок, кишечный тракт и печень	Жидкий стул со слизистыми вкраплениями, диспепсия, ощущение тошноты, позывы к рвоте, гепатит, медикаментозная желтуха, различные печеночные патологии, боль в области живота.
Кости, мышцы и сосуды	Сильно выраженный болевой синдром в спинной области, изменение и разрушение тканей мышц, мышечные боли, судороги.
Кровеносная система	Появление признаков анемии и уменьшение количества тромбоцитов к плазме крови, гипокалиемия.
Половые пути	Ухудшение или отсутствие эрекции.
Аллергические проявления	Отечность внутренних органов и кожных покровов, симптомы крапивницы, онемение губ, щек и языка, васкулит, зуд, гиперемия кожи, фотосенсибилизация.

Многие из описанных побочных реакций представляют угрозу для здоровья. Поэтому при их возникновении нужно немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Специалист определит причину недомоганий и сможет подобрать более подходящее лекарственное средство.

Как определить и что делать при передозировке

На данный момент ни одного случая передозировки препаратом зафиксировано не было. Однако при приеме чрезмерно больших доз такая ситуация возможна. Так как  случаи передозировки пока еще не исследованы, точных симптомов такой патологии нет. Однако есть предполагаемые признаки.

В случае чрезмерного увеличения доз препарата будет наблюдаться сильное понижение давления, тахикардия и брадикардия. Также проявятся различные желудочные расстройства, появится головокружение и обморочное состояние. В особо сложных случаях возможна медикаментозная кома.

При подозрении на передозировку данным средством нужно незамедлительно принять меры. Они заключаются в очищении желудка и кишечника, нормализации давления путем введения солевого раствора капельным способом, а также принятии сорбента.

После оказания первой помощи больного нужно будет направить на стационарное лечение. Так как гемодиализ в данной ситуации бесполезен, там будут приниматься симптоматические меры. Особое внимание нужно будет уделять стимуляции  сердечной деятельности.

Медикаментозное взаимодействие

Козаар сочетается далеко не со всеми медицинскими препаратами. Некоторые вещества могут искажать свойства средства. Поэтому включать какие-либо лекарства в терапевтический комплекс можно лишь с разрешения врача.

Медикаментозное взаимодействие:

Группы препаратов	Какой эффект дает подобное взаимодействие
Рифампицин и Флуконазол	Наблюдается уменьшение концентрации активных метаболитов. Это приводит к снижению эффективности препарата.
Калийсберегающие диуретики	Есть  вероятность развития гиперкалиемии.
Диуретики	Увеличение противогипертензивных свойств препарата. Увеличивается риск развития побочных эффектов.
Литийсодержащие медикаменты	В этом случае возрастает концентрация лития в крови. Появляется риск развития интоксикации литием.
Нестероидные противовоспалительные средства	Ухудшается противогипертензивная способность препарата. Усугубляется течение присутствующих почечных патологий.
Алискерен	Оказывает негативное влияние на почки, усугубляя течение их патологий. Не назначается при  наличии сахарного диабета.
Другие противогипертензивные препараты	Увеличивает гипотензивную способность средства. Возникает вероятность развития острой гипотензии. Увеличивается риск появления ряда побочных эффектов.

Подобные сочетания препаратов должны применяться очень осторожно. При этом необходимо постоянное наблюдение врача.

Применение средства

Козаар принимается перорально. При этом его употребление не должно зависеть от приема пищи. Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают большим количеством чистой воды.

При терапевтическом лечении артериальной гипертензии назначается прием таблетки в 50 миллиграммов один раз в сутки. При этом максимальные результаты наблюдаются спустя 3-6 недель приема средства. Если данной дозировки недостаточно, с разрешения врача ее можно повысить до 100 мг в день.

При снижении показателей климакса максимальная суточная доза будет составлять 25 мг. При этом для пациентов пожилого возраста с нормальными показателями доза будет обычной, то есть 50 мг.

При использовании Козаара для предотвращения развития серьезных осложнений, вызванных гипертонией, схема будет немного отличаться. В этом случае начальная дозировка будет составлять 50 мг. Через несколько недель нужно будет  ввести либо тиазидное мочегонное средство, либо увеличить дозировку Козаара до 100 мг в сутки.

При сахарном диабете назначается 50 мг препарата в сутки. Однако возможно увеличение этого объема и до 100 мг, при условии недостаточности минимальной дозы.

Почечная недостаточность требует корректировки доз применяемого средства.

Назначать дозировки препарата Козаар должен лечащий врач. Однако можно воспользоваться и  инструкцией по применению.

Советы по использованию Козаара

Чтобы Козаар показал максимальный  результат и не принес вреда организму, необходимо соблюдать все правила его приема. Их не очень много, но они важны.

Нюансы применения Козаара:

1. Козаар – это очень серьезный препарат. И применять его можно лишь в тех случаях, когда это действительно необходимо. Ведь он оказывает негативное влияние на печень и почки, особенно при наличии патологических процессов в них.
2. Также важно понимать, что при использовании этого средства требуется особенный контроль состояния почек, печени и сердца, а также биохимических показателей крови.
3. Употребление Козаара вместе с алкоголем недопустимо. При этом гипотензивные свойства лекарства уменьшаются, а вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается,
4. Курение тоже уменьшает эффективность препарата, а также увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов.
5. Нет точных данных о том, влияет ли это средство на способность управления автомобилем. Поэтому при его приеме это не запрещено. Однако нужно учитывать вероятность развития таких побочных эффектов, как головокружение и быть очень аккуратным.

Отзывы потребителей

Козаар имеет положительные отзывы от врачей-кардиологов. Это средство обладает большой эффективностью и минимальным списком противопоказаний. Поэтому его часто используют в антигипертензивной медикаментозной терапии.

Также эффективность препарата подтверждают и отзывы пациентов. Они в большинстве своем положительные.

Аналоги средства

Данный препарат имеет большое количество аналогов. Они не намного дешевле этого средства и не отличаются по эффективности и главному действующему ингредиенту.

Аналоги:

• Лориста;
• Блоктран.

Данные препараты могут иметь в составе разное количество действующего вещества. Поэтому и инструкция по применению может отличаться.

Козаар – это эффективный гипотензивный препарат. Он отличается небольшим количеством противопоказаний и быстрым действием, поэтому  часто используется в медицинской практике.

Подробная инструкция по применению препарата Козаар и отзывы пациентов

Козаар содержит в своём составе действующее вещество лозартан. Именно непатентованное международное название даёт информацию о лекарстве. В современной фармакологии многие препараты, имеющие различные наименования, производятся с применением одного и того же активного компонента, который и даёт возможность докторам сориентироваться в большом потоке лекарственных средств на рынке медпрепаратов.

Описание препарата

Производителем Козаара является MERCK SHARP & DOHME B. V. Таблетки выпускаются в составе с калия лозартаном по 50 и 100 мг. В качестве вспомогательных веществ используются:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• кукурузный крахмал;
• гидратированная лактоза;
• стеарат магния.

Оболочка таблетки содержит:

• гипромеллозу;
• карнаубский воск;
• гидроксипропилцеллюлозу;
• диоксид титана.

Козаар: инструкция по применению

Таблетки принимаются вне зависимости от питания, иногда используют только Козаар, в других случаях применяют комплексную терапию в сочетании с другими аналогами против гипертензии. При гипертензии в основном назначают одноразово в сутки по 50 мг. Чтобы наступил выраженный эффект по снижению давления должен пройти месяц или полтора. Увеличение дозировки до 100 мг производится только по предписанию доктора.

Если лечение человека связано с одновременным использованием диуретиков в больших дозах, что ведёт к снижению ОЦК, тогда разовая суточная доза таблетки уменьшается до 25 мг. Для пожилых пациентов и тех, кто испытывает почечную недостаточность корректировка нормы не нужна и лечение проводится с применением стандартной дозировки, также для тех, кто находится на диализе.

Если в анамнезе больного присутствует болезнь печени, то корректировка проводится в сторону снижения нормы препарата. При артериальной гипертензии в сочетании с гипертрофическим преобразованием левого желудочка применяют стандартную норму в целях снижения смертности от сердечных и сосудистых недугов. Через некоторое время добавляют на приём гидрохлортиазид или норму лозапа доводят до 100 мг одноразово в сутки, если есть эффект снижения давления.

При диабете 2 типа и сопутствующей ему протеинурии сначала назначают по 50 мг, в дальнейшем дозировку пересматривают в сторону увеличения до 100 мг. Козаар может применяться в совместной терапии с иными аналогами, антигипертензивными препаратами:

• блокаторами каналов кальция;
• мочегонными средствами;
• бета-альфа-адреноблокаторы;
• препаратами воздействия на центральную нервную систему;
• инсулином;
• гипогликемическими лекарствами, производными сульфанилмочевины, ингибиторами глюкозидазы, глитазонами.

Если у пациента установлена хроническая сердечная недостаточность, то назначать препарат нужно вначале по 12,5 мг на разовую дозу. Эта норма подлежит увеличению, кратно недельному интервалу (12,5 мг, 25 мг, 50 мг). На последней дозировке останавливаются и поддерживают её с учётом индивидуальной чувствительности.

В каких случаях назначают Козаар

Показаниями к применению лекарственного средства у пациентов являются следующие болезни:

• состояние сердечной недостаточности хронического течения при неудачном использовании ингибиторов АПФ;
• стойкое повышение артериального давления, выраженная гипертензия.

Козаар используется для уменьшения риска инсульта, инфаркта и других болезней сердца и сосудов. Препарат помогает защитить почки у пациентов с диабетом и протеинурией и замедлить развитие почечной недостаточности, уменьшить случаи наступления терминальной стадии ХПН, снизить показатели летальности.

Противопоказания к использованию

Не рекомендуется лечиться препаратом тем пациентам, которые имеют высокую чувствительность к компонентам лекарственного средства. Противопоказано применение в случае вынашивания ребёнка или в период грудного кормления малыша.

Осторожно, с постоянным контролем лабораторных показателей назначается Козаар при одновремённом использовании больших доз диуретиков, а также людям с различными болезнями почек и печени в предыдущих периодах.

Действие препарата на человеческий организм

Фармакология

Козаар относится к антагонистам специфического характера рецепторов ангиотензина II. Находящиеся в тканях сосудов, сердца, надпочечников, почек АТI рецепторы вступают в связь с ангиотензином II и высвобождают альдостерон, выполняют функцию вазоконстрикции и стимулируют размножение клеток гладких мышц.

Лозап в составе Козаара и его действующий метаболит Е3174 останавливает физиологические эффекты ангиотензина, независимо от пути его синтезирования. Лозап не выступает в роли агониста и не блокирует рецепторы иных ионных каналов и гормонов, регулирующих деятельность сердца и сосудов. Вещество не блокирует АПФ, разрушающий брадикинин.

Полуторамесячное и дольшее применение Козаара в одноразовой за сутки дозе в 100 мг приводило к увеличению в несколько раз показателя ангиотензина в период достижения максимальной концентрации вещества в кровяной плазме. В процессе лечения снижение концентрации наблюдается через 15-45 дней, что говорит об эффективно проведённой блокаде рецепторов ангиотензина. Но через 24 часа после отмены препарата уровень рецепторов и ренина плазмы у пациентов опускались до начальных показателей.

Содержание лозартана в кровяной плазме и его антигипертензивное действие увеличиваются с повышением дозы. По исследованиям на скорость клубочковой фильтрации, ток плазмы в почках и фракцию фильтрации не влияет соблюдение бессолевой диеты или питание с большим её содержанием.

Женщины в период постменопаузы с выраженной артериальной гипертензией не выявили никаких эффектов от терапии Козааром на уровень простагландинов в почках и системном проявлении. При этом им назначалась стандартная суточная норма в 50 мг, лечение длилось на протяжении месяца.

В целом лекарственный препарат Козаар не оказывает выраженного отрицательного действия:

• не оказывает влияния на рефлексы вегетативной системы, его действие относительно уровня норадреналина в кровяной плазме обладает кратковременным действием;
• у больных с гипертензией препарат в дозировке до 150 мг на один раз не изменяет уровень триглицеридов, показатель содержания глюкозы, общего холестерина натощак.

Лозап уменьшает уровень мочевой кислоты, тенденция остаётся на длительный период лечения. Отмена таблеток в связи с повышением показателей креатинина, калия в сыворотке не фиксировалась.

Фармакокинетика

После поступления в организм вещество активно абсорбируется из желудка и кишечника и поступает в печень, где после первого попадания продуцируется метаболит карбоксилированного типа и другие метаболиты неактивного действия. Средние показатели лозартана и его метаболита получаются через час и 3 часа, соответственно. Влияния пищи во время терапевтического лечения на действие лозартана не выявлено, а его биологическая доступность выражается в 33%.

Вещество в совместимости с собственным активным метаболитом вступает в связь с кровяными белками на 99%. После поступления в организм радиоактивность кровяной плазмы проявляется из-за содержания в ней лозартана и его метаболита, помимо этого, продуцируются неактивные метаболиты с биологической точки зрения.

При попадании в плазму клиренс активного вещества и его метаболита имеет показатель 600 мл и 50 мл в минуту, соответственно. В почках показатель клиренса снижается до значения 74 мл за минуту. Неизменное вещество выводится через почки в размере 4%, преобразованное в метаболит, покидает тело с мочой в размере 6%. Помимо выведения с мочой, лозартан покидает тело вместе с жёлчью. В организме после приёма препарата в виде таблеток его концентрация в размере 35% находится в моче и 58% содержится в каловых массах. Внутривенное поступление изменяет эти показатели на 43% и 50%, соответственно.

Взаимодействие с другими препаратами

При исследовании взаимодействия были задействованы таблетки Дигоксин, Фенобарбитал, Гидрохлортиазид, Варфарин, Кетоконазол. После изучения функциональности систем организма и проведения лабораторных анализов, существенного проявления от совместного применения Козаара и описанных выше лекарственных средств не выявлено.

Случаи передозировки

Относительно применения больших доз вещества сведения мало изучены. Из практического наблюдения отмечено, что основными вероятными побочными эффектами при передозировке являются:

• существенное снижение артериального давления и возникновение тахикардии;
• после парасимпатической стимуляции выявляется эффект брадикардии.

При передозировке Козаара рекомендуется лечение возникающих симптомов. Применение гемодиализа не имеет эффективности, так как вещество со своим активным компонентом не удаляется из организма при этой процедуре.

Побочные действия после лечения

Если наступают нежелательные побочные явления, то отменяют Козаар. Аналоги препарата назначают в случаях, если:

• кружится голова, начинается мигрень, присутствуют ортостатические реакции, размер которых напрямую зависит от величины нормативной дозы лекарства на один приём;
• при лабораторных анализах были выявлены значительные изменения, а именно гиперкалиемия, увеличение показателя АЛТ;
• на коже появляется крапивница, нарастает зуд, возникает отёк лица, губ, языка и глотки;
• пищеварительный тракт может ответить появлением жидкого стула;
• нарушается деятельность почек, появляются мышечные боли, миальгии, фарингит.

Побочные явления возникают в редких случаях, все вышеописанные трудности имеют короткое течение и выражены слабо, в большинстве случаев не нужно отменять препарат и заменять его аналогами.

Применение препарата при беременности

Использовать Козаар во время вынашивания плода противопоказано. Назначение во втором и третьем триместре беременности лекарств, действие которых влияет на ренин – ангиотензивную систему, может повлиять на развитие будущего ребёнка, вызвать разрушения и повреждения в его организме, в исключительных случаях вызвать летальный исход.

Если беременность наступила во время терапии Козааром, то следует немедленная отмена препарата и замена его другими неопасными аналогами. Так как формирование почечной перфузии у плода начинается во время течения 2 триместра, то особо опасно для не родившегося ребёнка, если лекарственное средство будет назначено врачом именно в этот период или позднее.

Во время грудного кормления малыша следует удержаться от приёма лекарства. Прямых исследований в этой области проведено не было, поэтому нет сведений, содержится лозартан в женском молоке или нет. Но многие ингибиторы могут вызвать нежелательные последствия для плода, поэтому разумным будет отменить препарат и назначить уместный и эффективный аналог, ниже или выше по цене. Здоровье ребёнка является высшей целью заботы матери и, если нужно продолжать лечение женщины, то следует перевести малыша на искусственное вскармливание.

Препарат Козаар

Козаар: отзывы

Отзыв 1: У меня был гипертонический криз, пришлось вызывать скорую помощь для помещения в больницу. Там мне много чего кололи, а после прибытия домой я постоянно принимаю Козаар в дозе 50 мг раз в день, а на ночь врач посоветовал пить Кардиоаспирин. Честно говоря, мой уровень артериального давления после всей этой терапии стал в норме, даже немного ниже. Препарат хороший, никаких побочек у меня не случилось, поэтому рекомендую всем, кому доктор пропишет, пить Козаар, цена на него приемлемая.

Алевтина, г. Курск

Отзыв 2: У меня проблема с давлением, но другие аналоги таблеток провоцируют спазм бронхов. Поэтому приходится искать такое средство, которое бы избавило меня от проблемы с бронхами. Козаар именно таким препаратом и является. Принимаю его после 15 часов дня, так как именно в этот суточный промежуток поднимается уровень давления до 190. Без этого лекарства мне бы туго пришлось. Какая бы ни была на него цена, я отказываться от него не буду и продолжу употреблять Козаар.

Александр Петрович, г. Сыктывкар

Отзыв 3: Я уже в течение трёх лет время от времени использую для терапии Амлодипин. Но у меня от него плохо работают почки, это подтверждено анализами у врача. Мне теперь доктор назначил Козаар 50. Принимаю только две недели, давление падает до нормы, поэтому есть надежда на результат.

Лариса Иванова

инструкция по применению, состав, показания, побочные действия, отзывы

гиперчувствительность

Ангионевротический отек (подробнее см. «Побочное действие»).

Гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

У пациентов со сниженным ОЦК (развивающийся, например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия. Это состояние требует коррекции перед началом лечения козаар ® или снижение начальной дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Электролитный дисбаланс распространен у пациентов с поражением почек, с или без сахарного диабета, и на него нужно считаться. В клиническом исследовании с участием больных сахарным диабетом II типа и с протеинурией частота гиперкалиемии была выше при лечении козаар ® по сравнению с плацебо; впрочем, очень мало пациентов прекратили лечение учитывая гиперкалиемии (см. «Побочное действие» и Влияние на результаты лабораторных исследований ).

Нарушение функции печени

Принимая во внимание фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме больных циррозом печени, для больных с наличием в анамнезе нарушений функции печени, доза должна снижаться.

Нарушение функции почек

Сообщалось о возникновении у чувствительных пациентов изменений в функции почек, включая почечную недостаточность, связывали с угнетением ренин-ангиотензиновой системы; эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки у больных с двусторонним сужением почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. О подобных эффекты сообщали при приеме козаар ® , эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии.

Применение во время беременности

Лекарства, которые непосредственно влияют на ренин-ангиотензиновую систему, при применении в течение второго или третьего триместров беременности могут вызывать поражения и даже смерть плода. Сразу же после установления беременности применение Козаару® следует немедленно прекратить.

Хотя опыт применения козаар ® у беременных женщин отсутствует, в исследованиях на животных при применении лозартана, были зарегистрированы случаи поражения и смерти плода и новорожденных, механизм которых, как полагают, фармакологически опосредуется влиянием на ренин-ангиотензиновую систему. У людей перфузия почек плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во втором триместре беременности; Несмотря на это, риск для плода значительно возрастает при применении козаар ® в течение второго или третьего триместра.

Назначение во время лактации

Неизвестно, лозартан выделяется с молоком человека. Принимая во внимание то, что значительное количество лекарств выводится с молоком, а также то, что Козаар ® негативно влияет на новорожденных, следует принять решение либо о прекращении кормления, или о прекращении приема препарата, учитывая важность его приема для матери.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения козаар ® у детей не доказаны.

Назначение лицам пожилого возраста.

В клинических исследованиях не было выявлено обусловленных возрастом различий в эффективности или безопасности применения лозартана.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Не существует подтвержденных данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем тпрацюваты с техникой.